CN117562863A - 一种孟鲁司特钠咀嚼片及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明涉及一种孟鲁司特钠咀嚼片及其制备方法，属于药物制剂技术领域。本发明孟鲁司特钠咀嚼片包括：孟鲁司特钠、淀粉、糊精、硫酸钙、薄荷脑、蔗糖、羧甲淀粉钠、硬脂酸镁。通过优选辅、升级制备方法，解决了孟鲁司特钠见光易分解的问题，提高了孟鲁司特钠咀嚼片的含量稳定性，且降低了孟鲁司特钠咀嚼片的有关物质含量，提高孟鲁司特钠咀嚼片的用药安全性。
Description
技术领域
本发明属于药物制剂技术领域，具体涉及一种孟鲁司特钠咀嚼片及其制备方法。
背景技术
公开此背景技术部分的信息仅仅旨在增加对本发明的总体背景的理解，而不必然被视为承认或以任何形式暗示该信息构成已经成为本领域一般技术人员所公知的现有技术。
哮喘是一种常见的慢性气道炎症性疾病，全球范围内有大量患者。根据世界卫生组织（WHO）数据，全球约有3亿人患有哮喘。哮喘的发病机制复杂，病情可呈间歇性或持续性，严重程度也有所不同。治疗哮喘的目标是控制症状、改善生活质量，并减少急性发作和气道炎症的风险。
孟鲁司特钠作为一种常用的抗过敏药物，属于长效非嗜铬细胞释放剂，通过阻断组胺H1受体的活性，可以减轻过敏反应引起的症状，具有抗组胺、抗炎和抗过敏作用，可以减少血管通透性、抑制炎症细胞活化和减轻过敏反应。临床上用于成人和儿童哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天和夜间的哮喘症状，治疗对阿司匹林敏感的哮喘患者以及预防运动引起的支气管收缩。其适应症较为广泛，包括：①哮喘：适用于轻度到中度的哮喘患者，可用于长期控制哮喘症状和预防哮喘发作；②过敏性鼻炎：用于缓解过敏性鼻炎引起的鼻塞、流涕、打喷嚏等症状；③骨骼肌张力异常：可用于治疗骨骼肌张力异常相关的症状，如支气管痉挛。
孟鲁司特钠最早由法国制药公司Sanofi-Aventis开发，并于1993年在欧洲上市。目前市售的孟鲁司特钠制剂有咀嚼片、片剂、口服液等剂型。孟鲁司特钠咀嚼片为口服片剂，用于口腔咀嚼后吞咽，规格通常为5毫克或10毫克，具有咀嚼后吞咽的便利性，尤其适合儿童和老年人。
公开号为CN103494785A的中国专利公开了一种孟鲁司特钠咀嚼片及其制备方法，孟鲁司特钠咀嚼片由孟鲁司特钠、稀释剂、润滑剂、黏合剂、崩解剂、着色剂、甜味剂、矫味剂组成，制备工艺是采用无水乙醇为溶剂进行黏合剂的配制，再与其余原辅料粉末混合，进行湿法制粒，湿颗粒干燥后与矫味剂及润滑剂总混、压片。整个制备过程需要避光操作。
公开号为CN111000813A的中国专利公开了一种孟鲁司特钠咀嚼片及其制备方法，在避光条件下，将孟鲁司特钠、第一粘合剂与水混合，得到孟鲁司特钠溶液；将孟鲁司特钠溶液与药用辅料混合后制粒，得到湿颗粒；将湿颗粒进行干燥，得到干燥后的颗粒；将干燥后的颗粒成型，得到孟鲁司特钠咀嚼片。
上述孟鲁司特钠咀嚼片在制备过程中均需要避光操作，对制备工艺条件要求较高，也没有解决孟鲁司特钠见光不稳定的问题。
发明内容
针对现有技术的不足，本发明通过优化处方、改进制备工艺，克服了孟鲁司特钠见光不稳定的缺陷，提供了一种稳定性高、质量合格的孟鲁司特钠咀嚼片。
具体而言，本发明的技术方案如下：
本发明的第一个目的在于提供了一种由以下原料组成的孟鲁司特钠咀嚼片：
孟鲁司特钠 5~10重量份
淀粉 150~220重量份
糊精 30~80重量份
硫酸钙 6~20重量份
薄荷脑 3~10重量份
蔗糖 10~25重量份
羧甲淀粉钠 3~18重量份
硬脂酸镁 0.3~5重量份。
在本发明的多个实施例中，所述孟鲁司特钠咀嚼片还可加入香精，例如柠檬香精、草莓香精、橘子香精、苹果香精等，加入香精的重量份为0.15-0.36份。
在本发明其中一个实施例中，所述孟鲁司特钠咀嚼片由以下原料组成：
孟鲁司特钠 5重量份
淀粉 180重量份
糊精 60重量份
硫酸钙 8重量份
薄荷脑 4重量份
蔗糖 14重量份
羧甲淀粉钠 10重量份
硬脂酸镁 2重量份。
在本发明其中一个实施例中，所述孟鲁司特钠咀嚼片由以下原料组成：
孟鲁司特钠 10重量份
淀粉 200重量份
糊精 50重量份
硫酸钙 16重量份
薄荷脑 8重量份
蔗糖 18重量份
羧甲淀粉钠 14重量份
硬脂酸镁 3重量份。
进一步的，所述孟鲁司特钠咀嚼片中硫酸钙和薄荷脑的重量比为6~20：3~10，方能解决孟鲁司特钠见光易分解的问题。
本发明的第二个目的在于提供一种上述孟鲁司特钠咀嚼片的制备方法，包括以下步骤：
（1）将蔗糖溶于水中，加入硫酸钙、薄荷脑，制成溶液，备用；
（2）将孟鲁司特钠、淀粉、糊精粉碎，过筛，混合，加入步骤（1）溶液，进行湿法制粒，干燥，整粒，得到粗颗粒；
（3）将粉碎、过筛后的硬脂酸镁、羧甲淀粉钠与步骤（2）粗颗粒混合，压片，即得。
具体的，所述步骤（1）为：将蔗糖溶于5~10倍的水中，加入硫酸钙、薄荷脑，制成溶液，备用。
具体的，本发明制备方法中辅料过筛的目数为80目。
进一步的，香精的添加时机为步骤（3），与硬脂酸镁、羧甲淀粉钠一同加入即可。
与现有技术相比，本发明的有益效果在于：
本发明优选辅料硫酸钙和薄荷脑，将硫酸钙和薄荷脑的重量比调整为6~20：3~10，并且升级制备方法，将硫酸钙和薄荷脑与粘合剂蔗糖溶液进行预先配制，再采用湿法制粒进行孟鲁司特钠咀嚼片的制备，解决了孟鲁司特钠见光易分解的问题，提高了孟鲁司特钠咀嚼片的含量稳定性，且降低了孟鲁司特钠咀嚼片的有关物质含量，提高孟鲁司特钠咀嚼片的用药安全性。
附图说明
图1为实施例1~2孟鲁司特钠咀嚼片、对比实施例1~3孟鲁司特钠咀嚼片在加速试验中有关物质含量的变化曲线。
图2为实施例3~4孟鲁司特钠咀嚼片、对比实施例3~5孟鲁司特钠咀嚼片、市售孟鲁司特钠咀嚼片在加速试验中有关物质含量的变化曲线。
图3为实施例1~4孟鲁司特钠咀嚼片、对比实施例1~5孟鲁司特钠咀嚼片、市售孟鲁司特钠咀嚼片在光照试验中孟鲁司特钠含量的变化曲线。
具体实施方式
为了使本发明的目的、技术方案更加清楚明白，以下结合实施例，对本发明做进一步的说明，但是本发明的保护范围并不限于这些实施例，实施例仅用于解释本发明。本领域技术人员应该理解的是，凡是不背离本发明构思的改变或等同替代均包括在本发明的保护范围之内。
实施例1 孟鲁司特钠咀嚼片
配方：
孟鲁司特钠 5g
淀粉 180g
糊精 60g
硫酸钙 8g
薄荷脑 4g
蔗糖 14g
羧甲淀粉钠 10g
硬脂酸镁 2g
制备方法：
（1）将蔗糖溶于5~10倍的水中，加入硫酸钙、薄荷脑，制成溶液，备用；
（2）将孟鲁司特钠、淀粉、糊精粉碎，过80目筛，混合，加入步骤（1）溶液，进行湿法制粒，干燥，整粒，得到粗颗粒；
（3）将粉碎、过80目筛后的硬脂酸镁、羧甲淀粉钠与步骤（2）粗颗粒混合，压片，即得。
实施例2 孟鲁司特钠咀嚼片
配方：
孟鲁司特钠 10g
淀粉 200g
糊精 50g
硫酸钙 16g
薄荷脑 8g
蔗糖 18g
羧甲淀粉钠 14g
硬脂酸镁 3g
制备方法：
（1）将蔗糖溶于5~10倍的水中，加入硫酸钙、薄荷脑，制成溶液，备用；
（2）将孟鲁司特钠、淀粉、糊精粉碎，过80目筛，混合，加入步骤（1）溶液，进行湿法制粒，干燥，整粒，得到粗颗粒；
（3）将粉碎、过80目筛后的硬脂酸镁、羧甲淀粉钠与步骤（2）粗颗粒混合，压片，即得。
实施例3 孟鲁司特钠咀嚼片
配方：
孟鲁司特钠 5g
淀粉 150g
糊精 30g
硫酸钙 6g
薄荷脑 3g
蔗糖 10g
羧甲淀粉钠 3g
硬脂酸镁 0.3g
制备方法：
（1）将蔗糖溶于5~10倍的水中，加入硫酸钙、薄荷脑，制成溶液，备用；
（2）将孟鲁司特钠、淀粉、糊精粉碎，过80目筛，混合，加入步骤（1）溶液，进行湿法制粒，干燥，整粒，得到粗颗粒；
（3）将粉碎、过80目筛后的硬脂酸镁、羧甲淀粉钠与步骤（2）粗颗粒混合，压片，即得。
实施例4 孟鲁司特钠咀嚼片
配方：
孟鲁司特钠 10g
淀粉 220g
糊精 80g
硫酸钙 20g
薄荷脑 10g
蔗糖 25g
羧甲淀粉钠 18g
硬脂酸镁 5g
制备方法：
（1）将蔗糖溶于5~10倍的水中，加入硫酸钙、薄荷脑，制成溶液，备用；
（2）将孟鲁司特钠、淀粉、糊精粉碎，过80目筛，混合，加入步骤（1）溶液，进行湿法制粒，干燥，整粒，得到粗颗粒；
（3）将粉碎、过80目筛后的硬脂酸镁、羧甲淀粉钠与步骤（2）粗颗粒混合，压片，即得。
实施例5~8 孟鲁司特钠咀嚼片
配方：
制备方法：
（1）将蔗糖溶于5~10倍的水中，加入硫酸钙、薄荷脑，制成溶液，备用；
（2）将孟鲁司特钠、淀粉、糊精粉碎，过80目筛，混合，加入步骤（1）溶液，进行湿法制粒，干燥，整粒，得到粗颗粒；
（3）将粉碎、过80目筛后的硬脂酸镁、羧甲淀粉钠、香精与步骤（2）粗颗粒混合，压片，即得。
对比实施例1 孟鲁司特钠咀嚼片
配方：
孟鲁司特钠 5g
淀粉 180g
糊精 60g
薄荷脑 4g
蔗糖 14g
羧甲淀粉钠 10g
硬脂酸镁 2g
制备方法：
（1）将蔗糖溶于5~10倍的水中，加入薄荷脑，制成溶液，备用；
（2）将孟鲁司特钠、淀粉、糊精粉碎，过80目筛，混合，加入步骤（1）溶液，进行湿法制粒，干燥，整粒，得到粗颗粒；
（3）将粉碎、过80目筛后的硬脂酸镁、羧甲淀粉钠与步骤（2）粗颗粒混合，压片，即得。
对比实施例2 孟鲁司特钠咀嚼片
配方：
孟鲁司特钠 5g
淀粉 180g
糊精 60g
硫酸钙 8g
蔗糖 14g
羧甲淀粉钠 10g
硬脂酸镁 2g
制备方法：
（1）将蔗糖溶于5~10倍的水中，加入硫酸钙，制成溶液，备用；
（2）将孟鲁司特钠、淀粉、糊精粉碎，过80目筛，混合，加入步骤（1）溶液，进行湿法制粒，干燥，整粒，得到粗颗粒；
（3）将粉碎、过80目筛后的硬脂酸镁、羧甲淀粉钠与步骤（2）粗颗粒混合，压片，即得。
对比实施例3 孟鲁司特钠咀嚼片
配方：
孟鲁司特钠 5g
淀粉 180g
糊精 60g
硫酸钙 3g
薄荷脑 5g
蔗糖 14g
羧甲淀粉钠 10g
硬脂酸镁 2g
制备方法：
（1）将蔗糖溶于5~10倍的水中，加入硫酸钙、薄荷脑，制成溶液，备用；
（2）将孟鲁司特钠、淀粉、糊精粉碎，过80目筛，混合，加入步骤（1）溶液，进行湿法制粒，干燥，整粒，得到粗颗粒；
（3）将粉碎、过80目筛后的硬脂酸镁、羧甲淀粉钠与步骤（2）粗颗粒混合，压片，即得。
对比实施例4 孟鲁司特钠咀嚼片
配方：
孟鲁司特钠 5g
淀粉 180g
糊精 60g
碳酸钙 8g
薄荷脑 4g
蔗糖 14g
羧甲淀粉钠 10g
硬脂酸镁 2g
制备方法：
（1）将蔗糖溶于5~10倍的水中，加入碳酸钙、薄荷脑，制成溶液，备用；
（2）将孟鲁司特钠、淀粉、糊精粉碎，过80目筛，混合，加入步骤（1）溶液，进行湿法制粒，干燥，整粒，得到粗颗粒；
（3）将粉碎、过80目筛后的硬脂酸镁、羧甲淀粉钠与步骤（2）粗颗粒混合，压片，即得。
对比实施例5 孟鲁司特钠咀嚼片
配方：
孟鲁司特钠 5g
淀粉 180g
糊精 60g
硫酸钙 8g
薄荷脑 4g
蔗糖 14g
羧甲淀粉钠 10g
硬脂酸镁 2g
制备方法：
（1）将蔗糖溶于5~10倍的水中制成溶液，备用；
（2）将孟鲁司特钠、淀粉、糊精、硫酸钙、薄荷脑粉碎，过80目筛，混合，加入步骤（1）溶液，进行湿法制粒，干燥，整粒，得到粗颗粒；
（3）将粉碎、过80目筛后的硬脂酸镁、羧甲淀粉钠与步骤（2）粗颗粒混合，压片，即得。
市售孟鲁司特钠咀嚼片：国药准字J20130054。
孟鲁司特钠咀嚼片的质量评价
1. 孟鲁司特钠咀嚼片外观形状、片重差异、脆碎度
外观形状：应完整光洁，色泽均匀，无杂斑，无异物，并在加速试验6个月保持不变。加速试验条件为：按市售包装，于温度40±2℃，相对湿度75%±5%条件下放置6个月，在试验期间的第0个月、第1个月、第3个月、第6个月末取样进行检查。
片重差异：去供试品20片，精密称定总重量，求得平均片重后，再分别精密称定每片的重量，每片重量与平均片比较，重量差异限度为±5%，超出重量差异限度的不得多于2片，并不得有1片超出限度1倍。
脆碎度：用脆碎测定仪测定，脆碎度小于1%为合格片剂。
表1 孟鲁司特钠咀嚼片外观形状、片重差异、脆碎度
表1显示，本发明实施例1~8提供的孟鲁司特钠咀嚼片质量合格且稳定，在外观形状、片重差异、脆碎度等方面均符合《中国药典》的标准。
2. 孟鲁司特钠咀嚼片稳定性
美国药典方法测定孟鲁司特钠片有关物质，按照加速试验，将实施例1~8、对比实施例1~5孟鲁司特钠咀嚼片按照市售包装，于温度40±2℃，相对湿度75%±5%条件下放置6个月，在试验期间的第0个月、第1个月、第3个月、第6个月末取样进行检查孟鲁司特钠有关物质情况。
图1为实施例1~2孟鲁司特钠咀嚼片、对比实施例1~3孟鲁司特钠咀嚼片在加速试验中有关物质含量的变化曲线。图2为实施例3~4孟鲁司特钠咀嚼片、对比实施例3~5孟鲁司特钠咀嚼片、市售孟鲁司特钠咀嚼片在加速试验中有关物质含量的变化曲线。实施例5~8孟鲁司特钠咀嚼片也做了相同的实验，显示有关物质含量的变化与实施例1孟鲁司特钠咀嚼片相似，说明香精的加入不会影响孟鲁司特钠咀嚼片的稳定性。本发明实施例1~8孟鲁司特钠咀嚼片的有关物质含量低、稳定性高。
孟鲁司特钠含量测定：将供试品置于装有日光灯的光照箱中，于照度为4500lx±500lx的条件下放置30天，于第0天、第10天、第20天、第30天取样，含量按照高效液相色谱法检测孟鲁司特钠含量，取孟鲁司特钠咀嚼片10片，精密称定，研细，取细粉适量(相当于孟鲁司特2.5mg)，精密称定，至25ml的量瓶中，加流动相适量，超声5分钟 稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液20μl，注入高效液相色谱仪，记录色谱图；另取孟鲁司特钠对照品适量，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。色谱条件：用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；水-乙腈(33∶67)用磷酸调节pH值至3.0为流动相；流速为2.0ml/min；检测波长为283nm。
图3为实施例1~4孟鲁司特钠咀嚼片、对比实施例1~5孟鲁司特钠咀嚼片、市售孟鲁司特钠咀嚼片在光照试验中孟鲁司特钠含量的变化曲线。需要说明的是本发明实施例5~8孟鲁司特钠咀嚼片的光照试验含量变化与实施例1相似，能够保持基本不变。综合显示，本发明孟鲁司特钠咀嚼片有效解决了孟鲁司特钠见光易分解的问题，含量稳定。
Claims (10)
1.一种孟鲁司特钠咀嚼片，其特征在于，所述孟鲁司特钠咀嚼片由以下原料组成：
孟鲁司特钠 5~10重量份
淀粉 150~220重量份
糊精 30~80重量份
硫酸钙 6~20重量份
薄荷脑 3~10重量份
蔗糖 10~25重量份
羧甲淀粉钠 3~18重量份
硬脂酸镁 0.3~5重量份。
2.如权利要求1所述的孟鲁司特钠咀嚼片，其特征在于，所述孟鲁司特钠咀嚼片还可加入香精。
3.如权利要求2所述的孟鲁司特钠咀嚼片，其特征在于，所述香精包括柠檬香精、草莓香精、橘子香精、苹果香精。
4.如权利要求1所述的孟鲁司特钠咀嚼片，其特征在于，所述孟鲁司特钠咀嚼片由以下原料组成：
孟鲁司特钠 5重量份
淀粉 180重量份
糊精 60重量份
硫酸钙 8重量份
薄荷脑 4重量份
蔗糖 14重量份
羧甲淀粉钠 10重量份
硬脂酸镁 2重量份。
5.如权利要求1所述的孟鲁司特钠咀嚼片，其特征在于，所述孟鲁司特钠咀嚼片由以下原料组成：
孟鲁司特钠 10重量份
淀粉 200重量份
糊精 50重量份
硫酸钙 16重量份
薄荷脑 8重量份
蔗糖 18重量份
羧甲淀粉钠 14重量份
硬脂酸镁 3重量份。
6.如权利要求1所述的孟鲁司特钠咀嚼片，其特征在于，所述孟鲁司特钠咀嚼片中硫酸钙和薄荷脑的重量比为6~20：3~10。
7.一种如权利要求1所述孟鲁司特钠咀嚼片的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：
（1）将蔗糖溶于水中，加入硫酸钙、薄荷脑，制成溶液，备用；
（2）将孟鲁司特钠、淀粉、糊精粉碎，过筛，混合，加入步骤（1）溶液，进行湿法制粒，干燥，整粒，得到粗颗粒；
（3）将粉碎、过筛后的硬脂酸镁、羧甲淀粉钠与步骤（2）粗颗粒混合，压片，即得。
8.一种如权利要求2所述孟鲁司特钠咀嚼片的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：
（1）将蔗糖溶于水中，加入硫酸钙、薄荷脑，制成溶液，备用；
（2）将孟鲁司特钠、淀粉、糊精粉碎，过筛，混合，加入步骤（1）溶液，进行湿法制粒，干燥，整粒，得到粗颗粒；
（3）将粉碎、过筛后的硬脂酸镁、羧甲淀粉钠、香精与步骤（2）粗颗粒混合，压片，即得。
9.如权利要求7或8所述的孟鲁司特钠咀嚼片，其特征在于，所述步骤（1）为：将蔗糖溶于5~10倍的水中，加入硫酸钙、薄荷脑，制成溶液，备用。
10.如权利要求7或8所述的孟鲁司特钠咀嚼片，其特征在于，所述过筛为过80目筛。
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