CN117396073A - 杀微生物的四氢异喹啉衍生物 - Google Patents

杀微生物的四氢异喹啉衍生物 Download PDF

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A·埃德蒙兹
A·比格特
C·拉姆比尔斯
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M·艾尔卡瑟米
A·马哈詹
N·康柏通
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S·威廉斯
P·J·M·容
P·芬克贝纳
M·波理尔特
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Abstract

一种具有式(I)的化合物：其中取代基是如在权利要求1中所定义的，以及那些化合物的农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体和N‑氧化物，其可以用作杀真菌剂。

Description

杀微生物的四氢异喹啉衍生物
本发明涉及杀微生物的四氢异喹啉衍生物，例如作为活性成分，该四氢异喹啉衍生物具有杀微生物活性、特别是杀真菌活性。本发明还涉及这些四氢异喹啉衍生物的制备，涉及在这些四氢异喹啉衍生物的制备中有用的中间体，涉及这些中间体的制备，涉及包括这些二氢异喹啉衍生物中至少一种的农用化学组合物，涉及这些组合物的制备并且涉及这些四氢异喹啉衍生物或组合物在农业或园艺学中用于控制或防止植物、收获的粮食作物、种子或非生命材料被植物病原性微生物、特别是真菌侵染的用途。
根据本发明的第一方面，提供了具有式(I)的化合物作为杀真菌剂的用途：
其中
R1选自由以下组成的组：氢、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基和C3-C6环烷基；
R2选自由以下组成的组：氢、卤素、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷基羰基、N-C1-C4烷氧基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基、N-羟基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基和C1-C4烷氧基羰基；
R3和R4独立地选自由以下组成的组：氢、卤素和C1-C4烷基；
R5和R6独立地选自由以下组成的组：氢和C1-C4烷基；
R7选自由以下组成的组：氢、C1-C4烷基、C1-C4烷基羰基、N-C1-C4烷氧基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基、N-羟基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基、C1-C4烷氧基羰基、N-甲氧基-N-甲基-羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二(C1-C4烷基氨基)羰基、苯基、5元或6元杂芳基和C3-C6环烷基，其中该5元或6元杂芳基包含1、2、3或4个单独地选自N、O和S的杂原子，并且其中所述苯基、5元或6元杂芳基和C3-C6-环烷基中的任一者任选地被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4烷氧基的取代基取代；
B1是CR10或N；
B2是CR11或N；
R8、R9、R10和R11独立地选自由以下组成的组：氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C2-C4烯氧基、C2-C4炔氧基、C1-C4烷基硫烷基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基羰基、N-C1-C4烷氧基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基、N-羟基-C-C1-C4烷基碳亚氨基、羟基、三氟甲基磺酰氧基、氰基、羧基、苯基、5元或6元杂芳基和C3-C6环烷基，其中该5元或6元杂芳基包含1、2、3或4个单独地选自N、O和S的杂原子，并且其中所述苯基、5元或6元杂芳基和C3-C6-环烷基中的任一者任选地被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4烷氧基的取代基取代；
A1、A2和A3独立地选自由CR12、N、NR13、O和S组成的组，其前提是A1、A2和A3中的至少一个选自N、O和S，并且A1、A2和A3中不超过一个是O或S；
R12选自由以下组成的组：氢、C1-C4烷基、C2-C4烯基和C2-C4炔基；
R13选自由以下组成的组：氢、C1-C4烷基、C2-C4烯基和C2-C4炔基；并且
Z1选自由以下组成的组：C1-C4烷基、苯基、5元或6元杂芳基和C3-C6-环烷基，其中该5元或6元杂芳基包含1、2、3或4个单独选自N、O和S的杂原子，并且其中所述苯基、5元或6元杂芳基和C3-C6-环烷基中的任一者任选地被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基硫烷基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基或C2-C4炔基的取代基取代；
或其农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
根据本发明的这个特定方面，该用途可以不包括通过手术或疗法来治疗人体或动物体的方法。
出人意料地，已经发现了，出于实际目的，具有式(I)的化合物具有非常有利水平的用来保护植物免受由真菌引起的疾病的生物活性。
根据本发明的第二方面，提供了一种控制或预防有用植物被植物病原性微生物侵染的方法，其中将杀真菌有效量的根据本发明的具有式(I)的化合物、或包含该具有式(I)的化合物的组合物施用于该植物、其部分或其场所。
如本文使用的，术语“卤素(halogen或halo)”是指氟(fluorine，fluoro)、氯(chlorine，chloro)、溴(bromine，bromo)或碘(iodine，iodo)，优选氟、氯或溴。
如本文使用的，氰基意指-CN基团。
如本文使用的，术语“羟基(hydroxyl)”或“羟基(hydroxy)”意指-OH基团。
如本文使用的，氧代意指＝O基团，例如，亚磺酰基(-S(O)-)或磺酰基(-S(O)2-)氧。
如本文使用的，术语“C1-C4烷基”是指仅由碳原子和氢原子组成的直链的或支链的烃链基团，该烃链基团不含不饱和度、具有从一至四个碳原子、并且通过单键附接至分子的其余部分。术语“C1-C3烷基”、“C3-C4烷基”和“C1-C2烷基”应相应地解释。C1-C4烷基的实例包括但不限于甲基、乙基、正丙基、1-甲基乙基(异丙基)、正丁基和1,1-二甲基乙基(叔丁基)。“C1-C4亚烷基”基团是指C1-C4烷基的相应定义，不同之处在于此种基团是通过两个单键附接至分子的其余部分。C1-C4亚烷基的实例是-CH2-和-CH2CH2-。
如本文使用的，术语“C2-C4烯基”是指仅由碳原子和氢原子组成的直链或支链的烃链基团，该烃链基团含有至少一个可以具有(E)或(Z)构型的双键、具有从二至四个碳原子、通过单键附接至分子的其余部分。术语“C3-C4烯基”应相应地解释。C2-C4烯基的实例包括但不限于乙烯基和丙-1-烯基。
如本文使用的，术语“C2-C4炔基”是指仅由碳原子和氢原子组成的直链或支链的烃链基团，该烃链基团含有至少一个三键、具有从二至四个碳原子、并且通过单键附接至分子的其余部分。术语“C3-C4炔基”应相应地解释。C3-C4炔基的实例包括但不限于乙炔基、丙-1-炔基、炔丙基(丙-2-炔基)、丁-1-炔基和3-甲基-丁-1-炔基。
如本文使用的，术语“C1-C4卤代烷基”是指被一个或多个相同的或不同的卤素原子取代的如上通常定义的C1-C4烷基基团。C1-C4卤代烷基的实例包括但不限于氟甲基、氟乙基、氯乙基、二氟甲基、二氯乙基、三氟甲基、氟丙基、氯丙基、二氟丙基、二氯丙基、三氟丙基、三氯丙基、2,2-二氟乙基、2,2-二氯乙基、2,2,2-三氟乙基、以及3,3,3-三氟丙基。
如本文使用的，术语“C1-C4烷氧基”是指具有式RaO-的基团，其中Ra是如上通常定义的C1-C4烷基基团。术语“C1-C3烷氧基”和“C1-C2烷氧基”应相应地解释。C1-C4烷氧基的实例包括但不限于甲氧基、乙氧基、丙氧基、异丙氧基、以及叔丁氧基。
如本文使用的，术语“C1-C4烷氧基-C1-C4烷基”是指具有式Rb-O-Ra-的基团，其中Rb是如上通常定义的C1-C4烷基基团，并且Ra是如上通常定义的C1-C4亚烷基基团。
如本文使用的，术语“C1-C4烷基羰基”是指具有式-C(O)Ra的基团，其中Ra是如上通常定义的C1-C4烷基基团。
如本文使用的，术语“C1-C4烷氧基羰基”是指具有式-C(O)ORa的基团，其中Ra是如上通常定义的C1-C4烷基基团。
如本文使用的，术语“C1-C4烷基氨基羰基”是指具有式-C(O)NHRa的基团，其中Ra是如上通常定义的C1-C4烷基基团。
如本文使用的，术语“二(C1-C4烷基氨基)羰基”是指具有式-C(O)NRa(Ra)的基团，其中每个Ra是如上通常定义的可以相同或不同的C1-C4烷基基团。
如本文使用的，术语“C2-C4烯氧基”是指具有式-ORa的基团，其中Ra是如上通常定义的C2-C4烯基基团。
如本文使用的，术语“C2-C4炔氧基”是指具有式-ORa的基团，其中Ra是如上通常定义的C2-C4炔基基团。
如本文使用的，术语“C3-C6环烷基”是指饱和或部分不饱和并且含有3至6个碳原子的稳定的单环基团。术语“C3-C4环烷基”和“C3-C5环烷基”应相应地解释。C3-C6环烷基的实例包括但不限于环丙基、环丁基、环戊基、环己基、环戊烯-1-基、环戊烯-3-基、以及环己烯-3-基。
如本文使用的，术语“C3-C6环烷基C1-C4烷基”是指通过如上定义的C1-C4亚烷基基团附接至分子的剩余部分的如上定义的C3-C6环烷基环。C3-C6环烷基C1-C4烷基的实例包括但不限于环丙基-甲基、环丁基-乙基、以及环戊基-甲基。
如本文使用的，术语“N-C1-C4烷氧基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基”是指具有式-C(Ra)＝NO(Rb)的基团，其中Ra是如上通常定义的C1-C4烷基基团，并且Rb是如上通常定义的C1-C4烷基基团。
如本文使用的，术语“N-羟基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基”是指具有式-C(Ra)＝NOH的基团，其中Ra是如上通常定义的C1-C4烷基基团。
包含1至4个独立地选自氮、氧和硫的杂原子的5元或6元杂芳基环的实例包括但不限于吡啶基、嘧啶基、吡咯基、吡唑基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、异噁唑基、噁唑基、噻唑基、异噻唑基、三唑基、噁二唑基、噻二唑基、四唑基、吡嗪基、哒嗪基和三嗪基。
具有至少一个碱性中心的根据本发明的具有式(I)的化合物或者具有式(III)或(IV)的中间体化合物可以例如与以下形成例如酸加成盐：强无机酸(例如矿物酸，例如高氯酸、硫酸、硝酸、磷酸或氢卤酸)，强有机羧酸(例如未经取代的或例如被卤素取代的C1-C4烷羧酸，例如乙酸，例如饱和或不饱和的二羧酸，例如草酸、丙二酸、琥珀酸、马来酸、富马酸或邻苯二甲酸，例如羟基羧酸，例如抗坏血酸、乳酸、苹果酸、酒石酸或柠檬酸，或例如苯甲酸)，或有机磺酸(例如未经取代的或例如被卤素取代的C1-C4烷磺酸或芳基磺酸，例如甲烷磺酸或对甲苯磺酸)。
具有至少一个酸性基团的根据本发明的具有式(I)的化合物或者具有式(III)或(IV)的中间体化合物可以例如与碱形成盐，例如矿物盐，例如碱金属或碱土金属盐，例如钠盐、钾盐或镁盐；或与氨或有机胺(例如吗啉，哌啶，吡咯烷，单、二或三低级烷基胺，例如乙胺、二乙胺、三乙胺或二甲基丙基胺，或单、二或三羟基低级烷基胺，例如单乙醇胺、二乙醇胺或三乙醇胺)形成盐。
在根据本发明的具有式(I)的化合物中一个或多个可能的不对称碳原子的存在意味着这些化合物可以以手性异构体形式存在，即，对映异构体或非对映异构体的形式。作为围绕单键的受限旋转的结果，还可能存在阻转异构体。式(I)旨在包括所有那些可能的异构体形式及其混合物。本发明包括根据本发明的具有式(I)的化合物的所有那些可能的异构体形式及其混合物。同样地，具有式(I)的化合物旨在包括所有可能的互变异构体(包括内酰胺-内酰亚胺互变异构和酮-烯醇互变异构)(当存在时)。本发明包括根据本发明的具有式(I)的化合物的所有可能的互变异构体形式。
在每种情况下，根据本发明的具有式(I)的化合物是呈游离形式、氧化形式(作为N-氧化物)、共价水合形式、或盐形式(例如农艺学上可用的或农用化学上可接受的盐形式)。N-氧化物是叔胺的氧化形式或含氮杂芳香族化合物的氧化形式。例如，A.Albini和S.Pietra于1991年在博卡拉顿(Boca Raton)CRC出版社出版的名为“Heterocyclic N-oxides[杂环N-氧化物]”一书中描述了它们。根据本发明的具有式(I)的化合物还包括在盐形成期间可以形成的水合物。
以下清单提供了关于本发明的具有式(I)的化合物的取代基R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、A1、A2、A3、B1、B2和Z1的定义，包括优选的定义。对于这些取代基中的任何一个，以下给出的任何定义都可以结合以下或在本文件中的其他地方给出的任何其他取代基的任何定义。
在本发明的实施例中，R1选自由以下组成的组：氢、C1-C4烷基和C2-C4炔基。优选地，R1选自由以下组成的组：氢、甲基、乙基和异丙基。更优选地，R1选自由以下组成的组：氢、甲基和乙基。甚至更优选地，R1是甲基。
在本发明的实施例中，R2选自由以下组成的组：氢、卤素、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷基羰基、N-C1-C4烷氧基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基和N-羟基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基。优选地，R2选自由以下组成的组：氢、卤素、甲基、乙基、环丙基、C1-C2烷基羰基、N-C1-C2烷氧基-C-C1-C2烷基-碳亚氨基和N-羟基-C-C1-C2烷基-碳亚氨基。更优选地，R2选自由以下组成的组：氢、溴、氟、氯、甲基、乙基、环丙基、乙酰基、-C(CH3)＝NOCH3、-C(CH3)＝NOCH2CH3和-C(CH3)＝NOH。甚至更优选地，R2选自由以下组成的组：氢、溴、氟、氯、甲基、乙酰基和-C(CH3)＝NOCH3，还甚至更优选地，R2选自由以下组成的组：氢、氟、氯和甲基。
在本发明的实施例中，R3选自由以下组成的组：氢、卤素和C1-C4烷基。优选地，R3选自由以下组成的组：氢、氟、氯、甲基和乙基。更优选地，R3选自由以下组成的组：氢和甲基。
在本发明的实施例中，R4选自由以下组成的组：氢、卤素和C1-C4烷基。优选地，R4选自由以下组成的组：氢、氟、氯、甲基、乙基和异丙基。更优选地，R4选自由以下组成的组：氢、氟、氯、甲基和乙基。甚至更优选地，R4选自由以下组成的组：氢和甲基。
在本发明的实施例中，R5和R6独立地选自由以下组成的组：氢、甲基和乙基。优选地，R5和R6独立地选自由以下组成的组：氢和甲基。
在本发明的实施例中，R7选自由以下组成的组：氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、乙酰基、-C(CH3)＝NOCH3、-C(CH3)＝NOCH2CH3、-C(CH3)＝NOH、甲基氨基羰基、二甲基氨基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、N-甲氧基-N-甲基-羰基、甲基氨基羰基、二甲基氨基羰基、苯基、2-氰基苯基、3-氰基苯基、4-氰基苯基、[4-(三氟甲基)吡唑-1-基]、[3-(三氟甲基)吡唑-1-基]、(3-氰基吡唑-1-基)、(4-氰基吡唑-1-基)、(5-氯吡唑-1-基)、(5-氟吡唑-1-基)、(3,5-二甲基吡唑-1-基)、(5-甲基吡唑-1-基)、吡唑-1-基、环丙基和1-氰基环丙基。优选地，R7选自由以下组成的组：氢、甲基、乙酰基、-C(CH3)＝NOCH3、-C(CH3)＝NOCH2CH3、-C(CH3)＝NOH、甲氧基羰基、乙氧基羰基、N-甲氧基-N-甲基-羰基、甲基氨基羰基、二甲基氨基羰基、苯基、2-氰基苯基、3-氰基苯基、4-氰基苯基、[4-(三氟甲基)吡唑-1-基]、[3-(三氟甲基)吡唑-1-基]、(3-氰基吡唑-1-基)、(4-氰基吡唑-1-基)、(5-氯吡唑-1-基)、(5-氟吡唑-1-基)、(3,5-二甲基吡唑-1-基)、(5-甲基吡唑-1-基)、吡唑-1-基、环丙基和1-氰基环丙基。更优选地，R7选自由以下组成的组：氢、甲基、乙酰基、-C(CH3)＝NOCH3、-C(CH3)＝NOCH2CH3、-C(CH3)＝NOH、苯基、4-氰基苯基、吡唑-1-基、环丙基和1-氰基环丙基。甚至更优选地，R7选自由以下组成的组：氢、甲基、环丙基和1-氰基环丙基。还更优选地，R7选自由以下组成的组：氢、甲基和环丙基。
在本发明的另一实施例中，R7选自由以下组成的组：氢、C1-C4烷基、C1-C4烷基羰基、N-C1-C4烷氧基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基、N-羟基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基、C1-C4烷氧基羰基、N-甲氧基-N-甲基-羰基、苯基、4-氰基苯基、环丙基和1-氰基环丙基。优选地，R7选自由以下组成的组：氢、甲基、乙酰基、-C(CH3)＝NOCH3、-C(CH3)＝NOCH2CH3、-C(CH3)＝NOH、甲氧基羰基、乙氧基羰基、N-甲氧基-N-甲基-羰基、苯基和环丙基。更优选地，R7选自由以下组成的组：氢和甲基。
在本发明的另一实施例中，R7选自由以下组成的组：氢、C1-C4烷基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基、N-C1-C4烷氧基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基和苯基，优选地，R7选自由以下组成的组：氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、乙酰基、甲氧基羰基、-C(CH3)＝NOCH3和苯基。更优选地，R7选自由以下组成的组：氢、甲基和乙酰基。
在本发明的实施例中，B1是CR10并且B2是CR11，或者B1是N并且B2是CR11，或者B1是CR10并且B2是N。优选地，B1是CR10并且B2是CR11。
在本发明的实施例中，R8和R11独立地选自由以下组成的组：氢、卤素和C1-C4烷基。优选地，R8和R11独立地选自由以下组成的组：氢、氯、氟和甲基。更优选地，R8和R11是氢。
在本发明的另一实施例中，R8和R11独立地选自由以下组成的组：氢、卤素和C1-C4烷基。优选地，R8和R11独立地选自由以下组成的组：氢和卤素。更优选地，R8和R11独立地选自由以下组成的组：氢、氯、溴和氟。
在本发明的实施例中，R9和R10独立地选自由以下组成的组：氢、卤素、C1-C3烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C4烷氧基、C2-C3烯氧基、C2-C3炔氧基、C1-C2烷基硫烷基、C1-C2烷基亚磺酰基、C1-C2烷基磺酰基、C1-C2烷氧基-C1-C2烷基、C1-C3烷氧基羰基、C1-C2烷基羰基、N-C1-C2烷氧基-C-C1-C2烷基-碳亚氨基、N-羟基-C-C1-C2烷基-碳亚氨基羟基、C1-C2烷基氨基羰基、二(C1-C2烷基氨基)羰基、三氟甲基磺酰氧基、氰基、羧基、苯基、2-氰基苯基、3-氰基苯基、4-氰基苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、[4-(三氟甲基)吡唑-1-基]、[3-(三氟甲基)吡唑-1-基]、(3-氰基吡唑-1-基)、(4-氰基吡唑-1-基)、(5-氯吡唑-1-基)、(4-氯吡唑-1-基)、(3-氯吡唑-1-基)、(5-氟吡唑-1-基)、(4-氟吡唑-1-基)、(3-氟吡唑-1-基)、(3,5-二甲基吡唑-1-基)、(5-甲基吡唑-1-基)、(4-甲基吡唑-1-基)、(3-甲基吡唑-1-基)、吡唑-1-基、环丙基和1-氰基环丙基。优选地，R9和R10独立地选自由以下组成的组：氢、氯、氟、溴、甲基、乙基、二氟甲基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、烯丙氧基、丙-2-炔氧基、甲基硫烷基、甲基亚磺酰基、甲基磺酰基、甲氧基甲基、乙氧基甲基、2-甲氧基乙氧基甲基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、叔丁氧基羰基、乙酰基、丙酰基、-C(CH3)＝NOCH3、-C(CH3)＝NOCH2CH3、-C(CH3)＝NOH、甲基氨基羰基、二(甲基氨基)羰基、三氟甲基磺酰氧基、氰基、羧基、苯基、2-氰基苯基、3-氰基苯基、4-氰基苯基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、[4-(三氟甲基)吡唑-1-基]、[3-(三氟甲基)吡唑-1-基]、(3-氰基吡唑-1-基)、(4-氰基吡唑-1-基)、(5-氯吡唑-1-基)、(4-氯吡唑-1-基)、(3-氯吡唑-1-基)、(5-氟吡唑-1-基)、(4-氟吡唑-1-基)、(3-氟吡唑-1-基)、(3,5-二甲基吡唑-1-基)、(5-甲基吡唑-1-基)、(4-甲基吡唑-1-基)、(3-甲基吡唑-1-基)、吡唑-1-基、环丙基和1-氰基环丙基。更优选地，R9和R10独立地选自由以下组成的组：氢、氯、氟、甲基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、甲氧基、丙氧基、烯丙氧基、丙-2-炔氧基、甲基硫烷基、甲基亚磺酰基、甲基磺酰基、甲氧基甲基、2-甲氧基乙氧基甲基、甲氧基羰基、乙酰基、丙酰基、-C(CH3)＝NOCH3、-C(CH3)＝NOCH2CH3、-C(CH3)＝NOH、甲基氨基羰基、二(甲基氨基)羰基、三氟甲基磺酰氧基、氰基、羧基、苯基、2-氰基苯基、3-氰基苯基、4-氰基苯基、[4-(三氟甲基)吡唑-1-基]、[3-(三氟甲基)吡唑-1-基]、(3-氰基吡唑-1-基)、(4-氰基吡唑-1-基)、(5-氯吡唑-1-基)、(4-氯吡唑-1-基)、(3-氯吡唑-1-基)、(5-氟吡唑-1-基)、(4-氟吡唑-1-基)、(3-氟吡唑-1-基)、(3,5-二甲基吡唑-1-基)、(5-甲基吡唑-1-基)、(4-甲基吡唑-1-基)、(3-甲基吡唑-1-基)、吡唑-1-基、环丙基和1-氰基环丙基。
在本发明的另一实施例中，R9和R10独立地选自由以下组成的组：氢、卤素、羟基、C1-C3烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C4烷氧基、C1-C3烷氧基羰基、氰基和苯基。优选地，R9和R10独立地选自由以下组成的组：氢、溴、氯、氟、羟基、甲基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、甲氧基、氰基和苯基。更优选地，R9和R10独立地选自由以下组成的组：氢、溴、氯、氟、羟基、甲基、三氟甲基、二氟甲氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、甲氧基、氰基和苯基。在本发明的实施例中，A1和A2独立地选自由CR12、N和O组成的组并且A3是CR12、N、O或S，优选地A1和A2独立地选自由N和O组成的组并且A3是CR12、O或S，其前提是A1、A2和A3中的至少一个是N或O并且A1、A2和A3中不超过一个是O。
在本发明的实施例中，R12是氢或C1-C4烷基、优选地氢或甲基。
在本发明的实施例中，R13是氢或C1-C4烷基、优选地氢或甲基。
在本发明的实施例中，Z1选自由以下组成的组：1-甲基吡唑-4-基、2,3,4-三氟苯基、2,3-二氟苯基、3,4-二氟苯基、2,4,6-三氟苯基、2,4-二氟苯基、2,5-二氟苯基、2-氟-4-甲氧基-苯基、2-氟-4-甲基磺酰基-苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、3-甲氧基苯基、4-乙炔基-2-氟-苯基、4-氟-2-甲氧基-苯基、环丙基、1-甲基环丙基、环丁基、环己基、环戊基、甲基、正丙基、以及苯基。
在本发明的另一实施例中，Z1选自由以下组成的组：C3-C4烷基、苯基、5元或6元杂芳基和C3-C6-环烷基，其中该5元或6元杂芳基包含至少一个选自N、O和S的杂原子，并且其中所述苯基、5元或6元杂芳基和C3-C6-环烷基中的任一者任选地被1、2或3个独立地选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基磺酰基和C2-C4炔基的取代基取代。优选地，Z1选自由以下组成的组：正丙基、异丙基、正丁基、仲丁基、叔丁基、苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2,3-二氟苯基、2,4-二氟苯基、3,4-二氟苯基、2-氟-4-氯-苯基、2,3,4-三氟苯基、2,4,6-三氟苯基、2-氟-4-甲氧基-苯基、2-氟-4-甲基磺酰基-苯基、4-氟-2-甲氧基-苯基、4-乙炔基-2-氟-苯基、4-三氟甲基-苯基、2-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、间甲苯基、邻甲苯基、对甲苯基、4-乙基苯基、3-甲氧基苯基、4-吡啶基、环丁基、环己基、环戊基、环丙基、1-甲基环丙基、1,5-二甲基吡唑-4-基和1-甲基吡咯-2-基。
在一个实施例中，在根据本发明的具有式(I)的化合物中，
R1是氢、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基或C3-C6环烷基；
R2是氢、卤素、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷基羰基、N-C1-C4烷氧基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基、N-羟基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基或C1-C4烷氧基羰基；
R3和R4彼此独立地是氢、卤素或C1-C4烷基；
R5和R6彼此独立地是氢或C1-C4烷基；
R7是氢、C1-C4烷基、C1-C4烷基羰基、N-C1-C4烷氧基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基、N-羟基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基、C1-C4烷氧基羰基、N-甲氧基-N-甲基-羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二(C1-C4烷基氨基)羰基、苯基、5元或6元杂芳基或C3-C6环烷基，其中该5元或6元杂芳基包含1、2、3或4个单独地选自N、O和S的杂原子，并且其中所述苯基、5元或6元杂芳基和C3-C6-环烷基中的任一者任选地被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和C1-C4烷氧基的取代基取代；
B1是CR10或N；
B2是CR11或N；
R8、R9、R10和R11彼此独立地选自氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C2-C4烯氧基、C2-C4炔氧基、C1-C4烷基硫烷基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基羰基、N-C1-C4烷氧基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基、N-羟基-C-C1-C4烷基碳亚氨基、羟基、三氟甲基磺酰氧基、氰基、羧基、苯基、5元或6元杂芳基或C3-C6环烷基，其中该5元或6元杂芳基包含1、2、3或4个单独地选自N、O和S的杂原子，并且其中所述苯基、5元或6元杂芳基和C3-C6-环烷基中的任一者任选地被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和C1-C4烷氧基的取代基取代；
A1、A2和A3彼此独立地选自CR12、N、NR13、O和S，其前提是A1、A2和A3中的至少一个选自N、O和S，并且A1、A2和A3中不超过一个是O或S；
R12是氢、C1-C4烷基、C2-C4烯基或C2-C4炔基；
R13是氢、C1-C4烷基、C2-C4烯基或C2-C4炔基；并且
Z1是C3-C4烷基、苯基、5元或6元杂芳基或C3-C6-环烷基，其中该5元或6元杂芳基包含1、2、3或4个单独选自N、O和S的杂原子，并且其中所述苯基、5元或6元杂芳基和C3-C6-环烷基中的任一者任选地被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基硫烷基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基和C2-C4炔基的取代基取代。
在本发明的实施例中，具有式(I)的化合物可以是具有式(I-A)的化合物：
其中
A选自由以下组成的组：
其中指示至C(＝O)基团的键，并且箭头指示至Z1基团的键，
R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、B1、B2和Z1是如对于根据本发明的具有式(I)的化合物所定义的，并且
R12a、R13a、R14a、R12b、R13b和R14b独立地选自由以下组成的组：氢、C1-C4烷基、C2-C4烯基和C2-C4炔基。
在本发明的实施例中，在具有式(I-A)的化合物中，A选自由以下组成的组：
其中指示至C(＝O)基团的键，并且箭头指示至Z1基团的键，并且
R12a、R13a和R14a彼此独立地是氢或C1-C4烷基。
在本发明的另一实施例中，在具有式(I-A)的化合物中，A选自由以下组成的组：
其中指示至C(＝O)基团的键，并且箭头指示至Z1基团的键，并且
R12a、R13a和R14a独立地选自由以下组成的组：氢、C1-C4烷基、C2-C4烯基和C2-C4炔基。
在本发明的另一实施例中，在具有式(I-A)的化合物中，A选自由以下组成的组：
其中指示至C(＝O)基团的键，并且箭头指示至Z1基团的键。
在本发明的另一实施例中，在具有式(I-A)的化合物中，A选自由以下组成的组
其中指示至C(＝O)基团的键，并且箭头指示至Z1基团的键。
在本发明的另一实施例中，在具有式(I-A)的化合物中，A选自由以下组成的组
其中指示至C(＝O)基团的键，并且箭头指示至Z1基团的键。
在本发明的实施例中，R12a、R13a、R14a、R12b、R13b和R14b独立地选自由以下组成的组：氢和甲基。
在本发明的另一实施例中，R12a、R13a、R14a、R12b、R13b和R14b是氢。
在本发明的另一实施例中，R12a、R13a、R14a、R12b、R13b和R14b是甲基。
在本发明的实施例中，具有式(I-A)的化合物可以是具有式(I-A1)的化合物，其中B1和B2是CH；并且A是如对于化合物(I-A)所定义的：
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和Z1是如对于根据本发明的具有式(I)的化合物所定义的。
在本发明的该实施例的变体中，具有式(I-A)的化合物可以是具有式(I-A2)的化合物，其中B1和B2是CH，R4、R5、R6和R7是氢并且A是如对于化合物(I-A)所定义的：
其中R1、R2、R3、R8、R9和Z1是如对于根据本发明的具有式(I)的化合物所定义的。
优选地，在本发明的具有式(I-A2)的化合物中，
R1是氢、C1-C4烷基或C2-C4炔基，优选地氢、甲基或乙基，
R2和R3彼此独立地是氢、卤素如溴或氯、甲基、-C(O)OCH2CH3、N-甲氧基-C-甲基-碳亚氨基或-COCH3，
R8和R9彼此独立地是氢、卤素如氟或氯、氰基、甲基、三氟甲基、甲氧基、-C(O)OCH3或-SO2CH3，
A如对于具有式(I-A)的化合物所定义，并且
Z1是如对于根据本发明的具有式(I)的化合物所定义的。
在本发明的该实施例的另一变体中，具有式(I-A)的化合物可以是具有式(I-A3)的化合物，其中B1和B2是CH，R4、R5和R6是氢并且A是如对于化合物(I-A)所定义的：
其中
R1、R2、R3、R8、R9和Z1是如对于根据本发明的具有式(I)的化合物所定义的，并且
R7是C1-C4烷基。
优选地，在本发明的具有式(I-A3)的化合物中，
R1是甲基，
R2和R3是氢或甲基，
R7是甲基、乙基或正丙基或异丙基或苯基或-C(O)OCH3，
R8和R9是氢或甲氧基，
A是如对于化合物(i-A)所定义的，并且
Z1是如对于根据本发明的具有式(I)的化合物所定义的。
在本发明的该实施例的另一变体中，具有式(I-A)的化合物可以是具有式(I-A4)的化合物，其中B1和B2是CH，R4、R5和R7是氢，R6是甲基并且A是如对于化合物(I-A)所定义的：
其中R1、R2、R3、R8、R9和Z1是如对于根据本发明的具有式(I)的化合物所定义的。
优选地，在本发明的具有式(I-A4)的化合物中，
R1是甲基，
R2和R3是氢或甲基，
R8和R9是氢，
A是如对于化合物(I-A)所定义的，并且
Z1是如对于根据本发明的具有式(I)的化合物所定义的。
在本发明的该实施例的另一变体中，具有式(I-A)的化合物可以是具有式(I-A5)的化合物，其中B1和B2是CH，R4和R7是氢并且R5和R6是甲基：
其中R1、R2、R3、R8、R9和Z1是如对于根据本发明的具有式(I)的化合物所定义的，并且
其中A是如对于根据本发明的化合物(I-A)所定义的。
优选地，在本发明的具有式(I-A5)的化合物中，
R1是甲基，
R2和R3是氢或甲基，
R8和R9是氢，
A是如对于化合物(I-A)所定义的，并且
Z1是如对于根据本发明的具有式(I)的化合物所定义的。
在本发明的该实施例的另一变体中，具有式(I-A)的化合物可以是具有式(I-A6)的化合物，其中B1和B2是CH并且R5、R6和R7是氢：
其中
R1、R2、R3、R8、R9和Z1是如对于根据本发明的具有式(I)的化合物所定义的，
A是如对于化合物(I-A)所定义的，并且
R4是C1-C4烷基。
优选地，在本发明的具有式(I-A6)的化合物中，
R1是甲基，
R2和R3是氢或甲基，
R4是甲基，
R8和R9是氢，
A是如对于化合物(I-A)所定义的，并且
Z1是如对于根据本发明的具有式(I)的化合物所定义的。
在本发明的该实施例的另一变体中，具有式(I-A)的化合物可以是具有式(I-A7)的化合物，其中B1和B2是CH并且R5和R6是氢：
其中
R1、R2、R3、R8、R9和Z1是如对于根据本发明的具有式(I)的化合物所定义的，
A是如对于化合物(I-A)所定义的，并且
R4和R7是C1-C4烷基。
优选地，在本发明的具有式(I-A7)的化合物中，
R1是甲基，
R2和R3是氢、卤素如氟、或甲基，
R4和R7是甲基，
R8和R9是氢、羟基、甲氧基、二氟甲氧基、2,2-二氟乙氧基或2,2,2-三氟乙氧基，
A是如对于化合物(I-A)所定义的，并且
Z1是如对于根据本发明的具有式(I)的化合物所定义的。
在本发明的该实施例的另一变体中，具有式(I-A)的化合物可以是具有式(I-A8)的化合物，其中B2是CH并且R4、R5、R6、R7、R8和R9是氢：
其中
B1是CR10，并且
R1、R2、R3、R10和Z1是如对于根据本发明的具有式(I)的化合物所定义的，并且
A是如对于化合物(I-A)所定义的。
优选地，在本发明的具有式(I-A8)的化合物中，
R1是甲基，
R2和R3彼此独立地是氢、卤素如氟、或甲基，
R10是卤素如氟、甲基、三氟甲基、甲氧基或苯基，
A是如对于化合物(I-A)所定义的，并且
Z1是如对于根据本发明的具有式(I)的化合物所定义的。
在本发明的该实施例的另一变体中，具有式(I-A)的化合物可以是具有式(I-A9)的化合物，其中B1是CH并且R4、R5、R6、R7、R8和R9是氢：
其中
B2是CR11，并且
R1、R2、R3、R11和Z1是如对于根据本发明的具有式(I)的化合物所定义的，并且
A是如对于化合物(I-A)所定义的。
优选地，在本发明的具有式(I-A9)的化合物中，
R1是甲基，
R2和R3彼此独立地是氢、卤素如氟、或甲基，
R11是卤素如氟、甲基、三氟甲基、甲氧基或苯基，
A是如对于化合物(I-A)所定义的，并且
Z1是如对于根据本发明的具有式(I)的化合物所定义的。
在本发明的该实施例的另一变体中，具有式(I-A)的化合物可以是具有式(I-A10)的化合物，其中B1是CH，B2是N并且R4、R5、R6、R7、R8和R9是氢：
其中R1、R2、R3和Z1是如对于根据本发明的具有式(I)的化合物所定义的，并且
A是如对于化合物(I-A)所定义的。
优选地，在本发明的具有式(I-A10)的化合物中，
R1是甲基，
R2和R3彼此独立地是氢、卤素如氟、或甲基，
A是如对于化合物(I-A)所定义的，并且
Z1是如对于根据本发明的具有式(I)的化合物所定义的。
在根据本发明的具有式(I)、(I-A)和(I-A1)至(I-A10)的化合物的任一者中一个或多个可能的不对称碳原子的存在意味着这些化合物可以以手性异构体形式存在，即，对映异构体或非对映异构体的形式。
更优选地，根据本发明的具有式(I)的化合物选自表A-1至A-32的任一项中或表T1中所列出的化合物。
根据本发明的第三方面，提供了一种如本发明的实施例的任一项中所定义的具有式(I)的化合物，其前提是该具有式(I)的化合物不是
PubChem化合物ID 119105753；
PubChem化合物ID 119105755；
PubChem化合物ID 119105758；
PubChem化合物ID 119105768；
PubChem化合物ID 121022987；
PubChem化合物ID 121023008；
PubChem化合物ID 121198339；
PubChem化合物ID 121198395；
PubChem化合物ID 121198398；
PubChem化合物ID 121198478；
PubChem化合物ID 121198479；
PubChem化合物ID 121198480；
PubChem化合物ID 121198481；
PubChem化合物ID 121198482；
PubChem化合物ID 121198502；
PubChem化合物ID 121198515；
PubChem化合物ID 129530178；
PubChem化合物ID 129530183；
PubChem化合物ID 129530240；
PubChem化合物ID 129530241；
PubChem化合物ID 129530774；
PubChem化合物ID 129530780；
PubChem化合物ID 129530918；
PubChem化合物ID 129530919；
PubChem化合物ID 129530931；
PubChem化合物ID 129530933；
PubChem化合物ID 129531203；
PubChem化合物ID 129531204；
或其农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
对于以上排除的化合物给出的PubChem化合物ID是指PubChem网站https:// pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/中每个化合物的识别号。
在一个实施例中，在根据本发明的具有式(I)的化合物中，
R1是氢、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基或C3-C6环烷基；
R2是氢、卤素、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷基羰基、N-C1-C4烷氧基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基、N-羟基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基或C1-C4烷氧基羰基；
R3和R4彼此独立地是氢、卤素或C1-C4烷基；
R5和R6彼此独立地是氢或C1-C4烷基；
R7是氢、C1-C4烷基、C1-C4烷基羰基、N-C1-C4烷氧基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基、N-羟基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基、C1-C4烷氧基羰基、N-甲氧基-N-甲基-羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二(C1-C4烷基氨基)羰基、苯基、5元或6元杂芳基或C3-C6环烷基，其中该5元或6元杂芳基包含1、2、3或4个单独地选自N、O和S的杂原子，并且其中所述苯基、5元或6元杂芳基和C3-C6-环烷基中的任一者任选地被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和C1-C4烷氧基的取代基取代；
B1是CR10或N；
B2是CR11或N；
R8、R9、R10和R11彼此独立地选自氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C2-C4烯氧基、C2-C4炔氧基、C1-C4烷基硫烷基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基羰基、N-C1-C4烷氧基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基、N-羟基-C-C1-C4烷基碳亚氨基、羟基、三氟甲基磺酰氧基、氰基、羧基、苯基、5元或6元杂芳基或C3-C6环烷基，其中该5元或6元杂芳基包含1、2、3或4个单独地选自N、O和S的杂原子，并且其中所述苯基、5元或6元杂芳基和C3-C6-环烷基中的任一者任选地被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和C1-C4烷氧基的取代基取代；
A1、A2和A3彼此独立地选自CR12、N、NR13、O和S，其前提是A1、A2和A3中的至少一个选自N、O和S，并且A1、A2和A3中不超过一个是O或S；
R12是氢、C1-C4烷基、C2-C4烯基或C2-C4炔基；
R13是氢、C1-C4烷基、C2-C4烯基或C2-C4炔基；并且
Z1是C3-C4烷基、苯基、5元或6元杂芳基或C3-C6-环烷基，其中该5元或6元杂芳基包含1、2、3或4个单独选自N、O和S的杂原子，并且其中所述苯基、5元或6元杂芳基和C3-C6-环烷基中的任一者任选地被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基硫烷基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基和C2-C4炔基的取代基取代，
其前提是所述具有式(I)的化合物不是以上排除的具有以下识别号的化合物中的任一种：PubChem化合物ID 119105753、PubChem化合物ID 119105755、PubChem化合物ID119105758、PubChem化合物ID 119105768、PubChem化合物ID 121022987、PubChem化合物ID121023008、PubChem化合物ID 121198339、PubChem化合物ID 121198395、PubChem化合物ID121198398、PubChem化合物ID 121198478、PubChem化合物ID 121198479、PubChem化合物ID121198480、PubChem化合物ID 121198481、PubChem化合物ID 121198482、PubChem化合物ID121198502、PubChem化合物ID 121198515、PubChem化合物ID 129530178、PubChem化合物ID129530183、PubChem化合物ID 129530240、PubChem化合物ID 129530241、PubChem化合物ID129530774、PubChem化合物ID 129530780、PubChem化合物ID 129530918、PubChem化合物ID129530919、PubChem化合物ID 129530931、PubChem化合物ID 129530933、PubChem化合物ID129531203、PubChem化合物ID 129531204。
在一个实施例中，在根据本发明的具有式(I)的化合物中，
R1是氢、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基或C3-C6环烷基；
R2是氢、卤素、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷基羰基、N-C1-C4烷氧基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基、N-羟基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基或C1-C4烷氧基羰基；
R3和R4彼此独立地是氢、卤素或C1-C4烷基；
R5和R6彼此独立地是氢或C1-C4烷基；
R7是氢、C1-C4烷基、C1-C4烷基羰基、N-C1-C4烷氧基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基、N-羟基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基、C1-C4烷氧基羰基、N-甲氧基-N-甲基-羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二(C1-C4烷基氨基)羰基、苯基、5元或6元杂芳基或C3-C6环烷基，其中该5元或6元杂芳基包含1、2、3或4个单独地选自N、O和S的杂原子，并且其中所述苯基、5元或6元杂芳基和C3-C6-环烷基中的任一者任选地被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和C1-C4烷氧基的取代基取代；
B1是CR10或N；
B2是CR11或N；
R8、R9、R10和R11彼此独立地选自氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C2-C4烯氧基、C2-C4炔氧基、C1-C4烷基硫烷基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基羰基、N-C1-C4烷氧基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基、N-羟基-C-C1-C4烷基碳亚氨基、羟基、三氟甲基磺酰氧基、氰基、羧基、苯基、5元或6元杂芳基或C3-C6环烷基，其中该5元或6元杂芳基包含1、2、3或4个单独地选自N、O和S的杂原子，并且其中所述苯基、5元或6元杂芳基和C3-C6-环烷基中的任一者任选地被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和C1-C4烷氧基的取代基取代；
A1、A2和A3彼此独立地选自CR12、N、NR13、O和S，其前提是A1、A2和A3中的至少一个选自N、O和S，并且A1、A2和A3中不超过一个是O或S；R12是氢、C1-C4烷基、C2-C4烯基或C2-C4炔基；
R13是氢、C1-C4烷基、C2-C4烯基或C2-C4炔基；并且
Z1是正丙基、苯基、5元或6元杂芳基或C3-C6-环烷基，其中该5元或6元杂芳基包含1、2、3或4个单独选自N、O和S的杂原子，并且其中所述苯基、5元或6元杂芳基和C3-C6-环烷基中的任一者任选地被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基硫烷基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基和C2-C4炔基的取代基取代，
其前提是所述具有式(I)的化合物不是以上排除的具有以下识别号的化合物中的任一种：PubChem化合物ID 119105753、PubChem化合物ID 119105755、PubChem化合物ID119105758、PubChem化合物ID 119105768、PubChem化合物ID 121022987、PubChem化合物ID121023008、PubChem化合物ID 121198339、PubChem化合物ID 121198395、PubChem化合物ID121198398、PubChem化合物ID 121198478、PubChem化合物ID 121198479、PubChem化合物ID121198480、PubChem化合物ID 121198481、PubChem化合物ID 121198482、PubChem化合物ID121198502、PubChem化合物ID 121198515、PubChem化合物ID 129530178、PubChem化合物ID129530183、PubChem化合物ID 129530240、PubChem化合物ID 129530241、PubChem化合物ID129530774、PubChem化合物ID 129530780、PubChem化合物ID 129530918、PubChem化合物ID129530919、PubChem化合物ID 129530931、PubChem化合物ID 129530933、PubChem化合物ID129531203、PubChem化合物ID 129531204。
在另一实施例中，在根据本发明的具有式(I)的化合物中，
R1是C1-C4烷基，
R2是氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷基羰基或N-C1-C4烷氧基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基，
R3和R4彼此独立地是氢或C1-C4烷基，
R5和R6是氢或C1-C4烷基，
R7是氢、C1-C4烷基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基、N-C1-C4烷氧基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基或苯基，
B1是CR10或N；
B2是CR11或N；
R8和R11彼此独立地是氢、卤素或C1-C4烷基，
R9和R10彼此独立地是氢、卤素、羟基、C1-C3烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C4烷氧基、C1-C3烷氧基羰基、氰基或苯基，
A1和A2彼此独立地是CR12、N和O并且A3是CR12、N、O或S，其前提是A1、A2和A3中的至少一个是N或O并且A1、A2和A3中不超过一个是O；
R12是氢或C1-C4烷基，并且
Z1是C3-C4烷基、苯基、5元或6元杂芳基或C3-C6-环烷基，其中该5元或6元杂芳基包含至少一个选自N、O和S的杂原子，或者其中所述苯基、5元或6元杂芳基和C3-C6-环烷基中的任一者任选地被1、2或3个独立地选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基磺酰基或C2-C4炔基的取代基取代。
在一个实施例中，在根据本发明的具有式(I)的化合物中
R1是氢或C1-C4烷基，
R2是氢、卤素、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷基羰基、N-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基-碳亚氨基或N-羟基-C1-C4烷基-碳亚氨基，
R3和R4彼此独立地是氢、卤素或C1-C4烷基，
R5和R6彼此独立地是氢、甲基或乙基，
R7是氢、C1-C4烷基、C1-C4烷基羰基、N-C1-C4烷氧基-C1-C4烷基-碳亚氨基、N-羟基-C1-C4烷基-碳亚氨基、C1-C4烷氧基羰基、N-甲氧基-N-甲基-羰基、苯基、4-氰基苯基、环丙基和1-氰基环丙基，B1是CR10；
B2是CR11，
R8和R11彼此独立地是氢、卤素或C1-C4烷基，R9和R10彼此独立地是氢、氯、氟、甲基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、甲氧基、丙氧基、烯丙氧基、丙-2-炔氧基、甲基硫烷基、甲基亚磺酰基、甲基磺酰基、甲氧基甲基、2-甲氧基乙氧基甲基、甲氧基羰基、乙酰基、丙酰基、-C(CH3)＝NOCH3、-C(CH3)＝NOCH2CH3、-C(CH3)＝NOH、甲基氨基羰基、二(甲基氨基)羰基、三氟甲基磺酰氧基、氰基、羧基、苯基、2-氰基苯基、3-氰基苯基、4-氰基苯基、[4-(三氟甲基)吡唑-1-基]、[3-(三氟甲基)吡唑-1-基]、(3-氰基吡唑-1-基)、(4-氰基吡唑-1-基)、(5-氯吡唑-1-基)、(4-氯吡唑-1-基)、(3-氯吡唑-1-基)、(5-氟吡唑-1-基)、(4-氟吡唑-1-基)、(3-氟吡唑-1-基)、(3,5-二甲基吡唑-1-基)、(5-甲基吡唑-1-基)、(4-甲基吡唑-1-基)、(3-甲基吡唑-1-基)、吡唑-1-基、环丙基或1-氰基环丙基，A1和A2彼此独立地是CR12、N或O并且A3是CR12、N、O或S，其前提是A1、A2和A3中的至少一个是N或O并且A1、A2和A3中不超过一个是O，
R12是氢或甲基，
Z1是1-甲基吡唑-4-基、2,3,4-三氟苯基、2,3-二氟苯基、3,4-二氟苯基、2,4,6-三氟苯基、2,4-二氟苯基、2,5-二氟苯基、2-氟-4-甲氧基-苯基、2-氟-4-甲基磺酰基-苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、3-甲氧基苯基、4-乙炔基-2-氟-苯基、4-氟-2-甲氧基-苯基、环丙基、1-甲基环丙基、环丁基、环己基、环戊基、甲基、正丙基、或苯基。
在另一实施例中，在根据本发明的具有式(I)的化合物中
R1是C1-C4烷基，
R2是氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷基羰基或N-C1-C4烷氧基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基，
R3和R4彼此独立地是氢或C1-C4烷基，
R5和R6是氢或C1-C4烷基，
R7是氢、C1-C4烷基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基、N-C1-C4烷氧基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基或苯基，
B1是CR10或N；
B2是CR11或N；
R8和R11彼此独立地是氢、卤素或C1-C4烷基，
R9和R10彼此独立地是氢、卤素、羟基、C1-C3烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C4烷氧基、C1-C3烷氧基羰基、氰基或苯基，
A1和A2彼此独立地是CR12、N和O并且A3是CR12、N、O或S，其前提是A1、A2和A3中的至少一个是N或O并且A1、A2和A3中不超过一个是O；
R12是氢或C1-C4烷基，并且
Z1是C3-C4烷基、苯基、5元或6元杂芳基或C3-C6-环烷基，其中该5元或6元杂芳基包含至少一个选自N、O和S的杂原子，或者其中所述苯基、5元或6元杂芳基和C3-C6-环烷基中的任一者任选地被1、2或3个独立地选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基磺酰基或C2-C4炔基的取代基取代。
在一个实施例中，具有式(I)的化合物可以是化合物(I-B)
其中B1是CR10并且B2是CR11；并且
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、以及R11对应于与对于根据本发明的具有式(I)的化合物相同的定义。
优选地，在化合物(I-B)中
R1是C1-C4烷基，
R2是氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C4烷基羰基或N-C1-C4烷氧基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基，
R3和R4彼此独立地是氢或C1-C4烷基，
R5和R6是氢或C1-C4烷基，
R7是氢、C1-C4烷基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基、N-C1-C4烷氧基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基或苯基，
R8和R11彼此独立地是氢、卤素或C1-C4烷基，
R9和R10彼此独立地是氢、卤素、羟基、C1-C3烷基、C1-C2卤代烷基、C1-C3卤代烷氧基、C1-C4烷氧基、C1-C3烷氧基羰基、氰基或苯基，
A1和A2彼此独立地是CR12、N和O并且A3是CR12、N、O或S，其前提是A1、A2和A3中的至少一个是N或O并且A1、A2和A3中不超过一个是O；
R12是氢或C1-C4烷基，并且
Z1是C3-C4烷基、苯基、5元或6元杂芳基或C3-C6-环烷基，其中该5元或6元杂芳基包含至少一个选自N、O和S的杂原子，或者其中所述苯基、5元或6元杂芳基和C3-C6-环烷基中的任一者任选地被1、2或3个独立地选自卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基磺酰基或C2-C4炔基的取代基取代。
在一个实施例中，具有式(I)的化合物可以是化合物(I-B)
其中B1是CR10并且B2是CR11，并且其中R5和R6是氢；并且
其中R1、R2、R3、R4、R7、R8、R9、R10、以及R11对应于与对于根据本发明的具有式(I)的化合物相同的定义。
优选地，在化合物(I-B)中
R1是C1-C4烷基，
R2是氢、卤素或C1-C4烷基，
R3和R4彼此独立地是氢或C1-C4烷基，
R7是氢或C1-C4烷基，并且
R8、R9、R10、R11、A1、A2、A3、R12、R13和Z1是如对于根据本发明的具有式(I)的化合物所定义的。
在另一实施例中，具有式(I)的化合物可以是化合物(I-B)
其中B1是CR10并且B2是CR11，并且其中R4、R5、R6、以及R7是氢；并且
其中R1、R2、R3、R8、R9、R10、以及R11对应于与对于根据本发明的具有式(I)的化合物相同的定义。
优选地，在化合物(I-B)中
R1是C1-C4烷基，
R2是氢、卤素或C1-C4烷基，
R3是氢或C1-C4烷基，并且
R8、R9、R10、R11、A1、A2、A3、R12、R13和Z1是如对于根据本发明的具有式(I)的化合物所定义的。
在又另一实施例中，具有式(I)的化合物可以是化合物(I-B)
其中B1是CR10并且B2是CR11，并且其中R7是甲基；并且
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、R10、以及R11对应于与对于根据本发明的具有式(I)的化合物相同的定义。
优选地，在化合物(I-B)中
R1是C1-C4烷基，
R2是氢、卤素或C1-C4烷基，
R3和R4彼此独立地是氢或C1-C4烷基，
R5和R6是氢，并且
R8、R9、R10、R11、A1、A2、A3、R12、R13和Z1是如对于根据本发明的具有式(I)的化合物所定义的。
根据本发明的第四方面，提供了一种包含杀真菌有效量的根据本发明的具有式(I)的化合物的农用化学组合物。此种农业组合物可以进一步包含至少一种另外的活性成分和/或农用化学上可接受的稀释剂或载体。
根据本发明的第五方面，提供了一种具有式(III)的中间体化合物或其盐：
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、B1和B2对应于与对于根据本发明的具有式(I)的化合物相同的定义。
具有式(III)的中间体化合物具有与对于根据本发明的具有式(I)的化合物和它们的对应的优选情况的R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、B1和B2的相同的定义。
在一个实施例中，具有式(III)的中间体化合物可以是化合物(III-c)
其中B1是CR10并且B2是CR11；并且
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、以及R11对应于与对于根据本发明的具有式(I)的化合物相同的定义。
在根据本发明的具有式(III)的化合物中一个或多个可能的不对称碳原子的存在意味着这些化合物可以以手性异构体形式存在，即，对映异构体或非对映异构体的形式。
根据本发明的第六方面，提供了一种具有式(IV)的中间体化合物：
其中R1、R2、R3、R5、R7、R8、R9、B1和B2对应于与对于根据本发明的具有式(I)的化合物相同的定义。
具有式(IV)的中间体化合物具有与对于根据本发明的具有式(I)的化合物和它们的对应的优选情况的R1、R2、R3、R5、R7、R8、R9、B1和B2的相同的定义。
在一个实施例中，具有式(IV)的中间体化合物可以是化合物(IV-a)
其中B1是CR10并且B2是CR11；并且
其中R1、R2、R3、R5、R6、R7、R8、R9、R10、以及R11对应于与对于根据本发明的具有式(I)的化合物相同的定义。
在根据本发明的具有式(IV)的化合物中一个或多个可能的不对称碳原子的存在意味着这些化合物可以以手性异构体形式存在，即，对映异构体或非对映异构体的形式。
根据本发明的第七方面，提供了一种具有式(XVIII)的中间体化合物：
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、B1和B2对应于与对于根据本发明的具有式(I)的化合物相同的定义。
具有式(XVIII)的中间体化合物具有与对于根据本发明的具有式(I)的化合物和它们的对应的优选情况的R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、B1和B2的相同的定义。
在一个实施例中，具有式(XVIII)的中间体化合物可以是化合物(XVIII-a)
其中B1是CR10并且B2是CR11；并且
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、以及R11对应于与对于根据本发明的具有式(I)的化合物相同的定义。
在根据本发明的具有式(XVIII)的化合物中一个或多个可能的不对称碳原子的存在意味着这些化合物可以以手性异构体形式存在，即，对映异构体或非对映异构体的形式。
根据本发明的第八方面，提供了一种具有式(XIX)的中间体化合物：
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、B1和B2对应于与对于根据本发明的具有式(I)的化合物相同的定义。
具有式(XIX)的中间体化合物具有与对于根据本发明的具有式(I)的化合物和它们的对应的优选情况的R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、B1和B2的相同的定义。
在一个实施例中，具有式(XIX)的中间体化合物可以是化合物(XIX-a)
其中B1是CR10并且B2是CR11；并且
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、以及R11对应于与对于根据本发明的具有式(I)的化合物相同的定义。
在一个实施例中，具有式(XIX)的中间体化合物可以是化合物(XIX-b)
其中R4是氢，B1是CR10并且B2是CR11；并且
其中R1、R2、R3、R5、R6、R7、R8、R9、R10、以及R11对应于与对于根据本发明的具有式(I)的化合物相同的定义。
在根据本发明的具有式(XIX)的化合物中一个或多个可能的不对称碳原子的存在意味着这些化合物可以以手性异构体形式存在，即，对映异构体或非对映异构体的形式。
根据本发明的第九方面，提供了一种具有式(XX)的中间体化合物：
其中R1、R2、R3、R5、R6、R7、R8、R9、B1和B2对应于与对于根据本发明的具有式(I)的化合物相同的定义。
具有式(XX)的中间体化合物具有与对于根据本发明的具有式(I)的化合物和它们的对应的优选情况的R1、R2、R3、R5、R6、R7、R8、R9、B1和B2的相同的定义。
在一个实施例中，具有式(XX)的中间体化合物可以是化合物(XX-a)
其中B1是CR10并且B2是CR11；并且
其中R1、R2、R3、R5、R6、R7、R8、R9、R10、以及R11对应于与对于根据本发明的具有式(I)的化合物相同的定义。
在根据本发明的具有式(XX)的化合物中一个或多个可能的不对称碳原子的存在意味着这些化合物可以以手性异构体形式存在，即，对映异构体或非对映异构体的形式。
以上方案中所述的某些中间体是新颖的并且如此形成本发明的另一个方面。
根据本发明的具有式(I)的化合物可以如在以下方案1至12中所示来制备，其中，除非另外说明，否则每一变量的定义是如以上对于具有式(I)的化合物所定义的。
特别地，其中R4和R6是氢并且R5是氢或甲基的具有式(I)的化合物可以如在以下方案1至7中所示来制备，其中，除非另外说明，否则每一变量的定义是如以上对于具有式(I)的化合物所定义的。
在以下方案1至12的任一项中，在根据本发明的具有式(I)的化合物中一个或多个可能的不对称碳原子的存在意味着这些化合物能以手性异构体形式存在，即，对映异构体或非对映异构体的形式。
具有式(I)的化合物可以由本领域技术人员按照已知的方法来制备。更具体地，具有式(I)的化合物可以由具有式(III)的化合物或其盐(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、B1和B2是如以上对于具有式(I)的化合物所定义的)通过与具有式(II)的化合物(其中A1、A2、A3和Z1是如以上对于具有式(I)的化合物所定义的)的反应制备。此反应示于方案1中。
在方案1中，通过本领域技术人员已知的且描述于例如Tetrahedron[四面体],61(46),10827-10852,2005中的方法，将具有式(II)的化合物(其中A1、A2、A3和Z1是如以上对于具有式(I)的化合物所定义的)活化为具有式(IIa)的化合物。例如，具有式(IIa)的化合物(其中X0是卤素)通过以下方式形成：在催化量的N,N-二甲基甲酰胺(DMF)的存在下，在惰性溶剂(如二氯甲烷或四氢呋喃(THF))中，在20℃至100℃之间、优选地25℃的温度下，用例如草酰氯或亚硫酰氯处理具有式(II)的化合物。任选地在碱(例如三乙胺或吡啶)的存在下，用具有式(III)的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、B1和B2是如以上对于具有式(I)的化合物所定义的)处理具有式(IIa)的化合物，产生具有式(I)的化合物。可替代地，可以通过在惰性溶剂(例如吡啶、DMF、乙腈、CH2Cl2或THF)中，任选地在碱(例如三乙胺)的存在下，在30℃与180℃之间的温度下，用二环己基碳二亚胺(DCC)、1-乙基-3-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺(EDC)或1-[双(二甲基氨基)亚甲基]-1H-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶鎓-3-氧化物六氟磷酸盐(HATU)处理具有式(II)的化合物以给出被活化的具有式(IIa)(其中X0是如以下所述的X01、X02或X03)来制备具有式(I)的化合物。最后，具有式(II)的化合物也可以通过与偶联剂(如丙烷膦酸酐(T3P))反应被活化以提供具有式(IIa)的化合物，其中X0是如以下所述的X04，如例如在Synthesis[合成]2013,45,1569中描述的。进一步与具有式(III)的化合物的胺(或其盐)反应得到具有式(I)的化合物。
具有式(IIIa)的化合物(其中R4和R6是氢，R5是氢或甲基并且R1、R2、R3、R7、R8、R9、B1和B2是如以上对于具有式(I)的化合物所定义的)可以由本领域技术人员按照已知方法制备。
例如，具有式(IIIa)的化合物(其中R4和R6是氢，R5是氢或甲基并且R1、R2、R3、R7、R8、R9、B1和B2是如以上对于具有式(I)的化合物所定义的)可以由具有式(IVa)的化合物(其中R4和R6是氢，R5是氢或甲基并且R1、R2、R3、R7、R8、R9、B1和B2是如以上对于具有式(I)的化合物所定义的)通过在质子溶剂(如甲醇或乙醇等)中用还原剂(如NaBH3CN)和酸(例如盐酸、或乙酸)处理来制备。此类反应在文献中是众所周知的，并且类似的反应已经描述于例如Deng,Zeping等人,CN103772278以及Synthesis[合成](1979),4,281-3中。可替代地，具有式(IIIa)的化合物可以由具有式(IV)的化合物通过在合适的金属催化剂(如Pd、Ir、Rh)的存在下用氢与合适的配体(例如二膦[1,2-双(二苯基膦基)乙烷(dppe)、1,3-双(二苯基膦基)丙烷(dppp)或1,4-双(二苯基膦基)丁烷(dppb)])还原来制备。类似反应已经报道在例如Reaction Kinetics and Catalysis Letters[反应动力学与催化快报](2007),92,99-104中。此反应示于方案2中。
可替代地，具有式(IIIa)的化合物可以如方案4中所示出的制备。
如方案3中所示出的，通过本领域技术人员已知的方法以及通过方案1中所描述的那些方法，通过用具有式(VI)的化合物(其中X0是离去基团，如卤素，并且R0是C1-C4烷基)处理具有式(IIIb)的化合物，可以将具有式(IIIb)的化合物(其中R4、R6和R7是氢，R5是氢或甲基并且R1、R2、R3、R8、R9、B1和B2是如以上对于具有式(I)的化合物所定义的)转化为具有式(V)的化合物(其中R4、R6和R7是氢，R5是氢或甲基并且R1、R2、R3、R8、R9、B1和B2是如以上对于具有式(I)的化合物所定义的)。可替代地，具有式(V)的化合物可以通过用具有式(R0CO)2O的酸酐(其中R0是C1-C4烷基)在惰性溶剂(如二氯甲烷、THF或2-甲基-THF)中，任选地在碱(如三乙胺或二甲基氨基吡啶)的存在下，在0℃与60℃之间的温度下处理来制备。然后在低温(例如-78℃)至室温下，在惰性极性溶剂(如THF或2-甲基-THF)中，用碱(例如烷基金属碱，如叔丁基锂)和添加剂(如N,N,N′,N′-四甲基乙二胺(TMEDA))将具有式(V)的化合物金属化。随后用具有式RX-X0的亲电体(其中X0是如先前所定义的，并且RX是C1-C4烷基、C1-C4烷基羰基、C1-C4烷氧基羰基、N-甲氧基-N-甲基-羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二(C1-C4烷基氨基)羰基或C3-C6环烷基，其中该C3-C6-环烷基任选地被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基和C1-C4烷氧基的取代基取代)处理在此类条件下形成的具有式(V)的阴离子，得到具有式(Va)的化合物(其中R4和R6是氢，R5是氢或甲基，R0是C1-C4烷基并且R1、R2、R3、R7、R8、R9、B1和B2是如以上对于具有式(I)的化合物所定义的)。此反应示于方案3中。
可以通过本领域技术人员已知的方法将具有式(Va)的化合物转化为具有式(IIIa)的化合物(其中R4和R6是氢，R5是氢或甲基并且R1、R2、R3、R7、R8、R9、B1和B2是如以上对于具有式(I)的化合物所定义的)。例如，可以用有机酸或无机酸(如三氟乙酸或HCl)处理具有式(Va)的化合物(其中R0是叔丁基)以得到具有式(IIIa)的化合物。此反应示于方案4中。
具有式(IVa)的化合物(其中R4和R6是氢，R5是氢或甲基并且R1、R2、R3、R7、R8、R9、B1和B2是如以上对于具有式(I)的化合物所定义的)可以通过使具有式(VIII)的化合物(其中R1、R2和R3是如以上对于具有式(I)的化合物所定义的，并且X0是卤素，优选地氯、溴或碘)与具有式(VII)的化合物(其中R5是氢或甲基并且R7、R8、R9、B1和B2是如以上对于具有式(I)的化合物所定义的)借助于C-C键形成反应典型地在钯催化的(可替代地镍催化的)交叉偶联条件下反应来制备。此反应示于方案5中。
具有式(VIII)的化合物与具有式(VII)的化合物之间的铃木-宫浦(Suzuki-Miyaura)交叉偶联反应是本领域技术人员熟知的，并且通常在钯催化剂(如四(三苯基膦)-钯(0)或[1,1'-双(二苯基膦基)二茂铁]二氯化钯(II)二氯甲烷络合物)和碱(如碳酸钠或碳酸钾)的存在下，在溶剂(如N,N-二甲基甲酰胺、二噁烷或二噁烷-水混合物)中，在室温与160℃之间的温度下，任选地在微波加热条件下，并且优选地在惰性气氛下进行。此类反应已经例如在J.Organomet.Chem.[有机金属化学杂志]576,1999,147-168中进行了综述。本领域技术人员还将认识到，反应可以逆转，即通过使具有式(X)的化合物(其中R1、R2和R3是如以上对于具有式(I)的化合物所定义的)与具有式(IX)的化合物(其中R5是氢或甲基，R7、R8、R9、B1和B2如以上对于具有式(I)的化合物所定义的，并且X0是卤素，优选地氯、溴或碘)反应，以提供具有式(IVa)的化合物(其中R4和R6是氢，R5是氢或甲基并且R1、R2、R3、R7、R8、R9、B1和B2是如以上对于具有式(I)的化合物所定义的)。此反应示于方案6中。
另外的交叉偶联化学，即C-H活化，也可以用于制备具有式(IVa)的化合物(其中R4和R6是氢，R5是氢或甲基并且R1、R2、R3、R7、R8、R9、B1和B2是如以上对于具有式(I)的化合物所定义的)。此反应示于方案7中。
如方案7中所示出的，使具有式(IX)的化合物(其中R5是氢或甲基，R7、R8、R9、B1和B2是如以上对于具有式(I)的化合物所定义的，并且X0是卤素，优选地氯、溴或碘)与具有式(XI)的化合物(其中R1、R2和R3是如以上对于具有式(I)的化合物所定义的)在钯催化剂(典型地乙酸钯Pd(OAc)2)、合适的配体(例如1,10-菲咯啉)的存在下，在碱(如碳酸铯或碳酸钾)的存在下，在惰性溶剂(如氯苯、甲苯或二甲苯)中，在室温与180℃之间的温度下，任选地在微波加热条件下，优选地在惰性气氛下反应。类似的反应已经在文献中(例如在Chemical Science[化学科学](2013),4,2374-2379中)报道。
另外，具有式(III)的化合物可以由具有式(XVI)的化合物制备。此反应示于方案8中。
如方案8中所示出的，具有式(III)的化合物可以由本领域技术人员通过具有式(XVI)的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、B1和B2是如以上对于具有式(I)的化合物所定义的，并且R01可以是常见的氨基甲酸酯保护基团取代基的成员，例如甲基、叔丁基、烯丙基、2,2,2-三氯乙基或苄基)的氨基甲酸酯脱保护反应来制备。例如，当R01是甲基时，可以采用合适的溶剂(如二氯甲烷)和合适的试剂(如碘代三甲基硅烷)以在室温与200℃之间、优选地20℃与反应混合物的沸点之间的温度下一经加热得到产物，如例如在Journal ofthe American Chemical Society[美国化学会志]1992,114,5959中所描述的。如方案1中所示出的，将由此获得的具有式(III)的化合物转化为具有式(I)的化合物。
具有式(XVI)的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、B1和B2是如以上对于具有式(I)的化合物所定义的，并且其中R01是如以上所描述的)可以通过具有式(XV)的醛(包括呈其不同形式的甲醛)(其中R7是如以上对于具有式(I)的化合物所定义的)与具有式(XIV)的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、B1和B2是如以上对于具有式(I)的化合物所定义的，并且其中R01是如以上所描述的)之间的皮克特-施彭格勒(Pictet-Spengler)反应，通过与酸在合适的溶剂中组合来形成，例如如Tetrahedron[四面体]1987,43,439中所描述的。此反应示于方案9中。
具有式(XIV)的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、B1和B2是如以上对于具有式(I)的化合物所定义的，并且其中R01是如以上所描述的)可以任选地在碱(如三乙胺或吡啶)的存在下，在合适的溶剂(如二氯甲烷)中，在-20℃与混合物的沸点之间的温度下，通过具有式(XIII)的胺(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、B1和B2是如以上对于具有式(I)的化合物所定义的)与适合的保护试剂(如氯甲酸甲酯)之间的反应来制备，如例如Organic&Biomolecular Chemistry[有机与生物分子化学]2016 14,6853中所描述的。此反应示于方案10中。
具有式(XIII)的化合物或其盐(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、B1和B2是如以上对于具有式(I)的化合物所定义的)可以由本领域技术人员通过具有式(XII)的腈(其中R1、R2、R3、R4、R8、R9、B1和B2是如以上对于具有式(I)的化合物所定义的)与合适的亲核体(如(二甲基硫醚)二氢硼(BMS))之间在合适的非质子溶剂(如四氢呋喃)中的反应来制备，例如如TheJournal of Organic Chemistry[有机化学杂志]1981 47,3153中所描述的。可替代地，格氏试剂R5MgBr或R6MgBr(其中R5和R6是如以上对于具有式(I)的化合物所定义的)可以作为亲核体依次地或同时地添加至具有式(XII)的化合物中，以允许制备更高度取代的具有式(XIII)的胺。在路易斯酸(如Ti(O-iPr)4)的存在下，在惰性溶剂(如乙醚、叔丁基甲基醚和环戊基甲基醚)中进行此类向腈的格氏加成(参见Synlett[合成快报](2007),(4),652-654)。此反应示于方案11中。
具有式(XII)的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R8、R9、B1和B2是如以上对于具有式(I)的化合物所定义的)可以由本领域技术人员按照已知方法制备。更具体地，具有式(XII)的化合物及其中间体可以由具有式(XVII)的化合物制备，如方案12中所示出的。
例如，具有式(XII)的化合物(其中R1、R2、R3、R8、R9、B1和B2是如以上对于具有式(I)的化合物所定义的，并且R4不是氢)可以由本领域技术人员通过在低温下在惰性溶剂(如四氢呋喃)中使用强碱(如正丁基锂或氢化钠)、随后添加合适的烷基化剂R4-X(其中X是卤素)(例如碘甲烷)将具有式(XIIa)的化合物(其中R4是氢，并且R1、R2、R3、R8、R9、B1和B2是如以上对于具有式(I)的化合物所定义的)去质子化来制备。
具有式(XIIa)的化合物(其中R4是氢，并且R1、R2、R3、R8、R9、B1和B2是如以上对于具有式(I)的化合物所定义的)可以由具有式(XVII)的醇通过在碱(如碳酸锂)的存在下在非极性溶剂(如二氯甲烷)中在0℃与反应混合物的沸点之间的温度下用氰基三甲基硅烷(TMSCN)处理来制备。此类转化在文献中在各种条件下是众所周知的，例如如在OrganicLetters[有机化学快报]2008 10,4570和其中的参考文献中所描述的。此反应示于方案12中。
可替代地，具有式(III)的化合物(其中R1、R2、R3、R4、R8、R9、B1和B2是如以上对于具有式(I)的化合物所定义的)可以由具有式(XVIII)的化合物、具有式(XIX)的化合物或具有式(XX)的化合物制备，如方案13中所示出的。
中间体化合物(XVIII)、(XIX)、以及(XX)是新颖的并且如此形成本发明的另外的方面。
具有式(III)的化合物可以通过用强酸处理具有式(XVIII)的化合物来制备，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、B1和B2对应于与对于根据本发明的具有式(I)的化合物相同的定义。例如具有式(III)的化合物(其中其中B1是CR10，B2是CR11，R1是C1-C4烷基，R2是氢、卤素或C1-C4烷基，R3是氢，R4、R5、R6、R7是氢或C1-C4烷基，并且R8、R9、R10和R11是如先前在式(I)下所定义的)，即具有式(III-c)的化合物可以通过以下来制备：
用强酸(例如硫酸、盐酸、氢溴酸、三氟乙酸、三氟甲烷磺酸(trifllic)、或甲磺酸等)、或路易斯酸(如三氯化铝、或三氟甲磺酸铋(III))，在惰性溶剂(如氯苯、硝基苯)中在0℃至180℃之间的温度下处理具有式(XVIII-a)的化合物(其中R1是C1-C4烷基，R2是氢、卤素、或C1-C4烷基，R3是氢，R4是氢或C1-C4烷基，R5、R6、R7是氢或C1-C4烷基，并且R8、R9、R10和R11是如先前在式(I)下所定义的)，以产生具有式(IIIc)的化合物。如前文所描述的，将这些化合物转化为具有式(I)的化合物。
本领域技术人员将认识到，此种环化可以通过中间体具有如式(XIX)的化合物进行。例如具有式(III-c)的化合物(其中B1是CR10，B2是CR11，R1是C1-C4烷基，R2是氢、卤素、或C1-C4烷基，R3是氢，R4、R5、R6、R7a是氢或C1-C4烷基，并且R8、R9、R10和R11是如先前在式(I)下所定义的)可以经由通过中间体如具有式(XIX-a)的化合物(其中R1是C1-C4烷基，R2是氢、卤素、或C1-C4烷基，R3是氢，R4是氢或C1-C4烷基，R5、R6、R7是氢或C1-C4烷基，并且R8、R9、R10和R11是如先前在式(I)下所定义的)的环化来制备。
可替代地，具有式(III)的化合物(其中R4是甲基，并且R1、R2、R3、R5、R6、R7、R8、R9、B1和B2对应于与对于具有式(I)的化合物相同的定义)可以通过用强酸处理来处理具有式(XVIII)的化合物(其中R4是甲基，并且R1、R2、R3、R5、R6、R7、R8、R9、B1和B2对应于与对于根据本发明的具有式(I)的化合物相同的定义)来制备，并且此种环化可以通过中间体如具有式(XX)的化合物(其中R4是甲基，并且R1、R2、R3、R5、R6、R7、R8、R9、B1和B2对应于与对于根据本发明的具有式(I)的化合物相同的定义)进行。例如具有式(III-c)的化合物(其中B1是CR10，B2是CR11，R1是C1-C4烷基，R2是氢、卤素、或C1-C4烷基，R3是氢，R4是甲基，R5、R6、R7a是氢或C1-C4烷基，并且R8、R9、R10和R11是如先前在式(I)下所定义的)可以通过中间体如具有式(XX-a)的化合物(其中R1是C1-C4烷基，R2是氢、卤素、或C1-C4烷基，R3是氢，R4是C1-甲基，R5、R6、R7是氢或C1-C4烷基，并且R8、R9、R10和R11是如先前在式(I)下所定义的)来制备。
并且其中这些化合物中的取代基R1、R2、R3、R5、R6、R7、R8、R9、R10和R11是如先前所描述的。
取决于反应的条件，这些中间体可以被分离和/或进一步直接转化为具有式(III)的化合物。本领域技术人员还将认识到，当R7是C1-C4烷基时，可以获得非对映异构体外消旋-(顺-IIIc)和外消旋-(反-IIIc)的混合物，其比率可以被控制以引导一种异构体相对于另一种异构体的优先形成(方案13)。
化合物(XVIII)、(XIX)和(XX)(其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、B1和B2对应于与对于根据本发明的具有式(I)的化合物相同的定义)可以由具有式(XXI)的化合物(其由本领域技术人员容易地制备或可以购买)制备。
例如具有式(XVIII-a)和(XIX-a)的化合物(其中R1是C1-C4烷基，R2是氢、卤素、或C1-C4烷基，R3是氢，R4是氢或C1-C4烷基，R5、R6、R7是氢或C1-C4烷基，并且R8、R9、R10和R11是如先前在式(I)下所定义的)可以如以下方案14中所示出的通过傅-克(Friedel-crafts)酰化、随后格氏反应和环化以及如实验部分中所描述的来制备。可替代地，具有式(XVIII-b)和(XIX-b)的化合物(其中R1是C1-C4烷基，R2是氢、卤素、或C1-C4烷基，R3是氢，R4是氢，R5、R6、R7是氢或C1-C4烷基，并且R8、R9、R10和R11是如先前在式(I)下所定义的)可以如以下方案14中所示出的通过傅-克(Friedel-crafts)酰化、随后用氢化物源(例如硼氢化钠)还原以及如实验部分中所描述的来制备
如方案14中所示出的，在碱(如三乙胺(Et3N))的存在下，在惰性溶剂(如DMF或DMA)中，使用具有式(XXI)(其中R7、R8、R9、R10和R11对应于对于根据本发明的式(I)的化合物的相同定义)的苄胺来烷基化具有式(XXII)的化合物。如此获得的化合物(XXIII)可以被分离、或直接用BOC-酸酐(Boc2-O)原位处理，以得到具有式(XXIV)的化合物。具有式XXIV的化合物可以用氢化物源(如四氢硼酸钠(NaBH4))在MeOH/THF中还原，以得到目标分子(XVIII-b)，其然后可以用例如用酸，(例如樟脑磺酸(CSA))在溶剂例如乙酸乙酯(EtOAc)中环化，以得到具有式(XIX-b)的化合物。可替代地，可以使具有式(XXIV)的化合物与格氏试剂R4MgBr(其中R4是C1-C4烷基)在惰性醚性溶剂(如THF)中反应，以得到具有式(XVIII-a)的化合物，其可以用酸(例如樟脑磺酸)在溶剂(如EtOAc)中环化，以得到具有式(XIX-a)的化合物。在化合物(XIX-a)和(XVIII-a)中，R1是C1-C4烷基，R2是氢、卤素、或C1-C4烷基，R4是氢或C1-C4烷基，R5、R6和R7是氢或C1-C4烷基，并且R8、R9、R10和R11是如先前在式(I)下所定义的。
应当注意该傅-克(Friedel-Crafts)化学的另外的方面。如果该化学是用手性胺(XXI-a)(其中R7是C1-C4烷基，并且R8、R9、R10和R11对应于与对于根据本发明的具有式(I)的化合物相同的定义)开始进行的，则立体化学保留在化合物(III-d)(其中R7是C1-C4烷基，并且R1、R2、R3、R4、R5、R6、R8、R9、R10和R11对应于与对于具有式(I)的化合物相同的定义)中以及最终的具有式(I)的化合物中。这在以下方案15中示出，对于当R7是甲基时：
具有式(II)的化合物是可商购的或通过现有技术中已知的化合物容易地制备。具有式(XVII)的化合物可以通过本领域的技术人员已知的方法来制备。具有式XXI和XXII的化合物容易地由本领域技术人员制备或可以购买。
具有式(I)的化合物的盐可以以本身已知的方式制备。因此，例如，具有式(I)的化合物的酸加成盐是通过用适合的酸或合适的离子交换试剂进行处理来获得的，并且与碱的盐是通过用适合的碱或用合适的离子交换试剂进行处理来获得的。
具有式(I)的化合物的盐能以常规方式转化为游离的化合物(I)、酸加成盐(例如通过用适合的碱性化合物或用适合的离子交换剂试剂进行处理)以及与碱的盐(例如通过用适合的酸或用适合的离子交换剂试剂进行处理)。
具有式(I)的化合物的盐能以本身已知的方式转化为具有式(I)的化合物的其他盐、酸加成盐，例如转化成其他酸加成盐，例如通过在适合的溶剂中用酸的适合的金属盐(诸如钠、钡或银的盐，例如用乙酸银)来处理无机酸的盐(诸如盐酸盐)，在所述溶剂中，所形成的无机盐(例如氯化银)是不溶的并且因此从所述反应混合物中沉淀出。
取决于程序或反应条件，具有成盐特性的具有式(I)的化合物能以游离形式或盐的形式获得。
具有式(I)的化合物和适当时其互变异构体(在每种情况下呈游离形式或呈盐形式)能够以可能的异构体之一的形式或以这些异构体的混合物的形式，例如以纯异构体(如对映体和/或非对映异构体)形式或以异构体混合物(如对映异构体混合物，例如外消旋体；非对映异构体混合物或外消旋体混合物)形式存在，取决于分子中存在的不对称碳原子的数目、绝对和相对构型和/或取决于分子中存在的非芳香族双键的构型；本发明涉及纯异构体以及还有可能的所有异构体混合物，并且在上下文的每种情况下，甚至在没有具体提及立体化学细节的每种情况下，都应该从这层意义上来理解。
呈游离形式或呈盐形式的具有式(I)的化合物的非对映异构体混合物或外消旋体混合物(它们的获得可以取决于已选定的起始材料和程序)能够在这些组分的物理化学差异的基础上，例如通过分步结晶、蒸馏和/或色谱法以已知的方式分离成纯的非对映异构体或外消旋体。
能够以类似方式获得的对映异构体混合物(诸如外消旋体)可以通过已知方法拆分成光学对映体，例如通过从光学活性溶剂再结晶；通过在手性吸附剂上的色谱法，例如在乙酰纤维素上的高效液相色谱法(HPLC)；借助于适合的微生物，通过用特异性固定化酶裂解；通过形成包含化合物，例如使用手性冠醚，其中仅一个对映异构体被络合；或通过转化成非对映异构体的盐，例如通过使碱性最终产物外消旋体与光学活性酸(诸如羧酸，例如樟脑酸、酒石酸或苹果酸，或磺酸，例如樟脑磺酸)反应，并且分离能够以此方式获得的非对映异构体混合物，例如基于其不同溶解度通过分步结晶，从而获得非对映异构体，从所述非对映异构体可以通过适合的试剂(例如碱性试剂)的作用使所希望的对映异构体变成游离的。
纯的非对映异构体或对映异构体能根据本发明来获得，不仅是通过分离适合的异构体混合物，还可以是通过普遍已知的非对映立体选择性或对映选择性合成的方法，例如通过根据本发明用具有适合的立体化学的起始材料进行该方法。
如果单个组分具有不同的生物活性，有利的是在每一情况下分离或合成生物学上更有效的异构体，例如对映异构体或非对映异构体或异构体混合物，例如对映异构体混合物或非对映异构体混合物。
作为实例，具有多于一个不对称碳原子的化合物可以以非对映异构体形式存在，其可以任选地使用例如具有手性柱的超临界流体色谱法(SFC)色谱法来分离。此类非对映异构体可以示出不同的杀真菌活性特征，但所有异构体和非对映异构体形成本发明的一部分。对映异构体和非对映异构体之间的关系在以下方案(方案16)中示出：
具有式(I)的化合物和适当时其互变异构体(在每种情况下呈游离形式或呈盐形式)如果适当的话还能以水合物的形式获得和/或包括其他溶剂，例如可以用于使以固体形式存在的化合物结晶的那些。
如已指示的，出人意料地，现在已经发现，为实际目的，本发明的具有式(I)的化合物具有非常有利水平的用来保护植物免受由真菌引起的疾病的生物活性。
根据本发明的具有式(I)的化合物可以在农业部门和相关使用领域中用作例如用于控制植物有害生物的活性成分，或者在非生命材料上用于控制腐败微生物或对人潜在有害的有机体。这些新颖化合物的特征是在低施用比率下具有优异的活性，植物耐受良好以及对环境安全。它们有非常有用的治疗性的、预防性的和系统性的特性并且可以用于保护很多栽培植株。具有式(I)的化合物可以用于抑制或破坏在不同的有用植物作物的植物或植物部分(果实、花、叶子、茎、块茎、根)上出现的有害生物，同时还保护了稍后生长的那些植物部分免于例如植物病原性微生物的侵害。
本发明进一步涉及一种用于通过处理植物或植物繁殖材料和/或收获的粮食作物来控制或预防易受微生物侵袭的植物或植物繁殖材料和/或收获的粮食作物被侵染的方法，其中将有效量的根据本发明的具有式(I)的化合物施用于该植物、其部分或其场所。
还能够使用根据本发明的具有式(I)的化合物作为杀真菌剂。如本文使用的，术语“杀真菌剂”意指控制、改变或预防真菌生长的化合物。术语“杀真菌有效量”在使用时意指能够对真菌生长产生影响的这样一种化合物或这样的化合物的组合的量。控制或改变的影响包括所有从自然发育的偏离，如杀死、阻滞等，并且预防包括在植物内或植物上形成屏障或其他防御以预防真菌侵染。
还可以能够使用根据本发明的具有式(I)的化合物作为用于处理植物繁殖材料(例如，种子，如果实、块茎或谷粒)或植物插条根据本发明的拌种剂，用于保护对抗真菌感染连同对抗土壤里存在的植物病原性真菌。可以在种植前用包含具有式(I)的化合物的组合物处理繁殖材料：例如可以在播种前拌种。还可以通过在液体配制品中浸渍种子或通过用固体配制品包衣它们，将具有式(I)的活性化合物施用至谷物(包衣)。还可以在种植繁殖材料时，将组合物施用至种植位点，例如在播种期间施用至种子的犁沟。本发明还涉及处理植物繁殖材料的此类方法，并且涉及如此处理的植物繁殖材料。
此外，根据本发明的具有式(I)的化合物可以用于控制有关领域的真菌，例如在工业材料(包括木材以及与木材有关的技术产品)的保护中、在食品储存中、在卫生管理中。
此外，本发明可以用于保护非生命材料(例如木料、墙板和涂料)免受真菌侵袭。
根据本发明的具有式(I)的化合物例如针对疾病的真菌和真菌载体以及植物病原性细菌和病毒是有效的。这些疾病的真菌和真菌载体以及植物病原性的细菌和病毒是例如：
伞枝梨头霉(Absidia corymbifera)、链格孢属物种(Alternaria spp)(包括茄链格孢(Alternaria solani))、丝囊霉属物种(Aphanomyces spp)、壳二孢属物种(Ascochytaspp)、曲霉属物种(Aspergillus spp)(包括黄曲霉(A.flavus)、烟曲霉(A.fumigatus)、构巢曲霉(A.nidulans)、黑曲霉(A.niger)、土曲霉(A.terrus))、短梗霉属物种(Aureobasidium spp)(包括出芽短梗霉(A.pullulans))、皮炎芽生菌(Blastomycesdermatitidis)、小麦白粉病菌(Blumeria graminis)、莴苣盘梗霉(Bremia lactucae)、葡萄座腔菌属物种(Botryosphaeria spp)(包括葡萄溃疡病菌(B.dothidea)、树花地衣葡萄座腔菌(B.obtusa)、富氏葡萄孢盘菌(Botryotinia fuckeliana))、葡萄孢属物种(Botrytis spp)(包括灰葡萄孢(Botrytis cinerea))、假丝酵母属物种(Candida spp)(包括白色念珠菌(C.albicans)、光滑球念珠菌(C.glabrata)、克鲁斯念珠菌(C.krusei)、萄牙念珠菌(C.lusitaniae)、近平滑念珠菌(C.parapsilosis)、热带念珠菌(C.tropicalis))、Cephaloascus fragrans、长喙壳属物种(Ceratocystis spp)、尾孢属物种(Cercosporaspp)(包括褐斑病菌(Cercospora arachidicola))、大豆紫斑病菌(Cercosporakikuchii)、大豆灰斑病菌(Cercospora sojina)、晚斑病菌(Cercosporidiumpersonatum))、枝孢霉属物种(Cladosporium spp)(包括瓜枝孢菌(Cladosporiumcucumerinum))、麦角菌(Claviceps purpurea)、粗球孢子菌(Coccidioides immitis))、旋孢腔菌属物种(Cochliobolus spp)、炭疽菌属物种(Colletotrichum spp)(包括香蕉炭疽病菌(Colletotrichum musae)、芒果炭疽菌(Colletotrichum asianum))、多主棒孢菌(Corynespora cassiicola)、新型隐球菌(Cryptococcus neoformans)、间座壳属物种(Diaporthe spp)、亚隔孢壳属物种(Didymella spp)(包括甜瓜蔓枯病菌(Didymellabryoniae))、内脐蠕孢属物种(Drechslera spp)、痂囊腔菌属物种(Elsinoe spp)、表皮癣菌属物种(Epidermophyton spp)、解淀粉欧文氏菌(Erwinia amylovora)、白粉菌属物种(Erysiphe spp)(包括菊科白粉菌(Erysiphe cichoracearum))、葡萄顶枯病菌(Eutypalata)、镰刀菌属物种(Fusarium spp)(包括大刀镰刀菌(Fusarium culmorum)、禾谷镰刀菌(Fusarium graminearum)、Fusarium langsethiae、串珠镰刀菌(Fusarium moniliforme)、胶孢镰刀菌(Fusarium oxysporum)、茄病镰刀菌(Fusarium proliferatum)、尖孢镰刀菌(Fusarium subglutinans)、层出镰刀菌(Fusarium solani)、小麦全蚀病菌(Gaeumannomyces graminis)、藤仓赤霉菌(Gibberella fujikuroi)、煤烟病菌(Gloeodespomigena)、香蕉炭疽盘长孢菌(Gloeosporium musarum)、苹果炭疽病菌(Glomerellacingulate)、瓜小丛壳菌(Glomerella lagenarium)、葡萄球座菌(Guignardiabidwellii)、植物受桧胶锈菌(Gymnosporangium juniperi-virginianae)、长蠕孢属物种(Helminthosporium spp)、驼孢锈菌属物种(Hemileia spp)、组织胞浆菌属物种(Histoplasma spp)(包括荚膜组织胞浆菌(H.capsulatum))、红线病菌(Laetisariafuciformis)、Leptographium lindbergi、辣椒白粉病菌(Leveillula taurica)、松针散盘壳菌(Lophodermium seditiosum)、雪霉叶枯菌(Microdochium nivale)、小孢子菌属物种(Microsporum spp)、链核盘菌属物种(Monilinia spp)、毛霉属物种(Mucor spp)、球腔菌属物种(Mycosphaerella spp)(包括禾生球腔菌(Mycosphaerella graminicola)、苹果黑点病菌(Mycosphaerella pomi))、树梢枯病菌(Oncobasidium theobromaeon)、云杉病菌(Ophiostoma piceae)、副球孢子菌属物种(Paracoccidioides spp)、青霉菌属物种(Penicillium spp)(包括指状青霉(P.digitatum)、意大利青霉(P.italicum))、霉样真霉属物种(Petriellidium spp)、指霜霉属物种(Peronosclerospora spp)(包括玉蜀黍指霜霉(P.maydis)、菲律宾霜指霉(P.philippinensis)和高粱指霜霉(P.sorghi))、霜霉属物种(Peronospora spp)、颖枯壳针孢(Phaeosphaeria nodorum)、豆薯层锈菌(Phakopsorapachyrhizi)、桑黄火木针层孔菌(Phellinus igniarus)、瓶霉蚁属物种(Phialophoraspp)、茎点霉属物种(Phoma spp)、葡萄生拟茎点菌(Phomopsis viticola)、疫霉菌属物种(Phytophthora spp)(包括致病疫霉菌(P.infestans))、单轴霉属物种(Plasmopara spp)(包括霍尔斯单轴霉菌(Plasmopara halstedii)、葡萄露菌病菌(Plasmopara viticola))、格孢腔菌属物种(Pleospora spp)、叉丝单囊壳属物种(Podosphaera spp)(包括白叉丝单囊壳(P.leucotricha))、禾谷多粘菌(Polymyxa graminis)、甜菜多粘菌(Polymyxabetae)、小麦基腐病菌(Pseudocercosporella herpotrichoides)、假单胞菌属物种(Pseudomonas spp)、假霜霉属物种(Pseudoperonospora spp)(包括黄瓜霜霉病菌(P.cubensis)、葎草假霜霉(P.humuli))、Pseudopeziza tracheiphila、霜霉属物种(Puccinia Spp)(包括大麦柄锈菌(Puccinia hordei)、小麦隐匿柄锈菌(Pucciniarecondita)、条形柄锈菌(Puccinia Striiformis)、小麦褐锈菌(Puccinia triticina))、埋核盘菌属物种(Pyrenopeziza spp)、核腔菌属物种(Pyrenophora spp)(包括圆核腔菌(Pyrenophora teres))、梨孢属物种(Pyricularia spp)(包括稻梨孢(Pyriculariaoryzae))、腐霉属物种(Pythium spp)(包括终极腐霉菌(P.ultimum))、柱隔孢属物种(Ramularia spp)、丝核菌属物种(Rhizoctonia spp)(包括立枯丝核菌(Rhizoctoniasolani))、微小根毛霉(Rhizomucor pusillus)、少根根霉(Rhizopus arrhizus)、喙孢属物种(Rhynchosporium spp)、丝孢菌属物种(Scedosporium spp)(包括尖端赛多孢子菌(S.apiospermum)和多育赛多孢子菌(S.prolificans))、煤点病(Schizothyrium pomi)、核盘菌属物种(Sclerotinia spp)(包括核盘菌(Sclerotinia sclerotiorum))、小核菌属物种(Sclerotium spp)、壳针孢属物种(Septoria spp)(包括颖枯壳针孢(Septorianodorum)、小麦壳针孢(Septoria tritici))、草莓白粉病菌(Sphaerotheca macularis)、棕丝单囊壳(Sphaerotheca fusca)(黄瓜白粉病菌(Sphaerotheca fuliginea))、孢子丝菌属(Sporothorix spp)物种、颖枯壳多孢(Stagonospora nodorum)、匍柄霉属(Stemphyliumspp)物种、毛韧革菌(Stereum hirsutum)、水稻枯纹病菌(Thanatephorus cucumeris)、根串珠霉(Thielaviopsis basicola)、腥黑粉菌属物种、木霉属物种(包括哈茨木霉、拟康氏木霉、绿色木霉)、毛癣菌属物种、核瑚菌属物种、葡萄钩丝壳、条黑粉菌属(Urocystis)物种、黑粉菌属(Ustilago)物种、黑星菌属物种(包括苹果黑星菌(Venturia inaequalis))、轮枝孢属物种、以及黄单胞菌属物种。
根据本发明的具有式(I)的化合物可以用于例如草坪，观赏植物例如花卉、灌木、阔叶树木或常绿植物，如松类，以及树木注入，有害生物管理等。
在本发明的范围内，有待保护的目标作物和/或有用植物典型地包括多年生和一年生作物，如浆果植物，例如黑莓、蓝莓、蔓越莓、树莓以及草莓；谷物，例如大麦、玉米(maize，corn)、粟、燕麦、水稻、黑麦、高粱、黑小麦以及小麦；纤维植物，例如棉花、亚麻、大麻、黄麻以及剑麻；大田作物，例如糖甜菜和饲料甜菜、咖啡豆、啤酒花、芥菜、油菜(卡诺拉)、罂粟、甘蔗、向日葵、茶以及烟草；果树，例如苹果、杏、鳄梨、香蕉、樱桃、柑橘、油桃、桃、梨以及李子；草，例如百慕达草、蓝草、本特草、蜈蚣草、牛毛草、黑麦草、圣奥古斯丁草以及结缕草；药草，如罗勒、琉璃苣、细香葱、胡荽、薰衣草、独活草、薄荷、牛至、荷兰芹、迷迭香、鼠尾草以及百里香；豆类，例如菜豆、小扁豆、豌豆以及大豆；坚果，例如杏仁、腰果、落花生、榛子、花生、山核桃、开心果以及核桃；棕榈植物，例如油棕榈；观赏植物，例如花、灌木以及树；其他树木，例如可可树、椰子树、橄榄树以及橡胶树；蔬菜，例如芦笋、茄子、西兰花、卷心菜、胡萝卜、黄瓜、大蒜、莴苣、西葫芦、甜瓜、秋葵、洋葱、胡椒、马铃薯、南瓜、大黄、菠菜以及番茄；和葡萄藤，例如葡萄。
术语“有用植物”应当理解为还包括由于常规育种方法或基因工程致使其对除草剂(像溴草腈)或除草剂类(例如像HPPD抑制剂、ALS抑制剂，例如氟嘧磺隆、氟丙磺隆和三氟啶磺隆、EPSPS(5-烯醇-丙酮-莽草酸-3-磷酸-合成酶)抑制剂、GS(谷氨酰胺合成酶)抑制剂或PPO(原卟啉原氧化酶)抑制剂)耐受的有用植物。已经通过常规育种方法(诱变)致使对咪唑啉酮(例如甲氧咪草烟)耐受的作物的实例是夏季油菜(卡诺拉)。已经通过基因工程方法致使对除草剂或除草剂类耐受的作物的实例包括抗草甘膦和抗草铵膦的玉米品种，这些玉米品种是以Herculex I*和商标名可商购的。
术语“有用植物”应当理解为还包括已经通过使用重组DNA技术而被这样转化使其能够合成一种或多种选择性作用毒素的有用植物，这些毒素是如已知例如来自于产毒素细菌，尤其是芽孢杆菌属的那些细菌。
此类植物的实例是：YieldGard*(玉米品种，表达CryIA(b)毒素)；YieldGardRootworm*(玉米品种，表达CryIIIB(b1)毒素)；YieldGard Plus*(玉米品种，表达CryIA(b)和CryIIIB(b1)毒素)；Starlink*(玉米品种，表达Cry9(c)毒素)；Herculex I*(玉米品种，表达CryIF(a2)毒素和获得对除草剂草铵膦铵盐耐受性的酶膦丝菌素N-乙酰基转移酶(PAT))；NuCOTN 33B*(棉花品种，表达CryIA(c)毒素)；Bollgard I*(棉花品种，表达CryIA(c)毒素)；Bollgard(棉花品种，表达CryIA(c)和CryIIA(b)毒素)；VIPCOT*(棉花品种，表达VIP毒素)；NewLeaf*(马铃薯品种，表达CryIIIA毒素)；Nature-Gard*GTAdvantage(GA21耐草甘膦性状)、CB Advantage(Bt11玉米螟(CB)性状)、RW(玉米根虫性状)以及Protecta*。
术语“作物”应当理解为还包括已经通过使用重组DNA技术而被这样转化使其能够合成一种或多种选择性作用毒素的作物植物，这些毒素是如已知例如来自于产毒素细菌，尤其是芽孢杆菌属的那些细菌。
可由此类转基因植物表达的毒素包括例如，来自蜡样芽孢杆菌或日本金龟子芽孢杆菌的杀昆虫蛋白；或者来自苏云金芽孢杆菌的杀昆虫蛋白，如d-内毒素，例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C，或者营养期杀昆虫蛋白(Vip)，例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A；或细菌定植线虫的杀昆虫蛋白，例如光杆状菌属物种(Photorhabdus spp.)或致病杆菌属物种(Xenorhabdus spp.)，诸如发光杆菌(Photorhabdus luminescens)、嗜线虫致病杆菌(Xenorhabdus nematophilus)；由动物产生的毒素，诸如蝎毒素、蛛毒素、蜂毒素和其他昆虫特异性神经毒素；由真菌产生的毒素，如链霉菌毒素，植物凝集素类(lectin)，如豌豆凝集素、大麦凝集素或雪花莲凝集素；凝集素(agglutinin)；蛋白酶抑制剂，诸如胰蛋白酶抑制剂、丝蛋白酶抑制剂、马铃薯糖蛋白、胱抑素、木瓜蛋白酶抑制剂；核糖体失活蛋白(RIP)，诸如蓖麻毒素、玉蜀黍-RIP、相思豆毒素、丝瓜籽毒蛋白、皂草毒素蛋白或异株泻根毒蛋白；类固醇代谢酶，如3羟基类固醇氧化酶、蜕化类固醇-UDP-糖基-转移酶、胆固醇氧化酶、蜕化素抑制剂、HMG-COA-还原酶、离子通道阻断剂如钠通道或钙通道阻断剂、保幼激素酯酶、利尿激素受体、芪合成酶、联苄合成酶、几丁质酶和葡聚糖酶。
进一步，在本发明背景下，δ-内毒素(例如Cry1Ab、Cry1Ac、Cry1F、Cry1Fa2、Cry2Ab、Cry3A、Cry3Bb1或Cry9C)或营养期杀昆虫蛋白(Vip)(例如Vip1、Vip2、Vip3或Vip3A)应理解为显然还包括混合型毒素、截短的毒素和经修饰的毒素。混合型毒素是通过那些蛋白的不同结构域的新组合重组产生的(参见例如，WO 02/15701)。截短的毒素，例如截短的Cry1Ab是已知的。在经修饰的毒素的情况下，天然存在的毒素的一个或多个氨基酸被置换。在这种氨基酸置换中，优选将非天然存在的蛋白酶识别序列插入毒素中，例如像在Cry3A055的情况下，一种组织蛋白酶-G-识别序列被插入Cry3A毒素中(参见WO 03/018810)。
此类毒素或能够合成此类毒素的转基因植物的实例披露于例如EP-A-0 374 753、WO 93/07278、WO 95/34656、EP-A-0 427 529、EP-A-451 878以及WO 03/052073中。
用于制备这样的转基因植物的方法通常是本领域技术人员已知的并且描述在例如以上提及的公开物中。CryI型脱氧核糖核酸及其制备例如从WO 95/34656、EP-A-0 367474、EP-A-0 401 979和WO 90/13651中已知。
包括在转基因植物中的毒素使得植物对有害昆虫有耐受性。此类昆虫可以存在于任何昆虫分类群，但尤其常见于甲虫(鞘翅目)、双翅昆虫(双翅目)和蛾(鳞翅目)。
包含一种或多种编码杀昆虫剂抗性并且表达一种或多种毒素的基因的转基因植物是已知的并且其中一些是可商购的。此类植物的实例是：YieldGard*(玉米品种，表达Cry1Ab毒素)；YieldGard Rootworm*(玉米品种，表达Cry3Bb1毒素)；YieldGard Plus*(玉米品种，表达Cry1Ab和Cry3Bb1毒素)；Starlink*(玉米品种，表达Cry9C毒素)；Herculex I*(玉米品种，表达Cry1Fa2毒素和获得对除草剂草铵膦按盐耐药性的酶膦丝菌素N-乙酰基转移酶(PAT))；NuCOTN 33B*(棉花品种，表达Cry1Ac毒素)；Bollgard I*(棉花品种，表达Cry1Ac毒素)；Bollgard(棉花品种，表达Cry1Ac和Cry2Ab毒素)；VipCot*(棉花品种，表达Vip3A和Cry1Ab毒素)；NewLeaf*(马铃薯品种，表达Cry3A毒素)；GT Advantage(GA21耐草甘膦性状)、CBAdvantage(Bt11玉米螟(CB)性状)以及Protecta*。
此类转基因作物的另外的实例是：
1.Bt11玉米，来自先正达种子公司(Syngenta Seeds SAS)，霍比特路(Chemin del’Hobit)27，F-31 790圣苏维尔(St.Sauveur)，法国，登记号C/FR/96/05/10。遗传修饰的玉蜀黍，通过转基因表达截短的Cry1Ab毒素，使之能抵抗欧洲玉米螟(玉米螟和粉茎螟)的侵袭。Bt11玉米还转基因表达PAT酶以获得对除草剂草铵膦铵盐的耐受性。
2.Bt176玉米，来自先正达种子公司，霍比特路27，F-31 790圣苏维尔，法国，登记号C/FR/96/05/10。遗传修饰的玉蜀黍，通过转基因表达Cry1Ab毒素，使之能抵抗欧洲玉米螟(玉米螟和粉茎螟)的侵袭。Bt176玉米还转基因表达酶PAT以获得对除草剂草铵膦铵盐的耐受性。
3.MIR604玉米，来自先正达种子公司，霍比特路27，F-31 790圣苏维尔，法国，登记号C/FR/96/05/10。通过转基因表达经修饰的Cry3A毒素使之具有昆虫抗性的玉米。此毒素是通过插入组织蛋白酶-G-蛋白酶识别序列而经修饰的Cry3A055。此类转基因玉米植物的制备描述于WO 03/018810中。
4.MON 863玉米，来自孟山都欧洲公司(Monsanto Europe S.A.)，270-272特弗伦大道(Avenue de Tervuren)，B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/DE/02/9。MON 863表达Cry3Bb1毒素，并且对某些鞘翅目昆虫有抗性。
5.IPC 531棉花，来自孟山都欧洲公司，270-272特弗伦大道，B-1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/ES/96/02。
6.1507玉米，来自先锋海外公司(Pioneer Overseas Corporation)，特德斯科大道(Avenue Tedesco)，7B-1160布鲁塞尔，比利时，登记号C/NL/00/10。遗传修饰的玉米，表达蛋白质Cry1F以获得对某些鳞翅目昆虫的抗性，并且表达PAT蛋白质以获得对除草剂草丁膦铵的耐受性。
7.NK603×MON 810玉米，来自孟山都欧洲公司270-272特弗伦大道，B 1150布鲁塞尔，比利时，登记号C/GB/02/M3/03。通过将遗传修饰的品种NK603和MON 810杂交，由常规育种的杂交玉米品种构成。NK603×MON 810玉米转基因地表达由土壤杆菌属菌株CP4获得的蛋白质CP4 EPSPS，使之耐除草剂(含有草甘膦)，以及还有由苏云金芽孢杆菌库尔斯塔克亚种获得的Cry1Ab毒素，使之耐某些鳞翅目昆虫，包括欧洲玉米螟。
根据本发明的具有式(I)的化合物可以用于控制或预防植物病原性疾病、尤其是植物病原性真菌，如茄链格孢菌(Alternaria solani)、小麦白粉病菌(Blumeriagraminis)、灰葡萄孢菌(Botryotinia fuckeliana)、灰葡萄孢菌(Botrytis cinerea)、落花生尾孢菌(Cercospora arachidicola)、大豆紫斑病菌(Cercospora kikuchii)、大豆灰斑病菌(Cercospora sojina)、瓜枝孢菌(Cladosporium cucumerinum)、瓜类炭疽菌(Colletotrichum lagenarium)、多主棒孢菌(Corynespora cassiicola)、甜瓜蔓枯病菌(Didymella bryoniae)、镰刀菌属物种(Fusarium spp)、瓜小丛壳菌(Glomerellalagenarium)、小球腔菌属物种(Leptosphaeria spp)、辣椒白粉病菌(Leveillulataurica)、雪霉叶枯菌(Microdochium nivale)、葡萄露菌病菌(Plasmopara viticola)、小麦隐匿柄锈菌(Puccinia recondita)、圆核腔菌(Pyrenophora teres)、稻梨孢(Pyricularia oryzae)、立枯丝核菌(Rhizoctonia solani)、核盘菌(Sclerotiniasclerotiorum)、颖枯壳针孢(Septoria nodorum)、小麦壳针孢(Septoria tritici)、黄瓜白粉病菌(Sphaerotheca fuliginea)、葡萄钩丝壳菌(Uncinula necator)和苹果黑星菌(Venturia inaequalis)。在本发明的实施例中，根据本发明的具有式(I)的化合物可以用于控制或预防植物病原性疾病、尤其是植物病原性真菌，如谷物中的小麦壳针孢(Septoriatritici)、圆核腔菌(Pyrenophora teres)、小麦隐匿柄锈菌(Puccinia recondita)和小麦白粉病菌(Blumeria graminis)；大田作物中的落花生尾孢菌(Cercospora arachidicola)和核盘菌(Sclerotinia sclerotiorum)；水果和蔬菜，例如番茄和马铃薯中的茄链格孢(Alternaria solani)；水果、蔬菜和大田作物，例如草莓、番茄、向日葵、豆类和葡萄中的灰葡萄孢菌(Botrytis cinerea)；蔬菜，例如黄瓜中的瓜小丛壳菌(Glomerellalagenarium)；蔬菜，例如葡萄中的葡萄钩丝壳菌(Uncinula necator)；果实，例如苹果中的苹果黑星菌(Venturia inaequalis)；蔬菜，例如马铃薯中的立枯丝核菌(Rhizoctoniasolani)；蔬菜，例如黄瓜中的瓜枝孢菌(Cladosporium cucumerinum)、甜瓜蔓枯病菌(Didymella bryoniae)和黄瓜白粉病菌(Sphaerotheca fuliginea)；黄瓜和茄属蔬菜中的辣椒白粉病菌(Leveillula taurica)；谷物和蔬菜中的镰刀菌属物种(Fusarium spp)；谷物中的小球腔菌属物种(Leptosphaeria spp)。
如本文使用的，术语“场所”意指植物在其中或其上生长的地方，或栽培植物的种子被播种的地方，或者种子将要被置于土壤中的地方。它包括土壤、种子以及幼苗，连同建立的植被。
术语“植物”是指植物的所有有形部分，包括种子、幼苗、幼树、根、块茎、茎、秆、叶子和果实。
术语“植物繁殖材料”应理解为表示植物的生殖部分，如种子(其可以用于植物的繁殖)，以及营养性材料，如插条或块茎(例如马铃薯)。可以提及例如种子(在严格意义上)、根、果实、块茎、球茎、根茎以及植物的部分。还可以提及在发芽后或在出苗后将被移植的发芽植物和幼小植物。这些幼小植物可以通过浸渍进行完全或部分处理而在移植之前进行保护。优选地，“植物繁殖材料”应理解为表示种子。
根据本发明的具有式(I)的化合物可以以未修饰的形式使用，或者优选地，连同配制品领域中常规使用的辅助剂一起使用。为此目的，它们可以按已知方式便利地配制为可乳化浓缩物、可包衣的糊剂、直接可喷雾的或可稀释的溶液或悬浮液、稀释乳液、可湿性粉剂、可溶性粉剂、尘剂、颗粒以及还有封装物，例如在聚合物的物质中。对于这些组合物的类型，根据预期的目的以及当时环境来选择施用方法，例如喷洒、雾化、撒粉、播散、包衣或倾倒。组合物还可以含有另外的辅助剂，如稳定剂、消泡剂、粘度调节剂、粘合剂或增粘剂，连同肥料、微量营养素供体或其他用于获得特殊效果的配制品。
合适的载体以及辅助剂，例如对于农业用途，可以是固体或液体的并且是在配制品技术中有用的物质，例如天然或再生的矿物物质，溶剂、分散体、湿润剂、增粘剂、增稠剂、粘合剂或肥料类。此类载体例如描述在WO 97/33890中。
悬浮液浓缩物是活性化合物的精细分散的固体颗粒悬浮于其中的水性配制品。此类配制品包括抗沉降剂和分散剂，并且可以进一步包括湿润剂以增强活性，以及消泡剂和晶体生长抑制剂。在使用时，将这些浓缩物稀释在水中，并且通常作为喷雾剂施用至有待处理的区域。活性成分的量的范围可以是从该浓缩物的0.5％至95％。
可湿性粉剂是呈在水中或其他液态载体中容易分散的精细分散的颗粒形式。这些颗粒含有保留在固体基质中的活性成分。典型的固体基质包括漂白土、高岭土、硅石和其他容易湿化的有机或无机固体。可湿性粉剂通常含有从5％到95％的活性成分加上少量的润湿剂、分散剂或乳化剂。
可乳化浓缩物是在水中或其他液体中可分散的均匀的液体组合物并且可以完全由活性化合物与液体或固体乳化剂组成，或者还可以含有液态载体，如二甲苯、重芳烃石脑油、异佛尔酮和其他不挥发有机溶剂。在使用时，将这些浓缩物分散在水中或其他液体中，并且通常作为喷雾剂施用至有待处理的区域。活性成分的量的范围可以是从该浓缩物的0.5％至95％。
颗粒配制品包括挤出物和较粗颗粒两者，并且通常不用稀释地施用至需要处理的区域。用于颗粒配制品的典型载体包括砂、漂白土、凹凸棒石粘土、膨润土、蒙脱土、蛭石、珍珠岩、碳酸钙、砖、浮石、叶蜡石、高岭土、白云石、灰泥、木粉、碎玉米穗轴、碎花生壳、糖、氯化钠、硫酸钠、硅酸钠、硼酸钠、氧化镁、云母、氧化铁、氧化锌、氧化钛、氧化锑、冰晶石、石膏、硅藻土、硫酸钙以及其他有机或无机的吸收活性化合物或可被活性化合物包衣的材料。颗粒配制品通常含有5％至25％的活性成分，这些活性成分可包括表面活性剂如重芳烃石脑油、煤油和其他石油馏分，或植物油；和/或粘着剂如糊精、胶或合成树脂。
尘粉剂是活性成分与精细分散的固体(如滑石、粘土、面粉以及其他有机与无机的作为分散剂和载体的固体)的自由流动的混合物。
微囊典型地是包裹在惰性多孔壳内的活性成分的微滴或颗粒，该惰性多孔壳允许以可控的速率让包住的材料逃逸到环境中。包囊的微滴的直径典型地为1至50微米。包裹的液体典型地占胶囊的重量的50％至95％并且除了活性化合物外还可以包括溶剂。包囊的颗粒通常是多孔颗粒，其中多孔膜将颗粒孔口密封，将活性物种以液体形式保留在颗粒孔内部。颗粒的直径的范围典型地是从1毫米至1厘米并且优选地1毫米至2毫米。颗粒通过挤出、凝聚或成球形成，或者是天然存在的。此类材料的实例是蛭石、烧结粘土、高岭土、凹凸棒石粘土、锯屑和碳精粒。壳或膜材料包括天然和合成橡胶、纤维材料、苯乙烯-丁二烯共聚物、聚丙烯腈、聚丙烯酸酯、聚酯、聚酰胺、聚脲、聚氨酯和淀粉黄原酸酯。
用于农用化学应用的其他有用配制品包括活性成分在溶剂(如丙酮、烷基化萘、二甲苯和其他有机溶剂)中的简单溶液，在该溶剂中活性成分以所希望的浓度完全溶解。也可以使用加压的喷雾剂，其中由于低沸点分散剂溶剂载体的蒸发活性成分以精细分散的形式分散。
在上述配制品类型中对于配制本发明的组合物有用的合适的农业辅助剂和载体是本领域技术人员熟知的。
可以利用的液态载体包括例如水、甲苯、二甲苯、石脑油、作物油、丙酮、甲基乙基酮、环己酮、乙酸酐、乙腈、乙酰苯、乙酸戊酯、2-丁酮、氯苯、环己烷、环己醇、乙酸烷基酯、二丙酮醇、1,2-二氯丙烷、二乙醇胺、对二乙基苯、二甘醇、松香酸二甘醇酯、二甘醇丁醚、二甘醇乙醚、二甘醇甲醚、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、1,4-二噁烷、二丙二醇、二丙二醇甲醚、二丙二醇二苯甲酸酯、二丙二醇(diproxitol)、烷基吡咯烷酮、乙酸乙酯、2-乙基己醇、碳酸亚乙酯、1,1,1-三氯乙烷、2-庚酮、α-蒎烯、d-苧烯、乙二醇、乙二醇丁醚、乙二醇甲醚、γ-丁内酯、甘油、甘油二乙酸酯、甘油单乙酸酯、甘油三乙酸酯、十六烷、己二醇、乙酸异戊酯、乙酸异冰片酯、异辛烷、异佛尔酮、异丙苯、肉豆蔻酸异丙酯、乳酸、月桂胺、异丙叉丙酮、甲氧基丙醇、甲基异戊酮、甲基异丁基酮、月桂酸甲酯、辛酸甲酯、油酸甲酯、二氯甲烷、间二甲苯、正己烷、正辛胺、十八酸、乙酸辛胺酯、油酸、油胺、邻二甲苯、苯酚、聚乙二醇(PEG400)、丙酸、丙二醇、丙二醇单甲醚、对二甲苯、甲苯、磷酸三乙酯、三甘醇、二甲苯磺酸、石蜡、矿物油、三氯乙烯、全氯乙烯、乙酸乙酯、乙酸戊酯、乙酸丁酯、甲醇、乙醇、异丙醇、以及更高分子量的醇类(如戊醇、四氢糠醇、己醇、辛醇等)、乙二醇、丙二醇、甘油以及N-甲基-2-吡咯烷酮。水通常是用以稀释浓缩物的选用载剂。
合适的固体载体包括例如滑石、二氧化钛、叶腊石粘土、硅石、凹凸棒石粘土、硅藻土(kieselguhr)、白垩、硅藻土(diatomaxeous earth)、石灰、碳酸钙、膨润土、漂白土、棉子壳、小麦粉、大豆粉、浮石、木粉、核桃壳粉以及木质素。
在所述液体和固体组合物中可有利地采用广泛的表面活性剂，尤其是被设计为可在施用前用载体稀释的那些。这些试剂在使用时通常按重量计组成配制品的从0.1％到15％。它们在性质上可以是阴离子的、阳离子的、非离子的或聚合的并且可以作为乳化剂、润湿剂、悬浮剂或以其他目的采用。典型的表面活性剂包括烷基硫酸盐如月桂基硫酸二乙醇铵；烷基芳基磺酸盐，如十二烷基苯磺酸钙；烷基酚-环氧烷加成产物，如壬基苯酚-C18乙氧基化物；醇-环氧烷加成产物，如十三烷醇-C16乙氧基化物；皂，如硬脂酸钠；烷基萘磺酸盐，如二丁基萘磺酸钠；磺基琥珀酸二烷基酯的盐，如二(2乙基己基)磺基琥珀酸钠；山梨糖醇酯，如山梨糖醇油酸酯；季胺，如月桂基三甲基氯化铵；脂肪酸的聚乙二醇酯，如聚乙二醇硬脂酸酯；环氧乙烷和环氧丙烷的嵌段共聚物；以及磷酸单和二烷基酯的盐。
通常在农业组合物中使用的其他辅助剂包括结晶抑制剂、粘度调节剂、悬浮剂、喷雾液滴调节剂、颜料、抗氧化剂、发泡剂、防泡剂、遮光剂、相容性试剂、消泡剂、掩蔽剂、中和剂和缓冲剂、腐蚀抑制剂、染料、增味剂、铺展剂、渗透助剂、微量营养素、柔润剂、润滑剂以及固着剂。
此外，进一步地，其他杀生物的活性成分或组合物可以与本发明的组合物组合，并且用于本发明的方法中并且与本发明的组合物同时地或顺序地施用。当同时施用时，这些另外的活性成分可以连同本发明的组合物一起配制或混合于例如喷雾罐中。这些另外的杀生物的活性成分可以是杀真菌剂、除草剂、杀昆虫剂、杀细菌剂、杀螨剂、杀线虫剂和/或植物生长调节剂。
本文提及的使用其俗名的杀有害生物剂是，例如，从“The Pesticide Manual[杀有害生物剂手册]”,第15版,英国作物保护委员会(British Crop Protection Council)2009已知的。
此外，本发明的组合物还可以与一种或多种系统获得性抗性诱导剂(“SAR”诱导剂)一起施用。SAR诱导剂是已知的并且描述于例如美国专利号US 6,919,298中，并且包括例如水杨酸盐以及商用的SAR诱导剂阿拉酸式苯-S-甲基。
根据本发明的具有式(I)的化合物通常以农用化学组合物的形式使用并且可以与另外的化合物同时地或顺序地施用至作物区域或有待处理的作物。例如，这些另外的化合物可以是影响植物生长的肥料或微量营养素供体或其他制剂。它们还可以是选择性除草剂或非选择性除草剂，连同杀昆虫剂、杀真菌剂、杀细菌剂、杀线虫剂、杀软体动物剂或这些制剂中的若干种的混合物，如果希望的话连同配制品领域中通常使用的另外的载体、表面活性剂或促进施用的辅助剂一起。
根据本发明的具有式(I)的化合物可以按控制或保护对抗植物病原性微生物的(杀真菌的)组合物的形式使用，所述组合物包含作为活性成分的至少一种具有式(I)的化合物或至少一种优选的如本文所定义的单独化合物(处于游离形式或处于农用化学上可用的盐形式)和至少一种上述辅助剂。
因此，本发明提供了包含至少一种根据本发明的具有式(I)的化合物、农业上可接受的载体和任选地辅助剂的组合物、优选地杀真菌组合物。农业上可接受的载体是例如适合农业用途的载体。农业载体在本领域是熟知的。优选地，除了包含具有式(I)的化合物，所述组合物可以包含至少一种或多种杀有害生物活性化合物，例如另外的杀真菌活性成分。
根据本发明的具有式(I)的化合物可以是组合物的唯一活性成分，或者适当时它可以与一种或多种另外的活性成分(如杀有害生物剂、杀真菌剂、增效剂、除草剂或植物生长调节剂)混合。在一些情况下，另外的活性成分可以产生出乎意料的协同活性。
合适的另外的活性成分的实例包括以下：无环氨基酸(acycloamino acid)杀真菌剂、脂肪族氮杀真菌剂、酰胺杀真菌剂、苯胺杀真菌剂、抗生素杀真菌剂、芳香族杀真菌剂、含砷杀真菌剂、芳基苯基酮杀真菌剂、苯甲酰胺杀真菌剂、苯甲酰苯胺杀真菌剂、苯并咪唑杀真菌剂、苯并噻唑杀真菌剂、植物杀真菌剂、桥联联苯基杀真菌剂、氨基甲酸酯杀真菌剂、苯氨甲酸酯杀真菌剂、康唑杀真菌剂、铜杀真菌剂、二甲酰亚胺杀真菌剂、二硝基苯酚杀真菌剂、二硫代氨基甲酸酯杀真菌剂、二硫戊环杀真菌剂、糠酰胺杀真菌剂、糠苯胺杀真菌剂、酰肼真菌剂、咪唑杀真菌剂、汞杀真菌剂、吗啉杀真菌剂、有机磷杀真菌剂、有机锡杀真菌剂、氧硫杂环己二烯(oxathiin)杀真菌剂、噁唑杀真菌剂、苯硫酰胺杀真菌剂、多硫化物杀真菌剂、吡唑杀菌剂、吡啶杀真菌剂、嘧啶杀真菌剂、吡咯杀真菌剂、季铵杀真菌剂、喹啉杀真菌剂、醌杀真菌剂、喹喔啉杀真菌剂、嗜球果伞素杀真菌剂、磺酰苯胺(sulfonanilide)杀真菌剂、噻二唑杀真菌剂、噻唑杀真菌剂、噻唑烷杀真菌剂、硫代氨基甲酸酯杀真菌剂、噻吩杀真菌剂、三嗪杀真菌剂、三唑杀真菌剂、三唑并嘧啶杀真菌剂、尿素杀真菌剂、缬氨酰胺(valinamide)杀真菌剂、以及锌杀真菌剂。
合适的另外的活性成分的实例包括以下：石油、1,1-双(4-氯-苯基)-2-乙氧基乙醇、2,4-二氯苯基苯磺酸酯、2-氟-N-甲基-N-1-萘乙酰胺、4-氯苯基苯基砜、乙酰虫腈、涕灭砜威、赛果、果满磷、胺吸磷、草酸氢胺吸磷、双甲脒、杀螨特、三氧化二砷、偶氮苯、偶氮磷、苯菌灵、苯诺沙磷(benoxa-fos)、苯甲酸苄酯、联苯吡菌胺、溴灭菊酯、溴烯杀、溴硫磷、溴螨酯、噻嗪酮、丁酮威、丁酮砜威、丁基哒螨灵、多硫化钙、八氯莰烯、氯灭杀威、三硫磷、螨蜱胺、灭螨猛、杀螨醚、杀虫脒、杀虫脒盐酸盐、杀螨醇、杀螨酯、敌螨特、乙酯杀螨醇、灭螨脒(chloromebuform)、灭虫脲、丙酯杀螨醇、虫螨磷、瓜菊酯I、瓜菊酯II、瓜菊酯、克罗散泰、蝇毒磷、克罗米通、巴毒磷、硫杂灵、果虫磷、DCPM、DDT、田乐磷、田乐磷-O、田乐磷-S、内吸磷-甲基、内吸磷-O、内吸磷-O-甲基、内吸磷-S、内吸磷-S-甲基、磺吸磷(demeton-S-methylsulfon)、抑菌灵、敌敌畏、迪克力弗斯(dicliphos)、除螨灵、甲氟磷、消螨酚(dinex)、消螨酚(dinex-diclexine)、敌螨普-4、敌螨普-6、邻敌螨消、硝戊酯、硝辛酯杀螨剂、硝丁酯、敌杀磷、磺基二苯、戒酒硫、DNOC、苯氧炔螨(dofenapyn)、多拉克汀、因毒磷、依立诺克丁、益硫磷、乙嘧硫磷、抗螨唑、苯丁锡、苯硫威、丰索磷(fenpyrad)、唑螨酯、胺苯吡菌酮、除螨酯、氟硝二苯胺(fentrifanil)、氟螨噻、氟螨脲、联氟螨、氟杀螨、FMC 1137、伐虫脒、伐虫脒盐酸盐、胺甲威(formparanate)、γ-HCH、果绿定、苄螨醚、十六烷基环丙烷羧酸酯、水胺硫磷、茉莉菊酯I、茉莉菊酯II、碘硫磷、林丹、丙螨氰、灭蚜磷、二噻磷、甲硫芬、虫螨畏、溴甲烷、速灭威、自克威、米尔贝肟、丙胺氟、久效磷、茂果、莫昔克丁、二溴磷(naled)、4-氯-2-(2-氯-2-甲基-丙基)-5-[(6-碘-3-吡啶基)甲氧基]哒嗪-3-酮、氟蚁灵、尼可霉素、戊氰威、戊氰威1:1氯化锌络合物、氧乐果、亚异砜磷、砜拌磷、pp'-DDT、对硫磷、苄氯菊酯、芬硫磷、伏杀磷、硫环磷、磷胺、氯化松节油(polychloroterpenes)、杀螨素(polynactins)、丙氯诺、蜱虱威、残杀威、乙噻唑磷、发硫磷、除虫菊酯I、除虫菊酯II、除虫菊酯、哒嗪硫磷、嘧硫磷、喹硫磷(quinalphos)、喹硫磷(quintiofos)、R-1492、甘氨硫磷、鱼藤酮、八甲磷、克线丹、司拉克丁、苏硫磷、SSI-121、舒非仑、氟虫胺、硫特普、硫、氟螨嗪、τ-氟胺氰菊酯、TEPP、叔丁威、四氯杀螨砜、杀螨好、塞阿芬丝(thiafenox)、抗虫威、久效威、甲基乙拌磷、克杀螨、苏力菌素、威菌磷、苯螨噻、三唑磷、灭蚜唑(triazuron)、三氯丙氧磷、三活菌素、蚜灭多、甲烯氟虫腈(vaniliprole)、百杀辛(bethoxazin)、二辛酸铜、硫酸铜、洒布净(cybutryne)、二氯萘醌、双氯酚、菌多酸、三苯锡、熟石灰、代森钠、灭藻醌、醌萍胺、西玛津、三苯基乙酸锡、三苯基氢氧化锡、育畜磷、哌嗪、托布津、氯醛糖、倍硫磷、吡啶-4-胺、士的宁、1-羟基-1H-吡啶-2-硫酮、4-(喹喔啉-2-基氨基)苯磺酰胺、8-羟基喹啉硫酸盐、溴硝醇、氢氧化铜、甲酚、双吡硫翁、多地辛、敌磺钠、甲醛、汞加芬、春雷霉素、春雷霉素盐酸盐水合物、二(二甲基二硫代氨基甲酸)镍、三氯甲基吡啶、辛噻酮、奥索利酸、土霉素、羟基喹啉硫酸钾、噻菌灵、链霉素、链霉素倍半硫酸盐、叶枯酞、硫柳汞、棉褐带卷蛾GV、放射形土壤杆菌、钝绥螨属物种(Amblyseius spp.)、芹菜夜蛾NPV、原樱翅缨小蜂(Anagrus atomus)、短距蚜小蜂、棉蚜寄生蜂(Aphidius colemani)、食蚜瘿蚊(Aphidoletes aphidimyza)、苜蓿银纹夜蛾NPV、球形芽孢杆菌(Bacillus sphaericus Neide)、布氏白僵菌(Beauveria brongniartii)、普通草蛉(Chrysoperla carnea)、孟氏隐唇瓢虫(Cryptolaemus montrouzieri)、苹果蠹蛾GV、西伯利亚离颚茧蜂(Dacnusa sibirica)、豌豆潜叶蝇姬小蜂(Diglyphus isaea)、丽蚜小蜂(Encarsia formosa)、桨角蚜小蜂(Eretmocerus eremicus)、嗜菌异小杆线虫(Heterorhabditis bacteriophora)和大异小杆线虫(H.megidis)、斑长足瓢虫(Hippodamia convergens)、橘粉介壳虫寄生蜂(Leptomastix dactylopii)、盲蝽(Macrolophus caliginosus)、甘蓝夜蛾NPV、黄阔柄跳小蜂(Metaphycus helvolus)、黄绿绿僵菌(Metarhizium anisopliae var.acridum)、金龟子绿僵菌小孢变种(Metarhiziumanisopliae var.anisopliae)、欧洲新松叶蜂(Neodiprion sertifer)NPV和红头新松叶蜂(N.lecontei)NPV、小花蝽属物种(Orius spp.)、玫烟色拟青霉(Paecilomycesfumosoroseus)、智利小植绥螨(Phytoseiulus persimilis)、毛蚊线虫(Steinernemabibionis)、小卷蛾斯氏线虫(Steinernema carpocapsae)、夜蛾斯氏线虫(Steinernemafeltiae)、格氏线虫(Steinernema glaseri)、锐比斯氏线虫(Steinernema riobrave)、蚱蜢斯氏线虫(Steinernema riobravis)、蝼蛄斯氏线虫(Steinernema scapterisci)、斯氏线虫属物种(Steinernema spp.)、赤眼蜂属物种(Trichogramma spp.)、西方盲走螨(Typhlodromus occidentalis)、蜡蚧轮枝菌(Verticillium lecanii)、唑磷嗪(apholate)、双(氮丙啶)甲氨基膦硫化物(bisazir)、白消安、迪麦替夫(dimatif)、六甲蜜胺(hemel)、六甲磷(hempa)、甲基涕巴(metepa)、甲硫涕巴(methiotepa)、甲基唑磷嗪(methyl apholate)、不孕啶(morzid)、氟幼脲(penfluron)、涕巴(tepa)、硫代六甲磷(thiohempa)、硫涕巴、曲他胺、尿烷亚胺、(E)-癸-5-烯-1-基乙酸酯与(E)-癸-5-烯-1-醇、(E)-十三碳-4-烯-1-基乙酸酯、(E)-6-甲基庚-2-烯-4-醇、(E,Z)-十四碳-4,10-二烯-1-基乙酸酯、(Z)-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯、(Z)-十六碳-11-烯醛、(Z)-十六碳-11-烯-1-基乙酸酯、(Z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯、(Z)-二十-13-烯-10-酮、(Z)-十四碳-7-烯-1-醛、(Z)-十四碳-9-烯-1-醇、(Z)-十四碳-9-烯-1-基乙酸酯、(7E,9Z)-十二碳-7,9-二烯-1-基乙酸酯、(9Z,11E)-十四碳-9,11-二烯-1-基乙酸酯、(9Z,12E)-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯、14-甲基十八碳-1-烯、4-甲基壬-5-醇与4-甲基壬-5-酮、α-多纹素、西部松小蠹集合信息素、十二碳二烯醇(codlelure)、可得蒙(codlemone)、诱蝇酮(cuelure)、环氧十九烷、十二碳-8-烯-1-基乙酸酯、十二碳-9-烯-1-基乙酸酯、十二碳-8、10-二烯-1-基乙酸酯、多米尼加(dominicalure)、4-甲基辛酸乙酯、丁香酚、南部松小蠹集合信息素(frontalin)、诱杀烯混剂(grandlure)、诱杀烯混剂I、诱杀烯混剂II、诱杀烯混剂III、诱杀烯混剂IV、己诱剂(hexalure)、齿小蠹二烯醇(ipsdienol)、小蠢烯醇(ipsenol)、金龟子性诱剂(japonilure)、三甲基二氧三环壬烷(lineatin)、十四碳二烯醇乙酸酯(litlure)、粉纹夜蛾性诱剂(looplure)、诱杀酯(medlure)、蒙托么克酸(megatomoic acid)、诱虫醚(methyleugenol)、诱虫烯(muscalure)、十八碳-2,13-二烯-1-基乙酸酯、十八碳-3,13-二烯-1-基乙酸酯、贺康彼(orfralure)、椰蛀犀金龟聚集信息素(oryctalure)、非乐康(ostramone)、诱虫环(siglure)、索地丁(sordidin)、食菌甲诱醇(sulcatol)、十四碳-11-烯-1-基乙酸酯、地中海实蝇引诱剂、地中海实蝇引诱剂A、地中海实蝇引诱剂B1、地中海实蝇引诱剂B2、地中海实蝇引诱剂C、创科尔(trunc-call)、2-(辛基硫代)乙醇、避蚊酮(butopyronoxyl)、丁氧基(聚丙二醇)、己二酸二丁酯、邻苯二甲酸二丁酯、丁二酸二丁酯、避蚊胺、驱蚊灵(dimethyl carbate)、邻苯二甲酸二甲酯、乙基己二醇、己脲(hexamide)、甲喹丁(methoquin-butyl)、甲基新癸酰胺、草氨酸盐(oxamate)、派卡瑞丁、1-二氯-1-硝基乙烷、1,1-二氯-2,2-二(4-乙基苯基)乙烷、1,2-二氯丙烷与1,3-二氯丙烯、1-溴-2-氯乙烷、2,2,2-三氯-1-(3,4-二氯苯基)乙基乙酸酯、2,2-二氯乙烯基2-乙基亚磺酰基乙基甲基磷酸酯、2-(1,3-二硫戊环-2-基)苯基二甲基氨基甲酸酯、2-(2-丁氧基乙氧基)乙基硫氰酸酯、2-(4,5-二甲基-1,3-二氧戊环-2-基)苯基甲基氨基甲酸酯、2-(4-氯-3,5-二甲苯基氧基)乙醇、2-氯乙烯基二乙基磷酸酯、2-咪唑啉酮、2-异戊酰茚满-1,3-二酮、2-甲基(丙-2-炔基)氨基苯基甲基氨基甲酸酯、2-氰硫基乙基月桂酸酯、3-溴-1-氯丙-1-烯、3-甲基-1-苯基吡唑-5-基二甲基氨基甲酸酯、4-甲基(丙-2-炔基)氨基-3,5-二甲苯基甲基氨基甲酸酯、5,5-二甲基-3-氧代环己-1-烯基二甲基氨基甲酸酯、阿赛硫磷、丙烯腈、艾氏剂、阿洛氨菌素、除害威、α-蜕化素、磷化铝、灭害威、新烟碱、乙基杀扑磷(athidathion)、甲基吡啶磷、苏云金芽孢杆菌δ-内毒素、六氟硅酸钡、多硫化钡、熏菊酯、拜耳22/190、拜耳22408、β-氟氯氰菊酯、β-氯氰菊酯、戊环苄呋菊酯(bioethanomethrin)、生物氯菊酯、双(2-氯乙基)醚、硼砂、溴苯烯磷、溴-DDT、合杀威、畜虫威、特嘧硫磷(butathiofos)、丁酯磷、砷酸钙、氰化钙、二硫化碳、四氯化碳、巴丹盐酸盐、瑟瓦定(cevadine)、冰片丹、氯丹、十氯酮、氯仿、氯化苦、氯腈肟磷、氯吡唑磷(chlorprazophos)、顺式苄呋菊酯(cis-resmethrin)、顺式苄呋菊酯(cismethrin)、氰菊酯(clocythrin)、乙酰亚砷酸铜、砷酸铜、油酸铜、畜虫磷(coumithoate)、冰晶石、CS 708、苯腈磷、杀螟腈、环虫菊、赛灭磷、d-胺菊酯、DAEP、棉隆、脱甲基克百威(decarbofuran)、除线特(diamidafos)、异氯磷、除线磷、迪克莱赛尔(dicresyl)、环虫腈、狄氏剂、二乙基5-甲基吡唑-3-基磷酸酯、喘定(dior)、四氟甲醚菊酯、地麦威、苄菊酯、甲基毒虫畏、敌蝇威、丙硝酚、戊硝酚、地乐酚、苯虫醚、蔬果磷、噻喃磷、DSP、脱皮甾酮、EI 1642、EMPC、EPBP、牛津郡丙硫磷(etaphos)、乙硫苯威、甲酸乙酯、二溴乙烷、二氯乙烷、环氧乙烷、EXD、皮蝇磷、乙苯威、杀螟硫磷、氧嘧酰胺(fenoxacrim)、吡氯氰菊酯、丰索磷、乙基倍硫磷、氟氯双苯隆(flucofuron)、丁苯硫磷、磷砒酯、丁环硫磷、呋线威、抗虫菊、双胍辛盐、双胍辛乙酸盐、四硫代碳酸钠、苄螨醚、HCH、HEOD、七氯、速杀硫磷、HHDN、氰化氢、喹啉威、IPSP、氯唑磷、碳氯灵、异艾氏剂、异柳磷、移栽灵、稻瘟灵、噁唑磷、保幼激素I、j保幼激素II、保幼激素III、氯戊环、烯虫炔酯、砷酸铅、溴苯磷、啶虫磷、噻唑磷、间异丙苯基甲基氨基甲酸酯、磷化镁、叠氮磷、甲基减蚜磷、灭蚜硫磷、氯化亚汞、甲亚砜磷、威百亩、威百亩钾盐、威百亩钠盐、甲基磺酰氟、丁烯胺磷、甲氧普林、甲醚菊酯、甲氧滴滴涕、异硫氰酸甲酯、甲基氯仿、二氯甲烷、噁虫酮、灭蚁灵、奈肽磷、萘、NC-170、烟碱、硫酸烟碱、硝虫噻嗪、原烟碱、O-5-二氯-4-碘代苯基O-乙基乙基硫代膦酸酯、O,O-二乙基O-4-甲基-2-氧代-2H-苯并吡喃-7-基硫代膦酸酯、O,O-二乙基O-6-甲基-2-丙基嘧啶-4-基硫代膦酸酯、O,O,O',O'-四丙基二硫代焦磷酸酯、油酸、对-二氯苯、甲基对硫磷、五氯苯酚、月桂酸五氯苯酯、PH 60-38、芬硫磷、对氯硫磷、磷化氢、甲基辛硫磷、甲胺嘧磷、多氯二环戊二烯异构体、亚砷酸钾、硫氰酸钾、早熟素I、早熟素II、早熟素III、酰胺嘧啶磷、丙氟菊酯、猛杀威、丙硫磷、吡菌磷、反灭虫菊、苦木提取物(quassia)、喹硫磷-甲基、畜宁磷、碘柳胺、苄呋菊脂、鱼藤酮、噻嗯菊酯、鱼尼汀、利阿诺定、沙巴藜芦(sabadilla)、八甲磷、克线丹、SI-0009、噻丙腈、亚砷酸钠、氰化钠、氟化钠、六氟硅酸钠、五氯苯酚钠、硒酸钠、硫氰酸钠、磺苯醚隆(sulcofuron)、磺苯醚隆钠盐(sulcofuron-sodium)、硫酰氟、硫丙磷、焦油、噻螨威、TDE、丁基嘧啶磷、双硫磷、环戊烯丙菊酯、四氯乙烷、噻氯磷、杀虫环、杀虫环草酸盐、虫线磷、杀虫单、杀虫单钠、四溴菊酯、反氯菊酯、唑蚜威、异皮蝇磷-3(trichlormetaphos-3)、毒壤膦、混杀威、三氟甲氧威(tolprocarb)、氯啶菌酯、烯虫硫酯、藜芦定、藜芦碱、XMC、泽他米林(zetamethrin)、磷化锌、唑虫磷、以及氯氟醚菊酯、四氟醚菊酯、双(三丁基锡)氧化物、溴乙酰胺、磷酸铁、氯硝柳胺-乙醇胺、三丁基氧化锡、吡吗啉、蜗螺杀、1,2-二溴-3-氯丙烷、1,3-二氯丙烯、3,4-二氯四氢噻吩1,1-二氧化物、3-(4-氯苯基)-5-甲基罗丹宁、5-甲基-6-硫代-1,3,5-噻二嗪-3-基乙酸、6-异戊烯基氨基嘌呤、2-氟-N-(3-甲氧基苯基)-9H-嘌呤-6-胺、苯氯噻(benclothiaz)、细胞分裂素、DCIP、糠醛、异酰胺磷(isamidofos)、激动素、疣孢漆斑菌组合物、四氯噻吩、二甲苯酚、玉米素、乙基黄原酸钾、阿拉酸式苯(acibenzolar)、阿拉酸式苯-S-甲基、大虎杖提取物、α-氯代醇、安妥、碳酸钡、双鼠脲、溴鼠隆、溴敌隆、溴鼠胺、氯鼠酮、胆钙化醇、氯杀鼠灵、克灭鼠、杀鼠萘、杀鼠嘧啶、鼠得克、噻鼠灵、敌鼠、钙化醇、氟鼠灵、氟乙酰胺、氟鼠啶、氟鼠啶盐酸盐、鼠特灵、毒鼠磷、磷、杀鼠酮、灭鼠优、海葱糖苷、氟乙酸钠、硫酸铊、杀鼠灵、2-(2-丁氧基乙氧基)乙基胡椒酸酯、5-(1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)-3-己基环己-2-烯酮、具有橙花叔醇的法呢醇、增效炔醚、MGK 264、胡椒基丁醚、增效醛、丙基异构体、S421、增效散、芝麻林素(sesasmolin)、亚砜、蒽醌、环烷酸铜、王铜、二环戊二烯、塞仑、环烷酸锌、福美锌、衣马宁、利巴韦林、氧化汞、甲基托布津、阿扎康唑、联苯三唑醇、糠菌唑、环唑醇、苯醚甲环唑、烯唑醇、氟环唑、腈苯唑、氟喹唑、氟硅唑、粉唑醇、呋吡菌胺、己唑醇、抑霉唑、亚胺唑、种菌唑、叶菌唑、腈菌唑、多效唑、稻瘟酯、戊菌唑、丙硫菌唑、啶斑肟(pyrifenox)、咪鲜胺、丙环唑、啶菌唑、硅氟唑(simeconazole)、戊唑醇、氟醚唑、三唑酮、三唑醇、氟菌唑、灭菌唑、嘧啶醇、氯苯嘧啶醇、氟苯嘧啶醇、乙嘧酚磺酸酯(bupirimate)、甲菌定(dimethirimol)、乙菌定(ethirimol)、十二环吗啉、苯锈啶(fenpropidin)、丁苯吗啉、螺环菌胺、十三吗啉、嘧菌环胺、嘧菌胺、嘧霉胺(pyrimethanil)、拌种咯、咯菌腈、苯霜灵(benalaxyl)、呋霜灵(furalaxyl)、甲霜灵、R-甲霜灵、呋酰胺、噁霜灵(oxadixyl)、多菌灵、咪菌威(debacarb)、麦穗宁、噻苯达唑、乙菌利(chlozolinate)、菌核利(dichlozoline)、甲菌利(myclozoline)、腐霉利(procymidone)、乙烯菌核利(vinclozoline)、啶酰菌胺(boscalid)、萎锈灵、甲呋酰胺、氟酰胺(flutolanil)、灭锈胺、氧化萎锈灵、吡噻菌胺(penthiopyrad)、噻呋酰胺、多果定、双胍辛胺、嘧菌酯、醚菌胺、烯肟菌酯(enestroburin)、烯肟菌胺、氟菌螨酯、氟嘧菌酯、醚菌酯、苯氧菌胺、肟菌酯、肟醚菌胺、啶氧菌酯、唑菌胺酯、唑胺菌酯、唑菌酯、福美铁、代森锰锌、代森锰、代森联、甲基代森锌、代森锌、敌菌丹、克菌丹、唑呋草、灭菌丹、对甲抑菌灵、波尔多混合剂、氧化铜、代森锰铜、喹啉铜、酞菌酯、克瘟散、异稻瘟净、氯瘟磷、甲基立枯磷、敌菌灵、苯噻菌胺、灭瘟素-S、地茂散(chloroneb)、百菌清、环氟菌胺、霜脲氰、赛乐布里鲁姆(cyclobutrifluram)、双氯氰菌胺(diclocymet)、哒菌酮(diclomezine)、氯硝胺(dicloran)、乙霉威(diethofencarb)、烯酰吗啉、氟吗啉、二噻农(dithianon)、噻唑菌胺(ethaboxam)、土菌灵(etridiazole)、噁唑菌酮、咪唑菌酮(fenamidone)、稻瘟酰胺(fenoxanil)、嘧菌腙(ferimzone)、氟啶胺(fluazinam)、氟吡菌胺(fluopicolide)、磺菌胺(flusulfamide)、氟唑菌酰胺、环酰菌胺、三乙膦酸铝(fosetyl-aluminium)、噁霉灵(hymexazol)、丙森锌、赛座灭(cyazofamid)、磺菌威(methasulfocarb)、苯菌酮、戊菌隆(pencycuron)、苯酞、多氧霉素(polyoxins)、霜霉威(propamocarb)、吡菌苯威、碘喹唑酮(proquinazid)、咯喹酮(pyroquilon)、苯啶菌酮(pyriofenone)、喹氧灵、五氯硝基苯、噻酰菌胺、咪唑嗪(triazoxide)、三环唑、嗪氨灵、有效霉素、缬菌胺、苯酰菌胺(zoxamide)、双炔酰菌胺(mandipropamid)、氟苯醚酰胺(flubeneteram)、吡唑萘菌胺(isopyrazam)、氟唑环菌胺(sedaxane)、苯并烯氟菌唑、氟唑菌酰羟胺、3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-甲酸(3’,4’,5’-三氟-联苯-2-基)-酰胺、异氟普兰(isoflucypram)、异噻菌胺、敌派美创(dipymetitrone)、6-乙基-5,7-二氧代-吡咯并[4,5][1,4]二噻英并[1,2-c]异噻唑-3-甲腈、2-(二氟甲基)-N-[3-乙基-1,1-二甲基-茚满-4-基]吡啶-3-甲酰胺、4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基-5-苯基-哒嗪-3-甲腈、(R)-3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[1,1,3-三甲基茚满-4-基]吡唑-4-甲酰胺、4-(2-溴-4-氟-苯基)-N-(2-氯-6-氟-苯基)-2,5-二甲基-吡唑-3-胺、4-(2-溴-4-氟苯基)-N-(2-氯-6-氟苯基)-1,3-二甲基-1H-吡唑-5-胺、氟茚唑菌胺(fluindapyr)、甲香菌酯(jiaxiangjunzhi)、来本米纳(lvbenmixianan)、二氯苯塞克斯(dichlobentiazox)、曼德斯宾(mandestrobin)、3-(4,4-二氟-3,4-二氢-3,3-二甲基异喹啉-1-基)喹诺酮、2-[2-氟-6-[(8-氟-2-甲基-3-喹啉基)氧基]苯基]丙-2-醇、噻哌菌灵(oxathiapiprolin)、N-[6-[[[(1-甲基四唑-5-基)-苯基-亚甲基]氨基]氧基甲基]-2-吡啶基]氨基甲酸叔丁酯、联苯吡嗪菌胺(pyraziflumid)、英派尔福沙姆(inpyrfluxam)、特罗普罗卡布(trolprocarb)、氯氟醚菌唑、依普芬三氟康纳唑(ipfentrifluconazole)、2-(二氟甲基)-N-[(3R)-3-乙基-1,1-二甲基-茚满-4-基]吡啶-3-甲酰胺、N'-(2,5-二甲基-4-苯氧基-苯基)-N-乙基-N-甲基-甲脒、N'-[4-(4,5-二氯噻唑-2-基)氧基-2,5-二甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、[2-[3-[2-[1-[2-[3,5-双(二氟甲基)吡唑-1-基]乙酰基]-4-哌啶基]噻唑-4-基]-4,5-二氢异噁唑-5-基]-3-氯-苯基]甲磺酸盐、N-[6-[[(Z)-[(1-甲基四唑-5-基)-苯基-亚甲基]氨基]氧基甲基]-2-吡啶基]氨基甲酸丁-3-炔酯、N-[[5-[4-(2,4-二甲基苯基)三唑-2-基]-2-甲基-苯基]甲基]氨基甲酸甲酯、3-氯-6-甲基-5-苯基-4-(2,4,6-三氟苯基)哒嗪、派瑞达克洛米泰乐(pyridachlometyl)、3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[1,1,3-三甲基茚满-4-基]吡唑-4-甲酰胺、1-[2-[[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基甲基]-3-甲基-苯基]-4-甲基-四唑-5-酮、1-甲基-4-[3-甲基-2-[[2-甲基-4-(3,4,5-三甲基吡唑-1-基)苯氧基]甲基]苯基]四唑-5-酮、氨吡芬(aminopyrifen)、唑嘧菌胺、吲唑磺菌胺、氟唑菌苯胺、(Z,2E)-5-[1-(4-氯苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧基亚氨基-N,3-二甲基-戊-3-烯胺、吡啶菌酰胺(florylpicoxamid)、苯吡克咪徳(fenpicoxamid)、异丁乙氧喹啉、艾皮氟喹(ipflufenoquin)、喹氟米啉(quinofumelin)、异丙噻菌胺、N-[2-[2,4-二氯-苯氧基]苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺、N-[2-[2-氯-4-(三氟甲基)苯氧基]苯基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-吡唑-4-甲酰胺、苯噻菌酯、氰烯菌酯、5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-硫醇锌盐(2:1)、氟吡菌酰胺、氟噻唑菌腈、氟醚菌酰胺、吡拉普平(pyrapropoyne)、哌碳唑(picarbutrazox)、2-(二氟甲基)-N-(3-乙基-1,1-二甲基-茚满-4-基)吡啶-3-甲酰胺、2-(二氟甲基)-N-((3R)-1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡啶-3-甲酰胺、4-[[6-[2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羟基-3-(1,2,4-三唑-1-基)丙基]-3-吡啶基]氧基]苯甲腈、米泰勒四普罗(metyltetraprole)、2-(二氟甲基)-N-((3R)-1,1,3-三甲基茚满-4-基)吡啶-3-甲酰胺、α-(1,1-二甲基乙基)-α-[4'-(三氟甲氧基)[1,1'-二苯基]-4-基]-5-嘧啶甲醇、氟噁派啉(fluoxapiprolin)、烯肟菌酯(enoxastrobin)、4-[[6-[2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羟基-3-(1,2,4-三唑-1-基)丙基]-3-吡啶基]氧基]苯甲腈、4-[[6-[2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羟基-3-(5-硫烷基-1,2,4-三唑-1-基)丙基]-3-吡啶基]氧基]苯甲腈、4-[[6-[2-(2,4-二氟苯基)-1,1-二氟-2-羟基-3-(5-硫代-4H-1,2,4-三唑-1-基)丙基]-3-吡啶基]氧基]苯甲腈、抗倒酯、丁香菌酯、中生菌素、噻菌铜、噻唑锌、阿麦克托丁(amectotractin)、异菌脲、N-辛基-N'-[2-(辛基氨基)乙基]乙烷-1,2-二胺、N'-[5-溴-2-甲基-6-[(1S)-1-甲基-2-丙氧基-乙氧基]-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、N'-[5-溴-2-甲基-6-[(1R)-1-甲基-2-丙氧基-乙氧基]-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、N'-[5-溴-2-甲基-6-(1-甲基-2-丙氧基-乙氧基)-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、N'-[5-氯-2-甲基-6-(1-甲基-2-丙氧基-乙氧基)-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒、N'-[5-溴-2-甲基-6-(1-甲基-2-丙氧基-乙氧基)-3-吡啶基]-N-异丙基-N-甲基-甲脒(这些化合物可以由WO2015/155075中描述的方法制备)；N'-[5-溴-2-甲基-6-(2-丙氧基丙氧基)-3-吡啶基]-N-乙基-N-甲基-甲脒(此化合物可以由IPCOM000249876D中描述的方法制备)；N-异丙基-N’-[5-甲氧基-2-甲基-4-(2,2,2-三氟-1-羟基-1-苯基-乙基)苯基]-N-甲基-甲脒、N’-[4-(1-环丙基-2,2,2-三氟-1-羟基-乙基)-5-甲氧基-2-甲基-苯基]-N-异丙基-N-甲基-甲脒(这些化合物可以由WO 2018/228896中描述的方法制备)；N-乙基-N’-[5-甲氧基-2-甲基-4-[(2-三氟甲基)氧杂环丁烷-2-基]苯基]-N-甲基-甲脒、N-乙基-N’-[5-甲氧基-2-甲基-4-[(2-三氟甲基)四氢呋喃-2-基]苯基]-N-甲基-甲脒(这些化合物可以由WO 2019/110427中描述的方法制备)；N-[(1R)-1-苄基-3-氯-1-甲基-丁-3-烯基]-8-氟-喹啉-3-甲酰胺、N-[(1S)-1-苄基-3-氯-1-甲基-丁-3-烯基]-8-氟-喹啉-3-甲酰胺、N-[(1R)-1-苄基-3,3,3-三氟-1-甲基-丙基]-8-氟-喹啉-3-甲酰胺、N-[(1S)-1-苄基-3,3,3-三氟-1-甲基-丙基]-8-氟-喹啉-3-甲酰胺、N-[(1R)-1-苄基-1,3-二甲基-丁基]-7,8-二氟-喹啉-3-甲酰胺、N-[(1S)-1-苄基-1,3-二甲基-丁基]-7,8-二氟-喹啉-3-甲酰胺、8-氟-N-[(1R)-1-[(3-氟苯基)甲基]-1,3-二甲基-丁基]喹啉-3-甲酰胺、8-氟-N-[(1S)-1-[(3-氟苯基)甲基]-1,3-二甲基-丁基]喹啉-3-甲酰胺、N-[(1R)-1-苄基-1,3-二甲基-丁基]-8-氟-喹啉-3-甲酰胺、N-[(1S)-1-苄基-1,3-二甲基-丁基]-8-氟-喹啉-3-甲酰胺、N-((1R)-1-苄基-3-氯-1-甲基-丁-3-烯基)-8-氟-喹啉-3-甲酰胺、N-((1S)-1-苄基-3-氯-1-甲基-丁-3-烯基)-8-氟-喹啉-3-甲酰胺(这些化合物可以由WO2017/153380中描述的方法制备)；1-(6,7-二甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)-4,4,5-三氟-3,3-二甲基-异喹啉、1-(6,7-二甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)-4,4,6-三氟-3,3-二甲基-异喹啉、4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(6-甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)异喹啉、4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(7-甲基吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)异喹啉、1-(6-氯-7-甲基-吡唑并[1,5-a]吡啶-3-基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-异喹啉(这些化合物可以由WO 2017/025510中描述的方法制备)；1-(4,5-二甲基苯并咪唑-1-基)-4,4,5-三氟-3,3-二甲基-异喹啉、1-(4,5-二甲基苯并咪唑-1-基)-4,4-二氟-3,3-二甲基-异喹啉、6-氯-4,4-二氟-3,3-二甲基-1-(4-甲基苯并咪唑-1-基)异喹啉、4,4-二氟-1-(5-氟-4-甲基-苯并咪唑-1-基)-3,3-二甲基-异喹啉、3-(4,4-二氟-3,3-二甲基-1-异喹啉基)-7,8-二氢-6H-环戊二烯并[e]苯并咪唑(这些化合物可以由WO 2016/156085中描述的方法制备)；N-甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]环丙烷甲酰胺、N,2-二甲氧基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、N-乙基-2-甲基-N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、1-甲氧基-3-甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、1,3-二甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、3-乙基-1-甲氧基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]脲、N-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]丙酰胺、4,4-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、5,5-二甲基-2-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]异噁唑烷-3-酮、1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯、N,N-二甲基-1-[[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲基]-1,2,4-三唑-3-胺(这些化合物可以由WO 2017/055473、WO2017/055469、WO 2017/093348和WO 2017/118689中描述的方法制备)；2-[6-(4-氯苯氧基)-2-(三氟甲基)-3-吡啶基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇(此化合物可以由WO 2017/029179中描述的方法制备)；2-[6-(4-溴苯氧基)-2-(三氟甲基)-3-吡啶基]-1-(1,2,4-三唑-1-基)丙-2-醇(此化合物可以由WO 2017/029179中描述的方法制备)；3-[2-(1-氯环丙基)-3-(2-氟苯基)-2-羟基-丙基]咪唑-4-甲腈(此化合物可以由WO 2016/156290中描述的方法制备)；3-[2-(1-氯环丙基)-3-(3-氯-2-氟-苯基)-2-羟基-丙基]咪唑-4-甲腈(此化合物可以由WO 2016/156290中描述的方法制备)；2-氨基-6-甲基-吡啶-3-甲酸(4-苯氧基苯基)甲酯(此化合物可以由WO 2014/006945中描述的方法制备)；2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二噻英并[2,3-c:5,6-c']二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮(此化合物可以由WO 2011/138281中描述的方法制备)、N-甲基-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]硫代苯甲酰胺；N-甲基-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲酰胺；(Z,2E)-5-[1-(2,4-二氯苯基)吡唑-3-基]氧基-2-甲氧基亚氨基-N,3-二甲基-戊-3-烯胺(此化合物可以由WO 2018/153707中描述的方法制备)；N'-(2-氯-5-甲基-4-苯氧基-苯基)-N-乙基-N-甲基-甲脒；N'-[2-氯-4-(2-氟苯氧基)-5-甲基-苯基]-N-乙基-N-甲基-甲脒(此化合物可以由WO 2016/202742中描述的方法制备)；2-(二氟甲基)-N-[(3S)-3-乙基-1,1-二甲基-茚满-4-基]吡啶-3-甲酰胺(此化合物可以由WO 2014/095675中描述的方法制备)；(5-甲基-2-吡啶基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮、(3-甲基异噁唑-5-基)-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]甲酮(这些化合物可以由WO 2017/220485中描述的方法制备)；2-氧代-N-丙基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺(此化合物可以由WO2018/065414中描述的方法制备)；1-[[5-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]-2-噻吩基]甲基]吡唑-4-甲酸乙酯(此化合物可以由WO 2018/158365中描述的方法制备)；2,2-二氟-N-甲基-2-[4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯基]乙酰胺、N-[(E)-甲氧基亚氨基甲基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲酰胺、N-[(Z)-甲氧基亚氨基甲基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲酰胺、N-[N-甲氧基-C-甲基-碳酰亚胺基]-4-[5-(三氟甲基)-1,2,4-噁二唑-3-基]苯甲酰胺(这些化合物可以由WO 2018/202428中描述的方法制备)。
根据本发明的组合物还可以包含其他固体或液体辅助剂，如稳定剂，例如未环氧化的或环氧化的植物油(例如环氧化的椰子油、菜籽油或大豆油)，消泡剂(例如硅酮油)，防腐剂，粘度调节剂，粘合剂和/或增粘剂，肥料或其他用于获得特定效果的活性成分，例如杀细菌剂、杀真菌剂、杀线虫剂、植物活化剂、杀软体动物剂或除草剂。
根据本发明的组合物是以本身已知的方式，在不存在辅助剂的情况下，例如通过研磨、筛选和/或压缩固体活性成分；和在至少一种辅助剂的存在下，例如通过紧密混合活性成分与一种或多种辅助剂和/或将活性成分与一种或多种辅助剂一起研磨来制备。用于制备组合物的这些方法和用于制备这些组合物的化合物(I)的用途也是本发明的主题。
本发明的另一方面涉及根据本发明的具有式(I)的化合物的或优选的如本文所定义的各种化合物的、包含至少一种具有式(I)的化合物或至少一种优选的如本文所定义的各种化合物的组合物的、或包含至少一种具有式(I)的化合物或至少一种优选的如本文所定义的各种化合物(与如以上所描述的其他杀真菌剂或杀昆虫剂混合)的杀真菌或杀昆虫混合物的用于控制或预防植物(例如有用植物(如作物植物))、其繁殖材料(例如种子)、收获的作物(例如收获的粮食作物)、或非生命材料被昆虫或植物病原性微生物(优选地真菌有机体)侵染的用途。
本发明的另一方面涉及一种控制或预防植物(例如有用植物(如作物植物))、其繁殖材料(例如种子)、收获的作物(例如收获的粮食作物)、或非生命材料被植物病原性微生物或腐败微生物或对人潜在有害的有机体(尤其是真菌有机体)侵染的方法，该方法包括将根据本发明的具有式(I)的化合物或优选的如本文所定义的各种化合物作为活性成分施用至这些植物、这些植物的部分或其场所、其繁殖材料、或这些非生命材料的任何部分。
控制或预防意指将被昆虫或植物病原性微生物或腐败微生物或对人潜在有害的有机体(尤其是真菌有机体)的侵染减少至这样一个被证明改进的水平。
控制或预防作物植物被植物病原性微生物(尤其是真菌有机体)或昆虫侵染的优选的方法是叶面施用，该方法包括施用根据本发明的具有式(I)的化合物、或含有至少一种具有式(I)的化合物的农用化学组合物。施用频率和施用比率将取决于受相应的病原体或昆虫侵染的风险。然而，根据本发明的具有式(I)的化合物还可以通过用液体配制品浸泡植物的场所或者通过将处于固体形式的化合物例如以颗粒形式施用到土壤(土壤施用)而经由土壤通过根(内吸作用)渗透植物。在水稻作物中，可以将此类颗粒施用到灌水的稻田中。具有式(I)的化合物还可以通过用杀真菌剂的液体配制品浸渍种子或块茎，或通过用固体配制品对它们进行包衣而施用到种子(包衣)。
配制品(例如含有根据本发明的具有式(I)的化合物、以及(如果需要)固体或液体辅助剂或用于封装具有式(I)的化合物的单体的组合物)可以按已知方式制备，典型地通过将化合物与补充剂(例如溶剂、固体载体以及任选地表面活性化合物(表面活性剂))密切地混合和/或研磨。
有利的施用比率通常是从5g至2kg的活性成分(a.i.)/公顷(ha)，优选从10g至1kga.i./ha，最优选从20g至600g a.i./ha。当作为种子浸泡试剂使用时，适当的剂量是从10mg至1g活性物质/kg种子。
当本发明的组合用于处理种子时，0.001至50g具有式(I)的化合物/kg种子、优选从0.01至10g/kg种子的比率总体上是足够的。
适当地，预防性(意指在病害发展之前)或治疗性(意指在病害发展之后)施用根据本发明的包含具有式(I)的化合物的组合物。
本发明的组合物可以以任何常规形式使用，例如，具有双包装、干种子处理用的粉剂(DS)、种子处理用的乳液(ES)、种子处理用的可流动性浓缩剂(FS)、种子处理用的溶液(LS)、种子处理用的水分散性粉剂(WS)、种子处理用的胶囊悬浮剂(CF)、种子处理用的凝胶(GF)、乳液浓缩剂(EC)、悬浮液浓缩物(SC)、悬浮乳液(SE)、胶囊悬浮剂(CS)、水分散性粒剂(WG)、可乳化性粒剂(EG)、油包水型乳液(EO)、水包油型乳液(EW)、微乳液(ME)、分散性油悬剂(OD)、油悬剂(OF)、油溶性液剂(OL)、可溶性浓缩剂(SL)、超低容量悬浮剂(SU)、超低容量液剂(UL)、母药(TK)、可分散性浓缩剂(DC)、可湿性粉剂(WP)或与农业上可接受的辅助剂组合的任何技术上可行的配制品形式。
可以按常规方式制备此类组成物，例如通过混合活性成分与适当的配制惰性剂(稀释剂、溶剂、填充剂及任选地其他配制成分，如表面活性剂、杀生物剂、防冻剂、粘着剂、增稠剂及提供辅助效果的化合物)。还可以使用旨在长期持续效力的常规缓释配制品。特别地，有待以喷雾形式施用的配制品(如水分散性浓缩物(例如EC、SC、DC、OD、SE、EW、EO等)、可湿性粉剂及颗粒剂)可以含有表面活性剂(如润湿剂和分散剂)及提供辅助效果的其他化合物，例如甲醛与萘磺酸盐、烷基芳基磺酸盐、木质素磺酸盐、脂肪烷基硫酸盐及乙氧基化烷基酚和乙氧基化脂肪醇的缩合产物。
使用本发明的组合及稀释剂，以适合的拌种配制品形式，例如具有对种子的良好粘着性的水性悬浮液或干粉剂形式，用本身已知的方式将拌种配制品施用至种子。此类拌种配制品在本领域是已知的。拌种配制品可以含有包囊形式的单一活性成分或活性成分的组合，例如作为缓释胶囊或微胶囊。
通常，这些配制品包括按重量计从0.01％至90％的活性剂、从0至20％的农业上可接受的表面活性剂和10％至99.99％的固体或液体配制惰性剂以及一种或多种辅助剂，该活性剂由至少根据本发明的具有式(I)的化合物任选地连同其他活性剂(特别是杀微生物剂或防腐剂等)一起组成。组合物的浓缩形式通常含有按重量计在约2％与80％之间、优选在约5％与70％之间的活性剂。配制品的施用形式可以例如含有按重量计从0.01％至20％、优选按重量计从0.01％至5％的活性剂。然而商用的产品将优选地被配制为浓缩物，最终使用者将通常使用稀释的配制品。
然而优选的是将商用的产品配制为浓缩物，最终使用者将通常使用稀释的配制品。
本申请的披露内容使得可获得在本文中披露的实施例的每种组合。
根据以下表A-1至A-32的化合物可以根据上述方法制备。随后的这些实例旨在说明本发明并且展示优选的具有式(I)的化合物。在以下表A-1至A-32的任一项中，在根据本发明的具有式(I)的化合物中一个或多个可能的不对称碳原子的存在意味着这些化合物能以手性异构体形式存在，即，对映异构体或非对映异构体的形式。
表A：本表披露了根据本发明的具有式(Ia)的12种化合物：
其中G具有如以下所定义的式
以下化合物表示如表A-1至A-32中所描述的具体化合物或式(Ia)，其中G如表A中所定义。例如，化合物A-1.G1表示具有式(Ia)的化合物，其中R2、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10和B2如表A-1中所定义且G是如表A中所定义的G1。
表A-1：本表提供了具有式(Ia)的12种化合物A-1.G1至A-1.G12，其中R2、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10是H，B2是CH并且G是如表A中所定义的。例如，化合物A-1.G9具有以下结构：
表A-2：本表提供了具有式(Ia)的12种化合物A-2.G1至A-2.G12，其中R2是CH3，R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10是H，B2是CH并且G是如表A中所定义的。例如，化合物A-2.G1具有以下结构：
表A-3：本表提供了具有式(Ia)的12种化合物A-3.G1至A-3.G12，其中R2是F，R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10是H，B2是CH并且G是如表A中所定义的。
表A-4：本表提供了具有式(Ia)的12种化合物A-4.G1至A-4.G12，其中R2是Cl，R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10是H，B2是CH并且G是如表A中所定义的。
表A-5：本表提供了具有式(Ia)的12种化合物A-5.G1至A-5.G12，其中R2是环丙基，R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10是H，B2是CH并且G是如表A中所定义的。
表A-6：本表提供了具有式(Ia)的12种化合物A-6.G1至A-6.G12，其中R2是COCH3，R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10是H，B2是CH并且G是如表A中所定义的。
表A-7：本表提供了具有式(Ia)的12种化合物A-7.G1至A-7.G12，其中R2是C＝N(OCH3)CH3，R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10是H，B2是CH并且G是如表A中所定义的。
表A-8：本表提供了具有式(Ia)的12种化合物A-8.G1至A-8.G12，其中R2、R5、R6、R7、R8、R9、R10是H，R4是CH3，B2是CH并且G是如表A中所定义的。例如，化合物A-8.G1具有以下结构：
表A-9：本表提供了具有式(Ia)的12种化合物A-9.G1至A-9.G12，其中R5、R6、R7、R8、R9、R10是H，R2和R4是CH3，B2是CH并且G是如表A中所定义的。
表A-10：本表提供了具有式(Ia)的12种化合物A-10.G1至A-10.G12，其中R5、R6、R7、R8、R9、R10是H，R2和R4是CH3，B2是N并且G是如表A中所定义的。
表A-11：本表提供了具有式(Ia)的6种化合物A-11.G1、A-11.G2、A-11.G5、A-11.G6、A-11.G9和A-11.G10，其中R2、R4和R7是CH3，R5、R6、R8、R9、R10是H，B2是CH并且G是如表A中所定义的。例如，化合物A-11.G5具有以下结构：
表A-12：本表提供了具有式(Ia)的6种化合物A-12.G1、A-12.G2、A-12.G5、A-12.G6、A-12.G9和A-12.G10，其中R2是F，R4和R7是CH3，R5、R6、R8、R9、R10是H，B2是CH并且G是如表A中所定义的。
表A-13：本表提供了具有式(Ia)的6种化合物A-13.G1、A-13.G2、A-13.G5、A-13.G6、A-13.G9和A-13.G10，其中R2是Cl，R4和R7是CH3，R5、R6、R8、R9、R10是H，B2是CH并且G是如表A中所定义的。
表A-14：本表提供了具有式(Ia)的6种化合物A-14.G1、A-14.G2、A-14.G5、A-14.G6、A-14.G9和A-14.G10，其中R2是环丙基，R4和R7是CH3，R5、R6、R8、R9、R10是H，B2是CH并且G是如表A中所定义的。
表A-15：本表提供了具有式(Ia)的6种化合物A-15.G1、A-15.G2、A-15.G5、A-15.G6、A-15.G9和A-15.G10，其中R2、R4和R7是CH3，R5、R6、R8、R9、R10是H，B2是N并且G是如表A中所定义的。
表A-16：本表提供了具有式(Ia)的6种化合物A-16.G1、A-16.G2、A-16.G5、A-16.G6、A-16.G9和A-16.G10，其中R2、R4和R7是CH3，R5、R6、R9、R10是H，R8是OCH3，B2是CH并且G是如表A中所定义的。
表A-17：本表提供了具有式(Ia)的6种化合物A-17.G1、A-17.G2、A-17.G5、A-17.G6、A-17.G9和A-17.G10，其中R2、R4和R7是CH3，R5、R6、R8、R10是H，R9是OCH3，B2是CH并且G是如表A中所定义的。
表A-18：本表提供了具有式(Ia)的6种化合物A-18.G1、A-18.G2、A-18.G5、A-18.G6、A-18.G9和A-18.G10，其中R2、R4和R7是CH3，R5、R6、R8、R10是H，R9是OH，B2是CH并且G是如表A中所定义的。
表A-19：本表提供了具有式(Ia)的6种化合物A-19.G1、A-19.G2、A-19.G5、A-19.G6、A-19.G9和A-19.G10，其中R2、R4和R7是CH3，R5、R6、R8、R10是H，R9是CF3，B2是CH并且G是如表A中所定义的。
表A-20：本表提供了具有式(Ia)的6种化合物A-20.G1、A-20.G2、A-20.G5、A-20.G6、A-20.G9和A-20.G10，其中R2、R4和R7是CH3，R5、R6、R8、R10是H，R9是CN，B2是CH并且G是如表A中所定义的。
表A-21：本表提供了具有式(Ia)的6种化合物A-21.G1、A-21.G2、A-21.G5、A-21.G6、A-21.G9和A-21.G10，其中R2、R4和R7是CH3，R5、R6、R8、R9是H，R10是OCH3，B2是CH并且G是如表A中所定义的。
表A-22：本表提供了具有式(Ia)的6种化合物A-22.G1、A-22.G2、A-22.G5、A-22.G6、A-22.G9和A-22.G10，其中R2、R4和R7是CH3，R5、R6、R8、R9是H，R10是OH，B2是CH并且G是如表A中所定义的。
表A-23：本表提供了具有式(Ia)的6种化合物A-23.G1、A-23.G2、A-23.G5、A-23.G6、A-23.G9和A-23.G10，其中R2、R4和R7是CH3，R5、R6、R8、R9是H，R10是CF3，B2是CH并且G是如表A中所定义的。
表A-24：本表提供了具有式(Ia)的6种化合物A-24.G1、A-24.G2、A-24.G5、A-24.G6、A-24.G9和A-24.G10，其中R2、R4和R7是CH3，R5、R6、R8、R9是H，R10是CN，B2是CH并且G是如表A中所定义的。
表A-25：本表提供了具有式(Ia)的6种化合物A-25.G1、A-25.G2、A-25.G5、A-25.G6、A-25.G9和A-25.G10，其中R2、R4和R7是CH3，R5、R6、R8是H，R9是OCH3，R10是CF3，B2是CH并且G是如表A中所定义的。
表A-26：本表提供了具有式(Ia)的6种化合物A-26.G1、A-26.G2、A-26.G5、A-26.G6、A-26.G9和A-26.G10，其中R2、R4和R7是CH3，R5、R6、R8是H，R9是OCH3，R10是CN，B2是CH并且G是如表A中所定义的。
表A-27：本表提供了具有式(Ia)的6种化合物A-27.G1、A-27.G2、A-27.G5、A-27.G6、A-27.G9和A-27.G10，其中R2、R4和R7是CH3，R5、R6、R8是H，R9是CF3，R10是OCH3，B2是CH并且G是如表A中所定义的。
表A-28：本表提供了具有式(Ia)的6种化合物A-28.G1、A-28.G2、A-28.G5、A-28.G6、A-28.G9和A-28.G10，其中R2、R4和R7是CH3，R5、R6、R8是H，R9是CN，R10是OCH3，B2是CH并且G是如表A中所定义的。
表A-29：本表提供了具有式(Ia)的6种化合物A-29.G1、A-29.G2、A-29.G5、A-29.G6、A-29.G9和A-29.G10，其中R2、R5、R6和R7是CH3，R4、R8、R9、R10是H，B2是CH并且G是如表A中所定义的。
表A-30：本表提供了具有式(Ia)的6种化合物A-30.G1、A-30.G2、A-30.G5、A-30.G6、A-30.G9和A-30.G10，其中R2、R4、R5、R6和R7是CH3，R8、R9、R10是H，B2是CH并且G是如表A中所定义的。
表A-31：本表提供了具有式(Ia)的6种化合物A-31.G1、A-31.G2、A-31.G5、A-31.G6、A-31.G9和A-31.G10，其中R2、R4和R7是CH3，R5、R6、R9、R10是H，R8是F，B2是CH并且G是如表A中所定义的。
表A-32：本表提供了具有式(Ia)的6种化合物A-32.G1、A-32.G2、A-32.G5、A-32.G6、A-32.G9和A-32.G10，其中R2、R4和R7是CH3，R5、R6、R8、R9、R10是H，B2是CF并且G是如表A中所定义的。
实例
以下的实例用于说明本发明，并且不意味着以任何方式限制本发明。
本发明的化合物与已知化合物的区别可以在于在低施用率下更大的疗效，这可以由本领域的普通技术人员使用在实例中概述的实验程序，使用更低的施用率(如果必要的话)例如，60ppm、20ppm或2ppm来证实。
具有式(I)的化合物可以具有许多益处，尤其包括针对保护植物抵抗由真菌引起的疾病的有利水平的生物活性或对于用作农用化学品活性成分的优越特性(例如，更高的生物活性、有利的活性谱、增加的安全性(包括改善的作物耐受性)、改善的物理-化学特性、或增加的生物可降解性)。
贯穿本说明书，以摄氏度给出温度并且“m.p.”意指熔点。LC-MS意指液相色谱-质谱，并且装置和方法的描述如下。
在Brucker 400MHz光谱仪上记录1H NMR测量值，化学位移相对于TMS标准物以ppm给出。光谱在如指定的氘代溶剂中测量。用以下LC-MS方法中的任一种来表征这些化合物。对于每种化合物获得的特征性LC-MS值是保留时间(“Rt”，以分钟记录)和测得的分子离子(M+H)+或(M-H)-。
方法A：
在来自沃特斯公司(Waters Corporation)的质谱仪(SQD、SQDII或QDA单四极杆质谱仪)上记录光谱，其装备有电喷射源(极性：正离子和负离子)，毛细管电压：0.8-3.00kV，锥孔：5-30V，源温度：120℃-150℃，去溶剂化温度：350℃-600℃，锥孔气体流量：50-150l/h，去溶剂化气体流量：650-1000l/h，质量范围：100至900Da和來自沃特斯公司的AcquityUPLC：二元泵、经加热的柱室、二极管阵列检测器和ELSD。柱：Waters UPLC HSS T3，1.8μm，30x 2.1mm，温度：60℃，DAD波长范围(nm)：210至400，运行时间：1.5min；溶剂：A＝水+5％MeOH+0.05％ HCOOH，B＝乙腈+0.05％HCOOH；流量(ml/min)0.85，梯度：10％ B等度持续0.2min，然后在1.0min内10％-100％ B，100％ B等度持续0.2min，在0.05min内100％-10％B，10％ B等度持续0.05min。
方法B：光谱记录在来自沃特斯公司(Waters)的ACQUITY质谱仪(SQD或SQDII单四极杆质谱仪)上，其装备有电喷射源(极性：正离子或负离子)，毛细管电压：3.0kV，锥孔：30V，萃取器：3.00V，源温度：150℃，去溶剂化温度：400℃，锥孔气体流量：60L/hr，去溶剂化气体流量：700L/hr，质量范围：140至800Da)和来自沃特斯公司的ACQUITY UPLC，其具有溶剂脱气装置、二元泵、经加热的柱室以及二极管阵列检测器。柱：Waters UPLC HSS T3，1.8μm，30x 2.1mm，温度：60℃，DAD波长范围(nm)：210至400，溶剂梯度：A＝水/甲醇9:1+0.1％甲酸，B＝乙腈+0.1％甲酸，梯度：0％-100％ B，在2.5min內；流量(ml/min)0.75。
方法C：
仪器：
质谱仪：来自沃特斯的Acquity QDA质谱仪
HPLC：UPLC‘H’类
优化的质谱参数：
离子化方法：电喷射(ESI)
极性：正和负极性转换
扫描类型：全扫描
毛细管(kV)：0.8
锥孔电压(V)：25.00
源温度(℃)：120
去溶剂化气体流速(L/Hr)：1000
去溶剂化温度(℃)：600
锥孔气体流量(L/Hr)：50
质量范围：110至850Da
PDA波长范围：230至400nm
优化的色谱参数:
梯度条件：
溶剂A：含0.1％甲酸的水:乙腈：95:5v/v
溶剂B：含0.05％甲酸的乙腈
柱：Acquity UPLC HSS T3 C18
柱长：30mm
柱内径：2.1mm
粒度：1.8μ
柱烘箱温度：40℃
方法D：
仪器：
质谱仪：来自沃特斯的Acquity SQD质谱仪
HPLC：UPLC‘H’类
优化的质谱参数：
离子化方法：电喷射(ESI)
极性：正和负极性转换
扫描类型：全扫描
毛细管(kV)：3.00
锥孔电压(V)：41.00
源温度(℃)：150
去溶剂化气体流速(L/Hr)：1000
去溶剂化温度(℃)：500
锥孔气体流量(L/Hr)：50
质量范围：110至800Da
PDA波长范围：210至400nm
优化的色谱参数:
梯度条件：
溶剂A：含0.1％甲酸的水:乙腈：95:5v/v
溶剂B：含0.05％甲酸的乙腈
柱：Acquity UPLC HSS T3 C18
柱长：30mm
柱内径：2.1mm
粒度：1.8μ
柱烘箱温度：40℃
方法E：
仪器：
质谱仪：来自安捷伦科技公司(Agilent Technologies)的6410三重四级杆质谱仪
HPLC：安捷伦1200系列HPLC
优化的质谱参数：
离子化方法：电喷射(ESI)
极性：正和负极性转换
扫描类型：MS2扫描
毛细管(kV)：4.00
碎裂电压(V)：100.00
气体温度(℃)：350
气体流量(L/min)：11
喷雾器气体(psi)：40
质量范围：110至1000Da
检测(VWD)：254nm
优化的色谱参数：
梯度条件：
溶剂A：含0.1％甲酸的水:乙腈：95:5v/v
溶剂B：含0.1％甲酸的乙腈
柱：KINETEX EVO C18
柱长：50mm
柱内径：4.6mm
粒度：2.6μ
柱烘箱温度：40℃
制备实例
根据本发明的具有式(I)的化合物可以使用以上和以下所描述的合成技术制备。
实例P1：[5-(2,4-二氟苯基)异噁唑-3-基]-[4-(1-甲基吡唑-4-基)-3,4-二氢- 1H-异喹啉-2-基]甲酮(化合物P-180，表T1)的制备
(化合物P-180，表T1)
步骤1：4-(1-甲基吡唑-4-基)异喹啉的制备
在微波小瓶中，将4-溴异喹啉(200mg，0.942mmol)、1-甲基吡唑-4-硼酸盐酸盐(234mg，1.41mmol，1.50当量)和碳酸铯(1.23g，3.77mmol，4.00当量)在1,4-二噁烷(2.8mL)和水(0.47mL)中的悬浮液用氩气脱气几分钟，并且然后添加1,1'-双(二苯基膦基)二茂铁-二氯化钯(II)二氯甲烷复合物(40mg，0.047mmol，0.050当量)。将小瓶密封，并且将反应混合物在120℃下加热并在微波辐照下搅拌1小时。冷却至室温之后，将反应混合物在氯化铵饱和溶液与二氯甲烷之间分配，分离有机层，并将水层用二氯甲烷萃取两次。将合并的有机层经硫酸钠干燥、过滤并真空浓缩。通过快速色谱法在硅胶上(用环己烷中的乙酸乙酯洗脱)纯化粗材料得到呈棕色油的标题化合物(115mg，0.550mmol)。
LC-MS(方法A)：保留时间0.41min,m/z 210[M+H+]。
1H NMR(400MHz,氯仿-d)δppm:4.06(s,3H)7.62-7.66(m,1H)7.66-7.68(m,1H)7.70-7.76(m,1H)7.78-7.81(m,1H)8.03(d,J＝8.07Hz,1H)8.10-8.18(m,1H)8.51(s,1H)9.20(s,1H)。
步骤2：4-(1-甲基吡唑-4-基)-1,2,3,4四氢异喹啉盐酸盐的制备
在室温下向4-(1-甲基吡唑-4-基)异喹啉(如以上步骤1中所描述的制备的，115mg，0.550mmol)在甲醇(5.5mL)中的溶液中添加氰基硼氢化钠(218mg，3.30mmol，6.00当量)。将反应混合物在室温下搅拌，并且然后添加盐酸(1.25M，在甲醇中)直至pH达到2-3。在室温下搅拌30分钟之后，将反应混合物用水稀释并用2N氢氧化钠碱化。在减压下蒸发甲醇，并且将水层用二氯甲烷萃取三次。将合并的有机层经硫酸钠干燥、过滤并真空浓缩。将所得棕色油用在乙醚中的2M HCl处理并在减压下浓缩以得到标题化合物(160mg，0.642mmol)，其不经进一步纯化用于下一步骤中。
步骤3：[5-(2,4-二氟苯基)异噁唑-3-基]-[4-(1-甲基吡唑-4-基)-3,4-二氢-1H- 异喹啉-2-基]甲酮(化合物P-180，表T1)的制备
(化合物P-180，表T1)。
在室温下向4-(1-甲基吡唑-4-基)-1,2,3,4四氢异喹啉盐酸盐(如以上步骤2中所描述的制备的，200mg，0.664mmol)在DMF(6.6mL)中的溶液中添加1-[双(二甲基氨基)亚甲基]-1H-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶鎓3-氧化物六氟磷酸盐(HATU)(312mg，0.797mmol，1.20当量)，随后添加5-(2,4-二氟苯基)异噁唑-3-甲酸(149mg，0.664mmol，1.00当量)和N,N-二异丙基乙胺(0.464mL，2.66mmol，4.00当量)。将反应混合物在室温下搅拌直至通过LC-MS检测反应完成。将反应混合物在氯化铵饱和溶液与二氯甲烷之间分配，分离有机层，并将水层用二氯甲烷萃取两次。将合并的有机层经硫酸钠干燥，过滤并真空浓缩。将粗材料溶解于二甲基亚砜(DMSO)(3mL)中并用几滴甲酸酸化，然后通过反相色谱法(乙腈30％至100％)纯化，这得到呈白色固体的期望产物(222mg，0.528mmol)。
LC-MS(方法A)：保留时间1.04min,m/z 421[M+H+]。
实例P2：5-(2,4-二氟苯基)异噁唑-3-基]-[4-甲基-4-(1-甲基吡唑-4-基)-1,3- 二氢异喹啉-2-基]甲酮(化合物P-53，表T1)的制备
(化合物P-53，表T1)
步骤1：(1-甲基吡唑-4-基)-苯基-甲醇的制备
向配备有磁力搅拌棒的单颈圆底烧瓶中装入1-甲基-1H-吡唑-4-甲醛(2.20g，19.2mmol)和THF(40mL)。在0℃-5℃下，在氩气气氛下，向无色溶液中逐滴添加在THF中的1M苯基溴化镁(21mL，21.1mmol)，持续15分钟。添加之后，移除冰浴，并将白色悬浮液在室温下搅拌2.5小时。将反应混合物倒入NH4Cl饱和溶液(40mL)中并用乙酸乙酯(2×40mL)萃取。将合并的有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，并真空浓缩以得到呈无色油的粗产物。将粗产物通过combiflash(硅胶，梯度：在环己烷中的乙酸乙酯)纯化以得到呈无色油的期望产物(1-甲基吡唑-4-基)-苯基-甲醇。
LC-MS(方法A)：189[M+H]+；保留时间：0.62min。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 2.89(br s,1H)3.81(s,3H)5.80(s,1H)7.18(s,1H)7.26-7.43(m,6H)。
步骤2：2-(1-甲基吡唑-4-基)-2-苯基-乙腈的制备
向配备有磁力搅拌棒和冷凝器的圆底烧瓶中装入(1-甲基吡唑-4-基)-苯基-甲醇(如以上步骤1中所描述的制备的，3.45g，15.6mmol)和二氯甲烷(156mL)。然后，在室温下依次添加碳酸锂(0.23g，3.1mmol)、三甲基甲硅烷基氰化物(9.0mL)和碘(7.23g，28.0mmol)。将混合物在35℃下搅拌1小时。然后将反应混合物冷却至室温并倒入硫代硫酸钠饱和溶液(250mL)中，并用二氯甲烷(2×150mL)萃取。将合并的有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，并真空浓缩以得到粗产物，将其通过combiflash(硅胶，梯度：在环己烷中的乙酸乙酯)纯化以得到呈黄色油的期望的标题化合物。
LC-MS(方法A)：198[M+H]+；保留时间：0.78min。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 3.87(s,3H)5.09(s,1H)7.32(s,1H)7.33-7.43(m,6H)。
步骤3：2-(1-甲基吡唑-4-基)-2-苯基-丙腈的制备
向配备有磁力搅拌棒和冷凝器的250mL-3-颈烧瓶中装入2-(1-甲基吡唑-4-基)-2-苯基-乙腈(如以上步骤2中所描述的制备的，3.22g，16.3mmol)和THF(65mL)。在-70℃下在氮气气氛下逐滴添加正丁基锂在己烷中的溶液(7.8mL，19.6mmol)。将橙色溶液在该温度下搅拌30分钟，然后在-70℃下逐滴添加碘甲烷(1.54mL，24.5mmol)。将所得黄色溶液在-78℃下搅拌5分钟，并且然后使其升温至环境温度并搅拌30分钟。然后将反应混合物倒入水(90mL)中并用乙酸乙酯萃取。将有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，并真空浓缩以得到呈橙色油的粗产物。将其通过combiflash(硅胶，梯度：在环己烷中的乙酸乙酯)纯化以得到呈黄色油的标题化合物。
LC-MS(方法A)：211[M+H]+；保留时间：0.84min。
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 2.04(s,3H)3.88(s,3H)7.28-7.49(m,7H)。
步骤4：2-(1-甲基吡唑-4-基)-2-苯基-丙-1-胺的制备
向配备有磁力搅拌棒的250mL-3-颈烧瓶中装入2-(1-甲基吡唑-4-基)-2-苯基-丙腈(如以上步骤3中所描述的制备的，2.82g，13.3mmol)和THF(40mL)。在室温下在氩气气氛下，向黄色溶液中逐滴添加硼烷二甲基硫醚络合物(4.0mL，40.0mmol)，并将所得无色混合物在65℃下搅拌2小时。将反应混合物冷却至0℃，然后逐滴添加盐酸(8.9mL，53.7mmol)(强气体逸出)，并将混合物在65℃下搅拌1小时并使其在室温下静置过夜。将混合物用水(80mL)稀释，用13mL 6M NaOH(pH 12)碱化，并且然后用乙酸乙酯萃取两次。将合并的有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥，并真空浓缩以给出呈黄色油的标题化合物，将其不经进一步纯化用于下一步骤中。
LC-MS(方法A)：216[M+H]+；保留时间：0.39min。
步骤5：N-[2-(1-甲基吡唑-4-基)-2-苯基-丙基]氨基甲酸甲酯的制备
向配备有磁力搅拌棒的密封管中装入2-(1-甲基吡唑-4-基)-2-苯基-丙-1-胺(如以上步骤4中所描述的制备的，3.01g，11.2mmol)和二氯甲烷(45mL)。在0℃-10℃下在氩气气氛下逐滴添加氯甲酸甲酯(1.1mL，13.4mmol)，随后逐滴添加三乙胺(4.7mL，33.6mmol)。移除冰浴，并将混合物在室温下搅拌1小时。将反应混合物倒入水中并分离有机相。将水相用乙酸乙酯萃取两次。将合并的有机层经硫酸钠干燥并真空浓缩。将粗材料通过combiflash(硅胶，梯度：在环己烷中的乙酸乙酯)纯化以得到呈无色胶的标题化合物。
LC-MS(方法A)：274[M+H]+；保留时间：0.80min。
步骤6：4-甲基-4-(1-甲基吡唑-4-基)-1,3-二氢异喹啉-2-甲酸甲酯的制备
向配备有磁力搅拌棒的单颈圆底烧瓶中装入N-[2-(1-甲基吡唑-4-基)-2-苯基-丙基]氨基甲酸甲酯(如以上步骤5中所描述的制备的，422mg，1.544mmol)、盐酸(5.00mL/mmol，9.26g，7.720mL，94.0mmol)和多聚甲醛(93mg，0.978mmol)。将混合物在室温下搅拌40分钟，其中LC-MS分析显示反应完成。将反应混合物缓慢倒入水(30mL)中，用NaHCO3中和，并用乙酸乙酯(3×20mL)萃取。将合并的有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥并真空浓缩以得到呈无色胶的粗标题化合物，将其不经进一步纯化按原样使用。
LC-MS(方法A)：286[M+H]+；保留时间：0.87min。
步骤7：4-甲基-4-(1-甲基吡唑-4-基)-2,3-二氢-1H-异喹啉的制备
向配备有磁力搅拌棒的单颈圆底烧瓶中装入4-甲基-4-(1-甲基吡唑-4-基)-1,3-二氢异喹啉-2-甲酸甲酯(如以上步骤6中所描述的制备的，3.86g，13.5mmol)、1,2-二氯乙烷(5.00ml/mmol，68ml)和三甲基碘硅烷(8.37g，5.69ml，40.6mmol)。将混合物在60℃下在氩气气氛下搅拌45min，其中LC-MS分析显示反应完成。在冷却至室温之后，将反应混合物缓慢倒入水(30mL)中，用NaHCO3中和，并用乙酸乙酯(2×50mL)萃取。将合并的有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥并真空浓缩以得到呈深橙色胶的标题化合物。
LC-MS(方法A)：228[M+H]+；保留时间：0.61min。
步骤8：5-(2,4-二氟苯基)异噁唑-3-基]-[4-甲基-4-(1-甲基吡唑-4-基)-1,3-二 氢异喹啉-2-基]甲酮(化合物P-53，表T1)的制备
(化合物P-53，表T1)
在室温下，向4-甲基-4-(1-甲基吡唑-4-基)-2,3-二氢-1H-异喹啉(如以上步骤7中所描述的制备的，1.50g，6.60mmol)在乙酸乙酯(27mL)中的溶液中添加N,N-二异丙基乙胺(2.57g，3.40mL，19.8mmol)和5-(2,4-二氟苯基)异噁唑-3-甲酸(1.68g，7.26mmol)。向该溶液中添加T3P(7.56g，7.07mL，11.9mmol)并将混合物在室温下搅拌60分钟。此后，将反应混合物用水(20mL)稀释，并且然后用乙酸乙酯(2×20mL)萃取。将合并的有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥并真空浓缩。将粗产物通过combiflash(12g SiO2柱，用EtOAc/环己烷梯度洗脱)纯化以得到呈无色胶的标题化合物。
LC-MS(方法A)：435[M+H]+；保留时间：1.06min。
实例P3和P4：[5-(2,4-二氟苯基)异噁唑-3-基]-[(4S)-4-甲基-4-(1-甲基吡唑- 4-基)-1,3-二氢异喹啉-2-基]甲酮(化合物P-48，表T1)和[5-(2,4-二氟苯基)异噁唑-3- 基]-[(4R)-4-甲基-4-(1-甲基吡唑-4-基)-1,3-二氢异喹啉-2-基]甲酮(化合物P-49，表 T1)的制备
通过超临界流体色谱(SFC)手性HPLC将[5-(2,4-二氟苯基)异噁唑-3-基]-[4-甲基-4-(1-甲基吡唑-4-基)-1,3-二氢异喹啉-2-基]甲酮的外消旋样品(80mg)分离为其对映异构体。
分析型SFC方法：
SFC：Waters Acquity UPC2/QDa
PDA检测器Waters Acquity UPC2
柱：大赛璐SFCIA，3μm，0.3cm×10cm，40℃
流动相：A：CO2 B：EtOH 无梯度：20％ B，在4.8min内
ABPR：1800psi
流速：2.0ml/min
检测：257nm
样品浓度：在乙腈中1mg/mL
注射：1μL
制备型SFC方法：
柱：大赛璐AY,5μm,2.0cm×25cm
流动相：A：CO2 B：MeOH 无梯度：30％ B
背压：150巴
流速：60ml/min
GLS泵：-
检测：UV 257nm
样品浓度：80mg于2ml乙腈中
注射：500μL
分离出两个峰：
峰1：21mg，白色晶体；保留时间(min)3.55；化学纯度(在257nm处的面积％)>99％；对映异构体过量(％)>99％。
峰2：21mg，白色固体；保留时间(min)约2.72；化学纯度(在245nm处的面积％)>99％；对映异构体过量(％)>99％。
通过X射线分析显示峰1具有(R)绝对构型，而通过X射线分析显示峰2具有(S)绝对构型。
已经发现(S)对映异构体(化合物P48，表T1)比(R)异构体(化合物P49，表T1)具有更高的杀真菌活性。
实例P5：[5-(2,4-二氟苯基)异噁唑-3-基]-[1-甲基-4-(1-甲基吡唑-4-基)-3,4- 二氢-1H-异喹啉-2-基]甲酮(化合物P-141，表T1)的制备
(化合物P-141，表T1)
步骤1：叔丁基-4-(1-甲基吡唑-4-基)-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-甲酸酯的制备
在室温下，向4-(1-甲基吡唑-4-基)-1,2,3,4四氢异喹啉盐酸盐(如以上实例P1步骤2中所描述的制备的，200mg，0.698mmol)在二氯甲烷(3.5mL)中的悬浮液中添加三乙胺(0.196mL，1.40mmol)、4-二甲基氨基吡啶(8.6mg，0.070mmol)和二碳酸二叔丁酯(0.180mL，0.769mmol)。将反应混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物用氯化铵饱和溶液稀释并用二氯甲烷(×3)萃取。将合并的有机层经硫酸钠干燥、过滤并真空浓缩。通过快速色谱法在硅胶上(用环己烷中的乙酸乙酯洗脱)纯化粗材料得到呈无色油的标题产物。
LC-MS(方法A)：314[M+H]+；保留时间：1.01min。
步骤2：叔丁基-1-甲基-4-(1-甲基吡唑-4-基)-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-甲酸酯的 制备
在-78℃下，向叔丁基-4-(1-甲基吡唑-4-基)-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-甲酸酯(如以上步骤1中所描述的制备的，50mg，0.16mmol)和N,N,N’,N’-四甲基乙二胺(0.073mL，0.48mmol)在四氢呋喃(1.6mL)中的溶液中逐滴添加叔丁基锂(1.7M于戊烷中，0.19mL，0.32mmol)。将反应混合物在相同温度下搅拌30分钟。此后，在-78℃下逐滴添加碘甲烷(0.020mL，0.32mmol，2.0当量)在四氢呋喃(0.5mL)中的溶液。将所得反应混合物在相同温度下搅拌40分钟。使反应混合物达到室温并用氯化铵饱和溶液稀释，并用二氯甲烷(×3)萃取。将合并的有机层经硫酸钠干燥，过滤并真空浓缩以得到期望产物，将其不经进一步纯化而使用。
LC-MS(方法A)：328[M+H]+；保留时间：1.05min。
步骤3：1-甲基-4-(1-甲基吡唑-4-基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-2-鎓三氟乙酸盐的 制备
在室温下，向叔丁基-1-甲基-4-(1-甲基吡唑-4-基)-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-甲酸酯(如以上步骤2中所描述的制备的，150mg，0.229mmol)在二氯甲烷(1.1mL)中的溶液中添加2,2,2-三氟乙酸(0.23mL)。将反应混合物在室温下搅拌1小时。然后将反应混合物在减压下浓缩以得到产物，将其不经进一步纯化而使用。
LC-MS(方法A)：228[M+H]+；保留时间：0.43min。
步骤4：[5-(2,4-二氟苯基)异噁唑-3-基]-[1-甲基-4-(1-甲基吡唑-4-基)-3,4- 二氢-1H-异喹啉-2-基]甲酮(化合物P-141，表T1)的制备
(化合物P-141，表T1)
将1-甲基-4-(1-甲基吡唑-4-基)-1,2,3,4-四氢异喹啉-2-鎓三氟乙酸盐(如以上步骤3中所描述的制备的，280mg，0.6148mmol)和HATU(313mg，0.7993mmol)在DMF(2ml)中的溶液用5-(2,4-二氟苯基)异噁唑-3-甲酸(143mg，0.6148mmol)和N,N-二异丙基乙胺(DIPEA)(405mg，0.54ml，3.074mmol)处理，并将反应混合物在室温下搅拌过夜。将反应混合物用NH4Cl饱和溶液淬灭，并且然后用二氯甲烷(×3)萃取。将合并的有机层经Na2SO4干燥，过滤并真空浓缩。将粗产物通过combiflash(24g SiO2柱，用环己烷乙酸乙酯洗脱)纯化以给出作为反式异构体和顺式异构体的3:1混合物非对映异构体混合物的标题化合物。
LC-MS(方法A)：435[M+H]+；保留时间：1.72min。
1H NMR(600MHz,DMSO-d6)δppm 1.24(s,2H)；1.40(s,5H)；1.55(s,2H)；1.57(d,J＝6.7Hz,10H)；1.63(d,J＝6.9Hz,2H)；1.69(d,J＝6.7Hz,1H)；1.91(s,1H)；2.52-2.55(m,5H)；3.58(br d,J＝9.3Hz,1H)；3.66(s,8H)；3.71-3.74(m,3H)；3.80(s,2H)；3.85(s,1H)；3.90(dd,J＝13.7,3.5Hz,3H)；3.96-4.04(m,3H)；4.14(br s,4H)；4.20-4.28(m,2H)；4.58-4.65(m,1H)；5.33(d,J＝6.7Hz,1H)；5.76-5.80(m,3H)；6.12(d,J＝3.1Hz,3H)；6.85(s,3H)；6.92(br d,J＝7.7Hz,1H)；7.02-7.05(m,5H)；7.06(s,2H)；7.13-7.17(m,4H)；7.17-7.22(m,6H)；7.22-7.26(m,2H)；7.26-7.30(m,4H)；7.30(d,J＝1.1Hz,1H)；7.32-7.37(m,7H)；7.41(d,J＝7.8Hz,3H)；7.44(s,1H)；7.56-7.61(m,5H)；8.02(td,J＝8.7,6.4Hz,3H)；8.06-8.12(m,2H)。
实例P6：[5-(2,4-二氟苯基)异噁唑-3-基]-[1,4-二甲基-4-(1-甲基吡唑-4-基)- 1,3-二氢异喹啉-2-基]甲酮的制备
步骤1：1,4-二甲基-4-(1-甲基吡唑-4-基)-1,3-二氢异喹啉-2-甲酸甲酯的制备
向配备有磁力搅拌棒的50mL 3-颈圆底烧瓶中装入N-[2-(1-甲基吡唑-4-基)-2-苯基-丙基]氨基甲酸甲酯(如以上实例P2步骤5中所描述的制备的，1.00g，3.7mmol)、盐酸(18.3mL，223mmol)和乙醛(0.4mL，7.3mmol)。将混合物在环境温度下搅拌过夜。然后将反应混合物缓慢倒入水(65mL)中，用NaHCO3中和并用乙酸乙酯(×3)萃取。将合并的有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥并真空浓缩以得到呈棕色胶的化合物标题化合物。将其不经进一步纯化用于下一步骤中。
LC-MS标准：300[M+H]+；保留时间：0.91min。
步骤2：1,4-二甲基-4-(1-甲基吡唑-4-基)-2,3-二氢-1H-异喹啉的制备
向配备有磁力搅拌棒的单颈圆底烧瓶中装入1,4-二甲基-4-(1-甲基吡唑-4-基)-1,3-二氢异喹啉-2-甲酸甲酯(如以上步骤1中所描述的制备的，1.1g，3.3mmol)、1,2-二氯乙烷(16mL)和三甲基碘硅烷(1.4mL，9.7mmol)。将混合物在60℃下在氩气气氛下搅拌1小时。然后将反应混合物冷却至室温并缓慢倒入饱和NaHCO3(30mL)中(气体逸出)。将混合物用乙酸乙酯萃取两次并将合并的有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥并真空浓缩以给出呈棕色胶的标题化合物，将其按原样用于下一步骤中。
LC-MS标准：242[M+H]+；保留时间：0.54min。
步骤3：5-(2,4-二氟苯基)异噁唑-3-甲酰氯的制备
在室温下，将5-(2,4-二氟苯基)异噁唑-3-甲酸(1.00g，4.3mmol)在四氢呋喃(22mL)中的悬浮液用一滴的DMF处理，随后用草酰氯(0.38mL，4.3mmol)处理。将浅黄色溶液在环境温度下在氮气气氛下搅拌14小时，并且然后真空去除溶剂以得到呈黄色固体的标题化合物。
酯的LC-MS(用MeOH淬灭)：240[M+H]+，保留时间：0.97。
步骤4：[5-(2,4-二氟苯基)异噁唑-3-基]-[1,4-二甲基-4-(1-甲基吡唑-4-基)- 1,3-二氢异喹啉-2-基]甲酮的制备
将1,4-二甲基-4-(1-甲基吡唑-4-基)-2,3-二氢-1H-异喹啉(如以上步骤2中所描述的制备的，0.24g，1.0mmol)在四氢呋喃(2.4mL)中的溶液在氩气下转移到supelco小瓶中。向该溶液中添加5-(2,4-二氟苯基)异噁唑-3-甲酰氯(0.40g，1.0mmol)，并且然后添加三乙胺(0.42mL，3.0mmol)。将反应混合物在室温下搅拌17小时，并且然后倒入NaHCO3的水溶液中并用乙酸乙酯稀释。分离各层之后，将水相用乙酸乙酯反萃取，并将合并的有机相用水、盐水洗涤。将有机层经硫酸钠干燥，过滤，并真空浓缩。将粗品通过combiflash(硅胶，梯度：在环己烷中的乙酸乙酯)纯化以给出呈棕色胶的标题化合物。
LC-MS标准：449(M+H)+；保留时间：1.07min。
NMR分析示出化合物是顺式异构体和反式异构体的大约1:1混合物。
通过超临界流体色谱(SFC)手性HPLC将[5-(2,4-二氟苯基)异噁唑-3-基]-[1,4-二甲基-4-(1-甲基吡唑-4-基)-1,3-二氢异喹啉-2-基]甲酮的260mg样品(80mg)分离为其对映异构体。
分析型SFC方法：
SFC：Waters Acquity UPC2/QDa
PDA检测器Waters Acquity UPC2
柱：大赛璐SFCIH，3μm，0.46cm×10cm，40℃
流动相：A：CO2 B：MeOH 无梯度：15％ B，在10min内
ABPR：1800psi
流速：2.0ml/min
检测：255nm
样品浓度：在二氯甲烷/乙腈中1mg/mL
注射：1μL
制备型SFC方法：
Sepiatec Prep SFC 100
柱：大赛璐IG,5μm,2.0cm×25cm
流动相：A：CO2 B：IPA 无梯度：12％ B
背压：150巴
流速：90ml/min
GLS泵：-
检测：UV 255nm
样品浓度：260mg于2ml二氯乙烷/乙腈中
注射：350μL
分离出四个峰：
峰1：46mg，棕色胶；保留时间(min)1.88min；化学纯度(在255nm处的面积％)>93％；对映异构体过量(％)约98％。
峰2：38mg，棕色胶；保留时间(min)2.09min；化学纯度(在255nm处的面积％)>96％；对映异构体过量(％)约98％。
峰3：43mg，棕色胶；保留时间(min)2.56min；化学纯度(在255nm处的面积％)>98％；对映异构体过量(％)约98％。
峰4：46mg，棕色胶；保留时间(min)2.09min；化学纯度(在255nm处的面积％)>99％；对映异构体过量(％)约99％。
1H NMR分析表明，峰1和2具有相同的NMR光谱并且具有如由ROSY 2D NMR确定的甲基与吡唑的反式关系，参见：
(反式异构体)
峰3和4也具有相同的NMR光谱，但与峰1和2的NMR光谱不同。NMR分析、特别是ROSY2D NMR示出证实甲基和吡唑基团具有顺式关系的nOe效应，参见：
(顺式异构体)
峰1对应于[5-(2,4-二氟苯基)异噁唑-3-基]-[(1R,4S)-1,4-二甲基-4-(1-甲基吡唑-4-基)-1,3-二氢异喹啉-2-基]甲酮(化合物P9，表T1)。
峰2对应于[5-(2,4-二氟苯基)异噁唑-3-基]-[(1S,4R)-1,4-二甲基-4-(1-甲基吡唑-4-基)-1,3-二氢异喹啉-2-基]甲酮(化合物P8，表T1)。
峰3对应于[5-(2,4-二氟苯基)异噁唑-3-基]-[(1R,4R)-1,4-二甲基-4-(1-甲基吡唑-4-基)-1,3-二氢异喹啉-2-基]甲酮(化合物P7，表T1)。
峰4对应于[5-(2,4-二氟苯基)异噁唑-3-基]-[(1S,S)-1,4-二甲基-4-(1-甲基吡唑-4-基)-1,3-二氢异喹啉-2-基]甲酮(化合物P6，表T1)。
已经表明，峰1的化合物(化合物P9，表T1)比峰2的化合物(化合物P8，表T1)具有更高的杀真菌活性。另外，已经表明，峰4的化合物(化合物P6，表T1)比峰3的化合物(化合物P7，表T1)具有更高的杀真菌活性。
实例P7：外消旋-(1S,4S)-4-(1,5-二甲基吡唑-4-基)-1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹 啉的制备
步骤1：N-[2-(1,5-二甲基吡唑-4-基)-2-苯基-乙基]氨基甲酸甲酯的制备
向配备有机械搅拌器的三颈烧瓶中装入2-(1,5-二甲基吡唑-4-基)-2-苯基-乙胺(3.5g，16mmol)、乙酸乙酯(65mL)和三乙胺(6.8mL，49mmol)。然后在氩气气氛下在0℃下在30min期间逐滴添加氯甲酸甲酯(1.5mL，20mmol)，并将混合物在室温下搅拌1h。将反应混合物倒入水(800mL)中并用EtOAc(2×150mL)萃取。将合并的有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥并真空浓缩。将粗材料通过FCC(80g SiO2，EtOAc/环己烷梯度)纯化以得到N-[2-(1,5-二甲基吡唑-4-基)-2-苯基-乙基]氨基甲酸甲酯。
LC-MS(方法A)：保留时间0.76min，274(M+H)
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 2.03-2.13(m,3H)3.62-3.74(m,5H)3.77(s,3H)3.94-4.05(m,1H)4.72(br s,1H)7.21-7.26(m,3H)7.27-7.34(m,2H)7.38(s,1H)
步骤2：外消旋-(1S,4S)-4-(1,5-二甲基吡唑-4-基)-1-甲基-3,4-二氢-1H-异喹 啉-2-甲酸甲酯的制备
向配备有磁力搅拌棒的单颈圆底烧瓶中装入N-[2-(1,5-二甲基吡唑-4-基)-2-苯基-乙基]氨基甲酸甲酯(2.0g，7.3mmol)、盐酸(浓，37mL，450mmol)和乙醛(0.83mL，15mmol)。将混合物在室温下搅拌2h。将反应混合物缓慢倒入水(500mL)中，用NaHCO3分批缓慢中和(强烈的气体逸出)至pH 8。将混合物用EtOAc(3×50mL)萃取并将合并的有机层用盐水洗涤，经硫酸钠干燥并真空浓缩。将粗产物通过色谱法纯化以得到作为由1H NMR分析的单一的顺式非对映异构体的外消旋-(1S,4S)-4-(1,5-二甲基吡唑-4-基)-1-甲基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-甲酸甲酯
LC-MS(方法A)：保留时间0.87min，300(M+H)
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm:1.56(d,J＝6.90Hz,3H)；2.18(br s,3H)；3.02-3.27(m,1H)；3.76(br s,3H)；3.83(s,3H)；3.97-4.09(m,1H)；4.09-4.37(m,1H)；5.18-5.45(m,1H)；6.86-7.02(m,1H)；7.04-7.24(m,4H)。
步骤3：外消旋-(1S,4S)-4-(1,5-二甲基吡唑-4-基)-1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹 啉的制备
向配备有磁力搅拌棒的100mL单颈圆底烧瓶中装入外消旋-(1S,4S)-4-(1,5-二甲基吡唑-4-基)-1-甲基-3,4-二氢-1H-异喹啉-2-甲酸甲酯(1.3g，4.1mmol)、1,2-二氯乙烷(21mL)和三甲基碘硅烷(1.7mL，12mmol)。在氩气气氛下，将混合物在60℃下搅拌1h。将反应冷却至室温，然后在冰冷却下向反应中添加10％ HCl水溶液22ml。真空去除有机溶剂并用10％ NaOH水溶液将含水残余物调节至pH 8，并且然后用叔二氯甲烷萃取。将合并的有机层经硫酸镁干燥，过滤并真空浓缩以给出外消旋-(1S,4S)-4-(1,5-二甲基吡唑-4-基)-1-甲基-1,2,3,4-四氢异喹啉，其纯度足以无需进一步纯化而使用。
LC-MS(方法A)：保留时间0.35min，242(M+H)
1H NMR(600MHz,氯仿-d)δppm 1.86(d,J＝6.9Hz,3H)2.23(s,3H)3.27(dd,J＝12.5,10.8Hz,1H)3.59(dd,J＝12.8,5.6Hz,1H)3.83(s,3H)4.58(dd,J＝10.6,5.4Hz,1H)4.80(q,J＝6.8Hz,1H)7.00(d,J＝7.8Hz,1H)7.11(s,1H)7.16(d,J＝7.6Hz,1H)7.18-7.22(m,1H)7.25-7.28(m,1H)
实例P8：1,4-二甲基-4-(1-甲基吡唑-4-基)-2,3-二氢-1H-异喹啉的制备
步骤1：N-[2-羟基-2-(1-甲基吡唑-4-基)丙基]-N-(1-苯基乙基)氨基甲酸叔丁酯 的制备
方法1步骤1：N-[2-(1-甲基吡唑-4-基)-2-氧代-乙基]-N-(1-苯基乙基)氨基甲酸 叔丁酯的制备
向配备有磁力搅拌器的三颈烧瓶中装入2-溴-1-(1-甲基-1H-吡唑-4-基)乙酮(1g，4.72mmol)和N,N-二甲基乙酰胺(23.6mL)。将所得混合物在氩气气氛下冷却至0℃，并且然后缓慢(经4min)添加DL-α-甲基苄胺(0.64mL，4.72mmol)。将混合物搅拌10min并在0℃下在Ar下添加三乙胺(0.993mL，7.09mmol)。在0℃下1.5小时之后，在0℃下在氩气气氛下逐滴添加溶解于N,N-二甲基乙酰胺(23.6mL)中的焦碳酸二叔丁酯(1.14g，5.2mmol)。使反应混合物温热至室温并使其搅拌过夜。向反应混合物中添加HCl(以调节至pH 3)，并且然后使用乙酸乙酯萃取水层三次。将合并的有机层用盐水洗涤，经Na2SO4干燥，过滤并真空浓缩以给出粗产物，将其通过色谱法在硅胶上用环己烷/乙酸乙酯的梯度来纯化以得到呈白色固体的标题化合物。
LC-MS(方法A)：保留时间0.99min，344(M+H)
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 1H NMR(400MHz,溶剂)δppm 7.74-7.99(m,2H)7.35(br d,J＝5.1Hz,4H)7.25-7.31(m,1H)5.29-5.80(m,1H)4.20-4.57(m,1H)3.92(s,3H)3.66-3.90(m,1H)1.31-1.54(m,12H)
方法1：步骤2：N-[2-羟基-2-(1-甲基吡唑-4-基)丙基]-N-(1-苯基乙基)氨基甲酸 叔丁酯的制备
向配备有磁力搅拌棒的圆底烧瓶中装入N-[2-(1-甲基吡唑-4-基)-2-氧代-乙基]-N-(1-苯基乙基)氨基甲酸叔丁酯(100mg，0.291mmol)和四氢呋喃(1.5mL)，并将所得混合物在氩气气氛下冷却至0℃。然后在氩气下在0℃逐滴添加甲基溴化镁溶液3M(0.24ml，0.728mmol)。1.5小时之后，使反应混合物温热至室温。在室温下添加另一部分甲基溴化镁溶液3M(0.24mL，0.728mmol)，并将混合物在室温下搅拌2.5小时，并且然后在60℃下搅拌21小时。将反应混合物冷却，并添加至饱和NH4Cl水溶液中。然后将水层用乙酸乙酯萃取，并将合并的有机层用盐水洗涤并经Na2SO4干燥，过滤并真空浓缩以给出含有N-[2-羟基-2-(1-甲基吡唑-4-基)丙基]-N-(1-苯基乙基)氨基甲酸叔丁酯(约70％)和N-[2-(1-甲基吡唑-4-基)-2-氧代-乙基]-N-(1-苯基乙基)氨基甲酸叔丁酯(约30％)的粗混合物。不使用进一步纯化方法分离期望产物。
LC-MS(方法A)：保留时间1.02min，360(M+H)
方法2：步骤1：N-丙酮基-N-(1-苯基乙基)氨基甲酸叔丁酯的制备
向配备有磁力搅拌器的三颈烧瓶中装入1-氯丙-2-酮(0.86mL，10.27mmol)、N,N-二甲基乙酰胺(51mL)和碘化钾(1.705g，10.27mmol)。将所得混合物在氩气气氛下冷却至0℃，并且然后缓慢添加DL-α-甲基苄胺(1.4mL，10.27mmol)。将混合物搅拌20min并在0℃下在Ar下添加三乙胺(2.16mL，15.40mmol)。3小时之后，再次添加1-氯丙-2-酮(0.86mL，10.27mmol)，因为仍存在起始物料。将所得混合物在0℃至10℃下搅拌3小时，然后在0℃下在氩气气氛下逐滴添加溶解于N,N-二甲基乙酰胺(51mL)中的焦碳酸二叔丁酯(2.49g，11.22mmol)。使反应混合物温热至室温并使其搅拌过夜。然后向混合物中添加HCl(至pH3)，并且然后使用乙酸乙酯萃取水层三次。将合并的有机层用盐水洗涤，经Na2SO4干燥，过滤并真空浓缩。将粗产物通过色谱法在硅胶上用环己烷/乙酸乙酯的梯度来纯化以给出呈橙色/棕色液体的N-丙酮基-N-(1-苯基乙基)氨基甲酸叔丁酯。
LC-MS(方法A)：保留时间1.04min，300(M+Na)
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 7.28-7.45(m,5H)5.27-5.85(m,1H)3.47(br s,2H)1.89-2.06(m,3H)1.41-1.53(m,12H)
方法2：步骤2：N-[2-羟基-2-(1-甲基吡唑-4-基)丙基]-N-(1-苯方法e基乙基)氨 基甲酸叔丁酯的制备
向100ml三颈烧瓶中装入4-碘-1-甲基-1H-吡唑(3.1g，14mmol)和四氢呋喃(12mL)，并将所得混合物在氩气气氛下冷却至0℃。缓慢添加(经15min)在THF(12mL，16mmol)中的异丙基氯化镁氯化锂复合物溶液(1.3mol/L)。将混合物在0℃下搅拌。45min之后，然后在氩气下在0℃下逐滴添加溶解于四氢呋喃(12mL)中的N-丙酮基-N-(1-苯基乙基)氨基甲酸叔丁酯(1.6g，5.8mmol)。使反应混合物达到室温(沉淀物被澄清以给出黄色溶液)并在室温下搅拌过夜。使用饱和HCl水溶液中和反应混合物。然后使用乙酸乙酯将水层萃取三次，并将合并的有机层洗涤，经Na2SO4干燥，过滤并真空浓缩以给出呈黄色粘性油的粗产物。将粗混合物通过色谱法在硅胶上用环己烷/乙酸乙酯的梯度来纯化以给出N-[2-羟基-2-(1-甲基吡唑-4-基)丙基]-N-(1-苯基乙基)氨基甲酸叔丁酯。
LC-MS(方法A)：保留时间1.01min，361(M+2H)
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 7.15-7.42(m,7H)4.79-5.20(m,1H)3.86(m,Hz,3H)3.27-3.49(m,3H)1.30-1.51(m,12H)
步骤2：1,4-二甲基-4-(1-甲基吡唑-4-基)-2,3-二氢-1H-异喹啉的制备
方法1：
在0℃下，向5mL小瓶中装入N-[2-羟基-2-(1-甲基吡唑-4-基)丙基]-N-(1-苯基乙基)氨基甲酸叔丁酯(50mg，0.139mmol)。然后，在0℃下添加水(0.27mL)和硫酸(0.27mL)的混合物。将反应混合物在40℃下搅拌30min，然后在60℃下搅拌24小时。使反应混合物冷却至室温。再次添加硫酸(0.2782mL)并将反应混合物加热至40℃持续2小时并在室温下持续3天，并且最后在60℃下持续2小时。将反应混合物小心地倒入碳酸氢钠的饱和溶液中，并用乙酸乙酯萃取混合物。将合并的有机层经硫酸钠干燥，过滤并真空浓缩以得到作为非对映异构体的混合物(顺式和反式约1:3)的粗标题化合物
LC-MS(方法A)：保留时间0.51min，242(M+H)
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm)7.28-7.41(m,1H)7.10-7.26(m,6H)6.87(s,1H)6.96(s,1H)4.15(dq,J＝17.85,7.01Hz,2H)3.73-3.93(m,5H)2.98-3.13(m,3H)2.11 -2.27(m,2H)1.98-2.11(m,2H)1.59-1.66(m,4H)1.44-1.55(m,4H)1.37(d,J＝6.54Hz,1H)1.26(t,J＝7.08Hz,2H)
方法2：
在室温下，在氩气下向5mL小瓶中装入N-[2-羟基-2-(1-甲基吡唑-4-基)丙基]-N-(1-苯基乙基)氨基甲酸叔丁酯(50mg，0.139mmol)、氯苯(0.4172mL)和氯化铝(0.028g，0.208mmol)。将所得混合物在室温下搅拌1小时，在50℃下搅拌1小时并在室温下搅拌过夜，并最后在60℃下搅拌3小时。在室温下向反应混合物中添加另外的氯化铝(0.02782g，0.208mmol)并将反应混合物加热至60℃。使反应混合物冷却至室温，倒入碳酸氢钠的饱和溶液中，并且然后用乙酸乙酯萃取，经硫酸钠干燥，过滤并真空浓缩以得到粗标题产物。粗材料的分析与产物(非对映异构体反式和顺式约1:1的混合物)的结构一致。
LC-MS(方法A)：保留时间0.51min，242(M+H)
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 7.28-7.41(m,1H)7.10-7.26(m,6H)6.87(s,1H)6.96(s,1H)4.15(dq,J＝17.85,7.01Hz,2H)3.73-3.93(m,5H)2.98-3.13(m,3H)2.11 -2.27(m,2H)1.98-2.11(m,2H)1.59-1.66(m,4H)1.44-1.55(m,4H)1.37(d,J＝6.54Hz,1H)1.26(t,J＝7.08Hz,2H)
实例P10：1-甲基-4-(1-甲基吡唑-4-基)-1,2,3,4-四氢异喹啉的制备
步骤1：N-[2-羟基-2-(1-甲基吡唑-4-基)乙基]-N-(1-苯基乙基)氨基甲酸叔丁酯 的制备
在0℃下，向25mL烧瓶中装入N-[2-(1-甲基吡唑-4-基)-2-氧代-乙基]-N-(1-苯基乙基)氨基甲酸叔丁酯(0.52g，1.51mmol)、甲醇(6mL)、四氢呋喃(1.5mL)和硼氢化钠(0.1146g，3.02mmol)。然后，使反应混合物温热至室温持续并搅拌1.5小时。将反应混合物用氯化铵的饱和溶液和乙酸乙酯稀释。分离层之后，用乙酸乙酯萃取水层一次。将合并的有机层经硫酸钠干燥，过滤并真空浓缩以得到N-[2-羟基-2-(1-甲基吡唑-4-基)乙基]-N-(1-苯基乙基)氨基甲酸叔丁酯。
LC-MS(方法A)：保留时间0.98min，346(M+H)
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 7.10(s,6H)6.95(br d,J＝0.73Hz,7H)5.20-5.45(m,2H)4.85(br d,J＝8.72Hz,1H)4.16-4.31(m,1H)3.85(d,J＝13.08Hz,6H)3.31-3.65(m,2H)2.91-3.15(m,2H)1.59(d,J＝7.27Hz,3H)1.44-1.51(m,12H)1.59(d,J＝7.27Hz,3H)
步骤2：1-甲基-4-(1-甲基吡唑-4-基)-1,2,3,4-四氢异喹啉的制备
方法1：
在0℃下，向5mL小瓶中装入N-[2-羟基-2-(1-甲基吡唑-4-基)乙基]-N-(1-苯基乙基)氨基甲酸酯(50mg，0.14mmol)。然后，在0℃下添加水(0.1448mL)和硫酸(0.4343mL)的混合物。将反应混合物在室温下搅拌3小时，然后在40℃下搅拌3.5小时。将反应混合物小心地用碳酸氢钠的饱和溶液淬灭并用乙酸乙酯稀释。分离有机层之后，将水层(pH＝8-9)用乙酸乙酯反萃取两次。将合并的有机层经硫酸钠干燥，过滤并真空浓缩以得到作为以3:1的比率的反式:顺式非对映异构体的混合物的1-甲基-4-(1-甲基吡唑-4-基)-1,2,3,4-四氢异喹啉。
LC-MS(方法A)：保留时间0.15-0.33min，228(M+H)
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 7.30(s,1H)7.04-7.25(m,6H)6.99(s,1H)4.08-4.31(m,3H)3.99-4.04(m,1H)3.77-3.90(m,4H)3.45(dd,J＝12.90,4.90Hz,1H)3.11-3.37(m,1H)3.03(dd,J＝12.90,7.81Hz,1H)2.79-2.98(m,2H)1.47-1.58(m,4H)2.79-2.98(m,2H)
方法2：
步骤1：5-(1-甲基吡唑-4-基)-3-(1-苯基乙基)噁唑烷-2-酮的制备
在室温下，向20mL小瓶中装入N-[2-羟基-2-(1-甲基吡唑-4-基)乙基]-N-(1-苯基乙基)氨基甲酸酯(550mg，1.43mmol)、乙酸乙酯(7mL)和(1S)-(+)-樟脑-10-磺酸(0.509g，2.150mmol)。然后，将所得混合物在50℃下加热1h 30。使反应混合物冷却至室温并小心地倒入碳酸氢钠的饱和溶液中。然后，将其用乙酸乙酯稀释。分离有机层之后，将水层(pH＝8)用乙酸乙酯反萃取两次。将合并的有机层经硫酸钠干燥，过滤并真空浓缩。将粗材料通过色谱法纯化以得到作为非对映异构体(化合物1：104mg，0.383mmol和化合物2：86mg，0.388mmol)的混合物的5-(1-甲基吡唑-4-基)-3-(1-苯基乙基)噁唑烷-2-酮
化合物1
LC-MS(方法A)：保留时间0.77min，272(M+H)
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 7.37(d,J＝2.18Hz,5H)7.31(s,1H)7.22(s,1H)5.45(dd,J＝8.36,6.90Hz,1H)5.30(q,J＝7.15Hz,1H)3.87(s,3H)3.76-3.81(m,1H)3.09(dd,J＝8.90,6.72Hz,1H)2.63-2.90(m,1H)1.63(d,J＝7.27Hz,3H)
化合物2
LC-MS(方法A)：保留时间0.79min，272(M+H)
1H NMR(400MHz,CDCl3)δppm 7.52(s,1H)7.47(s,1H)7.30-7.42(m,5H)5.40(t,J＝7.81Hz,2H)5.21-5.34(m,2H)3.95(s,3H)3.35-3.52(m,3H)2.91-3.13(m,1H)1.60(d,J＝6.90Hz,3H)
方法2：步骤2：1-甲基-4-(1-甲基吡唑-4-基)-1,2,3,4-四氢异喹啉的制备
在室温下，在氩气下，向5mL小瓶中装入5-(1-甲基吡唑-4-基)-3-(1-苯基乙基)噁唑烷-2-酮(50mg，0.184mmol)、氯苯(0.55mL)和硝基乙烷(0.033mL，0.460mmol)。然后，在室温下添加氯化铝(0.06144g，0.460mmol)。将反应混合物加热至50℃持续1小时，然后在60℃下过夜。将反应混合物小心地倒入碳酸氢钠的饱和溶液中，并将混合物用乙酸乙酯稀释。分离有机层之后，将水层(pH＝9)用乙酸乙酯反萃取两次。将合并的有机层经硫酸钠干燥，过滤并真空浓缩以得到作为反式/顺式3:2的非对映异构体的混合物的1-甲基-4-(1-甲基吡唑-4-基)-1,2,3,4-四氢异喹啉。
LC-MS(方法A)：保留时间0.34min，228(M+H)
合成的具有式(I)的化合物的另外的实例示出于表T1中。
表T1.合成的化合物以及光谱和物理化学数据。
生物学实例
实例B1：茄链格孢菌(Alternaria solani)/番茄/叶圆片(早枯病)
将番茄叶圆片栽培品种cv.Baby置于多孔板(24孔规格)中的琼脂上，并且用在水中稀释的配制的测试化合物喷雾。在施用后2天，将叶圆片用真菌的孢子悬浮液接种。在气候室中，在12h/12h(照明/黑暗)的光方案下，在23℃/21℃(白天/夜晚)和80％相对湿度下孵育接种的叶圆片，并且化合物活性被评估为，在未处理的检验叶圆片上出现适当水平的疾病损害时(施用之后5-7天)，与未处理的相比的疾病控制百分比。
当与在相同条件下显示出广泛的疾病发展的未处理的对照相比时，以下化合物在200ppm处对茄链格孢菌给出至少80％的控制：
P-2、P-6、P-10、P-11、P-13、P-18、P-38、P-42、P-45、P-46、P-48、P-51、P-52、P-53、P-55、P-56、P-63、P-64、P-65、P-92、P-100、P-104、P-105、P-108、P-109、P-110、P-115、P-118、P-119、P-120、P-124、P-126、P-127、P-131、P-133、P-134、P-136、P-140、P-141、P-142、P-143、P-146、P-148、P-151、P-158、P-163、P-165、P-168、P-180、P-181、P-182、P-191、P-207、P-208、P-225和P-228
实例B2：灰葡萄孢菌(Botryotinia fuckeliana或Botrytis cinerea)/液体培养 (灰霉病)
将来自冷冻储存的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(沃格尔(Vogels)肉汤)中。在将测试化合物的DMSO溶液置于微量滴定板(96孔规格)中之后，添加含有真菌孢子的营养肉汤。将这些测试板在24℃下进行孵育并且施用之后3-4天通过光度法测定对生长的抑制。
当与在相同条件下显示出广泛的病害发展的未处理的对照相比时，以下化合物在20ppm下对灰葡萄孢菌给出至少80％的控制：
P-1、P-6、P-11、P-16、P-38、P-42、P-45、P-47、P-48、P-49、P-52、P-53、P-63、P-64、P-65、P-100、P-105、P-108、P-109、P-110、P-119、P-120、P-135、P-140、P-141、P-142、P-143、P-146、P-151、P-152、P-154、P-158、P-159、P-162、P-163、P-180、P-192、P-207、P-208、P-209、P-212、P-215、P-216、P-218、P-223、P-224和P-227
实例B3：大豆紫斑病菌(Cercospora kikuchii)(大豆叶枯病)
将来自冷冻储存的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(马铃薯右旋糖肉汤)中。将测试化合物的DMSO溶液置于微量滴定板(96孔规格)中并且向其中添加包含真菌孢子的营养肉汤。将这些测试板在24℃下孵育并且3-4天之后在620nm下通过光度法确定对生长的抑制。
当与在相同条件下示出广泛的病害发展的未处理的对照相比时，以下化合物在20ppm下给出对大豆紫斑病菌的至少80％的控制：
P-38、P-53、P-65、P-140和P-180。
实例B4：大豆灰斑病菌(Cercospora sojina)(大豆灰斑病)
将来自冷冻储存的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(马铃薯右旋糖肉汤)中。将测试化合物的DMSO溶液置于微量滴定板(96孔规格)中并且向其中添加包含真菌孢子的营养肉汤。将这些测试板在24℃下孵育并且3-4天之后在620nm下通过光度法确定对生长的抑制。
当与在相同条件下示出广泛的病害发展的未处理的对照相比时，以下化合物在20ppm下给出对大豆灰斑病菌的至少80％的控制：
P-38、P-53、P-65、P-140和P-180。
实例B5：瓜小丛壳菌(Glomerella lagenarium)(瓜类炭疽菌(Colletotrichum lagenarium))/液体培养(炭疽病)
将来自冷冻储存的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(马铃薯右旋糖肉汤)中。在将测试化合物的DMSO溶液置于微量滴定板(96孔规格)中之后，添加含有真菌孢子的营养肉汤。将这些测试板在24℃下进行孵育并且在施用之后3-4天通过光度法测量对生长的抑制。
当与在相同条件下显示出广泛的病害发展的未处理的对照相比时，以下化合物在20ppm下对瓜小丛壳菌给出至少80％的控制：
P-1、P-6、P-10、P-11、P-14、P-16、P-18、P-38、P-45、P-47、P-48、P-49、P-50、P-51、P-52、P-53、P-56、P-58、P-62、P-63、P-64、P-65、P-76、P-92、P-97、P-100、P-104、P-105、P-108、P-109、P-110、P-111、P-117、P-119、P-120、P-121、P-124、P-126、P-138、P-139、P-140、P-141、P-142、P-143、P-149、P-151、P-152、P-154、P-155、P-158、P-162、P-163、P-165、P-166、P-169、P-180、P-181、P-187、P-188、P-190、P-191、P-192、P-194、P-205、P-206、P-207、P-208、P-209、P-212、P-215、P-216、P-223、P-224、P-225、P-226、P-227、P-228、P-229、P-231、P-232和P-234
实例B6：多主棒孢菌(Corynespora cassiicola)(番茄靶叶斑病)
将来自冷冻储存的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(马铃薯右旋糖肉汤)中。将测试化合物的DMSO溶液置于微量滴定板(96孔规格)中并且向其中添加包含真菌孢子的营养肉汤。将这些测试板在24℃下孵育并且3-4天之后在620nm下通过光度法确定对生长的抑制。当与在相同条件下示出广泛的病害发展的未处理的对照相比时，以下化合物在20ppm下给出对多主棒孢菌的至少80％的控制：
P-38、P-53、P-65、P-140和P-180。
实例B7：小麦白粉病菌(Blumeria graminis f. sp. tritici)(小麦白粉菌 (Erysiphe graminis f. sp. Tritici))/小麦/叶圆片预防性(小麦上的白粉病)
将小麦叶段栽培品种坎斯勒(cv.Kanzler)置于多孔板(24孔规格)中的琼脂上，并且用在水中稀释的配制的测试化合物喷雾。在施用后1天，通过在这些测试板之上摇动白粉病感染的植物来接种叶圆片。在气候室中，在24h黑暗、随后12h照明/12h黑暗的光方案下，在20℃和60％相对湿度下孵育接种的叶圆片，并且化合物活性被评估为，在未处理的对照叶段上出现适当水平的疾病损害时(施用之后6-8天)，与未处理的相比的疾病控制百分比。
当与在相同条件下显示出广泛的疾病发展的未处理的对照相比时，以下化合物在200ppm下给出对小麦白粉病菌的至少80％的控制：
P-11、P-63、P-65、P-104、P-108、P-109、P-140、P-141、P-151、P-207和P-208。
实例B8：黄色镰刀菌(Fusarium culmorum)/液体培养(赤霉病)
将来自冷冻储存的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(马铃薯右旋糖肉汤)中。在将测试化合物的DMSO溶液置于微量滴定板(96孔规格)中之后，添加含有真菌孢子的营养肉汤。将这些测试板在24℃下进行孵育并且施用之后3-4天通过光度法测定对生长的抑制。
当与在相同条件下显示出广泛的病害发展的未处理的对照相比时，以下化合物在20ppm下给出对黄色镰刀菌的至少80％的控制：
P-38、P-52、P-64、P-65、P-108、P-119、P-140、P-212和P-223。
实例B9：颖枯壳针孢(Phaeosphaeria nodorum，Septoria nodorum)/小麦/叶圆片 预防性(颖斑枯病)
将小麦叶段栽培品种坎斯勒(cv.Kanzler)置于多孔板(24孔规格)中的琼脂上，并且用在水中稀释的配制的测试化合物喷雾。在施用后2天，将叶圆片用真菌的孢子悬浮液接种。在气候室中，在12h照明/12h黑暗的光方案下，在20℃和75％相对湿度下孵育接种的测试叶圆片，并且化合物的活性被评估为，在未处理的检验叶圆片上出现适当水平的疾病损害时(施用之后5-7之天)，与未处理的相比的疾病控制百分比。
当与在相同条件下显示出广泛的疾病发展的未处理的对照相比时，以下化合物在200ppm处对颖枯壳针孢给出至少80％的控制：
P-2、P-6、P-10、P-11、P-13、P-38、P-40、P-42、P-45、P-46、P-48、P-49、P-51、P-52、P-53、P-56、P-62、P-63、P-64、P-65、P-100、P-104、P-105、P-108、P-109、P-110、P-117、P-119、P-120、P-136、P-140、P-141、P-142、P-143、P-146、P-151、P-180、P-204、P-208、P-221和P-248
实例B10：雪腐明梭孢(Monographella nivalis)(雪霉叶枯菌 (Microdochiumnivale))/液体培养(谷类根腐病)
将来自冷冻储存的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(马铃薯右旋糖肉汤)中。在将测试化合物的DMSO溶液置于微量滴定板(96孔规格)中之后，添加含有真菌孢子的营养肉汤。将这些测试板在24℃下进行孵育并且施用之后4-5天通过光度法测定对生长的抑制。
当与在相同条件下显示出广泛的病害发展的未处理的对照相比时，以下化合物在20ppm下对雪腐明梭孢给出至少80％的控制：
P-1、P-2、P-6、P-9、P-11、P-13、P-14、P-16、P-17、P-18、P-30、P-33、P-34、P-36、P-38、P-39、P-40、P-42、P-45、P-46、P-47、P-48、P-49、P-51、P-52、P-53、P-56、P-58、P-62、P-63、P-64、P-65、P-74、P-92、P-100、P-104、P-105、P-108、P-109、P-110、P-111、P-117、P-119、P-120、P-121、P-124、P-125、P-126、P-127、P-133、P-134、P-135、P-136、P-138、P-140、P-141、P-142、P-143、P-146、P-149、P-151、P-152、P-154、P-155、P-156、P-158、P-159、P-160、P-162、P-163、P-164、P-165、P-166、P-169、P-177、P-179、P-180、P-190、P-191、P-194、P-197、P-205、P-206、P-207、P-208、P-209、P-212、P-215、P-216、P-218、P-219、P-221、P-222、P-223、P-224、P-225、P-227、P-228、P-234、P-236、P-246和P-248
实例B11：落花生球腔菌(Mycosphaerella arachidis)(落花生尾孢菌 (Cercospora arachidicola))/液体培养(早期叶斑病)
将来自冷冻储存的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(马铃薯右旋糖肉汤)中。在将测试化合物的DMSO溶液置于微量滴定板(96孔规格)中之后，添加含有真菌孢子的营养肉汤。将这些测试板在24℃下进行孵育并且施用之后4-5天通过光度法测定对生长的抑制。
当与在相同条件下显示出广泛的疾病发展的未处理的对照相比时，以下化合物在20ppm处对落花生球腔菌给出至少80％的控制：
P-1、P-2、P-6、P-11、P-14、P-16、P-18、P-26、P-30、P-33、P-34、P-35、P-38、P-39、P-40、P-42、P-45、P-46、P-47、P-48、P-50、P-51、P-52、P-53、P-63、P-64、P-65、P-92、P-100、P-104、P-105、P-108、P-109、P-110、P-114、P-117、P-118、P-119、P-120、P-121、P-123、P-124、P-125、P-126、P-133、P-134、P-135、P-137、P-138、P-139、P-140、P-141、P-142、P-143、P-146、P-148、P-151、P-152、P-154、P-155、P-158、P-159、P-162、P-163、P-165、P-166、P-172、P-176、P-179、P-180、P-181、P-182、P-188、P-191、P-194、P-205、P-207、P-208、P-209、P-212、P-215、P-218、P-220、P-221、P-222、P-223、P-224、P-227、P-228、P-229、P-231、P-232、P-234、P-236、P-239、P-241、P-247和P-248
实例B12：葡萄露菌病菌(Plasmopara viticola)/葡萄/叶圆片预防性(晚疫病)
将葡萄藤叶圆片置于多孔板(24孔规格)中的水琼脂培养基上，并且用在水中稀释的配制的测试化合物喷雾。在施用后1天，用真菌的孢子悬浮液接种所述叶圆片。在气候室中，在12h照明/12h黑暗的光方案下，在19℃和80％相对湿度下孵育接种的叶圆片，并且化合物活性被评估为，在未处理的检验叶圆片上出现适当水平的疾病损害时(施用之后6-8天)，与未处理的相比的疾病控制百分比。
当与在相同条件下显示出广泛的疾病发展的未处理的对照相比时，以下化合物在200ppm处对葡萄露菌病菌给出至少80％的控制：
P-146和P-147。
实例B13：小麦隐匿柄锈菌(Puccinia recondita f. sp. tritici)/小麦/叶圆片 治疗法(褐锈病)
将小麦叶段栽培品种Kanzler置于多孔板(24孔规格)内的琼脂上。用真菌的孢子悬浮液接种这些叶碎片。在19℃和75％相对湿度下，在黑暗中储存板。在接种后1天，施用在水中稀释的配制的测试化合物。在气候室中，在12h照明/12h黑暗的光方案下，在19℃和75％相对湿度下孵育叶片段，并且化合物活性被评估为，在未处理的对照叶段中出现适当水平的疾病损害时(施用之后6-8天)，与未处理的相比的疾病控制百分比。
当与在相同条件下显示出广泛的疾病发展的未处理的对照相比时，以下化合物在200ppm处对小麦隐匿柄锈菌给出至少80％的控制：
P-47、P-104、P-140和P-234
实例B14：小麦隐匿柄锈菌(Puccinia recondita f. sp. tritici)/小麦/叶圆片 预防性(褐锈病)
将小麦叶段栽培品种坎斯勒置于多孔板(24孔规格)中的琼脂上，并且用在水中稀释的配制的测试化合物喷雾。在施用后1天，用真菌的孢子悬浮液接种所述叶圆片。在气候室中，在12h照明/12h黑暗的光方案下，在19℃和75％相对湿度下孵育接种的叶片段，并且化合物活性被评估为，在未处理的对照叶段中出现适当水平的疾病损害时(施用之后7-9天)，与未处理的相比的疾病控制百分比。
当与在相同条件下显示出广泛的疾病发展的未处理的对照相比时，以下化合物在200ppm处对小麦隐匿柄锈菌给出至少80％的控制：
P-31、P-34、P-104、P-109、P-133、P-171、P-194和P-206。
实例B15：稻瘟病菌(Magnaporthe grisea)(稻梨孢(Pyricularia oryzae))/稻/ 叶圆片预防性(稻瘟病)
将稻叶段栽培品种Ballila置于多孔板(24孔规格)中的琼脂上，并且用在水中稀释的配制的测试化合物喷雾。在施用后2天，用真菌的孢子悬浮液接种所述叶段。在气候室中，在24h黑暗随后12h照明/12h黑暗的光方案下，在22℃和80％相对湿度下培育这些接种的叶片段，并且化合物活性被评估为，在未处理的对照叶片段中出现适当水平的疾病损害时(施用之后5-7天)，与未处理的相比的疾病控制。
当与在相同条件下显示出广泛的疾病发展的未处理的对照相比时，以下化合物在200ppm处对稻瘟病菌给出至少80％的控制：
P-81、P-108、P-110、P-117、P-154和P-194。
实例B16：圆核腔菌(Pyrenophora teres)/大麦/叶圆片预防性(网斑病)
将大麦叶段栽培品种Hasso置于多孔板(24孔规格)的琼脂上，并且用在水中稀释的配制的测试化合物喷雾。在施用后2天之后用真菌的孢子悬浮液接种所述叶片段。在气候室中，在12h照明/12h黑暗的光方案下，在20℃和65％相对湿度下培育这些接种的叶片段，并且化合物活性被评估为，在未处理的对照叶片段中出现适当水平的疾病损害时(施用之后5-7天)，与未处理的相比的疾病控制。
当与在相同条件下显示出广泛的疾病发展的未处理的对照相比时，以下化合物在200ppm处对圆核腔菌给出至少80％的控制：
P-2、P-6、P-14、P-18、P-38、P-45、P-48、P-51、P-52、P-53、P-54、P-56、P-63、P-64、P-65、P-100、P-104、P-105、P-108、P-109、P-110、P-117、P-119、P-120、P-124、P-126、P-136、P-140、P-141、P-143、P-151、P-180、P-208、P-216、P-225和P-228
实例B17：水稻纹枯病菌(Thanatephorus cucumeris)(立枯丝核菌 (Rhizoctoniasolani))/液体培养(根腐病，猝倒病)
将真菌的新生长的液体培养物的菌丝体片段直接混入营养肉汤(马铃薯右旋糖肉汤)中。在将测试化合物的DMSO溶液置于微量滴定板(96孔规格)中之后，添加含有真菌材料的营养肉汤。将这些测试板在24℃下进行孵育并且施用之后3-4天通过光度法测定对生长的抑制。
当与在相同条件下显示出广泛的疾病发展的未处理的对照相比时，以下化合物在20ppm处对水稻纹枯病菌给出至少80％的控制：
P-109和P-140。
实例B18：核盘菌(Sclerotinia sclerotiorum)/液体培养(棉状腐病)
将真菌的新生长的液体培养物的菌丝体片段直接混入营养肉汤(马铃薯右旋糖肉汤)中。在将测试化合物的DMSO溶液置于微量滴定板(96孔规格)中之后，添加含有真菌材料的营养肉汤。将这些测试板在24℃下进行孵育并且施用之后3-4天通过光度法测定对生长的抑制。
当与在相同条件下显示出广泛的病害发展的未处理的对照相比时，以下化合物在20ppm下给出对核盘菌的至少80％的控制：
P-48、P-65、P-100、P-109、P-140、P-143、P-180、P-207、P-208、P-212和P-223
实例B19：禾生球腔菌(Mycosphaerella graminicola)(小麦壳针孢(Septoria tritici))/液体培养(叶枯病(Septoria blotch))
将来自冷冻储存的真菌分生孢子直接混入营养肉汤(马铃薯右旋糖肉汤)中。在将测试化合物的DMSO溶液置于微量滴定板(96孔规格)中之后，添加含有真菌孢子的营养肉汤。将这些测试板在24℃下进行孵育并且施用之后4-5天通过光度法测定对生长的抑制。
当与在相同条件下显示出广泛的疾病发展的未处理的对照相比时，以下化合物在20ppm处对禾生球腔菌给出至少80％的控制：
P-1、P-2、P-6、P-7、P-9、P-10、P-11、P-13、P-14、P-16、P-17、P-18、P-20、P-21、P-26、P-27、P-28、P-29、P-30、P-33、P-34、P-35、P-36、P-37、P-38、P-39、P-40、P-41、P-42、P-43、P-45、P-46、P-47、P-48、P-49、P-50、P-51、P-52、P-53、P-54、P-55、P-56、P-58、P-59、P-61、P-62、P-63、P-64、P-65、P-66、P-68、P-69、P-83、P-84、P-88、P-90、P-92、P-100、P-103、P-104、P-105、P-108、P-109、P-110、P-111、P-112、P-113、P-114、P-115、P-116、P-117、P-118、P-119、P-120、P-121、P-123、P-124、P-125、P-126、P-127、P-128、P-129、P-131、P-133、P-134、P-135、P-136、P-137、P-138、P-139、P-140、P-141、P-142、P-143、P-144、P-146、P-147、P-148、P-149、P-150、P-151、P-152、P-154、P-155、P-156、P-158、P-159、P-160、P-161、P-162、P-163、P-164、P-165、P-166、P-167、P-168、P-169、P-172、P-176、P-177、P-179、P-180、P-181、P-182、P-184、P-187、P-188、P-190、P-191、P-192、P-194、P-195、P-197、P-201、P-202、P-204、P-205、P-206、P-207、P-208、P-209、P-212、P-215、P-216、P-217、P-218、P-219、P-220、P-221、P-222、P-223、P-224、P-225、P-226、P-227、P-228、P-229、P-231、P-232、P-233、P-234、P-235、P-236、P-237、P-239、P-241、P-242、P-244、P-245、P-246、P-247和P-248。

Claims (17)

1.一种具有式(I)的化合物作为杀真菌剂的用途：
其中
R1选自由以下组成的组：氢、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基和C3-C6环烷基；
R2选自由以下组成的组：氢、卤素、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷基羰基、N-C1-C4烷氧基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基、N-羟基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基和C1-C4烷氧基羰基；
R3和R4独立地选自由以下组成的组：氢、卤素和C1-C4烷基；
R5和R6独立地选自由以下组成的组：氢和C1-C4烷基；
R7选自由以下组成的组：氢、C1-C4烷基、C1-C4烷基羰基、N-C1-C4烷氧基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基、N-羟基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基、C1-C4烷氧基羰基、N-甲氧基-N-甲基-羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二(C1-C4烷基氨基)羰基、苯基、5元或6元杂芳基和C3-C6环烷基，其中该5元或6元杂芳基包含1、2、3或4个单独地选自N、O和S的杂原子，并且其中所述苯基、5元或6元杂芳基和C3-C6-环烷基中的任一者任选地被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4烷氧基的取代基取代；
B1是CR10或N；
B2是CR11或N；
R8、R9、R10和R11独立地选自由以下组成的组：氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C2-C4烯氧基、C2-C4炔氧基、C1-C4烷基硫烷基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基羰基、N-C1-C4烷氧基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基、N-羟基-C-C1-C4烷基碳亚氨基、羟基、三氟甲基磺酰氧基、氰基、羧基、苯基、5元或6元杂芳基和C3-C6环烷基，其中该5元或6元杂芳基包含1、2、3或4个单独地选自N、O和S的杂原子，并且其中所述苯基、5元或6元杂芳基和C3-C6-环烷基中的任一者任选地被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4烷氧基的取代基取代；
A1、A2和A3独立地选自由CR12、N、NR13、O和S组成的组，其前提是A1、A2和A3中的至少一个选自N、O和S，并且A1、A2和A3中不超过一个是O或S；
R12选自由以下组成的组：氢、C1-C4烷基、C2-C4烯基和C2-C4炔基；
R13选自由以下组成的组：氢、C1-C4烷基、C2-C4烯基和C2-C4炔基；并且
Z1选自由以下组成的组：C1-C4烷基、苯基、5元或6元杂芳基和C3-C6-环烷基，其中该5元或6元杂芳基包含1、2、3或4个单独选自N、O和S的杂原子，并且其中所述苯基、5元或6元杂芳基和C3-C6-环烷基中的任一者任选地被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基硫烷基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基或C2-C4炔基的取代基取代；
或其农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体或N-氧化物。
2.根据权利要求1所述的用途，其中，在该具有式(I)的化合物中，R1是氢或C1-C4烷基。
3.根据权利要求1或权利要求2所述的用途，其中，在该具有式(I)的化合物中，R2选自由以下组成的组：氢、卤素、C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷基羰基、N-C1-C4烷氧基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基和N-羟基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的用途，其中，在该具有式(I)的化合物中，R3和R4独立地选自由以下组成的组：氢、卤素和C1-C4烷基。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的用途，其中，在该具有式(I)的化合物中，R5和R6独立地选自由以下组成的组：氢、甲基和乙基。
6.根据权利要求1至5中任一项所述的用途，其中，在该具有式(I)的化合物中，R7选自由以下组成的组：氢、C1-C4烷基、C1-C4烷基羰基、N-C1-C4烷氧基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基、N-羟基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基、C1-C4烷氧基羰基、N-甲氧基-N-甲基-羰基、苯基、4-氰基苯基、环丙基和1-氰基环丙基。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的用途，其中，在该具有式(I)的化合物中，B1是CR10并且B2是CR11，或者B1是N并且B2是CR11，或者B1是CR10并且B2是N。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的用途，其中，在该具有式(I)的化合物中，R8和R11独立地选自由以下组成的组：氢、卤素和C1-C4烷基。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的用途，其中，在该具有式(I)的化合物中，R9和R10独立地选自由以下组成的组：氢、氯、氟、甲基、三氟甲基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2,2-二氟乙氧基、2,2,2-三氟乙氧基、甲氧基、丙氧基、烯丙氧基、丙-2-炔氧基、甲基硫烷基、甲基亚磺酰基、甲基磺酰基、甲氧基甲基、2-甲氧基乙氧基甲基、甲氧基羰基、乙酰基、丙酰基、-C(CH3)＝NOCH3、-C(CH3)＝NOCH2CH3、-C(CH3)＝NOH、甲基氨基羰基、二(甲基氨基)羰基、三氟甲基磺酰氧基、氰基、羧基、苯基、2-氰基苯基、3-氰基苯基、4-氰基苯基、[4-(三氟甲基)吡唑-1-基]、[3-(三氟甲基)吡唑-1-基]、(3-氰基吡唑-1-基)、(4-氰基吡唑-1-基)、(5-氯吡唑-1-基)、(4-氯吡唑-1-基)、(3-氯吡唑-1-基)、(5-氟吡唑-1-基)、(4-氟吡唑-1-基)、(3-氟吡唑-1-基)、(3,5-二甲基吡唑-1-基)、(5-甲基吡唑-1-基)、(4-甲基吡唑-1-基)、(3-甲基吡唑-1-基)、吡唑-1-基、环丙基和1-氰基环丙基。
10.根据权利要求1至9中任一项所述的用途，其中，在该具有式(I)的化合物中，A1和A2独立地选自由CR12、N和O组成的组，并且A3是CR12、N、O或S，其前提是A1、A2和A3中的至少一个是N或O并且A1、A2和A3中不超过一个是O。
11.根据权利要求1至10中任一项所述的用途，其中，在该具有式(I)的化合物中，R12是氢或C1-C4烷基、优选地氢或甲基。
12.根据权利要求1至11中任一项所述的用途，其中，在该具有式(I)的化合物中，Z1选自由以下组成的组：1-甲基吡唑-4-基、2,3,4-三氟苯基、2,3-二氟苯基、3,4-二氟苯基、2,4,6-三氟苯基、2,4-二氟苯基、2,5-二氟苯基、2-氟-4-甲氧基-苯基、2-氟-4-甲基磺酰基-苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2-呋喃基、2-噻吩基、3-噻吩基、2-甲基苯基、3-甲基苯基、4-甲基苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、3-甲氧基苯基、4-乙炔基-2-氟-苯基、4-氟-2-甲氧基-苯基、环丙基、1-甲基环丙基、环丁基、环己基、环戊基、甲基、正丙基、以及苯基。
13.一种具有式(I)的化合物：
其中
R1选自由以下组成的组：氢、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基和C3-C6环烷基；
R2选自由以下组成的组：氢、卤素、C1-C4烷基、C2-C4烯基、C2-C4炔基、C1-C4卤代烷基、C3-C6环烷基、C1-C4烷基羰基、N-C1-C4烷氧基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基、N-羟基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基和C1-C4烷氧基羰基；
R3和R4独立地选自由以下组成的组：氢、卤素和C1-C4烷基；
R5和R6独立地选自由以下组成的组：氢和C1-C4烷基；
R7选自由以下组成的组：氢和C1-C4烷基、C1-C4烷基羰基、N-C1-C4烷氧基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基、N-羟基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基、C1-C4烷氧基羰基、N-甲氧基-N-甲基-羰基、C1-C4烷基氨基羰基、二(C1-C4烷基氨基)羰基、苯基、5元或6元杂芳基和C3-C6环烷基，其中该5元或6元杂芳基包含1、2、3或4个单独地选自N、O和S的杂原子，并且其中所述苯基、5元或6元杂芳基和C3-C6-环烷基中的任一者任选地被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4烷氧基的取代基取代；
B1是CR10或N；
B2是CR11或N；
R8、R9、R10和R11独立地选自由以下组成的组：氢、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C2-C4烯氧基、C2-C4炔氧基、C1-C4烷基硫烷基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基、C1-C4烷氧基-C1-C4烷基、C1-C4烷氧基羰基、C1-C4烷基羰基、N-C1-C4烷氧基-C-C1-C4烷基-碳亚氨基、N-羟基-C-C1-C4烷基碳亚氨基、羟基、三氟甲基磺酰氧基、氰基、羧基、苯基、5元或6元杂芳基和C3-C6环烷基，其中该5元或6元杂芳基包含1、2、3或4个单独地选自N、O和S的杂原子，并且其中所述苯基、5元或6元杂芳基和C3-C6-环烷基中的任一者任选地被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4烷氧基的取代基取代；
A1、A2和A3独立地选自由CR12、N、NR13、O和S组成的组，其前提是A1、A2和A3中的至少一个选自N、O和S，并且A1、A2和A3中不超过一个是O或S；
R12选自由以下组成的组：氢、C1-C4烷基、C2-C4烯基和C2-C4炔基；
R13选自由以下组成的组：氢、C1-C4烷基、C2-C4烯基和C2-C4炔基；并且
Z1选自由以下组成的组：C3-C4烷基、苯基、5元或6元杂芳基和C3-C6-环烷基，其中该5元或6元杂芳基包含1、2、3或4个单独选自N、O和S的杂原子，并且其中所述苯基、5元或6元杂芳基和C3-C6-环烷基中的任一者任选地被1、2或3个独立地选自卤素、氰基、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基、C1-C4烷基硫烷基、C1-C4烷基亚磺酰基、C1-C4烷基磺酰基或C2-C4炔基的取代基取代；
或其农用化学上可接受的盐、立体异构体、对映异构体、互变异构体或N-氧化物，
其前提是所述具有式(I)的化合物不是
PubChem化合物ID 119105753；
PubChem化合物ID 119105755；
PubChem化合物ID 119105758；
PubChem化合物ID 119105768；
PubChem化合物ID 121022987；
PubChem化合物ID 121023008；
PubChem化合物ID 121198339；
PubChem化合物ID 121198395；
PubChem化合物ID 121198398；
PubChem化合物ID 121198478；
PubChem化合物ID 121198479；
PubChem化合物ID 121198480；
PubChem化合物ID 121198481；
PubChem化合物ID 121198482；
PubChem化合物ID 121198502；
PubChem化合物ID 121198515；
PubChem化合物ID 129530178；
PubChem化合物ID 129530183；
PubChem化合物ID 129530240；
PubChem化合物ID 129530241；
PubChem化合物ID 129530774；
PubChem化合物ID 129530780；
PubChem化合物ID 129530918；
PubChem化合物ID 129530919；
PubChem化合物ID 129530931；
PubChem化合物ID 129530933；
PubChem化合物ID 129531203；以及
PubChem化合物ID 129531204。
14.一种具有式(III)的中间体化合物或其盐
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、B1和B2对应于与对于如权利要求1至12中任一项所定义的具有式(I)的化合物相同的定义。
15.一种具有式(VXIII)的中间体化合物
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、B1和B2对应于与对于如权利要求1至12中任一项所定义的具有式(I)的化合物相同的定义。
16.一种控制或预防有用植物被植物病原性微生物侵染的方法，其中将杀真菌有效量的如权利要求1至13中任一项中所定义的具有式(I)的化合物、或包含该具有式(I)的化合物的组合物施用至该植物、其部分或其场所。
17.一种农用化学组合物，其包含杀真菌有效量的如权利要求1至13中任一项中所定义的具有式(I)的化合物。
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