CN113081895A - 淡化黄褐斑的可溶无创微针贴片及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明属于护肤品技术领域，特别涉及淡化黄褐斑的可溶无创微针贴片及其制备方法。本发明采用柔性聚合物微针制备技术，以水溶性的大中小分子透明质酸钠为基质，搭载高活性美白祛斑成分—氨甲环酸、烟酰胺、α‑熊果苷、美白377均匀混合在水溶性高分子材料内形成微针，微针贴于皮肤，针尖刺入角质层，实现皮内控释释放高活性美白祛斑成分。本发明将注射给药和透皮给药的优势融为一体，深层抑制黑色素生成，阻断黑色素传输路径，抑制酪氨酸酶活性，淡化黄褐斑、晒斑、黑斑等色素沉淀，重现肌肤清爽、细腻状态。

Description

淡化黄褐斑的可溶无创微针贴片及其制备方法

技术领域

本发明属于护肤品技术领域，特别涉及淡化黄褐斑的可溶无创微针贴片及其制备方法。

背景技术

黄褐斑也称肝斑，为面部的黄褐色色素沉着，多对称蝶形分布于颧颊部，也可累及眶周、前额、上唇和鼻部，边缘一般较明显，无主观症状和全身不适。色斑深浅与季节，日晒，内分泌因素有关，精神紧张，熬夜，劳累可加重皮损。黄褐斑的形成是由于组织细胞间的微细循环受淤阻，细胞溶解死亡，黑色素增多形成色斑沉着所造成的，脸部的表皮层最薄，毛细血管最丰富，也最易形成色素沉着，色素沉着部位主要在表皮基底层，黑色素颗粒明显增多；多见于女性，血中雌激素水平高是主要原因。其发病与妊娠、长期口服避孕药、月经紊乱有关。也见于一些女性生殖系统疾患、结核、癌症、慢性乙醇中毒、肝病等患者。日光可促使发病。男性患者约占10％，有研究认为男性发病与遗传有关。

随着微机电系统和材料学的发展，微针作为一种新颖的经皮给药解决方案，已经引起越来越多医药界人士的关注。外用药、医美产品、生物制剂、部分化药等均可以进行微针贴剂化改造，市场空间非常巨大。这其中，医美产品有可能是微针技术最先落地并大展身手的领域。这一方面由于医美产品多与皮肤打交道，先天适合微针技术的介入；另一方面则是因为现有的医美产品对于有效成分的高效经皮/皮内给药有着迫切的需求。

氨甲环酸是一种止血剂，同时具有治疗黄褐斑的功效，是目前治疗黄褐斑最有效的药物，目前多使用片剂，一片含有氨甲环酸为500毫克(单片重量为2克左右)，黄褐斑患者需要连续口服6个月，才可以治好黄褐斑。若将它由片剂改为微针贴剂，则每片的剂量只需要氨甲环酸4毫克，只需要20天即可实现肉眼可见的祛斑效果。换言之，微针贴剂的使用量是口服片剂的1/2250，除了节省原料，也能大幅降低药物对人体的肠胃和肝胆脏器造成的损害。

由于微针本身制作工艺复杂，一片微针贴剂的核心部分重量往往只有20-50毫克/片，远远低于常见口服药物，更小的重量意味着更大的质量控制难度，这就好比钟表里的微小零件，其生产难度往往要大过大型零部件。

发明内容

针对上述现有技术的不足，本发明提供了淡化黄褐斑的可溶无创微针贴片及其制备方法，目的在于采用柔性聚合物微针制备技术，以水溶性的大中小分子透明质酸钠为基质，搭载高活性美白祛斑成分—氨甲环酸、烟酰胺、α-熊果苷、美白377均匀混合在水溶性高分子材料内形成微针，微针贴于皮肤，针尖刺入角质层，实现皮内控释释放高活性美白祛斑成分。该技术将注射给药和透皮给药的优势融为一体，深层抑制黑色素生成，阻断黑色素传输路径，抑制酪氨酸酶活性，淡化黄褐斑、晒斑、黑斑等色素沉淀，重现肌肤清爽、细腻状态。

本发明提供的淡化黄褐斑的可溶无创微针贴片，具体技术方案如下：

淡化黄褐斑的可溶无创微针贴片，按重量百分比计包括如下组分：按重量百分比计包括如下组分：65％-80％的玻尿酸或其盐、1％-10％的甘油和10％-25％的功效成份，所述功效成分包括氨甲环酸、烟酰胺、α-熊果苷和美白377。氨甲环酸的作用在于干扰黑色素的形成，阻断黑色素小体向角质导扩散；烟酰胺的作用在于抑制黑色素向表皮转运，修复皮肤屏障；α-熊果苷的作用在于抑制酪氨酸酶的活性，阻止黑色素的形成；美白377即苯乙基间苯二酚，作用在于抑制酪氨酸酶的活性，阻止黑色素的形成，同时可分解已形成的黑色素。

在某些实施方式中，所述玻尿酸或其盐为透明质酸钠，所述透明质酸钠为大分子透明质酸钠、中分子透明酸钠和小分子透明质酸钠的混合体，其中大分子透明质酸钠、中分子透明酸钠和小分子透明质酸钠的质量比为10:6:1。

在某些实施方式中，所述氨甲环酸、所述烟酰胺、所述α-熊果苷和所述美白377的比例为(1-5):(1-10):(1-3):(1-2)。

本发明还提供了淡化黄褐斑的可溶无创微针贴片的制备方法，用于制备上述微针贴片的方法，包括如下步骤：

S1，将玻尿酸或其盐和甘油混合均匀后加入水中并升温充分溶解搅拌均匀，降至室温加入功效成份，搅拌均匀，通入臭氧杀菌充分后，获得可溶无创淡斑微针贴片原液，所述功效成分包括氨甲环酸、烟酰胺、α-熊果苷和美白377；

S2，向硅胶模具内注入步骤S1中的可溶无创淡斑微针贴片原液，在室温下风淋干燥；

S3，干燥完全后，剥离模具，获得淡化黄褐斑的可溶无创微针贴片。

在某些实施方式中，步骤S1中，将玻尿酸或其盐和甘油加入水中并升温至40-80℃。

在某些实施方式中，步骤S1中，所述玻尿酸或其盐、所述甘油、所述氨甲环酸、所述烟酰胺、所述α-熊果苷和所述美白377的总量占所述可溶无创淡斑微针贴片原液总质量的2％-30％。

在某些实施方式中，还包括步骤S4：对所述淡化黄褐斑的可溶无创微针贴片在符合化妆品生产要求的洁净环境下进行裁切至符合要求的尺寸，并进行包装。

本发明具有以下有益效果：1)本发明采用透明质酸钠和甘油混合复配的使得可溶无创微针贴片原液粘度明显下降，并且流动性增强，利于流延成膜和成膜过程中气泡的消除，可使原液在自身重力下进入模具微孔，有效的避免了离心、加压、抽真空等复杂的工艺条件。

2)本发明用大中小分子量透明质酸钠的配比10:6:1使玻尿酸微针在高湿和干燥条件下都能有效的刺入皮肤，避免了生产和储存过程中对温湿度的苛刻要求。

3)本发明中氨甲环酸、烟酰胺、α-熊果苷、美白377配合使用，无刺激缓慢治疗黄褐斑，能有效遏制其复发问题。

附图说明

图1是本发明提供的淡化黄褐斑的可溶无创微针贴片的制备方法的流程图。

具体实施方式

为使本发明的目的、技术方案和优点更加清楚明白，以下结合具体实施例，并参照附图，对本发明进一步详细说明。

实施例1

本实施例提供的淡化黄褐斑的可溶无创微针贴片，具体技术方案如下：

按重量百分比计包括如下组分：75％的大中小透明质酸钠、6％的甘油和19％的功效成份，功效成分包括氨甲环酸、烟酰胺、α-熊果苷和美白377，其配比为5:10:1:1。

制备上述淡化黄褐斑的可溶无创微针贴片的方法，包括如下步骤：

S1，将大中小分子量透明质酸钠和甘油混合均匀后加入水中并升温至60℃，充分溶解搅拌均匀，降至室温加入功效成份，搅拌均匀，通入臭氧杀菌充分后，获得可溶无创淡斑微针贴片原液，功效成分包括氨甲环酸、烟酰胺、α-熊果苷和美白377。大中小透明质酸钠、甘油、氨甲环酸、烟酰胺、α-熊果苷和美白377的总量占可溶无创淡斑微针贴片原液总质量的2％。

S2，向硅胶模具内注入步骤S1中的可溶无创淡斑微针贴片原液，在室温下风淋干燥。

S3，干燥完全后，剥离模具，获得淡化黄褐斑的可溶无创微针贴片。

S4，对淡化黄褐斑的可溶无创微针贴片在符合化妆品生产要求的洁净环境下进行裁切至符合要求的尺寸，并进行包装。

实施例2

本实施例提供的淡化黄褐斑的可溶无创微针贴片，具体技术方案如下：

按重量百分比计包括如下组分：65％的大中小透明质酸钠、10％的甘油和25％的功效成份，功效成分包括氨甲环酸、烟酰胺、α-熊果苷和美白377，其配比为3:10:2:1。

制备上述淡化黄褐斑的可溶无创微针贴片的方法，包括如下步骤：

S1，将大中小分子量透明质酸钠和甘油混合均匀后加入水中并升温至80℃，充分溶解搅拌均匀，降至室温加入功效成份，搅拌均匀，通入臭氧杀菌充分后，获得可溶无创淡斑微针贴片原液，功效成分包括氨甲环酸、烟酰胺、α-熊果苷和美白377。大中小透明质酸钠、甘油、氨甲环酸、烟酰胺、α-熊果苷和美白377的总量占可溶无创淡斑微针贴片原液总质量的6％。

S2，向硅胶模具内注入步骤S1中的可溶无创淡斑微针贴片原液，在室温下风淋干燥。

S3，干燥完全后，剥离模具，获得淡化黄褐斑的可溶无创微针贴片。

S4，对淡化黄褐斑的可溶无创微针贴片在符合化妆品生产要求的洁净环境下进行裁切至符合要求的尺寸，并进行包装。

实施例3

本实施例提供的淡化黄褐斑的可溶无创微针贴片，具体技术方案如下：

按重量百分比计包括如下组分：75％的大中小透明质酸钠、10％的甘油和15％的功效成份，功效成分包括氨甲环酸、烟酰胺、α-熊果苷和美白377，其配比为5:5:3:2。

制备上述淡化黄褐斑的可溶无创微针贴片的方法，包括如下步骤：

S1，将大中小分子量透明质酸钠和甘油混合均匀后加入水中并升温至40℃，充分溶解搅拌均匀，降至室温加入功效成份，搅拌均匀，通入臭氧杀菌充分后，获得可溶无创淡斑微针贴片原液，功效成分包括氨甲环酸、烟酰胺、α-熊果苷和美白377。大中小透明质酸钠、甘油、氨甲环酸、烟酰胺、α-熊果苷和美白377的总量占可溶无创淡斑微针贴片原液总质量的30％。

S2，向硅胶模具内注入步骤S1中的可溶无创淡斑微针贴片原液，在室温下风淋干燥。

S3，干燥完全后，剥离模具，获得淡化黄褐斑的可溶无创微针贴片。

S4，对淡化黄褐斑的可溶无创微针贴片在符合化妆品生产要求的洁净环境下进行裁切至符合要求的尺寸，并进行包装。

实施例4

本实施例提供的淡化黄褐斑的可溶无创微针贴片，具体技术方案如下：

按重量百分比计包括如下组分：80％的大中小透明质酸钠、1％的甘油和19％的功效成份，功效成分包括氨甲环酸、烟酰胺、α-熊果苷和美白377，其配比为1:1:3:1.5。

制备上述淡化黄褐斑的可溶无创微针贴片的方法，包括如下步骤：

S1，将大中小分子量透明质酸钠和甘油混合均匀后加入水中并升温至60℃，充分溶解搅拌均匀，降至室温加入功效成份，搅拌均匀，通入臭氧杀菌充分后，获得可溶无创淡斑微针贴片原液，功效成分包括氨甲环酸、烟酰胺、α-熊果苷和美白377。大中小透明质酸钠、甘油、氨甲环酸、烟酰胺、α-熊果苷和美白377的总量占可溶无创淡斑微针贴片原液总质量的20％。

S2，向硅胶模具内注入步骤S1中的可溶无创淡斑微针贴片原液，在室温下风淋干燥。

S3，干燥完全后，剥离模具，获得淡化黄褐斑的可溶无创微针贴片。

S4，对淡化黄褐斑的可溶无创微针贴片在符合化妆品生产要求的洁净环境下进行裁切至符合要求的尺寸，并进行包装。

实施例5

本实施例提供的淡化黄褐斑的可溶无创微针贴片，具体技术方案如下：

按重量百分比计包括如下组分：80％的大中小透明质酸钠、10％的甘油和10％的功效成份，功效成分包括氨甲环酸、烟酰胺、α-熊果苷和美白377，其配比为1:1:3:1.5。

制备上述淡化黄褐斑的可溶无创微针贴片的方法，包括如下步骤：

S1，将大中小分子量透明质酸钠和甘油混合均匀后加入水中并升温至60℃，充分溶解搅拌均匀，降至室温加入功效成份，搅拌均匀，通入臭氧杀菌充分后，获得可溶无创淡斑微针贴片原液，功效成分包括氨甲环酸、烟酰胺、α-熊果苷和美白377。大中小透明质酸钠、甘油、氨甲环酸、烟酰胺、α-熊果苷和美白377的总量占可溶无创淡斑微针贴片原液总质量的20％。

S2，向硅胶模具内注入步骤S1中的可溶无创淡斑微针贴片原液，在室温下风淋干燥。

S3，干燥完全后，剥离模具，获得淡化黄褐斑的可溶无创微针贴片。

S4，对淡化黄褐斑的可溶无创微针贴片在符合化妆品生产要求的洁净环境下进行裁切至符合要求的尺寸，并进行包装。

上述仅本发明较佳可行实施例，并非是对本发明的限制，本发明也并不限于上述举例，本技术领域的技术人员，在本发明的实质范围内，所作出的变化、改型、添加或替换，也应属于本发明的保护范围。

Claims (7)

1.淡化黄褐斑的可溶无创微针贴片，其特征在于，按重量百分比计包括如下组分：65％-80％的玻尿酸或其盐、1％-10％的甘油和10％-25％的功效成份，所述功效成分包括氨甲环酸、烟酰胺、α-熊果苷和美白377。

2.根据权利要求1所述的淡化黄褐斑的可溶无创微针贴片，其特征在于，所述玻尿酸或其盐为透明质酸钠，所述透明质酸钠为大分子透明质酸钠、中分子透明酸钠和小分子透明质酸钠的混合体。

3.根据权利要求1所述的淡化黄褐斑的可溶无创微针贴片，其特征在于，所述氨甲环酸、所述烟酰胺、所述α-熊果苷和所述美白377的比例为(1-5):(1-10):(1-3):(1-2)。

4.淡化黄褐斑的可溶无创微针贴片的制备方法，用于制备权利要求1-3任一项所述的微针贴片的方法，其特征在于，包括如下步骤：

S1，将透玻尿酸或其盐和甘油混合均匀后加入水中并升温，充分溶解搅拌均匀，降至室温加入功效成份，搅拌均匀，通入臭氧杀菌充分后，获得可溶无创淡斑微针贴片原液，所述功效成分包括氨甲环酸、烟酰胺、α-熊果苷和美白377；

S2，向硅胶模具内注入步骤S1中的可溶无创淡斑微针贴片原液，在室温下风淋干燥；

S3，干燥完全后，剥离模具，获得淡化黄褐斑的可溶无创微针贴片。

5.根据权利要求4所述的淡化黄褐斑的可溶无创微针贴片的制备方法，其特征在于，步骤S1中，将玻尿酸或其盐和甘油加入水中并升温至40-80℃。

6.根据权利要求4所述的淡化黄褐斑的可溶无创微针贴片的制备方法，其特征在于，步骤S1中，所述玻尿酸或其盐、所述甘油、所述氨甲环酸、所述烟酰胺、所述α-熊果苷和所述美白377的总量占所述可溶无创淡斑微针贴片原液总质量的2％-30％。

7.根据权利要求4所述的淡化黄褐斑的可溶无创微针贴片的制备方法，其特征在于，还包括步骤S4：对所述淡化黄褐斑的可溶无创微针贴片在符合化妆品生产要求的洁净环境下进行裁切至符合要求的尺寸，并进行包装。

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