CN112076155A - 一种大蒜素掩味纳米混悬剂及其制备方法 - Google Patents
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Abstract
本发明公开一种大蒜素掩味纳米混悬剂及其制备方法，属于食品药品技术领域。本发明混悬剂包括以下重量份的原料制备而成：大蒜素1份、磷脂24.3‑48.5份、聚丙烯酸树脂6.3‑25份、胆固醇0‑2.5份。本发明是一种可以掩盖大蒜素特殊气味的掩味剂，不同于普通的矫味剂掩味剂组合物，本发明将大蒜素包裹于磷脂和胃溶性的载体材料中，大大降低游离的大蒜素浓度，彻底掩盖大蒜素的不良气味，当纳米混悬液与胃液接触时，胃溶性载体材料遇酸迅速溶解致使大蒜素快速释放，迅速发挥药效。且原料成分安全，制备工艺简单，成本低廉，所得纳米悬混液粒径在200nm以下，且外观澄清透明，适合大规模的推广和应用。
Description
技术领域
本发明属于食品药品技术领域，具体涉及一种大蒜素掩味纳米混悬剂及其制备方法。
背景技术
大蒜素为百合科葱属植物大蒜地下鳞茎中提取出的一种有机硫化合物，研究表明，大蒜素具有抗菌、抗肿瘤、治疗心血管疾病、提高免疫力等多种药理作用。大蒜素注射液性质不稳定，遇热遇碱溶液分解，临床用药存在血管刺激性，经常发生注射局部血管炎、疼痛等反应，致使该药的应用受限。大蒜素具有特殊的臭味，口服顺应性较差。为了改善药物的不良口感，往往在制剂中加入矫味剂、甜味剂、芳香剂等，这种方法可以使药物口味得到改善，但往往不能从根本上掩盖药物的不良气味。
发明内容
为解决大蒜素在实际应用中出现的问题，本发明提供了一种大蒜素掩味纳米混悬剂及其制备方法，纳米颗粒中药物被包裹与磷脂及胃溶性载体材料中，彻底掩盖了大蒜素的不良气味，当纳米混悬液与胃液接触时，胃溶性载体材料遇酸迅速溶解致使药物快速释放。
为达到上述技术目的，本发明所采用的技术方案为：
一种大蒜素掩味纳米混悬剂，包括以下重量份的原料制备而成：大蒜素1份、磷脂24.3-48.5份、聚丙烯酸树脂6.3-25份、胆固醇0-2.5份。
优选的，所述磷脂为卵磷脂、大豆磷脂、磷脂酰胆碱中的一种或几种。
更优选的，所述磷脂为氢化大豆磷脂。
优选的，所述聚丙烯酸树脂为聚丙烯酸树脂IV和聚丙烯酸树脂EudragitEPO中的一种或两种的混合物。
一种大蒜素掩味纳米混悬剂的制备方法，包括以下步骤：
1)将大蒜素1份、磷脂24.3-48.5份、聚丙烯酸树脂6.3-25份、胆固醇0-2.5份溶于二氯甲烷中得到混合液1；二氯甲烷的用量以充分溶解原料即可；
2)缓慢滴入等量的辅助乳化剂于混合液1中，滴加过程不断搅拌，滴加完毕，10℃条件下剪切2min，均质5min得初悬剂；
3)将初悬剂在旋转蒸发仪上减压去除有机溶剂即得大蒜素掩味纳米混悬液。
优选的，所述辅助乳化剂的浓度为2％w/v。
优选的，所述辅助乳化剂为泊洛沙姆188和/或聚乙烯醇。
优选的，剪切速度为2000rpm。
优选的，均质压力为一级压力1000bar，二级压力2000bar。
本发明是一种可以掩盖大蒜素特殊气味的掩味剂，不同于普通的矫味剂掩味剂组合物，本发明将大蒜素包裹于磷脂和胃溶性的载体材料中，大大降低游离的大蒜素浓度，彻底掩盖大蒜素的不良气味，当纳米混悬液与胃液接触时，胃溶性载体材料遇酸迅速溶解致使大蒜素快速释放，迅速发挥药效。且原料成分安全，制备工艺简单，成本低廉，所得纳米悬混液粒径在200nm以下，且外观澄清透明，适合大规模的推广和应用。
附图说明
图1为本发明实施例1大蒜素原料药和大蒜素掩味纳米粒不同释放介质释放曲线，其中A：大蒜素原料药在纯水中的释放曲线；B：大蒜素掩味纳米粒在纯水中的释放曲线；C：大蒜素掩味纳米粒在0.1mol/L盐酸中的释放曲线。
具体实施方式
下面结合具体实施例对本发明的技术方案做进一步说明，但不限于此。
实施例1
一种大蒜素掩味纳米混悬剂，包括以下重量份的原料制备而成：大蒜素1份、磷脂48.5份、聚丙烯酸树脂12.5份。
所述磷脂为大豆磷脂。
所述聚丙烯酸树脂为聚丙烯酸树脂IV。
一种大蒜素掩味纳米混悬剂的制备方法，包括以下步骤：
1)将大蒜素1份、磷脂48.5份、聚丙烯酸树脂12.5份溶于二氯甲烷中得到混合液1；
2)缓慢滴入等量的辅助乳化剂于混合液1中，滴加过程不断搅拌，滴加完毕，10℃条件下剪切2min，均质5min得初悬剂；
3)将初悬剂在旋转蒸发仪上减压去除有机溶剂即得大蒜素掩味纳米混悬液。
所述辅助乳化剂的浓度为2％w/v。
所述辅助乳化剂为泊洛沙姆188。
剪切速度为2000rpm。
均质压力为一级压力1000bar，二级压力2000bar。
实施例2
一种大蒜素掩味纳米混悬剂，包括以下重量份的原料制备而成：大蒜素1份、磷脂24.3份、聚丙烯酸树脂6.3份。
所述磷脂为卵磷脂。
所述聚丙烯酸树脂为聚丙烯酸树脂IV。
一种大蒜素掩味纳米混悬剂的制备方法，包括以下步骤：
1)将大蒜素1份、磷脂24.3份、聚丙烯酸树脂6.3份溶于二氯甲烷中得到混合液1；
2)缓慢滴入等量的辅助乳化剂于混合液1中，滴加过程不断搅拌，滴加完毕，10℃条件下剪切2min，均质5min得初悬剂；
3)将初悬剂在旋转蒸发仪上减压去除有机溶剂即得大蒜素掩味纳米混悬液。
所述辅助乳化剂的浓度为2％w/v。
所述辅助乳化剂为泊洛沙姆188和/或聚乙烯醇。
剪切速度为2000rpm。
均质压力为一级压力1000bar，二级压力2000bar。
实施例3
一种大蒜素掩味纳米混悬剂，包括以下重量份的原料制备而成：大蒜素1份、磷脂48.5份、聚丙烯酸树脂25份、胆固醇2.5份。
所述磷脂为磷脂酰胆碱。
所述聚丙烯酸树脂为聚丙烯酸树脂EudragitEPO。
一种大蒜素掩味纳米混悬剂的制备方法，包括以下步骤：
1)将大蒜素1份、磷脂48.5份、聚丙烯酸树脂25份、胆固醇2.5份溶于二氯甲烷中得到混合液1；
2)缓慢滴入等量的辅助乳化剂于混合液1中，滴加过程不断搅拌，滴加完毕，10℃条件下剪切2min，均质5min得初悬剂；
3)将初悬剂在旋转蒸发仪上减压去除有机溶剂即得大蒜素掩味纳米混悬液。
所述辅助乳化剂的浓度为2％w/v。
所述辅助乳化剂为泊洛沙姆188和/或聚乙烯醇。
剪切速度为2000rpm。
均质压力为一级压力1000bar，二级压力2000bar。
实施例4
一种大蒜素掩味纳米混悬剂，包括以下重量份的原料制备而成：大蒜素1份、磷脂48.5份、聚丙烯酸树脂25份、胆固醇2.5份。
所述磷脂为氢化大豆磷脂。
所述聚丙烯酸树脂为聚丙烯酸树脂IV和聚丙烯酸树脂EudragitEPO等质量混合。
一种大蒜素掩味纳米混悬剂的制备方法，包括以下步骤：
1)将大蒜素1份、磷脂48.5份、聚丙烯酸树脂25份、胆固醇2.5份溶于二氯甲烷中得到混合液1；
2)缓慢滴入等量的辅助乳化剂于混合液1中，滴加过程不断搅拌，滴加完毕，10℃条件下剪切2min，均质5min得初悬剂；
3)将初悬剂在旋转蒸发仪上减压去除有机溶剂即得大蒜素掩味纳米混悬液。
所述辅助乳化剂的浓度为2％w/v。
所述辅助乳化剂为聚乙烯醇。
剪切速度为2000rpm。
均质压力为一级压力1000bar，二级压力2000bar。
实施例5
一种大蒜素掩味纳米混悬剂，包括以下重量份的原料制备而成：大蒜素1份、磷脂48.5份、聚丙烯酸树脂25份、胆固醇2.5份。
所述磷脂为卵磷脂、大豆磷脂、磷脂酰胆碱等质量混合。
所述聚丙烯酸树脂为聚丙烯酸树脂EudragitEPO。
一种大蒜素掩味纳米混悬剂的制备方法，包括以下步骤：
1)将大蒜素1份、磷脂48.5份、聚丙烯酸树脂25份、胆固醇2.5份溶于二氯甲烷中得到混合液1；
2)缓慢滴入等量的辅助乳化剂于混合液1中，滴加过程不断搅拌，滴加完毕，10℃条件下剪切2min，均质5min得初悬剂；
3)将初悬剂在旋转蒸发仪上减压去除有机溶剂即得大蒜素掩味纳米混悬液。
所述辅助乳化剂的浓度为2％w/v。
所述辅助乳化剂为聚乙烯醇。
剪切速度为2000rpm。
均质压力为一级压力1000bar，二级压力2000bar。
质量评价
分别按照实施例1-5的配方和制备方法进行大蒜素掩味纳米混悬液的制备，每个实施例进行三次，对所得悬混液进行质量标准测试。
采用激光散射法对3批次大蒜素掩味纳米混悬液进行粒径测定，三批样品粒径测定结果如表1所示：
表1大蒜素纳米混悬剂粒径测定结果(单位：nm)
| 1# | 2# | 3# | |
| 实施例1 | 183.1±5.8 | 182.5±3.5 | 181.2±5.0 |
| 实施例2 | 179.1±5.0 | 178.2±5.2 | 178.1±3.5 |
| 实施例3 | 183.9±5.5 | 184.1±3.6 | 184.6±5.0 |
| 实施例4 | 182.9±3.5 | 184.5±5.0 | 185.6±5.9 |
| 实施例5 | 186.9±3.5 | 185.2±4.2 | 185.8±5.8 |
其中，对实施例1所得混悬剂进行进一步的测定
含量测定
采用高效液相色谱法测定。色谱柱：C18柱(4.6mm×150mm，5μm)；流动相：甲醇-水-甲酸(80︰20：0.1，v/v)；流速：1.0mL/min；柱温：25℃检测；波长：220nm；进样量：0.5μL。
精密称取大蒜素标准品20mg置于50ml量瓶中，加甲醇溶解并定容至刻度，摇匀即得。领取大蒜素纳米混悬剂适量置50ml量瓶中，加甲醇溶解并稀释至刻度，过滤，取续滤液注入高效液相色谱仪，记录色谱图。按外标法测定大蒜素含量。结果，本品含大蒜素20±0.45mg。
掩味效果测定
20名志愿者对大蒜素纳米混悬剂臭味进行评价，结果如表2所示
表2评价结果
| 志愿者 | 01 | 02 | 03 | 04 | 05 | 06 | 07 | 08 | 09 | 10 |
| 评价结果 | - | - | - | - | - | - | - | - | + | - |
| 志愿者 | 11 | 12 | 13 | 14 | 15 | 16 | 17 | 18 | 19 | 20 |
| 评价结果 | - | - | - | - | - | - | - | - | - | - |
注：++：有蒜臭味；+：极轻微蒜臭味；-：无蒜臭味
游离药物浓度
取适量大蒜素掩味纳米混悬液置超滤小杯中(截留分子量10K),2000rpm离心超滤，取续滤液20uL注入液相色谱仪，计算有利药物浓度为混悬液总药物浓度的1.7±0.5％。
体外释放度
取等量的大蒜素掩味纳米混悬液两份，分别置于两个透析袋中(截留分子量500000)，透析袋两端扎紧，分别以0.1mol/L盐酸900mL和纯水900mL为释放介质，转速75r/min，温度为(37±0.5)℃，分别于不同时间测定大蒜素释放量，绘制释放度曲线。另取等量的大蒜素原料置于900mL纯水中，同法测定不同时间的释放量。结果如图1所示
由结果可见，大蒜素掩味纳米颗粒在出水中的释放非常缓慢，而在0.1mol/L盐酸中释放较快，略慢于原料药在水中的释放速度。大蒜素掩味纳米颗粒在纯水中释放较慢可成功掩盖大蒜素臭味，而在酸中迅速释放可保证大蒜素进入胃液后快速释放吸收。
需要说明的是，上述实施例仅仅是实现本发明的优选方式的部分实施例，而非全部实施例。显然，基于本发明的上述实施例，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动的前提下所获得的其他所有实施例，都应当属于本发明保护的范围。
Claims (9)
1.一种大蒜素掩味纳米混悬剂，其特征在于，包括以下重量份的原料制备而成：大蒜素1份、磷脂24.3-48.5份、聚丙烯酸树脂6.3-25份、胆固醇0-2.5份。
2.根据权利要求1所述大蒜素掩味纳米混悬剂，其特征在于，所述磷脂为卵磷脂、大豆磷脂、磷脂酰胆碱中的一种或几种。
3.根据权利要求1所述大蒜素掩味纳米混悬剂，其特征在于，所述磷脂为氢化大豆磷脂。
4.根据权利要求1所述大蒜素掩味纳米混悬剂，其特征在于，所述聚丙烯酸树脂为聚丙烯酸树脂IV和聚丙烯酸树脂EudragitEPO中的一种或两种的混合物。
5.一种权利要求1所述大蒜素掩味纳米混悬剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
1)将大蒜素1份、磷脂24.3-48.5份、聚丙烯酸树脂6.3-25份、胆固醇0-2.5份溶于二氯甲烷中得到混合液1；
2)缓慢滴入等量的辅助乳化剂于混合液1中，滴加过程不断搅拌，滴加完毕，10℃条件下剪切2min，均质5min得初悬剂；
3)将初悬剂在旋转蒸发仪上减压去除有机溶剂即得大蒜素掩味纳米混悬液。
6.根据权利要求5所述大蒜素掩味纳米混悬剂的制备方法，其特征在于，所述辅助乳化剂的浓度为2％w/v。
7.根据权利要求5所述大蒜素掩味纳米混悬剂的制备方法，其特征在于，所述辅助乳化剂为泊洛沙姆188和/或聚乙烯醇。
8.根据权利要求5所述大蒜素掩味纳米混悬剂的制备方法，其特征在于，剪切速度为2000rpm。
9.根据权利要求5所述大蒜素掩味纳米混悬剂的制备方法，其特征在于，所述均质压力为一级压力1000bar，二级压力2000bar。
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| CN202011151551.XA CN112076155A (zh) | 2020-10-26 | 2020-10-26 | 一种大蒜素掩味纳米混悬剂及其制备方法 |
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| 曹丹: "纳米混悬剂的研究新进展", 《科技信息》 * |
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