CN112641773A - 含有杂环化合物的组合物及其用途 - Google Patents

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Abstract

本发明首先提供了一种含有互不相同的两种杂环化合物的混合物的组合物,其特征在于,所述杂环化合物是选自苄基苯衍生物、联苯类化合物、茚或茚满类化合物、吡咯并嘧啶类化合物、吡咯基二羟基庚酸衍生物、苯并咪唑类化合物、喹啉类化合物、喹啉酮类化合物中的一种。所述的组合物能与多种植物提取物对多种病原菌产生协同的抗菌效果。

Description

含有杂环化合物的组合物及其用途
技术领域
本发明属于医药技术领域,具体涉及含有杂环化合物的组合物及其用途。
背景技术
医院感染是影响医院医疗质量的重要问题。随着现代医学技术的不断发展进步,抗菌药物大量使用,临床病原菌的耐药菌株不断增加。因此,提高已有药物的抗菌活性,将会有助于改善细菌性感染患者的治疗效果。
Cheng YJ等人披露了一系列具有抗分枝结核杆菌属性的苄基苯衍生物(Molecules.2019May 27;24(10).pii:E2021.)
Castellano S等人披露了一系列具有抗菌活性的联苯衍生物(Farmaco.2003Aug;58(8):563-8.)。
Numao N等人披露了一系列具有抗菌活性的茚满类化合物(Biol PharmBull.1997Jul;20(7):800-4.)。
Wanibuchi K等人披露了一系列具有抗菌活性的茚类化合物(Lipids.2018Apr;53(4):393-401.doi:10.1002/lipd.12043.Epub 2018May 16.).
Saikia L等人披露了一系列具有抗菌作用的吡咯并[2,3-d]嘧啶类化合物(Bioorg Med Chem Lett.2016Feb 1;26(3):992-998.)
Masadeh M等人的研究报道称(Ann Clin Microbiol Antimicrob.2012May 7;11:13.),结构如式Ⅰ所示的吡咯基二羟基庚酸衍生物具有一定的抗菌作用。
Figure BDA0002888634840000011
Suerbaum S等人报道称(Eur J Clin Microbiol Infect Dis.1991Feb;10(2):92-3),结构如式Ⅱ与式Ⅲ所示的苯并咪唑衍生物对幽门螺旋杆菌具有一定的抗菌作用。
Figure BDA0002888634840000012
Rizk OH et al(Arch Pharm(Weinheim).2019Oct;352(10):e1900086.)、Khan SAet al(Bioorg Chem.2019Jul;88:102968.)、Dos Santos Chagas C et al(Mater Sci EngC Mater Biol Appl.2019May;98:1043-1052.)、Fu HG et al(Molecules.2019Feb 2;24(3).pii:E548.)、Teng P et al(Bioorg Med Chem.2018Jul23;26(12):3573-3579.)与ElShehry MF et al(Eur J Med Chem.2018Jan 1;143:1463-1473.)等研究分别披露了多种具有抗菌活性的喹啉类化合物。
植物提取物中富含有多种具有抗菌活性的成分,比如杨若颖等人报道称(热带生物学报,2019,10(03):226-230.),破骨风、白钻、山八角、来角风、六耳铃、藤三七、贯众、金线草、独脚风、八百厘、穿破石等植物的提取物在100mg/L与/或500mg/L对烟草青枯菌具有一定的抗菌活性,但本发明人发现上述植物提取物对其他常见病原菌的抗菌活性有待进一步提高。
植物提取物中富含有多种具有抗菌活性的成分,比如,姚翰文等人在《丁香等29种植物提取物抑菌活性的筛选》一文种披露称丁香等29种植物提取物均具有一定的抑菌活性。
众所周知的是,中药的疗效是通过一系列相似结构的化合物群(有效成分)的协同作用而体现的。因此,寻找能与植物提取物发生协同作用的化合物群,为中西医结合治疗疑难病症提供了新的途径。
发明内容
本发明的目的在于提供一种含有互不相同的两种杂环化合物的混合物的组合物,所述混合物能与多种植物的提取物对多种病原菌产生协同的抗菌效果。
为了实现上述目的,本发明首先提供了一种含有互不相同的两种杂环化合物的混合物的组合物,其特征在于,所述杂环化合物是选自苄基苯衍生物、联苯类化合物、茚或茚满类化合物、吡咯并嘧啶类化合物、吡咯基二羟基庚酸衍生物、苯并咪唑类化合物、喹啉类化合物、喹啉酮类化合物中的一种。
一方面优选的,本发明所述的苄基苯衍生是选自:
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(5-溴-2-氯苯基)(4-乙氧基苯基)甲酮,
4,4'-二氯-3,3'-双(4-乙氧基苄基)-1,1'-联苯,
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(2-乙氧基苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2S,3R,4R,5R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-5-((R)-1,2-二羟基乙基)四氢呋喃-3,4-二醇,
(3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2,3,4,5-四醇,
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2,3,4,5-四醇,
(2R,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2,3,4,5-四醇,
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2,3,4,5-四醇,
(2R,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2,3,4,5-四醇,
(3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-2-(((2R,3S,4R,5R,6S)-6-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-3,4,5-三羟基四氢-2H-吡喃-2-基)甲氧基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-2-(((2R,3S,4R,5R,6S)-6-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-3,4,5-三羟基四氢-2H-吡喃-2-基)甲氧基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2R,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-2-(((2R,3S,4R,5R,6S)-6-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-3,4,5-三羟基四氢-2H-吡喃-2-基)甲氧基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2R,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-2-(((2R,3S,4R,5R,6S)-6-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-3,4,5-三羟基四氢-2H-吡喃-2-基)甲氧基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-2-(((2R,3S,4R,5R,6S)-6-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-3,4,5-三羟基四氢-2H-吡喃-2-基)甲氧基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2S,3S,4S,5R,6S)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2R,3S,4S,5R,6S)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
4-溴-1-氯-2-(4-乙氧基苄基)苯,
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(羟基甲基)-2-甲氧基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
1,4-二溴-2-(4-乙氧基苄基)苯,
4-溴-1-氯-2-(4-乙氧基苄基)苯,
(2R,3S,4S,5R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-5-((R)-1,2-二乙酰氧基乙基)四氢呋喃-3,4-二基二乙酸酯,
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-羟基苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2-氯-5-((2S,3R,4R,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)苯基)(4-乙氧基苯基)甲酮,
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-((4-乙氧基苯基)(羟基)甲基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2R,3R,4R,5S,6R)-2-(乙酰氧基甲基)-6-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三基三乙酸酯,
(2R,3R,4R,5S,6S)-2-(乙酰氧基甲基)-6-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三基三乙酸酯,
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-((((3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)甲基)四氢-2H-吡喃-2,3,4,5-四醇,
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-((((2R,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)甲基)四氢-2H-吡喃-2,3,4,5-四醇,
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-((((2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)甲基)四氢-2H-吡喃-2,3,4,5-四醇,
(2S,3R,4S,5R,6R)-6-(乙酰氧基甲基)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-2-(((2R,3R,4R,5S,6S)-3,4,5-三乙酰氧基-6-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-甲氧基四氢-2H-吡喃-2-基)甲氧基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三基三乙酸酯,
(2S,3R,4S,5R,6R)-6-(乙酰氧基甲基)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-2-(((2R,3R,4S,5R)-3,4,5-三乙酰氧基-6-氧代四氢-2H-吡喃-2-基)甲氧基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三基三乙酸酯,
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4'-氯-3',5-双(4-乙氧基苄基)-[1,1'-联苯]-3-基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2S,3S,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2-氯-5-((2S,3R,4R,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)苯基)(4-甲氧基苯基)甲酮,
((2R,3S,4R,5R,6S)-6-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-3,4,5-三羟基四氢-2H-吡喃-2-基)甲基,
(2S,3R,4S,5R,6R)-6-(乙酰氧基甲基)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-2-甲氧基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三基三乙酸酯,
(2R,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(3R,4S,5S,6R)-6-((((2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)甲基)-3,4,5-三羟基四氢-2H-吡喃-2-酮,
4,4'-二氯-3-(3-乙氧基苄基)-3'-(4-乙氧基苄基)-1,1'-联苯,
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-((4-乙氧基苯基)(氢过氧基)甲基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2R,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(2-乙氧基苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2-氯-5-碘苯基)(4-乙氧基苯基)甲酮,
4-溴-1-氯-2-(2-乙氧基苄基)苯,
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-异丙基氧基苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-溴-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2S,3R,4R,5R)-1-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)己烷-1,2,3,4,5,6-六醇,
(3R,4R,5R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-5-((R)-1,2-二羟基乙基)四氢呋喃-3,4-二醇,
(2S,3R,4R,5R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-5-((R)-1,2-二羟基乙基)四氢呋喃-3,4-二醇,
(2R,3R,4R,5R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-5-((R)-1,2-二羟基乙基)四氢呋喃-3,4-二醇,
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-((((3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)甲基)-2-甲氧基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-((((2R,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)甲基)-2-甲氧基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-((((2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)甲基)-2-甲氧基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2R,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-((((2R,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)甲基)-2-甲氧基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2R,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-((((2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)甲基)-2-甲氧基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((R)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-((((3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((R)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)甲基)-2-甲氧基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((R)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-((((2R,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((R)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)甲基)-2-甲氧基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((R)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-((((2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((R)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)甲基)-2-甲氧基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2R,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((R)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-((((2R,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((R)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)甲基)-2-甲氧基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2R,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((R)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-((((2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((R)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)甲基)-2-甲氧基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(3R,4R,5R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-5-((R)-1,2-二羟基乙基)-2-甲氧基四氢呋喃-3,4-二醇,
(2S,3R,4R,5R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-5-((R)-1,2-二羟基乙基)-2-甲氧基四氢呋喃-3,4-二醇,
(2R,3R,4R,5R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-5-((R)-1,2-二羟基乙基)-2-甲氧基四氢呋喃-3,4-二醇,
(3R,4R,5R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-5-((R)-1,2-二羟基乙基)四氢呋喃-3,4-二醇,
(2S,3R,4R,5R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-5-((R)-1,2-二羟基乙基)四氢呋喃-3,4-二醇,
(2R,3R,4R,5R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-5-((R)-1,2-二羟基乙基)四氢呋喃-3,4-二醇,
(3R,4R,5R)-2-(4-氯-3-(4-(((R)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-5-((R)-1,2-二羟基乙基)四氢呋喃-3,4-二醇,
(2R,3R,4R,5R)-2-(4-氯-3-(4-(((R)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-5-((R)-1,2-二羟基乙基)四氢呋喃-3,4-二醇,
(2S,3R,4R,5R)-2-(4-氯-3-(4-(((R)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-5-((R)-1,2-二羟基乙基)四氢呋喃-3,4-二醇,
(2R,3R,4R,5S,6R)-2-(乙酰氧基甲基)-6-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三基三乙酸酯,
(3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((R)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-(羟基甲基)-2-甲氧基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
((2R,3S,4R,5R,6S)-6-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-3,4,5-三羟基四氢-2H-吡喃-2-基)甲基乙酸酯,
(2R,3R,4R,5S,6S)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((R)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-4,5-二羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3-基乙酸酯,
(R)-3-(4-(5-溴-2-氯苄基)苯氧基)四氢呋喃,
(S)-3-(4-(5-溴-2-氯苄基)苯氧基)四氢呋喃,
(2S,3R,4R)-1-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)己烷-1,2,3,4,5,6-六醇,
(2R,3R,4R,5S,6R)-2-(4-溴-3-(4-(((R)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(5-溴-2-氯苯基)(4-羟基苯基)甲酮,
(R)-3-(4-(2-氯-5-碘苄基)苯氧基)四氢呋喃,
(S)-3-(4-(2-溴-5-碘苄基)苯氧基)四氢呋喃,
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(氢过氧基(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苯基)甲基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(R)-3-(3-(2-氯-5-碘苄基)苯氧基)四氢呋喃,
(S)-3-(2-(2-氯-5-碘苄基)苯氧基)四氢呋喃,
(2S,3S,4R,5R,6R)-2-(3-(4-乙酰氧基苄基)-4-氯苯基)-6-(乙酰氧基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三基三乙酸酯,
(1S,2S,3R,4R,5R)-1-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)己烷-1,2,3,4,5,6-六醇,
(2R,3S,4R,5R,6S)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-(羟基甲基)-2-甲氧基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2R,3S,4R,5S,6S)-6-(乙酰氧基甲基)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-2-甲氧基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三基三乙酸酯,
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-((四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-(羟基甲基)-2-甲氧基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(S)-(2-氯苯基)(4-((四氢呋喃-3-基)氧基)苯基)甲酮,
(2-氯-5-碘苯基)(2-氟苯基)甲酮,
(2,5-二氯苯基)(2-氟苯基)甲酮,
(2,5-二碘苯基)(2-氟苯基)甲酮,
(2-氯-5-碘苯基)(2-氟-5-甲基苯基)甲酮,
(2-氯-5-碘苯基)(2-氟-4-甲基苯基)甲酮,
1-氯-2-(4-氟苄基)-4-碘苯,
(2-氯-5-碘苯基)(4-羟基苯基)甲酮,
(2-氯苯基)(4-氟苯基)甲酮,
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((R)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2R,3S,4R,5R,6S)-2-(羟基甲基)-6-(3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2-氯-5-碘苯基)(4-氟苯基)甲酮,
(2S,3S,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(S)-4-氯-3-(4-((四氢呋喃-3-基)氧基)苯甲酰基)苯甲酸,
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(2-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2S,3R,4R,5R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-5-((R)-1,2-二羟基乙基)四氢呋喃-3,4-二醇,
(2R,3R,4R,5R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-5-((R)-1,2-二羟基乙基)四氢呋喃-3,4-二醇,
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-((4-羟基苯基)(甲氧基)甲基)苯基)-6-(羟基甲基)-2-甲氧基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2S,3R,4R,5R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-5-((R)-1,2-二羟基乙基)四氢呋喃-3,4-二醇,
(S)-3-(4-((4,4'-二氯-3'-(3-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)-[1,1'-联苯]-3-基)甲基)苯氧基)四氢呋喃,
(1R,2S,3S,4R,5R)-5-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6,8-二氧杂双环[3.2.1]辛烷-2,3,4-三醇,
(2R,3S,4R,5R,6S)-2-(羟基甲基)-6-(4-碘-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(3S,4R,5R,6S)-6-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-2-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2,3,4,5-四醇,
(2R,3S,4R,5R,6S)-6-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-2-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2,3,4,5-四醇,
(2S,3S,4R,5R,6S)-6-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-2-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2,3,4,5-四醇,
(S)-4-氯-3-(4-((四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯甲酸,
(S)-4-氯-3-(4-((四氢呋喃-3-基)氧基)苯甲酰基)苯甲酸,
(2-氯-5-((2S,3R,4R,5S)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)苯基)(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苯基)甲酮,
(2-氯-5-((2S,3R,4R,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)苯基)(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苯基)甲酮,
(2-氯-5-((2S,3R,4R,5S,6S)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)苯基)(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苯基)甲酮,
(2-氯-5-((2S,3R,4R,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)苯基)(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苯基)甲酮,
(2-氯-5-((2S,3R,4R,5S,6S)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)苯基)(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苯基)甲酮,
(2S,3R,4R,5S)-2-(4-氯-3-(羟基(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苯基)甲基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(羟基(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苯基)甲基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2S,3R,4R,5S,6S)-2-(4-氯-3-(羟基(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苯基)甲基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(羟基(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苯基)甲基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2S,3R,4R,5S,6S)-2-(4-氯-3-(羟基(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苯基)甲基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(S)-3-(4-(2-氯-5-碘苄基)苯氧基)四氢呋喃,
(S)-(2-氯-5-碘苯基)(4-((四氢呋喃-3-基)氧基)苯基)甲酮,
(2R,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((R)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,与
(2R,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇中的一种。
另一方面优选的,本发明所述的联苯类化合物是选自:
苄基N-戊酰基-N-((2'-(2-三苯甲基-2H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-L-缬氨酸酯,
((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-L-缬氨酸,
甲基((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-L-缬氨酸酯,
乙基N-((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-N-戊酰基-L-缬氨酸酯,
N-戊酰基-N-((2'-(1-三苯甲基-1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-L-缬氨酸,
N-戊酰基-N-((2'-(2-三苯甲基-2H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-L-缬氨酸,
N-戊酰基-N-((2'-(1-三苯甲基-1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-D-缬氨酸,
N-戊酰基-N-((2'-(2-三苯甲基-2H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-D-缬氨酸,
4'-溴-[1,1'-联苯]-2-甲腈,
5-(4'-溴-[1,1'-联苯]-2-基)-2H-四氮唑,
2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-甲醛,
N-((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-2-甲基丙烷-1-胺,
N-((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)戊酰胺,
N-((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-N-戊酰基-L-异亮氨酸,
N-((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-N-甲酰基戊酰胺,
4'-(溴甲基)-[1,1'-联苯]-2-甲腈,
甲基((2'-氰基-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-L-缬氨酸酯,
甲基N-((2'-氰基-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-N-戊酰基-L-缬氨酸酯,
N-((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-N-(4-羟基戊酰基)缬氨酸,
N-((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-N-异丁基戊酰胺,
N-((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-N-甲酰基-L-缬氨酸,
甲基N-戊酰基-N-((2'-(1-三苯甲基-1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-L-缬氨酸酯,
(S)-5-(4'-((N-(1-羧基-2-甲基丙基)戊酰氨基)甲基)-[1,1'-联苯]-2-基)-1H-四氮唑4-氧化物,
(E)-N-((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-2-甲基丙烷-1-亚胺,
N-((2'-甲脒基-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-N-(羟基甲基)戊酰胺,
Figure BDA0002888634840000101
(R,E)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-((叔丁氧基羰基)氨基)-2-甲基戊-2-烯酸,
乙基(R,E)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-((叔丁氧基羰基)氨基)-2-甲基戊-2-烯酸酯,
甲基N-(2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)-N-甲基-L-缬氨酸酯,
Figure BDA0002888634840000102
N-((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-N-丙酰基-L-缬氨酸,
2-(N-((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)戊酰氨基)-3-甲基丁-2-烯酸,
N-((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-N-戊酰基-L-丙氨酸,
N-((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-N-戊酰基-D-缬氨酸,
苄基N-((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-N-戊酰基-L-缬氨酸酯,
N-((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-N-丁酰基-L-缬氨酸,
甲基N-((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-N-戊酰基-L-缬氨酸酯,
苄基N-戊酰基-N-((2'-(1-三苯甲基-1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-L-缬氨酸酯,
4-(((2S,4S)-1-([1,1'-联苯]-4-基)-5-乙氧基-4-甲基-5-氧代戊烷-2-基)氨基)-4-氧代丁酸,
4-(((2R,4R)-1-([1,1'-联苯]-4-基)-5-乙氧基-4-甲基-5-氧代戊烷-2-基)氨基)-4-氧代丁酸,
4-(((2R,4S)-1-([1,1'-联苯]-4-基)-5-乙氧基-4-甲基-5-氧代戊烷-2-基)氨基)-4-氧代丁酸,
(3R,5S)-5-([1,1'-联苯]-4-基甲基)-3-甲基吡咯烷-2-酮,
乙基(2R,4S)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-(2,5-二氧代吡咯烷-1-基)-2-甲基戊酸酯,
(3S,5S)-5-([1,1'-联苯]-4-基甲基)-3-甲基吡咯烷-2-酮,
(2R,4S)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-(3-羧基丙酰氨基)-2-甲基戊酸,
(2R,4R)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-((叔丁氧基羰基)氨基)-2-甲基戊酸,
(2S,4R)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-((叔丁氧基羰基)氨基)-2-甲基戊酸,
(2S,4S)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-((叔丁氧基羰基)氨基)-2-甲基戊酸,
(2R,4S)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-((叔丁氧基羰基)氨基)-2-甲基戊酸,
乙基(2R,4S)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-氨基-2-甲基戊酸酯,
乙基(2R,4S)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-((叔丁氧基羰基)氨基)-2-甲基戊酸酯,
(2R,4S)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-氨基-2-甲基戊酸,
(R,E)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-((叔丁氧基羰基)氨基)-2-甲基戊-2-烯酸,
(2R,4S)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-(4-异丙氧基-4-氧代丁酰氨基)-2-甲基戊酸,
异丙基(2R,4S)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-(4-异丙氧基-4-氧代丁酰氨基)-2-甲基戊酸酯,
乙基(2R,4S)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-(4-异丙氧基-4-氧代丁酰氨基)-2-甲基戊酸酯,
(2R,4S)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-(4-乙氧基-4-氧代丁酰氨基)-2-甲基戊酸,
乙基(2R,4S)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-(4-乙氧基-4-氧代丁酰氨基)-2-甲基戊酸酯,
4-((3R,5S)-5-([1,1'-联苯]-4-基甲基)-3-甲基-2-氧代吡咯烷-1-基)-4-氧代丁酸,
异丙基(2R,4S)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-(2,5-二氧代吡咯烷-1-基)-2-甲基戊酸酯,
乙基(R,E)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-((叔丁氧基羰基)氨基)-2-甲基戊-2-烯酸酯,
(R,E)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-((叔丁氧基羰基)氨基)-2-甲基戊-2-烯酸,
(R,E)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-氨基-2-甲基戊-2-烯酸,
乙基(R,E)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-氨基-2-甲基戊-2-烯酸酯,
叔丁基(R)-(1-([1,1'-联苯]-4-基)-3-羟基丙烷-2-基)氨基甲酸酯,
(2R,4S)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-(3-羧基丙酰氨基)-2-甲基戊酸,
异丙基4-((3R,5S)-5-([1,1'-联苯]-4-基甲基)-3-甲基-2-氧代吡咯烷-1-基)-4-氧代丁酸酯,
(2R,4S)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-(2,5-二氧代吡咯烷-1-基)-2-甲基戊酸,
4-(((2S,4R)-1-([1,1'-联苯]-4-基)-5-异丙氧基-4-甲基-5-氧代戊烷-2-基)氨基)-4-氧代丁酸,
4-(((2S,4R)-1-([1,1'-联苯]-4-基)-5-甲氧基-4-甲基-5-氧代戊烷-2-基)氨基)-4-氧代丁酸,
(Z)-4-(((2S,4R)-1-([1,1'-联苯]-4-基)-5-乙氧基-4-甲基-5-氧代戊烷-2-基)氨基)-4-氧代丁-2-烯酸,与
(R,Z)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-((叔丁氧基羰基)氨基)-2-甲基戊-2-烯酸中的一种。
另一方面优选的,本发明所述的茚或茚满类化合物是选自:
5,6-二甲氧基-2-(吡啶-4-基甲基)-2,3-二氢-1H-茚-1-酮,
1,1-二苄基-4-((5,6-二甲氧基-1-氧代-2,3-二氢-1H-茚-2-基)甲基)哌啶-1-鎓溴化物,
苄基-4-((5,6-二甲氧基-1H-茚-2-基)甲基)哌啶,
苄基-4-((5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-2-基)甲基)哌啶,
2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-醇,
苄基-4-((5,6-二甲氧基-1-氧代-2,3-二氢-1H-茚-2-基)甲基)哌啶1-氧化物,
2-((1-苄基哌啶-4-基)(羟基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮,
(Z)-2-((1-苄基哌啶-4-基)亚甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮,
(E)-2-((1-苄基哌啶-4-基)亚甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮,
4-((5,6-二甲氧基-1-氧代-1H-茚-2-基)甲基)吡啶1-氧化物,
2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-3-羟基-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮,
2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-5,6-二甲氧基-1H-茚-1,3(2H)-二酮,
5,6-二甲氧基-1H-茚-1,3(2H)-二酮,
苄基-4-((5,6-二甲氧基-1H-茚-2-基)甲基)哌啶1-氧化物,
苄基-4-((5,6-二甲氧基-1-氧代-2,3-二氢-1H-茚-2-基)甲基)吡啶-1-鎓溴化物,
1-(4-(3-(苄基氧基)-5,6-二甲氧基-1H-茚-2-基)苯乙基)哌啶,
2-((1-苄基-4-羟基哌啶-4-基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮,
4-((5,6-二甲氧基-1-氧代-2,3-二氢-1H-茚-2-基)甲基)哌啶-1-甲醛,
2-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-2-基)丙酸,
5,6-二甲氧基-2-(哌啶-4-基甲基)-2,3-二氢-1H-茚-1-酮,
2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-5,6-二甲氧基-1H-茚-1-酮,
2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-5-羟基-6-甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮,
2-((1-苄基-1,2,3,4-四氢吡啶-4-基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮,
(E)-4-((5,6-二甲氧基-1-氧代-1,3-二氢-2H-茚-2-亚基)甲基)吡啶1-氧化物,
2-((1-苄基哌啶-3-基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮,
2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1,7-二醇,
(R)-2-((R)-(1-苄基哌啶-4-基)(羟基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮,
(R)-2-((S)-(1-苄基哌啶-4-基)(羟基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮,
(S)-2-((R)-(1-苄基哌啶-4-基)(羟基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮,
(S)-2-((S)-(1-苄基哌啶-4-基)(羟基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮,
(2R,3S)-2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-3-羟基-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮,
(2R,3R)-2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-3-羟基-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮,
(2S,3S)-2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-3-羟基-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮,
(2S,3R)-2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-3-羟基-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮,
2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-6-羟基-5-甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮,
5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮,
1-苄基-4-((5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-2-基)甲基)哌啶,
1-苄基-4-((5,6-二甲氧基-1H-茚-2-基)甲基)哌啶,与
1-苄基-4-((5,6-二甲氧基-1-氧代-2,3-二氢-1H-茚-2-基)甲基)哌啶1-氧化物中的一种。
另一方面优选的,本发明所述的吡咯并嘧啶类化合物是选自:
N-甲基-N-((3S,4R)-4-甲基哌啶-3-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺,
N-甲基-N-((3R,4S)-4-甲基哌啶-3-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺,
(3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-醇,
N1-甲基-N1-((3R,4R)-4-甲基-1-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)哌啶-3-基),
3-(4-(((3R,4R)-1-(2-氰基乙酰基)-4-甲基哌啶-3-基)(甲基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-7-基)-3-氧代丙腈,
N2,N4-双((3R,4R)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基)-N2,N4-二甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-2,4-二胺,
3-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-3-氧代丙酸,
N-((3R,4R)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基)-N-甲基-7-对甲苯磺酰基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺,
3-(4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)-3,6-二氢吡啶-1(2H)-基)-3-氧代丙腈,
2-氯-N-甲基-N-((3R,4R)-4-甲基哌啶-3-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺,
3-((3R,4R)-3-((2-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)(甲基)氨基)-4-甲基哌啶-1-基)-3-氧代丙腈,
(3R,4R)-1-(2-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-N,4-二甲基哌啶-3-胺,
N-((3S,4R)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基)-N-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺,
N-((3R,4S)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基)-N-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺,
(3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-甲醛,
N-((3S,4R)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基)-N-甲基-7-对甲苯磺酰基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺,
N-((3R,4R)-1-(2-氰基乙酰基)-4-甲基哌啶-3-基)-N-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺氧化物,
3-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7-对甲苯磺酰基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-3-氧代丙腈,
3-(4-(((3R,4R)-1-(2-氰基乙酰基)-4-甲基哌啶-3-基)(甲基)氨基)-5,6-二氢-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-7-基)-3-氧代丙腈,
N-((3R,4R)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基)-N-甲基-7-(p-甲苯亚磺酰基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺,
N-((3R,4R)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基)-2-氯-N-甲基-6,7-二氢-5H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺,
乙基(E)-3-氨基-2-氰基-5-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-5-氧代戊-2-烯酸酯,
乙基(E)-5-氨基-2-氰基-3-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-5-氧代戊-2-烯酸酯,
3-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)丙腈,
N-甲基-N-((3R,4R)-4-甲基哌啶-3-基)-7H-[4,7'-二吡咯并[2,3-d]嘧啶]-4'-胺,
N-((3R,4R)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基)-2,2'-di氯-N-甲基-7H-[4,7'-二吡咯并[2,3-d]嘧啶]-4'-胺,
(E)-3-羟基-2-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-羰基)戊-2-烯腈,
N-甲基-N-((3R,4R)-4-甲基-1-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)哌啶-3-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺,
tert-丁基(E)-3-氨基-2-氰基-5-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-5-氧代戊-2-烯酸酯,
tert-丁基3-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-3-氧代丙酸酯,
N-((3S,4S)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基)-N-甲基-7-对甲苯磺酰基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺,
3-((3R,4S)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-3-氧代丙腈,
3-((3S,4S)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-3-氧代丙腈,
3-((3S,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-3-氧代丙腈,
2-氰基-N-甲基-N-((3R,4R)-4-甲基-1-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)哌啶-3-基)乙酰胺,
1,3-双((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)丙烷-1,3-二酮,
N-甲基-N-((3R,4R)-4-甲基哌啶-3-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-2-胺,
3-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-3-氧代丙酰胺,
N-甲基-N-((3R,4R)-4-甲基哌啶-3-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺,
N-甲基-N-((3S,4S)-4-甲基哌啶-3-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺,
N-((3S,4S)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基)-N-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺,
N-((3R,4R)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基)-N-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺,
4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,
4-氯-7-对甲苯磺酰基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,
(3R,4R)-N,4-二甲基-1-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)哌啶-3-胺,
N-((3R,4R)-1,4-二甲基哌啶-3-基)-N-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺,
1-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)乙烷-1-酮,
2-((3R,4R)-3-((2-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)(甲基)氨基)-4-甲基哌啶-1-羰基)-3-羟基戊二腈,
乙基4-氰基-3-亚氨基-5-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-5-氧代戊酸酯,
3-亚氨基-5-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-2-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-羰基)-5-氧代戊腈,
N-甲基-N-((3R,4R)-4-甲基-1-(7-对甲苯磺酰基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)哌啶-3-基)-7-对甲苯磺酰基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺,
tert-丁基(E)-3-氨基-2-氰基-5-((3S,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-5-氧代戊-2-烯酸酯,
丁基3-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-3-氧代丙酸酯,
2,2',4'-三氯-7H-4,7'-二吡咯并[2,3-d]嘧啶,
7H-4,7'-二吡咯并[2,3-d]嘧啶,
N,N-二甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺,
2-氯-N,N-二甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺,
乙基(E)-3-氨基-5-((3R,4R)-3-((2-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)(甲基)氨基)-4-甲基哌啶-1-基)-2-氰基-5-氧代戊-2-烯酸酯,
3-((3R,4R)-3-(7H-[4,7'-二吡咯并[2,3-d]嘧啶]-4'-基(甲基)氨基)-4-甲基哌啶-1-基)-3-氧代丙腈,
N-((3S,4S)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基)-4-氯-N-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-2-胺,
N-甲基-N-((3S,4S)-4-甲基哌啶-3-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-2-胺,
N-((3R,4R)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基)-N-甲基-7H-[4,7'-二吡咯并[2,3-d]嘧啶]-4'-胺,与
乙基3-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-3-氧代丙酸酯中的一种。
另一方面优选的,本发明所述的吡咯基二羟基庚酸衍生物是选自:
2-((4R,6R)-6-(2-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己烷-4-基)乙酸,
叔丁基2-((4R,6S)-6-(2-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己烷-4-基)乙酸酯,
叔丁基2-((4R,6R)-6-(2-(5-(4-氟苯基)-3-异丙基-2-氧代-4-苯基-3-(苯基氨基甲酰基)-2,3-二氢-1H-吡咯-1-基)乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己烷-4-基)乙酸酯,
叔丁基(3R,5R)-7-(5-(4-氟苯基)-3-异丙基-2-氧代-4-苯基-3-(苯基氨基甲酰基)-2,3-二氢-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸酯,
甲基2-((4R,6R)-6-(2-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己烷-4-基)乙酸酯,
叔丁基(3R)-4-((1bS,3S)-7-(4-氟苯基)-7-羟基-1b-异丙基-7a-苯基-1a-(苯基氨基甲酰基)六氢-3H-环氧乙烷并[2',3':3,4]吡咯并[2,1-b][1,3]噁嗪-3-基)-3-羟基丁酸酯,
叔丁基(3R)-4-((1bS,3S)-1b-(4-氟苯基)-7-羟基-7-异丙基-1a-苯基-7a-(苯基氨基甲酰基)六氢-3H-环氧乙烷并[2',3':3,4]吡咯并[2,1-b][1,3]噁嗪-3-基)-3-羟基丁酸酯,
(3R)-4-((1bS,3S)-1b-(4-氟苯基)-7-羟基-7-异丙基-1a-苯基-7a-(苯基氨基甲酰基)六氢-3H-环氧乙烷并[2',3':3,4]吡咯并[2,1-b][1,3]噁嗪-3-基)-3-羟基丁酸,
叔丁基2-((4R,6R)-6-(2-(2-((4R,6R)-6-(2-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己烷-4-基)乙酰氨基)乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己烷-4-基)乙酸酯,
叔丁基(S,Z)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-5-羟基庚-2-烯酸酯,
叔丁基(S,E)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-5-羟基庚-2-烯酸酯,
叔丁基2-((4R,6R)-6-(2-((3R,5R)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酰氨基)乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己烷-4-基)乙酸酯,
叔丁基(3R,5R)-3,5-二氢xy-7-(2-异丙基-4,5-二苯基-3-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)庚酸酯,
叔丁基(3S,5S)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸酯,
叔丁基2-((4R,6R)-6-(2-(2-(2-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己烷-4-基)乙酸酯,
叔丁基(3R,5R)-7-(2-(2-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸酯,
叔丁基(3S,5R)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸酯,
叔丁基(3R,5S)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸酯,
(3R,5S)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸,
(3R,5R)-7-(2,3-双(4-氟苯基)-5-异丙基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸,
叔丁基(3R,5R)-7-(2,3-双(4-氟苯基)-5-异丙基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸酯,
(3R,5R)-7-(2,3-双(4-氟苯基)-5-异丙基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸,
(3R,5R)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸,
(3R,5R)-7-((3R,5R)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酰氨基)-3,5-二羟基庚酸,
叔丁基(3R,5R)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸酯,
(3R,5R)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-5-羟基-3-甲氧基庚酸,
(3R,5R)-7-(5-(4-氟苯基)-3-异丙基-2-氧代-4-苯基-3-(苯基氨基甲酰基)-2,3-二氢-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸,
(3S,5S)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸,
乙基(3R,5R)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸酯,
(S)-5-(4-氟苯基)-2-异丙基-1-(2-(6-氧代-3,6-二氢-2H-吡喃-2-基)乙基)-N,4-二苯基-1H-吡咯-3-羧酰胺,
(S)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-5-羟基庚-2-烯酸,
7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-5-羟基-3-氧代庚酸,
(3R,5R)-7-(9-氟-3-异丙基-2-氧代-3-(苯基氨基甲酰基)-2,3-二氢-1H-二苯并[e,g]吲哚-1-基)-3,5-二羟基庚酸酯,
(R)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3-羟基-5-氧代庚酸,
叔丁基(R)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-5-羟基-3-氧代庚酸酯,
(3R,5R)-7-(2-(4-氟苯基)-4-((4-羟基苯基)氨基甲酰基)-5-异丙基-3-苯基-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸,
(3R,5R)-7-(2-(4-氟苯基)-4-((4-羟基苯基)氨基甲酰基)-5-异丙基-3-苯基-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸,
(3R,5R)-7-(2-(4-氟苯基)-4-((4-羟基苯基)氨基甲酰基)-5-异丙基-3-苯基-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸,
(3R,5R)-7-(2-(4-氟苯基)-4-((4-羟基苯基)氨基甲酰基)-5-异丙基-3-苯基-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸半钙,
叔丁基(R)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3-羟基-5-氧代庚酸酯,
(3R,5S)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸,
甲基(R)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-5-羟基-3-氧代庚酸酯,
(3R)-4-((1bS,3S)-7-(4-氟苯基)-7-羟基-1b-异丙基-7a-苯基-1a-(苯基氨基甲酰基)六氢-3H-环氧乙烷并[2',3':3,4]吡咯并[2,1-b][1,3]噁嗪-3-基)-3-羟基丁酸,
(3R)-4-((1bS,3S)-7-(4-氟苯基)-7-羟基-1b-异丙基-7a-苯基-1a-(苯基氨基甲酰基)六氢-3H-环氧乙烷并[2',3':3,4]吡咯并[2,1-b][1,3]噁嗪-3-基)-3-羟基丁酸钠,
(3R)-4-((1bS,3S)-1b-(4-氟苯基)-7-羟基-7-异丙基-1a-苯基-7a-(苯基氨基甲酰基)六氢-3H-环氧乙烷并[2',3':3,4]吡咯并[2,1-b][1,3]噁嗪-3-基)-3-羟基丁酸,
(3R)-4-((1bS,3S)-1b-(4-氟苯基)-7-羟基-7-异丙基-1a-苯基-7a-(苯基氨基甲酰基)六氢-3H-环氧乙烷并[2',3':3,4]吡咯并[2,1-b][1,3]噁嗪-3-基)-3-羟基丁酸钠,
叔丁基2-((4S,6S)-6-(2-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己烷-4-基)乙酸酯,
乙基2-((4R,6R)-6-(2-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己烷-4-基)乙酸酯,
(3R,5R)-3-乙氧基-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-5-羟基庚酸,
异丙基(3R,5R)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸酯,
(S,Z)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-5-羟基庚-2-烯酸,
(S,Z)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-5-羟基庚-2-烯酸钠,
2-((3R,5R)-9-(4-氟苯基)-1b-异丙基-9a-苯基-1a-(苯基氨基甲酰基)八氢-3H-5,9-环氧环氧乙烷并[2',3':3,4]吡咯并[2,1-b][1,3]氧氮辛因-3-基)乙酸,
(3R,5R)-7-(2-(2-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸,
(3R,5R)-7-(2-(3-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸,
(3R,5R)-7-(2-(4-氟苯基)-4-((4-氟苯基)氨基甲酰基)-5-异丙基-3-苯基-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸,
(3R,5R)-7-(2-(4-氟苯基)-4-((2-羟基苯基)氨基甲酰基)-5-异丙基-3-苯基-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸,
(3R,5R)-7-(2-(4-氟苯基)-4-((2-羟基苯基)氨基甲酰基)-5-异丙基-3-苯基-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸半钙盐,
(3R,5R,10R,12R)-14-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5,10,12-四羟基-8-氧代十四碳酸,
叔丁基2-((4S,6R)-6-(2-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己烷-4-基)乙酸酯,
1-((3R,5R)-6-羧基-3,5-二羟基己基)-5-(4-氟苯基)-2-异丙基-4-苯基-1H-吡咯-3-羧酸,
5-(4-氟苯基)-1-(2-((2R,4R)-4-羟基-6-氧代四氢-2H-吡喃-2-基)乙基)-3-异丙基-2-氧代-4-苯基-2,3-二氢-1H-吡咯-3-羧酸,
(3S,5R)-2-(叔丁基)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)吡咯烷-1-基)-3,5-二羟基庚酸,
(3R,5R)-2-(叔丁基)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)吡咯烷-1-基)-3,5-二羟基庚酸,
5-(4-氟苯基)-1-(2-((2R,4R)-4-羟基-6-氧代四氢-2H-吡喃-2-基)乙基)-N,4-二苯基-1H-吡咯-3-羧酰胺,
5-(4-氟苯基)-1-(2-((2R,4R)-4-羟基-6-氧代四氢-2H-吡喃-2-基)乙基)-2-异丙基-N,4-二苯基-1H-吡咯-3-羧酰胺,
(3R,5R)-7-(9-氟-2-异丙基-3-(苯基氨基甲酰基)-1H-二苯并[e,g]吲哚-1-基)-3,5-二羟基庚酸,
叔丁基2-((4R,6R)-6-(2-(2-异丙基-4,5-二苯基-3-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己烷-4-基)乙酸酯,
(R)-4-((R)-7-(4-氟苯基)-1,1-二甲基-8-苯基-9-(苯基氨基甲酰基)-4,5-二氢-1H,3H-吡咯并[2,1-c][1,4]氧氮杂环庚烷-3-基)-3-羟基丁酸,
叔丁基2-((4R,6R)-6-(2-(2,3-双(4-氟苯基)-5-异丙基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己烷-4-基)乙酸酯,
(3R)-4-((1bS,3S)-1b-(4-氯苯基)-7-羟基-7-异丙基-1a-苯基-7a-(苯基氨基甲酰基)六氢-3H-环氧乙烷并[2',3':3,4]吡咯并[2,1-b][1,3]噁嗪-3-基)-3-羟基丁酸,
5-(4-氟苯基)-1-(2-((2R,4R)-4-羟基-6-氧代四氢-2H-吡喃-2-基)乙基)-N-(4-羟基苯基)-2-异丙基-4-苯基-1H-吡咯-3-羧酰胺,
(R,E)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-5-羟基庚-3-烯酸,
(3S,5R)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸,
(3R,5R)-7-(2-(3-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸,
(3R,5R)-7-(2-(3-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸半钙盐,
(2E,4E)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)庚-2,4-二烯酸,
(2E,4E)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)庚-2,4-二烯酸半钙盐,
5-(4-氟苯基)-1-(2-((2R,4R)-4-羟基-6-氧代四氢-2H-吡喃-2-基)乙基)-N-(2-羟基苯基)-2-异丙基-4-苯基-1H-吡咯-3-羧酰胺,
叔丁基2-((4R,6R)-6-(2-(4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-苯基-1-(苯基氨基甲酰基)-3,7-氧杂-5-氮杂三环并[4.1.0.02,4]庚烷-5-基)乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己烷-4-基)乙酸酯,
(R)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-5-羟基-3-氧代庚酸,
4-(4-氟苯基)-5-(2-((2R,4R)-4-羟基-6-氧代四氢-2H-吡喃-2-基)乙基)-6-异丙基-N,2-二苯基-3,7-氧杂-5-氮杂三环并[4.1.0.02,4]庚烷e-1-羧酰胺,
(3R,5R)-3,5-二氢xy-7-(2-异丙基-4,5-二苯基-3-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)庚酸,
叔丁基2-((4R,6R)-6-(2-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己烷-4-基)乙酸酯,
甲基(3R,5R)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸酯,与
(3R,5R)-7-(4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-苯基-1-(苯基氨基甲酰基)-3,7-氧杂-5-氮杂三环并[4.1.0.02,4]庚烷-5-基)-3,5-二羟基庚酸中的一种。
另一方面优选的,本发明所述的苯并咪唑类化合物是选自:
乙基(Z)-3-(2-(((4-(N'-((己烷-2-基氧基)羰基)甲脒基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
乙基(Z)-3-(2-(((4-(N'-((己烷-3-基氧基)羰基)甲脒基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
乙基(Z)-3-(2-(((4-(N'-((己烷-2-基氧基)羰基)甲脒基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
乙基3-(1,2-二甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
乙基3-(1-甲基-2-氧代-N-(吡啶-2-基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
乙基(Z)-2-(((4-(N'-((己基氧基)羰基)甲脒基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酸酯,
乙基3-(2-(((4-氰基苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
乙基3-(2-(((4-(乙氧基(亚氨基)甲基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
甲基3-(2-(((4-(N-((己基氧基)羰基)甲脒基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
己基(Z)-(氨基(4-(((5-((3-氨基-3-氧代丙基)(吡啶-2-基)氨基甲酰基)-1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)氨基)苯基)亚甲基)氨基甲酸酯,
乙基3-(2-(((4-氨基甲酰基苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
乙基3-(2-(((4-甲脒基苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
异丙基(E)-3-(2-(((4-(N'-((己基氧基)羰基)甲脒基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
乙基(E)-3-(2-(((4-(N'-((2-乙基丁氧基)羰基)甲脒基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
乙基(E)-3-(2-(((4-(N'-(丁氧基羰基)甲脒基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
乙基(E)-3-(2-(((4-(N'-((庚烷-2-基氧基)羰基)甲脒基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
乙基(E)-3-(1-甲基-2-(((4-(N'-((辛基氧基)羰基)甲脒基)苯基)氨基)甲基)-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
3-(2-(((4-(N-羧基甲脒基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸,
乙基3-(2-(((4-(((己基氧基)羰基)氨基甲酰基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
乙基2-(((4-甲脒基苯基)氨基)甲基)-1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酸酯,
乙基2-(((4-(乙氧基(亚氨基)甲基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酸酯,
乙基4-(((5-((3-乙氧基-3-氧代丙基)(吡啶-2-基)氨基甲酰基)-1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)氨基)苯甲酸酯,
乙基2-(((4-(乙氧基羰基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酸酯,
3-(2-(((4-(((己基氧基)羰基)氨基甲酰基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸,
甲基3-(2-(((4-(((己基氧基)羰基)氨基甲酰基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
己基(E)-(氨基(4-(((1-甲基-5-((3-氧代-3-(吡啶-2-基氨基)丙基)(吡啶-2-基)氨基甲酰基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)氨基)苯基)亚甲基)氨基甲酸酯,
乙基3-(2-(((氯甲基)(4-(N-((己基氧基)羰基)甲脒基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
1-(氯甲基)-5-((3-乙氧基-3-氧代丙基)(吡啶-2-基)氨基甲酰基)-2-(((4-(N-((己基氧基)羰基)甲脒基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-1-鎓氯化物,
乙基(E)-3-(2-(((4-(N-(氯甲基)-N'-((己基氧基)羰基)甲脒基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
N-(3-氨基-3-氧代丙基)-2-(((4-甲脒基苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰胺,3-(2-(((4-氨基甲酰基苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸,
(E)-2-(((4-(N'-((己基氧基)羰基)甲脒基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酸,
乙基2-(((4-(((己基氧基)羰基)氨基甲酰基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酸酯,
(Z)-2-(N-(3-乙氧基-3-氧代丙基)-2-(((4-(N'-((己基氧基)羰基)甲脒基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)吡啶1-氧化物,
3-(2-(((4-氰基苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸,
甲基3-(2-(((4-氰基苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
乙基2-(((4-氰基苯基)氨基)甲基)-1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酸酯,
3-(2-(((4-(羟基(亚氨基)甲基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸,
4-(((5-((3-乙氧基-3-氧代丙基)(吡啶-2-基)氨基甲酰基)-1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)氨基)苯甲亚胺酸,
(Z)-4-(((5-((3-乙氧基-3-氧代丙基)(吡啶-2-基)氨基甲酰基)-1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)氨基)-N-(甲氧基羰基)苯甲亚胺酸,
(Z)-4-(((5-((3-乙氧基-3-氧代丙基)(吡啶-2-基)氨基甲酰基)-1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)氨基)-N-((己基氧基)羰基)苯甲亚胺酸,
(Z)-N-((己基氧基)羰基)-4-(((5-((3-甲氧基-3-氧代丙基)(吡啶-2-基)氨基甲酰基)-1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)氨基)苯甲亚胺酸,
甲基(Z)-3-(2-(((4-(N'-((己基氧基)羰基)甲脒基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
(Z)-3-(2-(((4-(N'-((己基氧基)羰基)甲脒基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸,
(Z)-3-(2-(((4-((((己基氧基)羰基)亚氨基)(羟基)甲基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸,与
乙基(Z)-3-(2-(((4-(N'-((己基氧基)羰基)甲脒基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯中的一种。
另一方面优选的,本发明所述的喹啉类化合物是选自:
Figure BDA0002888634840000221
Figure BDA0002888634840000231
Figure BDA0002888634840000232
Figure BDA0002888634840000233
中的一种。
另一方面优选的,本发明所述的喹啉酮类化合物是选自:
乙基(S)-9-氟-3-甲基-10-(4-甲基哌嗪-1-基)-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸酯,
(S)-9-氟-3-甲基-10-(N-(2-(N-甲基甲酰氨基)乙基)甲酰氨基)-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸,
(S)-4-(6-羧基-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-10-基)-1-甲基哌嗪1-氧化物,
(S)-10-氟-3-甲基-9-(4-甲基哌嗪-1-基)-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸,
(S)-9-氟-3-甲基-10-(4-甲基哌嗪-1-基)-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-7-酮,
8-氟-2,2-二甲基-9-(4-甲基哌嗪-1-基)-6-氧代-2H,6H-噁唑并[5,4,3-ij]喹啉-5-羧酸,
(S)-9,10-二氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸,
(S)-9-氟-3-甲基-10-(4-甲基哌嗪-1-基)-6-(4-甲基哌嗪-1-羰基)-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-7-酮,
(S)-9-氟-10-羟基-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸,
(S)-3-甲基-9,10-双(4-甲基哌嗪-1-基)-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸,
(S)-10-乙氧基-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸,
(R)-9,10-二氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸,
乙基(R)-9,10-二氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸酯,
乙基(S)-9,10-二氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸酯,
(S)-6,8-二氟-1-(1-羟基丙烷-2-基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
(S)-9-氟-3-甲基-7-氧代-10-(哌嗪-1-基)-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸,
氯甲基(S)-9-氟-3-甲基-10-(4-甲基哌嗪-1-基)-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸酯,
(S)-10-(4-乙基哌嗪-1-基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸,
乙基(S)-6,7,8-三氟-1-(1-羟基丙烷-2-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸酯,
(S)-6-乙酰基-10-氟-3-甲基-9-(4-甲基哌嗪-1-基)-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-7-酮,
乙基(R)-9-氟-3-甲基-10-(4-甲基哌嗪-1-基)-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸酯,
乙基(S)-6,8-二氟-1-(1-羟基丙烷-2-基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸酯,
(S)-3,9-二甲基-7-氧代-2,3,9,10,11,12-六氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]哌嗪并[2,3-g]喹啉-6-羧酸,
乙基(S)-10-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸酯,
(S)-10-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸,
9,10-二氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸,
(S)-9-氟-3-甲基-10-((2-(甲基氨基)乙基)氨基)-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸,
(S)-4-(6-羧基-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-10-基)-1-乙基-1-甲基哌嗪-1-鎓碘化物,
(R)-9-氟-3-甲基-7-氧代-10-(哌嗪-1-基)-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸,
(S)-9-氟-3-甲基-7-氧代-10-((2-(丙基氨基)乙基)氨基)-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸,
(S)-10-((2-(乙基(甲基)氨基)乙基)氨基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸,
(S)-3-甲基-10-(4-甲基哌嗪-1-基)-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸,
(S)-9-氟-3-甲基-10-((2-(甲基氨基)乙基)氨基)-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸,
(S)-10-((2-氨基乙基)氨基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸,
(R)-9-氟-3-甲基-10-(4-甲基哌嗪-1-基)-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸,
1-环丙基-6-氟-8-羟基-7-((4aS,7aS)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-8-乙氧基-6-氟-7-((4aS,7aS)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-6-甲氧基-7-((4aS,7aS)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
7-氨基-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-6,8-二氟-7-((4aS,7aS)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-((4aR,7aR)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
7-((3aR,7aS)-3a-氨基八氢-2H-异吲哚-2-基)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-((4aS,7aS)-1-甲基八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
6-环丙基-8,9-二氟-7-甲氧基-4-氧代-4,6-二氢-2H-1λ3,2λ4-[1,3,2]二氧杂硼杂环己烷并[5,6-c]喹啉-2,2-二基二乙酸酯,
1-环丙基-7-乙氧基-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
乙基1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸酯,
1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-((4aR,7aS)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
甲基1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-((4aS,7aS)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸酯,
7,7'-((4aS,7aS)-六氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶-1,6(2H)-二基)双(1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸),
1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-((4aS,7aS)-八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶-1-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-7-氟-8-甲氧基-6-((4aS,7aS)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-((4aS,7aS)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸硫酸酐,
乙基1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-((4aS,7aS)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸酯,
乙基1-环丙基-7-氟-6,8-二甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸酯,
6-环丙基-9-氟-7-甲氧基-8-((4aS,7aS)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-4-氧代-4,6-二氢-2H-1λ3,2λ4-[1,3,2]二氧杂硼杂环己烷并[5,6-c]喹啉-2,2-二基二乙酸酯,
1-环丙基-6,8-二氟-2-((4aR,7aR)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
乙基1-环丙基-7,8-二氟-6-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸酯,
乙基1-环丙基-8-乙氧基-6,7-二氟-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸酯,
1-环丙基-7,8-二氟-6-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-7-氟-6,8-二甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-7-((4aS,7aS)-1-磺酸酯基八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-1,4-二氢喹啉-3-羧酸钠,
乙基1-环丙基-6,7,8-三氟-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸酯,
1-环丙基-8-甲氧基-7-((4aS,7aS)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-7-((4aS,7aS)-2-氧代八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
7-((3S,4S)-3-(2-羧基乙基)-4-(羟基氨基)吡咯烷-1-基)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-6-羟基-8-甲氧基-7-((4aS,7aS)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-((4aS,7aR)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-8-乙氧基-6,7-二氟-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-6,7,8-三氟-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
7-(3-(2-羧基乙基)-4-(羟基氨基)吡咯烷-1-基)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
7-(3-(3-氨基丙基)-1H-吡咯-1-基)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
甲基1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸酯,
乙基1-环丙基-6,7-二氟-8-羟基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸酯,
(4aS,7aS)-6-(3-羧基-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-7-基)八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶6-氧化物,
1-环丙基-6-氟-7-((4aS,7aS)-1-羟基八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-6,8-二甲氧基-7-((4aS,7aS)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-7-((4aS,7aR)-5-氧代八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-6-氟-2-羟基-8-甲氧基-4-氧代-7-((4aR,7aS)-5-氧代八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
7-((4aS,7aS)-1-(2-羧基乙基)八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-7-((4aR,7aS)-5-氧代八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-6-氟-7-((4aS,7aS)-3,4,4a,5,7,7a-六氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-3-丙酰基喹啉-4(1H)-酮,
1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-7-((4aS,7aS)-5-氧代八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-6-氟-2-羟基-8-甲氧基-4-氧代-7-((4aS,7aS)-2-氧代八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-6-氟-2-羟基-8-甲氧基-4-氧代-7-((4aS,7aS)-5-氧代八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
(4aS,7aS)-6-(3-羧基-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-7-基)-1-羟基八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶6-氧化物,
(4aS,7aS)-6-(3-羧基-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-7-基)-4,4a,5,6,7,7a-六氢-3H-吡咯并[3,4-b]吡啶6-氧化物,
1-环丙基-8-氟-6-甲氧基-7-((4aS,7aS)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,与
1-环丙基-6,7-二氟-8-羟基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸中的一种。
另一方面优选的,本发明所述的混合物中两种杂环化合物的质量比在0.01:1~100:1之间。
另一方面优选的,本发明所述的组合物中进一步含有植物提取物。
进一步优选的,本发明所述的植物提取物是选自北乌头块根、羌活根及根茎、牡丹根皮、黄连根及根茎、黄芩根、知母根茎、毛独活全株、升麻根茎、桑根皮、葎草全株、延胡索块茎、川芎根茎、丁香花蕾、金果榄块根、六耳铃、毛老虎、白钻、来角风、苏铁树叶、天星草、追骨风、贯众、草苁蓉、破骨风、穿破石、独脚风、藤三七中的一种植物的提取物。
本发明另一方面提供了一种如前所述的组合物在制备用于治疗细菌感染性疾病的药物中的用途;优选的,本发明所述的细菌感染性疾病是由选自头状葡萄球菌、黏质沙雷氏菌、摩氏摩根菌、琢鼠气单胞菌、嗜根考克氏菌、草绿色气球菌、无乳链球菌、成团泛菌、沃氏葡萄球菌、产碱性纤维素酶浅黄金色单胞菌、产气荚膜梭菌、麦氏棒状杆菌、卡他莫拉菌、洛非不动杆菌、草绿色链球菌、山羊葡萄球菌、副血链球菌、克氏库克菌、酿脓链球菌、痤疮丙酸杆菌、血链球菌、腐生葡萄球菌、阴沟肠杆菌、琼氏不动杆菌、人葡萄球菌、科氏葡萄球菌、藤黄微球菌、液化沙雷氏菌、奇异变形杆菌、单核细胞增生性李斯特氏菌、淋病奈瑟菌、鸟型分枝杆菌、口腔链球菌、鲍氏不动杆菌、嗜麦芽窄食单胞菌、栖稻假单胞菌、无枝菌酸棒杆菌、缓症链球菌、普通变形杆菌、木糖氧化无色杆菌、醋酸钙不动杆菌、差异柠檬酸杆菌、模仿棒状杆菌、普氏消化链球菌、松鼠葡萄球菌、结核分枝杆菌、微小消化链球菌、堪萨斯分枝杆菌、银色棒状杆菌、中间葡萄球菌、路邓葡萄球菌、嗜肺性军团菌、脑膜炎奈瑟菌、非脱羧勒克菌、阿尔莱特葡萄球菌、树枝状微杆菌、柯氏柠檬酸杆菌、米勒链球菌、奥斯陆莫拉菌、嗜水气单胞菌、产气肠杆菌、巴氏葡萄球菌、海鱼分枝杆菌、大消化链球菌、产酸克雷伯菌中的一种细菌感染所致的疾病。
体外试验结果显示,本发明所述的混合物能协同地增强所述植物提取物的抗菌作用(联合用药指数CI<1)。
具体实施方式
本申请的具体实施方式已公开于作为本申请优先权文件的在先申请中。

Claims (8)

1.一种含有互不相同的两种杂环化合物的混合物的组合物,其特征在于,所述杂环化合物是选自苄基苯类化合物、联苯类化合物、茚或茚满类化合物、吡咯并嘧啶类化合物、吡咯基二羟基庚酸类化合物、苯并咪唑类化合物、喹啉类化合物、喹啉酮类化合物中的一种;其中,本发明所述的苄基苯衍生是选自:
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(5-溴-2-氯苯基)(4-乙氧基苯基)甲酮,
4,4'-二氯-3,3'-双(4-乙氧基苄基)-1,1'-联苯,
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(2-乙氧基苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2S,3R,4R,5R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-5-((R)-1,2-二羟基乙基)四氢呋喃-3,4-二醇,
(3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2,3,4,5-四醇,
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2,3,4,5-四醇,
(2R,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2,3,4,5-四醇,
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2,3,4,5-四醇,
(2R,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2,3,4,5-四醇,
(3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-2-(((2R,3S,4R,5R,6S)-6-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-3,4,5-三羟基四氢-2H-吡喃-2-基)甲氧基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-2-(((2R,3S,4R,5R,6S)-6-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-3,4,5-三羟基四氢-2H-吡喃-2-基)甲氧基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2R,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-2-(((2R,3S,4R,5R,6S)-6-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-3,4,5-三羟基四氢-2H-吡喃-2-基)甲氧基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2R,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-2-(((2R,3S,4R,5R,6S)-6-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-3,4,5-三羟基四氢-2H-吡喃-2-基)甲氧基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-2-(((2R,3S,4R,5R,6S)-6-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-3,4,5-三羟基四氢-2H-吡喃-2-基)甲氧基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2S,3S,4S,5R,6S)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2R,3S,4S,5R,6S)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
4-溴-1-氯-2-(4-乙氧基苄基)苯,
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(羟基甲基)-2-甲氧基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
1,4-二溴-2-(4-乙氧基苄基)苯,
4-溴-1-氯-2-(4-乙氧基苄基)苯,
(2R,3S,4S,5R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-5-((R)-1,2-二乙酰氧基乙基)四氢呋喃-3,4-二基二乙酸酯,
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-羟基苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2-氯-5-((2S,3R,4R,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)苯基)(4-乙氧基苯基)甲酮,
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-((4-乙氧基苯基)(羟基)甲基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2R,3R,4R,5S,6R)-2-(乙酰氧基甲基)-6-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三基三乙酸酯,
(2R,3R,4R,5S,6S)-2-(乙酰氧基甲基)-6-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三基三乙酸酯,
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-((((3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)甲基)四氢-2H-吡喃-2,3,4,5-四醇,
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-((((2R,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)甲基)四氢-2H-吡喃-2,3,4,5-四醇,
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-((((2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)甲基)四氢-2H-吡喃-2,3,4,5-四醇,
(2S,3R,4S,5R,6R)-6-(乙酰氧基甲基)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-2-(((2R,3R,4R,5S,6S)-3,4,5-三乙酰氧基-6-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-甲氧基四氢-2H-吡喃-2-基)甲氧基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三基三乙酸酯,
(2S,3R,4S,5R,6R)-6-(乙酰氧基甲基)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-2-(((2R,3R,4S,5R)-3,4,5-三乙酰氧基-6-氧代四氢-2H-吡喃-2-基)甲氧基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三基三乙酸酯,
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4'-氯-3',5-双(4-乙氧基苄基)-[1,1'-联苯]-3-基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2S,3S,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2-氯-5-((2S,3R,4R,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)苯基)(4-甲氧基苯基)甲酮,
((2R,3S,4R,5R,6S)-6-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-3,4,5-三羟基四氢-2H-吡喃-2-基)甲基,
(2S,3R,4S,5R,6R)-6-(乙酰氧基甲基)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-2-甲氧基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三基三乙酸酯,
(2R,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(3R,4S,5S,6R)-6-((((2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)甲基)-3,4,5-三羟基四氢-2H-吡喃-2-酮,
4,4'-二氯-3-(3-乙氧基苄基)-3'-(4-乙氧基苄基)-1,1'-联苯,
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-((4-乙氧基苯基)(氢过氧基)甲基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2R,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(2-乙氧基苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2-氯-5-碘苯基)(4-乙氧基苯基)甲酮,
4-溴-1-氯-2-(2-乙氧基苄基)苯,
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-异丙基氧基苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-溴-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2S,3R,4R,5R)-1-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)己烷-1,2,3,4,5,6-六醇,
(3R,4R,5R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-5-((R)-1,2-二羟基乙基)四氢呋喃-3,4-二醇,
(2S,3R,4R,5R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-5-((R)-1,2-二羟基乙基)四氢呋喃-3,4-二醇,
(2R,3R,4R,5R)-2-(4-氯-3-(4-乙氧基苄基)苯基)-5-((R)-1,2-二羟基乙基)四氢呋喃-3,4-二醇,
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-((((3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)甲基)-2-甲氧基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-((((2R,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)甲基)-2-甲氧基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-((((2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)甲基)-2-甲氧基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2R,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-((((2R,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)甲基)-2-甲氧基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2R,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-((((2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)甲基)-2-甲氧基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((R)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-((((3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((R)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)甲基)-2-甲氧基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((R)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-((((2R,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((R)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)甲基)-2-甲氧基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((R)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-((((2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((R)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)甲基)-2-甲氧基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2R,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((R)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-((((2R,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((R)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)甲基)-2-甲氧基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2R,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((R)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-((((2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((R)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)氧基)甲基)-2-甲氧基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(3R,4R,5R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-5-((R)-1,2-二羟基乙基)-2-甲氧基四氢呋喃-3,4-二醇,
(2S,3R,4R,5R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-5-((R)-1,2-二羟基乙基)-2-甲氧基四氢呋喃-3,4-二醇,
(2R,3R,4R,5R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-5-((R)-1,2-二羟基乙基)-2-甲氧基四氢呋喃-3,4-二醇,
(3R,4R,5R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-5-((R)-1,2-二羟基乙基)四氢呋喃-3,4-二醇,
(2S,3R,4R,5R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-5-((R)-1,2-二羟基乙基)四氢呋喃-3,4-二醇,
(2R,3R,4R,5R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-5-((R)-1,2-二羟基乙基)四氢呋喃-3,4-二醇,
(3R,4R,5R)-2-(4-氯-3-(4-(((R)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-5-((R)-1,2-二羟基乙基)四氢呋喃-3,4-二醇,
(2R,3R,4R,5R)-2-(4-氯-3-(4-(((R)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-5-((R)-1,2-二羟基乙基)四氢呋喃-3,4-二醇,
(2S,3R,4R,5R)-2-(4-氯-3-(4-(((R)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-5-((R)-1,2-二羟基乙基)四氢呋喃-3,4-二醇,
(2R,3R,4R,5S,6R)-2-(乙酰氧基甲基)-6-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三基三乙酸酯,
(3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((R)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-(羟基甲基)-2-甲氧基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
((2R,3S,4R,5R,6S)-6-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-3,4,5-三羟基四氢-2H-吡喃-2-基)甲基乙酸酯,
(2R,3R,4R,5S,6S)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((R)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-4,5-二羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3-基乙酸酯,
(R)-3-(4-(5-溴-2-氯苄基)苯氧基)四氢呋喃,
(S)-3-(4-(5-溴-2-氯苄基)苯氧基)四氢呋喃,
(2S,3R,4R)-1-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)己烷-1,2,3,4,5,6-六醇,
(2R,3R,4R,5S,6R)-2-(4-溴-3-(4-(((R)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(5-溴-2-氯苯基)(4-羟基苯基)甲酮,
(R)-3-(4-(2-氯-5-碘苄基)苯氧基)四氢呋喃,
(S)-3-(4-(2-溴-5-碘苄基)苯氧基)四氢呋喃,
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(氢过氧基(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苯基)甲基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(R)-3-(3-(2-氯-5-碘苄基)苯氧基)四氢呋喃,
(S)-3-(2-(2-氯-5-碘苄基)苯氧基)四氢呋喃,
(2S,3S,4R,5R,6R)-2-(3-(4-乙酰氧基苄基)-4-氯苯基)-6-(乙酰氧基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三基三乙酸酯,
(1S,2S,3R,4R,5R)-1-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)己烷-1,2,3,4,5,6-六醇,
(2R,3S,4R,5R,6S)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-(羟基甲基)-2-甲氧基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2R,3S,4R,5S,6S)-6-(乙酰氧基甲基)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-2-甲氧基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三基三乙酸酯,
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-((四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-(羟基甲基)-2-甲氧基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(S)-(2-氯苯基)(4-((四氢呋喃-3-基)氧基)苯基)甲酮,
(2-氯-5-碘苯基)(2-氟苯基)甲酮,
(2,5-二氯苯基)(2-氟苯基)甲酮,
(2,5-二碘苯基)(2-氟苯基)甲酮,
(2-氯-5-碘苯基)(2-氟-5-甲基苯基)甲酮,
(2-氯-5-碘苯基)(2-氟-4-甲基苯基)甲酮,
1-氯-2-(4-氟苄基)-4-碘苯,
(2-氯-5-碘苯基)(4-羟基苯基)甲酮,
(2-氯苯基)(4-氟苯基)甲酮,
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((R)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2R,3S,4R,5R,6S)-2-(羟基甲基)-6-(3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2-氯-5-碘苯基)(4-氟苯基)甲酮,
(2S,3S,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(S)-4-氯-3-(4-((四氢呋喃-3-基)氧基)苯甲酰基)苯甲酸,
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(2-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2S,3R,4R,5R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-5-((R)-1,2-二羟基乙基)四氢呋喃-3,4-二醇,
(2R,3R,4R,5R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-5-((R)-1,2-二羟基乙基)四氢呋喃-3,4-二醇,
(2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-氯-3-((4-羟基苯基)(甲氧基)甲基)苯基)-6-(羟基甲基)-2-甲氧基四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2S,3R,4R,5R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-5-((R)-1,2-二羟基乙基)四氢呋喃-3,4-二醇,
(S)-3-(4-((4,4'-二氯-3'-(3-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)-[1,1'-联苯]-3-基)甲基)苯氧基)四氢呋喃,
(1R,2S,3S,4R,5R)-5-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6,8-二氧杂双环[3.2.1]辛烷-2,3,4-三醇,
(2R,3S,4R,5R,6S)-2-(羟基甲基)-6-(4-碘-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(3S,4R,5R,6S)-6-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-2-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2,3,4,5-四醇,
(2R,3S,4R,5R,6S)-6-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-2-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2,3,4,5-四醇,
(2S,3S,4R,5R,6S)-6-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-2-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2,3,4,5-四醇,
(S)-4-氯-3-(4-((四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯甲酸,
(S)-4-氯-3-(4-((四氢呋喃-3-基)氧基)苯甲酰基)苯甲酸,
(2-氯-5-((2S,3R,4R,5S)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)苯基)(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苯基)甲酮,
(2-氯-5-((2S,3R,4R,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)苯基)(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苯基)甲酮,
(2-氯-5-((2S,3R,4R,5S,6S)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)苯基)(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苯基)甲酮,
(2-氯-5-((2S,3R,4R,5S,6R)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)苯基)(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苯基)甲酮,
(2-氯-5-((2S,3R,4R,5S,6S)-3,4,5-三羟基-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-2-基)苯基)(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苯基)甲酮,
(2S,3R,4R,5S)-2-(4-氯-3-(羟基(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苯基)甲基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(羟基(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苯基)甲基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2S,3R,4R,5S,6S)-2-(4-氯-3-(羟基(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苯基)甲基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2S,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(羟基(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苯基)甲基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(2S,3R,4R,5S,6S)-2-(4-氯-3-(羟基(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苯基)甲基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,
(S)-3-(4-(2-氯-5-碘苄基)苯氧基)四氢呋喃,
(S)-(2-氯-5-碘苯基)(4-((四氢呋喃-3-基)氧基)苯基)甲酮,
(2R,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((R)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇,与
(2R,3R,4R,5S,6R)-2-(4-氯-3-(4-(((S)-四氢呋喃-3-基)氧基)苄基)苯基)-6-(羟基甲基)四氢-2H-吡喃-3,4,5-三醇中的一种;
所述的联苯类化合物是选自:
苄基N-戊酰基-N-((2'-(2-三苯甲基-2H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-L-缬氨酸酯,
((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-L-缬氨酸,
甲基((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-L-缬氨酸酯,
乙基N-((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-N-戊酰基-L-缬氨酸酯,
N-戊酰基-N-((2'-(1-三苯甲基-1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-L-缬氨酸,
N-戊酰基-N-((2'-(2-三苯甲基-2H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-L-缬氨酸,
N-戊酰基-N-((2'-(1-三苯甲基-1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-D-缬氨酸,
N-戊酰基-N-((2'-(2-三苯甲基-2H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-D-缬氨酸,
4'-溴-[1,1'-联苯]-2-甲腈,
5-(4'-溴-[1,1'-联苯]-2-基)-2H-四氮唑,
2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-甲醛,
N-((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-2-甲基丙烷-1-胺,
N-((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)戊酰胺,
N-((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-N-戊酰基-L-异亮氨酸,
N-((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-N-甲酰基戊酰胺,
4'-(溴甲基)-[1,1'-联苯]-2-甲腈,
甲基((2'-氰基-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-L-缬氨酸酯,
甲基N-((2'-氰基-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-N-戊酰基-L-缬氨酸酯,
N-((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-N-(4-羟基戊酰基)缬氨酸,
N-((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-N-异丁基戊酰胺,
N-((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-N-甲酰基-L-缬氨酸,
甲基N-戊酰基-N-((2'-(1-三苯甲基-1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-L-缬氨酸酯,
(S)-5-(4'-((N-(1-羧基-2-甲基丙基)戊酰氨基)甲基)-[1,1'-联苯]-2-基)-1H-四氮唑4-氧化物,
(E)-N-((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-2-甲基丙烷-1-亚胺,
N-((2'-甲脒基-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-N-(羟基甲基)戊酰胺,
Figure FDA0002888634830000061
(R,E)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-((叔丁氧基羰基)氨基)-2-甲基戊-2-烯酸,
乙基(R,E)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-((叔丁氧基羰基)氨基)-2-甲基戊-2-烯酸酯,
甲基N-(2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)-N-甲基-L-缬氨酸酯,
Figure FDA0002888634830000062
N-((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-N-丙酰基-L-缬氨酸,
2-(N-((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)戊酰氨基)-3-甲基丁-2-烯酸,
N-((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-N-戊酰基-L-丙氨酸,
N-((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-N-戊酰基-D-缬氨酸,
苄基N-((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-N-戊酰基-L-缬氨酸酯,
N-((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-N-丁酰基-L-缬氨酸,
甲基N-((2'-(1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-N-戊酰基-L-缬氨酸酯,
苄基N-戊酰基-N-((2'-(1-三苯甲基-1H-四氮唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-基)甲基)-L-缬氨酸酯,
4-(((2S,4S)-1-([1,1'-联苯]-4-基)-5-乙氧基-4-甲基-5-氧代戊烷-2-基)氨基)-4-氧代丁酸,
4-(((2R,4R)-1-([1,1'-联苯]-4-基)-5-乙氧基-4-甲基-5-氧代戊烷-2-基)氨基)-4-氧代丁酸,
4-(((2R,4S)-1-([1,1'-联苯]-4-基)-5-乙氧基-4-甲基-5-氧代戊烷-2-基)氨基)-4-氧代丁酸,
(3R,5S)-5-([1,1'-联苯]-4-基甲基)-3-甲基吡咯烷-2-酮,
乙基(2R,4S)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-(2,5-二氧代吡咯烷-1-基)-2-甲基戊酸酯,
(3S,5S)-5-([1,1'-联苯]-4-基甲基)-3-甲基吡咯烷-2-酮,
(2R,4S)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-(3-羧基丙酰氨基)-2-甲基戊酸,
(2R,4R)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-((叔丁氧基羰基)氨基)-2-甲基戊酸,
(2S,4R)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-((叔丁氧基羰基)氨基)-2-甲基戊酸,
(2S,4S)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-((叔丁氧基羰基)氨基)-2-甲基戊酸,
(2R,4S)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-((叔丁氧基羰基)氨基)-2-甲基戊酸,
乙基(2R,4S)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-氨基-2-甲基戊酸酯,
乙基(2R,4S)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-((叔丁氧基羰基)氨基)-2-甲基戊酸酯,
(2R,4S)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-氨基-2-甲基戊酸,
(R,E)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-((叔丁氧基羰基)氨基)-2-甲基戊-2-烯酸,
(2R,4S)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-(4-异丙氧基-4-氧代丁酰氨基)-2-甲基戊酸,
异丙基(2R,4S)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-(4-异丙氧基-4-氧代丁酰氨基)-2-甲基戊酸酯,
乙基(2R,4S)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-(4-异丙氧基-4-氧代丁酰氨基)-2-甲基戊酸酯,
(2R,4S)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-(4-乙氧基-4-氧代丁酰氨基)-2-甲基戊酸,
乙基(2R,4S)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-(4-乙氧基-4-氧代丁酰氨基)-2-甲基戊酸酯,
4-((3R,5S)-5-([1,1'-联苯]-4-基甲基)-3-甲基-2-氧代吡咯烷-1-基)-4-氧代丁酸,
异丙基(2R,4S)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-(2,5-二氧代吡咯烷-1-基)-2-甲基戊酸酯,
乙基(R,E)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-((叔丁氧基羰基)氨基)-2-甲基戊-2-烯酸酯,
(R,E)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-((叔丁氧基羰基)氨基)-2-甲基戊-2-烯酸,
(R,E)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-氨基-2-甲基戊-2-烯酸,
乙基(R,E)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-氨基-2-甲基戊-2-烯酸酯,
叔丁基(R)-(1-([1,1'-联苯]-4-基)-3-羟基丙烷-2-基)氨基甲酸酯,
(2R,4S)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-(3-羧基丙酰氨基)-2-甲基戊酸,
异丙基4-((3R,5S)-5-([1,1'-联苯]-4-基甲基)-3-甲基-2-氧代吡咯烷-1-基)-4-氧代丁酸酯,
(2R,4S)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-(2,5-二氧代吡咯烷-1-基)-2-甲基戊酸,
4-(((2S,4R)-1-([1,1'-联苯]-4-基)-5-异丙氧基-4-甲基-5-氧代戊烷-2-基)氨基)-4-氧代丁酸,
4-(((2S,4R)-1-([1,1'-联苯]-4-基)-5-甲氧基-4-甲基-5-氧代戊烷-2-基)氨基)-4-氧代丁酸,
(Z)-4-(((2S,4R)-1-([1,1'-联苯]-4-基)-5-乙氧基-4-甲基-5-氧代戊烷-2-基)氨基)-4-氧代丁-2-烯酸,与
(R,Z)-5-([1,1'-联苯]-4-基)-4-((叔丁氧基羰基)氨基)-2-甲基戊-2-烯酸中的一种。
另一方面优选的,本发明所述的茚或茚满类化合物是选自:
5,6-二甲氧基-2-(吡啶-4-基甲基)-2,3-二氢-1H-茚-1-酮,
1,1-二苄基-4-((5,6-二甲氧基-1-氧代-2,3-二氢-1H-茚-2-基)甲基)哌啶-1-鎓溴化物,
苄基-4-((5,6-二甲氧基-1H-茚-2-基)甲基)哌啶,
苄基-4-((5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-2-基)甲基)哌啶,
2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-醇,
苄基-4-((5,6-二甲氧基-1-氧代-2,3-二氢-1H-茚-2-基)甲基)哌啶1-氧化物,
2-((1-苄基哌啶-4-基)(羟基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮,
(Z)-2-((1-苄基哌啶-4-基)亚甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮,
(E)-2-((1-苄基哌啶-4-基)亚甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮,
4-((5,6-二甲氧基-1-氧代-1H-茚-2-基)甲基)吡啶1-氧化物,
2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-3-羟基-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮,
2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-5,6-二甲氧基-1H-茚-1,3(2H)-二酮,
5,6-二甲氧基-1H-茚-1,3(2H)-二酮,
苄基-4-((5,6-二甲氧基-1H-茚-2-基)甲基)哌啶1-氧化物,
苄基-4-((5,6-二甲氧基-1-氧代-2,3-二氢-1H-茚-2-基)甲基)吡啶-1-鎓溴化物,
1-(4-(3-(苄基氧基)-5,6-二甲氧基-1H-茚-2-基)苯乙基)哌啶,
2-((1-苄基-4-羟基哌啶-4-基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮,
4-((5,6-二甲氧基-1-氧代-2,3-二氢-1H-茚-2-基)甲基)哌啶-1-甲醛,
2-(1-苄基哌啶-4-基)-3-(5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-2-基)丙酸,
5,6-二甲氧基-2-(哌啶-4-基甲基)-2,3-二氢-1H-茚-1-酮,
2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-5,6-二甲氧基-1H-茚-1-酮,
2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-5-羟基-6-甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮,
2-((1-苄基-1,2,3,4-四氢吡啶-4-基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮,
(E)-4-((5,6-二甲氧基-1-氧代-1,3-二氢-2H-茚-2-亚基)甲基)吡啶1-氧化物,
2-((1-苄基哌啶-3-基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮,
2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1,7-二醇,
(R)-2-((R)-(1-苄基哌啶-4-基)(羟基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮,
(R)-2-((S)-(1-苄基哌啶-4-基)(羟基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮,
(S)-2-((R)-(1-苄基哌啶-4-基)(羟基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮,
(S)-2-((S)-(1-苄基哌啶-4-基)(羟基)甲基)-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮,
(2R,3S)-2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-3-羟基-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮,
(2R,3R)-2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-3-羟基-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮,
(2S,3S)-2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-3-羟基-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮,
(2S,3R)-2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-3-羟基-5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮,
2-((1-苄基哌啶-4-基)甲基)-6-羟基-5-甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮,
5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-1-酮,
1-苄基-4-((5,6-二甲氧基-2,3-二氢-1H-茚-2-基)甲基)哌啶,
1-苄基-4-((5,6-二甲氧基-1H-茚-2-基)甲基)哌啶,与
1-苄基-4-((5,6-二甲氧基-1-氧代-2,3-二氢-1H-茚-2-基)甲基)哌啶1-氧化物中的一种;
所述的吡咯并嘧啶类化合物是选自:
N-甲基-N-((3S,4R)-4-甲基哌啶-3-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺,
N-甲基-N-((3R,4S)-4-甲基哌啶-3-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺,
(3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-醇,
N1-甲基-N1-((3R,4R)-4-甲基-1-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)哌啶-3-基),
3-(4-(((3R,4R)-1-(2-氰基乙酰基)-4-甲基哌啶-3-基)(甲基)氨基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-7-基)-3-氧代丙腈,
N2,N4-双((3R,4R)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基)-N2,N4-二甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-2,4-二胺,
3-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-3-氧代丙酸,
N-((3R,4R)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基)-N-甲基-7-对甲苯磺酰基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺,
3-(4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)-3,6-二氢吡啶-1(2H)-基)-3-氧代丙腈,
2-氯-N-甲基-N-((3R,4R)-4-甲基哌啶-3-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺,
3-((3R,4R)-3-((2-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)(甲基)氨基)-4-甲基哌啶-1-基)-3-氧代丙腈,
(3R,4R)-1-(2-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-N,4-二甲基哌啶-3-胺,
N-((3S,4R)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基)-N-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺,
N-((3R,4S)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基)-N-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺,
(3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-甲醛,
N-((3S,4R)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基)-N-甲基-7-对甲苯磺酰基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺,
N-((3R,4R)-1-(2-氰基乙酰基)-4-甲基哌啶-3-基)-N-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺氧化物,
3-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7-对甲苯磺酰基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-3-氧代丙腈,
3-(4-(((3R,4R)-1-(2-氰基乙酰基)-4-甲基哌啶-3-基)(甲基)氨基)-5,6-二氢-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-7-基)-3-氧代丙腈,
N-((3R,4R)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基)-N-甲基-7-(p-甲苯亚磺酰基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺,
N-((3R,4R)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基)-2-氯-N-甲基-6,7-二氢-5H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺,
乙基(E)-3-氨基-2-氰基-5-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-5-氧代戊-2-烯酸酯,
乙基(E)-5-氨基-2-氰基-3-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-5-氧代戊-2-烯酸酯,
3-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)丙腈,
N-甲基-N-((3R,4R)-4-甲基哌啶-3-基)-7H-[4,7'-二吡咯并[2,3-d]嘧啶]-4'-胺,
N-((3R,4R)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基)-2,2'-di氯-N-甲基-7H-[4,7'-二吡咯并[2,3-d]嘧啶]-4'-胺,
(E)-3-羟基-2-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-羰基)戊-2-烯腈,
N-甲基-N-((3R,4R)-4-甲基-1-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)哌啶-3-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺,
tert-丁基(E)-3-氨基-2-氰基-5-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-5-氧代戊-2-烯酸酯,
tert-丁基3-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-3-氧代丙酸酯,
N-((3S,4S)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基)-N-甲基-7-对甲苯磺酰基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺,
3-((3R,4S)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-3-氧代丙腈,
3-((3S,4S)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-3-氧代丙腈,
3-((3S,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-3-氧代丙腈,
2-氰基-N-甲基-N-((3R,4R)-4-甲基-1-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)哌啶-3-基)乙酰胺,
1,3-双((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)丙烷-1,3-二酮,
N-甲基-N-((3R,4R)-4-甲基哌啶-3-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-2-胺,
3-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-3-氧代丙酰胺,
N-甲基-N-((3R,4R)-4-甲基哌啶-3-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺,
N-甲基-N-((3S,4S)-4-甲基哌啶-3-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺,
N-((3S,4S)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基)-N-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺,
N-((3R,4R)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基)-N-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺,
4-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,
4-氯-7-对甲苯磺酰基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶,
(3R,4R)-N,4-二甲基-1-(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)哌啶-3-胺,
N-((3R,4R)-1,4-二甲基哌啶-3-基)-N-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺,
1-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)乙烷-1-酮,
2-((3R,4R)-3-((2-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)(甲基)氨基)-4-甲基哌啶-1-羰基)-3-羟基戊二腈,
乙基4-氰基-3-亚氨基-5-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-5-氧代戊酸酯,
3-亚氨基-5-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-2-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-羰基)-5-氧代戊腈,
N-甲基-N-((3R,4R)-4-甲基-1-(7-对甲苯磺酰基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)哌啶-3-基)-7-对甲苯磺酰基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺,
tert-丁基(E)-3-氨基-2-氰基-5-((3S,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-5-氧代戊-2-烯酸酯,
丁基3-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-3-氧代丙酸酯,
2,2',4'-三氯-7H-4,7'-二吡咯并[2,3-d]嘧啶,
7H-4,7'-二吡咯并[2,3-d]嘧啶,
N,N-二甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺,
2-氯-N,N-二甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-胺,
乙基(E)-3-氨基-5-((3R,4R)-3-((2-氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)(甲基)氨基)-4-甲基哌啶-1-基)-2-氰基-5-氧代戊-2-烯酸酯,
3-((3R,4R)-3-(7H-[4,7'-二吡咯并[2,3-d]嘧啶]-4'-基(甲基)氨基)-4-甲基哌啶-1-基)-3-氧代丙腈,
N-((3S,4S)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基)-4-氯-N-甲基-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-2-胺,
N-甲基-N-((3S,4S)-4-甲基哌啶-3-基)-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-2-胺,
N-((3R,4R)-1-苄基-4-甲基哌啶-3-基)-N-甲基-7H-[4,7'-二吡咯并[2,3-d]嘧啶]-4'-胺,与
乙基3-((3R,4R)-4-甲基-3-(甲基(7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)氨基)哌啶-1-基)-3-氧代丙酸酯中的一种;
所述的吡咯基二羟基庚酸类化合物是选自:
2-((4R,6R)-6-(2-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己烷-4-基)乙酸,
叔丁基2-((4R,6S)-6-(2-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己烷-4-基)乙酸酯,
叔丁基2-((4R,6R)-6-(2-(5-(4-氟苯基)-3-异丙基-2-氧代-4-苯基-3-(苯基氨基甲酰基)-2,3-二氢-1H-吡咯-1-基)乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己烷-4-基)乙酸酯,
叔丁基(3R,5R)-7-(5-(4-氟苯基)-3-异丙基-2-氧代-4-苯基-3-(苯基氨基甲酰基)-2,3-二氢-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸酯,
甲基2-((4R,6R)-6-(2-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己烷-4-基)乙酸酯,
叔丁基(3R)-4-((1bS,3S)-7-(4-氟苯基)-7-羟基-1b-异丙基-7a-苯基-1a-(苯基氨基甲酰基)六氢-3H-环氧乙烷并[2',3':3,4]吡咯并[2,1-b][1,3]噁嗪-3-基)-3-羟基丁酸酯,
叔丁基(3R)-4-((1bS,3S)-1b-(4-氟苯基)-7-羟基-7-异丙基-1a-苯基-7a-(苯基氨基甲酰基)六氢-3H-环氧乙烷并[2',3':3,4]吡咯并[2,1-b][1,3]噁嗪-3-基)-3-羟基丁酸酯,
(3R)-4-((1bS,3S)-1b-(4-氟苯基)-7-羟基-7-异丙基-1a-苯基-7a-(苯基氨基甲酰基)六氢-3H-环氧乙烷并[2',3':3,4]吡咯并[2,1-b][1,3]噁嗪-3-基)-3-羟基丁酸,
叔丁基2-((4R,6R)-6-(2-(2-((4R,6R)-6-(2-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己烷-4-基)乙酰氨基)乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己烷-4-基)乙酸酯,
叔丁基(S,Z)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-5-羟基庚-2-烯酸酯,
叔丁基(S,E)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-5-羟基庚-2-烯酸酯,
叔丁基2-((4R,6R)-6-(2-((3R,5R)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酰氨基)乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己烷-4-基)乙酸酯,
叔丁基(3R,5R)-3,5-二氢xy-7-(2-异丙基-4,5-二苯基-3-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)庚酸酯,
叔丁基(3S,5S)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸酯,
叔丁基2-((4R,6R)-6-(2-(2-(2-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己烷-4-基)乙酸酯,
叔丁基(3R,5R)-7-(2-(2-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸酯,
叔丁基(3S,5R)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸酯,
叔丁基(3R,5S)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸酯,
(3R,5S)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸,
(3R,5R)-7-(2,3-双(4-氟苯基)-5-异丙基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸,
叔丁基(3R,5R)-7-(2,3-双(4-氟苯基)-5-异丙基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸酯,
(3R,5R)-7-(2,3-双(4-氟苯基)-5-异丙基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸,
(3R,5R)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸,
(3R,5R)-7-((3R,5R)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酰氨基)-3,5-二羟基庚酸,
叔丁基(3R,5R)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸酯,
(3R,5R)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-5-羟基-3-甲氧基庚酸,
(3R,5R)-7-(5-(4-氟苯基)-3-异丙基-2-氧代-4-苯基-3-(苯基氨基甲酰基)-2,3-二氢-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸,
(3S,5S)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸,
乙基(3R,5R)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸酯,
(S)-5-(4-氟苯基)-2-异丙基-1-(2-(6-氧代-3,6-二氢-2H-吡喃-2-基)乙基)-N,4-二苯基-1H-吡咯-3-羧酰胺,
(S)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-5-羟基庚-2-烯酸,
7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-5-羟基-3-氧代庚酸,
(3R,5R)-7-(9-氟-3-异丙基-2-氧代-3-(苯基氨基甲酰基)-2,3-二氢-1H-二苯并[e,g]吲哚-1-基)-3,5-二羟基庚酸酯,
(R)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3-羟基-5-氧代庚酸,
叔丁基(R)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-5-羟基-3-氧代庚酸酯,
(3R,5R)-7-(2-(4-氟苯基)-4-((4-羟基苯基)氨基甲酰基)-5-异丙基-3-苯基-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸,
(3R,5R)-7-(2-(4-氟苯基)-4-((4-羟基苯基)氨基甲酰基)-5-异丙基-3-苯基-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸,
(3R,5R)-7-(2-(4-氟苯基)-4-((4-羟基苯基)氨基甲酰基)-5-异丙基-3-苯基-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸,
(3R,5R)-7-(2-(4-氟苯基)-4-((4-羟基苯基)氨基甲酰基)-5-异丙基-3-苯基-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸半钙,
叔丁基(R)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3-羟基-5-氧代庚酸酯,
(3R,5S)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸,
甲基(R)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-5-羟基-3-氧代庚酸酯,
(3R)-4-((1bS,3S)-7-(4-氟苯基)-7-羟基-1b-异丙基-7a-苯基-1a-(苯基氨基甲酰基)六氢-3H-环氧乙烷并[2',3':3,4]吡咯并[2,1-b][1,3]噁嗪-3-基)-3-羟基丁酸,
(3R)-4-((1bS,3S)-7-(4-氟苯基)-7-羟基-1b-异丙基-7a-苯基-1a-(苯基氨基甲酰基)六氢-3H-环氧乙烷并[2',3':3,4]吡咯并[2,1-b][1,3]噁嗪-3-基)-3-羟基丁酸钠,
(3R)-4-((1bS,3S)-1b-(4-氟苯基)-7-羟基-7-异丙基-1a-苯基-7a-(苯基氨基甲酰基)六氢-3H-环氧乙烷并[2',3':3,4]吡咯并[2,1-b][1,3]噁嗪-3-基)-3-羟基丁酸,
(3R)-4-((1bS,3S)-1b-(4-氟苯基)-7-羟基-7-异丙基-1a-苯基-7a-(苯基氨基甲酰基)六氢-3H-环氧乙烷并[2',3':3,4]吡咯并[2,1-b][1,3]噁嗪-3-基)-3-羟基丁酸钠,
叔丁基2-((4S,6S)-6-(2-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己烷-4-基)乙酸酯,
乙基2-((4R,6R)-6-(2-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己烷-4-基)乙酸酯,
(3R,5R)-3-乙氧基-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-5-羟基庚酸,
异丙基(3R,5R)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸酯,
(S,Z)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-5-羟基庚-2-烯酸,
(S,Z)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-5-羟基庚-2-烯酸钠,
2-((3R,5R)-9-(4-氟苯基)-1b-异丙基-9a-苯基-1a-(苯基氨基甲酰基)八氢-3H-5,9-环氧环氧乙烷并[2',3':3,4]吡咯并[2,1-b][1,3]氧氮辛因-3-基)乙酸,
(3R,5R)-7-(2-(2-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸,
(3R,5R)-7-(2-(3-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸,
(3R,5R)-7-(2-(4-氟苯基)-4-((4-氟苯基)氨基甲酰基)-5-异丙基-3-苯基-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸,
(3R,5R)-7-(2-(4-氟苯基)-4-((2-羟基苯基)氨基甲酰基)-5-异丙基-3-苯基-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸,
(3R,5R)-7-(2-(4-氟苯基)-4-((2-羟基苯基)氨基甲酰基)-5-异丙基-3-苯基-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸半钙盐,
(3R,5R,10R,12R)-14-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5,10,12-四羟基-8-氧代十四碳酸,
叔丁基2-((4S,6R)-6-(2-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己烷-4-基)乙酸酯,
1-((3R,5R)-6-羧基-3,5-二羟基己基)-5-(4-氟苯基)-2-异丙基-4-苯基-1H-吡咯-3-羧酸,
5-(4-氟苯基)-1-(2-((2R,4R)-4-羟基-6-氧代四氢-2H-吡喃-2-基)乙基)-3-异丙基-2-氧代-4-苯基-2,3-二氢-1H-吡咯-3-羧酸,
(3S,5R)-2-(叔丁基)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)吡咯烷-1-基)-3,5-二羟基庚酸,
(3R,5R)-2-(叔丁基)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)吡咯烷-1-基)-3,5-二羟基庚酸,
5-(4-氟苯基)-1-(2-((2R,4R)-4-羟基-6-氧代四氢-2H-吡喃-2-基)乙基)-N,4-二苯基-1H-吡咯-3-羧酰胺,
5-(4-氟苯基)-1-(2-((2R,4R)-4-羟基-6-氧代四氢-2H-吡喃-2-基)乙基)-2-异丙基-N,4-二苯基-1H-吡咯-3-羧酰胺,
(3R,5R)-7-(9-氟-2-异丙基-3-(苯基氨基甲酰基)-1H-二苯并[e,g]吲哚-1-基)-3,5-二羟基庚酸,
叔丁基2-((4R,6R)-6-(2-(2-异丙基-4,5-二苯基-3-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己烷-4-基)乙酸酯,
(R)-4-((R)-7-(4-氟苯基)-1,1-二甲基-8-苯基-9-(苯基氨基甲酰基)-4,5-二氢-1H,3H-吡咯并[2,1-c][1,4]氧氮杂环庚烷-3-基)-3-羟基丁酸,
叔丁基2-((4R,6R)-6-(2-(2,3-双(4-氟苯基)-5-异丙基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己烷-4-基)乙酸酯,
(3R)-4-((1bS,3S)-1b-(4-氯苯基)-7-羟基-7-异丙基-1a-苯基-7a-(苯基氨基甲酰基)六氢-3H-环氧乙烷并[2',3':3,4]吡咯并[2,1-b][1,3]噁嗪-3-基)-3-羟基丁酸,
5-(4-氟苯基)-1-(2-((2R,4R)-4-羟基-6-氧代四氢-2H-吡喃-2-基)乙基)-N-(4-羟基苯基)-2-异丙基-4-苯基-1H-吡咯-3-羧酰胺,
(R,E)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-5-羟基庚-3-烯酸,
(3S,5R)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸,
(3R,5R)-7-(2-(3-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸,
(3R,5R)-7-(2-(3-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸半钙盐,
(2E,4E)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)庚-2,4-二烯酸,
(2E,4E)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)庚-2,4-二烯酸半钙盐,
5-(4-氟苯基)-1-(2-((2R,4R)-4-羟基-6-氧代四氢-2H-吡喃-2-基)乙基)-N-(2-羟基苯基)-2-异丙基-4-苯基-1H-吡咯-3-羧酰胺,
叔丁基2-((4R,6R)-6-(2-(4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-苯基-1-(苯基氨基甲酰基)-3,7-氧杂-5-氮杂三环并[4.1.0.02,4]庚烷-5-基)乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己烷-4-基)乙酸酯,
(R)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-5-羟基-3-氧代庚酸,
4-(4-氟苯基)-5-(2-((2R,4R)-4-羟基-6-氧代四氢-2H-吡喃-2-基)乙基)-6-异丙基-N,2-二苯基-3,7-氧杂-5-氮杂三环并[4.1.0.02,4]庚烷e-1-羧酰胺,
(3R,5R)-3,5-二氢xy-7-(2-异丙基-4,5-二苯基-3-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)庚酸,
叔丁基2-((4R,6R)-6-(2-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)乙基)-2,2-二甲基-1,3-二氧杂环己烷-4-基)乙酸酯,
甲基(3R,5R)-7-(2-(4-氟苯基)-5-异丙基-3-苯基-4-(苯基氨基甲酰基)-1H-吡咯-1-基)-3,5-二羟基庚酸酯,与
(3R,5R)-7-(4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-苯基-1-(苯基氨基甲酰基)-3,7-氧杂-5-氮杂三环并[4.1.0.02,4]庚烷-5-基)-3,5-二羟基庚酸中的一种。
所述的苯并咪唑类化合物是选自:
乙基(Z)-3-(2-(((4-(N'-((己烷-2-基氧基)羰基)甲脒基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
乙基(Z)-3-(2-(((4-(N'-((己烷-3-基氧基)羰基)甲脒基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
乙基(Z)-3-(2-(((4-(N'-((己烷-2-基氧基)羰基)甲脒基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
乙基3-(1,2-二甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
乙基3-(1-甲基-2-氧代-N-(吡啶-2-基)-2,3-二氢-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
乙基(Z)-2-(((4-(N'-((己基氧基)羰基)甲脒基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酸酯,
乙基3-(2-(((4-氰基苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
乙基3-(2-(((4-(乙氧基(亚氨基)甲基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
甲基3-(2-(((4-(N-((己基氧基)羰基)甲脒基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
己基(Z)-(氨基(4-(((5-((3-氨基-3-氧代丙基)(吡啶-2-基)氨基甲酰基)-1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)氨基)苯基)亚甲基)氨基甲酸酯,
乙基3-(2-(((4-氨基甲酰基苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
乙基3-(2-(((4-甲脒基苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
异丙基(E)-3-(2-(((4-(N'-((己基氧基)羰基)甲脒基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
乙基(E)-3-(2-(((4-(N'-((2-乙基丁氧基)羰基)甲脒基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
乙基(E)-3-(2-(((4-(N'-(丁氧基羰基)甲脒基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
乙基(E)-3-(2-(((4-(N'-((庚烷-2-基氧基)羰基)甲脒基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
乙基(E)-3-(1-甲基-2-(((4-(N'-((辛基氧基)羰基)甲脒基)苯基)氨基)甲基)-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
3-(2-(((4-(N-羧基甲脒基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸,
乙基3-(2-(((4-(((己基氧基)羰基)氨基甲酰基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
乙基2-(((4-甲脒基苯基)氨基)甲基)-1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酸酯,
乙基2-(((4-(乙氧基(亚氨基)甲基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酸酯,
乙基4-(((5-((3-乙氧基-3-氧代丙基)(吡啶-2-基)氨基甲酰基)-1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)氨基)苯甲酸酯,
乙基2-(((4-(乙氧基羰基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酸酯,
3-(2-(((4-(((己基氧基)羰基)氨基甲酰基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸,
甲基3-(2-(((4-(((己基氧基)羰基)氨基甲酰基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
己基(E)-(氨基(4-(((1-甲基-5-((3-氧代-3-(吡啶-2-基氨基)丙基)(吡啶-2-基)氨基甲酰基)-1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)氨基)苯基)亚甲基)氨基甲酸酯,
乙基3-(2-(((氯甲基)(4-(N-((己基氧基)羰基)甲脒基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
1-(氯甲基)-5-((3-乙氧基-3-氧代丙基)(吡啶-2-基)氨基甲酰基)-2-(((4-(N-((己基氧基)羰基)甲脒基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-1-鎓氯化物,
乙基(E)-3-(2-(((4-(N-(氯甲基)-N'-((己基氧基)羰基)甲脒基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
N-(3-氨基-3-氧代丙基)-2-(((4-甲脒基苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰胺,
3-(2-(((4-氨基甲酰基苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸,
(E)-2-(((4-(N'-((己基氧基)羰基)甲脒基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酸,
乙基2-(((4-(((己基氧基)羰基)氨基甲酰基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酸酯,
(Z)-2-(N-(3-乙氧基-3-氧代丙基)-2-(((4-(N'-((己基氧基)羰基)甲脒基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)吡啶1-氧化物,
3-(2-(((4-氰基苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸,
甲基3-(2-(((4-氰基苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
乙基2-(((4-氰基苯基)氨基)甲基)-1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酸酯,
3-(2-(((4-(羟基(亚氨基)甲基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸,
4-(((5-((3-乙氧基-3-氧代丙基)(吡啶-2-基)氨基甲酰基)-1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)氨基)苯甲亚胺酸,
(Z)-4-(((5-((3-乙氧基-3-氧代丙基)(吡啶-2-基)氨基甲酰基)-1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)氨基)-N-(甲氧基羰基)苯甲亚胺酸,
(Z)-4-(((5-((3-乙氧基-3-氧代丙基)(吡啶-2-基)氨基甲酰基)-1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)氨基)-N-((己基氧基)羰基)苯甲亚胺酸,
(Z)-N-((己基氧基)羰基)-4-(((5-((3-甲氧基-3-氧代丙基)(吡啶-2-基)氨基甲酰基)-1-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)甲基)氨基)苯甲亚胺酸,
甲基(Z)-3-(2-(((4-(N'-((己基氧基)羰基)甲脒基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯,
(Z)-3-(2-(((4-(N'-((己基氧基)羰基)甲脒基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸,
(Z)-3-(2-(((4-((((己基氧基)羰基)亚氨基)(羟基)甲基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸,与
乙基(Z)-3-(2-(((4-(N'-((己基氧基)羰基)甲脒基)苯基)氨基)甲基)-1-甲基-N-(吡啶-2-基)-1H-苯并[d]咪唑-5-羧酰氨基)丙酸酯中的一种;
所述的喹啉类化合物是选自:
Figure FDA0002888634830000141
Figure FDA0002888634830000151
Figure FDA0002888634830000152
Figure FDA0002888634830000153
中的一种;
所述的喹啉酮类化合物是选自:
乙基(S)-9-氟-3-甲基-10-(4-甲基哌嗪-1-基)-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸酯,
(S)-9-氟-3-甲基-10-(N-(2-(N-甲基甲酰氨基)乙基)甲酰氨基)-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸,
(S)-4-(6-羧基-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-10-基)-1-甲基哌嗪1-氧化物,
(S)-10-氟-3-甲基-9-(4-甲基哌嗪-1-基)-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸,
(S)-9-氟-3-甲基-10-(4-甲基哌嗪-1-基)-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-7-酮,
8-氟-2,2-二甲基-9-(4-甲基哌嗪-1-基)-6-氧代-2H,6H-噁唑并[5,4,3-ij]喹啉-5-羧酸,
(S)-9,10-二氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸,
(S)-9-氟-3-甲基-10-(4-甲基哌嗪-1-基)-6-(4-甲基哌嗪-1-羰基)-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-7-酮,
(S)-9-氟-10-羟基-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸,
(S)-3-甲基-9,10-双(4-甲基哌嗪-1-基)-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸,
(S)-10-乙氧基-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸,
(R)-9,10-二氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸,
乙基(R)-9,10-二氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸酯,
乙基(S)-9,10-二氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸酯,
(S)-6,8-二氟-1-(1-羟基丙烷-2-基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
(S)-9-氟-3-甲基-7-氧代-10-(哌嗪-1-基)-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸,
氯甲基(S)-9-氟-3-甲基-10-(4-甲基哌嗪-1-基)-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸酯,
(S)-10-(4-乙基哌嗪-1-基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸,
乙基(S)-6,7,8-三氟-1-(1-羟基丙烷-2-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸酯,
(S)-6-乙酰基-10-氟-3-甲基-9-(4-甲基哌嗪-1-基)-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-7-酮,
乙基(R)-9-氟-3-甲基-10-(4-甲基哌嗪-1-基)-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸酯,
乙基(S)-6,8-二氟-1-(1-羟基丙烷-2-基)-7-(4-甲基哌嗪-1-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸酯,
(S)-3,9-二甲基-7-氧代-2,3,9,10,11,12-六氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]哌嗪并[2,3-g]喹啉-6-羧酸,
乙基(S)-10-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸酯,
(S)-10-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸,
9,10-二氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸,
(S)-9-氟-3-甲基-10-((2-(甲基氨基)乙基)氨基)-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸,
(S)-4-(6-羧基-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-10-基)-1-乙基-1-甲基哌嗪-1-鎓碘化物,
(R)-9-氟-3-甲基-7-氧代-10-(哌嗪-1-基)-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸,
(S)-9-氟-3-甲基-7-氧代-10-((2-(丙基氨基)乙基)氨基)-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸,
(S)-10-((2-(乙基(甲基)氨基)乙基)氨基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸,
(S)-3-甲基-10-(4-甲基哌嗪-1-基)-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸,
(S)-9-氟-3-甲基-10-((2-(甲基氨基)乙基)氨基)-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸,
(S)-10-((2-氨基乙基)氨基)-9-氟-3-甲基-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸,
(R)-9-氟-3-甲基-10-(4-甲基哌嗪-1-基)-7-氧代-2,3-二氢-7H-[1,4]噁嗪并[2,3,4-ij]喹啉-6-羧酸,
1-环丙基-6-氟-8-羟基-7-((4aS,7aS)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-8-乙氧基-6-氟-7-((4aS,7aS)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-6-甲氧基-7-((4aS,7aS)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
7-氨基-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-6,8-二氟-7-((4aS,7aS)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-((4aR,7aR)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
7-((3aR,7aS)-3a-氨基八氢-2H-异吲哚-2-基)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-((4aS,7aS)-1-甲基八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
6-环丙基-8,9-二氟-7-甲氧基-4-氧代-4,6-二氢-2H-1λ3,2λ4-[1,3,2]二氧杂硼杂环己烷并[5,6-c]喹啉-2,2-二基二乙酸酯,
1-环丙基-7-乙氧基-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
乙基1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸酯,
1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-((4aR,7aS)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
甲基1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-((4aS,7aS)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸酯,
7,7'-((4aS,7aS)-六氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶-1,6(2H)-二基)双(1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸),
1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-((4aS,7aS)-八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶-1-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-7-氟-8-甲氧基-6-((4aS,7aS)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-((4aS,7aS)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸硫酸酐,
乙基1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-((4aS,7aS)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸酯,
乙基1-环丙基-7-氟-6,8-二甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸酯,
6-环丙基-9-氟-7-甲氧基-8-((4aS,7aS)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-4-氧代-4,6-二氢-2H-1λ3,2λ4-[1,3,2]二氧杂硼杂环己烷并[5,6-c]喹啉-2,2-二基二乙酸酯,
1-环丙基-6,8-二氟-2-((4aR,7aR)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
乙基1-环丙基-7,8-二氟-6-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸酯,
乙基1-环丙基-8-乙氧基-6,7-二氟-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸酯,
1-环丙基-7,8-二氟-6-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-7-氟-6,8-二甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-7-((4aS,7aS)-1-磺酸酯基八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-1,4-二氢喹啉-3-羧酸钠,
乙基1-环丙基-6,7,8-三氟-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸酯,
1-环丙基-8-甲氧基-7-((4aS,7aS)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-7-((4aS,7aS)-2-氧代八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
7-((3S,4S)-3-(2-羧基乙基)-4-(羟基氨基)吡咯烷-1-基)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-6-羟基-8-甲氧基-7-((4aS,7aS)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-7-((4aS,7aR)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-8-乙氧基-6,7-二氟-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-6,7,8-三氟-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
7-(3-(2-羧基乙基)-4-(羟基氨基)吡咯烷-1-基)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
7-(3-(3-氨基丙基)-1H-吡咯-1-基)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
甲基1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸酯,
乙基1-环丙基-6,7-二氟-8-羟基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸酯,
(4aS,7aS)-6-(3-羧基-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-7-基)八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶6-氧化物,
1-环丙基-6-氟-7-((4aS,7aS)-1-羟基八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-6,8-二甲氧基-7-((4aS,7aS)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-7-((4aS,7aR)-5-氧代八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-6-氟-2-羟基-8-甲氧基-4-氧代-7-((4aR,7aS)-5-氧代八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
7-((4aS,7aS)-1-(2-羧基乙基)八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-7-((4aR,7aS)-5-氧代八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-6-氟-7-((4aS,7aS)-3,4,4a,5,7,7a-六氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-6,7-二氟-8-甲氧基-3-丙酰基喹啉-4(1H)-酮,
1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-7-((4aS,7aS)-5-氧代八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-6-氟-2-羟基-8-甲氧基-4-氧代-7-((4aS,7aS)-2-氧代八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
1-环丙基-6-氟-2-羟基-8-甲氧基-4-氧代-7-((4aS,7aS)-5-氧代八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,
(4aS,7aS)-6-(3-羧基-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-7-基)-1-羟基八氢-1H-吡咯并[3,4-b]吡啶6-氧化物,
(4aS,7aS)-6-(3-羧基-1-环丙基-6-氟-8-甲氧基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-7-基)-4,4a,5,6,7,7a-六氢-3H-吡咯并[3,4-b]吡啶6-氧化物,
1-环丙基-8-氟-6-甲氧基-7-((4aS,7aS)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶-6-基)-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸,与
1-环丙基-6,7-二氟-8-羟基-4-氧代-1,4-二氢喹啉-3-羧酸中的一种。
2.根据权利要求1的组合物,其特征在于,所述的混合物中两种杂环化合物的质量比在0.01:1~100:1之间。
3.根据权利要求1或2的组合物,其特征在于,所述的组合物中进一步含有植物提取物。
4.根据权利要求3的组合物,其特征在于,所述的植物提取物是选自北乌头块根、羌活根及根茎、牡丹根皮、黄连根及根茎、黄芩根、知母根茎、毛独活全株、升麻根茎、桑根皮、葎草全株、延胡索块茎、川芎根茎、丁香花蕾、金果榄块根、六耳铃、毛老虎、白钻、来角风、苏铁树叶、天星草、追骨风、贯众、草苁蓉、破骨风、穿破石、独脚风、藤三七中的一种植物的提取物。
5.根据权利要求1或2的组合物,其特征在于,所述的组合物能制成口服固体制剂。
6.根据权利要求5的组合物,其特征在于,所述的口服固体制剂是选自胶囊剂、片剂与颗粒剂中的一种。
7.根据权利要求1或2的组合物在制备用于治疗细菌感染性疾病的药物中的用途。
8.根据权利要求7的用途,其特征在于,所述的细菌感染性疾病是由选自头状葡萄球菌、黏质沙雷氏菌、摩氏摩根菌、琢鼠气单胞菌、嗜根考克氏菌、草绿色气球菌、无乳链球菌、成团泛菌、沃氏葡萄球菌、产碱性纤维素酶浅黄金色单胞菌、产气荚膜梭菌、麦氏棒状杆菌、卡他莫拉菌、洛非不动杆菌、草绿色链球菌、山羊葡萄球菌、副血链球菌、克氏库克菌、酿脓链球菌、痤疮丙酸杆菌、血链球菌、腐生葡萄球菌、阴沟肠杆菌、琼氏不动杆菌、人葡萄球菌、科氏葡萄球菌、藤黄微球菌、液化沙雷氏菌、奇异变形杆菌、单核细胞增生性李斯特氏菌、淋病奈瑟菌、鸟型分枝杆菌、口腔链球菌、鲍氏不动杆菌、嗜麦芽窄食单胞菌、栖稻假单胞菌、无枝菌酸棒杆菌、缓症链球菌、普通变形杆菌、木糖氧化无色杆菌、醋酸钙不动杆菌、差异柠檬酸杆菌、模仿棒状杆菌、普氏消化链球菌、松鼠葡萄球菌、结核分枝杆菌、微小消化链球菌、堪萨斯分枝杆菌、银色棒状杆菌、中间葡萄球菌、路邓葡萄球菌、嗜肺性军团菌、脑膜炎奈瑟菌、非脱羧勒克菌、阿尔莱特葡萄球菌、树枝状微杆菌、柯氏柠檬酸杆菌、米勒链球菌、奥斯陆莫拉菌、嗜水气单胞菌、产气肠杆菌、巴氏葡萄球菌、海鱼分枝杆菌、大消化链球菌、产酸克雷伯菌中的一种细菌感染所致的疾病。
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