CN1187055C - 薯蓣皂甙元在制备治疗心肌缺血、心绞痛和心肌梗死的药物中的用途 - Google Patents
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Abstract
本发明属于药物化学技术领域。本发明公开了薯蓣皂甙元在制备治疗心肌缺血、心绞痛和心肌梗死的药物中的用途。经试验证实薯蓣皂甙元具有扩张冠状动脉血管、增加冠脉流量、降低冠脉阻力等作用，有较高的临床应用价值。
Description
技术领域
本发明属于药物化学技术领域。具体涉及薯蓣皂甙元在制备治疗心肌缺血、心绞痛和心肌梗死的药物中的用途。
背景技术
薯蓣皂甙治疗心肌缺血、心绞痛早有报道，并已有薯蓣皂甙组成的药品，如地奥心血康胶囊上市多年应用于临床。但是薯蓣皂甙的水解产物薯蓣皂甙元对心肌缺血、心绞痛方面的治疗作用未见报道，本研究通过一系列试验证明了薯蓣皂甙元在此方面的作用。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是研究开发薯蓣皂甙元的新用途。
本发明提供了下式[I]的化合物薯蓣皂甙元在制备治疗心肌缺血、心绞痛和心肌梗死的药物中的用途。
薯蓣皂甙元(地奥1号)有关药效学试验的结果如下：
地奥1号(薯蓣皂甙元)对大鼠心肌缺血所致心肌梗塞的影响
摘要：
本试验以大鼠心肌缺血所致心肌梗塞模型，硝基四氮唑蓝(N-BT)为染色剂，观察地奥1号对心肌梗塞程度的影响。试验结果证实，地奥1号能够明显减轻心肌梗塞程度，梗塞面积缩小，梗塞区重量减轻，梗塞区占心脏及心室百分比降低，与模型组比较有明显差异。
试验材料：
动物Wistar种大鼠25只，雄性，体重280-310g，中国医学科学院实验动物研究所提供，合格证号：SCXK11-00-0006。
药物：
地奥1号粉末，成都地奥制药集团有限公司提供；纯正花生油，北京市东北郊油脂储炼厂生产，生产日期2001.01.09。
仪器：
二道记录仪(日本光电Recticorder)；心电放大器(日本光电ECGAmplifier，AC-601G)；呼吸机(SC-3型，上海医疗设备厂)；多媒体彩色病理图文分析系统(MPIAS-500)。
试验方法：
动物随机分为3组，每组5只；模型组(生理盐水，3ml)，地奥1号0.9、0.45g/kg组(分别为最大给药量1/20、1/40)。地奥1号药以花生油溶至所需浓度，给药体积均为3ml/kg，给药途径为十二指肠。
动物以氨基甲酸乙酯(Urathan)腹腔麻醉(1000mg/kg)，仰位固定，以心电放大顺(日本光电ECG Amplifier，AC-601G)连二道记录仪(日本光电Recticorder)检测标准II导联心电图；切开气管，插入气管插管，接呼吸机(SC-3型，上海医疗设备厂)行人工呼吸(32次/分，呼吸比值1∶3)；开胸，断3-5肋，打开心包膜，暴露心脏，于冠状动脉左前降支根部穿线(0号缝合线)，备结扎用；分离十二指肠准备给药；穿线后稳定10分钟，结扎(无ST段及T波改变者淘汰)，给入受试药物后关腹；缝合胸壁，恢复自主呼吸。
结扎3小时后结束试验，心脏结扎线以下横切5片，N-BT染色，采用多媒体彩色病理图文分析系统(MPIAS-500)，以固定象距测量正常心肌及梗塞心肌面积，观察心肌梗塞程度；结果进行统计学处理(t检验)。
试验结果：
1、地奥1号对心肌梗塞程度的影响
分组 n 剂量 正常心肌面积 梗塞心肌面积 梗塞区重量 梗塞区占心室 梗塞区占心脏
g/kg mm2 mm2 g ％ ％
模型 5 323.41±21.79 103.06±10.51 0.278±0.027 31.8±2.1 27.1±1.8
地奥1号 5 0.9 317.72±10.18 81.59±8.62** 0.212±0.021** 25.8±3.4** 21.6±2.6**
地奥1号 5 0.45 326.78±11.85 96.51±14.08 0.260±0.047 29.5±4.4 25.0±3.8
**：与模型组比较P＜0.01
试验结果证实，模型组梗塞区占心室及心脏百分比分别为31.8及27.1％；地奥1号0.9g/kg组心肌梗塞程度明显减轻，梗塞面积减小，梗塞区重量减轻，梗塞区占心室及心脏百分比降低，与模型组比较均有显著性差异(P＜0.01)。
结论：
本试验以大鼠心肌缺血所致心肌梗塞模型观察药物作用。实验观察到，心肌持续缺血导致心肌梗塞发生，N-BT染色后心梗斑块明显，占心室总面积的31.8％。
地奥1号明显减轻心肌梗塞程度，心梗面积缩小，梗塞区重量减轻，对心肌缺血有明确的保护作用。
经实验表明本发明的药物组合物具有扩张冠状动脉血管，增加冠脉流量、降低冠脉阻力，改善左室做功，调整心脏血管的顺应性，在临床上用于制备治疗心肌缺血、心绞痛和心肌梗死功能作用的药物制剂。
因此，以该化合物为有效药用成分，按目前各种常规的制药方法和制药工艺要求及制药中可以接受的辅助和/或添加成分混合后，即可以制成用于治疗心肌缺血、心绞痛和心肌梗死等病症的相应口服型制剂、口含制剂、注射型制剂等多种制剂形式的药物。其中所说的注射型制剂可以包括有注射液和粉针等不同的剂型。
具体实施方式
实施例1
用地奥1号0.14g/kg剂和0.28g/kg剂量灌胃给犬，分别在药前药后15、30、45、60、90、120分钟记录实验指标，结果表明：给药地奥1号后30-60分钟，冠脉血流量明显增加，增加幅度在20％左右(P＜0.05-0.01)，从30分钟起冠脉阻力降低，幅度在15％左右，表明地奥1号能明显治疗心肌缺血、心绞痛和心肌梗死。
实施例2
用地奥1号制成注射液按0.07g/kg和0.14g/kg静脉注射给犬，分别在药前药后1、3、5、10、15、30、60、90分钟记录实验指标，结果表明：给药地奥1号后3-60分钟，冠脉血流量明显增加，增加幅度在30％左右(P＜0.01)，冠脉阻力降低，幅度在20％左右，左室做功明显增加(P＜0.05)，表明地奥1号能明显治疗心肌缺血、心绞痛和心肌梗死。
实施例3
用地奥1号100mg加入100mg淀粉装入胶囊，按一次二粒，一天三次，服用一周后，患者明显感觉心悸、心累、心慌等症状缓解，一个月后上述症状几乎消失。
Claims (1)
1.下式[1]的化合物薯蓣皂甙元在制备治疗心肌缺血、心绞痛和心肌梗死的药物中的用途。
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| CNB021121591A CN1187055C (zh) | 2002-06-21 | 2002-06-21 | 薯蓣皂甙元在制备治疗心肌缺血、心绞痛和心肌梗死的药物中的用途 |
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