CN1131066C - 黄芩茎叶在制备镇痛、抗炎或／和解热药物中的应用 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了黄芩茎叶的药用价值及新用途，黄芩茎叶、黄芩茎叶总黄酮、野黄芩甙具有较强的镇痛、抗炎、解热作用，效价或作用强度分别高于阿斯匹林、扑热息痛、柴胡注射液，并且基本无毒。可作为制取镇痛、抗炎、解热新药的原料。本发明药理作用突出，安全低毒，药用资源成本低廉，可广泛应用于医药生产领域。
Description
本发明涉及黄芩茎叶的药学开发利用，尤其涉及黄芩茎叶总黄酮及其主要有效成分野黄芩甙、黄芩甙在制药方面的新用途。
黄芩(Scutellaria baicalensis Georgi)是一种传统中药，常规根部入药，而产量为根部数倍的茎叶则长期废弃不用，1991年河北省《料学技术研究成果公报》和第101期《中国技术成果大全》收录的关于“黄芩茎叶总黄酮的植化和药理研究”分别公开了黄芩茎叶的药用价值，证实黄芩茎叶的主要成分为黄酮类化合物，含量约5％；确定黄芩茎叶总黄酮的主要成分为野黄芩甙(Scutellarin)，含量约16％，并且与黄芩根所含黄酮(主要成分为黄芩甙，Baicalin)有明显差异；发现黄芩茎叶总黄酮具有降血脂、扩张心脑血管、增加心脑血管流量、抗心律失常及抗凝血、降血压等广泛的防治心脑血管疾病的作用。但是，关于黄芩茎叶有效成分具有镇痛、抗炎、解热之药理作用的研究尚未见有公开。
传统的抗炎镇痛药物分为甾体和非甾体两大类，其中地塞米松类等甾体类药物因需长期服用，故可造成内分泌免疫功能失调等患者不能耐受的毒副反应；而以阿斯匹林、保泰松、消炎痛为代表的非甾体类抗炎镇痛药物，由于以抑制前列腺素合成为主要作用机制，而前列腺素又是主要的胃肠道保护因子，因而服用引起的胃肠道溃疡和出血十分常见，特别是重症急性出血可导致患者死亡；并且，其中一些非甾体类抗炎镇痛药物尚存在着对肝、肾等脏器的明显毒性。因此，从天然药物中寻找高效低毒的抗炎镇痛新药业已成为国内外药物研究工作中的一项重要课题。
本发明的目的是，针对黄芩茎叶的开发潜力和现有抗炎镇痛药物的缺陷，提供一种以黄芩茎叶为原料制取高效低毒镇痛、抗炎、解热药的新途径。
研究发现，黄芩茎叶总黄酮及其有效成分野黄芩甙、黄芩甙口服和注射给药均有较强的镇痛、抗炎及解热作用。
本发明的技术解决方案是：黄芩茎叶在制药中的应用，包括黄芩茎叶的直接利用和从中提取的总黄酮以及分离出的有效成分野黄芩甙、黄芩甙等的应用，其特征是：用黄芩茎叶或其总黄酮或其中成分野黄芩甙、黄芩甙等单方或与其它中西药配伍制取具有镇痛、抗炎、解热三项功能之任何一项或其任意组合的药物。
前面所说的野黄芩甙、黄芩甙也可以从黄芩根以及其他植物提取。
前述的应用，在制取的镇痛、抗炎、解热药物中，可以采用胶囊、口服液、冲剂、片剂、注射液、喷雾剂、涂抹剂、栓剂、滴丸等剂型或它们的缓释控释剂等形式之一种。
以上药效学研究的主要技术参数是：
(1)黄芩茎叶总黄酮及野黄芩甙、黄芩甙对小鼠热刺激(热板法)、化学刺激(扭体法)的镇痛效价注射给药为40～50mg.kg-1，口服给药镇痛效价为100～110mg.km-1，其中总黄酮镇痛效价分别相当于对照药物扑热息痛(对乙酰氨基酚片)的1.65倍，柴胡注射液的135.72倍；黄芩茎叶总黄酮的镇痛效价和作用强度虽弱于吗啡，但其作用持续时间达6小时以上，是吗啡的6倍；黄芩茎叶总黄酮注射给药镇痛相对于死亡的治疗指数达43.77。有关机制研究表明，黄芩茎叶总黄酮及野黄芩甙的镇痛作用机制为中枢作用。
(2)黄芩茎叶总黄酮及野黄芩甙、黄芩甙对酵母菌致热大鼠的解热作用强度优于阿斯匹林，作用持续时间在4小时以上。
(3)黄芩茎叶总黄酮及野黄芩甙、黄芩甙口服、注射和局部涂抹给药对二甲苯所致小鼠耳廓急性炎症的抑制作用强度优于阿斯匹林。
(4)黄芩茎叶总黄酮基本无毒，小鼠口服给药未做出LD50，最大耐受量达临床推荐剂量的800倍，注射给药LD50为2.02g.kg-1，大鼠口服给药的长期毒性试验亦未做出明显毒性。
实验研究还表明，从同一植物的不同部位(黄芩根)以及不同植物(灯盏花，半枝莲等)提取的与黄芩茎叶相同的单体成分(野黄芩甙，黄芩甙等)也具有以上相同的药理作用。
与现有技术相比，本发明具有如下优点：
(1)黄芩茎叶的药用价值是本申请人最先发现的，起初只研究发现了黄芩茎叶成分在治疗心脑血管疾病方面的作用。本发明进而发现了黄芩茎叶成分还具有镇痛、抗炎、解热之功效，进一步扩大了黄芩茎叶及其成分的应用范围。
(2)黄芩茎叶为天然药物，与现有传统的甾体和非甾体抗炎镇痛类药物相比，药理作用突出，安全低毒。
(3)本发明药用资源丰富、成本低廉，黄芩茎叶有效成分提取及其制剂生产工艺均为常规技术，故易于推广应用。
下面，结合实施例对本发明作详细说明。
实施例1，将黄芩茎叶经加工炮制、煎煮、过滤、真空浓缩、干燥后加入赋形剂制成冲剂(颗粒剂)，或精制后制成口服液等剂型，制成镇痛、抗炎、解热药。
实施例2，将黄芩茎叶干品粉碎成粗粉，加入8倍热水煎煮60分钟过滤，再加入6倍量热水煎煮60分钟过滤；两次滤液合并，加浓盐酸调至pH2，放置12小时，离心过滤，沉淀以水洗至pH6，离心过滤，沉淀加适量水煮沸使溶，滤去不溶物，滤液放置至沉淀析出完全，离心过滤，收集沉淀，真空干燥得总黄酮。然后，根据需要采用常规技术制成含总黄酮的胶囊、口服液、冲剂、片剂、注射液、喷雾剂、涂抹剂、栓剂、滴丸等任意剂型，或其中任何剂型的缓释控释剂型，制成镇痛、抗炎、解热药。
实施例3，将黄芩茎叶总黄酮以聚酰胺柱层析，或反相高效液相色谱分离制备其中的野黄芩甙、黄芩甙等有效成分，然后根据制剂常规制成如实施例2所列的任何剂型的镇痛、抗炎、解热药。
实施例4，以黄芩茎叶或其提取物(包括总黄酮及单体化合物)按中医药理论伍用其他中药组成复方，或与抗炎、解热、镇痛西药按一定比例组成复方，在此基础上按常规制剂工艺制成如实施例2所列的任何剂型的镇痛、抗炎、解热药。
本发明可广泛用于医药生产领域。
Claims (4)
1.黄芩茎叶在制备镇痛、抗炎或/和解热药物中的用途。
2.黄芩茎叶总黄酮在制备镇痛、抗炎或/和解热药物中的用途。
3.野黄芩甙在制备镇痛、抗炎或/和解热药物中的用途。
4.根据权利要求1、2或3的用途，其特征在于制备的药物采用胶囊、口服液、冲剂、片剂、注射液、喷雾剂、涂抹剂、栓剂、滴丸剂或它们的缓释控释剂型之一种。
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