CN115770196B - 一种多效美白祛斑护肤品及其制备方法及其应用 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种多效美白祛斑护肤品，所述护肤品包括以下原料：烟酰胺、丁二醇、甘油、鞣花酸天然美白酵素、3‑邻‑乙基抗坏血酸、羟乙基哌嗪乙烷磺酸、包裹水杨酸、凝血酸、积雪草(CENTELLA ASIATICA)提取物、对羟基苯乙酮、1,2‑己二醇、天然植物促渗透剂、黄原胶、泛醇、尿囊素、亚硫酸氢钠、EDTA二钠、透明质酸钠、水。本发明主要活性成分搭配合理，相辅相成，可协同增效，各成分分布通过不同的途径或机制全方位多角度地来抑制黑色素的生产或转移，使产品的美白祛斑效果显著且长效。
Description
技术领域
本发明属于护肤品技术领域，特别是涉及一种多效美白祛斑护肤品。
背景技术
随着科学的发展，科技技术越来越发达，随之而来的快节奏生活、饮食不健康等现代社会现象，雾霾污染、紫外线等因素使得很多人都出现了各种肌肤问题，其中黑色素合成代谢机制障碍时，易使表皮基底层的黑色素增多，部分或全身皮肤色泽加深，引起雀斑、黄褐斑、妊娠斑、老年斑、黑色素瘤等色素沉着类皮肤问题，困扰着爱美人士的难题。
皮肤是人体的重要组成部分，黑色素是决定人体肤色的重要因素，皮肤颜色的深浅受多种因素调控，主要取决于黑色素的含量及分布。黑色素是一种氨基酸衍生物，是酪氨酸或3,4-二羟苯丙氨酸经过一连串化学反应所形成，其常以聚合的方式存在。黑色素由人表皮基底层中的黑色素细胞合成，当紫外线照射到皮肤上，肌肤就会处于“自我防护”的状态，激活酪氨酸酶的活性，催化酪氨酸或3,4-二羟苯丙氨酸氧化生成黑色素，来保护我们的皮肤细胞。黑色素又经由细胞代谢的层层移动，到了肌肤表皮层形成雀斑、晒斑、黑斑等。
黑色素合成过程主要参与的酶有酪氨酸酶、多巴色素互变酶、二羟基吲哚羧酸氧化酶，其中酪氨酸酶属于氧化还原酶，是黑色素合成的主要限速酶，其活性大小决定黑色素形成的数量、酪氨酸酶同时有着单酚酶和二酚酶的特性，即具有加氧酶和氧化酶的功能。在黑色素合成过程中，第一步：催化L-酪氨酸羟基化为左旋多巴(单酚酶活性)；第二步：氧化左旋多巴生成多巴醌(二酚酶活性)，多巴醌性质不稳定，经过各种复杂的非酶促反应之后，最终产生黑色素。
目前市售的美白护肤品存在以下问题：
1、市面上有部分违法添加汞及其化合物或氢醌，虽然能够迅速地起到美白祛斑的效果，但是由于有毒的集聚会导致消费者面部肌肤坏死，留下不可治愈的青斑或白斑块，对人体有毒性及致癌性；
2、美白祛斑原料的选择较单一，作用机理不够齐全，效果并不十分显著和长效；
3、不够温和，刺激性较大，过敏率高。
发明内容
本发明主要解决的技术问题是提供一种多效美白祛斑护肤品及其制备方法及其应用，主要活性成分搭配合理，相辅相成，可协同增效，各成分分布通过不同的途径或机制全方位多角度地来抑制黑色素的生产或转移，使产品的美白祛斑效果显著且长效。
为解决上述技术问题，本发明采用的一个技术方案是：一种多效美白祛斑护肤品，所述护肤品包括以下质量百分比的原料：烟酰胺1-4％、丁二醇2-8％、甘油2-8％、鞣花酸天然美白酵素2-5％、3-邻-乙基抗坏血酸1-4％、羟乙基哌嗪乙烷磺酸1-4％、包裹水杨酸2-5％、凝血酸0.5-3％、积雪草(CENTELLA ASIATICA)提取物0.5-3％、对羟基苯乙酮0.4-0.6％、1,2-己二醇0.4-0.6％、天然植物促渗透剂0.5-2％、黄原胶0.2-0.5％、泛醇0.2-2％、尿囊素0.1-0.4％、亚硫酸氢钠0.05-0.2％、EDTA二钠0.05-0.15％、透明质酸钠0.02-0.2％、水至100。
进一步地说，所述护肤品包括以下质量百分比的原料：烟酰胺4％、丁二醇4％、甘油4％、鞣花酸天然美白酵素5％、3-邻-乙基抗坏血酸2％、羟乙基哌嗪乙烷磺酸4％、包裹水杨酸3％、凝血酸3％、积雪草(CENTELLA ASIATICA)提取物1.5％、对羟基苯乙酮0.5％、1,2-己二醇0.5％、天然植物促渗透剂1.5％、黄原胶0.3％、泛醇1％、尿囊素0.2％、亚硫酸氢钠0.15％、EDTA二钠0.05％、透明质酸钠0.05％、水至100。
进一步地说，所述鞣花酸天然美白酵素的组分百分比为：甘油22％、鞣花酸18％、水18％：茶(CAMELLIA SINENSIS)提取物15％、水解大豆(GLYCINE MAX)提取物15％、乳酸杆菌发酵产物7％、1,2-戊二醇3％、谷胱甘肽2％，生产商为郑州科玛生物科技有限公司。
进一步地说，所述包裹水杨酸的组分百分比为：糊精45％、水杨酸35％、芝麻氨基酸类20％，生产商为郑州科玛生物科技有限公司。
进一步地说，所述天然植物促渗透剂的组分百分比为：丁二醇40％、羟丙基环糊精20％、水10.95％：甜菜碱10％、甘油10％、四氢胡椒碱7％、肌醇1％、水解壳多糖1％、聚赖氨酸0.05％，生产商为郑州科玛生物科技有限公司。
进一步地说，所述护肤品的制备方法包括以下步骤：
(1)鞣花酸天然美白酵素过超微精密过滤器；
(2)将水加入乳化锅中，加入预先用甘油分散好的黄原胶、透明质酸钠，均质1-2分钟，搅拌均匀，加入烟酰胺、尿囊素、EDTA二钠，搅拌升温到85-90℃，保温20-30分钟；
(3)搅拌降温到60-65℃，加入预先升温到60℃溶解好的丁二醇、对羟基苯乙酮，搅拌均匀；
(4)搅拌降温到50-55℃，加入用部分水溶解好的凝血酸、亚硫酸氢钠，搅拌均匀；
(5)搅拌降温到42-45℃，加入羟乙基哌嗪乙烷磺酸、积雪草(CENTELLA ASIATICA)提取物，搅拌溶解好；
(6)搅拌降温到38-40℃，加入3-邻-乙基抗坏血酸、包裹水杨酸，搅拌溶解好,加入(1)预处理好的鞣花酸天然美白酵素、1,2-己二醇、天然植物促渗透剂、泛醇，搅拌均匀；
(7)检测合格过滤出料，即得到制备的护肤品。
进一步地说，步骤(1)中，超微精密过滤器，超滤膜过滤的条件为20℃，压力1.0MPa，透过率为80-90％。
进一步地说，步骤(2)的搅拌速度为800～1000r/min，搅拌时间为30～40min，(2)的均质速度为1800～2400r/min，均质时间为1～2min。
进一步地说，步骤(3)、(4)、(5)、(6)中，搅拌速度为600～800r/min，搅拌时间为10～15min。
进一步地说，步骤(7)中，搅拌速度为600～800r/min，搅拌时间为15～20min。
本发明的有益效果：
美白化妆品是指能抑制酪氨酸酶活性或作用于黑素代谢途径的各个阶段，控制、抑制黑素生成的化妆品。美白祛斑化妆品是指减轻皮肤表皮色素沉着，有利于皮肤美白的化妆品。美白祛斑化妆品的配方设计总体设计原则，主要是围绕黑色生成、阻止黑素转运、加速已形成的黑素代谢三条主线。
在美白化妆品的研究开发中，需考虑皮肤色素沉着的各个美白途径要素、多种影响因素、黑色形成的多种发生机理。结合这些复杂的因素，采用多种不同机理的美白成分协同作用，多种美白途径相结合，使之发挥协同效应，更有效地解决因多种因素引起的皮肤色素问题。在同一制剂中组合不同机理的美白活性成分可提高制剂的美白功效，具有去角质、抑制酪氨酸酶活性或抗炎舒缓的活性成分，减少色斑。
黑素合成的机理研究证实，酪氨酸酶，TPR-1、TRP-2、促黑素和内皮素(简称“三酶两素”)在黑素的形成过程中起着重要的作用。理想的美白祛斑产品，需要围绕控制“三酶两素”的活性展开。根据不同的皮肤美白途径选择美白成分，使不同的美白作用机理的成分相互协同作用，提高产品全面的美白功效。需要注意所选择的美白成分的化学相容性、构建安全、稳定、有效的美白配方架构。
本发明所述美白祛斑的主要活性成分搭配合理，相辅相成，可协同增效，各成分分布通过不同的途径或机制全方位多角度地来抑制黑色素的生产或转移，使产品的美白祛斑效果显著且长效，具体来看：酪氨酸酶是黑色素合成的主要限速酶，鞣花酸天然美白酵素吸收紫外辐射，抑制络氨酸酶活性，还原黑色素中间体，保护细胞DNA，强效抗氧化，促进真黑色向和褐黑素转变，补充后生元，恢复皮肤微生态，温和剥脱，为肌肤补充营养。凝血酸通过干扰纤溶酶原的结构和阻止纤溶酶原与角质形成细胞赖氨酸结合位点的结合来防止紫外线诱导的色素沉着，降低黑素细胞酪氨酸酶活性和黑素生成。
其次，酪氨酸酶是一种含铜需氧酶，在酪氨酸转化为黑色素的反应过程中，必须有氧自由基参与，因此氧自由基的清除可以阻断酪氨酸酶的催化反应，从而使酪氨酸酶氧化反应的强度减弱，而3-邻-乙基抗坏血酸能有效清除人体自由基，切断酪氨酸酶的催化反应；
此外，由于表皮基底层的黑色素细胞中黑色素小体内合成黑色素后，需要进一步转运到皮肤角质层，故除了通过抑制黑色素的生成外，通过抑制黑色素的转运，可协同达到皮肤美白祛斑的效果，而烟酰胺能非常有效阻断黑色素从基底层向角质层的运输。包裹水杨酸促进角质层剥脱，加速色素代谢。
积雪草提取物能抑制由日晒、微生物、空气污染等引起的炎症反应，抑制炎症性色素沉着反应。
分别通过不同的途径或机制全方位多角度地来抑制黑色素的生成或转移，且这几种成分的重量份数配比也是特定选择的，只有在这样的重量份数配比下才能达到最好的美白祛斑效果。
具体实施方式
下面对本发明的较佳实施例进行详细阐述，以使本发明的优点和特征能更易于被本领域技术人员理解，从而对本发明的保护范围做出更为清楚明确的界定。
鞣花酸天然美白酵素:吸收紫外辐射，抑制络氨酸酶活性，还原黑色素中间体，保护细胞DNA，强效抗氧化，促进真黑色向和褐黑素转变，补充后生元，恢复皮肤微生态，温和剥脱，为肌肤补充营养。
3-邻-乙基抗坏血酸：抑制酪氨酸酶活性，抑制黑色素的形成，还原黑色素为无色，高效美白肌肤,抗日光所引起的炎症。
凝血酸:通过干扰纤溶酶原的结构和阻止纤溶酶原与角质形成细胞赖氨酸结合位点的结合来防止紫外线诱导的色素沉着，降低黑素细胞酪氨酸酶活性和黑素生成。
包裹水杨酸：具有持久释放效果，促进角质层剥脱，加速色素代谢。
积雪草提取物：具有较强的抗炎、抗老化、抗氧化应激等活性，能阻断紫外线诱导的炎症作用而抑制黑素合成。抑制紫外线诱导皮肤色素沉着以及角质形成细胞和黑素细胞共培养模型中黑素的生成作用，具有很好的抗炎作用。
烟酰胺：通过影响黑色细胞与角质形成细胞之间的细胞间通讯，抑制黑素小体由黑素细胞向周围角质形成细胞的转运，从而下调黑素合成，并在表皮色素重建模型PREP中的皮肤色素沉着明显减少，促进角质细胞新陈代谢。
表1实施例1-3的配方明细
| 原料 | 实施例1 | 实施例2 | 实施例3 |
| 水 | 65.25 | 71.3 | 64.8 |
| 甘油 | 4 | 3 | 3 |
| 黄原胶 | 0.3 | 0.25 | 0.3 |
| 透明质酸钠 | 0.05 | 0.1 | 0.05 |
| EDTA二钠 | 0.05 | 0.05 | 0.05 |
| 尿囊素 | 0.2 | 0.2 | 0.2 |
| 烟酰胺 | 4 | 2 | 3 |
| 丁二醇 | 4 | 5 | 5 |
| 对羟基苯乙酮 | 0.5 | 0.5 | 0.5 |
| 亚硫酸氢钠 | 0.15 | 0.1 | 0.1 |
| 凝血酸 | 3 | 1 | 2 |
| 羟乙基哌嗪乙烷磺酸 | 4 | 3 | 4 |
| 积雪草提取物 | 1.5 | 1 | 1.5 |
| 3-邻-乙基抗坏血酸 | 2 | 3 | 2 |
| 包裹水杨酸 | 3 | 4 | 5 |
| 鞣花酸天然美白酵素 | 5 | 4 | 3 |
| 泛醇 | 1 | 0.5 | 1 |
| 1,2-己二醇 | 0.5 | 0.5 | 0.5 |
| 天然植物促渗透剂 | 1.5 | 0.5 | 1 |
实施例的制备方法，包括以下步骤：
(1)鞣花酸天然美白酵素过超微精密过滤器；
(2)将水加入乳化锅中，加入预先用甘油分散好的黄原胶、透明质酸钠，均质1-2分钟，搅拌均匀，加入烟酰胺、尿囊素、EDTA二钠，搅拌升温到85-90℃，保温20-30分钟；
(3)搅拌降温到60-65℃，加入预先升温到60℃溶解好的丁二醇、对羟基苯乙酮，搅拌均匀；
(4)搅拌降温到50-55℃，加入用部分水溶解好的凝血酸、亚硫酸氢钠，搅拌均匀；
(5)搅拌降温到42-45℃，加入羟乙基哌嗪乙烷磺酸、积雪草(CENTELLA ASIATICA)提取物，搅拌溶解好；
(6)搅拌降温到38-40℃，加入3-邻-乙基抗坏血酸、包裹水杨酸，搅拌溶解好,加入(1)预处理好的鞣花酸天然美白酵素、1,2-己二醇、天然植物促渗透剂、泛醇，搅拌均匀；
(7)检测合格过滤出料，即得到制备的护肤品。
步骤(1)中，超微精密过滤器，超滤膜过滤的条件为20℃，压力1.0MPa，透过率为80-90％。
步骤(2)的搅拌速度为800～1000r/min，搅拌时间为30～40min，(2)的均质速度为1800～2400r/min，均质时间为1～2min。
步骤(3)、(4)、(5)、(6)中，搅拌速度为600～800r/min，搅拌时间为10～15min。
步骤(7)中，搅拌速度为600～800r/min，搅拌时间为15～20min。
表2对比例1-3的配方明细
对比例的制备方法和步骤，参照实施例。
为了更好的说明本申请提供的技术方案的优点，分别取本申请实施例1至实施例3以及对比例1至3的护肤品，进行功效测试，具体测试结果见以下实验例。
实验例1
实验原理
皮肤颜色的变化可利用皮肤肤色测量仪器来进行测定。目前普遍采用的量化皮肤颜色的测量方法是由国际照明委员会(CIE)规定的色度系统(Lab色度系统)测量皮肤颜色的变化，该法量化比较准确，能反映皮肤颜色空间多维的变化，使肤色的量化更可靠。测试指标为皮肤黑色素含量MI值(测量数值越高，说明皮肤中黑色素含量越高)、皮肤白度/亮度L值和ITA°(L值表征L*为白平衡，值越大，颜色越偏向白色；ITA°值为皮肤个体类型角，ITA°值越大，皮肤越明亮)。由此可通过测定皮肤角质层黑色素含量、皮肤色度来评判化妆品的美白效果。
△MI＝Tn-T0；式中Tn为受试区域随时间变化数值；T0为受试区域起始值。
△L*＝Tn-T0；式中Tn为受试区域随时间变化数值；T0为受试区域起始值。
△ITA°＝Tn-T0；式中Tn为受试区域随时间变化数值；T0为受试区域起始值。
实验仪器
多功能皮肤测试系统(MPA580，德国CK)；
皮肤色差测试探头及(CL400，德国CK)；
皮肤红黑色素测试仪及测试探头(Mexameter MX18，德国CK)。
实验方法
筛选面部肤色较为暗淡的成年90名，随机分为3组，每组30名作为试用者，试用样品前对其面部皮肤进行黑色素和色差数据采集分析测试，数据作为皮肤本底值。试用者早晚各使用一次样品，连续使用4周。第4周时进行数据采集。评测受试者使用化妆品前后皮肤白度(亮度)和皮肤黑色素含量的变化，从而确定化妆品的美白效果。
表3产品使用前后皮肤黑色素MI值测试结果
| 实施例 | 皮肤黑色素△MI |
| 实施例1 | -18.56 |
| 实施例2 | -16.48 |
| 实施例3 | -14.85 |
| 对比例1 | -9.78 |
| 对比例2 | -8.57 |
| 对比例3 | -7.49 |
表4产品使用前后皮肤明亮度L*值统计结果
| 实施例 | 皮肤明亮度△L*值 |
| 实施例1 | 1.58 |
| 实施例2 | 1.45 |
| 实施例3 | 1.43 |
| 对比例1 | 0.86 |
| 对比例2 | 0.79 |
| 对比例3 | 0.65 |
表5产品使用前后皮肤明亮度ITA°值统计结果
| 实施例 | 皮肤明亮度△ITA°值 |
| 实施例1 | 1.48 |
| 实施例2 | 1.35 |
| 实施例3 | 1.27 |
| 对比例1 | 0.78 |
| 对比例2 | 0.62 |
| 对比例3 | 0.57 |
从表3-5可以看出，采用本发明(实施例1-3)与对比例1-3对比制备得到的护肤品对皮肤黑色素含量具有更强的抑制作用，同时能够更大提升皮肤亮度。
附：安全性评价结果
受试者按要求使用产品后，通过询问、检查，并记录受试者测试期间有无皮肤反应或全身性不良反应，包括不良事件的表现、发生时间、处理措施及转归，并对不良事件与所使用样品的关系做出判断，
详情见下表：
| 皮肤反应 | 分级 | D28 |
| 无反应 | 0 | 90例 |
| 微弱红斑 | 1 | 0例 |
| 红斑、浸润、丘疹 | 2 | 0例 |
| 红斑、水肿、丘疹、水疱 | 3 | 0例 |
| 红斑、水肿、大疱 | 4 | 0例 |
结果描述：
参考2015年版《化妆品安全技术规范》中规定的人体试用试验皮肤不良反应分级标准，90名受试者进行人体试用试验研究，未见任何皮肤不良反应。
以上所述仅为本发明的实施例，并非因此限制本发明的专利范围，凡是利用本发明说明书内容所作的等效结构变换，或直接或间接运用在其他相关的技术领域，均同理包括在本发明的专利保护范围内。
Claims (5)
1.一种多效美白祛斑护肤品，其特征在于：所述护肤品由以下质量百分比的原料制成：烟酰胺 1-4%、丁二醇 2-8%、甘油 2-8%、鞣花酸天然美白酵素 2-5%、3-邻-乙基抗坏血酸1-4%、羟乙基哌嗪乙烷磺酸 1-4%、包裹水杨酸 2-5%、凝血酸 0.5-3%、积雪草（CENTELLAASIATICA）提取物 0.5-3%、对羟基苯乙酮 0.4-0.6%、1,2-己二醇0.4-0.6%、天然植物促渗透剂 0.5-2%、黄原胶 0.2-0.5%、泛醇 0.2-2%、尿囊素 0.1-0.4%、亚硫酸氢钠0.05-0.2%、EDTA 二钠 0.05-0.15%、透明质酸钠 0.02-0.2%、水至 100%；
所述鞣花酸天然美白酵素的组分质量百分比为：甘油 22%、鞣花酸 18%、水 18%：茶（CAMELLIA SINENSIS）提取物 15%、水解大豆（GLYCINE MAX）提取物 15%、乳酸杆菌发酵产物 7%、1,2-戊二醇 3%、谷胱甘肽 2%；
所述包裹水杨酸的组分质量百分比为：糊精 45%、水杨酸 35%、芝麻氨基酸类 20%；
所述天然植物促渗透剂的组分质量百分比为：丁二醇 40%、羟丙基环糊精 20%、水10.95%：甜菜碱 10%、甘油 10%、四氢胡椒碱 7%、肌醇 1%、水解壳多糖 1%、聚赖氨酸0.05%。
2.根据权利要求 1 所述的一种多效美白祛斑护肤品，其特征在于：所述护肤品的制备方法包括以下步骤：
（1）鞣花酸天然美白酵素过超微精密过滤器；
（2）将水加入乳化锅中，加入预先用甘油分散好的黄原胶、透明质酸钠，均质 1-2 分钟，搅拌均匀，加入烟酰胺、尿囊素、EDTA 二钠，搅拌升温到 85-90℃，保温 20-30 分钟；
（3）搅拌降温到 60-65℃，加入预先升温到 60℃溶解好的丁二醇、对羟基苯乙酮，搅拌均匀；
（4）搅拌降温到 50-55℃，加入用部分水溶解好的凝血酸、亚硫酸氢钠，搅拌均匀；
（5）搅拌降温到 42-45℃，加入羟乙基哌嗪乙烷磺酸、积雪草（CENTELLAASIATICA）提取物，搅拌溶解好；
（6）搅拌降温到 38-40℃，加入 3-邻-乙基抗坏血酸、包裹水杨酸，搅拌溶解好,加入（1）预处理好的鞣花酸天然美白酵素、1,2-己二醇、天然植物促渗透剂、泛醇，搅拌均匀；
（7）检测合格过滤出料，即得到制备的护肤品。
3.根据权利要求 2 所述的一种多效美白祛斑护肤品，其特征在于：步骤（1）中，超微精密过滤器为超滤膜，过滤的条件为 20℃，压力 1.0MPa，透过率为 80-90％。
4.根据权利要求 2 所述的一种多效美白祛斑护肤品，其特征在于：步骤（2）的搅拌速度为 800～1000r/min，搅拌时间为 30～40min，
步骤（2）的均质速度为 1800～2400r/min，均质时间为 1～2min。
5.根据权利要求 2 所述的一种多效美白祛斑护肤品，其特征在于：步骤（3)、(4)、(5)、（6）中，搅拌速度为 600～800r/min，搅拌时间为 10～15min。
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