CN114377054B - 青钱柳叶或其提取物在制备预防和/或治疗痤疮的药物或化妆品中的用途 - Google Patents

Abstract

本发明公开了青钱柳叶或其提取物在制备预防和/或治疗痤疮的药物或化妆品中的用途。实验表明，痤疮患者在使用本发明的青钱柳叶面膜后，痤疮个数明显减少，红斑、瘙痒、灼热、刺痛感症状明显改善；本发明的青钱柳叶面膜对痤疮患者的总有效率高达93.75％。因此，本发明制得的青钱柳提取物对痤疮具有显著的治疗效果，在制备预防和/或治疗痤疮的药物或化妆品(包括面膜、洗面奶、护肤水、乳、日霜、晚霜、眼霜、精华)中具有非常好的应用前景。

Description

青钱柳叶或其提取物在制备预防和/或治疗痤疮的药物或化 妆品中的用途

技术领域

本发明涉及药物或化妆品领域，具体涉及青钱柳叶或其提取物在制备预防和/或治疗痤疮的药物或化妆品中的用途。

背景技术

痤疮为临床上常见的慢性毛囊皮脂腺炎症性皮肤病，中医称之为“肺风粉刺”、“酒刺”等。痤疮一般多发生于青年男女的面部和胸背部，其特征性皮损是与毛囊一致性的丘疹、黑头粉刺、白头粉刺、脓疱、结节等。粉刺进一步发展会演变成各种炎症性皮损，表现为炎性丘疹、脓疱、结节和囊肿等，炎症性皮损消退后常常遗留色素沉着、持久性红斑、凹陷性或肥厚性瘢痕，以致病情顽固、缠绵难愈。痤疮是青年人群中最常见的影响美容的皮肤病，患者容易出现自信心受损、尴尬、抑郁等心理问题，造成社交和就业障碍等。

痤疮发病原因及发病机理较复杂，西医认为这是一种多因素疾病，主要与雄激素、皮脂分泌增加、微生物、炎症损害及免疫、遗传、环境、日常生活习惯等有关。中医认为此病常由内热炽盛、外感风邪所致，按中医辨证分为肺经风热、肠胃湿热、痰瘀互结三型。

目前临床上多采用维A酸类药物、抗生素、激素等治疗痤疮，早期疗效尚可，但对于痤疮后期的囊肿、瘢痕等缺乏疗效，且有多种副作用以及易复发等缺点。中医药对此病疗效突出，但顽固性痤疮因其邪气深痼，口服中药对于局部病变往往治疗周期较长。因此，开发一种安全有效治疗痤疮尤其是顽固性痤疮的产品是痤疮患者的迫切需求。

青钱柳，Cyclocaryapaliurus(Batal.)ljinskaja，又名青钱李、摇钱树、甜茶树等，系胡桃科青钱柳属单种属植物，为我国所特有，属濒危树种。青钱柳是一种高大速生阔叶乔木，因其树形似柳，果实圆形似铜钱，色青而下垂，故名“青钱柳”。据《中国中药资源志要》记载，其树皮、叶具有清热消肿、止痛的功能，可用于治疗顽癣。长期以来，民间用其叶片做茶，因其味甜且具有清热解暑、降血糖、降血压和延年益寿的作用。青钱柳为我国特有的降糖药用植物资源，近年来的青钱柳研究也多集中在降糖药理、药效物质基础等方面。

目前，尚未见青钱柳叶或其提取物在制备治疗痤疮的药物或化妆品中的报道。

发明内容

本发明的目的在于提供青钱柳叶或其提取物在制备预防和/或治疗痤疮的药物或化妆品中的用途。

本发明提供了青钱柳叶或其提取物在制备预防和/或治疗痤疮的药物或化妆品中的用途。

进一步地，所述化妆品为面膜制剂、面膜、洗面奶、护肤水、乳、日霜、晚霜、眼霜或精华。

进一步地，所述药物或化妆品能够减少皮损数量；所述皮损为炎性皮损和/或非炎性皮损，优选为丘疹、脓疱、白头粉刺、黑头粉刺中的一种或多种。

进一步地，所述药物或化妆品能够改善红斑、瘙痒、灼热和/或刺痛感症状。

进一步地，所述青钱柳叶提取物为青钱柳叶水提物或青钱柳叶有机溶剂提取物。

进一步地，所述青钱柳叶水提物的制备方法为：

取青钱柳叶，加水，加热提取，保留提取液，浓缩或干燥，即得。

进一步地，所述水的重量为青钱柳叶的5-30倍；所述加热温度为70-110゜C；所述提取时间为每次0.5-3.0小时；所述提取次数为1-4次；

优选的，所述水的重量为青钱柳叶的10-20倍；所述加热温度为90℃；所述提取时间为每次1.5-2.0小时；所述提取次数为2次。

本发明还提供了一种预防和/或治疗痤疮的面膜制剂，所述面膜制剂是由青钱柳叶或其提取物为活性成分，加上面膜制剂领域常用的辅料制备而成；优选的，所述青钱柳叶提取物如上所述。

进一步地，所述面膜制剂领域常用的辅料为卡波姆、尿囊素、EDTA二钠、甘油、海藻糖、黄原胶、咖啡黄葵果提取物、精氨酸、PEG/PPG-17/6共聚物、聚乙二醇、龙胆根丙二醇提取物、PEG-12聚二甲基硅氧烷交联聚合物、香精中的一种或多种。

本发明还提供了一种预防和/或治疗痤疮的面膜，所述面膜是将面膜纸浸入上述的面膜制剂中后取出制得的。

通过试验证明，痤疮患者在使用本发明的青钱柳叶面膜后，痤疮个数明显减少，红斑、瘙痒、灼热、刺痛感症状明显改善；本发明的青钱柳叶面膜对痤疮患者的总有效率高达93.75％。因此，本发明制得的青钱柳提取物对痤疮具有显著的治疗效果，在制备预防和/或治疗痤疮的药物或化妆品中具有非常好的应用前景。

显然，根据本发明的上述内容，按照本领域的普通技术知识和惯用手段，在不脱离本发明上述基本技术思想前提下，还可以做出其它多种形式的修改、替换或变更。

以下通过实施例形式的具体实施方式，对本发明的上述内容再作进一步的详细说明。但不应将此理解为本发明上述主题的范围仅限于以下的实例。凡基于本发明上述内容所实现的技术均属于本发明的范围。

具体实施方式

本发明所用原料与仪器均为已知产品，通过购买市售产品所得。

其中，青钱柳叶来源于四川南江县光雾山种植基地，经清洗后室温干燥保存。

咖啡黄葵(ABELMOSCHUS ESCLENTUS)果提取物购买于嶅稞新材料科技有限公司(上海，中国)。

PEG/PPG-17/6共聚物购买于Sigma-Aldrich(St Louis,USA)。

聚乙二醇购买于Adamas(上海，中国)。

龙胆(GENTIANA SCABRA)根丙二醇提取物购买于上海同田生物技术股份有限公司(上海，中国)。

PEG-12聚二甲基硅氧烷交联聚合物购买于Adamas(上海，中国)。

10％香精购买于日本东京化成工业株式会社(TCI，Tokyo,Japan)，是指浓度为10％(g/mL)的香精。

实施例1、青钱柳叶提取物的制备

取500g青钱柳叶，加15倍重量的水，加热至90゜C提取2次，每次提取1.5h。提取完成后，水提物趁热抽滤，保留滤液，冷却，测定体积为1450mL，即得青钱柳叶水提物。

取250mL上述青钱柳叶水提物于80℃，65r/min下进行减压浓缩，浓缩定容至60mL，得浓度为488mg/ml的青钱柳提取物浓缩液备用(下述实验例2中使用)。

采用紫外-可见分光光度法(《中国药典》2015年版通则0401)，以芦丁为对照，测得上述浓缩液中总黄酮浓度为1.25％(w/v，g/mL)；以无水葡萄糖为对照，测得浓缩液中总多糖浓度为10.64％(w/v，g/mL)。

实施例2、青钱柳叶面膜制剂的制备

1.将20mL水加入乳化锅中，取卡波姆(Carbomer)0.15g加入乳化锅中，搅拌均匀，待卡波姆均匀的分散在水中后升温至85℃；

2.在搅拌的情况下，在步骤1的体系中加入尿囊素0.15g、EDTA二钠(即乙二胺四乙酸二钠)0.05g、甘油3.0mL、海藻糖1.0g、黄原胶0.15g、咖啡黄葵(ABELMOSCHUS ESCLENTUS)果提取物0.05mL，完全溶解后保温持续搅拌30分钟，然后降温至60℃；

3.在搅拌的情况下，在步骤2的体系中加入精氨酸0.15g，搅拌至完全溶解；

4.降温至室温，在步骤3的体系中加入PEG/PPG-17/6共聚物1.0g，聚乙二醇0.5g，龙胆(GENTIANA SCABRA)根丙二醇提取物0.5mL，PEG-12聚二甲基硅氧烷交联聚合物0.3g，10％香精0.15mL，搅拌均匀；然后用水补足体积至40mL；

5.在步骤4的体系中加入实施例1制得的青钱柳提取物浓缩液60ml，制得青钱柳叶面膜制剂100mL。

实施例3、青钱柳叶面膜的制备

将压缩化妆棉片(233mm×196mm大小)浸入10ml实施例2制得的青钱柳叶面膜制剂中，取出，制得青钱柳叶面膜。

以下通过实验例证明本发明的有益效果。

实验例1、本发明青钱柳叶提取物治疗痤疮的临床效果

1、患者情况

患者性别及年龄范围：入组寻常痤疮患者32例，其中女21例，男11例；平均年龄(27.16±6.56)岁；平均病程(3.75±3.08)年。痤疮综合分级系统(GAGS)评分:15例为轻度，17例为中度，平均GAGS评分为(21.17±4.65)分。

纳入和排除标准：

纳入标准：1.寻常痤疮；2.18～45岁；3.双侧面部病情严重程度基本一致；4.痤疮GAGS评分为轻中度(GAGS评分参照Doshi,A et.al.；Int.J.Dermatol.,36(1997),416-418)。

排除标准:1.治疗部位皮肤破损；2.需要药物辅助治疗；3.对青钱柳提取物过敏；4.有过敏性皮炎、日光性皮炎、口周皮炎、面部皮炎及湿疹等；5.入组两周前曾使用皮质类固醇激素、抗生素、和其它痤疮治疗药物者；6.妊娠或哺乳期；7.有心、肺、肝、肾等器官功能障碍或其他严重疾病患者。

2、疗效评定标准

分别记录患者治疗前后的炎性皮损(丘疹和脓疱)和非炎性皮损(白头粉刺和黑头粉刺)数目，计算皮损改善率＝(治疗前皮损总数－治疗后皮损总数)/治疗前皮损总数×100％。痊愈标准：皮损改善率≥90％；

显效标准：皮损改善率60～90％；

有效标准：皮损改善率20～60％；

无效标准：皮损改善率＜20％。

总有效率＝痊愈率+显效率+有效率

3、治疗方法

患者取仰卧位，清洁面部皮肤后，先对患者的白头粉刺、黑头粉刺、丘疹、脓疱计数，然后将实施例3制得的青钱柳叶面膜平整覆盖在面部患处，开启计时器，等待20分钟后，取下面膜，清水冲洗面部。每次治疗前拍摄患者正面、左侧面及右侧面的照片以作对照，同时仔细观察患者的皮肤反应，询问患者的自觉症状(包括瘙痒、灼热及刺痛感)和发生反应的时间。

隔天治疗一次，总共治疗3周。

4、治疗结果

表1、32个患者治疗过程中的平均痤疮个数比较

	白头粉刺	黑头粉刺	丘疹	脓疱
					治疗前	26.36±19.18	6.65±10.31	10.63±7.18	5.06±4.28
第1周治疗后	25.16±18.58	4.13±5.30	9.09±4.26	3.96±2.78
					第2周治疗后	16.30±9.08*	1.21±2.31*	4.03±2.11	0.61±1.07
第3周治疗后	7.72±6.28*	0.92±1.23**	1.30±2.60**	0.43±0.73

表1中：与治疗前相比，*p<0.05；**p<0.01。

表2、32个患者治疗后的疗效统计

治疗结果	病例数(例)	有效率(％)
			痊愈	5	15.62
显效	17	53.12
			有效	8	25
无效	2	6.25

表3、32个患者治疗过程中的皮肤反应和自觉症状

表3中：数字表示出现对应症状的患者人数，括号内的比例表示出现对应症状的患者比例。

结果如表1和表2所示。可以看出，痤疮患者在使用本发明的青钱柳叶面膜治疗后，痤疮个数明显减少，特别是白头粉刺、黑头粉刺和丘疹的数量比治疗前显著降低(p<0.05，p<0.01)；经3周治疗后，32例患者中，痊愈5例，显效17例，有效8例，无效2例，总有效率高达93.75％。

如表3所示，痤疮患者在使用本发明的青钱柳叶面膜治疗后，红斑、瘙痒、灼热、刺痛感症状也均明显改善。用药期间未见不良反应。

综上，本发明提供了青钱柳叶或其提取物在制备预防和/或治疗痤疮的药物或化妆品中的用途。实验表明，痤疮患者在使用本发明的青钱柳叶面膜后，痤疮个数明显减少，红斑、瘙痒、灼热、刺痛感症状明显改善；本发明的青钱柳叶面膜对痤疮患者的总有效率高达93.75％。因此，本发明制得的青钱柳提取物对痤疮具有显著的治疗效果，在制备预防和/或治疗痤疮的药物或化妆品中具有非常好的应用前景。

Claims (4)

1.青钱柳叶提取物作为唯一活性成分在制备治疗痤疮，减少皮损数量，同时改善红斑、瘙痒、灼热和/或刺痛感症状的药物或化妆品中的用途，所述皮损为丘疹、白头粉刺、黑头粉刺中的一种或多种；

所述青钱柳叶提取物为青钱柳叶水提物，所述青钱柳叶水提物的制备方法为：取青钱柳叶，加水，加热提取，保留提取液，浓缩或干燥，即得；所述水的重量为青钱柳叶的5-30倍；所述加热温度为70-110℃；所述提取时间为每次0.5-3.0小时；所述提取次数为1-4次。

2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于：所述化妆品为面膜、洗面奶、护肤水、乳、日霜、晚霜、眼霜或精华。

3.根据权利要求2所述的用途，其特征在于：所述面膜是由青钱柳叶提取物为唯一活性成分，加上面膜制剂领域常用的辅料制备而成。

4.根据权利要求1-3任一项所述的用途，其特征在于：所述水的重量为青钱柳叶的10-20倍；所述加热温度为90℃；所述提取时间为每次1.5-2.0小时；所述提取次数为2次。