CN114831949A - 一种莪术醇片剂及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种莪术醇片剂及其制备方法,莪术醇片剂由如下重量份数的原料制成:莪术醇36‑44份、填充剂220‑240份、粘合剂4‑7.5份、崩解剂30份和润滑剂1.5‑3份。制备方法为:将莪术醇、崩解剂和60‑70%的填充剂混匀,加入制备好的粘合剂制软材,再制粒,得湿颗粒;将制得的湿颗粒干燥后,加入剩余的30‑40%的填充剂和润滑剂,整粒混匀后压片,得到莪术醇片剂。本发明莪术醇片剂可用于癌症的治疗,对肿瘤具有非常好的抑制作用。作为片剂,其组成简单,主药占比百分之十以上,成药品质量稳定,载药量大,体内溶出效果好,服用、携带和运输方便,且制备方法简单,工艺成熟,产量大,成本低,卫生标准容易达到,可机械化生产。
Description
技术领域
本发明属于药物制剂技术领域,具体涉及一种莪术醇片剂及其制备方法。
技术背景
莪术醇(Curcumol),化学分类为倍半萜分子式为C15H24O2,中文别名姜黄醇,是一种潜在的抗肿瘤药,其对体外肿瘤细胞及移植瘤小鼠肿瘤有明显的抑制作用,抗癌机制可能与抑制肿瘤细胞的生长及RNA的合成、增强机体特异性免疫、产生明显的免疫保护作用有关。
莪术醇化学结构式如下:
CN107126417A一种莪术醇固体分散体及其口服固体制剂,公开日期为2017.09.05,为解决莪术醇的体外溶出度过低的问题,采用固体分散体的制备工艺,该方法是用溶剂法、熔融法或溶剂-熔融法对莪术醇及其载体材料进行处理,得到固体分散体。具体做法是将莪术醇和载体材料共溶与一定的有机溶剂、加热融化或融化后共溶与一定的有机溶剂里,然后挥去有机溶剂快速降温即得。该方法对温度要求条件较高,在生产中不易进行,增加了生产的成本。
CN100349565C莪术醇固体脂质纳米粒及其制备方法,公开日期为2005.09.30,为改善药物溶出和生物利用度的问题,对莪术醇固体脂质纳米粒的制备工艺进行了优化,具体做法是将莪术醇、磷脂、脂质材料溶于适量的有机溶剂构成有机相;将表面活性剂溶于适量的水中构成水相;有机相和水相分别加热至相同温度,在搅拌条件下将有机相注入水相中,形成透明体系;将此透明体系减压除去有机溶剂,浓缩后混于0~2℃的水相中搅拌降温,再经高压均质机处理,得固体脂质纳米粒混悬液,然后将得到的纳米粒混悬液中加入赋形剂溶解后过滤,滤液喷雾干燥或经冷冻干燥后即得。该制备工艺繁琐,要求条件苛刻,有一定技术难度,成本较高。
发明内容
本发明的目的是提供一种能治疗癌症的莪术醇片剂及其制备方法,片剂质量稳定,载药量大,体内溶出效果好,且片剂的制备工艺成熟,要求条件简单,容易生产,解决目前有关莪术醇剂型制备工艺相对复杂的问题。
实现本发明目的的技术方案是:
一种莪术醇片剂,由如下重量份数的原料制成:
莪术醇36-44份、填充剂220-240份、粘合剂4-7.5份、崩解剂30份和润滑剂1.5-3份。
所述填充剂为一水合乳糖、淀粉、糖粉、乳糖或糊精中的一种,或多种并用,优选为一水合乳糖。
所述粘合剂为羟丙基甲基纤维素、聚维酮、海藻酸、羟丙纤维素、淀粉或糊精中的一种,或多种并用,优选为羟丙基甲基纤维素或聚维酮。
所述崩解剂为玉米淀粉、干淀粉、羧甲基淀粉钠或交联聚维酮中的一种,或多种并用,优选为玉米淀粉。
所述润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、硬脂富马酸钠、硬脂酸钙或硬脂酸中的一种,或多种并用,优选为硬脂酸镁。
本发明所述的莪术醇片剂的制备方法,包括以下步骤:
(1)按重量份数配比取各原料,将莪术醇、崩解剂和60-70%的填充剂混匀,加入制备好的粘合剂制软材,再制粒,得湿颗粒;
(2)将步骤(1)制得的湿颗粒干燥后,加入剩余的30-40%的填充剂和润滑剂,整粒混匀后压片,得到莪术醇片剂。
本发明制备方法步骤(1)中,所述原料药粉末需要过孔径为100um的筛网,以及湿法制粒机进行制粒。
本发明制备方法步骤(1)中,所述粘合剂是按重量份配比取粘合剂用水溶解制得。
本发明制备方法步骤(2)中,所述湿颗粒干燥为对流干燥,干燥温度为75-85℃;所述整粒采用孔径为2.0mm的筛网进行整粒。
本发明制备方法中,先填充60-70%的填充剂,后填充30-40%的填充剂,是为了填充效果更好。
本发明制备方法,莪术醇为主原料,填充剂、粘合剂的内加崩解剂为辅料进行制粒,通过控制制粒筛网孔径大小来控制制粒效果。在对流干燥过程中,通过控制烘箱温度,在不影响产品质量的同时减少干燥时间。在整粒过程中,采用孔径为2.0mm的筛网进行整粒,减少颗粒中细粉的比例,既保证了颗粒的流动性,可压性,又保证了产品质量。
与现有技术相比,本发明的有益效果如下:
1、本发明莪术醇片剂的制备方法,解决了目前莪术醇制剂工艺相对复杂的问题,其片剂工艺简单,制作方便,要求条件宽松,显著降低生产成本;
2、采用本发明方法制备的莪术醇片剂成药,品质稳定,体外溶出率高,有利于生物利用度提升。
本发明莪术醇片剂可用于癌症的治疗,对肿瘤具有非常好的抑制作用。作为片剂,其组成简单,主药占比百分之十以上,成药品质量稳定,载药量大,体内溶出效果好,服用、携带和运输方便,且制备方法简单,工艺成熟,产量大,成本低,卫生标准容易达到,可机械化生产。
附图说明
图1为实施例1制备的莪术醇片剂在不同时间点体外溶出率变化图;
图2为实施例1制备的莪术醇片剂的照片。
具体实施方式
下面结合实施例和附图对本发明内容作进一步的说明,但不是对本发明的限定。
实施例中采用的原料药为实验室自制,也可采用市售原料,采用的辅料均为市售原料。
实施例1
一种莪术醇片剂的制备,原料用量如下(1000片用量):
莪术醇:40g
一水合乳糖:221g
玉米淀粉(内加):30g
羟丙基甲基纤维素:7.5g
硬脂酸镁:1.5g
纯化水:40ml。
莪术醇片剂的制备方法,具体为:
取处方量的莪术醇(主药)40g用粉碎机进行打磨,过孔径小于100um的筛网;
将过筛的莪术醇、玉米淀粉30g (崩解剂内加),以及占一水合乳糖总量70%的一水合乳糖(填充剂)154.7 g投入湿法制粒机中搅拌混匀,搅拌桨以转速100RPM、飞刀2000RPM运转120秒;
加入纯化水40ml和羟丙基甲基纤维素7.5g(粘合剂)混匀制备好的粘合剂,搅拌桨以转速100RPM、飞刀2000RPM继续运转200秒后,搅拌桨以转速150RPM、飞刀3000RPM运转30秒,制得湿颗粒;
将制得的湿颗粒采用鼓风干燥箱进行干燥,干燥温度为75-85℃,干燥至水分为3%-4%,采用粉碎整粒机过孔径为2mm的筛网进行整粒,加入剩余的30%的一水合乳糖66.3g,及称量好的硬脂酸镁(润滑剂)1.5g,采用料斗混合机进行混合,混匀后进行压片,即制得莪术醇片剂。
测定实施例1制备的莪术醇片剂的体外溶出率:
参照图1,分别以水,pH 6.8磷酸缓冲盐,pH 4.5乙酸缓冲盐和0.1mol/l盐酸900ml,并加入2mg/ml的SDS为溶出介质,满足漏槽条件。在温度(37.0±0.5)℃,转速100r/min条件下分别于5、10、15、30、60min取样2mL,同时补充等温同体积溶出介质,样品过0.45μm微孔滤膜后,经过HPLC法测定,计算样品在不同时间点的累积溶出度。如图1所示,莪术醇片剂60min体外溶出率测定结果为85%左右。
参照图2,测定实施例1制备的莪术醇片剂性能:
粒径:88um-95um
休止角:36.5°左右
压缩度:6%左右
硬度:57±4N
脆碎度:0.25%左右
崩解时限:2min左右。
实施例2
一种莪术醇片剂的制备,原料用量如下(1000片用量):
莪术醇:36g
一水合乳糖:227g
玉米淀粉(内加):30g
聚维酮:4g
硬脂酸镁:3g
纯化水:40ml。
莪术醇片剂的制备方法,具体为:
取处方量的莪术醇(主药)36g用粉碎机进行打磨,过孔径小于100um的筛网;
将过筛的莪术醇、玉米淀粉30g (崩解剂内加),以及占一水合乳糖总量70%的一水合乳糖(填充剂)158.9 g投入湿法制粒机中搅拌混匀,搅拌桨以转速100RPM、飞刀2000RPM运转120秒;
加入纯化水40ml和聚维酮4g(粘合剂)混匀制备好的粘合剂,搅拌桨以转速100RPM、飞刀2000RPM继续运转200秒后,搅拌桨以转速150RPM、飞刀3000RPM运转30秒,制得湿颗粒;
将制得的湿颗粒采用鼓风干燥箱进行干燥,干燥温度为75-85℃,干燥至水分为3%-4%,采用粉碎整粒机过孔径为2mm的筛网进行整粒,加入剩余的30%的一水合乳糖68.1g,及称量好的硬脂酸镁(润滑剂)3g,采用料斗混合机进行混合,混匀后进行压片,即制得莪术醇片剂。
实施例1和2制得的莪术醇片剂,单片片重为300mg,活性成分占比为10%以上,制备条件宽松,生产成本低,适用于工业化生产。
上述实施例为本发明较佳的实施方式,但本发明的实施方式并不受上述实施例的限制,其他的任何未背离本发明的精神实质与原理下所作的改变、修饰、替代、组合、简化,均应为等效的置换方式,都包含在本发明的保护范围之内。
Claims (10)
1.一种莪术醇片剂,其特征在于,所述莪术醇片剂由如下重量份数的原料制成:
莪术醇36-44份、填充剂220-240份、粘合剂4-7.5份、崩解剂30份和润滑剂1.5-3份。
2.根据权利要求1所述的莪术醇片剂,其特征在于:所述填充剂为一水合乳糖、淀粉、糖粉、乳糖或糊精中的一种,或多种并用。
3.根据权利要求1所述的莪术醇片剂,其特征在于:所述粘合剂为羟丙基甲基纤维素、聚维酮、海藻酸、羟丙纤维素、淀粉或糊精中的一种,或多种并用。
4.根据权利要求3所述的莪术醇片剂,其特征在于:所述粘合剂为羟丙基甲基纤维素或聚维酮。
5.根据权利要求1所述的莪术醇片剂,其特征在于:所述崩解剂为玉米淀粉、干淀粉、羧甲基淀粉钠或交联聚维酮中的一种,或多种并用。
6.根据权利要求1所述的莪术醇片剂,其特征在于:所述润滑剂为硬脂酸镁、滑石粉、硬脂富马酸钠、硬脂酸钙或硬脂酸中的一种,或多种并用。
7.根据权利要求1-6任一项所述的莪术醇片剂的制备方法,其特征在于:包括以下步骤:
(1)按重量份数配比取各原料,将莪术醇、崩解剂和60-70%的填充剂混匀,加入制备好的粘合剂制软材,再制粒,得湿颗粒;
(2)将步骤(1)制得的湿颗粒干燥后,加入剩余的30-40%的填充剂和润滑剂,整粒混匀后压片,得到莪术醇片剂。
8.根据权利要求7所述的莪术醇片剂的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,所述制粒采用孔径为100um的筛网,以及湿法制粒机进行制粒。
9.根据权利要求7所述的莪术醇片剂的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,所述粘合剂是按重量份配比取粘合剂用水溶解制得。
10.根据权利要求7所述的对莪术醇片剂的制备方法,其特征在于:步骤(2)中,所述湿颗粒干燥为对流干燥,干燥温度为75-85℃;所述整粒采用孔径为2.0mm的筛网进行整粒。
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