CN116173017A - 一种安全高效非泼罗尼犬猫通用型外用驱虫剂及制备方法 - Google Patents
一种安全高效非泼罗尼犬猫通用型外用驱虫剂及制备方法 Download PDFInfo
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Abstract
本发明涉及外用型兽药领域，尤其涉及一种安全高效非泼罗尼犬猫通用型外用驱虫剂及其制备方法。驱虫剂以质量百分计，原料至少包括：非泼罗尼5～12％，辅药4～15％，助剂1～15％，溶剂补充余量。本发明提供的外用驱虫剂，其具有安全高效以及猫犬通用的特点，猫犬使用时无任何不良反应，其能够避免肝脏的首过效应，避免胃肠道对于药物的影响；另一方面，本申请提供的驱虫剂不仅能够有效杀灭成虫，还能进一步的抑制虫卵的发育，从而长期起到抑制驱虫效果。
Description
技术领域
本发明涉及外用型兽药领域，尤其涉及一种安全高效非泼罗尼犬猫通用型外用驱虫剂及其制备方法。
背景技术
在宠物逐渐家庭成员化的今天，对宠物的健康和关爱也就越重视。对于犬和猫来说，体表和体内寄生虫病一直是爱宠人士特别重视的，寄生虫不仅危害宠物的健康，而且也间接影响宠物主人的生活质量。根据现有数据的统计，全世界每年消费的宠物用药大约有三分之一都为体外驱虫药，体外驱虫药的用量远超大家的普遍认知。
非泼罗尼是一种新型的苯基吡唑类杀虫剂，与昆虫中枢神经细胞膜上r-氨基丁酸(GABA)受体结合，关闭神经细胞的氯离子通道，从而干扰中枢神经系统的正常功能而导致昆虫死亡。主要通过胃毒和触杀起作用，是一种针对性很强且安全有效的体表驱虫药。在防治宠物体外寄生虫上的用量也越来越大。但是同时，单一的非泼罗尼的用药只能用于灭杀成虫，例如跳蚤、蜱虫等，对于虫卵无法起效，不能够长时间的起到灭虫驱虫效果。现有中国发明专利申请(CN201810698108.0)提供了一种非泼罗尼与昆虫生长调节剂的复方制剂，其通过非泼罗尼与生长调节剂的复配作用，阻塞昆虫中枢的神经系统的氯离子调节通道，干扰昆虫中枢系统，从而达到成虫以及幼虫的双重灭杀，但是在实际的制剂中，其并未更多的考虑到制剂本身的物性性能，两者以上药剂的复配无法稳定长期均匀存在，并且未考虑非泼罗尼其本身不稳定性可能造成的技术问题。
因此，为了解决上述问题，本发明提供了一种能够起到优异的灭虫，灭卵效果具有长期的持续驱虫性能的犬猫通用型外用驱虫剂。
发明内容
为了解决上述问题，本发明第一方面提供了一种安全高效非泼罗尼犬猫通用型外用驱虫剂，以质量百分计，原料至少包括：非泼罗尼5～12％，辅药4～15％，助剂1～15％，溶剂补充余量。
作为一种优选的方案，所述辅药为甲氧普烯、虫脲、苏脲、定虫隆、噻嗪酮、米螨、氯虫酰肼、环虫酰肼、双氧威、哒幼酮、吡丙醚中的至少一种。
作为一种优选的方案，所述辅药为甲氧普烯。
作为一种优选的方案，所述非泼罗尼与辅药的质量比为8～10：6～12。
作为一种优选的方案，所述非泼罗尼与辅药的质量比为9：8。
作为一种优选的方案，所述助剂为矫味剂、抑制剂、助溶剂、透皮剂、润肤剂、抗氧剂、抗菌剂、分散剂、抗冻剂、增稠成膜剂中的至少两种。
作为一种优选的方案，所述助剂包括抑制剂，抑制剂为结晶抑制剂聚乙烯吡咯烷酮；所述聚乙烯吡咯烷酮与非泼罗尼和辅药的质量比为3～6：8～10：6～12。
作为一种优选的方案，所述聚乙烯吡咯烷酮为与非泼罗尼和辅药的质量比为5：9：8。
作为一种优选的方案，所述聚乙烯吡咯烷酮的K值为10～30。
作为一种优选的方案，所述聚乙烯吡咯烷酮的K值为17。
作为一种优选的方案，所述助剂包括助溶剂，助溶剂为乙醇、吐温-80、碳酸丙烯酯中的至少一种。
作为一种优选的方案，所述助溶剂为乙醇。
本申请中，通过选用特定K值的聚乙烯吡咯烷酮作为制剂的结晶抑制剂，能够和主辅药以及溶剂助溶剂协同作用，极大提高制剂的使用效果的同时，提高制剂本申请的稳定性。本申请人认为：当采用K值为17的聚乙烯吡咯烷酮，且聚乙烯吡咯烷酮为与非泼罗尼和辅药的质量比为5：9：8时，此时，非泼罗尼与甲氧普烯能够在工艺搅拌以及助剂的协同作用下，在液体体系中形成由多层包裹的液滴体系，将药剂在体系中作为液滴核心由纳米乳剂的油相进行包裹，能够有效的避免非泼罗尼直接的外界接触导致的破乳现象，降低其本身的不稳定风险，从而提高整体制剂在各种情况下的储存稳定性。
作为一种优选的方案，所述助剂包括抗氧化剂，抗氧化剂为有机酚、有机醚中的至少一种。
作为一种优选的方案，抗氧化剂为2，6-二叔丁基对甲基苯酚、叔丁基-4-羟基苯甲醚、生育酚、丁基羟基茴香醚中的至少一种。
作为一种优选的方案，所述抗氧化剂为2，6-二叔丁基对甲基苯酚、叔丁基-4-羟基苯甲醚、丁基羟基茴香醚中的任两种。
作为一种优选的方案，所述抗氧化剂为2，6-二叔丁基对甲基苯酚和叔丁基-4-羟基苯甲醚，两者的质量比为1～5：1～5。
作为一种优选的方案，所述2，6-二叔丁基对甲基苯酚和叔丁基-4-羟基苯甲醚，两者的质量比为1～2：2～3。
作为一种优选的方案，所述助剂包括透皮剂，透皮剂为氮酮、丙二醇、月桂氮卓酮、辛酸癸酸甘油三酯中的至少一种。
作为一种优选的方案，所述透皮剂为氮酮。
作为一种优选的方案，所述溶剂为二乙二醇单乙醚、去离子水、苯甲醇、N-甲基吡咯烷酮、甲醇、丙酮中的任一种。
作为一种优选的方案，所述溶剂为二乙二醇单乙醚。
作为一种优选的方案，所述安全高效非泼罗尼犬猫通用型外用驱虫剂的剂型为滴剂或浇泼剂；优选为滴剂。
本发明第二方面提供了一种上述安全高效非泼罗尼犬猫通用型外用驱虫剂的制备方法，步骤包括以下几步：(1)加入90％配方量的溶剂和全部的助溶剂，混合搅拌；(2)加入50～80％配方量的结晶抑制剂，乳化混合搅拌，之后再加入非泼罗尼以及辅药溶解；(3)加入其它助剂，混合均匀，再次加入剩余结晶抑制剂，继续混合乳化直至全部溶解；(4)加入剩余溶剂定容，搅拌乳化20～60分钟，即得。
有益效果：
1、本申请中提供的一种非泼罗尼外用驱虫剂，其具有安全高效以及猫犬通用的特点，猫犬使用时无任何不良反应，其能够避免肝脏的首过效应，避免胃肠道对于药物的影响；另一方面，本申请提供的驱虫剂不仅能够有效杀灭成虫，还能进一步的抑制虫卵的发育，从而长期起到抑制驱虫效果，并且驱虫剂本身作为外用滴剂具有优异的稳定性，极大地提高了产品的储存稳定性。
2、本申请中提供的一种非泼罗尼外用驱虫剂，通过选用特定K值的聚乙烯吡咯烷酮作为制剂的结晶抑制剂，能够和主辅药以及溶剂助溶剂协同作用，极大提高制剂的使用效果的同时，提高制剂本申请的稳定性，在液体体系中形成由多层包裹的液滴体系，将药剂在体系中作为液滴核心由纳米乳剂的油相进行包裹，能够有效的避免非泼罗尼直接的外界接触导致的破乳现象，降低其本身的不稳定风险。
附图说明
图1为本发明提供的非泼罗尼外用驱虫剂的产品制备工艺流程。
具体实施方式
实施例1
实施例1第一方面提供了一种安全高效非泼罗尼犬猫通用型外用驱虫剂，以质量百分计，原料至少包括：非泼罗尼9％，辅药8％，助剂13.5％(结晶抑制剂5％，助溶剂6％，透皮剂2％，抗氧剂0.5％)，溶剂补充余量。
其中，辅药为甲氧普烯；结晶抑制剂为聚乙烯吡咯烷酮；聚乙烯吡咯烷酮的K值为17，购买自济南荣正化工有限公司出售的聚乙烯吡咯烷酮K17产品；助溶剂为乙醇；透皮剂为氮酮；抗氧剂为2，6-二叔丁基对甲基苯酚和叔丁基-4-羟基苯甲醚，两者的质量比为1:2。
驱虫剂的剂型为滴剂。
本实施例第二方面提供了一种上述安全高效非泼罗尼犬猫通用型外用驱虫剂的制备方法，步骤包括以下几步：(1)加入90％配方量的溶剂和全部的助溶剂，混合搅拌；(2)加入60％配方量的结晶抑制剂，乳化混合搅拌，之后再加入非泼罗尼以及辅药溶解；(3)加入其它助剂，混合均匀，再次加入剩余结晶抑制剂，继续混合乳化直至全部溶解；(4)加入剩余溶剂定容，搅拌乳化30分钟，即得。
实施例2
本实施例的具体实施方式同实施例1，不同之处在于：配方中非泼罗尼10％，辅药6％，结晶抑制剂3％。
对比例1
本对比例的具体实施方式同实施例1，不同之处在于：配方中非泼罗尼8％，辅药8％，结晶抑制剂1％。
对比例2
本对比例的具体实施方式同实施例1，不同之处在于：结晶抑制剂聚乙烯吡咯烷酮的K值为30。
对比例3
本对比例的具体实施方式同实施例1，不同之处在于：结晶抑制剂聚乙烯吡咯烷酮的K值为17。
性能评价
稳定性测试：搅动测试，将实施例和对比例的制样，置于100mL的量筒中，加入20mL纯水，均匀振动100次，于1min分钟后读取泡沫体积，体积越小滴剂稳定性性能越好。
储存测试：将实施例和对比例制得的样品，在50℃恒温箱中进行保存，统计放置储存过程中，非均相物析出的时间。
表1
通过实施例，对比例和表1可以得知，本发明提供的一种非泼罗尼外用驱虫剂，其具有优异的稳定性能，能够在宠物肌肤的表面借由油脂扩散，具有优异的分散以及药效效果。其中实施例1在具有最佳的制备原料配比和制备工艺等因素下获得了最佳性能指数。
Claims (10)
1.一种安全高效非泼罗尼犬猫通用型外用驱虫剂，其特征在于：以质量百分计，原料至少包括：非泼罗尼5～12％，辅药4～15％，助剂1～15％，溶剂补充余量。
2.根据权利要求1所述的安全高效非泼罗尼犬猫通用型外用驱虫剂，其特征在于：所述辅药为甲氧普烯、虫脲、苏脲、定虫隆、噻嗪酮、米螨、氯虫酰肼、环虫酰肼、双氧威、哒幼酮、吡丙醚中的至少一种。
3.根据权利要求2所述的安全高效非泼罗尼犬猫通用型外用驱虫剂，其特征在于：所述非泼罗尼与辅药的质量比为8～10：6～12。
4.根据权利要求3所述的安全高效非泼罗尼犬猫通用型外用驱虫剂，其特征在于：所述助剂为矫味剂、抑制剂、助溶剂、透皮剂、润肤剂、抗氧剂、抗菌剂、分散剂、抗冻剂、增稠成膜剂中的至少两种。
5.根据权利要求4所述的安全高效非泼罗尼犬猫通用型外用驱虫剂，其特征在于：所述助剂包括抑制剂，抑制剂为结晶抑制剂聚乙烯吡咯烷酮；所述聚乙烯吡咯烷酮与非泼罗尼和辅药的质量比为3～6：8～10：6～12。
6.根据权利要求4所述的安全高效非泼罗尼犬猫通用型外用驱虫剂，其特征在于：所述助剂包括助溶剂，助溶剂为乙醇、吐温-80、碳酸丙烯酯中的至少一种。
7.根据权利要求4所述的安全高效非泼罗尼犬猫通用型外用驱虫剂，其特征在于：所述助剂包括抗氧化剂，抗氧化剂为有机酚、有机醚中的至少一种。
8.根据权利要求4所述的安全高效非泼罗尼犬猫通用型外用驱虫剂，其特征在于：所述助剂包括透皮剂，透皮剂为氮酮、丙二醇、月桂氮卓酮、辛酸癸酸甘油三酯中的至少一种。
9.根据权利要求4所述的安全高效非泼罗尼犬猫通用型外用驱虫剂，其特征在于：所述溶剂为二乙二醇单乙醚、去离子水、苯甲醇、N-甲基吡咯烷酮、甲醇、丙酮中的任一种。
10.一种根据权利要求5～9任一项所述的安全高效非泼罗尼犬猫通用型外用驱虫剂的制备方法，其特征在于：步骤包括以下几步：(1)加入90％配方量的溶剂和全部的助溶剂，混合搅拌；(2)加入50～80％配方量的结晶抑制剂，乳化混合搅拌，之后再加入非泼罗尼以及辅药溶解；(3)加入其它助剂，混合均匀，再次加入剩余结晶抑制剂，继续混合乳化直至全部溶解；(4)加入剩余溶剂定容，搅拌乳化20～60分钟，即得。
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