CN1123171A

CN1123171A - 巴布剂的制备工艺及其产品

Info

Publication number: CN1123171A
Application number: CN 94118339
Authority: CN
Inventors: 姜伟
Original assignee: KEJIN ENGINEERING TECHNOLOGY Co Ltd SHENYANG CITY
Current assignee: KEJIN ENGINEERING TECHNOLOGY Co Ltd SHENYANG CITY
Priority date: 1994-11-23
Filing date: 1994-11-23
Publication date: 1996-05-29

Abstract

本发明公开一种巴布剂的制备工艺及其产品，包括中药的配量配比及精确的制备工艺，选择一种合适的添加方法制备一种将药物溶解成混合于天然与合成水溶性高分子材料基质中，并摊涂于裱背材料上，供贴敷于皮肤的外用贴膏剂。辅料剂量的选取如下：明胶3550g、聚丙烯酸钠1420g、聚乙烯醇1242g、高岭土4260g、甘油7810g、羧甲基纤维素钠710g、蓖麻油532g、吐温80，355g、氧化锌71g、水15500g。该产品对皮肤粘着性好，能较好地适应患部的活动；从皮肤剥下时，干净利落无残留，无痛感；在温度、湿度变化的贮藏条件下，软硬度适宜，不变质，稳定性高，与各种药物相溶性好，应用面广。

Description

巴布剂的制备工艺及其产品

本发明涉及一种外用药的制备方法。

经检索现有技术日本特许专利昭59-7686记载，把聚丙烯酸钠(以下简称PANA)作为添加剂的方法在特干昭50-140624中已有记载。但因PANA是高分子电解质，所以特别易受巴布剂组成物中离子性物质的影响，而且一经长时间保存其粘度下降，以致稳定性不好，另一文献昭50-140624记载，以消炎、镇痛为目的，贴在患部的所谓巴布剂，是由白陶土、中性硅酸铝、氧化锌等粉末基体材料以及甘油、丙二醇、山梨醇等湿润剂，和水形成的泥状物，再加上薄荷脑、樟脑、水杨酸甲酯等挥发性药物混合成巴布剂的组成物，均一地涂在布上形成的。通常在药物表面贴上如聚乙烯薄膜等剥离性保护膜而形成的。即使用时把保护膜揭下，能够直接贴于患部的贴药，而不象以前供温湿布或冷湿布使用的贴药那样，需要预先准备布片，湿布剂进行延展，这些繁琐的工作都可以不做就可使用的方便的东西。这种巴布剂在性能方面仍有许多不足之处，如长期保存水分向布片移动。泥状药弹性改变，保护薄膜和药物面的剥离性恶化，或贴向皮肤时密着力不够，因出汗引起泥状药层粉末基质的分离，所以有粉末基体材料对皮肤的附着、保湿力不足而引起硬化等种种缺点，未必是十分令人满意。

本发明的目的公开一种高分子化合物的添加方法，即选择一种合适的添加方法制备一种将药物溶解成混合于天然与合成水溶性高分子材料基质中，并摊涂于裱背材料上，供贴敷于皮肤的外用贴膏剂。

本发明的目的采用如下方案实现选用以下辅料(单位：克)

明胶 3550g 聚丙烯酸钠 1420g

聚乙烯醇 1242g 高岭土 4260g

甘油 7810g 羧甲基纤维素钠 710g

蓖麻油 532g 吐温80 355g

氧化锌 71g 水 15500g

以下十三味，生川乌180g、生草乌180g、麻黄180g、苍术360g、当归360g、白芷229g、干姜485g、山奈146g、八角茴香114g、薄荷脑80g、冰片60g、樟脑40g、水杨酸甲酯60g，除薄荷脑、冰片、樟脑、水杨酸甲酯外，其余生川乌等九味粉碎成粗粉，用85％乙醇回流三次，每次1.5小时，合并提取液，回收乙醇，浓缩至相对密度为1.16-1.21(55-60℃热测)的浸膏，备用；将处方中的明胶、聚乙烯醇、羧甲基纤维素钠混合，加水10000g，在60℃温度下加热溶解，制成复合明胶液；将聚丙烯酸钠、高岭土及氧化锌混合后加入甘油中，搅拌，使分散均匀，制成聚丙烯酸钠混悬液。将上述复合明胶液与聚丙烯酸钠混悬液混合，搅拌10分钟，制成基质。

将中药浸膏与处方中的薄荷脑、冰片、樟脑、水杨酸甲酯、蓖麻油、吐温80及水5500g混匀后加入上述基质中，搅拌20分钟，检查，充分搅匀后，涂铺、切割、包装即得。

本发明的积极效果及特征：

巴布剂系将药物溶解或混合于天然与合成水溶性高分子材料基质中并摊涂于裱背材料上，供贴敷于皮肤的外用贴膏剂。其主要特点是：

1、与口服剂型比较，不发生肝脏首过效应，不受胃排空速率和肝功能影响，生物利用度高。2、与注射剂比较，可消除注射的疼痛与不便，48小时内，有稳定持续的作用，3、与软膏剂比较，给药剂量准确，吸收面积一定，故血药浓度稳定，且应用简便。4、与橡胶膏剂比较，由巴布剂的透气性良好，具有保湿性，一般不使用增粘剂及抗氧剂，因此，一般对皮肤无致敏作用，刺激性小；制作过程中不使用汽油和其它有机溶剂，药料涂布后，不需干燥工序，避免了挥发性药物在生产过程中的损失，保证药效，同时也避免了汽油对环境的污染，且可节约能源，其生产工艺流程简单，设备占地面积小，劳动生产率较橡胶膏剂高。5。巴布剂对皮肤粘着性好，能较好地适应患部的活动；从皮肤剥下时，干净利落无残留，无痛感；在温度、湿度变化的贮藏条件下，软硬度适宜，不变质，稳定性高。6、与各种药物相溶性好，应用面广。

图1是工艺流程图

本发明的制备工艺实施例

本制剂中含有多种水溶性高分子化合物，制备过程中，应注意混合方法、搅拌速度、搅拌时间及温度控制。明胶在加热条件下易溶解于水，但温度过高易分解，控制温度60℃左右为宜。考虑到聚丙烯酸钠的水溶液粘度较大不易与其它物料混匀，因此，将聚丙烯酸钠分散在甘油中，再与其它物料混合，结果较为满意。加入挥发性药物时，应避免温度过高而造成的药物损失。

实施例1

聚氧乙烯 0.9份 PANA 3.1份明胶 10份

白陶土 15份氧化钛 1份吐温80 1份

浓甘油 20分水杨酸甲酯 2份氧化梓 0.2份

L-薄荷脑 0.6份 d1-樟脑 0.02份水 43.3份

盐酸苯海拉明0.02份

将上述各组份于70℃充分搅拌混合，然后趁热摊涂于绒布等基布上，将药剂的露面以聚乙烯薄膜覆盖，切割成适当大小，将得到的巴布剂包装，则得到制品。

实施例2

聚氧乙烯 0.3份 PANA 1.7份明胶 12份

白陶土 15份氧化钛 2份 HCO60 1份

氧化锌 0.2份聚乙烯醇 3份甘油 19.5份

同实施例1的工艺相似。

关于巴布剂基质的研究

基质的组成主要包括以下四部分：

1、粘着剂：一般可选择明胶、聚丙烯酸钠、甲基纤维素、羧甲基纤维素、聚乙烯吡咯烷酮、聚氧乙烯、聚乙烯醇等，其中一种或几种高分子化合物为粘着剂。制备过程中，必须考虑到这些化合物的理化性质。如明胶在加热过程中易分解，故在溶解过程中，必须控制温度与时间。此外，水溶性高分子化合物当用机械搅拌时，应注意剪切速率不能过大，否则其分子量降低后，就不能得到其应有的粘性。尤其注意的是这些高分子化合物的添加方法，选择合适的添加方法，是制成巴布剂的关键。如若突然将它们加入水中，会凝聚成团块，使溶解时间延长，也易使制成的糊剂不均匀。

本制剂是以聚丙烯酸钠与明胶为特征的巴布剂。聚丙烯酸钠及明胶的总添加量占制剂的3～20％为理想范围。其添加方法不是简单地直接混合，聚丙烯酸钠易分散在甘油、丙二醇、山梨醇等保湿剂中，明胶应在适宜的温度下，溶解于水后加入。

2、保湿剂：为改善巴布剂基质的稠度，避免贴敷后膏面干燥而结成硬膜，可选择甘油、丙二醇、山梨醇等多元醇作为保湿剂，使制成的巴布剂具有适宜的稠度。此外，还可利用其吸水性吸附汗液及创面分泌物。本制剂保湿剂的添加重占药物的5～30％为理想范围。

3、赋形剂：可选用高岭土(即天然含水硅酸铝)及粘土、滑石粉、碳酸钙、氧化锌等无机盐。本制剂选用高岭土作为赋形剂，具有吸附性，可吸附挥发性药物，降低其损失。高岭土的用量占药物的5～20％为理想范围。

4、软化剂：可选用蓖麻油及其它油脂。本制剂选用蓖麻油作为软化剂，可增强成品的柔较性及耐寒性，其用量为药物总量的1～10％。

Claims

1、巴布剂的制备工艺及产品，包括13味中药的重量配比及精确的制备工艺，其特征在于辅料的选择如下：明胶3550g、聚丙烯酸钠1420g、聚乙烯醇1242g、高岭土4260g、甘油7810g、羧甲基纤维素钠710g、蓖麻油532g、吐温80，355g、氧化锌71g、水15500g；其工艺的特点是：生川乌180g、生草乌180g、麻黄180g、苍术360g、当归360g、白芷229g、干姜485g、山奈146g、八角茴香114g、薄荷脑80g、冰片60g、樟脑40g、水杨酸甲酯60g，除薄荷脑、冰片、樟脑、水杨酸甲酯外，其余生川乌等九味粉碎成粗粉，用85％乙醇回流三次，每次1.5小时，合并提取液，回收乙醇，浓缩至相对密度为1.16-1.21(55-60℃热测)的浸膏，备用；将处方中的明胶、聚乙烯醇、羧甲基纤维素钠混合，加水10000g，在60℃温度下加热溶解，制成复合明胶液；将聚丙烯酸钠、高岭土及氧化锌混合后加入甘油中，搅拌，使分散均匀，制成聚丙烯酸钠混悬液。将上述复合明胶液与聚丙烯酸钠混悬液混合，搅拌10分钟，制成基质；将中药浸膏与处方中的薄荷脑、冰片、樟脑、水杨酸甲酯、蓖麻油、吐温80及水5500g混匀后加入上述基质中，搅拌20分钟，检查，充分搅匀后，涂铺、切割、包装即得。