CN118286168A - 一种法匹拉韦片剂及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种法匹拉韦片剂及其制备方法。本发明提供的法匹拉韦片剂使用提高可压性的特种辅料微晶纤维素KG‑1000，在保证较快的溶出速度的情况下，具有易于吞服的优点。并且，在药物制备过程中压片可压性好，工艺简单可行，有利于工业化大规模生产，经济价值高。
Description
技术领域
本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种法匹拉韦片剂及其制备方法。
背景技术
法匹拉韦(Favipiravir)，化学名为6-氟-3-羟基吡嗪-2-甲酰胺，其化学结构如式1所示，由富山化学工业株式会社首家研发，于2014年在日本上市，用于治疗流感病毒感染。法匹拉韦主要以片剂形式提供于临床，例如普通片、薄膜衣片等，每次多片口服给药后血药浓度在30min左右达到峰值而发挥药效。目前关于法匹拉韦片剂及制备技术已有诸多文献报道。
基于法匹拉韦及其盐的压缩成型性差、比容积大、凝聚力强、流动性差，在采用干法制粒压片和粉末直压制备法匹拉韦片剂时，需要增加大量可压性良好的辅料以保证药片成型，确保所得药品质量均一性、有效性和安全性，但是容易造成片重过大，使患者的口服顺应性下降，并且通常对原辅料的粒径分布控制较为严格；如专利CN104288154A(2014年)、CN105687152A(2016年)、CN112294818A(2020年)和CN113577078A(2020年)提供的法匹拉韦片剂。
在采用湿法制粒压片制备法匹拉韦片剂的技术中，专利CN102348458A(2010年)、专利CN106667926A(2015年)、CN113197901A(2020年)和专利CN115551484A(2020年)均需要采用聚维酮作为粘合剂或增溶剂，以改善法匹拉韦的压缩成型性和流动性，但聚维酮的使用使得制剂崩解较慢、活性成分在水中的溶出度不好，无法解决因不同pH值环境导致的制剂中的法匹拉韦的溶出受限，影响该药物在体内的利用度；专利CN114831948A(2021年)的制备工序较繁琐，实际工业生产可行性差。
因此，本领域仍然需要一种新的既能克服现有技术的缺陷，又能保证药物快速溶出、可压性好、易于口服的法匹拉韦药物制剂。
发明内容
针对上述现有技术不足，本发明旨在提供一种药物溶出速度快、片剂可压性好、患者口服顺应性优良的含有微晶纤维素KG-1000的法匹拉韦药物片剂。本发明提供的法匹拉韦药物片剂不会因不同pH值环境导致制剂中的法匹拉韦的溶出受限(在水中仍能快速溶出)，片重较低，易于吞服，成本相对低廉，具有市场生产可行性。相比干法制粒压片，本发明通过湿法制粒压片在制备法匹拉韦药物片剂时具有更好的可压性，并且发现合适的物料添加顺序能显著改善物料的可压性。
本发明一方面提供了一种法匹拉韦片剂，所述片剂按重量百分比计包含如下组分：
在一些实施方式中，所述崩解剂包括低取代羟丙纤维素、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、预胶化淀粉、交联羧甲基纤维素中的一种或多种。
在一些实施方式中，所述润滑剂包括硬脂富马酸钠、硬脂酸钙、硬脂酸镁、月桂醇硫酸镁、硬脂酸中的一种或多种。
在一些实施方式中，所述助流剂包括二氧化硅、二氧化钛、滑石粉中的一种或多种。
在一些实施方式中，所述微晶纤维素KG-1000与法匹拉韦的重量比为4～12:200。
作为一种具体实施方案，所述的法匹拉韦片剂，按照重量百分比计包含如下组分：
进一步的，在本发明的一个具体实例中，所述的法匹拉韦片剂，按照重量百分比计包含如下组分：
本发明另一方面提供了法匹拉韦片剂的制备方法。
在一些实施方式中，所述法匹拉韦片剂是采用湿法制粒压片。
在一些实施方式中，本发明所述的法匹拉韦片剂的湿法制粒压片制备方法，具体为：将法匹拉韦与崩解剂、助流剂混合，加水制粒，干燥；将干燥后的颗粒与微晶纤维素KG-1000、润滑剂进行混合；将混合后的颗粒进行压片，得到法匹拉韦片剂。
在一些实施方式中，本发明所述的法匹拉韦片剂还可以进行包衣，包衣层选自任一片剂包衣可用的薄膜衣材料，优选为包含羟丙甲纤维素、二氧化钛、滑石粉、黄氧化铁的薄膜衣材料或从商业上购买的薄膜衣材料，如上海卡乐康包衣技术有限公司生产的欧巴代；所述薄膜衣材料以需提供膜包衣片剂重量的1～5％的膜包衣的量来使用。
本发明所述的法匹拉韦片剂及其制备方法与现有技术相比，具有以下优点：
1、本发明在改善药物成型性时没有使用聚维酮作粘合剂，而是使用具有高可压性的特种辅料微晶纤维素KG-1000作为处方中的赋形剂，所得法匹拉韦药物片剂具有较好的溶出度，在水中5min的溶出度可达75％左右、10min溶出度约87％～91％之间，满足法匹拉韦口服给药后血药浓度在30min左右达到峰值而发挥药效。
2、本发明采用湿法制粒压片的制备方法，避免了赋形剂的大量使用造成片重过大，仅需少量微晶纤维素KG-1000就使颗粒具有较好的可压性，在65～82％高含药量的情况下，降低了制剂片重和尺寸，大大提升患者的口服顺应性。
3、本发明不需要高要求的设备以及严格的控制原辅料粒径，虽然微晶纤维素KG-1000市场价约为250元/kg，但本发明在微晶纤维素KG-1000用量极低的情况下，便能采用制备工艺简单的湿法制粒压片方式制备法匹拉韦片剂，适合工业化大规模生产。
具体实施方式
结合以下具体实施例，对本发明作进一步的详细说明，本发明的保护内容不局限于以下实施例。在不背离发明构思的精神和范围下，本领域技术人员能够想到的变化和优点都被包括在本发明中，并且以所附的权利要求书为保护范围。实施本发明的过程、条件、试剂、实验方法等，除以下专门提及的内容之外，均为本领域的普遍知识和公知常识，本发明没有特别限制内容。
实施例1-4法匹拉韦片剂的制备
表1实施例1-4的处方表
根据表1中实施例1-4的处方比例，分别称取制备1000片法匹拉韦片剂所耗的原辅料用量后，采用制备方法为：将法匹拉韦与低取代羟丙纤维素、交联聚维酮、二氧化硅混合，加水制粒，干燥；将干燥后的颗粒与微晶纤维素KG-1000、硬脂富马酸钠进行混合；将混合后的颗粒进行压片，得到法匹拉韦片剂。采用一般薄膜包衣工艺进行包衣，得到薄膜包衣片剂。
试验例1溶出度对比试验
对比制剂1：按照专利CN102348458A所公开实施例17的处方制备包衣片剂。
对比制剂2：按照专利CN102348458A所公开实施例18的处方制备包衣片剂。
对比制剂3：按照专利CN106667926A所公开实施例16的处方制备片剂(未包衣)。
对比制剂4：按照专利CN113197901A所公开实施例3的处方制备包衣片剂。
对比制剂5：按照专利CN114831948A所公开实施例6的处方制备片剂(未包衣)。
溶出度测定方法：取实施例1-4样品和对比制剂1-5样品，采用桨法，以纯化水900ml为溶出介质，转速为50转/min，经5min、10min、15min时测定药物累积溶出度，HPLC法测定结果如表2所示。
表2实施例1-4和对比制剂1-5在水中平均累积溶出度
结果表明，本发明制备的法匹拉韦片剂能够快速释放药物，药物的溶出速度明显快于专利CN102348458A所公开实施例方法制备的对比制剂1和2。同时，本发明制备的法匹拉韦片剂在水中药物活性成分的溶出情况也优于专利CN106667926A、专利CN113197901A、专利CN114831948A所公开实施例制备的对比制剂3-5。
试验例2片芯可压性对比试验
表3实施例4与对比制剂6-9样品处方表
对比制剂1和对比制剂2：依据专利CN102348458A所公开实施例17及实施例18制备片芯片剂(不包衣)。
实施例4制剂和对比制剂6-9：保持片重均为255mg，按照表3中的处方组成，参考实施例4样品的方法制备片芯片剂(不包衣)。
片芯可压性对比试验：按照上述方案在制备各片芯片剂时，记录满足成型硬度所需的压片压力，结果如表4所示。
表4片剂硬度和压片压力
从试验结果可以看出，相比对比制剂1-2、对比制剂5-6以及使用其他型号的微晶纤维素制备得到的对比制剂7-9，本发明提供的含微晶纤维素KG-1000的法匹拉韦片剂在压片时所需压力大幅下降，极大地提高了物料的可压性，有利于保证药品的质量均一性。
试验例3口服顺应性对比试验
在对比制剂1-2的处方组成上，通过调整辅料种类和组成比例，按照表5中对比制剂10-12的处方称取一定量的原辅料，并根据实施例1-4样品的制备方法制备相同片数的法匹拉韦包衣片剂，采用试验例1的溶出度测定方法。由表5结果可知，若要制备法匹拉韦溶出速度较快的片剂，对比制剂10-12片重明显增加，会降低患者的口服顺应性。
表5法匹拉韦药物片剂试验结果
试验例4不同制备方法的片芯可压性对比试验
对比制剂13：按照实施例3的处方比例，采用的制备方法为：将法匹拉韦与微晶纤维素KG-1000、低取代羟丙纤维素、交联聚维酮、二氧化硅混合，加水制粒，干燥；将干燥后的颗粒与硬脂富马酸钠进行混合；将混合后的颗粒进行压片，得到法匹拉韦片剂。
对比制剂14：按照实施例3的处方比例，采用的制备方法为：将法匹拉韦与微晶纤维素KG-1000、低取代羟丙纤维素、交联聚维酮混合，加水制粒，干燥；将干燥后的颗粒与硬脂富马酸钠、二氧化硅进行混合；将混合后的颗粒进行压片，得到法匹拉韦片剂。
对比制剂15：按照实施例3的处方比例，采用的制备方法为：将法匹拉韦与微晶纤维素KG-1000、低取代羟丙纤维素、交联聚维酮、部分二氧化硅混合，加水制粒，干燥；将干燥后的颗粒与硬脂富马酸钠、剩余二氧化硅进行混合；将混合后的颗粒进行压片，得到法匹拉韦片剂。
对比制剂16：按照实施例3的处方比例，采用的制备方法为：将法匹拉韦与微晶纤维素KG-1000、低取代羟丙纤维素、部分交联聚维酮、部分二氧化硅混合，加水制粒，干燥；将干燥后的颗粒与硬脂富马酸钠、剩余交联聚维酮、剩余二氧化硅进行混合；将混合后的颗粒进行压片，得到法匹拉韦片剂。
对比制剂17：按照实施例4的处方比例，采用的制备方法为：将法匹拉韦与低取代羟丙纤维素、交联聚维酮、二氧化硅初混，干法制粒，整粒，加微晶纤维素KG-1000、硬脂富马酸钠进行混合，压片，得到法匹拉韦片剂。
对比制剂18：按照实施例4的处方比例，采用的制备方法为：将法匹拉韦与微晶纤维素KG-1000、低取代羟丙纤维素、交联聚维酮、二氧化硅初混，干法制粒，整粒，加硬脂富马酸钠进行混合，压片，得到法匹拉韦片剂。
对比制剂19：按照实施例4的处方比例，采用的制备方法为：将法匹拉韦与微晶纤维素KG-1000、低取代羟丙纤维素、交联聚维酮初混合，干法制粒，整粒，加硬脂富马酸钠、二氧化硅进行混合，压片，得到法匹拉韦片剂。
不同制备方法的片芯可压性对比试验：按照实施例3的处方比例，改变物料的添加顺序制备对比制剂13-16；按照实施例4的处方比例，采用干法制粒压片的制备方法以及改变物料的添加顺序，制备对比制剂17-19；按照上述方案在制备各片芯片剂时，记录满足成型硬度所需的压片压力，结果如表6所示。
表6片剂硬度和压片压力
从试验结果可以看出，合适的物料添加顺序和制备工艺，能改善片剂的可压性，压片更均匀，有利于保证药品质量的均一性、有效性和安全性。
试验例5样品稳定性试验
基于用药安全考虑，还将本发明实施例4制备的样品置于高温60℃、高湿92.5％RH、高湿75％RH和光照5000Lux下30天进行质量稳定性考察。采用试验例1的溶出度测定方法，HPLC法测定有关物质和溶出度的结果见表7。
表7质量稳定性考察数据
稳定性数据表明，本发明提供的法匹拉韦片剂在高温、高湿和强光下有关物质和溶出度的各项指标无明显变化，化学性质稳定、质量可控，保证了药品的有效性和安全性。
综上所述，本发明针对现有技术中法匹拉韦制剂的溶出速度、压片可压性、患者口服顺应性不可兼顾的难点，提供了一种溶出速度快、压片可压性好、患者口服顺应性优良的可靠技术方案。
以上所述仅是本发明的较佳实施方式，并不用于限制本发明，应当指出，对于本技术领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明技术原理的前提下，还可以做出若干改进和变型，这些改进和变型也应视为本发明的保护范围。
Claims (10)
1.一种法匹拉韦片剂，其特征在于，所述片剂按重量百分比计包含如下组分：
2.根据权利要求1所述的法匹拉韦片剂，其特征在于，所述崩解剂包括低取代羟丙纤维素、交联聚维酮、羧甲基淀粉钠、预胶化淀粉、交联羧甲基纤维素中的一种或多种。
3.根据权利要求1所述的法匹拉韦片剂，其特征在于，所述润滑剂包括硬脂富马酸钠、硬脂酸钙、硬脂酸镁、月桂醇硫酸镁、硬脂酸中的一种或多种。
4.根据权利要求1所述的法匹拉韦片剂，其特征在于，所述助流剂包括二氧化硅、二氧化钛、滑石粉中的一种或多种。
5.根据权利要求1所述的法匹拉韦片剂，其特征在于，所述微晶纤维素KG-1000与法匹拉韦的重量比为4～12:200。
6.根据权利要求1-5任一项所述的法匹拉韦片剂，其特征在于，所述制剂按照重量百分比计包含如下组分：
7.根据权利要求6所述的法匹拉韦片剂，其特征在于，所述片剂按照重量百分比计包含如下组分：
8.一种制备权利要求1-7任一项所述的法匹拉韦片剂的方法，其特征在于，所述方法采用湿法制粒压片。
9.根据权利要求8所述的法匹拉韦片剂的方法，其特征在于，所述方法为：将法匹拉韦与崩解剂、助流剂混合，加水制粒，干燥；将干燥后的颗粒与微晶纤维素KG-1000、润滑剂进行混合；将混合后的颗粒进行压片，得到法匹拉韦片剂。
10.根据权利要求1-9任一项所述的法匹拉韦片剂，其特征在于，所述的法匹拉韦片剂在压片后还可以进行包衣，包衣层选自任一片剂包衣可用的薄膜衣材料，所述薄膜衣材料以需提供膜包衣片剂重量的1～5％的膜包衣的量来使用。
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