CN115956574A - 用于光学装置的护理组合物 - Google Patents

Abstract

本发明提供用于光学装置如接触镜的护理组合物。其组合物包括显色剂，其含量以质量分数计小于等于10％，还可包括选自下述物质的一种或多种：杀菌剂、清洁剂、螯合剂、保湿剂、渗透压调节剂、pH调节剂、渗透压调节剂、研磨剂。本发明组合物可以在使用过程中直观提示使用者组合物是否被清洗干净，并且可以为护理组合物提供增强的润湿性，提高佩戴舒适性。

Description

用于光学装置的护理组合物

技术领域

本发明提供用于光学装置如接触镜的护理用组合物，该组合物包括显色剂，且显色剂含量以质量分数计小于或等于10％，还包括杀菌剂、清洁剂、螯合剂、保湿剂、渗透压调节剂、pH调节剂、渗透压调节剂、研磨剂等其中一种或多种成分。本发明组合物是一种全新的光学装置如接触镜的护理用组合物，可以在使用过程中通过自身颜色直观提示使用者不可直接入眼，方便使用者判断是否将组合物清洗干净，并且可以为护理组合物提供增强的镜片润湿性、抗氧化功能，提高护理组合物抗菌水平、缓解眼疲劳、滋养眼表，提高佩戴舒适性。

背景技术

目前，光学装置如接触镜的护理需要解决杀菌、清洁、润滑这几个主要护理问题。为了解决这些问题，人们开发出了光学装置如接触镜护理液、清洁液、除蛋白液、润滑液、冲洗液等。对于这些接触镜护理产品，为了保证产品的杀菌性能或者本身的防腐有效性以及较好地清洁效果，需要添加防腐剂、抑菌剂等。而对于人眼来说，长期使用防腐剂会损害眼表上皮细胞、破坏泪液正常生理功能，可能导致干眼或者假性角膜炎等。正因如此，为了避免过多的防腐剂接触入眼，人们在使用完护理液后一般会使用低防腐剂含量或者不含防腐剂的冲洗液或者无菌生理盐水等冲洗后再行佩戴。但是，由于护理液为无色液体，一般来说是否已经冲洗、冲洗干净与否基本凭使用者记忆和经验目视判断。可能会导致忘记冲洗步骤或者没有清洗干净。

而对于接触镜清洁液来说，一般作用为深度清洁蛋白、脂质的产品。其一般的有效成分为蛋白酶、强氧化性溶液(比如，次氯酸钠、双氧水等)、高浓度表面活性剂、研磨成分、有机溶剂(比如，异丙醇)等。这些成分处理完镜片后粘在镜片上，显然不适合直接入眼，会产生刺激，严重的会导致眼表损伤。因此，需要入眼之前使用冲洗液等进行冲洗。但由于清洁液多为无色，与护理液一样，如果只靠操作者记忆和经验判断，可能会导致忘记冲洗步骤或者没有清洗干净，从而造成眼部刺激。

因此，对于不适宜直接入眼的接触镜护理产品，可以通过增加警示色来提醒使用者，该物质不可直接入眼，并通过颜色显示该护理产品是否清洗干净。

人体代谢氧气时会产生氧化自由基。自由基是指外层轨道含有未成对电子的离子、原子、原子团和分子，在化学上也被称为游离基。生物体生成的自由基形式包括羟自由基(·OH)、超氧阴离子自由基(O^2-·)、过氧化氢(H₂O₂)等，其中O₂ ^-·形成最早，·OH作用最强。生物体内自由基不断产生，但由于抗氧化酶和抗氧剂的存在，自由基被清除从而维持生命体的正常状态。在外界刺激或者非正常状态下，自由基的产生和消除失去了平衡，就会使细胞或组织发生病变。在眼部，一方面，眼睛的工作时间长、强度大，容易产生比较多的自由基；另一方面，眼球直接裸露在外界环境中，也容易因为负面干扰导致抗氧化能力下降。因此，在眼用制剂中增加抗氧化剂可以利于清除自由基，缓解眼干、眼酸等视疲劳症状。

为了方便使用者使用，急需开发一种使光学装置如接触镜的护理用组合物具有显色的提示作用的护理组合物，使得可以直观的警示使用者该护理液是否可以直接用于眼部，甚至用于眼内，即直观显示该护理液是否冲洗干净，还可以使得护理用组合物具有提高的润湿效果。本申请技术方案满足了上述需求。

发明内容

本发明的目的是提供包含显色剂的光学装置如接触镜的护理用组合物。使得光学装置如接触镜的护理用组合物具有提示、警示的效果，此外，兼具改善的润湿性能的功效。

本发明发明人意外地发现，添加了显色剂的光学装置如接触镜的护理用组合物使得组合物具有意想不到的好的润湿性，尤其与不包含显色剂的组合物相比，具有对于如光学装置例如接触镜具有非常优异的润湿性。

本发明的上述技术目的是通过本申请技术方案得以实现的。

根据一个具体实施方案，该光学装置如接触镜的护理用组合物除了含有杀菌剂、保湿剂、清洁剂、螯合剂、缓冲剂、研磨剂等一种或多种功能性成分外，还包括显色剂。该显色剂的含量以质量分数计小于或等于10％。

根据另一个具体实施方案，所述显色剂为合成色素或天然色素，其含量以质量分数计为0.00001％-10％。

根据另一个具体实施方案，该光学装置如接触镜的护理用组合物除了含有显色剂之外，还含有以下组分中的一种或多种功能成分，其含量以质量分数计：

显色剂：0.00001％-10％

杀菌剂：0.00005％-0.1％

保湿剂：0.001％-5％

清洁剂：0.001％-15％

螯合剂：0.001％-3％

缓冲剂：0.01％-10％

渗透压调节剂：0.01％-10％

研磨剂：0.001％-5％。

进一步的，根据另一个具体实施方案，所述显色剂含量以质量分数计为0.0001％-3％。

本申请所使用的天然色素可选自花色苷、花青素、枸杞色素、葡萄皮色素、栀子蓝色素、红米红色素、小豆红色素、甜菜红色素中的一种或多种。所述的合成色素包括荧光素钠、亮蓝、曙红、胭脂红、柠檬黄、苋菜红、赤藓红、新红、靛蓝、酸性红、番茄红素等中的一种或多种。

根据另一个具体实施方案，所述显色剂为多种时，各个显色剂的含量以质量分数计均为0.0001％-3％。

根据另一个具体实施方案，用于光学装置如接触镜的护理产品中，杀菌剂为聚季铵盐类、聚双胍类、碘络合物、次氯酸钠、双氧水、硫柳汞、洗必泰中的一种或多种。

根据另一个具体实施方案，用于光学装置如接触镜的护理产品中，保湿剂为透明质酸类、纤维素类、多元醇类、环糊精类、聚谷氨酸类、多糖类及其衍生物、聚乙烯基吡咯烷酮中的一种或多种。

根据另一个具体实施方案，用于光学装置如接触镜的护理产品中，清洁剂为阳离子表面活性剂、阴离子表面活性剂、两性表面活性剂、有机溶剂中的一种或多种。

根据另一个具体实施方案，用于光学装置如接触镜的护理产品中，螯合剂为乙二胺四乙酸二钠、柠檬酸钠、甜菜碱、二乙烯三胺五亚甲基膦酸、羟基亚乙基二磷酸中的一种或多种。

根据另一个具体实施方案，用于光学装置如接触镜的护理产品中，缓冲剂为磷酸盐缓冲剂、硼酸盐缓冲剂、三羟甲基氨基甲烷缓冲剂(即Tris缓冲剂)、柠檬酸缓冲剂、磷酸、盐酸、氢氧化钠等中的一种或多种。

根据另一个具体实施方案，用于光学装置如接触镜的护理产品中，渗透压调节剂为氯化钠、氯化钾、氯化钙、氯化镁、葡萄糖、磷酸盐、硼酸盐、多元醇、柠檬酸盐中的一种或多种。

根据另一个具体实施方案，用于光学装置如接触镜的护理产品中，研磨剂为硅胶、二氧化钛、氧化铝中的一种或多种。

本文中，用于光学装置如接触镜的护理产品可以是用于接触镜护理液、清洁液或其他不适宜直接与眼接触的接触镜用组合物。

本发明的有益效果：

1)本发明提供的光学装置如接触镜的护理用组合物是一种全新思路的光学装置如接触镜的护理用组合物，可以直观的提示使用者该组合物不可直接入眼。

2)本发明提供的用于光学装置如接触镜的护理用组合物，可以直观的提示使用者该组合物是否清洗干净，避免由于清洗不完全对于眼睛带来的负面影响。

3)本发明加入的显色剂可以为光学装置如接触镜的护理用组合物提供优异的润湿性，并提供缓解视疲劳和眼干，提高佩戴舒适度；

4)本发明选用的显色剂可以增强接触镜护理产品的抗菌性能，协同杀菌，从而降低杀菌剂的加入量。

本申请涉及下述项的技术方案：

项1.护理组合物，其特征在于，该护理组合物包括一种或多种显色剂，且该显色剂的含量以质量分数计，小于或等于10％，相对于护理组合物总质量。

项2.根据项1所述的护理组合物，其特征在于，所述显色剂为天然色素或合成色素，或称为天然显色剂或合成显色剂。

项3.根据前述任一项所述的护理组合物，其特征在于，所述显色剂相对于护理组合物总质量，含量以质量分数计小于或等于8％，尤其小于或等于6％，甚至小于或等于5％，更甚至小于或等于4％，且大于或等于0.00005％，尤其大于或等于0.0001％，甚至大于或等于0.001％，更甚至大于或等于0.01％，特别地大于或等于0.02％，更特别地大于或等于0.05％。

项4.根据前述任一项所述的护理组合物，其特征在于，该护理组合物还含有选自以下组分中的一种或多种：杀菌剂、保湿剂、清洁剂、螯合剂、缓冲剂、渗透压调节剂、研磨剂。

项5.根据前述任一项所述的护理组合物，其特征在于，该护理组合物含有以下组分中的一种或多种，相对于护理组合物总质量，以质量分数计，其含量如下：

杀菌剂：0.00005％-0.1％，

保湿剂：0.001％-5％，

清洁剂：0.001％-15％，

螯合剂：0.001％-3％，

缓冲剂：0.01％-10％，

渗透压调节剂：0.01％-10％，

研磨剂：0.001％-5％。

项6.根据前述任一项所述的护理组合物，其特征在于，所述一种或多种显色剂的含量以质量分数计各自为0.0001％-3％。

项7.根据前述项2所述的护理组合物，其特征在于，所述的天然色素选自如下物质的一种或多种：花色苷、花青素、枸杞色素、葡萄皮色素、栀子蓝色素、红米红色素、小豆红色素、甜菜红色素。

项8.根据前述项2所述的护理组合物，其特征在于，所述的合成色素选自如下物质的一种或多种：荧光素钠、亮蓝、曙红、胭脂红、柠檬黄、苋菜红、赤藓红、新红、靛蓝、酸性红、番茄红素。

项9.根据项4所述的护理组合物，其特征在于，所述杀菌剂选自如下物质的一种或多种：聚季铵盐类、聚双胍类、碘络合物、次氯酸钠、双氧水、硫柳汞、洗必泰。

项10.根据项4所述的护理组合物，其特征在于，所述保湿剂选自如下物质的一种或多种：透明质酸类、纤维素类、多元醇类、环糊精类、聚谷氨酸类、多糖类及其衍生物、聚乙烯基吡咯烷酮。

项11.根据项4所述的护理组合物，其特征在于，所述清洁剂选自如下物质的一种或多种：阳离子表面活性剂、阴离子表面活性剂、两性表面活性剂、有机溶剂。

项12.根据项4所述的护理组合物，其特征在于，所述螯合剂选自如下物质的一种或多种：乙二胺四乙酸二钠、柠檬酸钠、甜菜碱、二乙烯三胺五亚甲基膦酸、羟基亚乙基二磷酸。

项13.根据项4所述的护理组合物，其特征在于，所述缓冲剂选自如下物质的一种或多种：磷酸盐缓冲剂、硼酸盐缓冲剂、Tris、柠檬酸缓冲剂、磷酸、盐酸、氢氧化钠。

项14.根据项4所述的护理组合物，其特征在于，所述渗透压调节剂选自如下物质的一种或多种：氯化钠、氯化钾、氯化钙、氯化镁、葡萄糖、磷酸盐、硼酸盐、多元醇、柠檬酸盐。

项15.根据项4所述的护理组合物，其特征在于，所述研磨剂选自如下物质的一种或多种：硅胶、二氧化钛、氧化铝、碳酸钙。

项16.根据前述任一项所述的护理组合物，其是用于光学装置的护理组合物、用于光学装置的清洁组合物、或用于光学装置的除蛋白组合物。

项17.根据项16所述的护理组合物，其中光学装置选自：眼科透镜，如眼镜特别地隐形眼镜，护目镜，接触镜如角膜接触镜、角膜塑形镜，虹膜拉钩，眼内镜，人工角膜，角膜内环，囊袋张力环，角膜内透镜，青光眼引流阀，药物缓释载体，眼内植入物如眼内填充物、眼底填充物。

项18.根据项1-17任一项的护理组合物在用于光学装置的护理、清洁或除蛋白中的用途。

项19.根据项18所述的用途，其中光学装置选自：眼科透镜，如眼镜特别地隐形眼镜，护目镜，接触镜如角膜接触镜、角膜塑形镜，虹膜拉钩，眼内镜，人工角膜，角膜内环，囊袋张力环，角膜内透镜，青光眼引流阀，药物缓释载体，眼内植入物如眼内填充物、眼底填充物。

具体实施方式

为使本发明的目的、技术方案和优点更加清楚，下面将结合实施例及相关测试评价对本发明的技术方案进行清楚、完整的描述。

以下实施例中，选用的原材料均为医药级、化妆品级、食品级或其他适用于接触镜护理产品的级别。

按表1所示的比例将各组分溶解于纯化水中形成混合溶液，过滤除菌后得到实施例S1-S10。表1中均为相对于组合物总质量的质量百分比含量，余量为纯化水。

对比例C1-C5采用与实施例S1-S10相同的步骤制备接触镜护理产品，不同之处在于无显色剂，具体如表2所示。

表1实施例S1-S10和对比例C1-C3的接触镜护理产品配方

表2对比例C1-C5的接触镜护理产品配方

细胞毒性测试将培养48-72h形态良好，生长旺盛的细胞利用乙二胺四乙酸二钠制成L-929(小鼠成纤维细胞)细胞悬液，配制成1×10⁵个/mL的细胞悬液。将细胞悬液加到φ60mm培养皿中，配个培养皿4.5ml。将所有培养皿放入5％CO₂培养箱(含体积分数5％CO₂气体，下同)37±1℃饱和湿度培养24h，细胞长成单层。弃去原培养液，在每个培养皿中加入4.5ml的琼脂培养基，在CO₂培养箱培养约30min待凝固。在凝固的琼脂表面加入4.5mL中性红活性染色液，37±1℃下在暗处培养0.5h，吸出多余染色液。用直径0.9cm的滤膜吸取试验液100μL，将滤膜放在琼脂表面，阳性对照组、阴性对照组和供试液组各平行操作。在5％CO₂培养箱中37±1℃饱和湿度培养24-48h。在倒置显微镜下观察阳性对照组、阴性对照组和供试液组滤膜正下方和周围细胞的生长状况以及染色情况，用YY0719.7中评分系统进行评分。

细胞毒性测试结果显示：实施例S1-S9，对比例C1-C5区域指数为0，溶解指数为0，细胞形态正常，生长良好。表明这些用于光学装置如接触镜的护理用组合物均无细胞毒性，产品安全。

1.显色情况

对于实施例S1-S10配方的显色情况和显色效果进行评价，记录颜色，并请试用人员做出评价，结果如表3：

表3实施例S1-S10和对比例C1-C3的接触镜护理产品显色效果评价

评价结果显示，增加显色剂的用于光学装置如接触镜的护理用组合物可以起到提示使用者的效果。

2.润湿性效果评价

光学装置如接触镜表面润湿性是影响接触镜配戴感受的重要影响因素，提高润湿性可以提高佩戴的舒适感。接触角测试可以表征接触镜表面润湿性，接触角越大润湿性越差。将接触镜至于标准盐溶液中平衡后，擦干镜片表面进行接触角测试。结果如下表：

经过几组对比可以看出，包含显色剂的组合物在显色同时可以增加对于镜片的润湿性，提高配戴感受。与不含显色剂的组合物对比，本申请包含显色剂的组合物意想不到的提高了对于镜片的润湿性。

3.抑菌效果

以绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、白色念珠菌、茄科镰刀霉菌为试验菌，对比测试接触镜护理液产品的抗菌效果。

取来自保藏菌种不超过5次传代的菌种，用无菌磷酸盐缓冲液(DPBST)收集每种培养菌，冲洗培养基表面生长菌，转移至合适的试管内并旋涡混合均匀。然后用DPBST将所有实验菌混悬液的浓度调节至1×10⁷cfu/ml～1×10⁸cfu/ml。在无菌离心管中加入15ml待测样品制成样品管。加入菌液0.15ml，使最终含菌量为1×10⁵cfu/ml～1×10⁶cfu/ml，充分混合使接种菌完全分散。在4h作用时间，各取1.0ml菌药混合液移入9ml中和剂中，用旋涡方式使混悬液充分混匀，然后静置使中和完全。中和10min后，通过薄膜过滤法将10ml中和后的混悬液或以十倍稀释到适合浓度过滤，将滤膜放置在相应的培养基上进行培养，观察计数，评估抗菌效果。结果显示增加植物色素可以强抗菌效果。

表4实施例和对比例中护理液杀菌效果评价

4.抗氧化性测试：

2.2-二苯代苦味肼基(DPPH)自由基是一种人工合成的自由基，是实验室最常用的评价抗氧化能力的测定方法，尤其对于酚类抗氧化剂。称取DPPH，无水乙醇定容，避光4℃保存，作为储备液。反应前取40mL储备液，无水云醇稀释。取2mL稀释液(0.2mM)，再加入2.mL样品，避光静置30min，随即在517nm处测得吸光度，以50％乙醇作空白对照。计算DPPH自由基清除率。

表5实施例和对比例中护理液抗氧化效果评价

配方	DPPH自由基清除率
		S1	8％
S2	99％
		S3	78％
S4	98％
		S5	97％
S6	97％
		S7	93％
S8	96％
		C1	无
C2	无
		C3	无
C4	无
		C5	无

评价结果显示，增加了显色剂，可以为用于光学装置如接触镜的护理用组合物提供抗氧化性，使得组合物可以清理因配戴光学装置如接触镜缺氧导致的ROS自由基产生的过多超氧阴离子及羟自由基，保护眼睛免受ROS的损伤。

5.使用效果评价

招募接触镜配戴者50名，使用本发明配方护理产品。连续使用三天，对于使用感受进行评价，评价标准为：很好5分，较好4分，一般3分，交差2分，差1分。结果如下表：

表5实施例S1-S10和对比例C1-C5的使用效果评价

评价结果显示本申请组合物中添加显色剂后，对于使用者而言，舒适度和方便程度获得了非常大的改善和提高。

对于本领域的技术人员而言，显然本发明不限于上述示范性实施例的细节，而且在不背离本发明的精神或基本特征的情况下，能够以其他的具体形式实现本发明。因此，无论从哪一点来看，均应将实施例看做是示范性的，而且是非限制性的。此外，应当理解，虽然本说明书按照实施方式加以描述，但并非只包含一个的技术方案，说明书的这种叙述方式仅仅是为清楚起见，本领域技术人员应当将说明书作为一个整体，实施例中的技术方案也可以适当组合，形成本领域技术人员可以理解的其他实施方式。

Claims (19)

1.护理组合物，其特征在于，该护理组合物包括一种或多种显色剂，且该显色剂的含量以质量分数计，小于或等于10％，相对于护理组合物总质量。

2.根据权利要求1所述的护理组合物，其特征在于，所述显色剂为天然色素或合成色素。

3.根据权利要求1或2所述的护理组合物，其特征在于，所述显色剂相对于护理组合物总质量，含量以质量分数计小于或等于8％，尤其小于或等于6％，甚至小于或等于5％，更甚至小于或等于4％，且大于或等于0.00005％，尤其大于或等于0.0001％，甚至大于或等于0.001％，更甚至大于或等于0.01％，特别地大于或等于0.02％，更特别地大于或等于0.05％。

4.根据权利要求1或2所述的护理组合物，其特征在于，该护理组合物还含有选自以下组分中的一种或多种：杀菌剂、保湿剂、清洁剂、螯合剂、缓冲剂、渗透压调节剂、研磨剂。

5.根据权利要求1或2所述的护理组合物，其特征在于，该护理组合物含有以下组分中的一种或多种，相对于护理组合物总质量，以质量分数计，其含量如下：

杀菌剂：0.00005％-0.1％，

保湿剂：0.001％-5％，

清洁剂：0.001％-15％，

螯合剂：0.001％-3％，

缓冲剂：0.01％-10％，

渗透压调节剂：0.01％-10％，

研磨剂：0.001％-5％。

6.根据权利要求1或2所述的护理组合物，其特征在于，所述一种或多种显色剂的含量以质量分数计各自为0.0001％-3％。

7.根据前述权利要求2所述的护理组合物，其特征在于，所述的天然色素选自如下物质的一种或多种：花色苷、花青素、枸杞色素、葡萄皮色素、栀子蓝色素、红米红色素、小豆红色素、甜菜红色素。

8.根据前述权利要求2所述的护理组合物，其特征在于，所述的合成色素选自如下物质的一种或多种：荧光素钠、亮蓝、曙红、胭脂红、柠檬黄、苋菜红、赤藓红、新红、靛蓝、酸性红、番茄红素。

9.根据权利要求4所述的护理组合物，其特征在于，所述杀菌剂选自如下物质的一种或多种：聚季铵盐类、聚双胍类、碘络合物、次氯酸钠、双氧水、硫柳汞、洗必泰。

10.根据权利要求4所述的护理组合物，其特征在于，所述保湿剂选自如下物质的一种或多种：透明质酸类、纤维素类、多元醇类、环糊精类、聚谷氨酸类、多糖类及其衍生物、聚乙烯基吡咯烷酮。

11.根据权利要求4所述的护理组合物，其特征在于，所述清洁剂选自如下物质的一种或多种：阳离子表面活性剂、阴离子表面活性剂、两性表面活性剂、有机溶剂。

12.根据权利要求4所述的护理组合物，其特征在于，所述螯合剂选自如下物质的一种或多种：乙二胺四乙酸二钠、柠檬酸钠、甜菜碱、二乙烯三胺五亚甲基膦酸、羟基亚乙基二磷酸。

13.根据权利要求4所述的护理组合物，其特征在于，所述缓冲剂选自如下物质的一种或多种：磷酸盐缓冲剂、硼酸盐缓冲剂、Tris、柠檬酸缓冲剂、磷酸、盐酸、氢氧化钠。

14.根据权利要求4所述的护理组合物，其特征在于，所述渗透压调节剂选自如下物质的一种或多种：氯化钠、氯化钾、氯化钙、氯化镁、葡萄糖、磷酸盐、硼酸盐、多元醇、柠檬酸盐。

15.根据权利要求4所述的护理组合物，其特征在于，所述研磨剂选自如下物质的一种或多种：硅胶、二氧化钛、氧化铝、碳酸钙。

16.根据权利要求1或2所述的护理组合物，其是用于光学装置的护理组合物、用于光学装置的清洁组合物、或用于光学装置的除蛋白组合物。

17.根据权利要求16所述的护理组合物，其中光学装置选自：眼科透镜，如眼镜特别地隐形眼镜，护目镜，接触镜如角膜接触镜、角膜塑形镜，虹膜拉钩，眼内镜，人工角膜，角膜内环，囊袋张力环，角膜内透镜，青光眼引流阀，药物缓释载体，眼内植入物如眼内填充物、眼底填充物。

18.根据权利要求1-17任一项的护理组合物在用于光学装置的护理、清洁或除蛋白中的用途。

19.根据权利要求18所述的用途，其中光学装置选自：眼科透镜，

如眼镜特别地隐形眼镜，护目镜，接触镜如角膜接触镜、角膜塑形镜，

虹膜拉钩，眼内镜，人工角膜，角膜内环，囊袋张力环，角膜内透镜，

青光眼引流阀，药物缓释载体，眼内植入物如眼内填充物、眼底填充物。