CN114027310A - 一种硫代氨基甲酸类化合物在防治农业病原真菌中的用途 - Google Patents
一种硫代氨基甲酸类化合物在防治农业病原真菌中的用途 Download PDFInfo
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Abstract
本发明涉及硫代氨基甲酸类化合物托萘酯和利拉萘酯的抗菌活性，属于杀菌剂领域，公开了硫代氨基甲酸类化合物在防治农业病原真菌立枯丝核菌Rhizoctonia solani、核盘菌Sclerotinia sclerotiorum、灰葡萄孢Botrytis cinerea、禾谷镰刀菌Fusarium graminearum、稻瘟病菌Magnaporthe oryzae以及辣椒疫霉Phytophthora capsici引起的植物性病害的新用途。托萘酯和利拉萘酯对所测试的大部分病原菌具有一定的活性，尤其灰葡萄孢菌表现出优异的抑制活性，具有进一步研究与开发潜力。化合物结构式见化学式I：
Description
技术领域
本发明涉及一种硫代氨基甲酸类化合物医用抗菌药托萘酯和利拉萘酯的抗菌活性，属于杀菌剂领域，公开了硫代氨基甲酸类化合物托萘酯和利拉萘酯在防治农业病原真菌立枯丝核菌Rhizoctonia solani、核盘菌Sclerotinia sclerotiorum、灰葡萄孢Botrytis cinerea、禾谷镰刀菌Fusarium graminearum、稻瘟病菌Magnaporthe oryzae以及辣椒疫霉Phytophthora capsici引起的植物性病害的新用途。
背景技术
农业是人类社会和经济发展的基础，我国作为一个农业大国，农作物的总产量直接影响我国粮食市场的走势和粮食安全的形势。在农业生产的过程中，植物病害是影响作物产量和品质的一个重要因素，其分为侵染性病害和非侵染性病害，非侵染性病害是由植物自身原因或环境因素恶化所致；侵染性病害是由病原菌引起，作物被病原菌感染后可迅速向四周扩展蔓延，发病严重时，全田发病。病原微生物的感染不仅影响人类健康，严重阻碍食品行业的发展，也对农业健康发展和粮食安全问题构成严重威胁，因植物病害每年造成的粮食损失已超过产量的11％。比如我国稻田受到水稻纹枯病的影响，每年造成600万吨谷物的损失，受小麦受赤霉病的影响，每年造成10％～30％的减产。植物病害的发生、病原菌抗性的发展严重威胁环境安全和人类健康。因此研究与开发能有效控制植物病原菌的高效、低毒、低残留的新型农药，已成为目前农药创制的首要目标之一。
本发明所使用硫代氨基甲酸类医用抗菌药托萘酯和利拉萘酯对核盘菌、立枯丝核菌、禾谷镰刀菌、灰葡萄孢、稻瘟病菌以及辣椒疫霉病菌具有一定的抗菌活性，尤其对核盘菌、立枯丝核菌、灰葡萄孢表现出优异的抑菌活性，具有可进一步进行研究开发的潜力。
发明内容
本发明的目的是针对防治农业病害中产生的问题，提供一种硫代氨基甲酸类化合物托萘酯和利拉萘酯在抗农业病原真菌中的新用途。
为实现上述目的，本发明提供了如下技术方法：
一种防治由立枯丝核菌Rhizoctonia solani、核盘菌Sclerotiniasclerotiorum、灰葡萄孢Botrytis cinerea、禾谷镰刀菌Fusarium graminearum、稻瘟病菌Magnaporthe oryzae以及辣椒疫霉Phytophthora capsici引起的植物真菌性病害的硫代氨基甲酸类化合物托萘酯和利拉萘酯。
具有以下优势：
1)本发明所涉及的硫代氨基甲酸类化合物托萘酯和利拉萘酯对农业病原真菌表现优异的抗菌活性，特别是对灰葡萄孢，托萘酯、利拉萘酯对灰葡萄孢EC50分别能达到0.07和0.014μg/mL。
2)硫代氨基甲酸类化合物托萘酯和利拉萘酯结构简单、易合成、毒性低，具有进一步开发为新型农用抗菌剂的潜力。
具体实施方式
为了更好地理解本发明，通过以下具体实施例对本发明的上述内容做进一步的详细说明。但不应将此理解为对本发明的限制。下列实施例中所述实验方法，如无特殊说明，均为常规方法。
实施例1：抗菌药托萘酯和利拉萘酯通过商业化购置，其CAS号和纯度为：(1)托萘酯(Tolnaftate)、CAS：2398-96-1、纯度：98％；(2)利拉萘酯(Liranaftate)、CAS：88678-31-3、纯度：98％。其结构式见化学式I：
本申请所述抗菌活性的菌种包含植物致病真菌：立枯丝核菌Rhizoctoniasolani、核盘菌Sclerotinia sclerotiorum、灰葡萄孢Botrytis cinerea、禾谷镰刀菌Fusarium graminearum、稻瘟病菌Magnaporthe oryzae以及辣椒疫霉Phytophthoracapsici。
实施例2：硫代氨基甲酸类化合物托萘酯和利拉萘酯对农业病原真菌活性评价
本实验中所用的农业病原菌为实验室4℃保存的菌种，采用的培养基为马铃薯琼脂葡萄糖培养基(简称PDA)。PDA培养基配方：马铃薯(去皮)200g，葡萄糖20g，琼脂15g，蒸馏水1000mL，自然PH。
PDA培养基配置方法：将马铃薯洗净去皮，称200g切成小块，蒸馏水煮20min左右(土豆块软而不烂)，用八层纱布过滤，用蒸馏水将滤液补足至1000mL，加入15g琼脂，20g葡萄糖，搅拌使其充分溶解后，分装于三角瓶中，121℃灭菌20分钟，冷却后备用。室内活性测定采用菌丝生长速率法。
菌种活化：将农业病原菌在PDA平板上25℃培养3～6天。
制备药板：将PDA培养基加热熔化，冷却至45-50℃，分别加入不同浓度混配物制成带药平板。
接种培养：在超净台中，用打孔器在培养3～6天的菌丝边缘(生长状况尽量一致)打取菌饼(直径5mm)，再用接种针挑至药板中央，然后在培养箱(25℃)中倒置培养。
结果测定：空白对照组菌丝长满后，采用十字交叉法测得给药组菌丝的生长直径，计算抑制率。
抑制率(％)＝(对照菌丝直径-处理菌丝直径)/(对照菌丝直径-菌饼直径)×100，每个浓度设置3次平行实验，测定得到化合物的抑制率见表1。
表1.硫代氨基甲酸类化合物抗农业病原真菌抑菌效果
由上述结果表明本发明涉及的硫代氨基甲酸类化合物对部分病原菌抑菌效果表现优异，通过降浓度，利用SPSS软件求出半数效应浓度(EC50)。测定得到的活性数据见表2。
表2.硫代氨基甲酸类化合物抗农业病原真菌的EC50值
注：“-”表示化合物的抗菌活性未测定，嘧菌酯为农业抗真菌商业药。
由表1、2生测结果可知，本发明涉及的硫代氨基甲酸类化合物托萘酯和利拉萘酯对植物病原菌具有一定的抗菌活性，特别是利拉萘酯化合物对以上六种真菌都有较高活性，且托萘酯和利拉萘酯对灰葡萄孢表现出较高的活性，其EC50分别为0.07μg/mL和0.014μg/mL。综上所述，本发明所述的硫代氨基甲酸类化合物托萘酯和利拉萘酯在农业上具有进一步研究和开发的价值。
Claims (9)
1.本发明涉及硫代氨基甲酸类化合物托萘酯和利拉萘酯在抗农业病原真菌中的新用途。
2.根据权利要求1所述的用途，其中，硫代氨基甲酸类化合物托萘酯和利拉萘酯的分子结构特征见化学式I：
3.根据权利要求1所述的一种硫代氨基甲酸类化合物托萘酯和利拉萘酯在防治农业病原真菌的中用途。
4.根据权利要求1至3所述的一种硫代氨基甲酸类化合物托萘酯和利拉萘酯在防治立枯丝核菌引起的植物病害中的用途。
5.根据权利要求1至3所述的一种硫代氨基甲酸类化合物托萘酯和利拉萘酯在防治核盘菌引起的植物病害中的用途。
6.根据权利要求1至3所述的一种硫代氨基甲酸类化合物托萘酯和利拉萘酯在防治禾谷镰刀菌引起的植物病害中的用途。
7.根据权利要求1至3所述的一种硫代氨基甲酸类化合物托萘酯和利拉萘酯在防治灰葡萄孢引起的植物病害中的用途。
8.根据权利要求1至3所述的一种硫代氨基甲酸类化合物托萘酯和利拉萘酯在防治稻瘟病菌引起的植物病害中的用途。
9.根据权利要求1至3所述的一种硫代氨基甲酸类化合物托萘酯和利拉萘酯在防治辣椒疫霉引起的植物病害中的用途。
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