CN111544403A - 一种犬用阿托伐醌风味片及其制备方法和应用 - Google Patents
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Abstract
本发明提供了一种犬用阿托伐醌风味片及其制备方法和应用,属于医药技术领域。本发明提供的犬用阿托伐醌风味片包括以下重量份数的组分:阿托伐醌130~200份,微晶纤维素120~200份,乳糖80~150份,甘露醇60~100份,肉粉30~50份,硬脂酸镁1~5份。本发明以阿托伐醌作为治疗犬巴贝斯虫的主药,其治疗效果显著,而且与三氮脒相比,所述犬用阿托伐醌风味片能显著抑制犬巴贝斯虫,且毒性小,安全范围大。且本发明在风味片中添加肉粉,能够很好的掩盖阿托伐醌的苦味,显著提高适口性,使用方便,治疗进程得到很好的保证。
Description
技术领域
本发明涉及医药技术领域,尤其涉及一种犬用阿托伐醌风味片及其制备方法和应用。
背景技术
犬巴贝斯虫(焦虫)病是一类世界广泛流行的蜱传播原虫病,巴贝斯虫寄生于犬红细胞中,动物临床可表现为贫血、可视黏膜苍白、黄疸、脾脏肿大、高热、呼吸困难等症状。近年来临床甚至出现了耐药虫株,严重加大了临床治疗难度。巴贝斯虫是一种蜱传播性原虫,硬蜱是其传播的主要媒介,在蜱吸血时随唾液一起进入哺乳动物的皮肤,侵入红细胞。目前世界流行的巴贝斯虫主要包括两种:犬巴贝斯虫(Babesia canis)和吉氏巴贝斯虫(Babesia ibsoni),其中犬巴贝斯虫是常见的大巴贝斯虫,分为三种亚型,分别为B.canisvo份eli(韦氏巴贝斯虫)、B.canis canis和B.canis rossi。韦氏巴贝斯虫通过扇头蜱属(Rhipicephalus)或血红扇头蜱(Rhipicephalus Sanuineus)传播,易生长于温暖、潮湿的环境,该病原体易引起地方性流行病。在非洲、亚洲、澳洲、欧洲和美洲都已证实有韦氏巴贝斯虫的存在。
目前,临床用于犬巴贝斯虫的有效药品是三氮脒,但其主要用于牛、马等大家畜,宠物临床尚未批准该药。其毒性大、安全范围较小,应用治疗量时也会出现起卧不安、频频排尿、肌肉震颤等不良反应,连续应用尤其需要谨慎。
发明内容
本发明的目的在于提供一种犬用阿托伐醌风味片及其制备方法和应用,该犬用阿托伐醌风味片适口性好、给药方便,与市场上三氮脒等药物相比,疗效好、副作用少。
为了实现上述发明目的,本发明提供以下技术方案:
本发明提供了一种犬用阿托伐醌风味片,包括以下重量份数的组分:
阿托伐醌130~200份,微晶纤维素120~200份,乳糖80~150份,甘露醇60~100份,肉粉30~50份,硬脂酸镁1~5份。
优选的,所述犬用阿托伐醌风味片包括以下重量份数的组分:
阿托伐醌150~180份,微晶纤维素150~180份,乳糖100~130份,甘露醇80~90份,肉粉35~45份,硬脂酸镁2~3份。
优选的,所述肉粉包括牛肉粉或鸡肉粉。
优选的,所述阿托伐醌的粒径为60目。
优选的,所述微晶纤维素的型号为PH102。
优选的,所述乳糖的粒径为60目。
本发明提供了上述技术方案所述犬用阿托伐醌风味片的制备方法,包括以下步骤:
将阿托伐醌、微晶纤维素、乳糖、甘露醇、肉粉和硬脂酸镁混合,得到混合物料;
将所述混合物料进行压片,得到犬用阿托伐醌风味片。
优选的,所述压片在压片机中进行,所述压片机的施加硬度为5~8kg。
优选的,所述犬用阿托伐醌风味片的片重为300~800mg。
本发明提供了上述技术方案所述犬用阿托伐醌风味片或上述技术方案所述制备方法制备的犬用阿托伐醌风味片在制备治疗犬巴贝斯虫病药物中的应用。
本发明提供了一种犬用阿托伐醌风味片,包括以下重量份数的组分:阿托伐醌130~200份,微晶纤维素120~200份,乳糖80~150份,甘露醇60~100份,肉粉30~50份,硬脂酸镁1~5份。本发明以阿托伐醌作为治疗犬巴贝斯虫的主药,其治疗效果显著,而且与三氮脒相比,所述犬用阿托伐醌风味片能显著抑制犬巴贝斯虫,且毒性小,安全范围大。且本发明在风味片中添加肉粉,能够很好的掩盖阿托伐醌的苦味,显著提高适口性,使用方便,治疗进程得到很好的保证。
本发明提供了所述犬用阿托伐醌风味片的制备方法,本发明采用粉末直接压片,制备方法简单,易操作,制备成本低。
附图说明
图1为感染巴贝斯虫犬只血涂片图。
具体实施方式
本发明提供了一种犬用阿托伐醌风味片,包括以下重量份数的组分:
阿托伐醌130~200份,微晶纤维素120~200份,乳糖80~150份,甘露醇60~100份,肉粉30~50份,硬脂酸镁1~5份。
在本发明中,若无特殊说明,所需原组分均为本领域技术人员熟知的市售商品。
以重量份数计,本发明提供的犬用阿托伐醌风味片包括阿托伐醌130~200份,优选为150~180份,进一步优选为160~170份。在本发明中,所述阿托伐醌的粒径优选为60目。本发明以阿托伐醌作为主要功效成分,阿托伐醌为羟基1,4-萘喹啉,是辅酶Q的同系物,具有抗原虫的活性,对疟原虫属,二氢乳清酸脱氢酶是吡啶生物合成中重要的酶,通过辅酶Q连接线粒体作电子传递,阿托伐醌的作用部位为细胞色素bcl结合点(结合点III),能可逆性地与多肽上的11500Da分子基团结合,因此,阿托伐醌通过可逆性地与二氢乳清酸脱氢酶多肽上的11500Da分子基团结合,从而抑制电子传递阻止吡啶的合成,进而起到抑制巴贝斯虫的作用。
以所述阿托伐醌的重量份数为基准,本发明提供的犬用阿托伐醌风味片包括微晶纤维素120~200份,优选为150~180份,进一步优选为160~170份。在本发明中,所述微晶纤维素的粒径优选为60目。在本发明中,所述微晶纤维素的型号优选为PH102,在本发明的实施例中,所述微晶纤维素具体来源于Avicel公司。本发明利用微晶纤维素作为粘合剂,将各组分进行粘结,以形成阿托伐醌风味片。
以所述阿托伐醌的重量份数为基准,本发明提供的犬用阿托伐醌风味片包括乳糖80~150份,优选为100~130份,进一步优选为110~120份。在本发明中,所述乳糖的粒径优选为60目。本发明利用乳糖作为填充剂,使得药品不易吸潮,不影响药品的含量。
以所述阿托伐醌的重量份数为基准,本发明提供的犬用阿托伐醌风味片包括甘露醇60~100份,优选为80~90份,进一步优选为85份。在本发明中,所述甘露醇的粒径优选为60目。本发明利用甘露醇能使片剂外表光滑美观,味佳。
以所述阿托伐醌的重量份数为基准,本发明提供的犬用阿托伐醌风味片包括肉粉30~50份,优选为35~45份,更优选为40份。在本发明中,所述肉粉优选包括牛肉粉或鸡肉粉。本发明利用肉粉作为香味剂,用于掩盖阿托伐醌的苦味,显著的提高阿托伐醌片的适口性和使用方便性。
以所述阿托伐醌的重量份数为基准,本发明提供的犬用阿托伐醌风味片包括硬脂酸镁1~5份,优选为2~3份,更优选为2.5份。本发明利用硬脂酸镁作为润滑剂,增强各组分间的润滑作用,提高犬用阿托伐醌风味片表面的润滑性,方便服用。
本发明提供了上述技术方案所述犬用阿托伐醌风味片的制备方法,包括以下步骤:
将阿托伐醌、微晶纤维素、乳糖、甘露醇、肉粉和硬脂酸镁混合,得到混合物料;
将所述混合物料进行压片,得到犬用阿托伐醌风味片。
本发明将阿托伐醌、微晶纤维素、乳糖、甘露醇、肉粉和硬脂酸镁混合,得到混合物料。本发明对所述混合的过程没有特殊的限定,选用本领域熟知的过程即可,在本发明的实施例中,具体是先将乳糖、甘露醇和微晶纤维素混合,然后将所得混合物料与阿托伐醌、肉粉和硬脂酸镁混合均匀。
得到混合物料后,本发明将所述混合物料进行压片,得到犬用阿托伐醌风味片。在本发明中,所述压片优选在压片机中进行,所述压片机的片子硬度优选为5~8kg,更优选为6~7kg。本发明优选采用椭圆形异型冲头进行所述压片。本发明对所述压片机没有特殊的限定,选用本领域熟知的压片机即可。在本发明中,所述犬用阿托伐醌风味片的片重优选为300~800mg,更优选为500mg。
本发明提供了上述技术方案所述犬用阿托伐醌风味片或上述技术方案所述制备方法制备的犬用阿托伐醌风味片在制备治疗犬巴贝斯虫病药物中的应用。本发明对将所述犬用阿托伐醌风味片用于制备治疗犬巴贝斯虫病药物的过程没有特殊的限定,可以直接将所述犬用阿托伐醌风味片作为治疗犬巴贝斯虫病药物,或者按照本领域熟知的方法将其制备成治疗犬巴贝斯虫病的药物。
下面将结合本发明中的实施例,对本发明中的技术方案进行清楚、完整地描述。显然,所描述的实施例仅仅是本发明一部分实施例,而不是全部的实施例。基于本发明中的实施例,本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施例,都属于本发明保护的范围。
实施例1~4
实施例1~4所用原料配比见表1。
表1实施例1~4所用原料配比情况
制备方法:
先将乳糖、甘露醇和微晶纤维素分别60目过筛,混合均匀,得到混合辅料,然后将阿托伐醌过60目筛,与混和辅料、牛肉粉(或鸡肉粉)和硬脂酸镁混和均匀,得到混合物料;
将所述混合物料在压片机(采用椭圆形异型冲头)上进行压片,调节片重使之约每片500mg,调节压片机的片子硬度为5~8kg,得到犬用阿托伐醌风味片,密封。
测试例1
从性状、适口性、溶出度、有关物质和脆碎度等方面,对实施例1~4制备的犬用阿托伐醌风味片的性质进行检测,结果见表2。
表2实施例1~4制备的犬用阿托伐醌风味片的性质指标
由表2可知,实施例1~4制备的阿托伐醌风味片均符合2015版兽药典相关要求。
测试例2
稳定性试验:将实施例1~4制备的阿托伐醌风味片在温度为40±2℃,相对湿度为65±5%的条件下进行加速试验3个月(常规方法),加速试验的结果如表3所示。
表3实施例1~4制备的犬用阿托伐醌风味片的稳定性试验结果
由表3可知,3个月后,实施例1~4制备的阿托伐醌风味片的主药阿托伐醌的含量均在标示量的99%以上,而且颜色、适口性、脆碎度、溶出度以及有关物质含量均保持稳定,符合2015版兽药典相关要求。
测试例3
阿托伐醌风味片对犬巴贝斯虫的治疗效果:
1、犬巴贝斯虫的诊断
采用血涂片法,对犬巴贝斯虫进行诊断。巴贝斯虫患犬的静脉血涂片检查结果显示(图1,瑞氏-吉姆萨染色镜检(1000×),红细胞内单个吉氏巴贝斯虫),在显微镜10×100油镜下,60例患犬中85%的患犬平均每个视野中可观察到巴贝斯虫体,形状为戒指状、圆环形,环形或戒指状的边缘有蓝紫色染色团,观察到的虫体均为吉氏巴贝斯虫,有些红细胞内只有一个,有些可同时存在2~3个虫体。同时,血涂片中红细胞的个体大小不相同,多染性红细胞和球形红细胞增多,红细胞中央淡染区域增多,部分病例出现核红细胞。
2、阿托伐醌风味片对犬巴贝斯虫治疗效果
51例确诊为犬巴贝斯虫病的患犬,其中,25例采用现有的注射用三氮眯,3.5mg/kg肌肉深部注射,连续3天,1天2次方案治疗,其余的26例采用阿托伐醌风味片,13.3mg/kg口服,连续3天,1天2次方案治疗,治疗效果如表4所示。
表4实施例1制备的犬用阿托伐醌风味片与注射用三氮眯的治疗效果
药物 | 病例数量 | 治愈 | 死亡 | 治愈率 |
注射用三氮眯 | 25 | 19 | 6 | 76% |
阿托伐醌风味片 | 26 | 25 | 1 | 96.2% |
由表4可知,本发明制备的阿托伐醌风味片的治愈率显著高于注射用三氮眯。
3、阿托伐醌风味片毒副作用测试
20只正常犬,其中,10只采用2倍治疗量的阿托伐醌风味片,口服;其余10只采用2倍治疗量的注射用三氮眯,深部肌肉注射,发生各项毒副作用的犬数量如表5所示。
表5实施例1制备的犬用阿托伐醌风味片与注射用三氮眯的副作用情况
由表5可知,正常犬2倍量用药情况下,注射用三氮眯副反应较大,2只死亡;阿托伐醌风味片只有2只犬的起卧不安的症状外,其他犬只均没有明显的相关症状,其副作用小,安全范围大。
由以上实施例可知,本发明提供了一种犬用阿托伐醌风味片及其制备方法和应用,本发明以阿托伐醌作为治疗犬巴贝斯虫的主药,其治疗效果显著,而且与三氮脒相比,所述犬用阿托伐醌风味片能显著抑制犬巴贝斯虫,且毒性小,安全范围大。且本发明在风味片中添加肉粉,能够很好的掩盖阿托伐醌的苦味,显著提高适口性,使用方便,治疗进程得到很好的保证。
以上所述仅是本发明的优选实施方式,应当指出,对于本技术领域的普通技术人员来说,在不脱离本发明原理的前提下,还可以做出若干改进和润饰,这些改进和润饰也应视为本发明的保护范围。
Claims (10)
1.一种犬用阿托伐醌风味片,其特征在于,包括以下重量份数的组分:
阿托伐醌130~200份,微晶纤维素120~200份,乳糖80~150份,甘露醇60~100份,肉粉30~50份,硬脂酸镁1~5份。
2.根据权利要求1所述的犬用阿托伐醌风味片,其特征在于,包括以下重量份数的组分:
阿托伐醌150~180份,微晶纤维素150~180份,乳糖100~130份,甘露醇80~90份,肉粉35~45份,硬脂酸镁2~3份。
3.根据权利要求1或2所述的犬用阿托伐醌风味片,其特征在于,所述肉粉包括牛肉粉或鸡肉粉。
4.根据权利要求1或2所述的犬用阿托伐醌风味片,其特征在于,所述阿托伐醌的粒径为60目。
5.根据权利要求1或2所述的犬用阿托伐醌风味片,其特征在于,所述微晶纤维素的型号为PH102。
6.根据权利要求1或2所述的犬用阿托伐醌风味片,其特征在于,所述乳糖的粒径为60目。
7.权利要求1~6任一项所述犬用阿托伐醌风味片的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
将阿托伐醌、微晶纤维素、乳糖、甘露醇、肉粉和硬脂酸镁混合,得到混合物料;
将所述混合物料进行压片,得到犬用阿托伐醌风味片。
8.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于,所述压片在压片机中进行,所述压片机的施加硬度为5~8kg。
9.根据权利要求7或8所述的制备方法,其特征在于,所述犬用阿托伐醌风味片的片重为300~800mg。
10.权利要求1~6任一项所述犬用阿托伐醌风味片或权利要求7~9任一项所述制备方法制备的犬用阿托伐醌风味片在制备治疗犬巴贝斯虫病药物中的应用。
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