CN116870065A - 一种复方优基诺抗癌中药靶向制剂及其制作工艺 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种复方优基诺抗癌中药靶向制剂及其制作工艺，一种复方优基诺抗癌中药靶向制剂，其包括以下重量份配比的药物原料：优基诺原粉200份；麝香1份；其中，优基诺原粉包括以下药物原料：公丁香、天花粉、半枝莲、白花蛇舌草，本发明的有益效果是本方案公开的复方优基诺制剂是纯中药提取的多靶点广谱抗癌药物，并且可用作放化疗保护剂，其可抑制肿瘤细胞生长、抑制癌组织毛细血管生成，并激活肿瘤细胞凋亡因子，抑制肿瘤细胞信号传导，增强机体免疫机制，促进NK细胞和T细胞的生成，改善肿瘤患者体液内环境，促进细胞生理改善和平衡，祛痰湿、化瘀血、补元气，其制作工艺简单，制作周期短，生产成本低，便于推广使用。

Description

一种复方优基诺抗癌中药靶向制剂及其制作工艺

技术领域

本发明涉及药物制备技术领域，尤其是涉及一种复方优基诺抗癌中药靶向制剂及其制作工艺。

背景技术

在现有技术中，癌症是威胁人类生命的一大顽疾，它是在人体免疫力低下和各种内外因素，如化学、物理、生物、遗传等诱导下，细胞产生聚集性变异的结果。癌症其特点是癌细胞无休止地增生和通过淋巴、血行进行转移和扩散，消耗患者体内大量的营养物质，同时释放多种毒素，导致人体消瘦、无力、贫血、食欲不振、发热以及严重的脏器功能受损等。现阶段治疗癌症的医疗方法主要有西医和中医两种治疗方法，西医治疗目前主要是手术治疗、放疗、化疗及尚未成熟的靶向给药和细胞疗法等，其主要以治标为主，往往在去除或杀死癌细胞的同时，对人的机体正常组织产生很大的损伤或不可逆转的损害，对患者造成较大的痛苦，如头晕、呕吐、掉发、器官衰竭、免疫力降低等，而且费用较高，一般家庭难以承受。由于化疗的副作用比较大，使得不少肿瘤患者的化疗耐受力降低，导致化疗无法继续进行；且有些时候，癌细胞会转移至其他器官中，严重时甚至无法通过手术切除治疗，只能通过服用药物进行治疗。而近年来，抗癌中药可以弥补西医治疗的不足，使肿瘤患者可以在良好的耐受状态下接受抗癌中药治疗，取得一定的治疗效果。

申请号为：202110579476.5的中国发明专利公开了一种广谱抗瘤抗癌中药制剂，其由仙鹤草、蒲公英、白花蛇舌草、半枝莲、藤梨根、黄芪、灵芝、白术、黄土制成。然而该种广谱抗瘤抗癌中药制剂中的组成成分较多，制作工艺较为复杂，生产成本较高，不便于推广使用，其通过药性较强的药物直接对癌细胞造成破坏，对人体损伤较大，无法抑制癌组织毛细血管生成并且无法抑制肿瘤细胞信号传导，并且其无法在治疗过程中改善肿瘤患者体液内环境，容易导致细胞生理失衡。

发明内容

本发明的目的是提供一种复方优基诺抗癌中药靶向制剂及其制作工艺。

为实现上述目的，本发明提出的技术方案是：

一种复方优基诺抗癌中药靶向制剂，其包括以下重量份配比的药物原料：

优基诺原粉 200份；

麝香 1份；

其中，优基诺原粉包括以下药物原料：公丁香、天花粉、半枝莲、白花蛇舌草。

优基诺原粉包括以下重量份药物原料：

优基诺原粉包括以下重量份药物原料：

一种复方优基诺抗癌中药靶向制剂的制作工艺，制作工艺为采用上述重量份的药物原料进行如下步骤：

a、称药：按量称取公丁香、天花粉、半枝莲、白花蛇舌草并将其进行混合，重复混合后，粉碎为药粉；

b、提取：从乙醇贮藏中取出乙醇并与步骤a中制得的药粉进行充分混合，混合完成后，将药渣废弃，提取出混合药液；

c、过滤：对混合药液进行过滤，将滤液贮藏；

d、浓缩：对步骤c中制得的滤液进行真空浓缩，将经过真空浓缩后的药剂进行冷藏；

e、沉淀：向冷藏后的药剂中加入乙醇并进行沉淀反应，对药剂进行静置，药剂沉淀的同时乙醇浮在药剂上方以形成上清醇液，回收乙醇以得到流浸膏状态的药剂；

f、干燥：对流浸膏状态的药剂进行干燥处理以得到干浸膏状态的药剂，即优基诺原粉；

g、混合：向制得的优基诺原粉中加入麝香并混匀以得到复方优基诺制剂，优基诺原粉与麝香的质量比例为200:1。

步骤e中，对回收的乙醇进行精馏处理，精馏处理后将得到的乙醇贮藏以待使用。

将制得的复方优基诺制剂加入药学上可接受的载体以制成适于药用的制剂。

本发明的有益效果是：

本方案公开的复方优基诺制剂是纯中药提取的多靶点广谱抗癌药物，并且可用作放化疗保护剂，其可抑制肿瘤细胞生长、抑制癌组织毛细血管生成，并激活肿瘤细胞凋亡因子，抑制肿瘤细胞信号传导，增强机体免疫机制，促进NK细胞和T细胞的生成，改善肿瘤患者体液内环境，促进细胞生理改善和平衡，祛痰湿、化瘀血、补元气，其制作工艺简单，制作周期短，生产成本低，便于推广使用。

附图说明

图1是制作工艺流程图。

具体实施方式

下面结合附图对本发明作进一步详细描述，

一种复方优基诺抗癌中药靶向制剂，其包括以下重量份配比的药物原料：

优基诺原粉 200份；

麝香 1份；

其中，优基诺原粉包括以下药物原料：公丁香、天花粉、半枝莲、白花蛇舌草。

优基诺原粉包括以下重量份药物原料：

优基诺原粉包括以下重量份药物原料：

其中，1kg优基诺原粉中加入5g麝香。

一种复方优基诺抗癌中药靶向制剂的制作工艺，制作工艺为采用上述重量份的药物原料进行如下步骤：

a、称药：按量称取公丁香、天花粉、半枝莲、白花蛇舌草并将其进行混合，重复混合后，粉碎为药粉；

b、提取：从乙醇贮藏中取出乙醇并与步骤a中制得的药粉进行充分混合，混合完成后，将药渣废弃，提取出混合药液；

c、过滤：对混合药液进行过滤，将滤液贮藏；

d、浓缩：对步骤c中制得的滤液进行真空浓缩，将经过真空浓缩后的药剂进行冷藏；

e、沉淀：向冷藏后的药剂中加入乙醇并进行沉淀反应，对药剂进行静置，药剂沉淀的同时乙醇浮在药剂上方以形成上清醇液，回收乙醇以得到流浸膏状态的药剂；

f、干燥：对流浸膏状态的药剂进行干燥处理以得到干浸膏状态的药剂，即优基诺原粉；

g、混合：向制得的优基诺原粉中加入麝香并混匀以得到复方优基诺制剂，优基诺原粉与麝香的质量比例为200:1。

步骤e中，对回收的乙醇进行精馏处理，精馏处理后将得到的乙醇贮藏以待使用。

将制得的复方优基诺制剂加入药学上可接受的载体以制成适于药用的制剂，本发明制作工艺流程图如图1所示。

其中，本方案中复方优基诺制剂可以是任何可药用的剂型，这些剂型包括：片剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、胶囊剂、硬胶囊剂、软胶囊剂、口服液、口含片、颗粒剂、丸剂、散剂、滴丸剂等。优选的口服剂型如：片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、散剂、滴丸剂。

其中，复方优基诺制剂制成胶囊时，其灌装规格为0.45g/胶囊，其服用方法为一天两次，一次一粒，每天早晚饭后半小时服用，暂未发现其毒副作用。

临床典型案例：

案例1：杨某，女，系河北蠡县人，2016年在北京确诊为宫颈癌晚期，已不能手术，几次化疗之后，服用“复方优基诺多靶点抗癌制剂”，现肿块完全消失，各项指标完全正常，已正常生活超过六年。

案例2：项某，男，系北京人，90岁，2016年发现直肠癌晚期，由于年岁已高，难以承受手术，故采用“复方优基诺多靶点抗癌制剂”，确保了晚年的正常生活。

案例3：沈某，女，系内蒙人，36岁，2016年9月发现胰腺癌晚期，骨转移，被医院诊断为不治，被判定只有三个月到六个月的生存期，采用“复方优基诺多靶点抗癌制剂”后至今生活质量和正常人一样。

案例4：王某，女，系廊坊人，2019年发现脑垂体瘤，其就诊医院的结论为：脑垂体瘤很难缩小，如不增长或缓慢增长就属幸运，其自2019年8月开始使用“复方优基诺多靶点抗癌制剂”后，至2020年4月复查，脑垂体瘤直径缩小三分之一，2020年8月份检测，各项指标均正常。

案例5：刘某，男，71岁，肝癌晚期，剧烈疼痛，必须注射“杜冷丁”、“吗啡”才能忍受，使用“复方优基诺多靶点抗癌制剂”后，四天停用“杜冷丁”，变为轻度疼痛，两周后疼痛消失。

案例6：杨某，男，系天津人，2022年7月22日检测发现食道癌，癌胚抗原CEA高达684，自7月25日起，采用“复方优基诺多靶点抗癌制剂”进行治疗，至8月11日，CEA由684降至322.

案例7：徐某，女，系武汉人，39岁，母女三人均患乳腺癌，因担心术后复发，手术后进行大剂量化疗，并配合“复方优基诺多靶点抗癌制剂”进行治疗，在同舍病友，同药物、同剂量都不能承受的情况下，其仍可正常进行社会活动，且白细胞长期处于正常水平，目前生活正常。

案例8：王某，女，2022年7月职工体检发现肺部存在5mm的结节，肿瘤标志物糖类抗原指标超标，之后服用“复方优基诺多靶点抗癌制剂”，5个月后去医院进行检查，各项指标均已正常，肺部结节消失，并且其哥哥患有肺部肿瘤，在服用“复方优基诺多靶点抗癌制剂”后，肺部肿瘤在逐渐减小。

案例9：李某，女，52岁，2016年10月在北京确诊胰腺癌，做了胰腺尾部切除手术后，一直服用“复方优基诺多靶点抗癌制剂”，未发现不良反应，两个月后恢复正常生活。

案例10：李某，男，59岁，系天津人，2022年8月份因咳嗽严重在医院检查出肺癌，使用“复方优基诺多靶点抗癌制剂”和中药组方用药1周后咳嗽减轻，两周后食欲与体力恢复，咳嗽症状消失，用药一月后去医院复查，肿块无增大现象，至今仍在服用“复方优基诺多靶点抗癌制剂”。

案例11：何某，男，系池州人，2016年9月在医院检查出纤维肉瘤，在上海某医院进行手术，术后仍持续生长，后服用“复方优基诺多靶点抗癌制剂”，并配合外用“优基诺乳液”，半年后，基本结痂，恢复正常。

其中，本发明的中药组合物原料特点、辨证用药、组方原理及功效：

公丁香：公丁香为常用中药，其性辛，味温。入肺、脾、胃、肾四经；功效：温中、暖肾、降逆。主治：治呃逆、呕吐、反胃、痢疾、心腹冷痛、痃癖、疝气、癣症，是我国传统进口"南药"之一，始载于《药性论》；现代研究表明，丁香含挥发油，油中主要含丁香油酸、乙酰丁香油酸及丁香烯、甲基正戊酮、甲基正庚酮、香荚兰醛等成分；具抑菌及驱虫作用，用作芳香，镇痉驱风剂，治疗胃病，腹痛、呕吐、神经痛、牙痛等疾病

天花粉：甘、微苦，微寒为清热泻火类药物，其具体功效是清热泻火，生津止渴，排脓消肿；主治：治热病口渴、消渴、黄疸、肺燥咳血、痈肿、痔痿。

半支莲：全草入药，性寒，味酸；具有清热解毒、活血祛瘀、消肿止痛、抗癌等功能。全草含多种维生素、微量元素及氨基酸等成分；治食道癌、胃癌、子宫癌等各种癌肿，用于肝炎，痈疮肿毒及阑尾炎。

白花蛇舌草：味甘、淡，性凉。清热解毒，利湿消痈，抗癌；用于恶性肿瘤，肠痈，咽喉肿痛，湿热黄疸，小便不利，疮疖肿毒，毒蛇咬伤。

麝香：麝香是脊索动物门哺乳纲麝科动物的成熟雄体香囊中的干燥分泌物，其具有开窍醒神、活血通经、消肿止痛的功效，其性温、无毒、味苦；入心、脾、肝经，有开窍、辟秽、通络、散淤之功能。主治中风、痰厥、惊痫、中恶烦闷、心腹暴痛、跌打损伤、痈疽肿毒；许多临床材料表明，冠心病患者心绞痛发作时，或处于昏厥休克时，服用以麝香为主要成分的苏合丸，病情可以得到缓解，其含麝香酮、降麝香酮、麝香醇、麝香吡喃、麝香吡啶、羟基麝香吡啶-A、羟基麝香吡啶-B、3-甲基环十三酮、环十四烷酮等；亦含胆甾-4-烯-3-酮、胆甾醇和它的酯类、睾丸酮、雌乙醇、5α-雄烷-3，17-二酮等11种雄烷衍生物。尚含蛋白质与氨基酸，麝香中含蛋白质约25％.麝香中发现一种分子量为1000左右的肽类活性物质，并分离出一种分子量约5000～6000的多肽，其醇溶物中含4种游离氨基酸，即精氨酸，脯氨酸、甘氨酸和丙氨酸.将醇溶物用丙酮、甲醇和水提取，水解后的氨基酸分析表明：甲醇提取物中氨基酸含量最高，其中以天门冬氨酸、丝氨酸、胱氨酸等含量最高；丙酮提取物中谷氨酸、缬氨酸、组氨酸和甘氨酸较高。

工作原理：

本方案中的纯中药成分“复方优基诺(Co-Eugenol)”多靶点抗癌组方，将中医与现代分子生物的先进技术相结合，实现药物的多靶点作用，兼具中药活血化瘀，增强免疫机制，中医药创新抗癌新组方，其主要原理是依靠中药中高纯度的五环三萜、二萜、肿瘤凋亡因子(Caspase)、倍半萜类物质，依据靶向治疗理论并结合中医传统经典理论，按比例配伍，同时配合各类已被证实有显著效果的传统中药材，如麝香进行复配而成，克服了化学合成靶向药物“分子单纯，易产生抗药性”和“副反应强”的缺点，也克服了普通中成药成分过于复杂，抗癌成分“庞杂”、模糊不清、广泛有效却效不突出的缺点。兼具化学合成靶向抗癌药物抗癌成份清晰、目标集中、效果显著和中药效果温和、副作用小，作用范围广泛，不易产生抗药性和耐药性的特点。

本发明的有益效果是本方案公开的复方优基诺制剂是纯中药提取的多靶点广谱抗癌药物，并且可用作放化疗保护剂，其可抑制肿瘤细胞生长、抑制癌组织毛细血管生成，并激活肿瘤细胞凋亡因子，抑制肿瘤细胞信号传导，增强机体免疫机制，促进NK细胞和T细胞的生成，改善肿瘤患者体液内环境，促进细胞生理改善和平衡，祛痰湿、化瘀血、补元气，其制作工艺简单，制作周期短，生产成本低，便于推广使用。

以上对本发明的一个实施例进行了详细说明，但所述内容仅为本发明的较佳实施例，不能被认为用于限定本发明的实施范围。凡依本发明申请范围所作的均等变化与改进等，均应仍归属于本发明的专利涵盖范围之内。

Claims (6)

1.一种复方优基诺抗癌中药靶向制剂，其特征在于，其包括以下重量份配比的药物原料：

优基诺原粉 200份；

麝香 1份；

其中，优基诺原粉包括以下药物原料：公丁香、天花粉、半枝莲、白花蛇舌草。

2.如权利要求1所述的一种复方优基诺抗癌中药靶向制剂，其特征在于，优基诺原粉包括以下重量份药物原料：

3.如权利要求2所述的一种复方优基诺抗癌中药靶向制剂，其特征在于，优基诺原粉包括以下重量份药物原料：

4.一种复方优基诺抗癌中药靶向制剂的制作工艺，其特征在于，制作工艺为采用如权利要求3中所述重量份的药物原料进行如下步骤：

a、称药：按量称取公丁香、天花粉、半枝莲、白花蛇舌草并将其进行混合，充分混合后，粉碎为药粉；

b、提取：从乙醇贮藏中取出乙醇并与步骤a中制得的药粉进行充分混合，混合完成后，将药渣废弃，提取出混合药液；

c、过滤：对混合药液进行过滤，将滤液贮藏；

d、浓缩：对步骤c中制得的滤液进行真空浓缩，将经过真空浓缩后的药剂进行冷藏；

e、沉淀：向冷藏后的药剂中加入乙醇并进行沉淀反应，对药剂进行静置，药剂沉淀的同时乙醇浮在药剂上方以形成上清醇液，回收乙醇以得到流浸膏状态的药剂；

f、干燥：对流浸膏状态的药剂进行干燥处理以得到干浸膏状态的药剂，即优基诺原粉；

g、混合：向制得的优基诺原粉中加入麝香并混匀以得到复方优基诺制剂，优基诺原粉与麝香的质量比例为200:1。

5.如权利要求4所述的一种复方优基诺抗癌中药靶向制剂的制作工艺，其特征在于，步骤e中，对回收的乙醇进行精馏处理，精馏处理后将得到的乙醇贮藏以待使用。

6.如权利要求5所述的一种复方优基诺抗癌中药靶向制剂的制作工艺，其特征在于，将制得的复方优基诺制剂加入药学上可接受的载体以制成适于药用的制剂。