CN115990118A - 一种高透皮促渗水溶性光甘草定组合物及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种高透皮促渗水溶性光甘草定组合物及其制备方法，涉及光甘草定组合物技术领域，所述的高透皮促渗水溶性光甘草定组合物包括如下原料组分:光甘草定、促渗剂、助溶剂、增溶剂、防腐剂、去离子水。其中，促渗剂为双‑二乙氧基二甘醇环己烷1,4‑二羧酸酯。助溶剂包括丁二醇、己二醇、戊二醇、异戊二醇、1，3‑丙二醇、PEG/PPG‑14/7二甲基醚、PEG/PPG/聚丁二醇‑8/5/3甘油、异山梨醇酐二甲醚中的一种或多种。增溶剂包括OE20、Solubilisant LRI、SP‑115C、Natpue Sol CRYSTAL、Eumulgin HPS、ORAMIX CG110、Cropasolv NS.8、PEG‑40氢化蓖麻油、PEG‑60氢化蓖麻油、C12‑13链烷醇聚醚‑9、PPG‑1‑PEG‑9月桂二醇醚、辛基十二醇聚醚‑25、聚山梨醇酯‑80、PPG‑13‑癸基十四醇聚醚‑24、PPG‑20‑癸基十四醇聚醚‑10中的一种或多种。防腐剂为对羟基苯乙酮和己二醇。
Description
技术领域
本发明涉及光甘草定组合物技术领域，具体涉及一种高透皮促渗水溶性光甘草定组合物及其制备方法。
背景技术
近年来随着功效需求的普及和推动，美白护肤市场持续扩容，整体市场呈现较快发展趋势，光甘草定作为中国独有的美白成分，备受消费者青睐。光甘草定俗称“美白黄金”，光甘草定可以有效抑制酪氨酸酶活性、抑制多巴色素互变、抑制DHICA氧化酶的活性和抑制色素细胞色素P450 3A4酶(简称CYP3A4)活性，进而达高效、绿色美白祛斑的目的。但是，由于光甘草定不溶于水和渗透率较低的特性，限制了其在配方中的运用。
光甘草定是一种脂溶性活性物，导致它在实际运用时受到了较大限制，一是不能直接运用到水剂配方中，二是运用到乳液膏霜配方中有析出晶体的风险。市面上的水溶性光甘草定大都是环糊精包裹体系。专利CN113616548A《一种水溶性光甘草定包合物及其制备方法》，提供了一种用2-磺丁基-β-环糊精包合光甘草定的方法，将光甘草定完全包裹在2-磺丁基-β-环糊精空腔内，其光甘草定的A环指向2-磺丁基-β-环糊精的小口端，主客体间形成了两个氢键，包合率、载药量高，能够显著提高光甘草定的水溶性。
光甘草定经过环糊精包埋，制备难度大且每次包裹量有限，通过包裹后，其渗透率会收到限制，光甘草定要达到有效浓度，添加量需提高，致使产品成本过高。在护肤品配方的应用中，环糊精包裹体系主要还存在两个弊端。一是环糊精本身肤感非常粘腻，用做包裹时添加比例也较高，严重影响产品的肤感，会使消费者在使用过程中产生一种不愉悦的粘感；二是环糊精包裹体系在配方中容易析出晶体，文献《脂肪醇对槲皮素-环糊精包合物包合作用的研究》研究了一些脂肪醇对槲皮素和β-CD体系的作用，文献表明，随着碳数增加,醇分子会与客体分子争夺包合位点,以竞争包合占优势,部分客体分子被醇分子取代，由腔内挤出，致使荧光强度降低。研究还表明，碳数小于4的直链醇使得环糊精的空腔的微极性减小,包合物包合常数增大；碳数大于4的直链醇则具有相反的效应。在化妆品配方应用中，戊二醇、己二醇等多元醇的添加会影响环糊精的包裹效果，光甘草定会随着时间的推移而析出。而这些多元醇无论是配方中主动添加还是配方中其他原料携带，均会影响其包合效果，导致配方师在化妆品配方开发时面临困难。
发明内容
针对现有技术中的缺陷，本发明提供了一种高透皮促渗水溶性光甘草定组合物及其制备方法，本发明提供的高透皮促渗水溶性光甘草定组合物可以应用到水剂护肤产品中，能使光甘草定增溶至完全透明，且具有高透皮率、肤感不粘腻、稳定性好，安全性好的优点。
本发明的一个目的在于保护一种高透皮促渗水溶性光甘草定组合物，所述的高透皮促渗水溶性光甘草定组合物包括如下原料组分:光甘草定、促渗剂、助溶剂、增溶剂、防腐剂、去离子水。
优选地，所述的高透皮促渗水溶性光甘草定组合物由如下重量百分比的原料组分组成：光甘草定0.1％，促渗剂1％，助溶剂0.5％，增溶剂0.8％，防腐剂1.2％，余量为去离子水。
优选地，所述的促渗剂为双-二乙氧基二甘醇环己烷1,4-二羧酸酯。
优选地，所述助溶剂包括丁二醇、己二醇、戊二醇、异戊二醇、1，3-丙二醇、PEG/PPG-14/7二甲基醚、PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/3甘油、异山梨醇酐二甲醚中的一种或多种。
优选地，所述的增溶剂包括OE20、Solubilisant LRI、SP-115C、Natpue SolCRYSTAL、Eumulgin HPS、ORAMIX CG 110、Cropasolv NS.8、PEG-40氢化蓖麻油、PEG-60氢化蓖麻油、C12-13链烷醇聚醚-9、PPG-1-PEG-9月桂二醇醚、辛基十二醇聚醚-25、聚山梨醇酯-80、PPG-13-癸基十四醇聚醚-24、PPG-20-癸基十四醇聚醚-10中的一种或多种。
优选地，所述的防腐剂为对羟基苯乙酮和己二醇。
进一步优选地，所述的对羟基苯乙酮和己二醇的重量份数比为1：1。
本发明的另一个目的在于保护上述的高透皮促渗水溶性光甘草定组合物的制备方法，步骤如下：
S1.在光甘草定中加入助溶剂，加热溶解，得到光甘草定溶液；
S2.在光甘草定溶液中加入增溶剂，第一次搅拌混合，加入促渗剂，第二次搅拌混合，加入防腐剂、去离子水，第三次搅拌混合，制得所述的高透皮促渗水溶性光甘草定组合物。
优选地，步骤S1中，所述的加热溶解为加热至65℃进行溶解。
优选地，步骤S2中，所述的搅拌混合为以120rpm的搅拌速率进行混合10-15min。
本发明的有益效果体现在：
(1)本发明提供的高透皮促渗水溶性光甘草定组合物可以运用到常规化妆品的水乳膏霜剂型中，尤其是水剂配方中可实现高透明度的需求。
(2)本发明提供的高透皮促渗水溶性光甘草定组合物可与化妆品可添加的大部分常规原料类型可任意搭配，比如：保湿剂、乳化剂、润肤剂、防腐剂、pH调节剂、螯合剂等，不会出现浑浊或者析出的风险，且相比环糊精体系肤感更为清爽不粘腻。
(3)本发明提供的高透皮促渗水溶性光甘草定组合物把光甘草定增溶到微乳体系中，本身粒径小渗透率高，且复配了高效助渗透剂，能够可以较大程度发挥光甘草定功效。
(4)本发明提供的高透皮促渗水溶性光甘草定组合物采用的机理是增溶作用，而增溶作用是可自发进行的，表面活性剂的胶团与增溶物之间存在着可逆的相互作用，不像乳化作用产生的乳液是热力学不稳定、多相的体系，在配方运用中，安全性高、操作简单且成本较低。
具体实施方式
下面将对本发明技术方案的实施例进行详细的描述。以下实施例仅用于更加清楚地说明本发明的技术方案，因此只作为示例，而不能以此来限制本发明的保护范围。
需要注意的是，除非另有说明，本申请使用的技术术语或者科学术语应当为本发明所属领域技术人员所理解的通常意义。
实施例1
本实施例提供了一种高透皮促渗水溶性光甘草定组合物，由如下重量百分比的原料组分组成：光甘草定0.1％，促渗剂1％，助溶剂0.5％，增溶剂0.8％，防腐剂1.2％，余量为去离子水。
其中，促渗剂为双-二乙氧基二甘醇环己烷1,4-二羧酸酯；
助溶剂为丁二醇；
增溶剂为OE 20；
防腐剂为重量份数比为1：1的对羟基苯乙酮和己二醇。
本实施例还提供了上述的高透皮促渗水溶性光甘草定组合物的制备方法，步骤如下：
S1.在光甘草定中加入助溶剂，加热溶解，得到光甘草定溶液；
S2.在光甘草定溶液中加入增溶剂，第一次搅拌混合，加入促渗剂，第二次搅拌混合，加入防腐剂、去离子水，第三次搅拌混合，制得高透皮促渗水溶性光甘草定组合物。
步骤S1中，加热溶解为加热至65℃进行溶解。
步骤S2中，搅拌混合为以120rpm的搅拌速率进行混合15min。
实施例2
本实施例提供了一种高透皮促渗水溶性光甘草定组合物，由如下重量百分比的原料组分组成：光甘草定0.1％，促渗剂1％，助溶剂0.5％，增溶剂0.8％，防腐剂1.2％，余量为去离子水。
其中，促渗剂为双-二乙氧基二甘醇环己烷1,4-二羧酸酯；
助溶剂为己二醇；
增溶剂为OE 20；
防腐剂为重量份数比为1：1的对羟基苯乙酮和己二醇。
本实施例还提供了上述的高透皮促渗水溶性光甘草定组合物的制备方法，步骤如下：
S1.在光甘草定中加入助溶剂，加热溶解，得到光甘草定溶液；
S2.在光甘草定溶液中加入增溶剂，第一次搅拌混合，加入促渗剂，第二次搅拌混合，加入防腐剂、去离子水，第三次搅拌混合，制得高透皮促渗水溶性光甘草定组合物。
步骤S1中，加热溶解为加热至65℃进行溶解。
步骤S2中，搅拌混合为以120rpm的搅拌速率进行混合15min。
实施例3
本实施例提供了一种高透皮促渗水溶性光甘草定组合物，由如下重量百分比的原料组分组成：光甘草定0.1％，促渗剂1％，助溶剂0.5％，增溶剂0.8％，防腐剂1.2％，余量为去离子水。
其中，促渗剂为双-二乙氧基二甘醇环己烷1,4-二羧酸酯；
助溶剂为戊二醇；
增溶剂为OE 20；
防腐剂为重量份数比为1：1的对羟基苯乙酮和己二醇。
本实施例还提供了上述的高透皮促渗水溶性光甘草定组合物的制备方法，步骤如下：
S1.在光甘草定中加入助溶剂，加热溶解，得到光甘草定溶液；
S2.在光甘草定溶液中加入增溶剂，第一次搅拌混合，加入促渗剂，第二次搅拌混合，加入防腐剂、去离子水，第三次搅拌混合，制得高透皮促渗水溶性光甘草定组合物。
步骤S1中，加热溶解为加热至65℃进行溶解。
步骤S2中，搅拌混合为以120rpm的搅拌速率进行混合15min。
对比例1
本对比例1与实施例1相比，不同之处在于，对比例1提供的一种高透皮促渗水溶性光甘草定组合物，由如下重量百分比的原料组分组成：光甘草定0.1％，促渗剂0.5％，助溶剂0.5％，增溶剂0.8％，防腐剂1.2％，余量为去离子水。
对比例2
本对比例1与实施例1相比，不同之处在于，对比例1提供的一种高透皮促渗水溶性光甘草定组合物，由如下重量百分比的原料组分组成：光甘草定0.1％，促渗剂0.75％，助溶剂0.5％，增溶剂0.8％，防腐剂1.2％，余量为去离子水。
试验例1
测试实施例1-3制得的高透皮促渗水溶性光甘草定组合物的稳定性
测试方法：取等量的实施例1-3制得的高透皮促渗水溶性光甘草定组合物三份，分别放置于常温、-15℃和45℃的条件下一个月，进行稳定性观察，结果见表1。
表1
| 常温稳定性 | -15℃稳定性 | 45℃稳定性 | |
| 实施例1 | 透明 | 透明 | 透明 |
| 实施例2 | 透明 | 透明 | 透明 |
| 实施例3 | 透明 | 透明 | 透明 |
试验例2
对实施例1-3制得的高透皮促渗水溶性光甘草定组合物进行皮肤封闭型斑贴试验
测试评分标准：见表2。
测试结果：见表3。
表2
表3
| 斑贴结果 | |
| 实施例1 | 0 |
| 实施例2 | 1 |
| 实施例3 | 2 |
试验例3
测试实施例1和对比例1-2的美白效果和皮肤封闭型斑贴试验
测试方法:(1)随机选取本地测试人员30人，男女不限，年龄20-50岁，随机分为三组，每组各10人。将三组测试人员先进行人体皮肤黑化阶段，按照人体功效测试方法照射4天不做任何处理，第5天开始三组测试人员分别涂抹实施例1、对比例1和对比例2的高透皮促渗水溶性光甘草定组合物，连续涂抹4周，用皮肤色卡对皮肤进行视觉评估，结果见表4。
(2)皮肤封闭型斑贴试验测试方法和试验例2相同，结果见表4。
表4
最后应说明的是：以上各实施例仅用以说明本发明的技术方案，而非对其限制；尽管参照前述各实施例对本发明进行了详细的说明，本领域的普通技术人员应当理解：其依然可以对前述各实施例所记载的技术方案进行修改，或者对其中部分或者全部技术特征进行等同替换；而这些修改或者替换，并不使相应技术方案的本质脱离本发明各实施例技术方案的范围，其均应涵盖在本发明的权利要求和说明书的范围当中。
Claims (10)
1.一种高透皮促渗水溶性光甘草定组合物，其特征在于：所述的高透皮促渗水溶性光甘草定组合物包括如下原料组分:光甘草定、促渗剂、助溶剂、增溶剂、防腐剂、去离子水。
2.根据权利要求1所述的高透皮促渗水溶性光甘草定组合物，其特征在于：所述的高透皮促渗水溶性光甘草定组合物由如下重量百分比的原料组分组成：光甘草定0.1％，促渗剂1％，助溶剂0.5％，增溶剂0.8％，防腐剂1.2％，余量为去离子水。
3.根据权利要求1所述的高透皮促渗水溶性光甘草定组合物，其特征在于：所述的促渗剂为双-二乙氧基二甘醇环己烷1,4-二羧酸酯。
4.根据权利要求1所述的高透皮促渗水溶性光甘草定组合物，其特征在于：所述助溶剂包括丁二醇、己二醇、戊二醇、异戊二醇、1，3-丙二醇、PEG/PPG-14/7二甲基醚、PEG/PPG/聚丁二醇-8/5/3甘油、异山梨醇酐二甲醚中的一种或多种。
5.根据权利要求1所述的高透皮促渗水溶性光甘草定组合物，其特征在于：所述的增溶剂包括OE20、Solubilisant LRI、SP-115C、Natpue Sol CRYSTAL、Eumulgin HPS、ORAMIX CG110、Cropasolv NS.8、PEG-40氢化蓖麻油、PEG-60氢化蓖麻油、C12-13链烷醇聚醚-9、PPG-1-PEG-9月桂二醇醚、辛基十二醇聚醚-25、聚山梨醇酯-80、PPG-13-癸基十四醇聚醚-24、PPG-20-癸基十四醇聚醚-10中的一种或多种。
6.根据权利要求1所述的高透皮促渗水溶性光甘草定组合物，其特征在于：所述的防腐剂为对羟基苯乙酮和己二醇。
7.根据权利要求6所述的高透皮促渗水溶性光甘草定组合物，其特征在于：所述的对羟基苯乙酮和己二醇的重量份数比为1：1。
8.权利要求1-7任一所述的高透皮促渗水溶性光甘草定组合物的制备方法，其特征在于：所述的高透皮促渗水溶性光甘草定组合物的制备方法，步骤如下：
S1.在光甘草定中加入助溶剂，加热溶解，得到光甘草定溶液；
S2.在光甘草定溶液中加入增溶剂，第一次搅拌混合，加入促渗剂，第二次搅拌混合，加入防腐剂、去离子水，第三次搅拌混合，制得所述的高透皮促渗水溶性光甘草定组合物。
9.根据权利要求8所述的高透皮促渗水溶性光甘草定组合物的制备方法，其特征在于：步骤S1中，所述的加热溶解为加热至65℃进行溶解。
10.根据权利要求8所述的高透皮促渗水溶性光甘草定组合物的制备方法，其特征在于：步骤S2中，所述的搅拌混合均为以120rpm的搅拌速率进行混合10-15min。
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2022
- 2022-12-29 CN CN202211709061.6A patent/CN115990118A/zh active Pending
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