CN113456525A - 一种含透明质酸、羟丙基四氢吡喃三醇及植物鞘氨醇衍生物的多糖脂质体及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种含透明质酸、羟丙基四氢吡喃三醇及植物鞘氨醇衍生物的多糖脂质体，其特征在于，该多糖脂质体由胆甾醇、磷脂、辛基十二醇、水杨酰植物鞘氨醇、透明质酸钠、羟丙基四氢吡喃三醇、水解透明质酸钠、甘油和去离子水所组成。本发明通过嵌套脂质体技术，将羟丙基四氢吡喃三醇包裹于脂质体内腔，水杨酰植物鞘氨醇则负载在脂质双分子层内，脂质体整体则嵌套于透明质酸形成的立体空腔内，充分发挥了三种成分的协同作用，均增加了丙基四氢吡喃三醇，水杨酰植物鞘氨醇，透明质酸钠的吸收性，使用更方便，比原本单一使用效果增加了数倍。
Description
技术领域
本发明涉及化妆品技术领域，特别涉及到一种含透明质酸、羟丙基四氢吡喃三醇及植物鞘氨醇衍生物的多糖脂质体及其制备方法。
背景技术
透明质酸,INCI名为Hyaluronic acid，是由N-乙酰氨基葡糖和D-葡糖醛酸双糖单位重复连接而成的高分子黏多糖。市售透明质酸一般为其钠盐形式，称为透明质酸钠。其分子量分布范围很广，不同分子量的透明质酸钠在化妆品中有不同的作用。高分子量透明质酸钠在皮肤表面形成一层透气的保护膜，产生良好的润滑感和湿润感，并可阻止皮肤内部水分蒸发，维持肌肤光泽和细嫩；低分子量的透明质酸钠具有较强的渗透性，快速与表皮细胞发生水合作用，持久保湿。不同分子量的透明质酸钠保湿机理不同，配合使用可产生协同增效的作用。
羟丙基四氢吡喃三醇，INCI名为Hydroxypropyl Tetrahydropyrantriol，分子式为C8H16O5，分子量为192.21，是从山毛榉树中提取分离得到的一种具有抗衰老功效木糖的衍生物，纯度高于98％。羟丙基四氢吡喃三醇是一组非对映异构体，是两个化合物，其异构体的来源主要是结构中羟基碳(即7位碳) 的手性，而非糖的端基碳(即1位碳)造成。故羟丙基四氢吡喃三醇的端基碳仅有β构型这一种构型。其能通过刺激粘多糖GAGs的生成，提高细胞外基质间的水分含量，从而充分地填充ECM(细胞外基质)的间隙，减少肌肤皱纹。同时在DEJ(表皮-真皮连接部)处发挥作用，改善DEJ超微形态结构，促进胶原蛋白VII和胶原蛋白IV的合成，使表皮和真皮链接得更紧密，具有保湿增加皮肤弹性，促进皮肤修复的作用。
水杨酰植物鞘氨醇，INCI名为Salicyloyl Phytosphingosine，为β-羟基鞘脂结构，是植物鞘氨醇以共价键形式结合水杨酸，具有极佳是抗衰作用。水杨酰植物鞘胺醇能通过诱导真皮中胶原前体的生成来减少胶原降解，通过诱导原纤蛋白1在皮肤中聚集来加强皮肤的真皮表皮间连接，通过促进表皮细胞分化来增强皮肤的屏障功能，通过调节微小结构来减少较深皱纹从而达到光滑皮肤表面的作用，还可以显著减少炎症因子(如IL1-α)的释放。
由于透明质酸分子量较大透皮吸收效果不佳，羟丙基四氢吡喃三醇极易溶于水而渗透性差，水杨酰植物鞘氨醇则在水中溶解度非常低，这些问题导致透明质酸、羟丙基四氢吡喃三醇，水杨酰植物鞘氨醇不能发挥最佳的功效。
脂质体是将活性物包封于类脂质双分子层内而形成的微型泡囊，由一个或多个酷似细胞膜的类脂双分子层包裹着水相介质组成。它具有类细胞膜结构，因此具有很好的亲肤性和细胞相容性，其双分子层结构，可以很好的负载水溶性和油溶性活性物。脂质体主要由磷脂等组成，具有很好的柔润感和保湿性能。并且可以通过自身大小1/5的小孔，以达到转运传递活性物的目的。
发明内容
为解决现有技术存在的透明质酸，羟丙基四氢吡喃三醇，水杨酰植物鞘氨醇生物使用不便，利用率低等问题，本发明目的提供了一种含透明质酸、羟丙基四氢吡喃三醇及植物鞘氨醇衍生物的多糖脂质体及其制备方法。
为解决以上技术问题，本发明采用以下技术方案来实现的：
一种含透明质酸、羟丙基四氢吡喃三醇及植物鞘氨醇衍生物的多糖脂质体，其特征在于，该多糖脂质体由胆甾醇、磷脂、辛基十二醇、水杨酰植物鞘氨醇、透明质酸钠、羟丙基四氢吡喃三醇、水解透明质酸钠、甘油和去离子水所组成；
组成所述多糖脂质体各组分所占的重量百分比为：
胆甾醇：0.5-1％；
磷脂：3-5％；
辛基十二醇：8-12％；
水杨酰植物鞘氨醇：0.01-1％；
透明质酸钠：0.05-1％；
羟丙基四氢吡喃三醇：7-12％；
水解透明质酸钠：0.5-2％；
甘油：60-65％；
余量为去离子水。
在本发明的一个优选实施例中，所述多糖脂质体的组分及各组分的重量百分比是：
胆甾醇：0.5％；
磷脂：3％；
辛基十二醇：8％；
水杨酰植物鞘氨醇：0.01％
透明质酸钠：0.05％；
羟丙基四氢吡喃三醇：7％；
水解透明质酸钠：0.5％；
甘油：60％；
余量为去离子水。
在本发明的一个优选实施例中，所述多糖脂质体的组分及各组分的重量百分比是：
胆甾醇：1％；
磷脂：5％；
辛基十二醇：10％；
水杨酰植物鞘氨醇：0.08％
透明质酸钠：0.08％；
羟丙基四氢吡喃三醇：11％；
水解透明质酸钠：1％；
甘油：62％；
余量为去离子水。
在本发明的一个优选实施例中，所述多糖脂质体的组分及各组分的重量百分比是：
胆甾醇：1％；
磷脂：5％；
辛基十二醇：12％；
水杨酰植物鞘氨醇：0.5％
透明质酸钠：1％；
羟丙基四氢吡喃三醇：12％；
水解透明质酸钠：2％；
甘油：65％；
余量为去离子水。
在本发明的一个优选实施例中，所述多糖脂质体的组分及各组分的重量百分比是：
胆甾醇：0.5％；
磷脂：3％；
辛基十二醇：10％；
水杨酰植物鞘氨醇：0.01％
透明质酸钠：0.05％；
羟丙基四氢吡喃三醇：10％；
水解透明质酸钠：0.5％；
甘油：61％；
余量为去离子水。
本发明还公开了一种含透明质酸、羟丙基四氢吡喃三醇及植物鞘氨醇衍生物的多糖脂质体的制备方法，该制备方法包括以下具体步骤：
A：按照规定的质量比称取胆甾醇、磷脂、辛基十二醇和水杨酰植物鞘氨醇；
B：将步骤A称取的胆甾醇、磷脂、辛基十二醇和水杨酰植物鞘氨醇混合均匀后加热至60-80℃，搅拌器搅拌至完全溶解制得复合抗衰活性物，以备用；
C：按照规定的质量比称取透明质酸钠、水解透明质酸钠和去离子水；
D：将步骤C称取的透明质酸钠、水解透明质酸钠和去离子水混合均匀，搅拌器搅拌至完全溶解；
E：按照规定的质量比称取羟丙基四氢吡喃三醇和甘油；
F：将步骤E称取的羟丙基四氢吡喃三醇和甘油混合均匀后加热至60-80℃，搅拌器搅拌至混合均匀后加到步骤D得到的预混液中，搅拌均匀；
G：将步骤B得到复合抗衰活性物加入至步骤F中，混合均匀后加热至 60-80℃，然后在800-1000bar的压力下通过高压均质机循环均质3-6次，将均质后的液体通过孔径为1微米的不锈钢过滤器过滤，然后冷却降温至室温，得到一种具有促进皮肤内粘多糖合成的改性鞘氨醇嵌套脂质体。
与现有技术相比，本发明通过嵌套脂质体技术，将羟丙基四氢吡喃三醇包裹于脂质体内腔，水杨酰植物鞘氨醇则负载在脂质双分子层内，脂质体整体则嵌套于透明质酸形成的立体空腔内，充分发挥了三种成分的协同作用，均增加了丙基四氢吡喃三醇，水杨酰植物鞘氨醇，透明质酸钠的吸收性，使用更方便，比原本单一使用效果增加了数倍。
具体实施方式
为了使本发明实现的技术手段、创作特征、达成目的与功效易于明白了解，进一步阐述本发明。
一种含透明质酸、羟丙基四氢吡喃三醇及植物鞘氨醇衍生物的多糖脂质体，其特征在于，该多糖脂质体由胆甾醇、磷脂、辛基十二醇、水杨酰植物鞘氨醇、透明质酸钠、羟丙基四氢吡喃三醇、水解透明质酸钠、甘油和去离子水所组成；
组成所述多糖脂质体各组分所占的重量百分比为：
胆甾醇：0.5-1％；
磷脂：3-5％；
辛基十二醇：8-12％；
水杨酰植物鞘氨醇：0.01-1％；
透明质酸钠：0.05-1％；
羟丙基四氢吡喃三醇：7-12％；
水解透明质酸钠：0.5-2％；
甘油：60-65％；
余量为去离子水。
实施例1
多糖脂质体的组分及各组分的重量百分比是：
胆甾醇：0.5％；
磷脂：3％；
辛基十二醇：8％；
水杨酰植物鞘氨醇：0.01％
透明质酸钠：0.05％；
羟丙基四氢吡喃三醇：7％；
水解透明质酸钠：0.5％；
甘油：60％；
余量为去离子水。
实施例1的制备方法，该制备方法包括以下具体步骤
A：按照质量比0.5:3:8:0.01称取胆甾醇、磷脂、辛基十二醇和水杨酰植物鞘氨醇；
B：将步骤A称取的胆甾醇、磷脂、辛基十二醇和水杨酰植物鞘氨醇混合均匀后加热至60℃，搅拌器搅拌至完全溶解制得复合抗衰活性物，以备用；
C：按照质量比0.05:0.5称取透明质酸钠和水解透明质酸钠，然后与去离子水混合；
D：将步骤C称取的透明质酸钠、水解透明质酸钠和去离子水混合均匀，搅拌器搅拌至完全溶解；
E：按照质量比7:60称取羟丙基四氢吡喃三醇和甘油；
F：将步骤E称取的羟丙基四氢吡喃三醇和甘油混合均匀后加热至60℃，搅拌器搅拌至混合均匀后加到步骤D得到的预混液中，搅拌均匀；
G：将步骤B得到复合抗衰活性物加入至步骤F中，混合均匀后加热至60℃，然后在800bar的压力下通过高压均质机循环均质6次，将均质后的液体通过孔径为1微米的不锈钢过滤器过滤，然后冷却降温至室温，得到一种具有促进皮肤内粘多糖合成的改性鞘氨醇嵌套脂质体。
实施例2
多糖脂质体的组分及各组分的重量百分比是：
胆甾醇：1％；
磷脂：5％；
辛基十二醇：10％；
水杨酰植物鞘氨醇：0.08％
透明质酸钠：0.08％；
羟丙基四氢吡喃三醇：11％；
水解透明质酸钠：1％；
甘油：62％；
余量为去离子水。
实施例2的制备方法，该制备方法包括以下具体步骤
A：按照质量比1:5:10:0.08称取胆甾醇、磷脂、辛基十二醇和水杨酰植物鞘氨醇；
B：将步骤A称取的胆甾醇、磷脂、辛基十二醇和水杨酰植物鞘氨醇混合均匀后加热至70℃，搅拌器搅拌至完全溶解制得复合抗衰活性物，以备用；
C：按照质量比0.08:1称取透明质酸钠和水解透明质酸钠，然后与去离子水混合；
D：将步骤C称取的透明质酸钠、水解透明质酸钠和去离子水混合均匀，搅拌器搅拌至完全溶解；
E：按照质量比11:62称取羟丙基四氢吡喃三醇和甘油；
F：将步骤E称取的羟丙基四氢吡喃三醇和甘油混合均匀后加热至70℃，搅拌器搅拌至混合均匀后加到步骤D得到的预混液中，搅拌均匀；
G：将步骤B得到复合抗衰活性物加入至步骤F中，混合均匀后加热至70℃，然后在700bar的压力下通过高压均质机循环均质5次，将均质后的液体通过孔径为1微米的不锈钢过滤器过滤，然后冷却降温至室温，得到一种具有促进皮肤内粘多糖合成的改性鞘氨醇嵌套脂质体。
实施例3
多糖脂质体的组分及各组分的重量百分比是：
胆甾醇：1％；
磷脂：5％；
辛基十二醇：12％；
水杨酰植物鞘氨醇：0.5％
透明质酸钠：1％；
羟丙基四氢吡喃三醇：12％；
水解透明质酸钠：2％；
甘油：65％；
余量为去离子水。
实施例3的制备方法，该制备方法包括以下具体步骤
A：按照质量比1:5:12:0.5称取胆甾醇、磷脂、辛基十二醇和水杨酰植物鞘氨醇；
B：将步骤A称取的胆甾醇、磷脂、辛基十二醇和水杨酰植物鞘氨醇混合均匀后加热至80℃，搅拌器搅拌至完全溶解制得复合抗衰活性物，以备用；
C：按照质量比1:2称取透明质酸钠和水解透明质酸钠，然后与去离子水混合；
D：将步骤C称取的透明质酸钠、水解透明质酸钠和去离子水混合均匀，搅拌器搅拌至完全溶解；
E：按照质量比12:65称取羟丙基四氢吡喃三醇和甘油；
F：将步骤E称取的羟丙基四氢吡喃三醇和甘油混合均匀后加热至80℃，搅拌器搅拌至混合均匀后加到步骤D得到的预混液中，搅拌均匀；
G：将步骤B得到复合抗衰活性物加入至步骤F中，混合均匀后加热至80℃，然后在1000bar的压力下通过高压均质机循环均质3次，将均质后的液体通过孔径为1微米的不锈钢过滤器过滤，然后冷却降温至室温，得到一种具有促进皮肤内粘多糖合成的改性鞘氨醇嵌套脂质体。
实施例4
多糖脂质体的组分及各组分的重量百分比是：
胆甾醇：0.5％；
磷脂：3％；
辛基十二醇：10％；
水杨酰植物鞘氨醇：0.01％
透明质酸钠：0.05％；
羟丙基四氢吡喃三醇：10％；
水解透明质酸钠：0.5％；
甘油：61％；
余量为去离子水。
实施例4的制备方法，该制备方法包括以下具体步骤
A：按照质量比0.5:3:10:0.01称取胆甾醇、磷脂、辛基十二醇和水杨酰植物鞘氨醇；
B：将步骤A称取的胆甾醇、磷脂、辛基十二醇和水杨酰植物鞘氨醇混合均匀后加热至80℃，搅拌器搅拌至完全溶解制得复合抗衰活性物，以备用；
C：按照质量比0.05:0.5称取透明质酸钠和水解透明质酸钠，然后与去离子水混合；
D：将步骤C称取的透明质酸钠、水解透明质酸钠和去离子水混合均匀，搅拌器搅拌至完全溶解；
E：按照质量比10:61称取羟丙基四氢吡喃三醇和甘油；
F：将步骤E称取的羟丙基四氢吡喃三醇和甘油混合均匀后加热至80℃，搅拌器搅拌至混合均匀后加到步骤D得到的预混液中，搅拌均匀；
G：将步骤B得到复合抗衰活性物加入至步骤F中，混合均匀后加热至80℃，然后在800bar的压力下通过高压均质机循环均质3次，将均质后的液体通过孔径为1微米的不锈钢过滤器过滤，然后冷却降温至室温，得到一种具有促进皮肤内粘多糖合成的改性鞘氨醇嵌套脂质体。
综上所述，本发明通过嵌套脂质体技术，将羟丙基四氢吡喃三醇包裹于脂质体内腔，水杨酰植物鞘氨醇则负载在脂质双分子层内，脂质体整体则嵌套于透明质酸形成的立体空腔内，充分发挥了三种成分的协同作用，均增加了丙基四氢吡喃三醇，水杨酰植物鞘氨醇，透明质酸钠的吸收性，使用更方便，比原本单一使用效果增加了数倍。
以上显示和描述了本发明的基本原理、主要特征和本发明的优点。本行业的技术人员应该了解，本发明不受上述实施例的限制，上述实施例和说明书中描述的只是说明本发明的原理，在不脱离本发明精神和范围的前提下本发明还会有各种变化和改进，这些变化和改进都落入要求保护的本发明范围内。本发明要求保护范围由所附的权利要求书及其等同物界定。
Claims (6)
1.一种含透明质酸、羟丙基四氢吡喃三醇及植物鞘氨醇衍生物的多糖脂质体，其特征在于，该多糖脂质体由胆甾醇、磷脂、辛基十二醇、水杨酰植物鞘氨醇、透明质酸钠、羟丙基四氢吡喃三醇、水解透明质酸钠、甘油和去离子水所组成；
组成所述多糖脂质体各组分所占的重量百分比为：
胆甾醇：0.5-1％；
磷脂：3-5％；
辛基十二醇：8-12％；
水杨酰植物鞘氨醇：0.01-1％；
透明质酸钠：0.05-1％；
羟丙基四氢吡喃三醇：7-12％；
水解透明质酸钠：0.5-2％；
甘油：60-65％；
余量为去离子水。
2.如权利要求1所述的一种含透明质酸、羟丙基四氢吡喃三醇及植物鞘氨醇衍生物的多糖脂质体，所述多糖脂质体的组分及各组分的重量百分比是：
胆甾醇：0.5％；
磷脂：3％；
辛基十二醇：8％；
水杨酰植物鞘氨醇：0.01％
透明质酸钠：0.05％；
羟丙基四氢吡喃三醇：7％；
水解透明质酸钠：0.5％；
甘油：60％；
余量为去离子水。
3.如权利要求1所述的一种含透明质酸、羟丙基四氢吡喃三醇及植物鞘氨醇衍生物的多糖脂质体，所述多糖脂质体的组分及各组分的重量百分比是：
胆甾醇：1％；
磷脂：5％；
辛基十二醇：10％；
水杨酰植物鞘氨醇：0.08％
透明质酸钠：0.08％；
羟丙基四氢吡喃三醇：11％；
水解透明质酸钠：1％；
甘油：62％；
余量为去离子水。
4.如权利要求1所述的一种含透明质酸、羟丙基四氢吡喃三醇及植物鞘氨醇衍生物的多糖脂质体，所述多糖脂质体的组分及各组分的重量百分比是：
胆甾醇：1％；
磷脂：5％；
辛基十二醇：12％；
水杨酰植物鞘氨醇：0.5％
透明质酸钠：1％；
羟丙基四氢吡喃三醇：12％；
水解透明质酸钠：2％；
甘油：65％；
余量为去离子水。
5.如权利要求1所述的一种含透明质酸、羟丙基四氢吡喃三醇及植物鞘氨醇衍生物的多糖脂质体，所述多糖脂质体的组分及各组分的重量百分比是：
胆甾醇：0.5％；
磷脂：3％；
辛基十二醇：10％；
水杨酰植物鞘氨醇：0.01％
透明质酸钠：0.05％；
羟丙基四氢吡喃三醇：10％；
水解透明质酸钠：0.5％；
甘油：61％；
余量为去离子水。
6.一种如权利要求1-5任意一项所述含透明质酸、羟丙基四氢吡喃三醇及植物鞘氨醇衍生物的多糖脂质体的制备方法，该制备方法包括以下具体步骤：
A：按照规定的质量比称取胆甾醇、磷脂、辛基十二醇和水杨酰植物鞘氨醇；
B：将步骤A称取的胆甾醇、磷脂、辛基十二醇和水杨酰植物鞘氨醇混合均匀后加热至60-80℃，搅拌器搅拌至完全溶解制得复合抗衰活性物，以备用；
C：按照规定的质量比称取透明质酸钠、水解透明质酸钠和去离子水；
D：将步骤C称取的透明质酸钠、水解透明质酸钠和去离子水混合均匀，搅拌器搅拌至完全溶解；
E：按照规定的质量比称取羟丙基四氢吡喃三醇和甘油；
F：将步骤E称取的羟丙基四氢吡喃三醇和甘油混合均匀后加热至60-80℃，搅拌器搅拌至混合均匀后加到步骤D得到的预混液中，搅拌均匀；
G：将步骤B得到复合抗衰活性物加入至步骤F中，混合均匀后加热至60-80℃，然后在800-1000bar的压力下通过高压均质机循环均质3-6次，将均质后的液体通过孔径为1微米的不锈钢过滤器过滤，然后冷却降温至室温，得到一种具有促进皮肤内粘多糖合成的改性鞘氨醇嵌套脂质体。
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