CN113490422A - 用于抑制/减少体重增加的组合物 - Google Patents

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CN113490422A CN201980092530.4A CN201980092530A CN113490422A CN 113490422 A CN113490422 A CN 113490422A CN 201980092530 A CN201980092530 A CN 201980092530A CN 113490422 A CN113490422 A CN 113490422A
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小柳智
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Abstract

本发明提供一种用于抑制/减少体重增加的组合物。该用于抑制/减少体重增加的组合物具有优异的抑制或减少人体的体重增加的效果。该用于抑制/减少体重增加的组合物含有二氧杂双环[3.3.0]辛烷衍生物和抗氧化效价高于所述二氧杂双环[3.3.0]辛烷衍生物的抗氧化剂作为有效成分,且用于人体。

Description

用于抑制/减少体重增加的组合物
技术领域
本发明涉及用于抑制或减少人体(人)的体重增加的体重增加抑制或减少用组合物。
背景技术
现代人由于运动不足和热量摄取过多,易于变胖,对于减肥、瘦身的需求大。为了可靠地进行瘦身或减肥,需要长时间地运动和限制热量。众所周知,例如禁食可以帮助您在最初几天减掉几公斤,但这并不是一种健康的方式。并且,减肥也可以通过限制热量来实现,但是要减掉几公斤需要一个多月的时间,还要忍受强烈的饥饿感,进而血糖不足,导致使用脑、骨骼肌的作业的品质、效率变差,因此难以继续进行。而且,在许多情况下,会反弹并恢复到原来的体重或增加体重。
因此,需要一种安全且对热量摄取没有限制的无需在健身房等进行任何特殊运动就可以在短短几周内对人体具有显著减肥效果的手段。据我们所知,迄今为止还没有发现这样科学可信的报告。
例如,降低体脂的异黄酮、抑制脂质和糖类吸收的膳食纤维、改善肠道菌群防止肥胖的乳酸菌、还有通过补充代谢酶预防肥胖的醋、刺激交感神经来促进脂肪分解的辣椒素等,以及其他在氨基酸、肽、低热量食物等中据说具有消除肥胖作用的产品。
另外,在专利文献1中,记载了与未给药的大鼠相比,口服芝麻素类导致生长中大鼠的体脂肪率表示的脂肪蓄积更少。然而,由于未显示标准偏差,并且芝麻素组的饲料食用量较少,因此尚不清楚是否由于芝麻素本身的影响。此外,仅提出了降低4周龄幼鼠体脂肪率的效果,尚未证实对成年鼠和老年鼠的影响。此外,在本实验中,芝麻素组的体重反而增加,并且没有描述显示人体体重减少的实验结果。
现有技术文献
专利文献
专利文献1:日本专利第3205315号
发明内容
发明要解决的课题
大量关于减肥的可疑宣传和报道正在泛滥,目前最受追捧的是科学可信的,而且有很多对老鼠有效但对人类无效,所以需要一种在短时间内对实际人类而非实验动物如小鼠实现显著瘦身和减肥效果的方法。
因此,本发明的目的在于提供一种抑制/减少体重增加的组合物,其具有优异的抑制/减少人体体重的效果。
用于解决课题的手段
本发明人通过对含有红球藻提取物和芝麻木酚素的食品进行安全性测试得到的数据进行分析,发现仅用2周时间,受试者的体重就显着减轻,从而完成了本发明。
即,本发明的用于抑制/减少体重增加用的组合物,其特征在于,含有作为有效成分的二氧杂双环[3.3.0]辛烷衍生物和具有比二氧杂双环[3.3.0]辛烷衍生物更高的抗氧化效价的抗氧化剂,用于人类。
本发明的用于抑制/减少体重增加用的组合物中,上述二氧杂双环[3.3.0]辛烷衍生物优选为芝麻素或表芝麻素。
此外,优选抗氧化剂效价高于二氧杂双环[3.3.0]辛烷衍生物的抗氧化剂是虾青素。
发明效果
二氧杂双环[3.3.0]辛烷衍生物(以下,有时简称为“DOBO衍生物”)很容易被氧化,在储存过程中如果存在氧气,会被氧化变质,因此被认为是由于体内活性氧而发生氧化变性。在本发明中,通过混合和配合比DOBO衍生物更容易氧化的抗氧化剂,DOBO衍生物可以在不变质的情况下被摄取到体内,并且对人类产生抑制/减少体重增加的优异效果。
具体实施方式
在本发明中,DOBO衍生物包括例如芝麻素、表芝麻素、芝麻素酚、表芝麻素酚、芝麻林素、2-(3,4-亚甲氧基苯基)-6-(3-甲氧基-4-羟基苯基)-3,7二氧杂双环[3.3.0]辛烷,2,6-双-(3甲氧基苯基)-3,7二氧杂双环[3.3.0]辛烷,2-(3,4-)亚甲二氧基苯基)-6-(3-甲氧基-4羟基苯氧基)-3,7二氧杂双环[3.3.0]辛烷等,在本发明中,可以使用这些中的一种或多种。这些化合物可以是糖苷的形式或者可以是光学活性的。
此外,作为DOBO衍生物,也可以使用从含有DOBO衍生物的原料中提取的提取物等。上述含有DOBO衍生物的原料包括,例如,芝麻油、芝麻酒糟、芝麻油制造过程的副产品、芝麻种子、刺五加皮、泡桐木、白果皮、长胡椒和姜。并且,从含有DOBO衍生物的原料中提取的提取物中DOBO衍生物的含量通常为0.1重量%以上,优选为1.0重量%以上,更优选为5.0重量%以上,特别地,芝麻素和表芝麻素的总含量优选为0.05重量%以上,优选为0.5重量%以上,更优选为2.0重量%以上。
并且,抗氧化效价高于DOBO衍生物的抗氧化剂包括,例如,虾青素、胡萝卜素、岩藻黄素、番茄红素、叶黄素、玉米黄质、抗坏血酸、生育酚等,在本发明中,可以使用这些中的一种或多种。特别优选使用虾青素。
本发明中可以使用的虾青素没有特别限制,可以使用天然虾青素和合成虾青素中的至少一种。天然虾青素包括从红球藻等藻类;fafia等酵母菌;虾、磷虾和螃蟹等贝类;鱿鱼和章鱼等头足类;各种海产品;adonis等植物;副球菌属N81106,短波单胞杆菌属SD212,赤细菌属PC6等细菌类;戈登氏菌属KANMONKAZ-1129等放线菌;海洋裂殖壶菌属KH105等盘蜷纲;产生虾青素的转基因生物;等中得到的虾青素,优选从微藻如红球藻中提取的虾青素,更优选从红球藻中提取的虾青素。并且,合成虾青素包括,例如,AstaSana(DSM)和Lucantin Pink(注册商标)(BASF)。此外,通过化学转化其他天然存在的类胡萝卜素获得的合成虾青素包括AstaMarine(PIVEG)。
在本发明中,抗氧化效价可以通过诸如ORAC(氧自由基吸收能力测定)或FRAP(铁还原抗氧化能力)等方法来测量。例如,作为DOBO衍生物之一的芝麻素的抗氧化效价为0.0012×109M-1s-1。此外,番茄红素是抗氧化效价高于DOBO衍生物的抗氧化剂之一,抗氧化效价为3.4×109M-1s-1,虾青素抗氧化效价为5.4×109M-1s-1
本发明的用于抑制/减少体重增加的组合物的有效服用量为成人(初中生及以上)每天1~1000mg,优选10~500mg,更优选30~150mg,作为DOBO衍生物的服用量。此外,抗氧化效价高于OBO衍生物的抗氧化剂的服用量为成人(初中生及以上)每天0.005~500mg,优选0.002~10mg,更优选1.2~3mg。如果是小学生以下的儿童,则服用上述量的一半左右为宜。
本发明的用于抑制/减少体重增加的组合物的服用时间没有特别限定,但为了获得一定的效果,例如可以服用1周~12个月左右,优选0.1~3个月左右。此外,由于它不会引起任何副作用,因此可以服用更长的时间。
实施例
<测试例1>
制备根据本发明的用于抑制/减少体重增加的组合物的片剂,其包含下表1中所示的每粒复合组合物,并使用该片剂,根据下表2中所示的测试程序,让20岁~60岁的总共11名男性和女性每人每天服用5粒,进行体格检查的判定、理学检查及临床检查的判定。上述片剂中配合有芝麻素和虾青素。
测试由第三方的测试机关运营、管理,进行研究对象者的选择、检查结果的确认、统计以及统计分析。在一般的医疗机构进行了体格检查的判定、理学检查以及临床检查的判定、研究对象者的管理、研究实施体制的整备。
由于本测试是为了确认安全性而进行的,因此实验者和受试者完全没有意识到瘦身或减肥。如表2所示,受试者被要求过与日常生活相同的生活,并限制他们进行日常活动以外的新运动。
表3显示了体重和不良事件的结果数据。
[表1]
Figure BDA0003219569560000051
[表2]
Figure BDA0003219569560000052
[表3]
Figure BDA0003219569560000061
由表3可知,在服用目标食物第2周时,男性组体重和男女合计的总体体重与初检相比显着降低。由于本测试从一开始就不是减肥测试,样本数量是11个是合适的,但女性有性周期,比男性更容易便秘的女性也包括在受试者中,在第4周和服用结束后,男女合计的总体没有显著差异(P<0.05)。但显示了第4周和服用结束后的第2周的总体重为0.05<P<0.1,低于预先测量的体重。
这个结果的作用机制尚不清楚,但在常规实验中,芝麻素很容易被氧化,所以在短时间内使用人类的实验中,单独使用芝麻素似乎很难产生显著差异。这次实验之所以给出了明显的人体减肥效果,可能是因为虾青素比芝麻素具有更高的抗氧化能力,通过与芝麻素配合,虾青素在芝麻素被人体内的活性氧氧化之前被氧化,以防止芝麻素被氧化。作为一种可能的假设,DOBO衍生物如芝麻素作为解偶联剂可能通过产热促进基础代谢并减轻体重。表明为了充分发挥该DOBO衍生物的作用,需要混合配合比DOBO衍生物具有更大抗氧化能力的抗氧化剂。
<测试例2>
使用根据本发明的用于抑制/减少体重增加的组合物的片剂,其包含试验例1表1所示的每粒复合组合物,以12名成年男性(年龄在20岁以上64岁以下)为受试者,每天2粒或5粒,连续服用2周,研究对体重的影响。
结果,全部完成了预定的日程,并且预定的片剂摄入率为100%。表4和表5显示了测量每个受试者的体重并计算从服用开始的体重变化量的结果。表4表示每天服用2粒的受试者的结果,表5表示每天服用5粒的受试者的结果。
[表4]
体重测量结果(1天服用2粒:变化量)
Figure BDA0003219569560000071
*:p<0.05,**:p<0.03;(和初检比较,1标本t检定)
[表5]
体重测量结果(1天服用5粒:变化量)
Figure BDA0003219569560000072
Figure BDA0003219569560000081
*:p<0.05,**:p<0.03;(和初检比较,1标本t检定)
如上表4所示,在每天服用2粒的组中,与服用前相比,服用开始后的第1周和第2周的体重显著减轻。另外,服用结束后的第1周比服用结束时(开始服用后第2周)体重增加,但没有显着变化(p=0.40)。
如上表5所示,在每天服用5片的组中,服用开始1周后体重下降,但没有显着变化。另外,在第2周,与服用前相比,体重显着降低。此外,服用结束后的第1周比服用结束时(开始服用第2周)(开始摄入后的第2周)体重增加,但没有显着变化(p=0.78)。
根据以上结果,确定了根据本发明的用于抑制/减轻体重增加的组合物的上述片剂通过连续2周每天服用2或5粒而具有减轻体重的效果。

Claims (3)

1.一种用于抑制/减少体重增加的组合物,其特征在于,
含有二氧杂双环[3.3.0]辛烷衍生物和抗氧化效价高于所述二氧杂双环[3.3.0]辛烷衍生物的抗氧化剂作为有效成分,且所述用于抑制/减少体重增加的组合物用于人体。
2.根据权利要求1所述的用于抑制/减少体重增加的组合物,其特征在于,所述二氧杂双环[3.3.0]辛烷衍生物是芝麻素或表芝麻素。
3.根据权利要求1或2所述的用于抑制/减少体重增加的组合物,其特征在于,抗氧化效价高于所述二氧杂双环[3.3.0]辛烷衍生物的抗氧化剂是虾青素。
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