CN117222395A - 包含扁柏酚的美容组合物 - Google Patents

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唐学智
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Abstract

公开了一种包含扁柏酚和有机UVA过滤剂的美容组合物,所述有机UVA过滤剂选自丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷、双乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪、二乙基氨基羟基苯甲酰基己基苯甲酸酯、亚甲基双苯并三唑基四甲基丁基苯酚及其混合物。其已证明提高扁柏酚的稳定性。

Description

包含扁柏酚的美容组合物
技术领域
本发明涉及美容组合物,优选毛发护理组合物。更具体地,本发明涉及包含扁柏酚(hinokitol)的美容组合物。
背景技术
头皮屑是世界上许多人都经历的状况。头皮屑状况从轻微的症状如皮肤剥落至严重的头皮炎症和瘙痒。一些人认为马拉色菌酵母(如糠秕马拉色菌)是头皮屑的主要原因,尽管这可能无法全面反映该情况的科学状况,但马拉色菌酵母确实表现为与头皮屑密切相关。因此,传统上用于治疗头皮屑的策略是局部应用通常通过洗发剂递送的抗真菌剂,例如吡啶硫酮锌(ZnPTO)、吡罗克酮乙醇胺、氯咪巴唑和酮康唑。
扁柏酚是一种最初从巨柏(T.plicata)的心材中分离的环庚三烯酚酮,其具有多样的生物学活性,包括抗真菌、抗细菌和抗增殖特性。扁柏酚已用于口腔、毛发和皮肤护理产品中。通常,扁柏酚溶解在产品的基础组合物中,其包括表面活性剂、水、聚合物以及着色和芳香成分。当使用者将组合物应用于毛发、口腔或皮肤时,扁柏酚的化合物变成沉积在其上。然而,已知扁柏酚是光不稳定的,并且沉积的扁柏酚可能无法生物利用,因为扁柏酚倾向于与导致其失稳定的UV辐射反应。
因此,本发明的目的是增强扁柏酚生物活性物质的稳定性。
US8382856B2(FUJI FILM Corporation)涉及一种具有良好耐光性、可染性和安全性的非氧化染料。D1的实施例9公开了一种毛发染料组合物,其包含扁柏酚和UVA过滤剂,该UVA过滤剂为氧苯酮-3。
WO2018172948A1(RATTI KARAN)涉及一种用于增亮皮肤和减少过度色素沉着的组合物。其包含有机光保护剂和扁柏酚。
XP007125378公开了一种包含扁柏酚的抗头皮屑毛发组合物。
XP055860817公开了一种抗脱发的功能性补品,其包含扁柏酚和茶树叶提取物。
XP055860871公开了一种对抗头皮屑的免洗型治疗剂,且其包含扁柏酚和水杨酸苄酯。
发明内容
本发明人已经确定了一种改善作为扁柏酚的光不稳定活性物质的光稳定性问题的新方法。我们已经确定,如果将扁柏酚和有机UVA过滤剂按一定比例共配制到组合物中,可以改善扁柏酚的光稳定性。
根据第一方面,公开了一种美容组合物,其包含:
(i)扁柏酚;
(ii)有机UVA过滤剂,其选自丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷、双乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪、二乙基氨基羟基苯甲酰基己基苯甲酸酯、亚甲基双苯并三唑基四甲基丁基苯酚及其混合物;和
(iii)化妆品可接受的载体;
其中所述UVA过滤剂与扁柏酚的重量比为至少1:20。
根据第二方面,公开了一种提供局部抗微生物益处的方法,包括施用安全有效量的第一方面的组合物的步骤。
根据第三方面,公开了一种预防或减轻头皮和/或毛发上的头皮屑症状的方法,包括将根据第一方面的组合物施用于头皮和/或毛发的步骤。
具体实施方式
为避免疑义,本发明一个方面的任何特征可用于本发明的任何其他方面。词语“包含”旨在表示“包括”,但不一定是“由……组成”或“由……构成”。换句话说,列出的步骤或选项不需要是穷尽的。应注意,以下说明书中给出的实施例旨在阐明本发明,而非旨在将本发明限制于这些实施例本身。同样,除非另有说明,所有百分比均为重量/重量百分比。除了在操作和比较实施例中,或在另有明确说明的情况下,本说明书和权利要求中表明材料量或反应条件、材料物理性质和/或用途的所有数字均应理解为由词语“约”修饰。以“从x到y”的格式表示的数值范围应理解为包括x和y。当对于特定特征,多个优选范围以“从x到y”的格式描述时,应理解的是,也考虑了结合不同端点的所有范围。除非另有说明,本文使用的不定冠词“一”或“一个”及其对应的定冠词“该”指至少一个或者一个或多个。在适宜的情况下,上文单个章节中提及的本发明的各种特征经适当修改后适用于其他章节。因此,一个章节中指定的特征可在适当情况下与其他章节中指定的特征相结合。增加任何章节标题仅为方便,而无意以任何方式限制本公开。
本文使用的“美容组合物”指包括用于局部应用于哺乳动物(尤其是人类)的皮肤、毛发和/或头皮的组合物。这种组合物通常在身体的所需局部表面上施用数秒至最多24小时的时间段。当施用时间段较短时,例如几秒至几分钟,之后用水冲洗或擦拭掉组合物,这种组合物被称为清洁组合物或洗去型组合物。另一方面,当组合物被施用更长的时间段(例如从几分钟到最多24小时)并且通常在正常个人清洁过程中被洗掉时,这种组合物被称为免洗型组合物。根据本发明的组合物包括也用于改善外观、清洁、气味控制或总体美观而施用于人体的任何产品。
本文使用的“毛发护理组合物”意指包括用于局部应用于哺乳动物,尤其是人类的毛发或头皮的组合物。局部是指将组合物施用于身体的外表面。在本发明中,这是通过将组合物施用在毛发或头皮上实现的。这种组合物通常可分类为免洗型或洗去型,且包括施用于改善头皮和毛发的外观、清洁、气味控制或整体美观的任何产品。本发明的毛发护理组合物可以是液体、洗剂、霜剂、泡沫、擦洗剂、凝胶、洗发剂、调理剂、沐浴露或条的形式。本发明的毛发护理组合物优选为免洗型组合物。或者,本发明的毛发护理组合物是洗去型组合物。通过摄入人体中获得所需益处的组合物被排除在本发明的范围之外。
扁柏酚
根据本发明的扁柏酚(β-欧侧柏酚)是一种单萜类化合物,其为在2位被羟基取代且在4位被异丙基取代的环庚-2,4,6-三烯-1-酮。CAS编号为499-44-5,且该化合物具有如下通式(I):
本发明组合物中扁柏酚的量取决于美容组合物的类型和所使用的其他抗微生物剂的确切性质。优选的是组合物包含组合物重量的0.01-10重量%,更优选0.05-5重量%,进一步优选0.1-3重量%的所述扁柏酚。
有机UVA过滤剂
已知扁柏酚是光不稳定的。已经发现,本发明的UVA过滤剂出乎意料地提高了扁柏酚的稳定性。该组合物包含重量比为至少1:20、优选至少1:10的UVA过滤剂和扁柏酚。优选的是组合物包含重量比为1:20至10:1、优选1:10至10:1、更优选1:5至10:1、最优选1:2至5:1的UVA过滤剂和扁柏酚。
有机UVA过滤剂是吸收紫外A(UVA)光的单个化合物或混合物。根据本发明的有机UVA过滤剂选自丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷、双乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪、二乙基氨基羟基苯甲酰基己基苯甲酸酯、亚甲基双苯并三唑基四甲基丁基苯酚及其混合物。此外,优选地,根据本发明的有机UV过滤剂选自丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷、双乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪及其混合物。
最优选的是,根据本发明的有机UVA过滤剂是丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷。
加入组合物中的有机UVA过滤剂的量可取决于所使用的扁柏酚的量。有机UVA过滤剂的优选量为总组合物重量的0.1-15%,更优选0.5-5%,进一步优选1-3%。
优选地,本发明的组合物还包含有机化合物。这种有机化合物可提高组合物中使用的有机UVA过滤剂的溶解性。UVA过滤剂在有机化合物中的溶解度至少为5%。其可选自精油、润肤油如醇类、脂肪酯、醚、甘油三酯、碳酸酯及其混合物。更优选地,其可选自乙基己基甲氧基肉桂酸酯、C12-15烷基苯甲酸酯、二丁基己二酸酯、碳酸二辛酯、辛酸丙基庚酯、椰油酸甘油酯、奥克立林(Octocrylene)、胡莫柳酯、水杨酸乙基己酯、双乙基己基羟基二甲氧基苄基丙二酸酯、二乙基己基亚丁香基(syringylidene)丙二酸酯和辛酸/癸酸甘油三酯、乙基丁基乙酰氨基丙酸酯、癸酸/辛酸甘油三酯、二辛基醚、乙基己基棕榈酸酯、甜杏仁油(杏仁油)、辛基-辛酸酯/癸酸酯、椰油醇辛酸酯、异丙基棕榈酸酯、霍霍巴油(荷荷巴油)及其混合物。更优选地有机化合物为乙基己基甲氧基肉桂酸酯。
组合物中额外的有机化合物的量可取决于所使用的有机UVA过滤剂的量。这种有机化合物的优选量为总组合物重量的0.2-30%,更优选1-10%,进一步优选2-6%。
当组合物中使用丁基甲氧基二苯甲酰甲烷时,优选地有机化合物包含乙基己基甲氧基肉桂酸酯。加入组合物中的乙基己基甲氧基肉桂酸酯的量可取决于所使用的丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷的量。乙基己基甲氧基肉桂酸酯的优选量为总组合物重量的0.2-30%,更优选1-10%,进一步优选2-6%。
美容组合物
本发明的组合物优选包含化妆品可接受的载体。化妆品可接受的载体使得组合物可被制备成例如洗发剂、调理剂、沐浴露、洗手液或洗面奶产品、霜剂、洗液、凝胶、粉末、软膏剂、除臭剂、手部消毒剂或皂条,并且其余成分将相应变化。
优选地组合物为包括洗去型和免洗型产品的皮肤或毛发产品,更优选为毛发护理组合物。优选地,组合物是洗去型产品。
毛发护理组合物
优选地,该组合物为洗发剂、毛发调理剂、发乳、发胶、护发精华液、摩丝或发油。更优选地,该组合物是洗发剂组合物。
抗头皮屑剂是具有抗头皮屑活性的化合物,且通常为抗微生物剂,优选抗真菌剂。抗头皮屑剂对马拉色菌的最低抑制浓度通常为约50mg/ml或更低。
除扁柏酚外,根据本发明的毛发护理组合物还可包含与其不同的游离的额外抗头皮屑剂。只要存在,本发明的毛发护理组合物优选包含0.1-5重量%,更优选0.5-2重量%的额外抗头屑剂。
额外的抗头皮屑剂优选地选自吡罗克酮化合物、唑类、硫化硒、水杨酸及其组合。唑类包括酮康唑和氯咪巴唑,优选氯咪巴唑。优选的是,额外的抗头皮屑剂是吡罗克酮化合物,更优选吡罗克酮乙醇胺。
优选地,毛发护理组合物还包含阳离子聚合物。合适的阳离子聚合物可以是均聚物或由两种或更多种类型的单体形成。聚合物的分子量通常为5,000-10,000,000g/mol,通常至少10,000g/mol,优选为100,000-2,000,000g/mol。聚合物具有阳离子含氮基团,例如季铵或质子化氨基,或其混合物。阳离子含氮基团通常作为取代基存在于阳离子聚合物总单体单元的一部分上。因此,当聚合物不是均聚物时,其可以包含间隔非阳离子单体单元。选择阳离子单体单元与非阳离子单体单元的比率以得到具有所需范围内的阳离子电荷密度的聚合物。
合适的阳离子聚合物包括,例如,具有阳离子胺或季铵官能团的乙烯基单体与水溶性间隔单体的共聚物,所述间隔单体例如(甲基)丙烯酰胺、烷基和二烷基(甲基)丙烯酰胺、烷基(甲基)丙烯酸酯、乙烯基己内酯和乙烯基吡咯烷。烷基和二烷基取代的单体优选具有C1-C7烷基,更优选C1-C3烷基。其他合适的间隔基包括乙烯基酯、乙烯醇、马来酸酐、丙二醇和乙二醇。
优选地,阳离子聚合物是阳离子多糖聚合物,例如阳离子瓜尔胶、阳离子淀粉和阳离子纤维素。合适的是,这种阳离子多糖聚合物的分子量为100,000g/mol至2,300,000g/mol,更优选150,000g/mol至2,000,000g/mol。这种阳离子多糖聚合物优选具有0.1-4meq/g的阳离子电荷密度。
适用于本发明的组合物的阳离子多糖聚合物包括由以下通式表示的那些:
A-O-[R1-N+(R2)(R3)(R4)X-]
其中:A是脱水葡萄糖残基,如淀粉或纤维素脱水葡萄糖残基。R1是亚烷基、氧化烯、聚氧化烯或羟基亚烷基基团,或其组合。R2、R3和R4独立地代表烷基、芳基、烷芳基、芳烷基、烷氧基烷基或烷氧基芳基,每个基团包含最多约18个碳原子。每个阳离子部分的总碳原子数(即,R2、R3和R4中的碳原子总和)优选为约20或更少,并且X是阴离子抗衡离子。
作为羟乙基纤维素与三甲基铵取代的环氧化物反应的盐(在工业(CTFA)中称为聚季铵盐10),阳离子纤维素可从Amerchol Corp.(Edison,NJ,USA)以其JR(商标)和LR(商标)系列聚合物获得。另一类型的阳离子纤维素包括羟乙基纤维素与月桂基二甲基铵取代的环氧化物反应的聚合季铵盐,在工业(CTFA)中称为聚季铵盐24。这些材料可从AmercholCorp.(Edison,NJ,USA)以商品名为Polymer LM-200获得。
其他合适的阳离子多糖聚合物包括含季氮纤维素醚(例如,如美国专利3,962,418中所述)和醚化纤维素和淀粉的共聚物(例如,如美国专利3,958,581中所述)。
可用于本发明的组合物的一种特别优选类型的阳离子多糖聚合物是一种阳离子瓜尔胶衍生物,例如瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵(例如,可从Solvay以其Jaguar商标系列或从Ashland以其N-Hance商标系列商购)。这类材料的实例有C-13S、/>C-14S、/>C-17、/>Excel、/>C-162、/>C-500、/>Optima、/>LS、N-HanceTM BF17、N-HanceTM BF13和N-HanceTM CCG45。
可以使用任何上述阳离子聚合物的混合物。阳离子聚合物优选包含阳离子纤维素、阳离子瓜尔胶或其混合物。尤其优选的是瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵。
当使用时,基于毛发护理组合物的总重量,阳离子聚合物在本发明的毛发护理组合物中的存在量通常为毛发护理组合物重量的0.001-1%,更优选0.01-0.5%,最优选0.03-0.3%。
毛发护理组合物还可包含含有丙烯酰胺丙基三甲基氯化铵的共聚物。优选地,除丙烯酰胺丙基三甲基氯化铵外,共聚物还包含丙烯酰胺。特别优选的共聚物是丙烯酰胺丙基三甲基氯化铵和丙烯酰胺的共聚物。
共聚物优选具有1.0-3.0meq/克(meq/g),更优选1.1-2.5meq/g,还更优选1.2-2.5meq/g,最优选1.3-2.5meq/g的电荷密度。共聚物优选具有100,000-3,000,000克/摩尔(g/mol),更优选500,000-2,800,000g/mol,还更优选800,000-2,500,000g/mol,最优选1,000,000-2,500,000g/mol的分子量。合适的共聚物的实例可从Ashland以商品名N-Hance商购。N-Hance/>的电荷密度为1.8-2.2meq/g,且分子量为1,800,000-2,200,000g/mol。
基于毛发护理组合物的总重量,本发明的毛发护理组合物优选包含0.001-2%,更优选0.01-1%,甚至更优选0.01-0.8%,最优选0.05-0.5%的量的共聚物。
毛发护理组合物可另外包含调理剂以提供调理益处。优选地,毛发护理组合物包含非水溶性调理剂的离散的分散液滴,其平均液滴直径(D3,2)小于15微米,优选小于10微米,更优选小于5微米,最优选小于3微米。水不溶性调理剂的平均液滴直径(D3,2)可通过激光散射技术进行测量,例如使用Malvern Instruments的2600D粒度分析仪。
水不溶性调理剂可包括非硅氧烷调理剂,包含非硅氧烷油性或脂肪物质,如烃油、脂肪酯及其混合物。优选地,水不溶性调理剂为乳化硅油。
合适的硅氧烷包括聚二有机硅氧烷,特别是具有CTFA名称二甲基硅油的聚二甲基硅氧烷。同样适用于本发明组合物(特别是洗发剂和调理剂)的是具有羟基端基的聚二甲基硅氧烷,其具有CTFA名称聚二甲基硅氧烷醇。同样适用于本发明组合物的是具有轻微交联度的硅橡胶,如例如WO 96/31188中所述。优选地,硅油包括聚二甲基硅氧烷、聚二甲基硅氧烷醇或其混合物。
适用于本发明的毛发护理组合物的乳化硅氧烷可作为预制硅氧烷乳液从硅氧烷供应商处获得,例如Dow Corning和GE silicones。为了易于加工和控制硅氧烷颗粒尺寸,优选的是使用这种预制硅氧烷乳液。这种预制的硅氧烷乳液通常另外包含合适的乳化剂,并且可以通过化学乳化工艺(例如乳液聚合)或通过使用高剪切混合器的机械乳化来制备。合适的预制硅氧烷乳液的实例包括DC1785、DC1788、DC7128,均可从Dow Corning获得。这些是聚二甲基硅氧烷醇/聚二甲基硅氧烷的乳液。
可使用的另一类硅氧烷是功能化硅氧烷,例如氨基功能性硅氧烷,意指含有至少一个伯、仲或叔胺基或季铵基的硅氧烷。合适的氨基功能性硅氧烷的实例包括具有CTFA名称“氨端聚二甲基硅氧烷”的聚硅氧烷。
基于毛发护理组合物的总重量,水不溶性调理剂通常以0.05-15%,优选0.1-10%,更优选0.5-8%,最优选1-5%的量存在于本发明的毛发护理组合物中。
在优选的实施方案中,毛发护理组合物是洗发剂。因此,在优选实施方案中,组合物包含清洁表面活性剂。合适的阴离子清洁表面活性剂的非限制性实例是烷基硫酸盐、烷基醚硫酸盐、烷芳基磺酸盐、烷酰基羟乙基磺酸盐、烷基琥珀酸盐、烷基磺基琥珀酸盐、烷基醚磺基琥珀酸盐、N-烷基肌氨酸盐、烷基磷酸盐、烷基醚磷酸盐和烷基醚羧酸及其盐,尤其是它们的钠、镁、铵盐和单、二和三乙醇胺盐。烷基和酰基通常包含8至18个、优选10至16个碳原子,并且可以是不饱和的。烷基醚硫酸酯、烷基醚磺基琥珀酸盐、烷基醚磷酸盐和烷基醚羧酸及其盐每分子可含有1-20个环氧乙烷或环氧丙烷单元。用于本发明组合物中的典型阴离子清洁表面活性剂包括但不限于:油烯基琥珀酸钠、月桂基磺基琥珀酸铵、月桂基硫酸钠、月桂基醚硫酸钠、月桂基醚磺基琥珀酸钠、月桂基硫酸铵、十二烷基苯磺酸钠、三乙醇胺十二烷基苯磺酸盐、椰油酰羟乙基磺酸钠、月桂基羟乙基磺酸钠、月桂基醚羧酸、N-月桂基肌氨酸钠或其混合物。优选的阴离子清洁表面活性剂是烷基硫酸盐和烷基醚硫酸盐。优选的烷基硫酸盐为C8-18烷基硫酸盐,更优选C12-18烷基硫酸盐,优选为与增溶阳离子如钠、钾、铵或取代的铵的盐的形式。实例是月桂基硫酸钠(SLS)或十二烷基硫酸钠(SDS)。特别优选的是,阴离子清洁表面活性剂是烷基醚硫酸盐。优选的烷基醚硫酸盐是具有下式的那些:RO(CH2CH2O)nSO3M;其中R是具有8至18个(优选12至18个)碳原子的烷基或链烯基;n是平均值大于至少0.5的数,优选在1和3之间,更优选在2和3之间的数;且M是增溶阳离子如钠、钾、铵或取代的铵。实例是月桂基醚硫酸钠(SLES)。优选的烷基醚硫酸盐是平均乙氧基化度为0.5-3、优选1-3、更优选2-3的月桂基醚硫酸钠。
基于毛发护理组合物的总重量,阴离子清洁表面活性剂通常以0.5-45%,更优选1.5-35%,最优选5-20%的水平存在于本发明的毛发护理组合物中,包括其中涵盖的所有范围。
根据本发明的组合物任选地且优选地另外包含助表面活性剂,例如两性和两性离子表面活性剂,以对组合物提供温和性。合适的实例包括烷基胺氧化物、烷基甜菜碱、烷基酰胺丙基甜菜碱、烷基磺基甜菜碱(磺基甜菜碱类)、烷基两性乙酸盐、烷基两性丙酸盐、烷基酰胺丙基羟基磺基甜菜碱,其中烷基具有8-19个碳原子。优选地,助表面活性剂是甜菜碱表面活性剂。尤其优选椰油酰胺丙基甜菜碱(CAPB)。
当使用时,基于毛发护理组合物的总重量,助表面活性剂通常占毛发护理组合物重量的0.1-15%,更优选0.5-8%,最优选0.5-4%,包括其中涵盖的所有范围。
优选地,本发明的组合物进一步包含助悬剂。合适的助悬剂选自聚丙烯酸、丙烯酸的交联聚合物、丙烯酸与疏水单体的共聚物、含羧酸单体与丙烯酸酯的共聚物、丙烯酸与丙烯酸酯的交联共聚物、杂多糖胶和结晶长链酰基衍生物。长链酰基衍生物理想地选自乙二醇硬脂酸酯、具有16-22个碳原子的脂肪酸的链烷醇酰胺及其混合物。乙二醇二硬酯和聚乙二醇3二硬酯酸酯是优选的长链酰基衍生物,因为它们赋予组合物珠光。聚丙烯酸可作为卡波(Carbopol)姆420、卡波姆488或卡波姆493商购。也可以使用与多官能试剂交联的丙烯酸的聚合物;它们作为卡波姆910、卡波姆934、卡波姆941和卡波姆980商购。含羧酸的单体和丙烯酸酯的合适共聚物的实例是卡波姆1342。所有Carbopol(商标)材料均可从Goodrich获得。
合适的丙烯酸和丙烯酸酯的交联聚合物是Pemulen TR1或Pemulen TR2。合适的杂聚糖胶是黄原胶,例如可作为Kelzan mu获得的黄原胶。
可以使用任何上述助悬剂的混合物。优选的是丙烯酸的交联聚合物和结晶长链酰基衍生物的混合物。
基于毛发护理组合物的总重量,助悬剂在本发明的毛发护理组合物中的存在量通常为0.1-10%,更优选0.2-6%,最优选0.3-4%,包括其中涵盖的所有范围。
本发明的毛发护理组合物中还可加入防腐剂,以防止潜在有害微生物的生长。合适的传统防腐剂包括对羟基苯甲酸的烷基酯、乙内酰脲衍生物、丙酸盐和多种季铵化合物。可用于本发明的防腐剂类型的示例性但非限制性的实例包括,例如苯氧乙醇、水杨酸钠、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸丁酯、对羟基苯甲酸丙酯、重氮烷基脲、脱氢乙酸钠、苯甲醇、苯甲酸钠、碘丙炔基丁基氨基甲酸酯、辛甘醇、EDTA二钠或其混合物。在特别优选的实施方案中,防腐剂为苯甲酸钠、苯氧乙醇、水杨酸钠或其混合物。防腐剂的用量范围优选为毛发护理组合物重量的0.01%至2%。
进一步优选的是,本发明的毛发护理组合物包含化妆品成分。优选地,化妆品成分选自硅氧烷、抗头皮屑剂之外的抗菌剂、泡沫增强剂、香料、包封物(例如包封的芳香剂)、染料、着色剂、颜料、防腐剂、增稠剂、蛋白质、磷酸酯、缓冲剂、pH调节剂、珠光剂(例如;云母、二氧化钛、二氧化钛涂覆的云母、乙二醇二硬脂酸酯(INCI二醇二硬脂酸酯)和/或遮光剂、粘度调节剂、润肤剂、防晒剂、乳化剂、感观活性物质(例如薄荷醇和薄荷醇衍生物)、维生素、矿物油、精油、脂质、天然活性物质、甘油、天然毛发营养物如植物提取物、水果提取物、糖衍生物和氨基酸、微晶纤维素及其混合物。
优选地,本发明的组合物包含组合物总重量的0.01-20重量%的至少一种化妆品成分,更优选0.05-10重量%,还更优选0.075-7.5重量%,最优选0.1-5重量%的至少一种化妆品成分。
本发明的组合物还可包含协同的抗微生物化合物,其在与抗微生物活性物质结合使用时,可赋予协同抗微生物益处,以增强其性能并进一步抑制细菌/真菌的生长。这些化合物的非限制性实例包括具有醇基的化合物(例如和厚朴酚、厚朴酚或丹皮酚)、哌嗪和在天然植物提取物中发现的酚类化合物,即百里酚和萜品醇(terpeniol)。
方法和用途
本发明还提供了一种增强扁柏酚在头皮上的稳定性的方法,包括将第一方面的组合物施用到个体的头皮表面上,然后用水冲洗该表面的步骤。该方法性质上优选为非治疗性的,更优选性质上为美容的。
本发明还提供了一种预防或减轻头皮和/或毛发上的头皮屑症状的非治疗性方法,包括将第一方面的组合物施用到头皮和/或毛发上的步骤。
本发明还提供了用于预防或减轻头皮屑症状的第一方面的组合物。该用途性质上优选为非治疗性的,优选性质上为美容的。
使用方式
本发明的组合物主要意图用于毛发和皮肤,优选毛发和头皮的局部应用。
当组合物为洗发剂时,将其局部施用于毛发,然后按摩至毛发和头皮中。然后在干燥毛发前用水冲洗。作为免洗型毛发护理组合物的发油或护发精华素在施用后保留1-10小时,然后洗掉。
本发明将通过以下非限制性实施例进一步说明,其中除非另有说明,所有引用的百分比均为基于总重量按重量计。
这些实施例旨在说明本发明,而非旨在将本发明限制于这些实施例本身。
实施例
实施例1
本实施例证明了UVA过滤剂可影响扁柏酚在模型皮脂(model sebum)溶液中的稳定性。所有成分均按总制剂的重量百分比且以活性成分的水平表示。
模型皮脂的制备如表1所示。
表1
成分% 模型皮脂
油酸 8.00
异硬脂酸 4.00
三癸精 1.80
三油精(65%) 28.20
三硬脂精 9.20
油酸油酯 11.90
肉豆蔻酸肉豆蔻酯 11.90
异硬脂酸异硬脂酯 6.00
角鲨烯 13.80
胆固醇油酸酯 3.40
胆固醇 1.70
溶液样品的制备如表2所示。
表2
对上述表2中所示的组合物/成分进行了实验,该实验给出了长时间暴露于UV光后扁柏酚的残留量的估计。模型皮脂用于模拟将扁柏酚沉积在头皮上后的环境。使用下文所描述的体外方法测量扁柏酚的%平均残留量。
方法
将1mL样品置于2mL透明玻璃小瓶中。将小瓶放入具有UV光(UVA:250μw/cm2;UVB:110μw/cm2w)进行4小时的UV暴露。取200μL等份的UV暴露的皮脂溶液并用800μL甲醇稀释,并且在微型摇床上剧烈振摇混合物1分钟。在皮脂层从甲醇溶液中沉降至底部后,取200μL的上清液进行UPLC分析以量化UV照射后剩余的扁柏酚量,表示为Aleft。如上所述通过使用甲醇稀释无UV暴露的扁柏酚和UV过滤剂的另一模型皮脂溶液,并通过UPLC法量化溶液中扁柏酚的量,表示为Atotal。然后,可以根据以下公式计算UV暴露后的扁柏酚残留:扁柏酚残留(%)=Aleft/Atotal*100%。
结果总结如表3所示。
表3
样品 A B C G H 1 2 3 4 5
%平均扁柏酚残留 0 0 0 0.8 6.5 15.20 74.90 64.50 63.40 65.40
表3中包含的数据清楚地表明,与本发明以外的相应样品(不含UV过滤剂的组合物A、含有机UVB过滤剂的组合物B和C、含其他UVA过滤剂的组合物G、H和1)相比,在实验过程中使用根据本发明的有机UVA过滤剂(组合物2-5)时,扁柏酚的稳定性显著提高。
实施例2
该实施例表明,UV过滤剂与扁柏酚的重量比可影响扁柏酚在模型皮脂溶液中的稳定性。所有成分均按照总制剂的重量百分比和以活性成分的水平表示。
溶液样品的制备如表4所示。
表4
对上述表4中所示的组合物/成分进行了实验,该实验给出了长时间暴露于UV光后的扁柏酚残留量的估计。模型皮脂用于模拟将扁柏酚沉积在头皮上后的环境。使用与实施例1中所描述相同的体外方法测量%平均扁柏酚残留量。
结果总结如表5所示。
表5
样品 D 6 7 8 9
%平均扁柏酚残留 0 7.90 17.30 46.40 64.50
表5中包含的数据清楚地表明,当有机UVA过滤剂与扁柏酚的重量比至少为1:20时,扁柏酚的稳定性可得到改善。与样品6和样品7相比,含有较高的有机UVA过滤剂与扁柏酚重量比的样品8和样品9显示出了明显更好的稳定性。
实施例3
该实施例表明,UVA过滤剂可在将洗发剂组合物施用于头皮上后影响扁柏酚的稳定性。所有成分均按照总制剂的重量百分比和以活性成分的水平表示。
洗发剂样品的制备如表6所示。
表6
方法
-沉积方案
将一片VITROSKIN(5.2cm×5.2cm)固定在塑料环上以得到VITROSKIN板(面积约11cm2)。向板中加入0.2克扁柏酚洗发剂样品。加入1.8mL去离子水,并通过Teflon搅拌棒在VITROSKIN板上与洗发剂混合60秒。然后,通过吸液管去除洗发剂浆液。为进行冲洗,向板中加入4mL去离子水和用Teflon棒搅拌30秒,并将所有液体从板移除。冲洗步骤重复一次。洗发剂处理的VITROSKIN板在避光条件下自然干燥。然后将干燥的VITROSKIN板从塑料支架上切下和浸入15mL离心管中的7mL甲醇中进行10分钟的超声处理。将1mL甲醇溶液通过0.2μm的PTFE过滤器,并将滤液转移至样品小瓶中用于进行液相色谱分析以获得沉积的扁柏酚的量,表示为D0
-UV处理方案
将一片VITROSKIN板用如上所述的扁柏酚洗发剂样品洗涤并在黑暗中自然干燥后,将120μL模型皮脂施用在VITROSKIN板上并均匀分散。将板放置在具有UV光(UVA:250μw/cm2;UVB:110μw/cm2)的室中用于1小时的UV暴露。然后将VITROSKIN板从塑料支架上切下和浸入15mL离心管中的7mL甲醇中用于进行10分钟的超声处理。将4mL甲醇溶液浓缩至干。残余物用0.2mL甲醇重新溶解。将0.2mL甲醇溶液通过0.2μm的PTFE过滤器,并将滤液转移至样品小瓶用于进行液相色谱分析以获得UV处理后的扁柏酚残留量,表示为D。
然后可以根据以下公式计算沉积和UV处理后的扁柏酚残留:扁柏酚残留(%)=D/D0*100%
结果总结如表7所示。
表7
样品 E 10 11 12 13
%平均扁柏酚残留 2.1 9.6 5.6 3.6 3.5
表7中包含的数据清楚地表明,当洗发剂样品包含根据本发明的有机UVA过滤剂时,在头皮上施用后扁柏酚的稳定性显著提高。
实施例4
该实施例证明,在包含扁柏酚和丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷的洗发剂中加入乙基己基甲氧基肉桂酸酯可影响洗发剂组合物施用于头皮上后扁柏酚的稳定性。所有成分均按总制剂的重量百分比和以活性成分的水平表示。
如表8所示制备洗发剂样品。
表8
方法
使用与实施例3中公开的相同的体外方法测量在头皮上施用洗发剂后%平均扁柏酚残留量。
结果总结如表9所示。
表9
样品 E F 10 14
%平均扁柏酚残留 2.1 2.2 9.6 21.4
表9中包含的数据清楚地表明,在根据本发明的组合物中加入用于有机UVA过滤剂的有机化合物可以提高扁柏酚的稳定性。
实施例5
该实施例证明,本发明范围之外的UVA过滤剂不能提高扁柏酚在模型皮脂溶液中的稳定性。所有成分均按总制剂的重量百分比和以活性成分的水平表示。

Claims (14)

1.一种美容组合物,其包含:
(i)扁柏酚;
(ii)有机UVA过滤剂,其选自丁基甲氧基二苯甲酰基甲烷、双乙基己氧基苯酚甲氧基苯基三嗪、二乙基氨基羟基苯甲酰基己基苯甲酸酯、亚甲基双苯并三唑基四甲基丁基苯酚及其混合物;和
(iii)化妆品可接受的载体;
其中所述UVA过滤剂与扁柏酚的重量比为至少1:20。
2.根据权利要求1所述的美容组合物,其中所述组合物还包含有机化合物。
3.根据权利要求1或2所述的美容组合物,其中所述有机化合物选自乙基己基甲氧基肉桂酸酯、C12-15烷基苯甲酸酯、己二酸二丁酯、碳酸二辛酯、辛酸丙基庚酯、椰油甘油酯、奥克立林、胡莫柳酯、水杨酸乙基己酯、双乙基己基羟基二甲氧基苄基丙二酸酯、二乙基己基亚丁香基丙二酸酯和辛酸/癸酸甘油三酯、乙基丁基乙酰氨基丙酸酯、癸酸/辛酸甘油三酯、二辛基醚、乙基己基棕榈酸酯、甜杏仁油、辛基-辛酸酯/癸酸酯、椰油醇辛酸酯、异丙基棕榈酸酯、霍霍巴油及其混合物,优选乙基己基甲氧基肉桂酸酯。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的美容组合物,其中所述UVA过滤剂与扁柏酚的重量比为1:20至10:1。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的美容组合物,其中所述扁柏酚的量为所述组合物重量的0.01%至10%。
6.根据权利要求1-5中任一项所述的美容组合物,其中所述有机UVA过滤剂的量为所述组合物重量的0.1%-15%。
7.根据权利要求1-6中任一项所述的美容组合物,其还包含清洁表面活性剂,优选月桂基醚硫酸钠。
8.根据权利要求1-7中任一项所述的美容组合物,其中所述组合物包含调理剂,优选硅油,更优选聚二甲基硅氧烷、聚二甲基硅氧烷醇或其混合物。
9.根据权利要求1-8中任一项所述的美容组合物,其中所述组合物还包含阳离子聚合物,优选选自纤维素、阳离子瓜尔胶或其混合物。
10.根据权利要求9所述的美容组合物,其中所述组合物包含阳离子瓜尔胶聚合物,优选瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵。
11.根据权利要求1至10中任一项所述的美容组合物,其中所述组合物为洗发剂。
12.一种增强扁柏酚在头皮上的稳定性的方法,其包括将权利要求1-11中任一项所述的组合物施用于个体的头皮表面上,然后用水冲洗所述表面的步骤。
13.一种预防或减轻头皮和/或毛发上的头皮屑症状的非治疗性方法,其包括将权利要求1至11中任一项所述的组合物施用到头皮和/或毛发上的步骤。
14.根据权利要求1至11中任一项所述的组合物,其用于预防或减轻头皮屑症状。
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