CN114762669A - 一种男士控油组合物及其制备方法和应用 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及A61K8/9794领域，尤其涉及一种男士控油组合物及其制备方法和应用，按重量份计，制备原料包括：山羊角树属植物提取物0.2‑1份、氨基酸及其衍生物0.1‑1.5份、皮肤调节剂0.5‑2.5份、溶剂80‑120份。本发明的控油组合物中通过红木籽提取物与肌氨酸的复配，从男士皮肤特点出发，通过阻断IGF‑1信号通路和抑制5α‑还原酶的合成，从而抑制皮脂腺细胞增殖，调节皮脂腺细胞正常分化，降低皮脂腺活性，减少皮脂分泌，改善出油现象。本发明的控油组合物添加独特的AcnacidolTMBG成分，在快速控油的效果上达到长效控油，2h后油脂分泌减少38％，4h后油脂分泌减少21％。

Description

一种男士控油组合物及其制备方法和应用
技术领域
本发明涉及A61K8/9794领域，尤其涉及一种男士控油组合物及其制备方法和应用。
背景技术
皮肤油脂分泌过剩是造成皮肤痤疮问题的重要原因，过量的油脂堵塞在毛囊中，与内部角质和皮肤外部灰尘黏合后造成毛囊的堵塞并引起发炎，生产红肿的痤疮，因此做好皮肤清洁和内部控油是修护痤疮皮肤的重要方法。
目前市面上有很多以深层清洁来主打控油效果的洁面产品，但是过度清洁会造成毛孔越洗越油、越洗越大的恶性循环。油脂的分泌也受到中枢神经系统调控，皮肤表面的皮脂含量信息能够传递给中枢大脑皮层，中枢神经系统进行信息整合分析后认为皮肤表面的油脂量已充足，故下达指令抑制皮脂腺分泌。皮脂膜形成后会抑制皮脂腺的分泌，而过度清洁会使皮脂丧失，皮脂膜抑制皮脂腺分泌的压力减轻，皮脂分泌速度会增快，皮脂就蹭蹭往外冒，促进皮脂腺分泌更多的油脂以致形成恶性循环，使得皮肤越来越油。洗脸只是为了清除肌肤不需要的物质，同时又不会破坏肌肤原有的结构，尤其是皮肤天然的屏障-皮脂膜。保持皮脂膜正常的厚度，才能更好的发挥其屏障、锁水的作用，更好的维持皮肤内环境的稳定。但清洁过度时，不仅仅去除了表面的灰尘、废旧的角质、微生物等，也破坏了皮脂膜，角质层，进而使得皮肤屏障被破坏，使得皮肤很容易有害微生物、外界化学、物理、生物因素容易刺激，皮肤变得脆弱不堪。
CN201710713949.X公开了一种磨砂控油洗面奶，磨砂成分能够去掉皮肤表面角质层，而过度使用会造成皮肤屏障破坏。
CN201611126994.7公开了一种男士控油祛痘洗面奶及其制备方法，采用多种植物提取物进行控油和祛痘，但植物成分仅能做到表面清洁，无法直达皮脂腺内部通过与睾酮的作用来抑制油脂生成。
可见，现有技术中针对男士控油效果的产品很少，从睾酮层面上抑制油脂产生的产品更少，因此研发一款针对于男士激素尤其是睾酮途径控油的产品十分有应用前景。
发明内容
本发明的第一个方面提供了一种男士控油组合物，按重量份计，制备原料包括：山羊角树属植物提取物0.2-1份、氨基酸及其衍生物0.1-1.5份、皮肤调节剂0.5-2.5份、溶剂80-120份。
作为一种优选的实施方式，按重量份计，制备原料包括：山羊角树属植物提取物0.2-0.5份、氨基酸及其衍生物0.5-1.5份、皮肤调节剂1-2.5份、溶剂85-110份。
优选的，按重量份计，制备原料包括：山羊角树属植物提取物0.28份、氨基酸及其衍生物0.55份、皮肤调节剂1.2份、溶剂98份。
作为一种优选的实施方式，所述山羊角树属植物提取物包括山羊角树属植物的种子提取物、枝叶提取物、树根提取物中的至少一种。
优选的，所述山羊角树属植物提取物包括山羊角树属植物的种子提取物。
优选的，所述山羊角树属植物为山羊角树。
优选的，所述山羊角树属植物的种子提取物为红木籽提取物，购买自巴斯夫。
作为一种优选的实施方式，所述氨基酸及其衍生物的相对分子质量为75-114。
优选的，所述氨基酸及其衍生物包括肌氨酸、赖氨酸、精氨酸、组氨酸、甘氨酸、苏氨酸中的至少一种。
优选的，所述氨基酸及其衍生物为肌氨酸。
作为一种优选的实施方式，所述皮肤调节剂为不饱和有机酸。
作为一种优选的实施方式，所述不饱和有机酸的制备原料包括多元酸、多元醇的混合物，所述多元酸、多元醇分子中的碳原子数均为8-12。
作为一种优选的实施方式，所述多元酸、多元醇的不饱和度为0-3。
优选的，所述多元酸包括10-羟基癸酸、癸二酸、壬二酸中的至少一种。
优选的，所述多元酸为10-羟基癸酸、癸二酸。
优选的，所述多元醇包括1,10-癸二醇、壬二醇、1,2-辛二醇中的至少一种。
优选的，所述多元醇为1,10-癸二醇。
优选的，所述皮肤调节剂为AcnacidolTMBG，购买于广州汇朗生物科技有限公司，制备原料包括10-羟基癸酸、癸二酸、1,10-癸二醇。
作为一种优选的实施方式，所述溶剂包括水、小分子多元醇。
优选的，所述水、小分子多元醇的质量比为(4-8)：1。
本发明不对小分子多元醇做特殊限定，可以包括但不限于甘油、丙二醇。
本发明所述的控油组合物是针对男士皮肤雄性激素分泌旺盛，造成皮脂腺堵塞从而导致痤疮的症状进行缓解与源头性治疗。雄性激素中的游离睾酮在5α-还原酶的作用下被分解为DHT(双氢睾酮)，从而促使皮脂分泌增多。所以抑制5α-还原酶的活性，即能减少DHT生成，从而减少DHT结合受体分泌的皮脂的量，从源头上解决皮肤出油严重的情况。
除了雄性激素外，胰岛素生长因子-1(IGF-1)也会影响油脂分泌。胰岛素生长因子-1是一条由70个氨基酸组成的多肽链。IGF-1受体与IGF-1的α亚基结合后可导致β亚基构象改变，进而激活受体酪氨酸激酶(TK)，启动下游的信号转导通路，丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)通路和磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)/蛋白激酶B(AKT)P13K-Akt信号通路，介导细胞内信号传导，调节葡萄糖转运、蛋白质合成，调控细胞增殖和相关细胞组织的存活。MAPK和PI3K信号通路均可以通过激活哺乳动物西罗莫司靶蛋白(mTORC1)，促进皮脂腺细胞和角质形成细胞增殖和生长，促进油脂分泌。IGF-1也可以通过上调细胞转录因子SOX9的表达，激活磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)/蛋白激酶B(AKT)P13K-Akt信号通路从而促进皮脂腺分泌皮脂。日常生活中喝的牛奶中含有IGF-1，奶制品会促进人体内自身IGF-1的合成，所以对于一些痤疮高发人群，最终会加重痘痘的症状。
针对上述问题，现有技术中通过口服或涂抹抗雄激素的药物或抗生素例如多西环素、优思明等来治疗药物，但副作用极大，依赖性极高。申请人意外的发现，当红木籽提取物与肌氨酸协同复配后，能够显著的减少油脂分泌，减少皮脂腺的堵塞情况，修复和抑制痤疮的产生。申请人从实验方案和测试数据的结果推测可能的原因是，红木籽提取物与肌氨酸的复配，不但能够抑制5α-还原酶的活性，还能够阻断角质形成细胞中IGF-1信号通路，抑制IGF-1和受体的结合，从而抑制皮脂腺细胞增殖，降低皮脂腺活性，减少皮脂分泌。
红木籽提取物与肌氨酸的复配可以抑制油脂的分泌，但持效时间不长，可作为短时间内的控油使用。申请人在体系内添加AcnacidolTMBG后，组合物的控油时间显著增长，推测原因可能在于，AcnacidolTMBG中的不饱和有机酸能够抑制受体酪氨酸激酶的活性，并抑制下游的信号转导通路，从而抑制油脂分泌，其作用方式比上述二者的复配作用更为源头，从而延长控油时间，有效改善油光满面的症状。
本发明的第二个方面提供了一种男士控油组合物的制备方法，在溶剂中加入氨基酸及其衍生物和皮肤调节剂，搅拌均匀，加入山羊角树属植物提取物，混合均匀即得。
本发明的第三个方面提供了一种男士控油组合物在化妆水、精华、原液、护肤乳液、润肤膏霜、洗面奶、洁面皂、面膜、护肤啫喱、粉底液、防晒霜、防晒喷雾、补水喷雾中的应用。
与现有技术相比，本发明具有以下有益效果：
1.本发明的控油组合物中通过红木籽提取物与肌氨酸的复配，从男士皮肤特点出发，通过阻断IGF-1信号通路和抑制5α-还原酶的合成，从而抑制皮脂腺细胞增殖，调节皮脂腺细胞正常分化，降低皮脂腺活性，减少皮脂分泌，改善出油现象。
2.本发明的控油组合物添加独特的AcnacidolTMBG成分，在快速控油的效果上达到长效控油，2h后油脂分泌减少38％，4h后油脂分泌减少21％。
3.本发明的控油组合物经大量实验证明温和无刺激，对红肿的痘痘肌和敏感肌安全适用。
4.本发明的控油组合物替代了传统的药物治疗和激素治疗的方案，安全有效，且可以根据需要添加到各种护肤产品中。
具体实施方式
实施例1
本实施例第一个方面提供了一种男士控油组合物，按重量份计，制备原料包括：山羊角树属植物提取物0.28份、氨基酸及其衍生物0.55份、皮肤调节剂1.2份、溶剂98份。
所述山羊角树属植物提取物为红木籽提取物，购买自巴斯夫；
所述氨基酸及其衍生物为肌氨酸；
所述皮肤调节剂为AcnacidolTMBG，购买于广州汇朗生物科技有限公司，制备原料包括10-羟基癸酸、癸二酸、1,10-癸二醇。
所述溶剂为水、小分子多元醇以质量比为6：1。
本实施例第二个方面提供了一种男士控油组合物的制备方法，在溶剂中加入氨基酸及其衍生物和皮肤调节剂，搅拌均匀，加入山羊角树属植物提取物，混合均匀即得。
本实施例第三个方面提供了一种男士控油组合物在洗面奶中的应用。
对比例1
本对比例第一个方面提供了一种男士控油组合物，具体实施方式同实施例1，不同之处在于，按重量份计，制备原料包括：山羊角树属植物提取物0.28份、溶剂99.72份。
本对比例第二个方面提供了一种男士控油组合物的制备方法，具体实施方式同实施例1。
本对比例第三个方面提供了一种男士控油组合物在洗面奶中的应用。
对比例2
本对比例第一个方面提供了一种男士控油组合物，具体实施方式同实施例1，不同之处在于，按重量份计，制备原料包括：氨基酸及其衍生物2份、溶剂98份。
本对比例第二个方面提供了一种男士控油组合物的制备方法，具体实施方式同实施例1。
本对比例第三个方面提供了一种男士控油组合物在洗面奶中的应用。
对比例3
本对比例第一个方面提供了一种男士控油组合物，具体实施方式同实施例1，不同之处在于，按重量份计，制备原料包括：皮肤调节剂3份、溶剂97份。
本对比例第二个方面提供了一种男士控油组合物的制备方法，具体实施方式同实施例1。
本对比例第三个方面提供了一种男士控油组合物在洗面奶中的应用。
对比例4
本对比例第一个方面提供了一种男士控油组合物，具体实施方式同实施例1，不同之处在于，按重量份计，按重量份计，制备原料包括：山羊角树属植物提取物1份、氨基酸及其衍生物2份、皮肤调节剂1份、溶剂96份。
本对比例第二个方面提供了一种男士控油组合物的制备方法，具体实施方式同实施例1。
本对比例第三个方面提供了一种男士控油组合物在洗面奶中的应用。
对比例5
本对比例第一个方面提供了一种男士控油组合物，具体实施方式同实施例1，不同之处在于，按重量份计，制备原料包括：山羊角树属植物提取物0.1份、氨基酸及其衍生物0.5份、皮肤调节剂3份、溶剂96.4份。
本对比例第二个方面提供了一种男士控油组合物的制备方法，具体实施方式同实施例1。
本对比例第三个方面提供了一种男士控油组合物在洗面奶中的应用。
性能测试
鸡胚绒毛尿囊膜试验：将孵化至9日龄的鸡蛋，用镊子从鸡蛋的气室端剥开蛋壳，用质量浓度为0.9％的生理盐水浸润内膜后，从边缘小心剥去蛋膜，漏出绒毛尿囊膜。取用移液枪取0.3mL实施例和对比例的控油组合物并滴加到膜上，计时3min后，观察绒毛尿囊膜的血管变化。每个样品平行测试6次，并设置0.1mol/L的NaOH为阳性对照，以及质量浓度为0.9％NaCl为阴性对照。
鸡胚评分＝6次实验中单次鸡胚评分的平均值，其中单次鸡胚评分为每只鸡胚观察到出血、凝血和血管融解程度之和，结果保留小数点后两位。
鸡胚评分 刺激性
ES≤12 无/轻度刺激性
12＜ES＜16 中度刺激性
ES≥16 强刺激性/腐蚀性
人体封闭式斑贴试验：选择抗敏的斑试材料，斑试材料购于北京百亿怡达科技开发有限公司，受试者为30名，取约0.02mL～0.025mL实施例和对比例的控油组合物滴加在斑试器的滤纸片上，对照孔为空白对照，将加有控油组合物的斑贴器敷于受试者的前臂屈侧，用手掌轻压使之均匀地贴敷于皮肤上，持续24h。24h后去除斑试器，分别于30min后，24h、48h后观察皮肤反应。并记录出现过敏反应实验者的数量。
Figure BDA0003292391980000061
Figure BDA0003292391980000071
控油效果测试：
测试原理：本发明采用皮肤测试仪进行控油效果的功效评定。油分测试采用的是公认的SEBUMETER法，该方法是基于光度计原理，通过测试吸油胶带吸收皮脂后的透明度，测试皮肤表面的皮脂含量，当吸收的油脂越多时，透光率就会越大。
所述皮肤测试仪为接触式多参数皮肤测试仪，购买自意大利Callegari公司，型号为ANTSCI Skin-SP。
测试方法：测试环境为恒温恒湿，环境温度为22±1℃，湿度为50±5％，并且进行实时动态检测；测试志愿者：年龄在20～45岁之间的健康男性或女性(妊娠或哺乳期妇女除外)；皮肤是油性或者混合偏油的志愿者每组15名。
测试步骤：在测试前，用相同的市售洁面产品清洗前额区域，用无屑纸巾擦干后，于恒温恒湿环境中静坐20分钟以上，实验人员分别在测试者额头画出2个尺寸为3cm×3cm区域，一个区域为样品，一个区域为空白组。进行皮肤油脂含量测试，每个区域测试3次，取平均值，作为初始值。实验室技术员按(2.0±0.1)mg/cm2的用量将实施例与对比例的控油组合物进行单次涂布，使用乳胶指套将试样均匀涂布于试验区内，空白组为不涂样。自第一次涂布后，分别于2小时、4小时再测试一次前额两个区域的油脂含量。
测试结果与分析
油脂变化率的计算公式为：A＝(A2-A1)/A1×100％
注：A为油脂变化率，％；A2为使用样品后2小时、4小时皮肤的油脂变化量。A1为空白组2小时、4小时的油脂变化量；油脂变化率越小，表明控油效果越好。
结果如下表所示：实施例1在2h、4h后油脂分泌显著减少38.55％、21.26％。
Figure BDA0003292391980000072
Figure BDA0003292391980000081
注：*表示p＜0.05，有显著性差异。

Claims (10)

1.一种男士控油组合物，其特征在于，按重量份计，制备原料包括：山羊角树属植物提取物0.2-1份、氨基酸及其衍生物0.1-1.5份、皮肤调节剂0.5-2.5份、溶剂80-120份。
2.根据权利要求1所述的一种男士控油组合物，其特征在于，按重量份计，制备原料包括：山羊角树属植物提取物0.2-0.5份、氨基酸及其衍生物0.5-1.5份、皮肤调节剂1-2.5份、溶剂85-110份。
3.根据权利要求1-2任一项所述的一种男士控油组合物，其特征在于，所述山羊角树属植物提取物包括山羊角树属植物的种子提取物、枝叶提取物、树根提取物中的至少一种。
4.根据权利要求1-3任一项所述的一种男士控油组合物，其特征在于，所述氨基酸及其衍生物的相对分子质量为75-114。
5.根据权利要求1-4任一项所述的一种男士控油组合物，其特征在于，所述皮肤调节剂为不饱和有机酸。
6.根据权利要求5所述的一种男士控油组合物，其特征在于，所述不饱和有机酸的制备原料包括多元酸、多元醇的混合物，所述多元酸、多元醇分子中的碳原子数均为8-12。
7.根据权利要求6所述的一种男士控油组合物，其特征在于，所述多元酸、多元醇的不饱和度为0-3。
8.根据权利要求1-7任一项所述的一种男士控油组合物，其特征在于，所述溶剂包括水、小分子多元醇。
9.一种根据权利要求1-8任一项所述的男士控油组合物的制备方法，其特征在于，在溶剂中加入氨基酸及其衍生物和皮肤调节剂，搅拌均匀，加入山羊角树属植物提取物，混合均匀即得。
10.一种根据权利要求1-8任一项所述的男士控油组合物在化妆水、精华、原液、护肤乳液、润肤膏霜、洗面奶、洁面皂、面膜、护肤啫喱、粉底液、防晒霜、防晒喷雾、补水喷雾中的应用。
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