CN1169521C - 中药挥发油自乳化释药系统 - Google Patents
中药挥发油自乳化释药系统 Download PDFInfo
- Publication number
- CN1169521C CN1169521C CNB021107831A CN02110783A CN1169521C CN 1169521 C CN1169521 C CN 1169521C CN B021107831 A CNB021107831 A CN B021107831A CN 02110783 A CN02110783 A CN 02110783A CN 1169521 C CN1169521 C CN 1169521C
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- volatile oil
- medicine
- traditional medicine
- medicine volatile
- self
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Expired - Fee Related
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
本发明涉及医药技术领域，是一种中药挥发油新的口服释药系统——自乳化释药系统。其制法为将中药挥发油或中药挥发油和其载体作为油相，按一定比例与相应的乳化剂混合后形成均一药液，必要时加入助乳化剂，即成中药挥发油自乳化释药系统。该药液口服后与胃液中的水相混合，在胃蠕动下自动形成乳状液，从而提高了药物生物利用度和疗效。本发明释药系统制备工艺简单，可将药液制成软胶囊、硬胶囊或其他口服剂型。其成本低廉，稳定性好，便于贮存和运输。
Description
技术领域：本发明涉及医药技术领域，是一种中药挥发油新的口服释药系统，即中药挥发油自乳化释药系统。
背景技术：莪术油、丁香油等中药挥发油被广泛用于治疗肿瘤、抗病毒、抗菌及治疗心脑血管疾病。由于挥发油水溶性差，在水溶剂中不能分散均一，因此造成口服给药不能很好地通过胃肠道吸收。业已证明将挥发油类药物制成乳剂，其生物利用度可明显得到改善。但是乳剂本身存在许多缺点，例如由于乳剂是热力学不稳定的非均相体系，常会出现分层、絮凝、转相、破裂以及酸败等现象，不易贮存，且乳剂的制备工艺也较复杂，故限制了乳剂的应用。现有制成复乳、微乳等来增加乳剂的稳定性，但制备工艺较复杂。
1992年Charman在Pharm.Res上报道自乳化释药系统(Self-Emulsifying DrugDelivery System，SEDDS)，该系统将油相作为疏水性药物的载体或称分散剂，药物溶于分散剂后按一定比例与乳化剂混合，必要时加助乳化剂，形成均一的溶液，该溶液稳定性好，一旦与水相混合，在环境温度(通常指体温)下只需温和搅拌就能形成乳剂，其水包油粒子直径在5微米以下。该均一溶液中，疏水性药物溶于油相，口服后与胃液中的水份相混，在胃蠕动下形成乳剂，药物被分散在水包油的小颗粒中，快速分布于胃肠道而被吸收，从而提高了药物的生物利用度。因该溶液的乳化过程在胃中自动进行，故被称作自乳化释药系统。制备自乳化释药系统的关键是对体系中油相及乳化剂的种类及比例进行优化，作为分散剂的油相可选用植物油、脂肪酸、三甘油酯、亲酯性活性成分等；乳化剂可选用非离子表面活性剂，也可应用离子性表面活性剂，还可用含有不同类表面活性剂的混合物；有时光有乳化剂还不能使溶液快速乳化，故还需加助乳化剂，助乳化剂可选择脂肪醇、多元醇等。至今未见有关中药挥发油制备成自乳化释药系统的报道。
发明内容：本发明人受上述自乳化释药系统的启发，将中药挥发油制成自乳化释药系统以提高中药挥发油的生物利用度和疗效。因为中药挥发油本身为油，所以制备自乳化释药系统时，可以直接将其作为油相而省去分散剂，但有时中药挥发油必须借助于分散剂作为载体才能形成自乳化系统。其制法为：将中药挥发油或中药挥发油和其载体作为油相，按一定比例与相应的乳化剂混合形成均一的药液，必要时加入助乳化剂，即成中药挥发油自乳化释药系统。若取该药液与水混合，通过温和搅拌便可形成水包油的乳剂，乳滴的粒径在5μm以下。本药液可制成不同的剂型，如软胶囊、硬胶囊或其他口服剂型。也可用瓶分装贮存。口服后该药液与胃液中的水相混合，在胃的蠕动下可自动形成乳状液。
本发明释药系统各成份所占的重量比为：中药挥发油一般为5～95％，乳化剂为5～95％，分散剂为0～80％，助乳化剂可根据实际情况选择，一般为0～20％。
本发明自乳化释药系统所用的分散剂，可以是中长链甘油三酯、长链甘油三酯或脂肪酸衍生物。所用的乳化剂一般是非离子表面活性剂，也可应用离子性表面活性剂，非离子表面活性剂如吐温类有吐温80、吐温85；司盘类有司盘80；蔗糖脂肪酸酯有蔗糖的单、二、三软脂酸盐等。也可用含有不同类的表面活性剂的混合物，如吐温80与司盘80、吐温85与司盘80的混合型乳化剂。本发明使用的乳化剂不限于以上所举实例。所用的助乳化剂，应能溶于中药挥发油或其分散剂，常用的助乳化剂有乙醇、丙二醇、甘油、丙烯醇等。
本发明释药系统制备工艺简便，成本低廉，性能稳定，便于贮存和运输。其口服后在胃中自动乳化，从而提高中药挥发油的生物利用度和疗效。
具体实施方式：
实施例1：莪术油自乳化释药系统的制备
将莪术油、油酸乙酯、吐温-85按重量比6∶5∶5的比例置于同一容器中混合均匀，形成均一的溶液即为莪术油的自乳化释药系统。取该溶液0.5ml，加至10ml人工胃液中，用玻璃棒缓和搅拌，即可迅速形成带有蓝色乳光的乳剂。对乳剂的粒径用TSM超细颗粒粒径分析仪进行测定，测得结果为乳滴的平均粒径在0.14μm左右。
实施例2：丁香油自乳化释药系统的制备
将丁香油、肉豆蔻酸异丙酯、吐温-80按重量比6∶4∶6的比例置于同一容器中混合均匀，形成均一的溶液即为莪术油的自乳化释药系统。取该溶液0.5ml，加至10ml人工胃液中，用玻璃棒缓和搅拌，即可迅速形成带有蓝色乳光的乳剂。对乳剂的粒径用TSM超细颗粒粒径分析仪进行测定，测得结果为乳滴的平均粒径在0.2μm左右。
实施例3：鸦胆子油自乳化释药系统的制备
将鸦胆子油、吐温-85按重量比6∶3的比例置于同一容器中混合均匀，形成均一的溶液即为莪术油的自乳化释药系统。取该溶液0.5ml，加至10ml人工胃液中，用玻璃棒缓和搅拌，即可迅速形成带有蓝色乳光的乳剂。对乳剂的粒径用TSM超细颗粒粒径分析仪进行测定，测得结果为乳滴的平均粒径在0.18μm左右。
实施例4：大蒜精油自乳化释药系统的制备
将大蒜精油、吐温-85、乙醇按重量比6∶3∶1的比例置于同一容器中混合均匀，形成均一的溶液即为莪术油的自乳化释药系统。取该溶液0.5ml，加至10ml人工胃液中，用玻璃棒缓和搅拌，即可迅速形成带有蓝色乳光的乳剂。对乳剂的粒径用TSM超细颗粒粒径分析仪进行测定，测得结果为乳滴的平均粒径在0.12μm左右。
实施例5：八角茴香油自乳化释药系统的制备
将八角茴香油、油酸乙酯、吐温-80、乙醇按重量比4∶4∶2∶1的比例置于同一容器中混合均匀，形成均一的溶液即为莪术油的自乳化释药系统。取该溶液0.5ml，加至10ml人工胃液中，用玻璃棒缓和搅拌，即可迅速形成带有蓝色乳光的乳剂。对乳剂的粒径用TSM超细颗粒粒径分析仪进行测定，测得结果为乳滴的平均粒径在0.12μm左右。
Claims (7)
1、一种中药挥发油自乳化释药系统，包括疏水性药物、分散剂、乳化剂和助乳化剂，其特征在于疏水性药物为中药挥发油，选自莪术油、丁香油、鸦胆子油、大蒜精油八角茴香油，各组分的重量比的范围分别为；中药挥发油5～95％，乳化剂5～95％，分散剂0～80％，助乳化剂0～20％。
2、按权利要求1所述的中药挥发油自乳化释药系统，其特征在于所述的中药挥发油为莪术油，分散剂为油酸乙酯，乳化剂为吐温-85，助乳化剂含量为零。
3、按权利要求1所述的中药挥发油自乳化释药系统，其特征在于所述的中药挥发油为丁香油，分散剂为肉豆蔻酸异丙酯，乳化剂为吐温-80，助乳化剂含量为零。
4、按权利要求1所述的中药挥发油自乳化释药系统，其特征在于所述的中药挥发油为鸦胆子油，乳化剂为吐温-85，分散剂和助乳化剂含量为零。
5、按权利要求1所述的中药挥发油自乳化释药系统，其特征在于所述的中药挥发油为大蒜精油，乳化剂为吐温-85，助乳化剂为乙醇，分散剂含量为零。
6、按权利要求1所述的中药挥发油自乳化释药系统，其特征在于所述的中药挥发油为八角茴香油，分散剂为油酸乙酯，乳化剂为吐温-80，助乳化剂为乙醇。
7、权利要求1或2或3或4或5或6所述中药挥发油自乳化释药系统用于制备中药挥发油口服药的用途。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CNB021107831A CN1169521C (zh) | 2002-02-06 | 2002-02-06 | 中药挥发油自乳化释药系统 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CNB021107831A CN1169521C (zh) | 2002-02-06 | 2002-02-06 | 中药挥发油自乳化释药系统 |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN1366877A CN1366877A (zh) | 2002-09-04 |
| CN1169521C true CN1169521C (zh) | 2004-10-06 |
Family
ID=4741248
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CNB021107831A Expired - Fee Related CN1169521C (zh) | 2002-02-06 | 2002-02-06 | 中药挥发油自乳化释药系统 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN1169521C (zh) |
Families Citing this family (14)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN1331462C (zh) * | 2004-06-08 | 2007-08-15 | 桂林集琦药业股份有限公司 | 龙血竭总黄酮自微乳化液 |
| CN102429935B (zh) * | 2010-09-29 | 2014-10-29 | 成都中医药大学 | 鸦胆子油自乳化制剂及其制备方法 |
| CN101978977A (zh) * | 2010-11-07 | 2011-02-23 | 上海交通大学 | 可自微乳化的鸦胆子油口服制剂组合物及其制备方法 |
| CN102166246A (zh) * | 2011-04-06 | 2011-08-31 | 西北农林科技大学 | 一种水包油型苍术油纳米乳口服液 |
| US20130039978A1 (en) * | 2011-08-09 | 2013-02-14 | Joseph Schwarz | Medicinal compositions and method for treatment of urinary tract infections |
| CN104706689A (zh) * | 2013-12-16 | 2015-06-17 | 天津迈迪瑞康生物医药科技有限公司 | 一种鸦胆子油脂肪乳浓缩液、其制备方法及用途 |
| CN104524012B (zh) * | 2014-11-27 | 2019-01-08 | 江苏吴中医药集团有限公司 | 一种牡荆油自乳化制剂及其制备方法 |
| CN105287428A (zh) * | 2015-11-20 | 2016-02-03 | 河北科技大学 | 一种鸦胆子油自乳化液体硬胶囊的制备方法 |
| CN105616557B (zh) * | 2016-02-17 | 2020-03-24 | 广州欧化药业有限公司 | 牡丹籽油自乳化软胶囊及其制备降血脂保健品或药物的应用 |
| CN105708911A (zh) * | 2016-02-17 | 2016-06-29 | 广州欧化药业有限公司 | 牡丹籽油自乳化体系组合物及其制备方法 |
| CN107243020B (zh) * | 2017-06-26 | 2021-04-02 | 深圳海王医药科技研究院有限公司 | 一种治疗小儿咽喉肿痛的中药口服液及其制备方法 |
| CN110279034A (zh) * | 2018-06-13 | 2019-09-27 | 苏普丘昆基蒂 | 家畜用牛至油产品制造工艺和自乳化制剂产品 |
| CN109820884B (zh) * | 2019-03-29 | 2022-02-18 | 广东现代汉方科技有限公司 | 具有健胃作用的复合木香油自乳化软胶囊及制备方法与应用 |
| CN116406662B (zh) * | 2023-04-13 | 2024-04-09 | 西北农林科技大学 | 一种植物源混合微乳液及其制备方法和应用 |
-
2002
- 2002-02-06 CN CNB021107831A patent/CN1169521C/zh not_active Expired - Fee Related
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| CN1366877A (zh) | 2002-09-04 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Constantinides | Lipid microemulsions for improving drug dissolution and oral absorption: physical and biopharmaceutical aspects | |
| CN1169521C (zh) | 中药挥发油自乳化释药系统 | |
| RU2278657C2 (ru) | Предконцентрат микроэмульсии | |
| Talegaonkar et al. | Microemulsions: a novel approach to enhanced drug delivery | |
| CA2193497C (en) | Controlled release aqueous emulsion | |
| RU2257917C2 (ru) | Самоэмульгирующиеся композиции для плохорастворимых в воде лекарственных препаратов | |
| JP4695260B2 (ja) | 抗癌組成物 | |
| EP2062571B1 (en) | Self-emulsifying pharmaceutical composition with enhanced bioavailability | |
| US20070009559A1 (en) | Free-flowing solid formulations with improved bio-availability of poorly water soluble drugs and process for making the same | |
| CN1857222B (zh) | 多西紫杉醇静脉注射亚微乳剂及其制备方法 | |
| CN101288642B (zh) | 一种紫杉烷类药物静脉给药制剂及其制备方法 | |
| Rajpoot et al. | Self-microemulsifying drug-delivery system: ongoing challenges and future ahead | |
| US20040147578A1 (en) | Use of lipoaminoacids as absorption promoters in a pharmaceutical composition | |
| CN101528196A (zh) | 用于生物利用性差的药物的自乳化组合物 | |
| CN101366697A (zh) | 一种新的包含紫杉醇类物质的注射用纳米脂质载体及其制备方法 | |
| AU2014370027A1 (en) | Racecadotril compositions | |
| US9278065B2 (en) | Delivery systems for solubilising water-insoluble pharmaceutical active ingredients | |
| CN1416336A (zh) | 新的自乳化药物释放体系 | |
| CN1114588A (zh) | 口服药剂配方 | |
| RU2353350C2 (ru) | Усовершенствованная система доставки лекарств | |
| WO1992021348A1 (en) | Pharmaceutical formulations of a benzodiazepine | |
| CN1686143A (zh) | 十一酸睾酮自乳化软胶囊组合物及制备方法 | |
| CN100515427C (zh) | 灯盏花素自乳化软胶囊及其制备方法 | |
| CN100556407C (zh) | 桂利嗪自乳化胶囊及其制备方法 | |
| KR102158824B1 (ko) | 자가미세유화 약물전달시스템을 이용한 난용성 약물의 약학적 제제 |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| C06 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| C10 | Entry into substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| C14 | Grant of patent or utility model | ||
| GR01 | Patent grant | ||
| C19 | Lapse of patent right due to non-payment of the annual fee | ||
| CF01 | Termination of patent right due to non-payment of annual fee |