CN116251111A - 一种抑制α-葡萄糖苷酶组合物及其应用 - Google Patents
一种抑制α-葡萄糖苷酶组合物及其应用 Download PDFInfo
- Publication number
- CN116251111A CN116251111A CN202310479642.3A CN202310479642A CN116251111A CN 116251111 A CN116251111 A CN 116251111A CN 202310479642 A CN202310479642 A CN 202310479642A CN 116251111 A CN116251111 A CN 116251111A
- Authority
- CN
- China
- Prior art keywords
- hematoxylin
- acarbose
- alpha
- glucosidase
- brazilin
- Prior art date
- Legal status (The legal status is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the status listed.)
- Pending
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title claims abstract description 64
- 102100024295 Maltase-glucoamylase Human genes 0.000 title claims abstract description 46
- 108010028144 alpha-Glucosidases Proteins 0.000 title claims abstract description 46
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 title claims abstract description 32
- WZUVPPKBWHMQCE-UHFFFAOYSA-N Haematoxylin Chemical class C12=CC(O)=C(O)C=C2CC2(O)C1C1=CC=C(O)C(O)=C1OC2 WZUVPPKBWHMQCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 240
- XUFXOAAUWZOOIT-SXARVLRPSA-N (2R,3R,4R,5S,6R)-5-[[(2R,3R,4R,5S,6R)-5-[[(2R,3R,4S,5S,6R)-3,4-dihydroxy-6-methyl-5-[[(1S,4R,5S,6S)-4,5,6-trihydroxy-3-(hydroxymethyl)-1-cyclohex-2-enyl]amino]-2-oxanyl]oxy]-3,4-dihydroxy-6-(hydroxymethyl)-2-oxanyl]oxy]-6-(hydroxymethyl)oxane-2,3,4-triol Chemical compound O([C@H]1O[C@H](CO)[C@H]([C@@H]([C@H]1O)O)O[C@H]1O[C@@H]([C@H]([C@H](O)[C@H]1O)N[C@@H]1[C@@H]([C@@H](O)[C@H](O)C(CO)=C1)O)C)[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O XUFXOAAUWZOOIT-SXARVLRPSA-N 0.000 claims abstract description 83
- 229960002632 acarbose Drugs 0.000 claims abstract description 83
- XUFXOAAUWZOOIT-UHFFFAOYSA-N acarviostatin I01 Natural products OC1C(O)C(NC2C(C(O)C(O)C(CO)=C2)O)C(C)OC1OC(C(C1O)O)C(CO)OC1OC1C(CO)OC(O)C(O)C1O XUFXOAAUWZOOIT-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 83
- 235000013305 food Nutrition 0.000 claims abstract description 6
- UWHUTZOCTZJUKC-JKSUJKDBSA-N brazilin Chemical compound C12=CC(O)=C(O)C=C2C[C@]2(O)[C@H]1C1=CC=C(O)C=C1OC2 UWHUTZOCTZJUKC-JKSUJKDBSA-N 0.000 claims description 39
- UWHUTZOCTZJUKC-CVEARBPZSA-N brazilin Natural products C12=CC(O)=C(O)C=C2C[C@@]2(O)[C@@H]1C1=CC=C(O)C=C1OC2 UWHUTZOCTZJUKC-CVEARBPZSA-N 0.000 claims description 38
- -1 hematoxylin compound Chemical class 0.000 claims description 10
- 150000001875 compounds Chemical class 0.000 claims description 4
- 230000002218 hypoglycaemic effect Effects 0.000 claims description 3
- 235000013402 health food Nutrition 0.000 claims 1
- 239000008280 blood Substances 0.000 abstract description 11
- 210000004369 blood Anatomy 0.000 abstract description 11
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 9
- 206010012601 diabetes mellitus Diseases 0.000 abstract description 4
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 17
- 241000699670 Mus sp. Species 0.000 description 11
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 9
- 239000008103 glucose Substances 0.000 description 9
- 238000000034 method Methods 0.000 description 9
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 description 8
- OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N Methanol Chemical compound OC OKKJLVBELUTLKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 230000000291 postprandial effect Effects 0.000 description 4
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 3
- 125000002887 hydroxy group Chemical group [H]O* 0.000 description 3
- 125000001997 phenyl group Chemical group [H]C1=C([H])C([H])=C(*)C([H])=C1[H] 0.000 description 3
- 230000009467 reduction Effects 0.000 description 3
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 206010067484 Adverse reaction Diseases 0.000 description 2
- 229940077274 Alpha glucosidase inhibitor Drugs 0.000 description 2
- 244000306301 Caesalpinia sappan Species 0.000 description 2
- 235000015162 Caesalpinia sappan Nutrition 0.000 description 2
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 description 2
- 229920002774 Maltodextrin Polymers 0.000 description 2
- 239000005913 Maltodextrin Substances 0.000 description 2
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 2
- TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N Xylitol Natural products OCCC(O)C(O)C(O)CCO TVXBFESIOXBWNM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000006838 adverse reaction Effects 0.000 description 2
- 239000003888 alpha glucosidase inhibitor Substances 0.000 description 2
- 235000014633 carbohydrates Nutrition 0.000 description 2
- 239000008120 corn starch Substances 0.000 description 2
- 239000012153 distilled water Substances 0.000 description 2
- 230000003345 hyperglycaemic effect Effects 0.000 description 2
- 229940035034 maltodextrin Drugs 0.000 description 2
- HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N meso ribitol Natural products OCC(O)C(O)C(O)CO HEBKCHPVOIAQTA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000012452 mother liquor Substances 0.000 description 2
- 239000013641 positive control Substances 0.000 description 2
- 238000011160 research Methods 0.000 description 2
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 2
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 2
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 2
- 230000001988 toxicity Effects 0.000 description 2
- 231100000419 toxicity Toxicity 0.000 description 2
- HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N xylitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO HEBKCHPVOIAQTA-SCDXWVJYSA-N 0.000 description 2
- 229960002675 xylitol Drugs 0.000 description 2
- 235000010447 xylitol Nutrition 0.000 description 2
- 239000000811 xylitol Substances 0.000 description 2
- 206010012735 Diarrhoea Diseases 0.000 description 1
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 1
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 1
- 102000004157 Hydrolases Human genes 0.000 description 1
- 108090000604 Hydrolases Proteins 0.000 description 1
- 238000002835 absorbance Methods 0.000 description 1
- 230000006978 adaptation Effects 0.000 description 1
- 102000004139 alpha-Amylases Human genes 0.000 description 1
- 108090000637 alpha-Amylases Proteins 0.000 description 1
- 229940024171 alpha-amylase Drugs 0.000 description 1
- 230000008485 antagonism Effects 0.000 description 1
- 239000003472 antidiabetic agent Substances 0.000 description 1
- 150000001720 carbohydrates Chemical class 0.000 description 1
- 125000002915 carbonyl group Chemical group [*:2]C([*:1])=O 0.000 description 1
- 230000008859 change Effects 0.000 description 1
- 238000010411 cooking Methods 0.000 description 1
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 1
- 230000000857 drug effect Effects 0.000 description 1
- 201000006549 dyspepsia Diseases 0.000 description 1
- 229940088598 enzyme Drugs 0.000 description 1
- 230000002496 gastric effect Effects 0.000 description 1
- 238000003304 gavage Methods 0.000 description 1
- 230000002641 glycemic effect Effects 0.000 description 1
- 239000004093 hydrolase inhibitor Substances 0.000 description 1
- 201000001421 hyperglycemia Diseases 0.000 description 1
- 238000000338 in vitro Methods 0.000 description 1
- 238000005259 measurement Methods 0.000 description 1
- 238000012986 modification Methods 0.000 description 1
- 230000004048 modification Effects 0.000 description 1
- 230000001590 oxidative effect Effects 0.000 description 1
- 235000013824 polyphenols Nutrition 0.000 description 1
- 230000001105 regulatory effect Effects 0.000 description 1
- 238000012827 research and development Methods 0.000 description 1
- 230000004044 response Effects 0.000 description 1
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 1
- 230000002195 synergetic effect Effects 0.000 description 1
- 238000000870 ultraviolet spectroscopy Methods 0.000 description 1
- 210000003462 vein Anatomy 0.000 description 1
Images
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/70—Carbohydrates; Sugars; Derivatives thereof
- A61K31/7028—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages
- A61K31/7034—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin
- A61K31/7036—Compounds having saccharide radicals attached to non-saccharide compounds by glycosidic linkages attached to a carbocyclic compound, e.g. phloridzin having at least one amino group directly attached to the carbocyclic ring, e.g. streptomycin, gentamycin, amikacin, validamycin, fortimicins
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
- A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
- A23L33/00—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
- A23L33/10—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
- A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
- A23L33/00—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
- A23L33/10—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
- A23L33/105—Plant extracts, their artificial duplicates or their derivatives
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
- A23L—FOODS, FOODSTUFFS, OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES, NOT COVERED BY SUBCLASSES A21D OR A23B-A23J; THEIR PREPARATION OR TREATMENT, e.g. COOKING, MODIFICATION OF NUTRITIVE QUALITIES, PHYSICAL TREATMENT; PRESERVATION OF FOODS OR FOODSTUFFS, IN GENERAL
- A23L33/00—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof
- A23L33/10—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives
- A23L33/125—Modifying nutritive qualities of foods; Dietetic products; Preparation or treatment thereof using additives containing carbohydrate syrups; containing sugars; containing sugar alcohols; containing starch hydrolysates
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/335—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin
- A61K31/35—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom
- A61K31/352—Heterocyclic compounds having oxygen as the only ring hetero atom, e.g. fungichromin having six-membered rings with one oxygen as the only ring hetero atom condensed with carbocyclic rings, e.g. methantheline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P3/00—Drugs for disorders of the metabolism
- A61P3/04—Anorexiants; Antiobesity agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A23—FOODS OR FOODSTUFFS; TREATMENT THEREOF, NOT COVERED BY OTHER CLASSES
- A23V—INDEXING SCHEME RELATING TO FOODS, FOODSTUFFS OR NON-ALCOHOLIC BEVERAGES AND LACTIC OR PROPIONIC ACID BACTERIA USED IN FOODSTUFFS OR FOOD PREPARATION
- A23V2002/00—Food compositions, function of food ingredients or processes for food or foodstuffs
Abstract
本发明所述的一种抑制α‑葡萄糖苷酶组合物包括阿卡波糖和苏木素类化合物，阿卡波糖和苏木素类化合物组合使用后的抑制效果均优于单独使用的抑制效果，故对于预防及治疗糖尿病有显著性作用，本发明还披露抑制α‑葡萄糖苷酶组合在制备降低血糖保健食品的应用，所述抑制α‑葡萄糖苷酶组合物在保健食品中的添加比例为：0.44%。
Description
技术领域
本发明属于抑制α-葡萄糖苷酶技术领域。具体涉及抑制α-葡萄糖苷酶组合物及其应用。
背景技术
碳水化合物水解酶，通常为α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶。其中，α-葡萄糖苷酶在调节血糖浓度时起着至关重要的作用，常见的α-葡萄糖苷酶抑制剂有阿卡波糖，但经过研究以及使用后发现，人体在食用阿卡波糖后有明显的消化不良、腹泻等不良反应，降低上述不良反应的一种方法就是降低阿卡波糖的用量，用量的降低往往意味着抑糖效果的下降。
苏木苏类化合物，是碳水化合物水解酶抑制剂的重要来源。其中苏木素、氧化苏木素和巴西苏木素最具代表性的化合物。苏木素是从洋苏木中提取到的，分子式为C16H14O6，含有两个苯环和5个羟基。氧化苏木素是从苏木素中氧化衍生得到的，分子式为C16H12O6，含有2个苯环、4个羟基以及一个羰基。巴西苏木素也是一种天然多酚化合物，从中药苏木中获得，其结构与特性和苏木素类似。分子式为C16H14O5，含有2个苯环和4个羟基。将所述苏木素类化合物与阿卡波糖混合使用，不仅可以降低α-葡萄糖苷酶抑制剂的剂量与毒性，还可以提高药效。
发明内容
本发明的所有术语，除非有另外说明，一般是本领域普通技术人员所理解的含义。
本发明所述苏木素（Hematoxylin），分子式为C16H14O6；分子量为302.279；CAS号为517-28-2，购自北京源叶。
本发明所述氧化苏木素（Hematein），分子式为C16H12O6；分子量为300.263；CAS号为475-25-2，购自北京源叶。
本发明所述巴西苏木素（Brazilin），分子式为C16H14O5；分子量为286.279；CAS号为474-07-7，购自北京源叶。
为解决上述技术问题，本发明提供了一种抑制α-葡萄糖苷酶组合物，所述抑制α-葡萄糖苷酶组合物包括阿卡波糖，所述抑制α-葡萄糖苷酶组合物还包括：苏木素类化合物；
优选地，所述苏木素类化合物包括：苏木素或氧化苏木素或巴西苏木素的一种或多种；
优选地，所述苏木素类化合物由苏木素、氧化苏木素和巴西苏木素组成；
优选地，所述苏木素类化合物组成中苏木素、氧化苏木素和巴西苏木素的质量比为1:0.4:4；
优选地，所述抑制α-葡萄糖苷酶组合物中阿卡波糖和苏木素类混合物组成的质量比为413:18-1265:42；
优选地，所述抑制α-葡萄糖苷酶组合物由阿卡波糖和苏木素组成，所述阿卡波糖和苏木素的质量比为413:1-1265:4；
优选地，所述抑制α-葡萄糖苷酶组合物由阿卡波糖和氧化苏木素组成，所述阿卡波糖和氧化苏木素的质量比为41300:0.6-12650:4；
优选地，所述抑制α-葡萄糖苷酶组合物由阿卡波糖和巴西苏木素组成，所述阿卡波糖和巴西苏木素的质量比为413:16-1265:37；
本发明还提供了一种抑制α-葡萄糖苷酶组合物在制备降低血糖保健食品的应用，所述抑制α-葡萄糖苷酶组合物在保健食品中的添加比例为0.44%。
本发明的技术方案优点在于：本发明中的苏木素类化合物对α-葡萄糖苷酶均有抑制作用，特别是苏木素、氧化苏木素和巴西苏木素对α-葡萄糖苷酶均有抑制作用比较显著。苏木素类化合物与阿卡波糖联用后其的抑制率明显优于单独使用时的抑制率，且提高了对葡萄糖的利用率。两类化合物的联合使用，不仅可以提高效果，而且可以减轻毒性。
附图说明
图1为阿卡波糖、苏木素、氧化苏木素和巴西苏木素对α-葡萄糖苷酶的抑制曲线图。
图2为阿卡波糖与苏木素组合物对α-葡萄糖苷酶的抑制曲线图。
图3为阿卡波糖与氧化苏木素组合物对α-葡萄糖苷酶的抑制曲线图。
图4为阿卡波糖与巴西苏木素组合物对α-葡萄糖苷酶的抑制曲线图。
图5为阿卡波糖与苏木素类组合物对α-葡萄糖苷酶的抑制曲线图。
图6为阿卡波糖、苏木素、氧化苏木素、巴西苏木素和苏木素类组合物在小鼠体内降血糖的活性图。
图7为阿卡波糖-苏木素类组合物在小鼠体内降血糖的活性图。
具体实施方式
实施例1
阿卡波糖，苏木素，氧化苏木素，巴西苏木素与α-葡萄糖苷酶的体外抑制实验，步骤如下：
将实验对象（阿卡波糖，苏木素，氧化苏木素，巴西苏木素）溶于甲醇中，配置成浓度为5mM的母液，用PBS继续稀释（其中甲醇的含量小于5%），设置不同的浓度梯度。阿卡波糖的浓度梯度为0-700μM，苏木素的浓度梯度为0-87.5μM，氧化苏木素的浓度梯度为0-7μM，巴西苏木素的浓度梯度为0-175μM。在不同浓度的抑制剂中加入200μL的α-葡萄糖苷酶（0.1μM），310K下孵育1h，然后加入100μL的pNPG，用紫外可见分光光度计在405nm处测定其吸光度值（OD）。用以下公式计算抑制率：抑制率=（1-OD样品/OD空白）×100%。依据公式，计算不同浓度梯度下抑制剂（阿卡波糖，苏木素，氧化苏木素，巴西苏木素）的半抑制浓度（IC50）。IC50用软件SPSS25计算。具体地，各组分别表示为，样品组：待测样品+酶溶液+pNPG+PBS，空白组：待测样品+PBS。
各实验对象的具体浓度设置如下：
阿卡波糖：100，200，300，400，500，600和700μM；
苏木素：12.5，25，37.5，50，62.5，75和87.5μM；
氧化苏木素：1，2，3，4，5，6和7μM；
巴西苏木素：25，50，75，100，125，150和175μM；
苏木素类混合物：151，181.5，212和242.5μM。
实验结果如图1所示。
由图1可知，阿卡波糖的IC50值为370±0.01μM，苏木素的IC50值为45.74±0.06μM，巴西苏木素的IC50值为77.25±4.25μM，氧化苏木素的IC50值为1.94±0.01μM。抑制效果依次为氧化苏木素＞苏木素＞巴西苏木素＞阿卡波糖。上述结果表明，苏木素类作为抑制剂，其抑制效果优于阳性对照阿卡波糖。
实施例2
以阿卡波糖和苏木素的组合物为实验对象，采用实施例1中的方法检测组合物对α-葡萄糖苷酶的抑制活性，以IC50值表示。
各实验对象的具体浓度设置如下：第一组：阿卡波糖（400，500，600，700μM），苏木素（0μM）；第二组：阿卡波糖（0μM），苏木素（30，40，50，60μM）；第三组：阿卡波糖和苏木素（400:30）μM，阿卡波糖和苏木素（500:40）μM，阿卡波糖和苏木素（600:50）μM，阿卡波糖和苏木素（700:60）μM。
浓度梯度设置原则：本发明的浓度以IC50值为依据，分别使用2IC50，IC50，1/2IC50，1/4IC50作为浓度梯度。其他组合物亦遵循此原则。
联合指数模型（CI）：当CI值＜0.9时，属于协同作用；当0.9＜CI值＜1.1时，属于相加作用；当CI值＞1.1时，属于拮抗作用。
实验结果如图2所示。当苏木素与阿卡波糖联合使用，所有的浓度比（400:30，500:40，600:50，700:60）都表现出比单独抑制剂更有抑制效果。而且当阿卡波糖和苏木素的浓度比为400:30时，CI值为0.56，当阿卡波糖和苏木素的浓度比为500:40时，CI值为0.53，当阿卡波糖和苏木素的浓度比为600:50时，CI值为0.50，当阿卡波糖和苏木素的浓度比为700:60时，CI值为0.47。
实施例3
以阿卡波糖和氧化苏木素的组合物为研究对象，方法同实施例1和2。
与实施例2不同，阿卡波糖浓度设置不变，氧化苏木素的具体浓度设置如下：第二组：阿卡波糖（0μM），氧化苏木素（1，1.5，2，2.5μM）；第三组：阿卡波糖和氧化苏木素（400:1）μM，阿卡波糖和氧化苏木素（500:1.5）μM，阿卡波糖和氧化苏木素（600:2）μM，阿卡波糖和氧化苏木素（700:2.5）μM。
实验结果见图3。氧化苏木素与阿卡波糖的组合物对α-葡萄糖苷酶的抑制能力明显优于氧化苏木素或阿卡波糖对α-葡萄糖苷酶的抑制能力。当阿卡波糖和氧化苏木素的浓度比为400:1时，CI值为0.57，当阿卡波糖和氧化苏木素的浓度比为500:1.5时，CI值为0.50，当阿卡波糖和氧化苏木素的浓度比为600:2时，CI值为0.49，当阿卡波糖和氧化苏木素的浓度比为700:2.5时，CI值为0.48。可见氧化苏木素与阿卡波糖具有协同作用。
实施例4
以阿卡波糖和巴西苏木素的组合物为研究对象，方法同实施例1和2。
阿卡波糖的浓度依然与实施例1和实施例2相同。巴西苏木素的浓度设置为120，140，160，180μM。阿卡波糖与巴西苏木素的浓度比依次是，400:120，500:140，600:160，700:180。
实验结果如图4。巴西苏木素与阿卡波糖的组合物对α-葡萄糖苷酶的抑制能力优于单独抑制剂对α-葡萄糖苷酶的抑制能力。当阿卡波糖和巴西苏木素的浓度比为400:120时，CI值为0.82，当阿卡波糖和巴西苏木素的浓度比为500:140时，CI值为0.83，当阿卡波糖和巴西苏木素的浓度比为600:160时，CI值为0.80，当阿卡波糖和巴西苏木素的浓度比为700:180时，CI值为0.81。
实施例5
以阿卡波糖和苏木素类组合物的混合物为研究对象，方法同实施例1和2。阿卡波糖的浓度依然与实施例2相同。此时的苏木素类组合物的浓度设置为实施例2-4中苏木素、氧化苏木素和巴西苏木素的浓度之和（苏木素/氧化苏木素/巴西苏木=30:1:120，苏木素/氧化苏木素/巴西苏木素=40:1.5:140，苏木素/氧化苏木素/巴西苏木素=50：2：160，苏木素/氧化苏木素/巴西苏木素=60:2.5:180）。阿卡波糖与苏木素类组合物的浓度比依次是400:151，500:181.5，600:212，700:242.5。
实验结果如图5。苏木素类化合物与阿卡波糖的组合物对α-葡萄糖苷酶的抑制能力优于单独抑制剂对α-葡萄糖苷酶的抑制能力。当阿卡波糖和苏木素类组合物的浓度比为400:151时，CI值为0.32，当阿卡波糖和苏木素类组合物的浓度比为500:181.5时，CI值为0.38，当阿卡波糖和苏木素类组合物的浓度比为600:242.5时，CI值为0.40，当阿卡波糖和苏木素类组合物的浓度比为700:180时，CI值为0.41。
实施例6
实验方法：取2型糖尿病小鼠共60只，雌雄各半，平均体重25-35g。生长环境均设置为：温度（20-22℃）、湿度（65%-70%）、光照时间（12h）、标准食物和充足的水。小鼠适应1周后，在隔夜禁食前进行实验（每个实验组10只小鼠）。将阿卡波糖（8g）、苏木素（2g）、氧化苏木素（0.8g）、巴西苏木素（8g）和苏木素类组合物（0.4g）分别与淀粉（80g）、木糖醇（6g）、麦芽糊精（5g）溶于1升的蒸馏水中，然后将组合物在100℃下煮30min，并不断搅拌。蒸煮后，组合物在30min内冷却到50℃，并在5min内喂给小鼠。通过喂食上述抑制剂和通过灌胃给药，测量餐后血糖反应。在灌胃后0、15、30、45、60、75、90和120min从尾部侧静脉采集血样，用葡萄糖分析仪（Accu-ChekActive，德国罗氏）测量血糖水平。以高血糖小鼠作为阳性对照。
实验结果：高血糖小鼠在喂食糊化玉米淀粉后，其餐后血糖水平迅速升高，并在15min达到峰值，并随着时间的推移呈下降趋势。而在喂食阿卡波糖、苏木素、氧化苏木素、巴西苏木素和苏木素类组合物的2型糖尿病小鼠的血糖水平在15min后也呈现下降的趋势，并且苏木素类组合物的降低效果相对于单一抑制剂来说最好。说明苏木素类组合物在降血糖方面存在着巨大的潜力。
实施例7
以阿卡波糖和苏木素类组合物为研究对象。将阿卡波糖（8g）、苏木素类组合物（0.4g）以及阿卡波糖-苏木素类组合物（8.4g）分别和淀粉（80g）、木糖醇（6g）、麦芽糊精（5g）溶于1升的蒸馏水中，然后将组合物在100℃下煮30min，并不断搅拌。餐后血糖的检测同实施例6。
实验结果：高血糖小鼠在喂食糊化玉米淀粉后，其餐后血糖水平迅速升高，并在15min达到峰值，并随着时间的推移呈下降趋势。而在喂食阿卡波糖和苏木素类组合物的组合物的2型糖尿病小鼠的血糖水平在15min后呈现下降的趋势，并且苏木素类组合物的降低效果相对于阿卡波糖、苏木素、氧化苏木素、巴西苏木素和苏木素类组合物来说是最好。说明阿卡波糖-苏木素类组合物在降血糖药物的研发中具有极大的优势。
以上所述实施例为本发明的较佳实施例，并非是对本发明作其他形式的限制，任何熟悉本专业人士皆可用上述的技术内容加以变更或改型为同等级的实施例。但是凡是未脱离本发明技术方案的内容，依据本发明的技术实质对以上实施例所作出的任何简单修改、等同变化与改型，仍然属于本发明技术方法的保护范围。
Claims (9)
1.一种抑制α-葡萄糖苷酶组合物，所述抑制α-葡萄糖苷酶组合物包括阿卡波糖，其特征在于所述抑制α-葡萄糖苷酶组合物还包括：苏木素类化合物。
2.依据权利要求1所述的抑制α-葡萄糖苷酶组合物，其特征在于所述苏木素类化合物包括：苏木素或氧化苏木素或巴西苏木素的一种或多种。
3.依据权利要求2所述的抑制α-葡萄糖苷酶组合物，其特征在于所述苏木素类化合由苏木素、氧化苏木素和巴西苏木素组成。
4.依据权利要求3所述的抑制α-葡萄糖苷酶组合物，其特征在于所述苏木素类化合物组成中苏木素、氧化苏木素和巴西苏木素的质量比为1:0.4:4。
5.依据权利要求4所述的抑制α-葡萄糖苷酶组合物，其特征在于所述抑制α-葡萄糖苷酶组合物阿卡波糖和苏木素类化合物组成的质量比为413:18-1265:42。
6.依据权利要求2所述的抑制α-葡萄糖苷酶组合物，其特征在于所述抑制α-葡萄糖苷酶组合物由阿卡波糖和苏木素组成，所述阿卡波糖和苏木素的质量比为413:1-1265:4。
7.依据权利要求2所述的抑制α-葡萄糖苷酶组合物，其特征在于所述抑制α-葡萄糖苷酶组合物由阿卡波糖和氧化苏木素组成，所述阿卡波糖和氧化苏木素的质量比为41300:0.6-12650:4。
8.依据权利要求2所述的抑制α-葡萄糖苷酶组合物，其特征在于所述抑制α-葡萄糖苷酶组合物由阿卡波糖和巴西苏木素组成，所述阿卡波糖和巴西苏木素的质量比为413:16-1265:37。
9.权利要求1~8任意一项权利要求所述的抑制α-葡萄糖苷酶组合物在制备降低血糖食品的应用，其特征在于所述抑制α-葡萄糖苷酶组合物在保健食品中的添加比例为：0.44%。
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN202310479642.3A CN116251111A (zh) | 2023-04-28 | 2023-04-28 | 一种抑制α-葡萄糖苷酶组合物及其应用 |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| CN202310479642.3A CN116251111A (zh) | 2023-04-28 | 2023-04-28 | 一种抑制α-葡萄糖苷酶组合物及其应用 |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| CN116251111A true CN116251111A (zh) | 2023-06-13 |
Family
ID=86688210
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| CN202310479642.3A Pending CN116251111A (zh) | 2023-04-28 | 2023-04-28 | 一种抑制α-葡萄糖苷酶组合物及其应用 |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN116251111A (zh) |
Citations (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN101045046A (zh) * | 2006-03-31 | 2007-10-03 | 上海安普生物科技有限公司 | 巴西苏木素类化合物在制备抗肿瘤药物中的用途 |
| WO2008100977A2 (en) * | 2007-02-14 | 2008-08-21 | N.V. Organon | Carbamates therapeutic release agents as amidase inhibitors |
| US20090143279A1 (en) * | 2007-06-15 | 2009-06-04 | Vamsi Krishna Mootha | Methods and compositions for treating metabolic disorders |
| CN103340880A (zh) * | 2013-05-13 | 2013-10-09 | 杭州耐奇睿生物医药科技有限公司 | 2,3-二羟基苯甲酸酯类化合物在制备治疗糖尿病的食品和药物中的应用 |
| CN109640993A (zh) * | 2016-08-12 | 2019-04-16 | 诺麦塔制药有限公司 | 包含阿莫地喹及抗糖尿病药物作为有效成分的用于预防或治疗糖尿病的药学组合物 |
| WO2021009768A1 (en) * | 2019-07-12 | 2021-01-21 | Lovely Professional University | An oral pharmaceutical composition for alpha- amylase inhibition |
-
2023
- 2023-04-28 CN CN202310479642.3A patent/CN116251111A/zh active Pending
Patent Citations (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN101045046A (zh) * | 2006-03-31 | 2007-10-03 | 上海安普生物科技有限公司 | 巴西苏木素类化合物在制备抗肿瘤药物中的用途 |
| WO2008100977A2 (en) * | 2007-02-14 | 2008-08-21 | N.V. Organon | Carbamates therapeutic release agents as amidase inhibitors |
| US20090143279A1 (en) * | 2007-06-15 | 2009-06-04 | Vamsi Krishna Mootha | Methods and compositions for treating metabolic disorders |
| CN103340880A (zh) * | 2013-05-13 | 2013-10-09 | 杭州耐奇睿生物医药科技有限公司 | 2,3-二羟基苯甲酸酯类化合物在制备治疗糖尿病的食品和药物中的应用 |
| CN109640993A (zh) * | 2016-08-12 | 2019-04-16 | 诺麦塔制药有限公司 | 包含阿莫地喹及抗糖尿病药物作为有效成分的用于预防或治疗糖尿病的药学组合物 |
| WO2021009768A1 (en) * | 2019-07-12 | 2021-01-21 | Lovely Professional University | An oral pharmaceutical composition for alpha- amylase inhibition |
Non-Patent Citations (2)
| Title |
|---|
| JICHEN YANG等: "Comparative study of inhibition mechanisms of structurally different flavonoid compounds on α-glucosidase and synergistic effect with acarbose", 《FOOD CHEMISTRY》, vol. 347, 9 January 2021 (2021-01-09), pages 1 - 11, XP086490269, DOI: 10.1016/j.foodchem.2021.129056 * |
| 戴好富等: "《海南药用植物现代研究》", vol. 1, 28 February 2007, 中国科学技术出版社, pages: 53 - 55 * |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Takano et al. | Insoluble fiber in young barley leaf suppresses the increment of postprandial blood glucose level by increasing the digesta viscosity | |
| CN105662940B (zh) | 活性组合物及其制备方法、及其在化妆品或护肤品中的应用 | |
| Hibino et al. | Commercial production of ginseng by plant tissue culture technology | |
| WO2022068615A1 (zh) | 用于提高超氧化物歧化酶的活性和/或热稳定性的制剂及其应用 | |
| CN111388461A (zh) | 一种降血糖组合物及其应用 | |
| JP2012207009A (ja) | 桑小枝粉砕微粉末の製法 | |
| CN102613369A (zh) | 具有降糖降脂作用的咖啡 | |
| CN111888359A (zh) | 一种吡咯喹啉醌在抗哮喘及变态反应药物中的应用 | |
| Martin et al. | Insulin secretion in glucosamine-induced hyperglycemia in rats | |
| CN116251111A (zh) | 一种抑制α-葡萄糖苷酶组合物及其应用 | |
| Takahashi | The inhibition of virus increase by malachite green | |
| CN109010265A (zh) | 一种具有高稳定性系统的丙卡特罗液体制剂 | |
| JP4602674B2 (ja) | マルターゼ阻害剤 | |
| EP2187769B1 (en) | Foodstuff of tablets or capsules | |
| US20140141095A1 (en) | Use of deuterium depleted water for the treatment of insulin resistance | |
| CN113440516B (zh) | 抑制α-葡萄糖苷酶的组合物及其应用 | |
| JP6547121B2 (ja) | 血糖値上昇抑制組成物 | |
| CN108853184B (zh) | 一种青钱柳和多穗柯提取物组合 | |
| CN113616712A (zh) | 一种金花藏茶制品 | |
| CN113476438B (zh) | 含二氢桑色素的降血糖组合物及其应用 | |
| TW201004656A (en) | A stable fluid composition of taxane derivatives, preparing method and use thereof | |
| CN102630753A (zh) | 具有降糖降脂作用的豆奶 | |
| CN113521057B (zh) | 含染料木素的降血糖组合物及其应用 | |
| TWI331921B (zh) | ||
| Nayler | CARDIAC METABOLISM. IV. SEASONAL VARIATION. |
Legal Events
| Date | Code | Title | Description |
|---|---|---|---|
| PB01 | Publication | ||
| PB01 | Publication | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination | ||
| SE01 | Entry into force of request for substantive examination |