CN113116967A - 一种中药复方与化学药物制成的防脱生发液 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了一种中药复方与化学药物制成的防脱生发液，属于日化用品技术领域，包括如下成分：二氨基嘧啶氧化物、吡哆素、中药复方醇溶剂。本发明提供了一种中药复方与化学药物制成的防脱生发液，此防脱生发液复配了多种不同生发原理的原料，并优化了各组分的成分和配比，其对治疗雄性激素源性脱发的效果明显，针对性强见效快，副作用小。

Description

一种中药复方与化学药物制成的防脱生发液
技术领域
本发明属于日化用品技术领域，具体涉及一种中药复方与化学药物制成的防脱生发液。
背景技术
防脱生发液是用溶剂将药效成份溶解到溶剂中制成的一种头部外用剂，本品是针对雄性激素源性脱发而研发的，能促进头皮机能的正常化、促进血液循环、改善毛囊状态，提供毛囊生长所需营养，防止脱发，有助于毛发的生长和发育，并兼具去屑止痒的功效。中国防脱生发的原理主要分中医系和西医系。
中医体系中，雄激素源性脱发又称脂溢性脱发，是临床常见的毛发疾病，属于中医学“发蛀脱发”、“蛀发癣”范畴。《内经》称之为“发堕”、“发落”等。中医外治雄性激素源性脱发的辩证论治主要从以下几点入手：(1)清热化湿，健脾除脂；(2)活血化瘀，通络散结；(3)补肾填精，益气补血；(4)辛香开窍，祛风止痒；(5)辛辣刺激，燥湿杀虫。
西医体系治中雄激素源性脱发的发病机理不明，但已证实与雄激素水平密切相关，头皮毛囊细胞中5α-还原酶将睾酮转化成双氢睾酮，双氢睾酮活性是睾酮的5倍，并与睾酮竞争同一受体，在毛囊结合雄激素受体后，触发了细胞进程，缩短了毛发循环周期，使头发过早地进人了休止期，并逐渐使终毛转化为毳毛，毛囊雏形化，进而使头顶的毛发覆盖减少。西医体系治疗雄性激素源性脱发主要原理如下：(1)生物学反应调节，如使用米诺地尔、维A酸类；(2)头皮刺激作用，主要是通过刺激头皮来扩张血管；(3)激素调节，如使用雄激素阻断剂中的非那雄胺抑制5α-还原酶的活性；比如使用雄激素受体阻断剂—环饼孕酮、螺内酯、西米替丁等，降低血液中睾酮以及DHT浓度；(4)比如使用雌激素介导剂，减少循环的游离雄激素；(5)角质溶解；(6)防止头皮屑；(7)营养补充。
由于生发剂具有促进(或刺激)毛发生长的积极性效果，其成为化妆品中较为特殊的一类产品。随着社会发展，越来越多的人长期饮食失节，过食肥甘厚味，损伤脾胃，脾胃健运失职，水谷内停为湿，湿郁化热，湿热交积，瘀阻经脉，而致毛发失养脱落。同时社会工作压力及思虑也会致脾气亏虚、肝气郁结，气郁日久伤阴，肝肾精血不足，毛根失养，头发干枯脱落。在我国AGA的总患病率为12.8％，其中男性患病率约为21.3％，女性患病率为6.0％，受累者众多，且更趋年轻化。本病虽然不会直接危害生命，但已被证实与心血管和代谢性疾病如高血压、高血糖、高血脂、心肌梗死等相关，同时严重影响美观而带来社交困扰，对患者造成严重心理障碍和精神负担，故人们对AGA的研究与防治愈加重视生发剂的需求逐年猛增，各种刺激毛发生长或防止落发的生发产品相继开发面市。
中国专利申请CN201710172405.7公开了一种女士中药防脱生发液组合物，由下列中药原料组成，且各中药原料重量配比为：地骨皮150-170份、恙活120-140份、野山楂180-200份、细辛根100-120份、多花筋骨草160-180份、地榆180-200份、米糠170-190份、普洱茶150-170份。上述成分分别用质量浓度为70％的酒精按中药：酒精质量比1：6的比例混合，在常温下浸泡7天，浸泡液经200目不锈钢筛网过滤后混合，即制得女士中药防脱生发液。该中药防脱生发液通过抑制毛囊细胞FGF5基因表达，阻止毛囊细胞过度分泌FGF5，控制其与毛囊乳头受体结合，延长毛囊生长期，恢复头发的正常生长状态，可快速止脱，同时解决头皮瘙痒、头油过多等问题，并具有生发、乌发的功效。
中国专利申请CN201510531021.0公开了一种含有苦参提取物的养发生发液，该专利复配了苦参提取物，苦参提取物和烟酰胺，声称通过以上三种活性物质的组合可以起到活化发根，强健发根，促进头发生长和防脱发的效果。
中国专利申请CN201110198170.1公开了一种中药育发液及其制备方法与应用。该中药育发液的原料由以下按质量份计的原料药制备而成：生百部45～100份、侧柏叶10～50份、生首乌10～50份、紫丹参10～50份、生大黄10～50份、全当归3～30份、墨旱莲1～30份、干姜1～20份、清半夏1～20份、川芎1～20份。首先将生百部、侧柏叶、生首乌、紫丹参、生大黄、全当归、墨旱莲、干姜、清半夏和川芎分别粉碎成颗粒；接着前述质量比例混匀，得到混合药材；将混合药材与60vol％乙醇水溶液按质量比1∶1混合，在密闭条件下放置，使药材充分湿润和膨胀，得到膨胀的药料；再对膨胀的药料进行渗漉，得到的渗漉液即为中药育发液。该中药育发液具有优异的生发养发作用。
中国专利申请CN201410526031.0公开了一种生发乌发中药组合物，用下述方法制成：(1)按重量份数称取：墨旱莲10-30份，黑芝麻10-30份，何首乌10-30份，丹参10-30份，补骨脂10-30份，桑叶10-20，款冬1-10份，胡椒碱0.1-5份，薄荷脑0.1-5份；(2)向墨旱莲，黑芝麻，何首乌，丹参，补骨脂，桑叶和款冬中加入5-20重量倍的体积分数为10％-90％的乙醇水溶液，加热回流提取1-5小时，滤过，浓缩滤液至60℃时相对密度为1.02，加入胡椒碱和薄荷脑混合均匀，得到生发乌发中药组合物。本发明的生发乌发中药组合物采用纯天然成分，无刺激性，能够生发乌发，效果显著。成本低、制备工艺简单。
以上专利包括其他已公开的生发剂专利绝大多数是采用中药提取物或是植物来源提取的生发混合物，这些发明天然安全，符合中国消费者的购买心理。中医药治疗各类型脱发历史悠久效果明显，内外调理均衡改善脱发问题，西医体系治疗脱发靶向明确简单快速。根据以往的经验，有一种临床及实践都比较有效的化合物，即6-(1-哌啶基)-2,4-嘧啶二胺,3-氧化物，商品名为米诺地尔(保法止)。该化合物原先在医院心内科用作降压剂，后来被用作生发剂。生发的主要机理在于扩张血管，提供更多的养分，同时也是一种钾通道开放剂。不足的是米诺地尔的应用缺陷有以下几点：(1)在较高浓度时才会发挥作用故生产成本较高；(2)一旦停用，效果就无法继续疗效，需要长期使用；(3)使用不当的情况下容易导致非脱发区域的毛发增多；(4)出现头皮烦躁、皮屑增多、接触性皮炎。
发明内容
本发明的目的是提供一种中药复方与化学药物制成的防脱生发液。
本发明的上述技术目的是通过以下技术方案实现的：
一种中药复方与化学药物制成的防脱生发液，包括如下成分：
二氨基嘧啶氧化物、吡哆素、中药复方醇溶剂。
进一步的，由如下对应重量百分比的成分组成：
0.8～1.2％二氨基嘧啶氧化物、0.6～1％吡哆素、中药复方醇溶剂余量。
进一步的，由如下对应重量百分比的成分组成：
1％二氨基嘧啶氧化物、0.8％吡哆素、中药复方醇溶剂余量。
进一步的，所述中药复方醇溶剂是由如下对应重量份的物质制成：
黑种草子6～10份、当归2～6份、桃仁2～6份、女贞子1～3份、苦参0.5～1.5份、石榴子0.5～1.5份、赤首乌2～4份、75％乙醇130～150份。
进一步的，所述中药复方醇溶剂是由如下对应重量份的物质制成：
黑种草子8份、当归4份、桃仁4份、女贞子2份、苦参1份、石榴子1份、赤首乌3份、75％乙醇140份。
进一步的，所述中药复方醇溶剂的制备方法为：
将黑种草子、当归、桃仁、女贞子、苦参、石榴子、赤首乌共同混合粉碎，然后再将其与75％乙醇共混，密封浸泡处理8～10d后进行过滤，最后对所得的滤液按照特定浓缩比例进行蒸馏去即得。
本发明配方由中药复方醇溶剂与二氨基嘧啶氧化物等化学物组成，其中二氨基嘧啶氧化物结构上类似米诺地尔，但作用原理不同。二氨基嘧啶氧化物的主要机理在于抑制毛囊周围胶原蛋白生成，避免纤维化，同时也是钾通道开放剂。二氨基嘧啶氧化物是化妆品批准用原料，在低用量时即有明显效果。
本发明中药复方醇溶物主要通过抑制5α—还原酶活性降低DHT(双氢睾酮)水平、二氨基嘧啶氧化物具有活化细胞作用，主要通过抑制毛囊周围胶原蛋白生成，作为钾离子通道开放剂。吡哆素HCl具有抑制皮脂分泌，抗炎症的作用。
本发明提供的生发液中药复方的配伍与作用详细介绍如下：黑种草子(新疆产)味甘辛、性温；当归味甘辛、性温；桃仁味苦、性平；女贞子味甘苦、性平；苦参味苦、性寒；石榴子味甘酸、性温润。
此外用中药复方的配伍依呈协同配伍和相辅配伍的关系，符合古代中医和当代中医对治疗雄性激素源性脱发(AGA)的辩证观点。此外用中药复方的此发明的中药复方用药选择也符合近50年对(AGA)外用中药的味性选择的数据分析，药物性味方面，频率从高到低依次为辛、苦、甘、咸、酸、微苦、淡，微甘及微咸缺失；辛、苦、甘的累积频率达89.72％。药性方面，近50年中医治疗AGA外用药物的药性频率从高到低依次为温、寒、微温、平、凉、热、微寒，大热及大寒缺失；其中温性药物所占比例最大，频率达37.61％。(此数据出自中国医药导报2017年11月第14卷第32期的工作探讨)。
黑种草子：具有利尿、补脑肾、活血、解毒、下乳通经、止咳和生发乌发功效。维吾尔医药典籍《白色宫殿》、维吾尔医药典籍《拜地依药书》等医药书籍都有记载。
当归：具有补血活血、调经止痛、润肠通便的功效。1.补血活血：用于血虚诸证。当归甘温质润，长于补血，是补血之圣药。2.调经止痛：用于血虚血瘀症的月经不调、经闭、痛经等。可以当归补血活血，调经止痛。3.润肠通便：用于血虚肠燥便秘。
女贞子：具有滋补肝肾、乌须明目的作用。可以治疗肝肾阴虚导致的目暗不明、视力减退、须发早白、失眠多梦、腰膝酸软、遗精、眼珠作痛、潮热心烦、阴亏消渴等。
桃仁：具有破血行瘀，润燥滑肠，治经闭，百瘕，热病蓄血，风痹，疟疾，跌打损伤，瘀血肿痛，血燥便秘。
苦参：具有清热燥湿、祛风止痒、杀虫、清热利尿功效。
本发明的中药复方部分针能有效对抑制5α—还原酶活性，降低双氢睾酮的水平，防止毛囊萎缩延长生长期时长，减少脱发。如其中苦参提取物可诱导培养的DP细胞中IGF—1和FGF—7/KGFmRNA的表达，对5α—还原酶有较强的抑制作用。苦参含有的美迪紫檀素和左旋高丽槐素是能够促进AGA患者毛发生长。
本发明相比现有技术具有以下优点：
本发明提供了一种中药复方与化学药物制成的防脱生发液，此防脱生发液复配了多种不同生发原理的原料，并优化了各组分的成分和配比，其对治疗雄性激素源性脱发的效果明显，针对性强见效快，副作用小，极具推广和应用价值。
具体实施方式
实施例1
一种中药复方与化学药物制成的防脱生发液，由如下对应重量百分比的成分组成：
0.8％二氨基嘧啶氧化物、0.6％吡哆素、中药复方醇溶剂余量。
中药复方醇溶剂是由如下对应重量份的物质制成：
黑种草子6份、当归2份、桃仁2份、女贞子1份、苦参0.5份、石榴子0.5份、赤首乌2份、75％乙醇130份。
中药复方醇溶剂的制备方法为：将黑种草子、当归、桃仁、女贞子、苦参、石榴子、赤首乌共同混合粉碎，然后再将其与75％乙醇共混，密封浸泡处理8d后进行过滤，最后对所得的滤液按照特定浓缩比例进行蒸馏后即得。
实施例2
一种中药复方与化学药物制成的防脱生发液，由如下对应重量百分比的成分组成：
1％二氨基嘧啶氧化物、0.8％吡哆素、中药复方醇溶剂余量。
中药复方醇溶剂是由如下对应重量份的物质制成：
黑种草子8份、当归4份、桃仁4份、女贞子2份、苦参1份、石榴子1份、赤首乌3份、75％乙醇140份。
中药复方醇溶剂的制备方法为：将黑种草子、当归、桃仁、女贞子、苦参、石榴子、赤首乌共同混合粉碎，然后再将其与75％乙醇共混，密封浸泡处理9d后进行过滤，最后对所得的滤液按照特定浓缩比例进行蒸馏后即得。
实施例3
一种中药复方与化学药物制成的防脱生发液，由如下对应重量百分比的成分组成：
1.2％二氨基嘧啶氧化物、1％吡哆素、中药复方醇溶剂余量。
中药复方醇溶剂是由如下对应重量份的物质制成：
黑种草子10份、当归6份、桃仁6份、女贞子3份、苦参1.5份、石榴子1.5份、赤首乌4份、75％乙醇150份。
中药复方醇溶剂的制备方法为：将黑种草子、当归、桃仁、女贞子、苦参、石榴子、赤首乌共同混合粉碎，然后再将其与75％乙醇共混，密封浸泡处理10d后进行过滤，最后对所得的滤液按照特定浓缩比例进行蒸馏后即得。
以上所述仅是本发明的优选实施方式，应当指出，对于本技术领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明原理的前提下，还可以做出若干改进，这些改进也应视为本发明的保护范围。

Claims (6)

1.一种中药复方与化学药物制成的防脱生发液，其特征在于，
包括如下成分：
二氨基嘧啶氧化物、吡哆素、中药复方醇溶剂。
2.根据权利要求1所述的一种中药复方与化学药物制成的防脱生发液，其特征在于，由如下对应重量百分比的成分组成：
0.8～1.2％二氨基嘧啶氧化物、0.6～1％吡哆素、中药复方醇溶剂余量。
3.根据权利要求2所述的一种中药复方与化学药物制成的防脱生发液，其特征在于，由如下对应重量百分比的成分组成：
1％二氨基嘧啶氧化物、0.8％吡哆素、中药复方醇溶剂余量。
4.根据权利要求1-3中任意一项所述的一种中药复方与化学药物制成的防脱生发液，其特征在于，所述中药复方醇溶剂是由如下对应重量份的物质制成：
黑种草子6～10份、当归2～6份、桃仁2～6份、女贞子1～3份、苦参0.5～1.5份、石榴子0.5～1.5份、赤首乌2～4份、75％乙醇130～150份。
5.根据权利要求4所述的一种中药复方与化学药物制成的防脱生发液，其特征在于，所述中药复方醇溶剂是由如下对应重量份的物质制成：
黑种草子8份、当归4份、桃仁4份、女贞子2份、苦参1份、石榴子1份、赤首乌3份、75％乙醇140份。
6.根据权利要求4所述的一种中药复方与化学药物制成的防脱生发液，其特征在于，所述中药复方醇溶剂的制备方法为：
将黑种草子、当归、桃仁、女贞子、苦参、石榴子、赤首乌共同混合粉碎，然后再将其与75％乙醇共混，密封浸泡处理8～10d后进行过滤，最后对所得的滤液按照特定浓缩比例进行蒸馏后即得。
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赵海娇等: "复方斯亚旦生发酊促大鼠毛发生长实验研究", 《中医药导报》 *

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