CN112292110A - 皮肤水合组合物 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了用于润湿对象皮肤的可局部施用的润湿组合物，所述润湿组合物包含(i)多个缀合物，其中每个缀合物由纳米金刚石和多个水分子组成，以及(ii)用于局部施用的载剂媒介。
Description
技术领域
本发明涉及用于润湿皮肤的可局部施用的润湿组合物，具体地，本发明提供使对象皮肤水合的配方。
背景技术
皮肤水合对于对象的皮肤或真皮健康是至关重要的。没有充分的皮肤水合，一些皮肤病可能发生在对象身上。
一些非处方(OTC)可商购的用于湿疹的局部药物基本上是主要润湿对象皮肤并防止水从真皮蒸发的保湿剂产品。
然而，需要向对象的皮肤频繁应用这样的保湿剂产品。
这样在对象皮肤表面应用的保湿剂产品容易被磨除或被擦除，例如通过衣物的摩擦、与环境的接触或洗手等。
频繁应用保湿剂产品的需要引发对象的不便。应当理解，对象不能简单地过度应用保湿剂产品以寻求提供更长的润湿作用，因为不可避免地所述产品仍然可能被擦除、以及会贴在衣物或其他物品上，并且所述作用会饱和以及可能发生不想要的副作用，并且这样的过度应用在任何情况下实际上是不方便的。
此外，一些局部应用的药物需要对象的真皮保持水合，以实现活性药物成分(API)在对象真皮上的有效生物活性，且所述药物(例如，霜剂(cream)、膏剂(ointment)、洗剂(lotion))的易于移除会导致所述药物有效性降低。
因此，为了改进对象的气质，需要改进的润湿产品，其减少了所述产品被擦除或被磨除的作用并提高润湿作用。
发明目的
本发明的目的是提供克服了或至少部分改善了至少一些与现有技术相关的缺陷的润湿组合物。
发明内容
在第一方面，本发明提供了用于润湿对象皮肤的可局部施用的润湿组合物，所述润湿组合物包含(i)多个缀合物，其中每个缀合物由纳米金刚石和多个水分子组成，以及(ii)用于局部施用的载剂媒介。
所述水分子被吸附至所述纳米金刚石，其中所述水分子可能经由所述纳米金刚石表面上的官能团被吸附至所述纳米金刚石。所述官能团可以是羧基(-COOH)或羟基(-OH)。
所述纳米金刚石还可能在其上包含功能性聚合物，以进一步润湿对象的皮肤。所述功能性聚合物可以是聚乙二醇(PEG)。
所述纳米金刚石的尺寸优选使得防止渗透穿过所述对象皮肤的角质层。所述纳米金刚石的尺寸优选地大于50nm以防止渗透穿过所述对象皮肤的角质层。
所述载剂可以选自霜剂、膏剂、凝胶剂、泡沫剂、洗剂、喷雾剂等。
所述组合物还可以包含至少一种活性药物成分以向对象提供药学作用。所述至少一种活性药物成分向对象的皮肤提供药学作用。
在第二方面，本发明提供了润湿对象皮肤的方法，其中所述方法包含向对象皮肤应用第一方面的可局部施用的润湿组合物的步骤。
在第三方面，本发明提供了第一方面的可局部施用的润湿组合物在制造用于润湿对象皮肤的药物中的用途。
在第四方面，本发明提供了根据第一方面的可局部施用的润湿组合物，用于润湿对象的皮肤。
具体实施方式
本发明的发明人已经发现了现有技术的缺陷，并在发现现有技术的问题同时，提供了克服现有技术问题的产品并提供了更加稳定和可靠的产品。
本发明提供了改进的润湿产品和对于需要在应用中润湿真皮的药物的改进，并且有助于治疗和防止对象的皮肤疾病和痛苦。
在本发明的实施方式中，所述润湿产品可能包含一种或多种用于向对象的皮肤局部施用的活性药物成分。
作为润湿产品，本发明提供了有助于防止或治疗湿疹的组合物。特应性皮炎，其也被称作特应性湿疹或湿疹，是非常常见的皮肤疾病，对象可能为此受到皮肤发红和瘙痒的困扰。
湿疹的其他症状可能在个体间不同，其包含皮肤干燥、瘙痒、红斑、皮肤上隆起的肿块、皮肤变厚或鳞化，其经常导致皮肤由于对象的抓挠而出血。尽管对象通常清楚皮肤的抓挠加重湿疹的症状，但对于对象而言克制抓挠是非常困难的，并且这样的抓挠可以被认为是非自愿的而且可能发生在对象睡觉的时候。
除了所述不便和有时这种疾病的致衰弱作用，受这样的疾病折磨的对象经常由于在其他人存在时的不适或自我意识受到心理作用的困扰，以及遭受社交拒绝或有时的嘲笑。
因此，重要的是有效和高效地治疗这样的疾病，以至少使痛苦是可控的或降低至可控的水平，或在可能的情况下治疗至根除。
湿疹的确切起因仍然是未知的，然而其被认为与遗传因素、以及对象所暴露的环境以及对象免疫系统一定程度的减弱或失效相关。
已知湿疹的引发因素被发现是刺激物例如压力、镍金属、香烟烟雾、在日常清洁产品中使用的化学物质、用过的清洁剂、昆虫、肥皂产品以及甚至一些护肤产品。
尽管湿疹的基础起因可能是不清楚的，有一些防止引发湿疹的方法。
在上述发现和已知可能引起湿疹的刺激物之外，皮肤干燥被报道是可能引发湿疹的最主要的刺激物之一。
因此，使对象的皮肤适度润湿是非常重要的。
依据本发明，为了防止应用于皮肤的局部药物被磨除并增加润湿作用，提供了可局部施用的用于润湿对象皮肤的润湿组合物，包含：
(i)多个缀合物，其中每个缀合物由纳米金刚石和多个水分子组成，以及
(ii)用于局部施用的载剂媒介。
关于纳米金刚石(ND)的细胞毒性已有深入研究。因为金刚石在性质上是反应性非常低的碳，并且是非常生物相容的。
在纳米金刚石的表面，有多种末端官能团，例如氢(-H)、羧基(-COOH)、羟基(-OH)等。
这些官能团为纳米金刚石的表面提供了与生物分子或化学物质键合的能力。在纳米金刚石的表面官能团适当组合时，生物分子或化学物质也可以物理吸附而不是键合在表面上。
对于羧基和羟基，这些基团是亲水的。因此并依据本发明，水分子可以经由这些官能团附着在纳米金刚石表面上。
具有这种官能团的纳米金刚石允许在水中的溶解。由于纳米颗粒有巨大的表面积，亲水的纳米金刚石可以借助所述纳米金刚石表面的水分子携带很多水分。
也可以在这种纳米金刚石表面上应用功能性聚合物例如聚乙二醇(PEG)以进一步增强所述组合物的润湿作用。
可以设计纳米金刚石的适合尺寸以依据本发明使用。已经证明不同尺寸的纳米金刚石具有不同水平的细胞和组织渗透性。
已有研究显示尺寸约50nm的羧基化的纳米金刚石不能渗透穿过表皮最外层的角质层。
此外，所述纳米金刚石可以保留在对象的毛囊中，这也使得通过本发明的纳米金刚石能够物理上控制水分的释放。
因此，当具有适合尺寸的其上载有水分子的纳米金刚石的本发明保湿剂组合物被应用在对象的皮肤上时，所述纳米金刚石被阻止穿透对象的皮肤并被阻止进入血流。
相反，所述纳米金刚石会保留在对象的皮肤上，可能在毛囊中，并向对象皮肤一直释放水分及其治疗作用。由于纳米金刚石可以适合纳入到毛囊中，可以为对象局部递送水分而不用担心轻易地从对象的皮肤被洗掉或被擦除。
依据本发明，形成所述组合物的载剂可以是霜剂、膏剂、凝胶剂、泡沫剂、洗剂或喷雾剂等。
霜剂可以被认为是大约相等的比例的油和水的乳状液，且擅长穿透皮肤壁的外层角质层。膏剂是油和水的组合，通常为80％油和20％水，其可以提供屏障防止水分流失。凝胶剂是接触皮肤后液化的材料。糊剂是三种试剂的组合：油、水和粉末；膏剂中悬浮有粉末。
在本发明的实施方式中，所述组合物还可以包含至少一种向所述对象提供药学作用的活性药物成分，其向对象的皮肤提供药学作用。
本发明的可局部施用的润湿组合物可以被用来润湿对象的皮肤，为了整体维护皮肤健康，以及为了防止或治疗皮肤病学的疾病例如上述说明性实施例中的湿疹。
所述组合物可以包含多种可以被用在霜剂、膏剂、凝胶剂、泡沫剂、洗剂、糊剂和喷雾中的赋形剂，其虽然没有具体地引述，但会被本领域的技术人员理解为固有地适用于本发明。
通过在皮肤中的适合位置上保持持用于吸收的水分和使对象皮肤水合，本发明相比于现有技术提供了显著的优点。
适合尺寸的纳米金刚石允许在皮肤的表面以及在毛囊内保持水分子，从而有助于提供可局部施用的润湿组合物，其不需要如现有技术中的那些一样频繁地重复应用，而且不容易通过擦、洗和来自衣物的摩擦而被去除。
Claims (14)
1.一种用于润湿对象皮肤的可局部施用的润湿组合物，所述润湿组合物包含：
(i)多个缀合物，其中每个缀合物由纳米金刚石和多个水分子组成，以及
(ii)用于局部施用的载剂媒介。
2.根据权利要求1所述的可局部施用的润湿组合物，其中所述水分子被吸附至所述纳米金刚石。
3.根据权利要求2所述的可局部施用的润湿组合物，其中所述水分子经由所述纳米金刚石的表面上的官能团被吸附至所述纳米金刚石。
4.根据权利要求3所述的可局部施用的润湿组合物，其中所述官能团是羧基(-COOH)或羟基(-OH)。
5.根据前述权利要求任一项所述的可局部施用的润湿组合物，其中所述纳米金刚石在其上还包含功能性聚合物以进一步润湿对象的皮肤。
6.根据前述权利要求任一项所述的可局部施用的润湿组合物，其中所述纳米金刚石在其上还包含聚乙二醇(PEG)以进一步润湿对象的皮肤。
7.根据前述权利要求任一项所述的可局部施用的润湿组合物，其中设置所述纳米金刚石的尺寸使得防止渗透穿过对象皮肤的角质层。
8.根据前述权利要求任一项所述的可局部施用的润湿组合物，其中设置所述纳米金刚石的尺寸大于50nm以防止渗透穿过对象皮肤的角质层。
9.根据前述权利要求任一项所述的可局部施用的润湿组合物，其中所述载剂选自霜剂、膏剂、凝胶剂、泡沫剂、糊剂、洗剂、喷雾剂等。
10.根据前述权利要求任一项所述的可局部施用的润湿组合物，其中所述组合物还包含至少一种用于向对象提供药学作用的活性药物成分。
11.根据权利要求10所述的可局部施用的润湿组合物，其中所述至少一种药物成分向对象的皮肤提供药学作用。
12.一种润湿对象皮肤的方法，其中所述方法包含向对象的皮肤施用前述权利要求任一项所述的可局部施用的润湿组合物的步骤。
13.根据权利要求1至11任一项所述的可局部施用的润湿组合物在制造用于润湿对象皮肤的药物中的用途。
14.根据权利要求1至11任一项所述的可局部施用的润湿组合物，其用于润湿对象的皮肤。
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