CN113423716A - 罗汉果苷化合物及其用途 - Google Patents

Abstract

本公开总体而言涉及化合物异罗汉果苷IV_E的各种制剂和用途。在一些形态中，本公开提供了包含异罗汉果苷IV_E的组合物。在一些实施方案中，组合物是可食用组合物，包括但不限于包装的食物和饮料产品以及桌上用甜味剂。在一些形态中，本公开提供了包含此类罗汉果苷化合物的某些组合物，例如包含此类罗汉果苷化合物和一种或多种其他甜味剂的组合物。在一些其他形态中，本公开提供了降低已增甜制品例如已增甜食物或饮料产品的热量含量的方法。

异罗汉果苷IV_E。

Description

罗汉果苷化合物及其用途

相关申请的交叉引用

本申请要求于2019年4月4日提交的PCT申请号PCT/CN2019/081409的优先权的权益，其全部内容通过引用并入于此，如同在此阐述。

技术领域

本公开总体而言涉及化合物：异罗汉果苷IV_E的各种制剂和用途，其化学式如图1所示。在图1中，其在本文中也称为“MC1”。在一些形态中，本公开提供了包含MC1的组合物。在一些实施方案中，组合物是可食用组合物，包括但不限于包装的食物和饮料产品以及桌上用(tabletop)甜味剂。在一些形态中，本公开提供了包含此类黄烷酮衍生物的某些组合物，例如包含此类黄烷酮衍生物和一种或多种其他甜味剂的组合物。在一些其他形态中，本公开提供了降低已增甜制品例如已增甜食物或饮料产品的热量含量的方法。

背景技术

味觉系统提供有关外界化学组成的感官信息。味觉转导是动物中化学触发的感觉的一种更复杂的形式。从简单的后生动物到最复杂的脊椎动物，在整个动物界中都可以找到味觉的信号。哺乳动物被认为具有五种基本的味觉形式：甜，苦，酸，咸和鲜味。

甜味是吃含糖量高的食物时最常察觉的味道。哺乳动物通常感觉到甜味是一种令人愉悦的感觉，除非过量。有热量(caloric)甜味剂，例如蔗糖和果糖，是甜味物质的典型例子。尽管存在多种无热量和低热量的替代品，但是这些有热量甜味剂仍然是可食用产品在食用时引起甜味感知的主要手段。

代谢性疾病和相关疾病，例如肥胖、糖尿病和心血管疾病，是全世界主要的公共卫生问题。在几乎每个发达国家，它们的流行率都以惊人的速度增长。有热量甜味剂是导致这一趋势的关键因素，因为它们已包含在各种包装的食物和饮料产品中，使它们对消费者而言更可口。在许多情况下，无热量或低热量的替代品可以代替蔗糖或果糖用于食物和饮料中。即便如此，这些化合物赋予的甜味不同于有热量甜味剂，并且许多消费者未能将其视为合适的替代品。而且，此类化合物可能难以掺入到某些产品中。在某些情况下，它们可以用作有热量甜味剂的部分替代品，但是它们的存在会导致许多消费者感觉到不愉快的异味，包括涩味、苦味以及金属和甘草的味道。因此，当前可用的低热量甜味剂在其采用方面面临某些挑战。因此，持续需要发现和开发消费者可能更可接受的无热量或低热量甜味剂。

发明内容

本公开涉及发现异罗汉果苷IV_E，其在本文中也称为“MC1”，并且由如下的化学结构表示：

当与其他甜味剂和风味改良化合物结合使用时，以及以特殊固态形式配制时，可赋予某些有益的味觉特性。

在第一形态中，本公开提供了异罗汉果苷IV_E。

在第二形态中，本公开提供了第一形态的化合物的固态形式，例如结晶多晶型物、共晶体和溶剂化物。

在第三形态中，本公开提供了第一形态的化合物或第二形态的固态形式的制剂，其用于可食用产品，例如食物和饮料产品，以及与其他甜味剂、风味改良剂、口感增强剂等组合。

在第四形态中，本公开提供了第一形态的化合物、第二形态的固态形式或第三形态的制剂用于为可食用产品例如食物或饮料产品改良(modify)风味或赋予风味例如赋予甜味的用途。

进一步的形态及其实施方案在下面的详细描述、附图、摘要和权利要求中提出。

附图说明

提供以下附图是为了说明本文公开的组合物和方法的各种实施方案。提供附图仅用于说明目的，而无意于描述任何优选的组合物或优选的方法，也不作为对所要求保护的发明的范围的任何限制的来源。

图1显示了代表化合物异罗汉果苷IV_E的化学式。

图2显示了(1S,4R,9β,11α,24R)-1-{[4-O-(β-D-吡喃葡糖基)-β-D-吡喃葡糖基]氧基}-11,25-二羟基-9,10,14-三甲基-4,9-环-9,10-开环胆甾(secocholest)-5-烯-24-基2-O-β-D-吡喃葡糖基-β-D-吡喃葡糖苷(异罗汉果苷IV_E)的LC-HR-MS光谱。

图3显示了(1S,4R,9β,11α,24R)-1-{[4-O-(β-D-吡喃葡糖基)-β-D-吡喃葡糖基]氧基}-11,25-二羟基-9,10,14-三甲基-4,9-环-9,10-开环胆甾-5-烯-24-基2-O-β-D-吡喃葡糖基-β-D-吡喃葡糖苷(异罗汉果苷IV_E)的¹H NMR光谱。

图4显示了(1S,4R,9β,11α,24R)-1-{[4-O-(β-D-吡喃葡糖基)-β-D-吡喃葡糖基]氧基}-11,25-二羟基-9,10,14-三甲基-4,9-环-9,10-开环胆甾-5-烯-24-基2-O-β-D-吡喃葡糖基-β-D-吡喃葡糖苷(异罗汉果苷IV_E)的¹³C NMR光谱。

具体实施方式

以下详细描述阐述了本文提供的各个形态和实施方案。该描述将从相关领域的普通技术人员的角度来阅读。因此，不一定包括这些普通技术人员众所周知的信息。

定义

除非本文另外提供，否则以下术语和短语具有以下指示的含义。本公开可以采用本文未明确定义的其他术语和短语。这样的其他术语和短语对于本领域普通技术人员而言具有在本公开的语境中所具有的含义。在某些情况下，术语或短语可以单数或复数定义。在这种情况下，应理解，除非明确指出相反的意思，否则单数形式的任何术语都可以包括其复数形式，反之亦然。

如本文所用，“溶剂化物”是指由一种或多种溶剂分子与本文所述的一种或多种化合物相互作用形成的化合物。在一些实施方案中，溶剂化物是食用上可接受的溶剂化物，例如水合物。

本文中的“甜味剂”、“甜味调味剂”、“甜味调味实体”或“甜味化合物”是指在受试者中引起可检测到的甜味的化合物或其食用上可接受的盐，例如体外激活T1R2/T1R3受体的化合物。

如本文所使用的，“ppm”是指基于组合物总重量的mg/kg浓度。

如本文所使用的，单数形式的“一个”、“一种”和“该”包括复数指示物，除非上下文另外明确指出。例如，提及“一个取代基”涵盖单个取代基以及两个或更多个取代基，等等。

如本文所使用的，“例如”、“如”、“诸如”或“包括”旨在引入进一步阐明更一般主题的例子。除非另外明确指出，否则提供这样的例子仅是为了帮助理解本公开中示出的实施方案，并且并不意味着以任何方式进行限制。这些短语也不表示对于所公开的实施方案的任何种类的偏好。

如本文所使用的，“包括”、“包含”、“含”和“含有(comprised of)”是指开放的组，意味着该组除了明确陈述的那些之外还可以包括其他成员。例如，短语“包含A”表示必须存在A，但是也可以存在其他成员。术语“包括”、“具有”和“含有(composed of)”及其语法变体具有相同的含义。相反，“由……组成(consist of)”或“由……构成”或“构成为”是指封闭的组。例如，短语“由A组成”是指有且仅有A存在。

如本文所使用的，“可选地/任选地(optionally)”是指随后描述的事件可以发生或可以不发生。在一些实施方案中，可选事件不发生。在一些其他实施方案中，可选事件的确发生一次或多次。

如本文所使用的，“或”将被给予其最广泛的合理解释，并且不限于“要么/要么”构造。因此，短语“包含A或B”是指A可以存在而B不存在，或者B存在而A不存在，或者A和B都存在。此外，例如，如果A定义了可以具有多个成员(例如，A₁和A₂)的一类，则可以同时存在该类的一个或多个成员。

化学结构通常使用“骨架”格式显示，因此没有明确显示碳原子，并且完全省略了与碳原子相连的氢原子。例如，结构

代表丁烷(即正丁烷)。此外，芳族基团例如苯通过显示一种有贡献的共振结构来表示。例如，结构

表示甲苯。

其他术语在本说明书的其他部分中定义，即使不包括在本小节中。

罗汉果苷化合物

在第一形态中，本公开提供了一种罗汉果苷化合物，其中该罗汉果苷化合物为下式的化合物：

上式的化合物在本文中也被描述为(1S,4R,9β,11α,24R)-1-{[4-O-(β-D-吡喃葡糖基)-β-D-吡喃葡糖基]氧基}-11,25-二羟基-9,10,14-三甲基-4,9-环-9,10-开环胆甾-5-烯-24-基2-O-β-D-吡喃葡糖基-β-D-吡喃葡糖苷，或缩写为“MC1”。

上面结构中所示的糖部分以其封闭的环状形式显示。该结构还包括这样的形式，其中所描绘的糖部分处于其开放的无环形式。

所述化合物中可能存在同位素。以化合物结构表示的每种化学元素可包括所述元素的任何同位素。例如，在化合物结构中，氢原子可以被明确公开或理解为存在于化合物中。在化合物中可能存在氢原子的任何位置，氢原子可以是氢的任何同位素，包括但不限于氢-1(氕)和氢-2(氘)。因此，本文中提及的化合物涵盖所有潜在的同位素形式，除非上下文另外明确指出。

罗汉果苷化合物的固态形式和溶液

在另一形态中，本公开提供了MC1化合物的各种固态形式。

在一些实施方案中，MC1化合物以结晶固体的形式存在，要么为基本上纯净的形式，要么为诸如以下列出的那些形式的制剂。根据多晶型物筛选领域中常用的技术，结晶固体可以具有任何合适的多晶型形式，例如可通过在任何合适的溶剂系统中重结晶而获得的任何多晶型形式。

在一些其他实施方案中，MC1化合物以无定形固体或半无定形固体存在，这意味着它缺乏任何规则的晶体结构。这样的固体可以使用诸如喷雾干燥等的标准技术来产生。

在一些实施方案中，MC1化合物以溶剂化物形式存在，该溶剂化物是化合物的假晶型形式，其中一个或多个溶剂分子(例如水分子)被吸收到晶体结构中。可以使用任何合适的溶剂或多种溶剂的组合，包括但不限于水，甲醇，乙醇，正丙醇，异丙醇，正丁醇，2-丁醇，异丁醇，乙酸乙酯，乙二醇，1,2-丙二醇，1,3-丙二醇等。在一些实施方案中，本公开内容提供了MC1化合物的水合物。这样的溶剂化物可以通过任何合适的方式，例如多晶型物和溶剂化物筛选领域中技术人员通常使用的那些技术产生。

在一些其他实施方案中，MC1化合物与一种或多种其他化合物例如一种或多种其他甜味剂化合物作为共晶体存在。MC1化合物可以与任何合适的化合物形成共晶体。此类合适化合物的非限制性例子包括果糖，葡萄糖，半乳糖，蔗糖，乳糖，麦芽糖，稀少糖(allulose)，糖醇(例如赤藓糖醇，山梨糖醇，木糖醇等)，三氯蔗糖，甜菊醇糖苷(例如莱鲍迪苷A，莱鲍迪苷E，莱鲍迪苷M等天然甜菊苷化合物)，其他罗汉果苷(如罗汉果苷V，异罗汉果苷V，赛门苷I，异罗汉果苷III_E，赛门苷I的1,6-α异构体等)，阿斯巴甜，糖精，乙酰磺胺酸钾，环己氨磺酸盐(cyclamate)，菊粉，异麦芽酮糖醇和麦芽糖醇。这样的共晶体可以通过任何合适的方式产生，例如在美国专利申请公开号2018/0363074中阐述的那些方式，其通过引用并入本文。

在一些实施方案中，MC1化合物为干燥颗粒的形式。这样的干燥颗粒可以通过本领域的标准技术，例如干法造粒，湿法造粒等形成。此类颗粒还可包含多种赋形剂，包括惰性稀释剂，如碳酸钙、碳酸钠、乳糖、磷酸钙和磷酸钠；造粒剂和崩解剂，如淀粉、纤维素材料和海藻酸；粘合剂，如明胶、瓜尔胶、阿拉伯胶；和润滑剂，如硬脂酸镁、硬脂酸和滑石。还可以包括通常用于食物和饮料产品的其他赋形剂，例如典型的食品材料。

在一些实施方案中，MC1化合物为液体溶液或液体悬浮液的形式。此类组合物还可包括：羧甲基纤维素、甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、海藻酸钠、聚乙烯吡咯烷酮、黄蓍胶和阿拉伯胶；分散剂或润湿剂可以是天然存在的磷脂，例如卵磷脂，或环氧烷与脂肪酸的缩合产物，例如聚氧乙烯硬脂酸酯，或环氧乙烷与长链脂肪醇的缩合产物，例如，十七乙烯氧基十六醇，或环氧乙烷与衍生自脂肪酸和己糖醇的偏酯的缩合产物，例如聚氧乙烯山梨糖醇单油酸酯，或环氧乙烷与衍生自脂肪酸和己糖醇酐的偏酯的缩合产物，例如聚山梨醇酐单油酸酯。此类组合物还可包括一种或多种着色剂、一种或多种调味剂等。这种液体悬浮液和溶液具有液体载体。通常，液体载体包含水。在一些这样的情况下，液体组合物是乳液，例如水包油或油包水乳液。此外，在某些情况下，水的极性可能太强而无法将MC1化合物溶解到所需的浓度。在这种情况下，可能需要将与水混溶的溶剂，例如醇、二醇、多元醇等引入到溶剂中以增强MC1化合物的溶解。

在一些实施方案中，MC1化合物为溶液形式，即在液体载体内溶剂化。在一些实施方案中，液体载体是水性载体。可以将此类溶液稀释至任何合适的浓度。

制剂、用途和方法

在其他形态中，本公开提供了使用MC1化合物的制剂(配方)、用途和方法。在另一形态中，本公开提供了包含MC1化合物的可食用组合物。在其他形态中，本公开提供了MC1化合物使可食用组合物增甜的用途。在其他形态中，本公开提供了MC1化合物减少可食用组合物的苦味的用途。在其他形态中，本公开提供了MC1化合物增强可食用组合物的甜味的用途。在其一些实施方案中，可食用组合物包含另一种甜味剂(根据以下阐述的任何实施方案)。在其他形态中，本公开提供了MC1化合物增强可食用组合物的鲜味的用途。在其他形态中，本公开提供了MC1化合物减少可食用组合物的酸味的用途。

本公开还提供了对应于前述用途中每一者的方法。因此，在某些相关形态中，本公开提供了增强可食用组合物的甜味的方法，包括将一定量(例如增强甜度有效量)的MC1化合物引入到可食用组合物中。

在一些其他相关形态中，本公开提供了使可食用组合物增甜的方法，包括将一定量(例如增甜有效量)的MC1化合物引入到可食用组合物中。在一些其他相关形态中，本公开提供了减少可食用组合物的苦味的方法，包括将一定量(例如减少苦味有效量)的MC1化合物引入到可食用组合物中。

前述用途和方法通常涉及在包含一种或多种其他成分的组合物中使用MC1化合物。例如，在至少一个形态中，本公开内容提供了包含MC1化合物的组合物，其中MC1化合物占组合物以干重计(即，基于组合物排除任何液体载体重量的总重量)的至少1重量％，或至少2重量％，或至少3重量％，或至少5重量％，或至少10重量％，或至少20重量％，或至少30重量％，或至少40重量％。在一个相关形态中，本公开提供了包含MC1化合物的固态组合物，其中基于组合物的总重量，MC1化合物占固态组合物的至少1重量％，或至少2重量％，或至少3重量％，或至少5重量％，或至少10重量％，或至少20重量％，或至少30重量％，或至少40重量％。在另一个相关形态中，本公开提供了包含MC1化合物的可食用组合物，其中MC1化合物在可食用组合物中的浓度为至少10ppm，或至少15ppm，或至少20ppm，或至少25ppm，或至少30ppm，或至少40ppm，或至少50ppm，或至少75ppm，或至少100ppm，或至少150ppm，或至少200ppm，或至少250ppm，或至少300ppm。在另一个相关形态中，本公开提供了包含MC1化合物的可食用组合物，其中所述可食用组合物包含另一种甜味剂，例如蔗糖，果糖，木糖醇，赤藓糖醇，稀少糖，葡萄糖，或它们的组合。在另一个相关形态中，本公开提供了浓缩的增添甜组合物，其包含前述形态的任何罗汉果苷化合物，包括如上所述的任何实施方案或其实施方案的组合，以及可选使用的另一种甜味剂。

在某些特定的实施方案中，可食用组合物包含蔗糖和MC1化合物。在一些这样的实施方案中，MC1化合物的引入允许人们使用更少的蔗糖(例如减少超过10％、减少超过20％、减少超过30％、减少超过40％、减少超过50％、减少超过60％、或减少超过70％)，并且仍然达到了使用更多蔗糖的可比产品的甜度水平。在一些实施方案中，MC1化合物的浓度不超过1000ppm，或不超过900ppm，或不超过800ppm，或不超过700ppm，或不超过600ppm，或不超过500ppm，或不超过400ppm，或不超过300ppm，或不超过200ppm，或不超过100ppm，或不超过50ppm，或不超过25ppm，或不超过10ppm。在一些其他此类实施方案中，MC1化合物的浓度为至少5ppm。这样的可食用组合物可以是任何合适的形式。在一些实施方案中，可食用组合物是食物产品，例如以下具体列出的任何食物产品。在其他实施方案中，可食用组合物是饮料产品，例如苏打水等。可以以任何合适的形式引入蔗糖，例如天然糖浆(蔗糖浆)等。

在某些特定的实施方案中，可食用组合物包含果糖和MC1化合物。在一些这样的实施方案中，MC1化合物的引入允许人们使用更少的果糖(例如减少超过10％、减少超过20％、减少超过30％、减少超过40％、减少超过50％、减少超过60％、或减少超过70％)，并且仍然达到了使用更多果糖的可比产品的甜度水平。在一些实施方案中，MC1化合物的浓度不超过1000ppm，或不超过900ppm，或不超过800ppm，或不超过700ppm，或不超过600ppm，或不超过500ppm，或不超过400ppm，或不超过300ppm，或不超过200ppm，或不超过100ppm，或不超过50ppm，或不超过25ppm，或不超过10ppm。在一些其他此类实施方案中，MC1化合物的浓度为至少5ppm。在一些实施方案中，可食用组合物是食物产品，例如以下具体列出的任何食物产品。在其他实施方案中，可食用组合物是饮料产品，例如苏打水等。果糖可以任何合适的形式供应，例如天然糖浆、高果糖玉米糖浆等。

在某些特定的实施方案中，可食用组合物包含高果糖玉米糖浆和MC1化合物。在一些这样的实施方案中，MC1化合物的引入允许人们使用更少的高果糖玉米糖浆(例如减少超过10％、减少超过20％、减少超过30％、减少超过40％、减少超过50％、减少超过60％、或减少超过70％)，并且仍然达到了使用更多高果糖玉米糖浆的可比产品的甜度水平。在一些实施方案中，MC1化合物的浓度不超过1000ppm，或不超过900ppm，或不超过800ppm，或不超过700ppm，或不超过600ppm，或不超过500ppm，或不超过400ppm，或不超过300ppm，或不超过200ppm，或不超过100ppm，或不超过50ppm，或不超过25ppm，或不超过10ppm。在一些其他此类实施方案中，MC1化合物的浓度为至少5ppm。在一些实施方案中，可食用组合物是食物产品，例如以下具体列出的任何食物产品。在其他实施方案中，可食用组合物是饮料产品，例如苏打水等。

在某些特定实施方案中，可食用组合物包含葡萄糖(例如，α或β形式的D-葡萄糖，或其组合)和MC1化合物。在一些这样的实施方案中，MC1化合物的引入允许人们使用更少的葡萄糖(例如减少超过10％、减少超过20％、减少超过30％、减少超过40％、减少超过50％、减少超过60％、或减少超过70％)，并且仍然达到了使用更多葡萄糖的可比产品的甜度水平。在一些实施方案中，MC1化合物的浓度不超过1000ppm，或不超过900ppm，或不超过800ppm，或不超过700ppm，或不超过600ppm，或不超过500ppm，或不超过400ppm，或不超过300ppm，或不超过200ppm，或不超过100ppm，或不超过50ppm，或不超过25ppm，或不超过10ppm。在一些其他此类实施方案中，MC1化合物的浓度为至少5ppm。这样的可食用组合物可以是任何合适的形式。在一些实施方案中，可食用组合物是食物产品，例如以下具体列出的任何食物产品。在其他实施方案中，可食用组合物是饮料产品，例如苏打水等。葡萄糖可以以任何合适的形式引入，例如天然糖浆等。

在某些特定的实施方案中，可食用组合物包含三氯蔗糖和MC1化合物。在一些这样的实施方案中，MC1化合物的引入允许人们使用更少的三氯蔗糖(例如减少超过10％、减少超过20％、减少超过30％、减少超过40％、减少超过50％、减少超过60％、或减少超过70％)，并且仍然达到了使用更多三氯蔗糖的可比产品的甜度水平。在一些实施方案中，MC1化合物的浓度不超过1000ppm，或不超过900ppm，或不超过800ppm，或不超过700ppm，或不超过600ppm，或不超过500ppm，或不超过400ppm，或不超过300ppm，或不超过200ppm，或不超过100ppm，或不超过50ppm，或不超过25ppm，或不超过10ppm。在一些其他此类实施方案中，MC1化合物的浓度为至少5ppm。这样的可食用组合物可以是任何合适的形式。在一些实施方案中，可食用组合物是食物产品，例如以下具体列出的任何食物产品。在其他实施方案中，可食用组合物是饮料产品，例如苏打水等。

在某些特定实施方案中，可食用组合物包含莱鲍迪苷(例如莱鲍迪苷A，莱鲍迪苷D，莱鲍迪苷E，莱鲍迪苷M或它们的任何组合)和MC1化合物。在一些这样的实施方案中，MC1化合物的引入允许人们使用更少的莱鲍迪苷(例如减少超过10％、减少超过20％、减少超过30％、减少超过40％、减少超过50％、减少超过60％、或减少超过70％)，并且仍然达到了使用更多莱鲍迪苷的可比产品的甜度水平。在一些实施方案中，MC1化合物的浓度不超过1000ppm，或不超过900ppm，或不超过800ppm，或不超过700ppm，或不超过600ppm，或不超过500ppm，或不超过400ppm，或不超过300ppm，或不超过200ppm，或不超过100ppm，或不超过50ppm，或不超过25ppm，或不超过10ppm。在一些其他此类实施方案中，MC1化合物的浓度为至少5ppm。这样的可食用组合物可以是任何合适的形式。在一些实施方案中，可食用组合物是食物产品，例如以下具体列出的任何食物产品。在其他实施方案中，可食用组合物是饮料产品，例如苏打水等。

在某些特定的实施方案中，可食用组合物包含乙酰磺胺酸钾和MC1化合物。在一些这样的实施方案中，MC1化合物的引入允许人们使用更少的乙酰磺胺酸钾(例如减少超过10％、减少超过20％、减少超过30％、减少超过40％、减少超过50％、减少超过60％、或减少超过70％)，并且仍然达到了使用更多乙酰磺胺酸钾的可比产品的甜度水平。在某些实施方案中，MC1化合物的浓度不超过1000ppm，或不超过900ppm，或不超过800ppm，或不超过700ppm，或不超过600ppm，或不超过500ppm，或不超过400ppm，或不超过300ppm，或不超过大于200ppm，或不大于100ppm，或不大于50ppm，或不大于25ppm，或不大于10ppm。在一些其他此类实施方案中，MC1化合物的浓度为至少5ppm。这样的可食用组合物可以是任何合适的形式。在一些实施方案中，可食用组合物是食物产品，例如以下具体列出的任何食物产品。在其他实施方案中，可食用组合物是饮料产品，例如苏打水等。

在某些特定的实施方案中，可食用组合物包含稀少糖和MC1化合物。在一些这样的实施方案中，MC1化合物的引入允许人们使用更少的稀少糖(例如减少超过10％、减少超过20％、减少超过30％、减少超过40％、减少超过50％、减少超过60％、或减少超过70％)，并且仍然达到了使用更多稀少糖的可比产品的甜度水平。在一些实施方案中，MC1化合物的浓度不超过1000ppm，或不超过900ppm，或不超过800ppm，或不超过700ppm，或不超过600ppm，或不超过500ppm，或不超过400ppm，或不超过300ppm，或不超过200ppm，或不超过100ppm，或不超过50ppm，或不超过25ppm，或不超过10ppm。在一些其他此类实施方案中，MC1化合物的浓度为至少5ppm。这样的可食用组合物可以是任何合适的形式。在一些实施方案中，可食用组合物是食物产品，例如以下具体列出的任何食物产品。在一些特定的实施方案中，可食用组合物是蛋白质棒或膳食替代棒。在其他实施方案中，可食用组合物是饮料产品，例如苏打水等。

在某些特定的实施方案中，可食用组合物包含赤藓糖醇和MC1化合物。在一些这样的实施方案中，MC1化合物的引入允许人们使用更少的赤藓糖醇(例如减少超过10％、减少超过20％、减少超过30％、减少超过40％、减少超过50％、减少超过60％、或减少超过70％)，并且仍然达到了使用更多赤藓糖醇的可比产品的甜度水平。在一些实施方案中，MC1化合物的浓度不超过1000ppm，或不超过900ppm，或不超过800ppm，或不超过700ppm，或不超过600ppm，或不超过500ppm，或不超过400ppm，或不超过300ppm，或不超过200ppm，或不超过100ppm，或不超过50ppm，或不超过25ppm，或不超过10ppm。在一些其他此类实施方案中，MC1化合物的浓度为至少5ppm。这样的可食用组合物可以是任何合适的形式。在一些实施方案中，可食用组合物是食物产品，例如以下具体列出的任何食物产品。在其他实施方案中，可食用组合物是饮料产品，例如苏打水等。

在某些特定的实施方案中，可食用组合物包含阿斯巴甜和MC1化合物。在一些这样的实施方案中，MC1化合物的引入允许人们使用更少的阿斯巴甜(例如减少超过10％、减少超过20％、减少超过30％、减少超过40％、减少超过50％、减少超过60％、或减少超过70％)，并且仍然达到了使用更多阿斯巴甜的可比产品的甜度水平。在一些实施方案中，MC1化合物的浓度不超过1000ppm，或不超过900ppm，或不超过800ppm，或不超过700ppm，或不超过600ppm，或不超过500ppm，或不超过400ppm，或不超过300ppm，或不超过200ppm，或不超过100ppm，或不超过50ppm，或不超过25ppm，或不超过10ppm。在一些其他此类实施方案中，MC1化合物的浓度为至少5ppm。这样的可食用组合物可以是任何合适的形式。在一些实施方案中，可食用组合物是食物产品，例如以下具体列出的任何食物产品。在其他实施方案中，可食用组合物是饮料产品，例如苏打水等。

在某些特定的实施方案中，可食用组合物包含环己氨磺酸盐(cyclamate)和MC1化合物。在一些这样的实施方案中，MC1化合物的引入允许人们使用更少的环己氨磺酸盐(例如减少超过10％、减少超过20％、减少超过30％、减少超过40％、减少超过50％、减少超过60％、或减少超过70％)，并且仍然达到了使用更多环己氨磺酸盐的可比产品的甜度水平。在一些实施方案中，MC1化合物的浓度不超过1000ppm，或不超过900ppm，或不超过800ppm，或不超过700ppm，或不超过600ppm，或不超过500ppm，或不超过400ppm，或不超过300ppm，或不超过200ppm，或不超过100ppm，或不超过50ppm，或不超过25ppm，或不超过10ppm。在一些其他此类实施方案中，MC1化合物的浓度为至少5ppm。这样的可食用组合物可以是任何合适的形式。在一些实施方案中，可食用组合物是食物产品，例如以下具体列出的任何食物产品。在其他实施方案中，可食用组合物是饮料产品，例如苏打水等。

在某些特定的实施方案中，可食用组合物包含另一种罗汉果苷(例如罗汉果苷III，罗汉果苷IV，罗汉果苷V，赛门苷I，异罗汉果苷V，罗汉果苷IV_E，异罗汉果苷IV，罗汉果苷III_E，11-氧代罗汉果苷V，赛门苷I的α-1,6-异构体，以及它们的任何组合)和MC1化合物。在一些这样的实施方案中，MC1化合物的引入允许人们使用更少的另一种罗汉果苷(例如减少超过10％、减少超过20％、减少超过30％、减少超过40％、减少超过50％、减少超过60％、或减少超过70％)，并且仍然达到了使用更多其他罗汉果苷的可比产品的甜度水平。在一些实施方案中，MC1化合物的浓度不超过1000ppm，或不超过900ppm，或不超过800ppm，或不超过700ppm，或不超过600ppm，或不超过500ppm，或不超过400ppm，或不超过300ppm，或不超过200ppm，或不超过100ppm，或不超过50ppm，或不超过25ppm，或不超过10ppm。在一些其他此类实施方案中，MC1化合物的浓度为至少5ppm。这样的可食用组合物可以是任何合适的形式。在一些实施方案中，可食用组合物是食物产品，例如以下具体列出的任何食物产品。在其他实施方案中，可食用组合物是饮料产品，例如苏打水等。在美国专利申请公开号2017/0119032中描述了可以适当使用的另外的罗汉果苷化合物。

在本文阐述的涉及可食用组合物的任何形态和实施方案的某些实施方案中，可食用组合物是非天然存在的产品，例如专门为生产已调味产品(例如已制造的食物或饮料)而制造的组合物。

通常，可以以组合物例如可食用组合物的形式单独或组合提供本文公开和描述的化合物。在一个实施方案中，通过在甜味剂组合物中将本文公开和描述的一种或多种化合物与一种或多种甜味剂组合，本文公开和描述的化合物可以单独或组合地赋予甜味剂组合物更类似糖的时间概貌(profile)或风味概貌。在另一个实施方案中，本文公开和描述的化合物单独地或组合地通过使组合物与本文公开和描述的化合物接触以形成改良的组合物，可以增加或增强组合物的甜味。

因此，在一些实施方案中，在前述任何形态(包括在任何用途或方法中)提出的组合物包含MC1化合物。在一些实施方案中，该组合物还包含媒介物。在一些实施方案中，媒介物是水。在一些其他实施方案中，该媒介物是增量剂。在一些实施方案中，MC1化合物以其甜味识别阈值或更低的浓度存在。在一些其他实施方案中，MC1化合物以其甜味识别阈值或更高的浓度存在。

在一些实施方案中，存在另外的甜味剂。取决于诸如甜味剂作为甜味剂的效力、其水溶性等因素，另外的甜味剂可以以任何合适的浓度存在。例如，在一些实施方案中，另外的甜味剂以按重量计0.1％至12％的量存在。在一些实施方案中，另外的甜味剂以按重量计0.2％至10％的量存在。在一些实施方案中，另外的甜味剂以按重量计0.3％至8％的量存在。在一些实施方案中，另外的甜味剂以按重量计0.4％至6％的量存在。在一些实施方案中，另外的甜味剂以按重量计0.5％至5％的量存在。在一些实施方案中，另外的甜味剂以按重量计1％至2％的量存在。在一些实施方案中，另外的甜味剂以按重量计0.1％至5％的量存在。在一些实施方案中，另外的甜味剂以按重量计0.1％至4％的量存在。在一些实施方案中，另外的甜味剂以按重量计0.1％至3％的量存在。在一些实施方案中，另外的甜味剂以按重量计0.1％至2％的量存在。在一些实施方案中，另外的甜味剂以按重量计0.1％至1％的量存在。在一些实施方案中，另外的甜味剂以按重量计0.1％至0.5％的量存在。在一些实施方案中，另外的甜味剂以按重量计0.5％至10％的量存在。在一些实施方案中，另外的甜味剂以按重量计2％至8％的量存在。在该段落中阐述的实施方案的一些其他实施方案中，另外的甜味剂是蔗糖，果糖，葡萄糖，木糖醇，赤藓糖醇，葡萄糖，稀少糖或它们的组合。

在一些其他实施方案中，另外的甜味剂以10ppm至1000ppm的量存在。在一些实施方案中，另外的甜味剂以20ppm至800ppm的量存在。在一些实施方案中，另外的甜味剂以30ppm至600ppm的量存在。在一些实施方案中，另外的甜味剂以40ppm至500ppm的量存在。在一些实施方案中，另外的甜味剂以50ppm至400ppm的量存在。在一些实施方案中，另外的甜味剂以50ppm至300ppm的量存在。在一些实施方案中，另外的甜味剂以50ppm至200ppm的量存在。在一些实施方案中，另外的甜味剂以50ppm至150ppm的量存在。在该段落中阐述的实施方案的一些其他实施方案中，另外的甜味剂是甜菊醇糖苷，罗汉果苷，前述任一种的衍生物，例如糖苷衍生物(例如，葡糖基化物)，或它们的任何组合。

组合物可包括任何合适的甜味剂或多种甜味剂的组合。在一些实施方案中，甜味剂是普通的糖类甜味剂，例如蔗糖，果糖，葡萄糖，以及包含天然糖例如玉米糖浆(包括高果糖玉米糖浆)或衍生自天然水果和蔬菜来源的其他糖浆或甜味剂浓缩物的甜味剂组合物。在一些实施方案中，甜味剂是蔗糖、果糖或其组合。在一些实施方案中，甜味剂是蔗糖。在一些其他实施方案中，甜味剂选自稀有天然糖，包括D-阿洛糖，D-阿洛酮糖，L-核糖，D-塔格糖，L-葡萄糖，L-岩藻糖，L-阿拉伯糖，D-松二糖，和D-白菌二糖。在一些实施方案中，甜味剂选自半合成的“糖醇”甜味剂，如赤藓糖醇，异麦芽酮糖醇(isomalt)，乳糖醇，甘露醇，山梨糖醇，木糖醇，麦芽糊精等。在一些实施方案中，甜味剂选自人工甜味剂，例如阿斯巴甜，糖精，乙酰磺胺酸钾，环己氨磺酸盐(cyclamate)，三氯蔗糖和阿力甜。在一些实施方案中，甜味剂可以从由如下构成的群组中选出：环己氨基磺酸(cyclamic acid)，罗汉果苷，塔格糖，麦芽糖，半乳糖，甘露糖，蔗糖，果糖，乳糖，稀少糖，纽甜和其他阿斯巴甜衍生物，葡萄糖，D-色氨酸，甘氨酸，麦芽糖醇，乳糖醇，异麦芽酮糖醇，氢化葡萄糖浆(HGS)，氢化淀粉水解产物(HSH)，甜菊糖苷，莱鲍迪苷A，其他甜味甜菊基糖苷，化学改性的甜菊醇糖苷(如葡糖基化甜菊醇糖苷)，罗汉果苷，化学改性的罗汉果苷(如葡糖基化罗汉果苷)，胍甜味剂(carrelame)和其他胍基甜味剂。在一些实施方案中，另外的甜味剂是本段中阐述的两种或更多种甜味剂的组合。在一些实施方案中，甜味剂可以是本文所公开的两种，三种，四种或五种甜味剂的组合。在一些实施方案中，另外的甜味剂是糖。在一些实施方案中，另外的甜味剂是一种或多种糖与其他天然和人造甜味剂的组合。在一些实施方案中，另外的甜味剂是糖。在一些实施方案中，糖是甘蔗糖(cane sugar)。在一些实施方案中，糖是甜菜糖。在一些实施方案中，糖可以是蔗糖，果糖，葡萄糖或它们的组合。在一些实施方案中，糖是蔗糖。在一些实施方案中，糖是果糖和葡萄糖的组合。

在一些实施方案中，另外的甜味剂还可包括例如甜味剂组合物，其包含一种或多种天然或合成碳水化合物，例如玉米糖浆，高果糖玉米糖浆，高麦芽糖玉米糖浆，葡萄糖浆，三氯蔗糖糖浆，氢化葡萄糖浆(HGS)，氢化淀粉水解产物(HSH)或来自天然的水果和蔬菜来源的其他糖浆或甜味剂浓缩物，或半合成“糖醇”甜味剂，例如多元醇。在一些实施方案中，多元醇的非限制性例子包括赤藓糖醇，麦芽糖醇，甘露醇，山梨糖醇，乳糖醇，木糖醇，异麦芽酮糖醇，丙二醇，甘油(丙三醇)，苏糖醇，半乳糖醇，帕拉金糖，还原的异麦芽低聚糖，还原的木糖低聚糖，还原的龙胆寡糖，还原的麦芽糖浆，还原的葡萄糖浆，异麦芽酮糖(isomaltulose)，麦芽糊精等，以及能够被还原的不会对味道产生不利影响的糖醇或任何其他碳水化合物或它们的组合。

另外的甜味剂可以是天然或合成的甜味剂，包括但不限于龙舌兰菊粉，龙舌兰花蜜，龙舌兰糖浆，日本甘酒(amazake)，布拉齐因(brazzein)，糙米糖浆，椰子晶体，椰子糖，椰子糖浆，枣糖，果聚糖(也称为菊粉纤维，果糖低聚糖或低聚果糖)，绿色甜菊粉，甜叶菊(Stevia rebaudiana)，莱鲍迪苷A，莱鲍迪苷B，莱鲍迪苷C，莱鲍迪苷D，莱鲍迪苷E，莱鲍迪苷F，莱鲍迪苷I，鲍勃苷H，莱鲍迪苷L，莱鲍迪苷K，莱鲍迪苷J，莱鲍迪苷N，莱鲍迪苷O，莱鲍迪苷M和其他甜叶菊基甜菊糖苷，甜菊苷，甜菊苷提取物，蜂蜜，菊芋(Jerusalemartichoke)糖浆，甘草根，罗汉果(果实，粉末或提取物)，蛋黄果(lucuma)(果实，粉末或提取物)，枫树树液(包括例如从糖枫(Acer saccharum)、黑枫(Acer nigrum)、美国红枫(Acerrubrum)、银枫(Acer saccharinum)、挪威枫(Acer platanoides)、梣叶槭(Acer negundo)、大叶枫(Acer macrophyllum)、粗齿枫(Acer grandidentatum)、落基山枫(Acer glabrum)、色木槭(Acer mono)提取的树液)，枫树糖浆，枫糖，胡桃树液(包括例如从白胡桃(Juglanscinerea)、黑胡桃(Juglans nigra)、鬼胡桃(Juglans ailatifolia)、胡桃(Juglansregia)提取的树液)，桦树树液(包括例如从纸桦(Betula papyrifera)、加拿大黄桦(Betula alleghaniensis)、山桦(Betula lenta)、河桦(Betula nigra)、灰色桦木(Betulapopulifolia)、垂枝桦(Betula pendula)提取的树液)，美国梧桐(sycamore)树液(例如从一球悬铃木(Platanus occidentalis)提取的树液)，铁木树液(例如从美洲铁木(Ostryavirginiana)提取的树液)，未精制蔗糖(mascobado)，糖蜜(molasses)(举例而言例如黑糖蜜(blackstrap molasses))，糖蜜糖，莫纳甜，莫奈林(monellin)，甘蔗糖(cane sugar)(也称为天然糖，未精制苷蔗糖或蔗糖(sucrose))，棕榈糖，墨西哥粗糖(panocha)，墨西哥粗糖条(piloncillo)，红糖砖(rapadura)，原糖，大米糖浆，高粱，高粱糖浆，木薯糖浆(也称为木薯淀粉糖浆)，奇异果甜蛋白(thaumatin)，雪莲果(yacon root)，麦芽糖浆，大麦麦芽糖浆，大麦麦芽粉，甜菜糖，甘蔗糖(cane sugar)，结晶果汁结晶，焦糖，卡必醇，角豆(carob)糖浆，蓖麻糖，氢化淀粉水纯露(hydrolates)，水解的罐装果汁，水解淀粉，转化糖，茴香脑，阿拉伯半乳聚糖，浓缩葡萄汁(arrope)，糖浆，P-4000，乙酰磺胺酸钾(也称为乙酰舒泛钾或ace-K)，阿力甜(也称为阿力糖(aclame))，爱德万甜，阿斯巴甜，白云参苷(baiyunosdie)，纽甜，苯甲酰胺衍生物，bernadame，阿斯巴甜别名(canderel)，胍甜味剂(carrelame)和其他胍基甜味剂，植物纤维，玉米糖，偶联糖，仙茅甜蛋白，环己氨基磺酸酯(cyclamates)，青钱柳苷I(cyclocaryoside I)，德梅拉拉糖(demerara)，葡聚糖，糊精，糖化麦芽(diastaticmalt)，甘素(dulcin)，甜精(sucrol)，乙氧基苯脲(valzin)，杜尔可苷A，杜尔可苷B，艾木林(emulin)，甘草次酸(enoxolone)，麦芽糊精，糖精，草蒿脑(estragole)，乙基麦芽酚，羟苯基甘胺酸(glucin)，葡萄糖酸，葡萄糖酸内酯，葡糖胺，葡萄糖醛酸，甘油，甘氨酸，glycyphillin，甘草甜素，甘草次酸单葡糖醛酸化物，金黄糖，黄糖，金黄糖浆，砂糖，绞股蓝，贺兰甜精(hernandulcin)，异构化液体糖，jallab汁，菊苣根膳食纤维，犬尿氨酸衍生物(包括N'-甲酰基-犬尿氨酸，N'-乙酰基-犬尿氨酸，6-氯-犬尿氨酸)，半乳糖醇，利体素(litesse)，健美原蔗金砂糖(ligicane)，利卡新(lycasin)，N-(4-氰苯基)-N-(2,3-亚甲二氧苄基)胍乙酸(lugduname)，胍，法勒南糖浆(falernum)，马槟榔甜蛋白I，马槟榔甜蛋白II，麦芽酚，结晶麦芽糖醇(maltisorb)，麦芽糊精，麦芽三糖醇(maltotriol)，甘露糖胺，神秘果蛋白(micraculin)，水饴(mizuame)，罗汉果苷(包括例如罗汉果苷IV，罗汉果苷V和新罗汉果苷)，无患子倍半萜苷(mukurozioside)，纳米糖(nano sugar)，柚皮苷二氢查尔酮，新橙皮苷二氢查尔酮，粗糖(nib sugar)，黑寡糖，诺布糖(norbu)，杏仁糖浆，欧亚水龙骨甜素(osladin)，派克梅兹(pekmez)，潘塔亭(pentadin)，巴西甘草甜素I(periandrin I)，紫苏醛，紫苏葶(perillartine)，petphyllum，苯丙氨酸，假秦艽苷I(phloisosideside I)，phlorodizin，叶甜素(phyllodulcin)，氢化葡萄糖浆(polyglycitol syrup)，多足蕨苷A(polypodoside A)，蝶卡苷A(pterocaryoside A)，蝶卡苷B，润贝安娜(rebiana)，精制糖浆，摩擦糖浆(rub syrup)，甜叶悬钩子苷(rubusoside)，蓨蕨素A(selligueain A)，舒格糖(shugr)，赛门苷I，罗汉果(siraitia grosvenorii)，大豆低聚糖，善品糖(Splenda)，SRIoxime V，甜菊糖苷，甜菊双糖苷，甜菊苷，叉柱花素(strogins)1、2和4，蔗糖酸(sucronicacid)，sucrononate，糖，对硝基苯基脲基丙酸钠(suosan)，根皮苷(phloridzin)，超级阿斯巴甜，四糖，苏糖醇，糖蜜(treacle)，三叶苷(trilobtain)，色氨酸及衍生物(6-三氟甲基-色氨酸，6-氯-D-色氨酸)，香草糖，庚七醇，桦树糖浆，阿斯巴甜-乙酰磺胺酸，艾苏格(assugrin)，以及它们任意两种或更多种的组合或共混物。

在其他实施方案中，另外的甜味剂可以是化学或酶改性的天然高效甜味剂。改性的天然高效甜味剂包括糖基化的天然高效甜味剂，例如含有1～50个糖苷残基的葡糖基、半乳糖基或果糖基衍生物。糖基化的天然高效甜味剂可以通过由具有转糖基化活性的各种酶催化的酶促转糖基化反应来制备。在一些实施方案中，改性甜味剂可以是取代的或未取代的。

另外的甜味剂还包括任何上述甜味剂中的任何两种或更多种的组合。在一些实施方案中，甜味剂可以包含本文所公开的两种，三种，四种或五种甜味剂的组合。在一些实施方案中，甜味剂可以是糖。在一些实施方案中，甜味剂可以是一种或多种糖与其他天然和人工甜味剂的组合。在一些实施方案中，甜味剂是有热量甜味剂，例如蔗糖，果糖，木糖醇，赤藓糖醇或它们的组合。在一些实施方案中，可食用组合物不含(或在一些实施方案中)基本上不含甜菊衍生的甜味剂，例如甜菊醇糖苷，葡糖基化甜菊醇糖苷或莱鲍迪苷。例如，在一些实施方案中，可食用组合物不含甜菊衍生的甜味剂，或以不超过1000ppm，或不超过500ppm，或不超过200ppm，或不超过100ppm，或不超过50ppm，或不超过20ppm，或不超过10ppm，或不超过5ppm，或不超过3ppm，或不超过1ppm的浓度包含甜菊衍生的甜味剂。

MC1化合物可以任何合适的量存在于可食用组合物中。在一些实施方案中，MC1化合物以足以增强组合物的味道(例如，增强甜味，降低酸味或降低苦味)的量存在。因此，在一些实施方案中，可食用组合物包含的MC1化合物的浓度不大于1000ppm，或不大于900ppm，或不大于800ppm，或不大于700ppm，或不大于600ppm，或不大于500ppm，或不大于450ppm，或不大于400ppm，或不大于350ppm，或不大于300ppm，或不大于250ppm，或不大于200ppm，或不大于150ppm，或不大于100ppm，或不大于50ppm，或不大于40ppm，或不大于30ppm，或不大于20ppm。在一些实施方案中，罗汉果苷化合物以最小量例如1ppm或5ppm存在。因此，在一些实施方案中，可食用组合物包含的MC1化合物的浓度为1ppm至1000ppm，或1ppm至900ppm，或1ppm至800ppm，或1ppm至700ppm，或1ppm至600ppm，或1ppm至500ppm，或1ppm至450ppm，或1ppm至400ppm，或1ppm至350ppm，或1ppm至300ppm，或1ppm至250ppm，或1ppm至200ppm，或1ppm至150ppm，或1ppm至100ppm，或1ppm至50ppm，或1ppm至40ppm，或1ppm至30ppm，或1ppm至20ppm，或5ppm至1000ppm，或5ppm至900ppm，或5ppm至800ppm，或5ppm至700ppm，或5ppm至600ppm，或5ppm至500ppm，或5ppm至450ppm，或5ppm至400ppm，或5ppm至350ppm，或5ppm至300ppm，或5ppm至250ppm，或5ppm至200ppm，或5ppm至150ppm，或5ppm至100ppm，或5ppm至50ppm，或5ppm至40ppm，或5ppm至30ppm，或5ppm至20ppm。在其中存在甜味剂例如蔗糖或果糖的实施方案中，在可食用组合物中甜味剂与MC1化合物的重量比为1000:1至50000:1，或1000:1至10000:1，或2000:1至8000:1。

在某些实施方案中，包含MC1化合物的可食用组合物或甜味剂浓缩物可以包含食物和饮料产品中常用的任何其他成分或多种成分的组合，包括但不限于：

酸，包括例如柠檬酸，磷酸，抗坏血酸，硫酸氢钠，乳酸或酒石酸；

苦味成分，包括例如咖啡因，奎宁，绿茶，儿茶素，多酚，罗布斯塔咖啡生豆提取物，咖啡生豆提取物，氯化钾，薄荷醇或蛋白质(例如来自植物、藻类或真菌的蛋白质和蛋白质分离物)；

着色剂，包括例如焦糖色，红色#40，黄色#5，黄色#6，蓝色#1，红色#3，紫色胡萝卜，黑色胡萝卜汁，紫色地瓜，蔬菜汁，果汁，β-胡萝卜素，姜黄姜黄素或二氧化钛；

防腐剂，包括例如苯甲酸钠，苯甲酸钾，山梨酸钾，偏亚硫酸氢钠，山梨酸或苯甲酸；

抗氧化剂包括，例如抗坏血酸，EDTA钙二钠，α-生育酚，混合生育酚，迷迭香提取物，葡萄籽提取物，白藜芦醇或六偏磷酸钠；

维生素或功能成分，包括例如白藜芦醇，Co-Q10，ω3脂肪酸，茶氨酸，氯化胆碱(胞磷胆碱(Citocoline))，纤维醇，菊粉(菊苣根)，牛磺酸，人参提取物，瓜拉那提取物，生姜提取物，L-苯丙氨酸，L-肉碱，L-酒石酸盐，D-葡萄糖醛酸内酯，肌醇，生物类黄酮，紫锥菊，银杏(Ginkgo Biloba)，马黛茶(yerba mate)，亚麻籽油，藤黄果(Garcinia cambogia)皮提取物，白茶提取物，核糖，奶蓟草(milk thistle)提取物，葡萄籽提取物，盐酸吡多醇(维生素B6)，氰钴胺(维生素B12)，烟酰胺(维生素B3)，生物素，乳酸钙，泛酸钙(泛酸)，磷酸钙，碳酸钙，氯化铬，多烟酸铬，硫酸铜，叶酸，焦磷酸铁，铁，乳酸镁，碳酸镁，硫酸镁，磷酸一钾，磷酸一钠，磷，碘化钾，磷酸钾，核黄素，硫酸钠，葡萄糖酸钠，聚磷酸钠，碳酸氢钠，硫胺素单硝酸盐，维生素D3，维生素A棕榈酸酯，葡萄糖酸锌，乳酸锌或硫酸锌；

起云剂，包括例如酯胶，溴化植物油(BVO)或蔗糖乙酸异丁酸酯(SAIB)；

缓冲液，包括例如柠檬酸钠，柠檬酸钾或盐；

调味料，包括例如丙二醇，乙醇，甘油，阿拉伯胶(金合欢胶)，麦芽糊精，改性玉米淀粉，右旋糖，天然调味料，具有其他天然调味料的天然调味料(天然调味料WONF)，天然和人工调味料，人工调味料，二氧化硅，碳酸镁或磷酸三钙；或者

淀粉和稳定剂，包括例如果胶，黄原胶，羧甲基纤维素(CMC)，聚山梨酯60，聚山梨酯80，中链甘油三酸酯，纤维素凝胶，纤维素胶，酪蛋白酸钠，改性食品淀粉，阿拉伯胶(金合欢胶)，菊粉或角叉菜胶。

包含MC1化合物的可食用组合物或甜味剂浓缩物可具有任何合适的pH。在一些实施方案中，在宽的pH范围内，例如从较低的pH到中性pH的罗汉果苷化合物提高了甜味剂的甜度。较低和中性的pH值包括但不限于1.5至9.0，或2.5至8.5；3.0至8.0；3.5至7.5，和4.0至7的pH值。在某些实施方案中，MC1化合物可在味道测试中以50μM，40μM，30μM，20μM或10μM的化合物浓度在低至中性pH值下增强固定浓度的甜味剂的所感知甜度。在某些实施方案中，本文公开和描述的化合物单独地或组合地在较低pH下的增强倍数基本上类似于化合物在中性pH下的增强倍数。这种在宽pH范围内一致的甜味增强特性允许本文公开和描述的化合物单独地或组合地广泛用于多种食物和饮料中。

根据前述实施方案中任一项所述的可食用组合物，在某些实施方案中还包括一种或多种另外的风味改良化合物，例如增强甜味的化合物(例如橙皮素、柚皮素、葡糖基化甜菊醇糖苷等)，阻断苦味的化合物，增强鲜味的化合物，减少酸味或甘草味的化合物，增强咸味的化合物，增强清凉效果的化合物，或前述的任何组合。

因此，在一些实施方案中，本文公开的包含MC1化合物的可食用组合物与一种或多种其他甜味增强化合物组合。这样的甜味增强化合物包括但不限于天然衍生的化合物，例如橙皮素、柚皮素、葡糖基化甜菊醇糖苷、或合成的化合物，例如美国专利号8,541,421；8,815,956；9,834,544；8,592,592；8,877,922；9,000,054；和9,000,051，以及美国专利申请公开号2017/0119032中所述的任何化合物。MC1化合物可以与此类其他甜味增强剂以1:1000至1000:1，或1:100至100:1，或1:50至50:1，或1:25至25:1，或1:10至10:1的范围内的任何合适比例(w/w)，例如1:25、1:24、1:23、1:22、1:21、1:20、1:19、1:18、1:17、1:16、1:15、1:14、1:13、1:12、1:11、1:10、1:9、1:8、1:7、1:6、1:5、1:4、1:3、1:2、1:1、2:1、3:1、4:1、5:1、6:1、7:1、8:1、9:1、10:1、11:1、12:1、13:1、14:1、15:1、16:1、17:1、18:1、19:1、20:1、21:1、22:1、23:1、24:1或25:1组合使用。在前述实施方案中任一项的一些实施方案中，MC1化合物与葡糖基化甜菊醇糖苷以上述任何比例混合。如本文所用，术语“葡糖基化甜菊醇糖苷”是指酶促葡糖基化天然甜菊醇糖苷化合物的产物。葡糖基化通常通过糖苷键，例如α-1,2键、α-1,4键、α-1.6键、β-1,2键、β-1,4键、β-1,6键等发生。在任何前述实施方案的一些实施方案中，MC1化合物与3-((4-氨基-2,2-二氧代-1H-苯并[c][1,2,6]噻二嗪-5-基)氧基)-2,2-二甲基-N-丙基-丙酰胺以上述任何比例组合。

在一些其他实施方案中，本文公开的包含MC1化合物的可食用组合物与一种或多种鲜味增强化合物组合。这样的鲜味增强化合物包括但不限于天然衍生的化合物，例如(E)-3-(3,4-二甲氧基苯基)-N-(4-甲氧基苯乙基)丙烯酰胺(ericamide)，或合成的化合物，例如美国专利号8,735,081；8,124,121；和8,968,708中所述的任何化合物。MC1化合物可以与此类鲜味增强剂以1:1000至1000:1，或1:100至100:1，或1:50至50:1，或1:25至25:1，或1:10至10:1的范围内的任何合适比例(w/w)，例如1:25、1:24、1:23、1:22、1:21、1:20、1:19、1:18、1:17、1:16、1:15、1:14、1:13、1:12、1:11、1:10、1:9、1:8、1:7、1:6、1:5、1:4、1:3、1:2、1:1、2:1、3:1、4:1、5:1、6:1、7:1、8:1、9:1、10:1、11:1、12:1、13:1、14:1、15:1、16:1、17:1、18:1、19:1、20:1、21:1、22:1、23:1、24:1或25:1组合使用。

在一些其他实施方案中，本文公开的包含MC1化合物的可食用组合物与一种或多种清凉增强化合物组合。这样的清凉增强化合物包括但不限于天然衍生的化合物，例如薄荷醇或其类似物，或合成化合物，例如美国专利号9,394,287和10,421,727中所述的任何化合物。MC1化合物可以与此类鲜味增强剂以1:1000至1000:1，或1:100至100:1，或1:50至50:1，或1:25至25:1，或1:10至10:1的范围内的任何合适比例(w/w)，例如1:25、1:24、1:23、1:22、1:21、1:20、1:19、1:18、1:17、1:16、1:15、1:14、1:13、1:12、1:11、1:10、1:9、1:8、1:7、1:6、1:5、1:4、1:3、1:2、1:1、2:1、3:1、4:1、5:1、6:1、7:1、8:1、9:1、10:1、11:1、12:1、13:1、14:1、15:1、16:1、17:1、18:1、19:1、20:1、21:1、22:1、23:1、24:1或25:1组合使用。

在一些其他实施方案中，本文公开的包含MC1化合物的可食用组合物与一种或多种苦味阻断化合物组合。这样的苦味阻断化合物包括但不限于天然衍生的化合物，例如薄荷醇或其类似物，或合成化合物，例如美国专利号8,076,491；8,445,692；和9,247,759中所述的任何化合物。MC1化合物可以与此类苦味阻断剂以1:1000至1000:1，或1:100至100:1，或1:50至50:1，或1:25至25:1，或1:10至10:1的范围内的任何合适比例(w/w)，例如1:25、1:24、1:23、1:22、1:21、1:20、1:19、1:18、1:17、1:16、1:15、1:14、1:13、1:12、1:11、1:10、1:9、1:8、1:7、1:6、1:5、1:4、1:3、1:2、1:1、2:1、3:1、4:1、5:1、6:1、7:1、8:1、9:1、10:1、11:1、12:1、13:1、14:1、15:1、16:1、17:1、18:1、19:1、20:1、21:1、22:1、23:1、24:1或25:1组合使用。

在一些其他实施方案中，本文公开的包含MC1化合物的可食用组合物与一种或多种酸味调节化合物组合。MC1化合物可以与此类酸味调节化合物以1:1000至1000:1，或1:100至100:1，或1:50至50:1，或1:25至25:1，或1:10至10:1的范围内的任何合适比例(w/w)，例如1:25、1:24、1:23、1:22、1:21、1:20、1:19、1:18、1:17、1:16、1:15、1:14、1:13、1:12、1:11、1:10、1:9、1:8、1:7、1:6、1:5、1:4、1:3、1:2、1:1、2:1、3:1、4:1、5:1、6:1、7:1、8:1、9:1、10:1、11:1、12:1、13:1、14:1、15:1、16:1、17:1、18:1、19:1、20:1、21:1、22:1、23:1、24:1或25:1组合使用。

在一些其他实施方案中，本文公开的包含MC1化合物的可食用组合物与一种或多种口感改良化合物组合。此类口感改良化合物包括但不限于单宁、纤维素材料、竹粉等。MC1化合物可以与此类口感增强剂以1:1000至1000:1，或1:100至100:1，或1:50至50:1，或1:25至25:1，或1:10至10:1的范围内的任何合适比例(w/w)，例如1:25、1:24、1:23、1:22、1:21、1:20、1:19、1:18、1:17、1:16、1:15、1:14、1:13、1:12、1:11、1:10、1:9、1:8、1:7、1:6、1:5、1:4、1:3、1:2、1:1、2:1、3:1、4:1、5:1、6:1、7:1、8:1、9:1、10:1、11:1、12:1、13:1、14:1、15:1、16:1、17:1、18:1、19:1、20:1、21:1、22:1、23:1、24:1或25:1组合使用。

在一些其他实施方案中，本文公开的包含MC1化合物的可食用组合物与一种或多种风味掩蔽化合物混合。这样的风味掩蔽化合物包括但不限于纤维素材料、从真菌中提取的材料、从植物中提取的材料、柠檬酸、碳酸(或碳酸盐)等。MC1化合物可以与此类口感增强剂以1:1000至1000:1，或1:100至100:1，或1:50至50:1，或1:25至25:1，或1:10至10:1的范围内的任何合适比例(w/w)，例如1:25、1:24、1:23、1:22、1:21、1:20、1:19、1:18、1:17、1:16、1:15、1:14、1:13、1:12、1:11、1:10、1:9、1:8、1:7、1:6、1:5、1:4、1:3、1:2、1:1、2:1、3:1、4:1、5:1、6:1、7:1、8:1、9:1、10:1、11:1、12:1、13:1、14:1、15:1、16:1、17:1、18:1、19:1、20:1、21:1、22:1、23:1、24:1或25:1组合使用。

在与前述形态和实施方案有关的一些形态中，本公开提供了MC1化合物用于增强已调味组合物例如已调味制品的风味的用途。这样的已调味组合物可以使用任何合适的调味剂(食用香精)，例如以上列出的任何调味剂。

已调味产品和浓缩物

在某些形态中，本公开提供了包含前述五种形态的任何组合物的已调味产品。在一些实施方案中，已调味产品是饮料产品，例如苏打水、调味水、茶等。在一些其他实施方案中，已调味产品是食物产品，例如酸奶。

在已调味产品是饮料的实施方案中，，饮料可以选自增强型起泡饮料，可乐，柠檬-酸橙味起泡饮料，橙子味起泡饮料，葡萄味起泡饮料，草莓味起泡饮料，菠萝味起泡饮料，姜汁啤酒，根啤酒，果汁，水果味果汁，果汁饮料，蜜汁饮料，蔬菜汁，蔬菜味汁，运动饮料，能量饮料，强化水饮料，含维生素强化水，近水饮料，椰子水，茶类饮料，咖啡，可可饮料，含奶成分的饮料，含谷类提取物的饮料和冰沙(smoothie)。在一些实施方案中，饮料可以是软饮料。

在本文所述的涉及已调味产品的任何形态和实施方案的某些实施方案中，已调味产品是非天然存在的产品，例如包装食物或饮料产品。

食物和饮料产品或制剂的其他非限制性例子包括此类产品的甜味包衣，糖霜或糖衣，或包括于以下的任何实体：汤类，干加工食品类，饮料类，即食食品类，罐装或腌制食品类，冷冻加工食品类，冷藏加工食品类，零食食品类，烘焙食品类，糖果类，乳制品类，冰淇淋类，代餐类，面食和面条类，以及酱料、调味料、调味品类，婴儿食品类和/或涂抹酱类。

通常，汤类是指罐装/腌制，脱水，速溶，冷藏，UHT和冷冻汤。为了该定义的目的，汤是指由肉，禽，鱼，蔬菜，谷物，水果和其他成分制成的食品，在液体中煮熟，其中可能包含一些或全部这些成分的可见碎片。它可能是清澈的(作为高汤(broth))或浓稠的(作为杂烩浓汤(chowder))，光滑的，泥状的或大块的，即食的，半浓缩的或浓缩的，并且可冷可热，作为第一道菜或主菜或作为进餐之间的点心(啜饮饮料)。汤可用作制备其他膳食成分的原料，范围从高汤(broth)(清炖肉汤(consommé))到酱汁(基于奶油或起司的汤)。

脱水和烹饪食品类通常是指：(i)烹饪辅助产品，例如：粉状，颗粒状，糊状，浓缩的液体产品，包括压制块体、片剂或粉状或颗粒状的浓缩肉汤(bouillon)、肉汤和类似肉汤的产品，其作为成品或作为产品、调味料和配方混合物中的成分单独出售(与技术无关)；(ii)膳食溶液产品，例如：脱水汤和冻干汤，包括脱水汤混合物，脱水速溶汤，脱水即食汤，现成菜肴、膳食和单份主菜的脱水或自热制剂，包括意大利面、土豆和米饭；(iii)膳食点缀产品，例如：调味品，腌料，沙拉酱，沙拉浇头，蘸料，拌粉，面糊混合物，储藏稳定的酱料，烧烤酱，液体配方混合物，浓缩物，酱料或酱汁混合物，包括沙拉配方混合物，其作为成品或作为产品中的成分出售，无论是脱水、液态还是冷冻的。

饮料类通常是指饮料，饮料混合物和浓缩物，包括但不限于碳酸饮料和非碳酸饮料，酒精和非酒精饮料，即饮饮料，用于制备饮料(例如苏打水)的液体浓缩制剂，以及干粉饮料前体混合物。饮料类还包括酒精饮料，软饮料，运动饮料，等渗饮料和热饮料。酒精饮料包括但不限于啤酒，苹果酒/梨酒，FABs，葡萄酒和烈性酒。软饮料包括但不限于碳酸饮料，例如可乐和非可乐碳酸饮料；水果汁，例如果汁，蜜饮，果汁饮料和水果味饮料；瓶装水，包括苏打水，泉水和纯净/餐用水；功能性饮料，可以是碳酸饮料或无气饮料，包括运动饮料，能量饮料或特效药(elixir)饮料；浓缩液，例如可即饮用的液体和粉末浓缩液。无论是热饮还是冷饮，都包括但不限于咖啡或冰咖啡，例如新鲜、速溶和混合咖啡；茶或冰茶，例如红茶，绿茶，白茶，乌龙茶和调味茶；以及其他饮料，包括与牛奶或水混合的调味的、基于麦芽或基于植物的粉末、颗粒、块或片剂。

零食(小吃)类通常是指简易、非正式膳食的任何食物，包括但不限于甜味和咸味小吃以及零食棒。零食的例子包括但不限于水果点心，薯片/脆片，挤出零食，玉米饼/玉米片，爆米花，椒盐脆饼，坚果和其他甜味和咸味零食。零食棒的例子包括但不限于格兰诺拉麦片/麦片棒，早餐棒，能量棒，水果棒和其他零食棒。

烘焙食品类通常是指任何制备过程中涉及暴露于热或过多阳光下的可食用产品。烘焙食品的例子包括但不限于面包，小圆面包(buns)，饼干，松饼，谷物，烤面包机糕点，糕点，华夫饼，玉米饼，软饼干，派，百吉饼，蛋挞，乳蛋饼，蛋糕，任何烘焙食品及它们的任意组合。

冰淇淋类通常是指包含奶油、糖和调味品的冷冻甜品。冰淇淋的例子包括但不限于：即食(impulse)冰淇淋；家庭装冰淇淋；冷冻酸奶和手工冰淇淋；基于大豆、燕麦、豆类(例如红豆和绿豆)和大米的冰淇淋。

糖果类通常是指味道甜的可食用产品。糖果的例子包括但不限于硬糖，明胶，巧克力糖，砂糖食，口香糖等以及任何组合产品。

代餐食品类通常是指旨在替代普通膳食的任何食品，特别是对于那些关注健康或健身的人。代餐的例子包括但不限于减肥产品和康复产品。

即食食品类通常是指无需大量准备或加工即可作为膳食食用的任何食品。即食食品包括制造商为其添加了食谱“技能”的产品，因此具有高度的即食性、完备性和便利性。即食食品的例子包括但不限于罐装/腌制，冷冻，干燥，冷藏的即食食品；晚餐混合品；冷冻比萨；冷藏比萨；和制备好的沙拉。

面食和面条类包括任何面食和/或面条，包括但不限于罐装、干燥和冷藏/新鲜的面食(pasta)；以及普通、速食、冷藏、冷冻和零食类面条。

罐装/腌制食品类包括但不限于罐装/腌制的肉和肉制品，鱼/海鲜，蔬菜，西红柿，豆类，水果，即食食品，汤，面食和其他罐装/腌制食品。

冷冻加工食品类包括但不限于冷冻加工的红肉，加工的禽肉，加工的鱼/海鲜，加工的蔬菜，肉替代品，加工的马铃薯，烘焙产品，甜点，即食食品，比萨，汤，面条和其他冷冻食品。

干加工食品类包括但不限于大米，甜点混合物，干即食食品，脱水汤，速食汤，干面食，纯面和速食面。冷藏加工食品类包括但不限于冷藏加工的肉类，加工的鱼/海鲜产品，午餐盒，鲜切水果，即食食品，比萨，预制沙拉，汤，新鲜面食和面条。

酱料、调味料和调味品类包括但不限于番茄酱和泥，肉汤/汤块，药草和香料，谷氨酸单钠(MSG)，餐桌酱，大豆类酱，意大利面酱，湿/烹饪酱，干酱/粉末混合物，番茄酱，蛋黄酱，芥末，沙拉酱，香醋沙司，蘸料，腌制品以及其他酱料、调味料和调味品。

婴儿食品类包括但不限于基于牛奶或大豆的配方食品；以及准备好的、干燥的和其他婴儿食品。

涂抹酱类包括但不限于果酱和蜜饯，蜂蜜，巧克力酱，坚果类涂抹酱和酵母类涂抹酱。

乳制品类通常是指从哺乳动物的奶中产生的可食用产品。乳制品的例子包括但不限于饮用奶制品，奶酪，酸奶和酸乳饮料以及其他乳制品。

如下提供已调味产品，特别是食物和饮料产品或制剂的另外的例子。示例性可食用组合物包括一种或多种糖果，巧克力糖，巧克力片，巧克力板(countlines)，袋装巧克力棒(selflines)/软棒(softlines)，盒装花色品种，标准盒装花色品种，扭转包裹的微型巧克力，调味巧克力，带玩具的巧克力，夹心饼，其它巧克力糖果，薄荷糖，标准薄荷糖，强力薄荷糖，硬糖，软锭剂，树胶，果冻和咀嚼物，太妃糖，焦糖和牛轧糖，含药糖果，棒棒糖，甘草，其他糖果，面包，包装/工业面包，散装/手工面包，糕点，蛋糕，包装/工业蛋糕，散装/手工蛋糕，饼干，巧克力涂层饼干，夹心饼干，夹馅饼干，咸饼干和薄脆饼干，面包替代品，早餐麦片，即食麦片，家庭早餐麦片，薄片，麦片，其他谷物，儿童早餐麦片，热麦片，冰淇淋，即食冰淇淋，单份奶制品冰淇淋，单份水冰淇淋，多包装奶制品冰淇淋，多包装水冰淇淋，家庭装冰淇淋，家庭装奶制品冰淇淋，冰淇淋甜点，散装冰淇淋，家庭装水冰淇淋，冷冻酸奶，手工冰淇淋，乳制品，牛奶，新鲜/巴氏灭菌奶，全脂新鲜/巴氏灭菌奶，半脱脂新鲜/巴氏杀菌奶，保存期较长的/超高温奶，全脂保存期较长的/超高温奶，半脱脂保存期较长的/超高温奶，无脂保存期较长的/超高温奶，羊奶，炼乳/淡炼乳，纯炼乳/淡炼乳，调味的、功能性和其它炼乳，调味乳饮料，乳制品仅调味乳饮料，调味带果汁乳饮品，豆浆，酸奶饮料，发酵乳饮料，咖啡用奶精，奶粉，调味奶粉饮品，奶油，干酪，加工干酪，涂抹干酪，不易涂开的加工干酪，未加工干酪，涂抹未加工干酪，硬干酪，包装硬干酪，未封装的硬干酪，酸奶，原味/天然酸奶，调味酸奶，果冻酸奶，益生菌酸奶，饮用酸奶，常规饮用酸奶，益生菌饮用酸奶，冷冻和耐储存点心，基于乳品的点心，基于大豆的甜点，冷冻点心，鲜奶酪和夸克奶酪，普通鲜奶酪和夸克奶酪，调味鲜奶酪和夸克奶酪，可口的鲜奶酪和夸克奶酪，甜味和咸味零食，水果零食，薯条/薯片，膨化休闲食品，玉米粉圆饼/玉米片，爆米花，椒盐脆饼，坚果，其他甜味和咸味零食，零食棒，格兰诺拉麦片，早餐棒，能量棒，水果棒，其他零食棒，代餐，减肥产品，康复饮料，即食食品，罐头即食食品，冷冻即食食品，干燥即食食品，冷冻即食餐，晚餐混合物，冷冻比萨，冷藏比萨，汤，罐头汤，脱水汤，速溶汤，冷汤，热汤，速冻汤，面食，罐头面食，干面食，冷冻/新鲜的面食，面条，纯面，方便面，杯装/碗装方便面，袋装方便面，冷冻面条，零食面，罐头食品，肉类和肉制品罐头，鱼/海鲜罐头，蔬菜罐头，番茄罐头，豆类罐头，水果罐头，罐装即食食品，罐头汤，罐头面食，其他罐头食品，冷冻食品，冷冻加工红肉，冷冻加工家禽，冷冻加工鱼/海鲜，冷冻加工蔬菜，冷冻肉类替代品，冷冻土豆，烤箱烤薯片，其他烤箱烤马铃薯产品，非烤箱冷冻土豆，冷冻烘焙食品，冷冻甜品，冷冻即食食品，冷冻比萨饼，冷冻汤，冷冻面，其他的冷冻食品，干制食品，甜点混合物，干燥即食食品，脱水汤，速溶汤，干面食，素面条，方便面，杯装/碗装方便面，袋装方便面，冷藏食品，冷藏加工肉类，冷藏鱼/海鲜产品，冷藏加工鱼，冷藏鱼，冷藏涂覆鱼，冷藏熏鱼，冷藏午餐包，冷藏即食食品，冷藏比萨，冷藏汤，冷藏/新鲜面食，冷藏面条，油和脂肪，橄榄油，植物油和种子油，烹饪脂肪，黄油，人造黄油，涂抹油和脂，功能性涂抹油和脂，调味料，酱和调味品，番茄糊和泥，肉汤/汤料块，汤料块，肉汁颗粒，液体汤料和原料，药草和香料，发酵酱汁，大豆类酱，意大利面酱，湿酱料，干酱/粉末混合物，番茄酱，蛋黄酱，常规蛋黄酱，芥末，沙拉酱，常规沙拉酱，低脂沙拉酱，香醋沙司，蘸料，腌制品，其他酱料，调味料和调味品，婴儿食品，配方奶粉，标准配方奶粉，成长配方奶粉，幼儿配方奶粉，防过敏奶粉配方，婴儿配方奶粉食品，干制婴儿食品，其他婴儿食品，涂抹酱，果酱和蜜饯，蜂蜜，巧克力酱，坚果类涂抹酱和酵母类涂抹酱。示例性的可食用组合物还包括糖果，烘焙产品，冰淇淋，乳制品，甜味和咸味零食，零食棒，代餐产品，即食食品，汤，面食，面条，罐头食品，冷冻食品，干食品，冷藏食品，油和脂肪，婴儿食品或涂抹食品或其混合物。示例性的可食用组合物还包括早餐谷物，甜饮料或用于制备饮料的固体或液体浓缩物组合物，理想地是使得能够降低先前已知的糖类甜味剂或人工甜味剂的浓度。

一些实施方案提供了可吞咽或可不吞咽的可咀嚼组合物。在一些实施方案中，可咀嚼组合物可以是胶糖，口香糖，糖化胶糖，无糖胶糖，功能性胶糖，泡泡糖，其单独地或组合地包含本文公开和描述的化合物。

在一些实施方案中，MC1化合物调节其他天然或合成甜味剂以及由此制得的可食用组合物的甜味或其他味觉特性。在一个实施方案中，MC1化合物可以以其配体增强浓度使用或提供。例如，在一些这样的实施方案中，MC1化合物在可食用组合物中的存在浓度为0.001ppm至100ppm，或更窄的替代范围为0.1ppm至50ppm，0.01ppm至40ppm，0.05ppm至30ppm，0.01ppm至25ppm，或0.1ppm至30ppm，或0.1ppm至25ppm，或1ppm至30ppm，或1ppm至25ppm。

在一些实施方案中，MC1化合物以调味浓缩物制剂的形式提供，例如适合于随后的加工以生产即用型(即即食型)产品。“调味浓缩物制剂”是指应当用一种或多种稀释介质复原以成为即用型组合物的制剂。术语“即用型组合物”在本文中与“可食用组合物”互换使用，其表示无论打算用于还是不用于食用，无论是单独还是与另一种物质一起可以通过口服摄取的任何物质。在一个实施方案中，即用型组合物包括可以被人或动物直接食用的组合物。调味浓缩物制剂通常通过与一种或多种稀释介质例如任何可食用或可摄入的成分或产品混合或由其稀释来使用，以将一种或多种调味剂赋予或改变稀释介质。这样的使用过程通常被称为复原。复原可以在家庭环境或工业环境中进行。例如，消费者可以在厨房中用水或其他水性介质将冷冻的果汁浓缩物复原，以获得即用型果汁饮料。在另一个例子中，软饮料糖浆浓缩物可以由制造商以大规模工业规模用水或其他水性介质进行复原，以生产即用型软饮料。由于调味浓缩物制剂具有的调味剂或调味料的浓度高于即用型组合物，因此调味浓缩物制剂通常不适合不经复原而直接食用。使用和生产调味浓缩物制剂有许多好处。例如，一个好处是减少了运输的重量和体积，因为可以在使用时通过添加合适的溶剂、固体或液体来将调味浓缩物制剂复原。

在本文阐述的涉及增甜或调味浓缩物的任何形态和实施方案的某些实施方案中，该增甜或调味浓缩物是非天然存在的产品，例如专门为生产已调味产品(例如食物或饮料产品)而制造的组合物。

在一些实施方案中，调味浓缩物制剂包含：MC1化合物；载体；以及可选使用的至少一种佐剂。术语“载体”表示通常不活泼的辅助物质，例如溶剂、粘合剂、增量剂或其他惰性介质，其与本发明化合物和一种或多种可选使用的佐剂组合使用以形成制剂。例如，水或淀粉可以是调味浓缩物制剂的载体。在一些实施方案中，载体与用于将调味浓缩物制剂复原的稀释介质相同；在其他实施方案中，载体不同于稀释介质。本文所使用的术语“载体”包括但不限于食用上可接受的载体。

术语“佐剂”表示补充、稳定、维持或增强活性成分例如本发明化合物的预期功能或功效的添加剂。在一个实施方案中，至少一种佐剂包含一种或多种调味剂。调味剂可以具有本领域技术人员或消费者已知的任何风味，例如巧克力，咖啡，茶，摩卡，法式香草，花生酱，奶茶(chai)，或其组合的风味。在另一个实施方案中，至少一种佐剂包含一种或多种甜味剂。一种或多种甜味剂可以是本申请中描述的任何甜味剂。在另一个实施方案中，该至少一种佐剂包含一种或多种从由如下构成的群组中选出的成分：乳化剂，稳定剂，抗微生物防腐剂，抗氧化剂，维生素，矿物质，脂肪，淀粉，蛋白质浓缩物和分离物，盐，和它们的组合。乳化剂，稳定剂，抗微生物防腐剂，抗氧化剂，维生素，矿物质，脂肪，淀粉，蛋白质浓缩物和分离物以及盐的例子描述于美国专利No.6,468,576，其全部内容通过引用整体并入本文以用于所有目的。

在一些实施方案中，本发明的调味浓缩物制剂可以为选自包括溶液和悬浮液的液体，固体，泡沫材料，糊剂，凝胶，乳剂以及它们的组合的形式，例如含有一定量固体内容物的液体。在一个实施方案中，调味浓缩物制剂为包括水基和非水基的液体形式。在一些实施方案中，本发明的调味浓缩物制剂可以是碳酸化的或非碳酸化的。

调味浓缩物制剂可以进一步包含凝固点降低剂、成核剂或两者作为该至少一种佐剂。凝固点降低剂是摄取上可接受的化合物或试剂，其可以降低添加了该化合物或试剂的液体或溶剂的凝固点。即，含有凝固点降低剂的液体或溶液的凝固点比没有凝固点降低剂的液体或溶剂的凝固点低。除了降低起始凝固点之外，凝固点降低剂还可以降低调味浓缩物制剂的水活度。凝固点抑制剂的例子包括但不限于碳水化合物，油，乙醇，多元醇例如甘油以及它们的组合。成核剂表示能够促进成核的摄取上可接受的化合物或试剂。调味浓缩物制剂中成核剂的存在可以改善雪泥的口感，并通过增加所需的冰结晶中心的数量来帮助在冷冻温度下保持雪泥的物理性质和性能。成核剂的例子包括但不限于硅酸钙，碳酸钙，二氧化钛以及它们的组合。

在一些实施方案中，调味浓缩物制剂被配制为具有低水活度以延长保存期限。水活度是在相同温度下制剂中水的蒸气压与纯水的蒸气压之比。在一个实施方案中，调味浓缩物制剂的水活度小于约0.85。在另一个实施方案中，调味浓缩物制剂的水活度小于约0.80。在另一个实施方案中，调味浓缩物制剂的水活度小于约0.75。

在一些实施方案中，调味浓缩物制剂中本发明化合物的浓度为即用型组合物中化合物浓度的至少2倍。在一个实施方案中，调味浓缩物制剂中本发明化合物的浓度为即用型组合物中化合物浓度的至少5倍。在一个实施方案中，调味浓缩物制剂中本发明化合物的浓度为即用型组合物中化合物浓度的至少10倍。在一个实施方案中，调味浓缩物制剂中本发明化合物的浓度为即用型组合物中化合物浓度的至少15倍。在一个实施方案中，调味浓缩物制剂中本发明化合物的浓度为即用型组合物中化合物浓度的至少20倍。在一个实施方案中，调味浓缩物制剂中本发明化合物的浓度为即用型组合物中化合物浓度的至少30倍。在一个实施方案中，调味浓缩物制剂中本发明化合物的浓度为即用型组合物中化合物浓度的至少40倍。在一个实施方案中，调味浓缩物制剂中本发明化合物的浓度为即用型组合物中化合物浓度的至少50倍。在一个实施方案中，调味浓缩物制剂中本发明化合物的浓度为即用型组合物中化合物浓度的至少60倍。在一个实施方案中，调味浓缩物制剂中本发明化合物的浓度高达即用型组合物中的化合物浓度的100倍。

根据任何前述实施方案所述的增甜或调味浓缩物，在某些实施方案中，还包括一种或多种另外的罗汉果苷化合物，例如增强甜味的化合物(例如橙皮素、柚皮素、葡糖基化甜菊醇糖苷等)、阻断苦味的化合物(例如圣草酚、高圣草酚、7-O-甲基圣草酚(sterubin)及其盐或糖苷衍生物，以及香草基木酚素，例如罗汉松树脂素(matairesinol)和PCT公开号WO2012/146584中所述的其他化合物)，增强鲜味的化合物(例如鲁比胺(rubemamine)、鲁森胺(rubescenamine)、(E)-3-(3,4-二甲氧基苯基)-N-(4-甲氧基苯乙基)丙烯酰胺等)、减少酸味和/或甘草味的化合物、增强咸味的化合物、增强清凉效果的化合物，或前述的任何组合。

在一些实施方案中，包含MC1化合物的可食用组合物还包含一种或多种香草风味化合物，例如4-羟基-3-甲氧基-苯甲醛或2-羟基-4-甲氧基-苯甲醛。这样的可食用组合物可以适当地用于多种不同的已调味产品中，例如咖啡基饮料，蛋白质混合物，代餐饮料，冰淇淋等。

桌上用组合物

在一些其他形态中，本公开提供了一种桌上用(tabletop)甜味剂组合物，其包含：(a)至少一种根据前述形态和其实施方案中任一项的甜味剂组合物(即，包含甜味剂和MC1化合物的组合物)；和(b)至少一种增量剂(bulking agent)。

桌上用甜味剂组合物可采取任何合适的形式，包括但不限于无定形固体，晶体，粉末，片剂，液体，立方体，糖霜或糖衣，粒状产品，围绕或包被在载体/颗粒上的包封形式，湿的或干的，或它们的组合。

桌上用甜味剂组合物可以包含本领域技术人员已知的其他添加剂。这些添加剂包括但不限于起泡剂，增量剂，载体，纤维，糖醇，低聚糖，糖，高强度甜味剂，营养性甜味剂，调味剂，风味增强剂，风味稳定剂，酸化剂，防结块剂和自由流动剂。这样的添加剂例如描述于H.Mitchell,“Sweeteners and Sugar Alternatives in Food Technology”,BackwellPublishing Ltd.,2006，通过引用将其全部内容并入本文。如本文所用，术语“调味剂(食用香精)”包括技术人员已知的那些调味剂，例如天然和人工调味剂。这些调味剂可以选自合成调味油和调味芳香物质或来自植物、叶子、花朵、果实等的油，油性树脂和提取物，以及它们的组合。非限制性的代表性调味油包括留兰香油，肉桂油，冬青油(水杨酸甲酯)，胡椒薄荷油，日本薄荷油，丁香油，月桂油，茴香油，桉树油，百里香油，雪松叶油，肉豆蔻油，多香果，鼠尾草油，肉豆蔻(mace)，苦杏仁油和决明子油。有用的调味剂还有人造、天然和合成的水果调味剂，例如香草，和柑橘油，包括柠檬，橙子，酸橙，葡萄柚，日本柚(yazu)，酢橘(sudachi)，和水果香精，包括苹果，梨，桃，葡萄，蓝莓，草莓，树莓，樱桃，李子，菠萝，西瓜，杏，香蕉，甜瓜，杏，梅，樱桃，树莓，黑莓，热带水果，芒果，山竹，石榴，木瓜等。其他潜在的调味剂包括牛奶调味剂，黄油调味剂，奶酪调味剂，奶油调味剂和酸奶调味剂；香草调味剂；茶或咖啡调味剂，例如绿茶调味剂，乌龙茶调味剂，茶调味剂，可可调味剂，巧克力调味剂和咖啡调味剂；薄荷调味剂，例如胡椒薄荷调味剂，留兰香调味剂和日本薄荷调味剂；香料调味剂，例如阿魏调味剂，印度藏茴香调味剂，大茴香调味剂，当归调味剂，茴香调味剂，多香果调味剂，肉桂调味剂，甘菊调味剂，芥末调味剂，小豆蔻调味剂，香菜调味剂，小茴香调味剂，丁香调味剂，胡椒调味剂，胡荽调味剂，黄樟调味剂，咸味调味剂，川椒调味剂，紫苏调味剂，杜松子调味剂，生姜调味剂，八角茴香调味剂，辣根调味剂，百里香调味剂，龙蒿调味剂，莳萝调味剂，菜椒调味剂，肉豆蔻调味剂，罗勒调味剂，马郁兰调味剂，迷迭香调味剂，月桂叶调味剂和芥末(日本辣根)调味剂；酒香调味剂，例如红酒调味剂，威士忌调味剂，白兰地调味剂，朗姆酒调味剂，杜松子酒调味剂和利口酒调味剂；花香调味剂；以及蔬菜调味剂，例如洋葱调味剂，大蒜调味剂，卷心菜调味剂，胡萝卜调味剂，芹菜调味剂，蘑菇调味剂，和番茄调味剂。这些调味剂可以液体或固体形式使用，并且可以单独或混合使用。常用的调味剂包括薄荷，例如胡椒薄荷，薄荷醇，留兰香，人造香草，肉桂衍生物以及各种水果调味剂，无论是单独使用还是混合使用。调味剂还可以提供口气清新的特性，特别是与清凉剂结合使用时的薄荷调味剂。

调味剂还可以提供口气清新的特性，特别是与清凉剂结合使用时的薄荷调味剂。这些调味剂可以以液体或固体形式使用，并且可以单独或混合使用。其他有用的调味剂包括醛和酯，例如乙酸肉桂酯，肉桂醛，柠檬醛二乙基乙缩醛，乙酸二氢香芹酯，甲酸丁香酚酯，对甲基茴香醚等。通常，可以使用任何调味剂或食品添加剂，例如由美国国家科学院(National Academy of Sciences)在Chemicals Used in Food Processing,publication1274,pages 63-258中所述的那些。该出版物通过引用并入本文。

醛调味剂的其他例子包括但不限于乙醛(苹果)，苯甲醛(樱桃，杏仁)，茴香醛(甘草，茴香)，肉桂醛(肉桂)，柠檬醛，即α-柠檬醛(柠檬，酸橙)，橙花醛，即β-柠檬醛(柠檬，酸橙)，癸醛(橙，柠檬)，乙基香草醛(香草，奶油)，洋茉莉醛，即胡椒醛(香草，奶油)，香草醛(香草，奶油)，α-戊基肉桂醛(辛辣的果味调味剂)，丁醛(黄油，奶酪)，戊醛(黄油，奶酪)，香茅醛(改性产物，多种类型)，癸醛(柑橘类水果)，醛C-8(柑橘类水果)，醛C-9(柑橘类水果))，醛C-12(柑橘类水果)，2-乙基丁醛(浆果)，己烯醛，即反式-2(浆果)，甲苯基甲醛(樱桃，杏仁)，藜芦醛(香草)，2,6-二甲基-5-庚烯，即甜瓜醛(甜瓜)，2,6-二甲基辛醛(绿色水果)，和2-十二碳烯醛(柑橘，桔)，樱桃，葡萄，草莓酥饼，以及它们的混合物。这些调味剂的列表仅是示例性的，并不意味着通常限制术语“调味剂”或本公开的范围。

在一些实施方案中，调味剂可以以液体形式和/或干燥形式使用。当以后一种形式使用时，可以使用合适的干燥手段，例如将油喷雾干燥。或者，可以将调味剂吸收到水溶性材料上，例如纤维素，淀粉，糖，麦芽糊精，阿拉伯胶等，或者可以将其包封。制备这种干燥形式的技术是众所周知的。

在一些实施方案中，可将桌面甜味剂制成类似于红糖。在这样的实施方案中，可以将赋予褐色(brown)香调的化合物添加到组合物中以使其味道更类似于红糖。

在一些实施方案中，调味剂可以以本领域众所周知的许多不同的物理形式使用，以提供初始的风味迸发或延长的风味感觉。不限于此，这些物理形式包括游离形式，例如喷雾干燥，粉末状，珠状形式，包封形式以及它们的混合形式。

合适的增量剂包括但不限于麦芽糊精(10DE，18DE或5DE)，玉米糖浆固体(20或36DE)，蔗糖，果糖，葡萄糖，转化糖，山梨糖醇，木糖，核糖，甘露糖，木糖醇，甘露醇，半乳糖醇，赤藓糖醇，麦芽糖醇，乳糖醇，异麦芽酮糖醇(isomalt)，麦芽糖，塔格糖，乳糖，菊粉，甘油，丙二醇，多元醇，聚葡萄糖，低聚果糖，纤维素和纤维素衍生物等，以及它们的混合物。此外，砂糖(蔗糖)或其他有热量甜味剂(如结晶果糖，其他碳水化合物或糖醇)可以用作增量剂，因为它们提供了良好的含量均匀性而又不增加明显的卡路里。

在一个实施方案中，至少一种增量剂可以是美国专利号8,993,027中描述的填充剂。在另一个实施方案中，至少一种增量剂可以是美国专利号6,607,771中描述的填充剂。在另一个实施方案中，至少一种增量剂可以是美国专利号6,932,982中描述的填充剂。

在一些实施方案中，桌上用甜味剂组合物可以进一步包含至少一种抗结块剂。如本文所用，短语“抗结块剂”和“流动剂”是指防止、减少、抑制或压制至少一种甜味剂与另一种甜味剂分子附接、结合或接触的任何组合物。或者，抗结块剂可以指有助于含量均匀性和均匀溶解的任何组合物。抗结块剂的非限制性例子包括塔塔粉(cream of tartar)，硅酸钙，二氧化硅，微晶纤维素(Avicel，FMC BioPolymer，宾夕法尼亚州费城)和磷酸三钙。在一个实施方案中，抗结块剂在桌上用甜味剂组合物中的存在量为桌上用甜味剂组合物重量的约0.001％至约3％。

在一些实施方案中，前述形态和其实施方案中任一项的甜味剂组合物使用用于包封调味剂或芳香化合物的典型方法来包封。此类技术的非限制性例子描述于美国专利申请公开号2016/0235102、2019/0082727、2018/0369777、2018/0103667、2016/0346752、2015/0164117、2014/0056836、2012/0027866、2010/0172945和2007/0128234，以及美国专利号7,488,503、6,416,799、5,897,897、5,786,017、5,603,971、4,689,235、4,610,890、3,704,137、3,041,180和2,809,895。所有先前的专利出版物和专利均通过引用并入本文，如同在此完整阐述一样。

实施例

实施例1——提取和表征

将得自Gui Lin Layn Natural Ingredients Corp.(中国上海)的60kg罗汉果(Siraitia grosvenorrii)提取物(浅黄色液体，3.5％的罗汉果苷V)溶解在150L去离子水中，并加载到XDA大孔树脂上。然后将树脂用水、5％的EtOH水溶液和95％的EtOH水溶液洗脱，收集富含罗汉果苷的最后馏分作为Frac 1(5.0kg)。在C18快速色谱柱(Daiso ODS，40～70μm，100×490mm)上进一步分离Frac 1。样品上样后，以70mL/min的流速用水，10％，20％，25％，30％，40％，50％的ACN水溶液和100％的ACN洗脱色谱柱，并收集16个馏分(Frac.35-50)。将Frac.46(49g)通过C18快速色谱柱(Daiso ODS，40～70μm，100×490mm，26％的ACN水溶液，70mL/min)，Sephadex LH-20柱(55×1500mm，18％的ACN水溶液，0.3至1.5mL/min)和制备型HPLC(YMC ODS，5μm，10×250mm，14～21％的ACN水溶液，4.5mL/min)进一步纯化，得到(1S,4R,9β,11α,24R)-1-{[4-O-(β-D-吡喃葡糖基)-β-D-吡喃葡糖基]氧基}-11,25-二羟基-9,10,14-三甲基-4,9-环-9,10-开环胆甾-5-烯-24-基2-O-β-D-吡喃葡糖基-β-D-吡喃葡糖苷(异罗汉果苷IVE，化合物11a)(50mg，纯度：96％)。

参照图2至图4所示的质谱和NMR分析，推导出该化合物的以下结构：

实施例2——感官测试

感官测试由一组约5名小组成员进行。当在水基料中以250ppm的浓度品尝纯化的化合物样品时，感觉到强烈的甜味，为蔗糖甜度的约200至300倍。小组成员将异罗汉果苷IV_E与罗汉果苷V相比，以1到10的标度评价甜度、甘草味和残留余味。结果显示在表1中。如表1所示，小组成员认为异罗汉果苷IV_E比罗汉果皂苷V略甜，而在甘草味和残留余味方面没有统计学意义上的明显差异。

表1

用量(250ppm)	甜味	甘草味	残留
				罗汉果苷V	5.1	3.7	4.6
异罗汉果苷IV<sub>E</sub>	7.0	4.5	5.4

。

Claims (17)

1.一种罗汉果苷化合物，其中该罗汉果苷化合物为式(I)的化合物：

2.权利要求1的罗汉果苷化合物用于使可食用组合物增甜或增强可食用组合物的甜度的用途。

3.根据权利要求2所述的用途，其中该罗汉果苷化合物以1ppm至1000ppm范围内的浓度存在于该可食用组合物中。

4.根据权利要求2或3所述的用途，其中该可食用组合物包含一种或多种其他甜味剂。

5.根据权利要求4所述的用途，其中该一种或多种其他甜味剂从由如下构成的群组中选出：蔗糖，果糖，葡萄糖，稀少糖，糖醇(例如木糖醇和赤藓糖醇)，三氯蔗糖，阿斯巴甜，乙酰磺胺酸钾，环己氨磺酸盐，甜菊醇糖苷(例如莱鲍迪苷A，莱鲍迪苷D，莱鲍迪苷E和莱鲍迪苷M)，其他罗汉果苷(例如罗汉果苷III，罗汉果苷IV，罗汉果苷V，赛门苷I，异罗汉果苷V，罗汉果苷IV_E，异罗汉果苷IV，罗汉果苷III_E，11-氧代罗汉果苷V，和赛门苷I的1,6-α异构体)，以及它们的任何组合。

6.根据权利要求2至5中任一项所述的用途，其中该可食用组合物包含从由如下构成的群组中选出的一种或多种风味改良化合物：甜味增强化合物，鲜味增强化合物，清凉增强化合物，酸味降低化合物，苦味阻断化合物，味道掩蔽化合物，口感增强化合物，以及它们的组合。

7.根据权利要求2至6中任一项所述的用途，其中该可食用组合物是食物产品，其可选地包含增量剂、淀粉或它们的组合。

8.根据权利要求2至6中任一项所述的用途，其中该可食用组合物是饮料产品，其可选地包含水性载体。

9.一种可食用组合物，其包含权利要求1的罗汉果苷化合物和可选使用的调味剂。

10.根据权利要求9所述的可食用组合物，其中该可食用组合物包含水性载体。

11.根据权利要求10所述的可食用组合物，其中该可食用组合物是饮料产品，例如包装的饮料产品。

12.根据权利要求9所述的可食用组合物，其中该可食用组合物包含增量剂、淀粉或它们的组合。

13.根据权利要求12所述的可食用组合物，其中该可食用组合物是食物产品，例如包装的食物产品。

14.根据权利要求9至13中任一项所述的可食用组合物，其中该罗汉果苷化合物以1ppm至1000ppm范围内的浓度存在于该可食用组合物中。

15.根据权利要求9至14中任一项所述的可食用组合物，其中该可食用组合物包含从由如下构成的群组中选出的一种或多种其他甜味剂：蔗糖，果糖，葡萄糖，稀少糖，糖醇(例如木糖醇和赤藓糖醇)，三氯蔗糖，阿斯巴甜，乙酰磺胺酸钾，环己氨磺酸盐，甜菊醇糖苷(例如莱鲍迪苷A，莱鲍迪苷D，莱鲍迪苷E和瑞鲍迪苷M)，其他罗汉果苷(例如罗汉果苷III，罗汉果苷IV，罗汉果苷V，赛门苷I，异罗汉果苷V，罗汉果苷IV_E，异罗汉果苷IV，罗汉果苷III_E，11-氧代罗汉果苷V，和赛门苷I的1,6-α异构体)，以及它们的任何组合。

16.根据权利要求9至15中任一项所述的可食用组合物，其中该可食用组合物包含从由如下构成的群组中选出的一种或多种风味改良化合物：甜味增强化合物，鲜味增强化合物，清凉增强化合物，酸味降低化合物，苦味阻断化合物，味道掩蔽化合物，口感增强化合物，以及它们的组合。

17.根据权利要求9至16中任一项所述的可食用组合物，其中该可食用组合物不是天然存在的组合物。

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