CN111527074A

CN111527074A - 多晶型物

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Publication number: CN111527074A
Application number: CN201880082184.7A
Authority: CN
Inventors: N·乔治; I·K·琼斯; J·霍恩
Original assignee: Syngenta Participations AG
Current assignee: Syngenta Participations AG
Priority date: 2017-12-19
Filing date: 2018-12-14
Publication date: 2020-08-11
Also published as: KR20200101380A; PH12020550947A1; ECSP20032718A; CR20200267A; JP2024045116A; PE20211210A1; GEP20237490B; AU2018391540A1; CA3084882A1; SG11202005276WA; IL275271A; BR112020012254A2; UA127972C2; WO2019121394A1; UY38017A; CL2020001618A1; EP3728208A1; GB201721235D0; NI202000042A; US20200361921A1

Abstract

本发明涉及具有式(I)的杀昆虫剂的固体形式、包含所述固体形式的组合物和将它们用作杀昆虫剂的方法。

Description

多晶型物

本发明涉及异噁唑啉衍生物的固体形式、包含这些固体形式的组合物和将它们用作杀昆虫剂的方法。

WO 2011/067272披露了某些异噁唑啉衍生物具有杀有害生物活性，特别是杀昆虫、杀螨、杀软体动物和杀线虫活性。具体地，披露了一种具有式I的化合物：

这种化合物与其他杀昆虫剂的混合物披露于WO 2012/163960中并且这种化合物与杀真菌剂的混合物披露于WO 2012/163945中。

现在已经发现了这种化合物及其异构体的新的固体形式、它们的组合物以及它们的制备和使用方法。

存在具有式I的化合物的四种异构体：A、B、C和D，如下所示。本发明涉及所有这些异构体的多晶形式，其为组合或单独形式。

(IA)

(IB)

(IC)

(ID)

因此，本发明涉及具有式IA的化合物的新颖的结晶形式，命名为形式A(a)。这种结晶多晶型物形式A(a)可以通过如表1中所示的其单晶的晶胞参数进行表征。所述多晶型物是使用实例1中描述的方法获得的。

表1

在表中，a、b、c＝晶胞的边缘的长度；α，β，γ＝晶胞的角度；并且Z＝分子/晶胞。

因此，在本发明的一个实施例中，命名为形式A(a)的结晶多晶型物具有以下晶格参数：

α＝90°±0.01°，β＝90°±0.01°，

命名为形式A(a)的结晶多晶型物还可以通过以2θ角或d间距表达的粉末X射线衍射图来表征。因此，在本发明的另一个实施例中，所述结晶多晶型物具有以下粉末X射线衍射图，所述粉末X射线衍射图包括选自下组的至少三个、至少六个、或全部2θ角值，所述组由以下组成：6.0±0.2、8.8±0.2、9.4±0.2、10.1±0.2、11.9±0.2、14.5±0.2、15.9±0.2、20.2±0.2、20.7±0.2、21.2±0.2、21.7±0.2、22.1±0.2和22.7±0.2。这些峰值连同相应的d间距值一起在下表2中示出：

表2

2-θ	D
		6.0	14.6
8.8	10.1
		9.4	9.4
10.1	8.8
		11.9	7.4
14.5	6.1
		15.9	5.6
20.2	4.4
		20.7	4.3
21.2	4.2
		21.7	4.1
22.1	4.0
		22.7	3.9

这些2θ角值是从多晶型物的粉末X射线衍射图得到的，所述多晶型物是使用实例1的方法获得的。这些值是使用

的平均波长与0.02°的2θ步长产生。

在另一个实施例中，命名为形式A(a)的结晶多晶型物具有141℃±2℃的熔点。该熔点是使用差示扫描量热法(DSC)以10℃/分钟的加热速率获得的。

命名为形式A(a)的结晶多晶型物还可以通过以拉曼位移(cm^-1)表达的拉曼光谱来表征。因此，在本发明的另一个实施例中，所述结晶多晶型物具有拉曼光谱，所述拉曼光谱包括选自下组的至少三个、至少六个、至少九个、至少十二个、至少十五个或所有拉曼位移值，所述组由以下组成：1698±2、1640±2、1603±2、1564±2、1458±2、1364±2、1293±2、1272±2、1201±2、1178±2、1092±2、1069±2、1011±2、926±2、906±2、876±2、833±2、795±2、752±2、721±2、691±2、658±2和631±2。

本发明还涉及具有式IA的化合物的另一种新颖的结晶形式，命名为形式A(b)，其可以通过以2θ角或d间距表达的粉末X射线衍射图来表征。这种结晶多晶型物具有以下粉末X射线衍射图，所述粉末X射线衍射图包括选自下组的至少三个2θ角值，所述组由以下组成：15.3±0.2、16.3±0.2、17.6±0.2、19.3±0.2、19.8±0.2、22.0±0.2、22.9±0.2、24.9±0.2和25.3±0.2。这些峰值连同相应的d间距值一起在下表3中示出：

表3

2-θ	D
		15.3	5.8
16.3	5.4
		17.6	5.0
19.3	4.6
		19.8	4.5
22.0	4.0
		22.9	3.9
24.9	3.6
		25.3	3.5

的平均波长与0.02°的2θ步长产生。

命名为形式A(b)的结晶多晶型物具有152℃±2℃的熔点。该熔点是使用差示扫描量热法(DSC)以10℃/分钟的加热速率获得的。

本发明还涉及为水合物的具有式IA的化合物的另一种新颖的结晶形式，命名为形式A(h)。这种结晶多晶型物形式A(h)可以通过如表4中所示的其单晶的晶胞参数进行表征。所述多晶型物是使用实例1中描述的方法获得的。

表4

因此，在本发明的一个实施例中，命名为形式A(h)的结晶多晶型物具有以下晶格参数：

α＝90°±0.01°，β＝97.02°±0.01°，

命名为形式A(h)的结晶多晶型物还可以通过以2θ角或d间距表达的粉末X射线衍射图来表征。因此，在本发明的另一个实施例中，所述结晶多晶型物具有以下粉末X射线衍射图，所述粉末X射线衍射图包括选自下组的至少三个、至少六个、或全部2θ角值，所述组由以下组成：4.4±0.2、7.0±0.2、8.7±0.2、10.3±0.2、11.0±0.2、12.4±0.2、12.7±0.2、13.3±0.2、14.1±0.2、15.9±0.2、17.1±0.2、18.6±0.2、19.0±0.2和19.6±0.2。这些峰值连同相应的d间距值一起在下表5中示出：

表5

这些2θ角值是从使用多晶型物的单晶强度数据预测的粉末X射线衍射图中得到的，所述多晶型物是使用实例1的方法获得的。这些值是使用

的平均波长与0.02°的2θ步长产生。

还描述了具有式IA的化合物的结晶形式，命名为形式A(c)，其可以通过127℃±2℃的熔点来表征。该熔点是使用差示扫描量热法(DSC)以10℃/分钟的加热速率获得的。应指出，具有式ID的化合物的晶形将与具有式IA的化合物的晶形具有相同的参数。因此，本发明还涉及具有式ID的化合物的新颖的结晶形式，其具有以上对于具有式IA的化合物列出的物理参数。

本发明还涉及具有式IB的化合物的新颖的结晶形式，其可以通过以2θ角或d间距表达的粉末X射线衍射图来表征。这种结晶多晶型物具有以下粉末X射线衍射图，所述粉末X射线衍射图包括选自下组的至少三个2θ角值，所述组由以下组成：4.1±0.2、8.3±0.2、10.2±0.2、12.4±0.2、15.5±0.2、16.5±0.2、18.2±0.2、18.4±0.2、18.7±0.2、19.0±0.2、20.5±0.2、21.0±0.2和21.4±0.2。这些峰值连同相应的d间距值一起在下表6中示出：

表6

的平均波长与0.02°的2θ步长产生。

具有式IB的化合物的结晶多晶型物具有206℃±2℃的熔点。该熔点是使用差示扫描量热法(DSC)以10℃/分钟的加热速率获得的。

本发明还涉及具有式IC的化合物的新颖的结晶形式，其可以通过以2θ角或d间距表达的粉末X射线衍射图来表征。这种结晶多晶型物具有以下粉末X射线衍射图，所述粉末X射线衍射图包括选自下组的至少三个2θ角值，所述组由以下组成：4.1±0.2、8.3±0.2、10.2±0.2、12.4±0.2、15.5±0.2、16.5±0.2、18.2±0.2、18.4±0.2、18.7±0.2、19.0±0.2、20.5±0.2、21.0±0.2和21.4±0.2。这些峰值连同相应的d间距值一起在下表7中示出。应指出，具有式IC的化合物的粉末X射线衍射曲线与具有式IB的化合物的粉末X射线衍射曲线相同。

表7

的平均波长与0.02°的2θ步长产生。

具有式IC的化合物的结晶多晶型物具有206℃±2℃的熔点。该熔点是使用差示扫描量热法(DSC)以10℃/分钟的加热速率获得的。

本发明还涉及具有式IA和式ID的化合物的外消旋体的另一种新颖的结晶形式，其可以通过以2θ角或d间距表达的粉末X射线衍射图来表征。这种结晶多晶型物具有以下粉末X射线衍射图，所述粉末X射线衍射图包括选自下组的至少三个2θ角值，所述组由以下组成：4.0±0.2、8.1±0.2、9.7±0.2、11.1±0.2、12.7±0.2、15.3±0.2、15.9±0.2、16.2±0.2、16.7±0.2、18.4±0.2、19.5±0.2、19.8±0.2、20.3±0.2、21.8±0.2和23.9±0.2。这些峰值连同相应的d间距值一起在下表8中示出：

表8

2-θ	D
		4.0	21.9
8.1	11.0
		9.7	10.2
11.1	8.0
		12.7	7.0
15.3	5.8
		15.9	5.6
16.2	5.5
		16.7	5.3
18.4	4.8
		19.5	4.6
19.8	4.5
		20.3	4.4
21.8	4.1
		23.9	3.7

的平均波长与0.02°的2θ步长产生。

具有式IA和ID的化合物的外消旋体的结晶多晶型物具有173℃±2℃的熔点。该熔点是使用差示扫描量热法(DSC)以10℃/分钟的加热速率获得的。

在本发明的背景中，一种多晶型物是化学化合物的一种特定的晶形，所述化学化合物在固态下能以多于一种晶形存在。一种化合物的晶形包括按次序重复模式在三维空间中延伸排列的组成分子(相比之下，无定形固体形式在分子的位置上不具有长程规则性)。一种化合物的不同多晶型物在它们的晶体结构上具有不同的原子和或分子排列。当所述化合物是生物活性化合物如杀昆虫剂时，在晶体结构上的差异会导致具有不同化学、物理和生物学特性的不同多晶型物。可被影响的特性包括晶体形态、密度、硬度、颜色、化学稳定性、熔点、吸水性、悬浮率、溶解速率和生物有效性。这样，一种特定的多晶型物可具有使它在具体使用中相对于相同化合物的另一种多晶型物而言更有利的特性：具体地，以上列出的物理、化学和生物学特性可以对植物处理剂(如杀昆虫剂)的生产方法和配制品的开发、化合物可以在配制品中与其他活性成分和配制品组分相组合的简易性、以及质量和效力具有显著影响。应指出，既不可能预测化合物的固态是否可以呈现为多于一种多晶型物，并且也不可能预测这些晶形中任一个的特性。

具体地，与化合物的存在的多晶/非晶形式相比，使用特定的多晶型物可以允许使用新的配制品。出于许多原因，这可以是有利的。例如，悬浮液浓缩物(SC)配制品相比于乳液浓缩物(EC)可以是优选的，因为SC中缺少溶剂通常意味着所述配制品可能比等效EC配制品具有更低的植物毒性–然而，如果在这种SC配制品中化合物的存在形式不稳定，那么可能发生多态转换，导致不希望的晶体生长。这类晶体生长是不利的，因为它导致，例如，所述配制品的加厚和潜在地凝固，这种加厚和凝固会导致农业施用机械中的施用设备(例如喷雾嘴)的堵塞。使用稳定的多晶形式将克服这些问题。

通过本领域己知的常规方法，可针对晶体的存在测定所述固相。例如，使用粉末X射线衍射技术是方便并且常规的。可以使用的其他技术包括差示扫描量热法(DSC)、热重量分析(TGA)以及拉曼或红外光谱、NMR、气相色谱法或HPLC。单晶X射线衍射在鉴定晶体结构中尤其有用。

本发明的多晶型物可以按未改变的形式施用，但更优选地是通过常规手段结合到农用化学组合物中施用。因此，在另一个方面，本发明提供了一种农用化学组合物，其包含如上定义的本发明的多晶型物、和至少一种农业上可接受的载体或稀释剂。

此外，本发明的组合物可以包含多于一种本发明的多晶型物。特别地，具有式IA的化合物比具有式IB、IC和ID的化合物更具生物活性。这样，尽管本发明的组合物可以含有本文披露的多晶型形式或以其他任何量的IA、IB、IC和ID的化合物的混合物，但它们也可以富含具有式IA的化合物或具有式IA的化合物的多晶型物。特别地，它们可以被富集成命名为形式A(a)的多晶型物。“富集的”意指与具有式IA、IB、IC和ID的化合物的总量相比，具有式IA的化合物或多晶型物的摩尔比例大于50％，例如至少55％、60％、65％、70％、75％、80％、85％、90％、95％、96％、97％、98％或至少99％。

包含本发明的一种或多种多晶型物的农用化学品组合物在有害生物控制领域中是有预防和/或治疗价值的活性成分，即使是在低的施用量下，它们具有有利的杀生物谱并且是温血物种、鱼以及植物良好耐受的。本发明的组合物可以作用于正常敏感的以及还有抗性的动物有害生物(如昆虫或蜱螨目的代表)的所有的或仅个别的发育阶段。这些组合物的杀昆虫的或杀螨的活性可以直接地表现自身，即：例如在蜕皮期间害虫的破坏，其立即或者只在一段时间之后发生；或间接地表现自身，例如减少的产卵和/或孵化率，良好的活性相应于至少50％-60％的破坏率(死亡率)。

这样，包含本发明的一种或多种多晶型物的农用化学品组合物可以用于控制多种植物种类上的植物病原昆虫。因此，本发明还提供一种预防/控制植物或植物繁殖材料上昆虫感染的方法，所述方法包括用杀昆虫有效量的本发明的农业组合物处理所述植物或植物繁殖材料。

如在此使用的术语“杀昆虫剂”意指一种控制或改变昆虫生长的化合物或组合物。术语“杀昆虫有效量”是指能够杀死、控制或感染昆虫，延缓昆虫的生长或繁殖，减少昆虫种群和/或降低由昆虫引起的植物损害的化合物或组合物的量或者这类化合物的组合或组合物的量。

“植物繁殖材料”是指所有种类的种子(果实、块茎、鳞茎、谷粒等)、插条、伐条等。

上述动物有害生物的实例是：

来自蜱螨目，例如下毛瘿螨属物种(Acalitus spp.)、针刺瘿螨属物种(Aculusspp.)、窄瘿螨属物种(Acaricalus spp.)、瘤瘿螨属物种(Aceria spp.)、粗脚粉螨(Acarussiro)、钝眼蜱属物种(Amblyomma spp.)、锐缘蜱属物种(Argas spp.)、牛蜱属物种(Boophilus spp.)、短须螨属物种(Brevipalpus spp.)、苔螨属物种(Bryobia spp.)、上三脊瘿螨属物种(Calipitrimerus spp.)、皮螨属物种(Chorioptes spp.)、鸡皮刺螨(Dermanyssus gallinae)、表皮螨属物种(Dermatophagoides spp.)、始叶螨属物种(Eotetranychus spp.)、瘿螨属物种(Eriophyes spp.)、半跗线螨属物种(Hemitarsonemusspp.)、璃眼蜱属物种(Hyalomma spp.)、硬蜱属物种(Ixodes spp.)、小爪螨属物种(Olygonychus spp.)、钝缘蜱属物种(Ornithodoros spp.)、侧多食跗线螨(Polyphagotarsone latus)、全爪螨属物种(Panonychus spp.)、桔芸锈螨(Phyllocoptruta oleivora)、植食螨属物种(Phytonemus spp.)、多食跗线螨属物种(Polyphagotarsonemus spp.)、痒螨属物种(Psoroptes spp.)、扇头蜱属物种(Rhipicephalus spp.)、根螨属物种(Rhizoglyphus spp.)、疥螨属物种(Sarcoptesspp.)、狭跗线螨属物种(Steneotarsonemus spp.)、跗线螨属物种(Tarsonemus spp.)以及叶螨属物种(Tetranychus spp.)；

来自虱目，例如血虱属物种(Haematopinus spp.)、长颚虱属物种(Linognathusspp.)、人虱属物种(Pediculus spp.)、瘿绵蚜属物种(Pemphigus spp.)以及根瘤蚜属物种(Phylloxera spp.)；

来自鞘翅目，例如叩甲属物种(Agriotes spp.)、欧洲鳃角金龟(Amphimallonmajale)、东方异丽金龟(Anomala orientalis)、花象属物种(Anthonomus spp.)、蜉金龟属物种(Aphodius spp.)、玉米拟花萤(Astylus atromaculatus)、金龟属物种(Ataeniusspp.)、甜菜隐食甲(Atomaria linearis)、甜菜胫跳甲(Chaetocnema tibialis)、萤叶甲属物种(Cerotoma spp.)、宽胸叩头虫属物种(Conoderus spp.)、根颈象属物种(Cosmopolites spp.)、绿花金龟(Cotinis nitida)、象虫属物种(Curculio spp.)、圆头犀金龟属物种(Cyclocephala spp.)、皮蠹属物种(Dermestes spp.)、根萤叶甲属物种(Diabrotica spp.)、阿根廷兜虫(Diloboderus abderus)、食植瓢虫属物种(Epilachnaspp.)、Eremnus属物种、黑异爪蔗金龟(Heteronychus arator)、咖啡果小蠹(Hypothenemushampei)、Lagria vilosa、马铃薯甲虫(Leptinotarsa decemLineata)、稻水象属物种(Lissorhoptrus spp.)、Liogenys属物种、Maecolaspis属物种、栗色绒金龟(Maladeracastanea)、美洲叶甲属物种(Megascelis spp.)、油菜花露尾甲(Melighetes aeneus)、鳃金龟属物种(Melolontha spp.)、Myochrous armatus、锯谷盗属物种(Orycaephilusspp.)、耳喙象属物种(Otiorhynchus spp.)、鳃角金龟属物种(Phyllophaga spp.)、斑象属物种(Phlyctinus spp.)、弧丽金龟属物种(Popillia spp.)、蚤跳甲属物种(Psylliodesspp.)、Rhyssomatus aubtilis、劫根蠹属物种(Rhizopertha spp.)、金龟子科(Scarabeidae)、米象属物种(Sitophilus spp.)、麦蛾属物种(Sitotroga spp.)、伪切根虫属物种(Somaticus spp.)、尖隐喙象属物种、大豆茎象(Sternechus subsignatus)、拟步行虫属物种(Tenebrio spp.)、拟谷盗属物种(Tribolium spp.)以及斑皮蠹属物种(Trogoderma spp.)；

来自双翅目，例如伊蚊属物种(Aedes spp.)、疟蚊属物种(Anopheles spp.)、高梁芒蝇(Antherigona soccata.)、橄榄果实蝇(Bactrocea oleae)、花园毛蚊(Bibiohortulanus)、迟眼蕈蚊属物种(Bradysia spp.)、红头丽蝇(Calliphoraerythrocephala)、小条实蝇属物种(Ceratitis spp.)、金蝇属物种(Chrysomyia spp.)、库蚊属物种(Culex spp.)、黄蝇属物种(Cuterebra spp.)、寡鬃实蝇属物种(Dacus spp.)、地种蝇属物种(Delia spp)、黑腹果蝇(Drosophila melanogaster)、厕蝇属物种(Fanniaspp.)、胃蝇属物种(Gastrophilus spp.)、Geomyza tripunctata、舌蝇属物种(Glossinaspp.)、皮蝇属物种(Hypoderma spp.)、虱蝇属物种(Hyppobosca spp.)、斑潜蝇属物种(Liriomyza spp.)、绿蝇属物种(Lucilia spp.)、黑潜蝇属物种(Melanagromyza spp.)、家蝇属物种(Musca spp.)、狂蝇属物种(Oestrus spp.)、瘿蚊属物种(Orseolia spp.)、瑞典麦秆蝇(Oscinella frit)、藜泉蝇(Pegomyia hyoscyami)、草种蝇属物种(Phorbia spp.)、绕实蝇属物种(Rhagoletis spp)、Rivelia quadrifasciata、Scatella属物种、尖眼蕈蚊属物种(Sciara spp.)、螫蝇属物种(Stomoxys spp.)、虻属物种(Tabanus spp.)、绦虫属物种(Tannia spp.)以及大蚊属物种(Tipula spp.)；

来自半翅目，例如瘤缘蝽(Acanthocoris scabrator)、拟缘蝽属物种(Acrosternum spp.)、苜蓿盲蝽(Adelphocoris lineolatus)、土黄缘蝽、海虾盾缘蝽(Bathycoelia thalassina)、土长蝽属物种、臭虫属物种、Clavigralla tomentosicollis、盲蝽属物种(Creontiades spp.)、可可瘤盲蝽、Dichelops furcatus、棉红蝽属物种、埃德萨属物种(Edessa spp.)、美洲蝽属物种(Euchistus spp.)、六斑菜蝽(Eurydemapulchrum)、扁盾蝽属物种、茶翅蝽、具凹巨股长蝽(Horcias nobilellus)、稻缘蝽属物种、草盲蝽属物种、热带硕蚧属物种、卷心菜斑色蝽(Murgantia histrionic)、新长缘蝽属物种、烟盲蝽(Nesidiocoris tenuis)、绿蝽属物种、拟长蝽(Nysius simulans)、海岛蝽象、皮蝽属物种、壁蝽属物种、红猎蝽属物种、可可褐盲蝽、栗土蝽(Scaptocoris castanea)、黑蝽属物种(Scotinophara spp.)、Thyanta属物种、锥鼻虫属物种以及木薯网蝽(Vatigailludens)；

来自同翅目，例如豌豆无网长管蚜(Acyrthosium pisum)、Adalges属物种、Agalliana ensigera、塔尔吉隆脉木虱、粉虱属物种(Aleurodicus spp.)、刺粉虱属物种(Aleurocanthus spp.)、甘蔗穴粉虱、软毛粉虱(Aleurothrixus floccosus)、甘蓝粉虱(Aleyrodes brassicae)、棉叶蝉(Amarasca biguttula)、檬果长突叶蝉、肾圆盾蚧属物种、金橙黄肾圆盾蚧(Aonidiella auranti)、蚜科、蚜属物种、圆盾蚧属物种(Aspidiotusspp.)、茄沟无网蚜、马铃薯木虱(Bactericera cockerelli)、小粉虱属物种、短尾蚜属物种(Brachycaudus spp)、甘蓝蚜、喀木虱属物种、双尾蚜(Cavariella aegopodii Scop.)、蜡蚧属物种、黑褐圆盾蚧、橙褐圆盾蚧、大叶蝉属物种、大白叶蝉(Cofana spectra)、隐瘤蚜属物种、叶蝉属物种、褐软蚧、玉米黄翅叶蝉、裸粉虱属物种、柑橘木虱、麦双尾蚜、西圆尾蚜属物种、小绿叶蝉属物种、苹果绵蚜、葡萄斑叶蝉属物种、Gascardia属物种、赤桉木虱(Glycaspis brimblecombei)、菜缢管蚜(Hyadaphis pseudobrassicae)、大尾蚜属物种(Hyalopterus spp.)、超瘤蚜种(Hyperomyzus pallidus)、檬果绿叶蝉(Idioscopusclypealis)、非洲叶蝉、灰飞虱属物种、水土坚蚧、蛎盾蚧属物种、萝卜蚜(Lopaphiserysimi)、Lyogenys maidis、长管蚜属物种、沫蝉属物种、蛾蜡蝉科(Metcalfa pruinosa)、麦无网蚜、麦蜡蝉、瘤蚜属物种、新声蚜属物种(Neotoxoptera sp)、黑尾叶蝉属物种、褐飞虱属物种(Nilaparvata spp.)、梨大绿蚜、Odonaspis ruthae、甘蔗棉蚜、杨梅缘粉虱、考氏木虱、片盾蚧属物种、瘿绵蚜属物种、玉米蜡蝉、扁角飞虱属物种、忽布疣蚜、根瘤蚜属物种(Phylloxera spp)、动性球菌属物种、桑白盾蚧属物种、粉蚧属物种、棉跳盲蝽(Pseudatomoscelis seriatus)、木虱属物种、棉蚧(Pulvinaria aethiopica)、齿盾蚧属物种、Quesada gigas、电光叶蝉(Recilia dorsalis)、缢管蚜属物种、黑盔蚧属物种、带叶蝉属物种、二叉蚜属物种、麦蚜属物种(Sitobion spp.)、白背飞虱、三角苜蓿跳虫(Spissistilus festinus)、条斑飞虱(Tarophagus Proserpina)、声蚜属物种、粉虱属物种、Tridiscus sporoboli、葵粉蚧属物种(Trionymus spp.)、非洲木虱、矢尖蚧、火焰斑叶蝉以及Zyginidia scutellaris；

来自膜翅目，例如顶切叶蚁属(Acromyrmex)、三节叶蜂属物种(Arge spp.)、切叶蚁属物种(Atta spp.)、茎叶蜂属物种(Cephus spp.)、松叶蜂属物种(Diprion spp.)、锯角叶蜂科(Diprionidae)、松叶蜂(Gilpinia polytoma)、实叶蜂属物种(Hoplocampa spp.)、毛蚁属物种(Lasius spp.)、小黄家蚁(Monomorium pharaonis)、新松叶蜂属物种(Neodiprion spp.)、农蚁属物种(Pogonomyrmex spp)、红火蚁、水蚁属物种(Solenopsisspp.)以及胡蜂属物种(Vespa spp.)；

来自等翅目，例如乳白蚁属物种(Coptotermes spp)、白蚁(Corniternescumulans)、楹白蚁属物种(Incisitermes spp)、大白蚁属物种(Macrotermes spp)、澳白蚁属物种(Mastotermes spp)、小白蚁属物种(Microtermes spp)、散白蚁属物种(Reticulitermes spp.)；热带火蚁(Solenopsis geminate)；

来自鳞翅目，例如长翅卷蛾属物种、褐带卷蛾属物种、透翅蛾属物种、地夜蛾属物种、棉叶虫、Amylois属物种、黎豆夜蛾、黄卷蛾属物种、银蛾属物种(Argyresthia spp.)、带卷蛾属物种、丫纹夜蛾属物种、棉潜蛾、玉米楷夜蛾、粉斑螟蛾、桃蛀果蛾、禾草螟属物种、卷叶蛾属物种、越蔓桔草螟(Chrysoteuchia topiaria)、葡萄果蠹蛾、卷叶螟属物种、云卷蛾属物种、纹卷蛾属物种、鞘蛾属物种、磷翅目粉蝶、Cosmophila flava、草螟属物种、大菜螟、苹果异形小卷蛾、黄杨木蛾、小卷蛾属物种、黄杨绢野螟、杆草螟属物种、苏丹棉铃虫、金刚钻属物种、非洲茎螟、粉螟属物种、叶小卷蛾属物种(Epinotia spp)、细斑灯蛾、Etiellazinckinella、花小卷蛾属物种、环针单纹蛾、黄毒蛾属物种、切根虫属物种、Feltiajaculiferia、Grapholita属物种、绿青虫蛾、实夜蛾属物种、菜螟、切叶野螟属物种(Herpetogramma spp)、美国白蛾、番茄蠹蛾、Lasmopalpus lignosellus、旋纹潜叶蛾、潜叶细蛾属物种、葡萄花翅小卷蛾、Loxostege bifidalis、毒蛾属物种、潜蛾属物种、幕枯叶蛾属物种、甘蓝夜蛾、烟草天蛾、Mythimna属物种、夜蛾属物种、秋尺蛾属物种、Orniodesindica、欧洲玉米螟、超小卷蛾属物种、褐卷蛾属物种、小眼夜蛾、蛀茎夜蛾、Pectinophoragossypi-ela、咖啡潜叶蛾、一星黏虫、马铃薯麦蛾、菜粉蝶、粉蝶属物种、小菜蛾、芽蛾属物种、尺叶蛾属物种、薄荷灰夜蛾、西方豆地香(Richia albicosta)、白禾螟属物种(Scirpophaga spp.)、蛀茎夜蛾属物种、长须卷蛾属物种、灰翅夜蛾属物种、棉大卷叶螟、兴透翅蛾属物种、异舟蛾属物种、卷叶蛾属物种、粉纹夜蛾、番茄斑潜蝇、以及巢蛾属物种；

来自食毛目，例如，畜虱属物种和啮毛虱属物种；

来自直翅目，例如蠊属物种、小蠊属物种、蝼蛄属物种、马德拉蜚蠊、飞蝗属物种、北痣蟋蟀(Neocurtilla hexadactyla)、大蠊属物种、痣蟋蟀属物种(Scapteriscus spp)、以及沙漠蝗属物种；

来自啮虫目，例如虱啮属物种(Liposcelis spp.)；

来自蚤目，例如角叶蚤属物种(Ceratophyllus spp.)、栉头蚤属物种(Ctenocephalides spp.)以及印鼠客蚤物种(Xenopsylla cheopis)；

来自缨翅目，例如Calliothrips phaseoli、花蓟马属物种(Frankliniellaspp.)、阳蓟马属物种(Heliothrips spp)、褐带蓟马属物种(Hercinothrips spp.)、单亲蓟马属物种(Parthenothrips spp.)、橙花苷硬蓟马(Scirtothrips aurantii)、大豆蓟马(Sericothrips variabilis)、带蓟马属物种(Taeniothrips spp.)、蓟马属物种(Thripsspp)；和/或

来自缨尾目，例如衣鱼(Lepisma saccharina)。

可在植物发育早期损害作物的土栖有害生物的实例是：

来自鳞翅目，例如长翅卷蛾属物种(Acleris spp.)、透翅蛾属物种(Aegeriaspp.)、地夜蛾属物种(Agrotis spp.)、棉叶虫(Alabama argillaceae)、淀粉虫属物种(Amylois spp.)、丫纹夜蛾属物种(Autographa spp.)、玉米楷夜蛾(Busseola fusca)、粉斑螟蛾(Cadra cautella)、禾草螟属物种(Chilo spp.)、大菜螟(Crocidolomiabinotalis)、杆草螟属物种(Diatraea spp.)、苏丹棉铃虫(Diparopsis castanea)、南美玉米苗斑螟属物种(Elasmopalpus spp.)、实夜蛾属物种(Heliothis spp.)、甘蓝夜蛾(Mamestra brassicae)、马铃薯麦蛾(Phthorimaea operculella)、小菜蛾(Plutellaxylostella)、白禾螟属物种(Scirpophaga spp.)、蛀茎夜蛾属物种(Sesamia spp.)、灰翅夜蛾属物种(Spodoptera spp.)、以及卷叶蛾属物种(Tortrix spp.)；

来自鞘翅目(Coleoptera)，例如，缺隆叩甲属物种(Agriotes spp.)、花象属物种(Anthonomus spp.)、甜菜隐食甲(Atomaria linearis)、甜菜胫跳甲(Chaetocnematibialis)、鳄梨象属物种(Conotrachelus spp.)、根颈象属物种(Cosmopolites spp.)、象虫属物种(Curculio spp.)、皮蠹属物种(Dermestes spp.)、根萤叶甲属物种(Diabroticaspp.)、Dilopoderus属物种、食植瓢虫属物种(Epilachna spp.)、Eremnus属物种、异爪犀金龟属物种(Heteronychus spp.)、稻水象属物种(Lissorhoptrus spp.)、鳃金龟属物种(Melolontha spp.)、锯谷盗属物种(Orycaephilus spp.)、耳喙象属物种(Otiorhynchusspp.)、斑象属物种(Phlyctinus spp.)、丽金龟属物种(Popillia spp.)、油菜跳甲属物种(Psylliodes spp.)、劫根蠹属物种(Rhizopertha spp.)、金龟子科(Scarabeidae)、麦蛾属物种(Sitotroga spp.)、伪切根虫属物种(Somaticus spp.)、纤毛象属物种(Tanymecusspp.)、拟步行虫属物种(Tenebrio spp.)、拟谷盗属物种(Tribolium spp.)、斑皮蠹属物种(Trogoderma spp.)以及距步甲属物种(Zabrus spp.)；

来自直翅目，例如蝼蛄属物种(Gryllotalpa spp.)；

来自等翅目(Isoptera)，例如散白蚁属物种；

来自啮虫目，例如虱啮属物种(Liposcelis spp.)；

来自同翅目，例如苹果棉蚜(Eriosoma larigerum)；

来自膜翅目，例如，顶切叶蚁属、布切叶白蚁属物种、茎叶蜂属物种、毛蚁属物种、小黄家蚁、新松叶蜂属物种、火蚁属物种以及胡蜂属物种；

来自双翅目，例如大蚊属物种(Tipula spp.)；

十字花科植物跳甲(条跳甲属物种(Phyllotreta spp.))、根蛆(地种蝇属物种(Delia spp.))、卷心菜心皮象鼻虫(龟象属物种(Ceutorhynchus spp.))以及蚜虫。

本发明的组合物还可以用于控制线虫。这样，包含本发明的多晶型物的农用化学品组合物可以用于控制多种植物种类上的植物病原线虫。因此，本发明还提供一种控制植物寄生的线虫(内寄生的-、半内寄生的-以及外寄生的线虫)对植物或其部分引起损害的方法，所述方法包括用杀线虫有效量的本发明的农业组合物处理所述植物或植物繁殖材料。

如在此使用的术语“杀线虫剂”意指控制或改变线虫生长的化合物或组合物。术语“杀线虫有效量”意指能够杀死、控制或感染线虫，阻滞线虫的生长或繁殖，减少线虫种群，和/或减少由线虫引起的对植物的损害的这样一种化合物或组合物或者此类化合物或组合物的组合的量。

上述植物寄生的线虫的实例是：

根结线虫(root knot nematodes)、北方根结线虫(Meloidogyne hapla)、南方根结线虫(Meloidogyne incognita)、爪哇根结线虫(Meloidogyne javanica)、花生根结线虫(Meloidogyne arenaria)以及其他根结线虫物种；孢囊形成线虫(cyst-formingnematodes)、马铃薯金线虫(Globodera rostochiensis)以及其他球孢囊线虫属(Globodera)物种；禾谷孢囊线虫(Heterodera avenae)、大豆孢囊线虫(Heteroderaglycines)、甜菜孢囊线虫(Heterodera schachtii)、红三叶异皮线虫(Heteroderatrifolii)、以及其他异皮线虫属(Heterodera)物种；种瘿线虫(Seed gall nematodes)、粒线虫属(Anguina)物种；茎及叶面线虫(Stem and foliar nematodes)、滑刃线虫属(Aphelenchoides)物种；刺毛线虫(Sting nematode)、长尾刺线虫(Eelonolaimuslongicaudatus)以及其他刺线虫属(Belonolaimus)物种；松树线虫(Pine nematodes)、松材线虫(Bursaphelenchus xylophilus)以及其他伞滑刃属(Bursaphelenchus)物种；环形线虫(Ring nematodes)、环线虫属(Criconema)物种、小环线虫属(Criconemella)物种、轮线虫属(Criconemoides)物种、中环线虫属(Mesocriconema)物种；茎及鳞球茎线虫(Stemand bulb nematodes)、腐烂茎线虫(Ditylenchus destructor)、鳞球茎茎线虫(Ditylenchus dipsaci)以及其他茎线虫属(Ditylenchus)物种；维线虫(Awl nematodes)、锥线虫属(Dolichodorus)物种；螺旋线虫(Spiral nematodes)、多头螺旋线虫(Heliocotylenchus multicinctus)以及其他螺旋线虫属(Helicotylenchus)物种；鞘及鞘形线虫(Sheath and sheathoid nematodes)、鞘线虫属(Hemicycliophora)物种以及半轮线虫属(Hemicriconemoides)物种；潜根线虫属(Hirshmanniella)物种；支线虫(Lancenematodes)、冠线虫属(Hoploaimus)物种；假根结线虫(false rootknot nematodes)、珍珠线虫属(Nacobbus)物种；针状线虫(Needle nematodes)、横带长针线虫(Longidoruselongatus)以及其他长针线虫属(Longidorus)物种；大头针线虫(Pin nematodes)、短体线虫属(Pratylenchus)物种；腐线虫(Lesion nematodes)、花斑短体线虫(Pratylenchusneglectus)、穿刺短体线虫(Pratylenchus penetrans)、弯曲短体线虫(Pratylenchuscurvitatus)、古氏短体线虫(Pratylenchus goodeyi)以及其他短体线虫属(Pratylenchus)物种；柑桔穿孔线虫(Burrowing nematodes)、香蕉穿孔线虫(Radopholussimilis)以及其他内侵线虫属(Radopholus)物种；肾状线虫(Reniform nematodes)、罗柏氏盘旋线虫(Rotylenchus robustus)、肾形盘旋线虫(Rotylenchus reniformis)以及其他盘旋线虫属(Rotylenchus)物种；盾线虫属(Scutellonema)物种；短粗根线虫(Stubby rootnematodes)、原始毛刺线虫(Trichodorus primitivus)以及其他毛刺线虫属(Trichodorus)物种、拟毛刺线虫属(Paratrichodorus)物种；矮化线虫(Stuntnematodes)、马齿苋矮化线虫(Tylenchorhynchus claytoni)、顺逆矮化线虫(Tylenchorhynchus dubius)以及其他矮化线虫属(Tylenchorhynchus)物种；柑桔线虫(Citrus nematodes)、穿刺线虫(Tylenchulus)物种；短剑线虫(Dagger nematodes)、剑线虫属(Xiphinema)物种；以及其他植物寄生线虫物种，如亚粒线虫属物种(Subanguinaspp.)、根结线虫属物种(Hypsoperine spp.)、大刺环线虫属物种(Macroposthonia spp.)、Melinius属物种、刻点胞囊属物种(Punctodera spp.)和五沟线虫属物种(Quinisulciusspp.)。

特别地，可以通过本发明的组合物控制这些线虫种类：根结线虫属物种、异皮线虫属物种、盘旋线虫属物种以及短体线虫属物种。

根据本发明的组合物可用于控制、即遏制或破坏上述类型的有害生物，所述有害生物特别出现在植物上，尤其是在农业中、在园艺中以及在林业中的有用的植物和观赏植物上，或者在这些植物的器官上，如果实、花、叶、茎、块茎或根，并且在一些情况下，甚至在一个随后的时间点形成的植物器官仍保持受保护以抵抗这些有害生物。

适合的目标作物是，特别地是，谷类，如小麦、大麦、黑麦、燕麦、水稻、玉米或高粱；甜菜，如糖用甜菜或饲料甜菜；水果，例如梨果、核果或无核小果，如苹果、梨、李子、桃、杏、樱桃或浆果，例如草莓、覆盆子或黑莓；豆科作物，如菜豆、小扁豆、豌豆或大豆；油料作物，如油菜、芥菜、罂粟、橄榄、向日葵、椰子、蓖麻、可可豆或落花生；瓜类作物，如南瓜、黄瓜或甜瓜；纤维植物，如棉花、亚麻、大麻或黄麻；柑橘类水果，如橙、柠檬、葡萄柚或橘子；蔬菜，如菠菜、莴苣、芦笋、卷心菜、胡萝卜、洋葱、番茄、马铃薯或灯笼椒；樟科，如鳄梨、肉桂(Cinnamonium)或樟脑；以及还有烟草、坚果、咖啡、茄子、甘蔗、茶、胡椒、葡萄藤、蛇麻草、车前草科以及乳胶植物。

本发明的组合物和/或方法还可以用在任何观赏植物和/或蔬菜作物(包括花、灌木、阔叶树和常绿植物)上。

例如，本发明可以用于任何以下观赏植物物种：藿香蓟属物种、假面花属物种(Alonsoa spp.)、银莲花属物种、南非葵、春黄菊属物种、金鱼草属物种、紫菀属物种、秋海棠属物种(例如丽格海棠、四季秋海棠、球根秋海棠(B.tubéreux))、叶子花属物种、雁河菊属物种(Brachycome spp.)、芸苔属物种(观赏植物)、蒲包草属物种、辣椒、长春花、美人蕉属物种、矢车菊属物种、菊属物种、瓜叶菊属(银叶菊)、金鸡菊属物种、青锁龙(Crassulacoccinea)、火红萼距花(Cuphea ignea)、大丽花属物种、翠雀属物种、荷包牡丹、彩虹菊属物种(Dorotheantus spp.)、洋桔梗、连翘属物种、倒挂金钟属物种、鼠曲草老颧草(Geranium gnaphalium)、大丁草属物种、千日红、天芥菜属物种、向日葵属物种、木槿属物种、绣球花属物种、绣球属物种、嫣红蔓、凤仙花属物种(非洲凤仙花)、血苋属物种(Iresines spp.)、伽蓝菜属物种、马缨丹、三月花葵、狮耳花、百合属物种、日中花属物种、沟酸浆属物种、美国薄荷属物种、龙面花属物种、万寿菊属物种、石竹属物种(康乃馨)、美人蕉属物种、酢浆草属物种、雏菊属物种、天竺葵属物种(盾叶天竺葵、马蹄纹天竺葵)、堇菜属物种(三色堇)、碧冬茄属物种、草夹竹桃属物种、香茶菜属物种(Plecthranthus spp.)、一品红属物种、爬山虎属物种(五叶爬山虎、爬山虎)、报春花属物种、毛茛属物种、杜鹃花属物种、蔷薇属物种(玫瑰)、黄雏菊属物种、非洲堇属物种、鼠尾草属物种、紫扇花(Scaevolaaemola)、蛾蝶花(Schizanthus wisetonensis)、景天属物种、茄属物种、苏非尼亚矮牵牛属物种(Surfinia spp.)、万寿菊属物种、烟草属物种、马鞭草属物种、百日草属物种以及其他花坛植物。

例如，本发明可以用于任何以下蔬菜物种：葱属物种(大蒜、洋葱、A.oschaninii、韭葱、火葱、大葱)、茴香芹、旱芹(Apium graveolus)、芦笋、甜菜(Beta vulgarus)、芸苔属物种(甘蓝、大白菜、芜菁)、辣椒、鹰嘴豆、苦苣、菊苣属物种(菊苣、苦苣)、西瓜(Citrilluslanatus)、黄瓜属物种(黄瓜、甜瓜)、南瓜属物种(西葫芦、印度南瓜)、菜蓟属物种(Cyanaraspp.)(朝鲜蓟、刺苞菜蓟)、野胡萝卜、茴香、金丝桃属物种、莴苣、番茄属物种(番茄、圣女果番茄)、薄荷属物种、罗勒、香芹、菜豆属物种(菜豆、荷包豆)、豌豆、萝卜、食用大黄、迷迭香属物种、鼠尾草属物种、黑婆罗门参(Scorzonera hispanica)、茄子、菠菜、新缬草属物种(莴苣缬草、V.eriocarpa)以及蚕豆。

优选的观赏植物物种包括非洲堇(African violet)、秋海棠属、大丽花属、大丁草属、绣球属、马鞭草属、蔷薇属、伽蓝菜属、一品红属、紫菀属、矢车菊属、金鸡菊属、翠雀属、美国薄荷属、草夹竹桃属、黄雏菊属、景天属、碧冬茄属、堇菜属、凤仙花属、老鹳草属、菊属、毛茛属、倒挂金钟属、鼠尾草属、绣球花属、迷迭香、鼠尾草、圣约翰草(St.Johnswort)、薄荷(mint)、甜椒(sweet pepper)、番茄和黄瓜(cucumber)。

根据本发明的多晶型物尤其适用于防治棉花、蔬菜、玉米、水稻以及大豆作物上的扁豆蚜(Aphis craccivora)、黄瓜条叶甲(Diabrotica balteata)、烟芽夜蛾(Heliothisvirescens)、桃蚜(Myzus persicae)、小菜蛾(Plutella xylostella)以及海灰翅夜蛾(Spodoptera littoralis)。根据本发明的多晶型物另外尤其适用于控制甘蓝夜蛾属(Mamestra)(优选地在蔬菜上)、苹果蠹蛾(优选地在苹果上)、小绿叶蝉属(优选地在蔬菜、葡萄园里)、叶甲属(Leptinotarsa)(优选地在马铃薯上)以及二化螟(Chilo supressalis)(优选地在水稻上)。

作物应当被理解为是天然存在的、通过常规的育种方法获得或通过基因工程获得的那些作物。它们包括含有所谓的输出型(output)性状(例如改进的储存稳定性、更高的营养价值以及改进的风味)的作物。

作物应被理解为还包括已经被赋予对除草剂(像溴草腈)或多种类别的除草剂(如ALS-、EPSPS-、GS-、HPPD-和PPO-抑制剂)的耐受性的那些作物。通过常规的育种方法已经赋予其对咪唑啉酮类(例如，甲氧咪草烟)的耐受性的作物的一个实例是

夏季卡诺拉。通过遗传工程方法而被赋予了对除草剂的耐受性的作物的实例包括例如草甘膦和草铵膦抗性玉米品种，这些玉米品种以商标名

Herculex

和

是可商购的。

作物还应被理解为天然地是或已经赋予对害虫的抗性的那些作物。这包括通过使用重组DNA技术转化从而例如能够合成一种或多种选择性作用毒素的植物，这些毒素例如是从如产毒素的细菌已知的。可以被表达的毒素的实例包括δ-内毒素，营养期杀昆虫蛋白(Vip)，细菌定殖线虫的杀昆虫蛋白，以及由蝎子、蛛形纲动物、黄蜂和真菌产生的毒素。

已经被修饰为表达苏云金杆菌毒素的作物的实例是Bt maize

(先正达种子公司(Syngenta Seeds))。包括编码杀昆虫抗性并且由此表达多于一种毒素的多于一种基因的作物的一个实例是

(先正达种子公司)。作物或其种子材料还可以是对多种类型的有害生物具有抗性(当通过遗传修饰产生时的所谓的叠加转基因事件)。例如，植物可以具有表达杀昆虫蛋白同时耐受除草剂的能力，例如Herculex

(陶氏益农公司(Dow AgroSciences)，先锋良种国际公司(Pioneer Hi-Bred International))。

根据本发明的组合物的其他使用范围是保护所储存的物品和储存室以及保护原材料，如木材、纺织品、地板或建筑物，以及还在卫生领域中，尤其是保护人类、家畜以及生产性牲畜免受所提及类型的有害生物的侵袭。

本发明还提供了一种用于防治有害生物(如蚊和其他疾病媒介物；同样参见http://www.who.int/malaria/vector_control/irs/en/)的方法。在一个实施例中，用于控制有害生物的方法包括通过涂刷、轧制、喷雾、涂布或浸渍，向目标有害生物、它们的场所或表面或基底施用本发明的组合物。通过举例，通过本发明的方法考虑到了表面(如墙、天花板或地板表面)的IRS(室内滞留喷雾)施用。在另一个实施例中，考虑到了将此类组合物施用于如下基底，如呈网织品、被覆物、被褥、窗帘和帐篷形式(或可以在这些物品的制造中使用)的无纺或织物材料。本发明的另外的目的因此是选自包含含有具有式(I)的化合物的组合物的无纺和织物材料的基质。

在一个实施例中，用于控制此类有害生物的方法包括向目标有害生物、它们的场所或表面或基底施用杀有害生物有效量的本发明的组合物，以便于在所述表面或基底上提供有效的滞留的杀有害生物活性。这样的施用可以通过涂刷、轧制、喷雾、涂布或浸渍本发明的杀有害生物组合物来进行。通过举例，通过本发明的方法考虑到了表面(如墙、天花板或地板表面)的IRS施用，以便于在所述表面上提供有效的滞留的杀有害生物活性。在另一个实施例中，考虑了施用此类组合物以用于在基底上的有害生物的残留控制，所述基底是如呈网织品、被覆物、被褥、窗帘和帐篷形式(或可以在这些物品的制造中使用)的织物材料。

有待处理的基底(包括无纺物、织物或网织品)可以由天然纤维，如棉花、拉菲亚树叶纤维、黄麻、亚麻、剑麻、粗麻布或羊毛，或者合成纤维，如聚酰胺、聚酯、聚丙烯、聚丙烯腈等等制成。聚酯是特别适合的。纺织品处理的方法是已知的，例如WO 2008/151984、WO2003/034823、US 5631072、WO 2005/64072、WO 2006/128870、EP 1724392、WO 2005113886或WO 2007/090739。

根据本发明的组合物的其他使用范围是针对所有观赏树木连同所有种类的果树和坚果树的树木注射/树干处理领域。

在树木注射/树干处理领域中，根据本发明的多晶型物尤其适合于对抗来自如上所提及的鳞翅目和来自鞘翅目的蛀木昆虫，尤其是对抗下表A和B中列出的蛀木虫：

表A.具有经济重要性的外来蛀木虫的实例。

表B.具有经济重要性的本地蛀木虫的实例。

本发明还可以用于控制任何可以存在于草坪草中的昆虫有害生物，包括例如甲虫、毛虫、火蚁、地面珍珠(ground pearl)、千足虫、潮虫、螨虫、蝼蛄、介壳虫、粉蚧蜱、沫蝉、南方麦小蝽以及蛴螬。本发明可以用于控制处于其生命周期的各个阶段的昆虫有害生物，包括卵、幼虫、若虫和成虫。

具体而言，本发明可用于控制用草坪草的根部喂养的昆虫有害生物，所述昆虫有害生物包括蛴螬(如圆头犀金龟属物种(Cyclocephala spp.)(例如标记的金龟子、C.lurida)、Rhizotrogus属物种(例如欧洲金龟子，欧洲切根鳃金龟(R.majalis))、黄栌属物种(例如绿六月甲虫(Green June beetle)、C.nitida)、弧丽金龟属物种(Popilliaspp.)(例如日本甲虫、龟纹瓢虫(P.japonica))、鳃角金龟属物种(Phyllophaga spp.)(例如五月/六月甲虫)、Ataenius属物种(例如草坪草黑金龟(Black turfgrass ataenius)、A.spretulus)、绒毛金龟属物种(Maladera spp.)(例如亚洲花园甲虫(Asiatic gardenbeetle)、M.castanea)以及Tomarus属物种)、地面珍珠(硕蚧属物种(Margarodes spp.))、蝼蛄(褐黄色的、南方的、以及短翅的；痣蟋蟀属物种(Scapteriscus spp.)、非洲蝼蛄(Gryllotalpa africana))以及大蚊幼虫(leatherjackets)(欧洲大蚊(European cranefly)、大蚊属物种(Tipula spp.))。

本发明还可以用于控制茅草住宅的草坪草的昆虫有害生物，这些昆虫有害生物包括粘虫(如秋夜蛾(fall armyworm)草地贪夜蛾(Spodoptera frugiperda)，和常见夜蛾一星黏虫(Pseudaletia unipuncta))、切根虫，象鼻虫(尖隐喙象属物种(Sphenophorusspp.)，如S.venatus verstitus和牧草长喙象(S.parvulus))以及草地螟(如草螟属物种(Crambus spp.)和热带草地螟，Herpetogramma phaeopteralis)。

本发明还可以用于控制在地上生活并取食草坪草叶子的草坪草中的昆虫有害生物，这些昆虫有害生物包括麦小蝽(如南方麦小蝽，南方杆长蝽(Blissus insularis))、狗牙根螨(Bermudagrass mite)(Eriophyes cynodoniensis)、盖氏虎尾草粉蚧(草竹粉蚧(Antonina graminis))、两线沫蝉(Propsapia bicincta)、叶蝉、切根虫(夜蛾科)、以及麦二叉蚜。

本发明还可以用于控制草坪草中的其他有害生物，如在草坪中创建蚁巢的外引红火蚁(红火蚁(Solenopsis invicta))。

在卫生领域中，根据本发明的组合物有效地对抗体外寄生虫如硬蜱、软蜱、疥螨、秋螨、蝇(叮咬和舔舐)、寄生性蝇幼虫，虱、发虱、鸟虱和跳蚤。

此类寄生虫的实例是：

虱目：血虱属物种(Haematopinus spp.)、长腭虱属物种(Linognathus spp.)、人虱属物种(Pediculus spp.)以及阴虱属物种(Phtirus spp.)、管虱属物种(Solenopotesspp.)。

食毛目：毛羽虱属物种(Trimenopon spp.)、短羽虱属物种(Menopon spp.)、鸭虱属物种(Trinoton spp.)、牛羽虱属物种(Bovicola spp.)、Werneckiella属物种、Lepikentron属物种、畜虱属物种(Damalina spp.)、啮毛虱属物种(Trichodectes spp.)以及猫羽虱属物种(Felicola spp.)。

双翅目(Diptera)及长角亚目(Nematocerina)和短角亚目(Brachycerina)，例如伊蚊属物种(Aedes spp.)、疟蚊属物种(Anopheles spp.)、库蚊属物种(Culex spp.)、蚋属物种(Simulium spp.)、真蚋属物种(Eusimulium spp.)、白蛉属物种(Phlebotomus spp.)、罗蛉属物种(Lutzomyia spp.)、库蠓属物种(Culicoides spp.)、斑虻属物种(Chrysopsspp.)、驼背虻属物种(Hybomitra spp.)、黄虻属物种(Atylotus spp.)、虻属物种(Tabanusspp.)、麻虻属物种(Haematopota spp.)、Philipomyia属物种、蜂虱蝇属物种(Braulaspp.)、家蝇属物种(Musca spp.)、齿股蝇属物种(Hydrotaea spp.)、螫蝇属物种(Stomoxysspp.)、黑角蝇属物种(Haematobia spp.)、莫蝇属物种(Morellia spp.)、厕蝇属物种(Fannia spp.)、舌蝇属物种(Glossina spp.)、丽蝇属物种(Calliphora spp.)、绿蝇属物种(Lucilia spp.)、金蝇属物种(Chrysomyia spp.)、污蝇属物种(Wohlfahrtia spp.)、麻蝇属物种(Sarcophaga spp.)、狂蝇属物种(Oestrus spp.)、皮蝇属物种(Hypodermaspp.)、胃蝇属物种(Gasterophilus spp.)、虱蝇属物种(Hippobosca spp.)、羊虱蝇属物种(Lipoptena spp.)和蜱蝇属物种(Melophagus spp.)。

蚤目(Siphonapterida)，例如蚤属物种(Pulex spp.)、栉头蚤属物种(Ctenocephalides spp.)、客蚤属物种(Xenopsylla spp.)、角叶蚤属物种(Ceratophyllusspp.)。

异翅目(Heteropterida)，例如臭虫属物种(Cimex spp.)、锥鼻虫属物种(Triatoma spp.)、红猎蝽属物种(Rhodnius spp.)、锥蝽属物种(Panstrongylus spp.)。

蜚蠊目(Blattarida)，例如东方蜚蠊(Blatta orientalis)、美洲大蠊(Periplaneta americana)、德国小蠊(Blattelagermanica)以及夏柏拉蟑螂属物种(Supella spp.)。

蜱螨(Acaria)亚纲(螨科(Acarida))和后气门目(Meta-stigmata)和中气门目(Meso-stigmata)，例如锐缘蜱属物种(Argas spp.)、钝缘蜱属物种(Ornithodorus spp.)、耳蜱属物种(Otobius spp.)、硬蜱属物种(Ixodes spp.)、钝眼蜱属物种(Amblyommaspp.)、牛蜱属物种(Boophilus spp.)、革蜱属物种(Dermacentor spp.)、血蜱属物种(Haemophysalis spp.)、璃眼蜱属物种(Hyalomma spp.)、扇头蜱属物种(Rhipicephalusspp.)、皮刺螨属物种(Dermanyssus spp.)、刺利螨属物种(Raillietia spp.)、肺刺螨属物种(Pneumonyssus spp.)、胸刺螨属物种(Sternostoma spp.)和瓦螨属物种(Varroaspp.)。

轴螨目(Actinedida)(前气门亚目(Prostigmata))和粉螨目(Acaridida)(无气门亚目(Astigmata))，例如蜂盾螨属物种(Acarapis spp.)、姬螯螨属物种(Cheyletiellaspp.)、禽螯螨属物种(Ornithocheyletia spp.)、肉螨属物种(Myobia spp.)、疮螨属物种(Psorergates spp.)、蠕形螨属物种(Demodex spp.)、恙螨属物种(Trombicula spp.)、牦螨属物种(Listrophorus spp.)、粉螨属物种(Acarus spp.)、食酪螨属物种(Tyrophagusspp.)、嗜木螨属物种(Caloglyphus spp.)、颈下螨属物种(Hypodectes spp.)、翅螨属物种(Pterolichus spp.)、痒螨属物种(Psoroptes spp.)、皮螨属物种(Chorioptes spp.)、耳痒螨属物种(Otodectes spp.)、疥螨属物种(Sarcoptes spp.)、耳螨属物种(Notoedresspp.)、鸟疥螨属物种(Knemidocoptes spp.)、胞螨属物种(Cytodites spp.)以及鸡雏螨属物种(Laminosioptes spp.)。

根据本发明的组合物还适用于保护在如木材、纺织品、塑料、粘合剂、胶、漆料、纸张和卡片、皮革、地板和建筑等情况下的材料免受昆虫侵染。

根据本发明的组合物可用于，例如，对抗以下有害生物：甲虫，如北美家天牛(Hylotrupes bajulus)、长毛天牛(Chlorophorus pilosis)、家具窃蠹(Anobiumpunctatum)、红毛窃蠹(Xestobium rufovillosum)、梳角细脉窃蠹(Ptilinuspecticornis)、Dendrobium pertinex、松芽枝窃蠹(Ernobius mollis)、Priobium carpini、褐粉蠹(Lyctus brunneus)、非洲粉蠹(Lyctus africanus)、南方粉蠹(Lyctus planicollis)、栎粉蠹(Lyctus linearis)、柔毛粉蠹(Lyctus pubescens)、胸粉蠹(Trogoxylon aequale)、鳞毛粉蠹(Minthesrugicollis)、材小蠹属物种(Xyleborusspec.)、条木小蠹属物种(Tryptodendron spec.)、咖啡黑长蠹(Apate monachus)、槲长蠹(Bostrychus capucins)、棕异翅长蠹(Heterobostrychus brunneus)、双棘长蠢属物种(Sinoxylon spec.)以及竹长蠹(Dinoderus minutus)，以及还有膜翅类，如蓝黑树蜂(Sirex juvencus)、大树蜂(Urocerus gigas)、泰加大树蜂(Urocerus gigas taignus)和Urocerus augu，以及白蚁类，如欧洲木白蚁(Kalotermes flavicollis)、麻头堆砂白蚁(Cryptotermes brevis)、印巴结构木异白蚁(Heterotermes indicola)、黄胸散白蚁(Reticulitermes flavipes)、桑特散白蚁(Reticulitermes santonensis)、欧洲散白蚁(Reticulitermes lucifugus)、达尔文澳白蚁(Mastotermes darwiniensis)、内华达古白蚁(Zootermopsis nevadensis)与家白蚁(Coptotermes formosanus)，以及蛀虫，如衣鱼(Lepisma saccharina)。

本发明的农用化学品组合物的施用率取决于有待控制的昆虫等的具体类型、所要求的控制程度以及施用时间安排和方法并且可以由本领域内的普通技术人员容易地确定。通常，本发明的组合物可以基于所述组合物中活性成分(其中‘活性成分’意指本发明的一种或多种多晶型物)的总量，以0.005千克/公顷(kg/ha)与约5.0kg/ha之间的施用率施用。大约0.1kg/ha与大约1.5kg/ha之间的施用率是优选的，大约0.3kg/ha与0.8kg/ha之间的施用率是尤其优选的。

实际上，包含本发明的一种或多种多晶型物的农用化学品组合物是作为包含在工业上己知或使用的多种佐剂和载体的配制品而施用。

这些配制品可以处于不同的实体形式，例如，处于以下形式：撒粉剂、凝胶、可湿性粉剂、水可分散性颗粒剂、水可分散性片剂、泡腾压缩片剂、可乳化浓缩物、微可乳化浓缩物、水包油乳液、可流动油、水性分散体、油性分散体、悬乳剂、胶囊悬浮液、可乳化的颗粒剂、可溶性液体、水溶性浓缩物(用水或水混溶性有机溶剂作为载体)、浸渍的聚合物膜或处于已知的其他形式，例如从Manual on Development and Use of FAO and WHOSpecifications for Pesticides[关于杀有害生物剂的FAO和WHO标准的发展和使用的手册],联合国,第1版,第二次修订(2010)中已知的。此类配制品可以直接使用或者使用前进行稀释。可以用例如水、液体肥料、微量营养素、生物有机体、油或溶剂来进行稀释。

可以通过例如将一种或多种多晶型物(‘活性成分’)与配制品佐剂混合来制备所述配制品以便获得呈精细分散固体、颗粒、溶液、分散体或乳液形式的配制品。所述活性成分还可以与其他佐剂(如精细分散固体、矿物油、植物或动物来源的油、改性的植物或动物来源的油、有机溶剂、水、表面活性物质或其组合)来一起配制。

所述活性成分还可以被包含于非常精细的微胶囊中。微胶囊在多孔载体中含有所述活性成分。这使该活性成分能以受控的量(例如，缓慢释放)释放到环境中。微胶囊通常具有从0.1至500微米的直径。它们包含的活性成分的量为胶囊重量的按重量计约从25％至95％。所述活性成分可以处于整体性的固体的形式、处于固体或液体分散体中的精细颗粒的形式或处于合适溶液的形式。包囊的膜可以包括例如天然的或合成的橡胶、纤维素、苯乙烯/丁二烯共聚物、聚丙烯腈、聚丙烯酸酯、聚酯、聚酰胺、聚脲、聚氨酯或化学改性的聚合物以及淀粉黄原酸酯、或本领域的普通技术人员已知的其他聚合物。可替代地，可以形成非常精细的微胶囊，其中活性成分在基础物质的固体基质中是以精细分散颗粒的形式被包含的，但这些微胶囊本身未经包裹。

适用于制备根据本发明的配制品的配制品佐剂本身是已知的。作为液体载体可以使用：水、甲苯、二甲苯、石油醚、植物油、丙酮、甲基乙基酮、环己酮、酸酐、乙腈、乙酰苯、乙酸戊酯、2-丁酮、碳酸丁烯酯、氯苯、环己烷、环己醇、乙酸烷基酯、二丙酮醇、1,2-二氯丙烷、二乙醇胺、对-二乙基苯、二甘醇、松脂酸二乙二醇酯、二甘醇丁基醚、二甘醇乙基醚、二甘醇甲醚、N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、1,4-二噁烷、二丙二醇、二丙二醇甲基醚、双丙甘醇二苯甲酸酯、二丙二醇、烷基吡咯烷酮、乙酸乙酯、2-乙基己醇、碳酸乙烯酯、1,1,1-三氯乙烷、2-庚酮、α-蒎烯、d-苧烯、乳酸乙酯、乙二醇、乙二醇丁基醚、乙二醇甲基醚、γ-丁内酯、丙三醇、乙酸甘油酯、二乙酸甘油酯、三乙酸甘油酯、十六烷、己二醇、乙酸异戊基酯、乙酸异冰片基酯、异辛烷、异佛尔酮、异丙苯、肉豆蔻酸异丙酯、乳酸、月桂胺、异亚丙基丙酮、甲氧基丙醇、甲基异戊基酮、甲基异丁基酮、月桂酸甲酯、辛酸甲酯、油酸甲酯、二氯甲烷、间二甲苯、正己烷、正辛胺、十八烷酸、辛胺乙酸酯、油酸、油烯基胺、邻二甲苯、苯酚、聚乙二醇、丙酸、乳酸丙酯、碳酸亚丙酯、丙二醇、丙二醇甲基醚、对-二甲苯、甲苯、磷酸三乙酯、三乙二醇、二甲苯磺酸、石蜡、矿物油、三氯乙烯、全氯乙烯、乙酸乙酯、乙酸戊酯、乙酸丁酯、丙二醇甲基醚、二乙二醇甲基醚、甲醇、乙醇、异丙醇以及更高分子量的醇，例如戊醇、四氢呋喃醇、己醇、辛醇、乙二醇、丙二醇、甘油、N-甲基-2-吡咯烷酮等。

适合的固体载体是例如滑石、二氧化钛、叶蜡石黏土、硅石、凹凸棒石黏土、硅藻土、石灰石、碳酸钙、膨润土、钙蒙脱土、棉籽壳、小麦粉、大豆粉、浮石、木粉、胡桃壳粉、木质素和类似的物质。

许多表面活性物质可以有利地用在固体和液体配制品两者中，尤其是在使用前可被载体稀释的那些配制品中。表面活性物质可以是阴离子的、阳离子的、非离子的或聚合的并且它们可以用作乳化剂、湿润剂或悬浮剂或用于其他目的。典型的表面活性物质包括例如烷基硫酸酯的盐，如十二烷基硫酸二乙醇铵；烷基芳基磺酸酯的盐，如十二烷基苯磺酸钙；烷基酚/氧化烯加成产物，如壬基酚乙氧基化物；醇/氧化烯加成产物，如十三烷醇乙氧基化物；皂，如硬脂酸钠；烷基萘磺酸酯的盐，如二丁基萘磺酸钠；磺基丁二酸盐的二烷基酯，如二(2-乙基己基)磺基丁二酸钠；山梨糖醇酯，如山梨糖醇油酸酯；季铵，如氯化十二烷基三甲基铵，脂肪酸的聚乙二醇酯，如聚乙二醇硬脂酸酯；环氧乙烷和环氧丙烷的嵌段共聚物；以及磷酸单烷基酯和二烷基酯的盐；以及还有描述于例如，McCutcheon's Detergentsand Emulsifiers Annual,MC Publishing Corp.,Ridgewood New Jersey[麦克卡森氏清洁剂和乳化剂年鉴,MC出版公司,新泽西州里奇伍德](1981)中的其他物质。

可以用于杀有害生物配制品的另外的佐剂包括结晶抑制剂、粘度改性剂、悬浮剂、染料、抗氧化剂、发泡剂、光吸收剂、混合助剂、消泡剂、络合剂、中和或改变pH的物质和缓冲液、腐蚀抑制剂、香料、湿润剂、吸收增强剂、微量营养素、增塑剂、助流剂、润滑剂、分散剂、增稠剂、防冻剂、杀微生物剂、以及液体和固体肥料。

根据本发明的配制品可以包括添加剂，所述添加剂包括植物或动物来源的油、矿物油、此类油的烷基酯或此类油与油衍生物的混合物。在根据本发明的配制品中的油添加剂的量通常是基于所述待施用的混合物的从0.01％到10％。例如，可以在喷雾混合物已经制备之后将油添加剂以所希望的浓度添加到喷雾罐中。优选的油添加剂包括矿物油或植物来源的油，例如菜籽油、橄榄油或葵花籽油；乳化的植物油；植物来源的油的烷基酯，例如甲基衍生物；或动物来源的油，如鱼油或牛脂。优选的油添加剂包括C₈-C₂₂脂肪酸的烷基酯，尤其是C₁₂-C₁₈脂肪酸的甲基衍生物，例如月桂酸、棕榈酸以及油酸的甲基酯(分别为月桂酸甲酯、棕榈酸甲酯和油酸甲酯)。许多油衍生物从Compendium of Herbicide Adjuvants[除草剂佐剂纲要],第10版,Southern Illinois University[南伊利诺伊大学],2010中是已知的。

本发明的配制品总体上包含按重量计从0.1％至99％、尤其是按重量计从0.1％至95％的本发明的多晶型物以及按重量计从1％至99.9％的配制品佐剂，所述配制品佐剂优选地包括按重量计从0至25％的表面活性物质。而商业产品可以优选地被配制为浓缩物，最终使用者将通常使用稀释配制品。

施用率在宽范围之内变化并且取决于土壤的性质、施用方法、作物植物、待控制的有害生物、主要气候条件、以及受施用方法、施用时间和目标作物支配的其他因素。一般来讲，本发明的多晶型物可以从1至2000l/ha、尤其是从10至1000l/ha的比率施用。

优选的配制品可以具有以下组成(重量％)：

可乳化的浓缩物：

活性成分：1％至95％，优选60％至90％

表面活性剂：1％至30％，优选5％至20％

液体载体：1％至80％，优选1％至35％

尘剂：

活性成分：0.1％至10％，优选0.1％至5％

固体载体：99.9％至90％、优选99.9％至99％

悬浮液浓缩物：

活性成分：5％至75％，优选10％至50％

水：94％至24％，优选88％至30％

表面活性剂：1％至40％，优选2％至30％

可湿性粉剂：

活性成分：0.5％至90％，优选1％至80％

表面活性剂：0.5％至20％，优选1％至15％

固体载体：5％至95％，优选15％至90％

颗粒剂：

活性成分：0.1％至30％，优选0.1％至15％

固体载体：99.5％至70％，优选97％至85％

以下实例进一步说明了(但不限制)本发明。

<u>可湿性粉剂</u>	a)	b)	c)
				活性成分	25％	50％	75％
木质素磺酸钠	5％	5％	-
				月桂基硫酸钠	3％	-	5％
二异丁基萘磺酸钠	-	6％	10％
				苯酚聚乙二醇醚	-	2％	-
(7-8mol的环氧乙烷)
				高度分散的硅酸	5％	10％	10％
高岭土	62％	27％	-

将所述组合与佐剂充分混合并且将混合物在适合的研磨机中充分研磨，从而获得了可以用水稀释而给出所希望的浓度的悬浮液的可湿性粉剂。

<u>干种子处理用的粉剂</u>	a)	b)	c)
				活性成分	25％	50％	75％
轻质矿物油	5％	5％	5％
				高度分散的硅酸	5％	5％	-
高岭土	65％	40％	-
				滑石	-		20

将所述组合与佐剂充分混合并且将所述混合物在适合的研磨机中充分研磨，从而获得可以直接用于种子处理的粉剂。

<u>可乳化浓缩物</u>
		活性成分	10％
辛基酚聚乙二醇醚	3％
		(4-5mol的环氧乙烷)
十二烷基苯磺酸钙	3％
		蓖麻油聚乙二醇醚(35mol的环氧乙烷)	4％
环己酮	30％
		二甲苯混合物	50％

在植物保护中可以使用的具有任何所要求的稀释度的乳液可以通过用水稀释从这种浓缩物获得。

<u>尘剂</u>	a)	b)	c)
				活性成分	5％	6％	4％
滑石	95％	-	-
				高岭土	-	94％	-
矿物填充剂	-	-	96％

通过将所述组合与载体混合并且将混合物在适当的研磨机中研磨而获得即用型尘剂。此类粉剂还可以用于种子的干拌种。

<u>挤出机颗粒</u>
		活性成分	15％
木质素磺酸钠	2％
		羧甲基纤维素	1％
高岭土	82％

将所述组合与佐剂混合并且研磨，并且将混合物用水湿润。将混合物挤出并且然后在空气流中干燥。

<u>包衣颗粒剂</u>
		活性成分	8％
聚乙二醇(分子量200)	3％
		高岭土	89％

将这种精细研磨的组合在混合器中均匀地施用于用聚乙二醇湿润的高岭土中。以此方式获得无尘的包衣颗粒剂。

悬浮液浓缩物

活性成分	40％
		丙二醇	10％
壬基酚聚乙二醇醚(15mol的环氧乙烷)	6％
		木质素磺酸钠	10％
羧甲基纤维素	1％
		硅酮油(处于在水中75％的乳液的形式)	1％
水	32％

将精细研磨的组合与佐剂紧密地混合，得到悬浮液浓缩物，从所述悬浮液浓缩液可以通过用水稀释获得任何所希望的稀释度的悬浮液。使用此类稀释物，可以对活的植物连同植物繁殖材料进行处理并且对其针对微生物侵染通过喷雾、浇灌或浸渍进行保护。

种子处理用的可流动性浓缩物

缓释的胶囊悬浮液

将28份的活性成分与2份的芳香族溶剂以及7份的甲苯二异氰酸酯/多亚甲基-聚苯基异氰酸酯-混合物(8:1)进行混合。将此混合物在1.2份的聚乙烯醇、0.05份的消泡剂和51.6份的水的混合物中进行乳化直至达到所希望的粒度。向此乳液中添加2.8份的1,6-己二胺在5.3份的水中的混合物。将混合物搅拌直至聚合反应完成。将获得的胶囊悬浮液通过添加0.25份的增稠剂和3份的分散剂进行稳定。所述胶囊悬浮液配制品包含28％的活性成分。中等胶囊的直径是8-15微米。将所得配制品作为适用于此目的装置中的水性悬浮液施用到种子上。

以上配制品中的每一种都可以制备为包含本发明的一种或多种多晶型物连同所述配制品的其他成分(稀释剂、乳化剂、表面活性剂等)的包装。所述配制品也可以通过桶混方法制备，其中所述成分单独地获得并在生长物场所组合。

这些配制品可通过常规方法施用到希望控制的区域。例如，可以通过使用动力撒粉器、喷管式喷雾器和手动喷雾器及喷雾撒粉器来施用粉剂和液体配制品。所述配制品还可以从飞机作为尘剂或喷雾剂来施用，或通过绳芯来施用。固体制剂和液体制剂两者也可以施用到待处理的植物地点的土壤中，从而允许所述活性成分通过根渗透进入植物。

本发明的多晶型物及其组合物还适用于植物繁殖材料(例如种子，如果实、块茎或籽粒，或者苗圃植物)的保护，以对抗上述类型的有害生物。可以用所述多晶型物在种植前对所述繁殖材料进行处理，例如可以在播种前对种子进行处理。可替代地，所述多晶型物可以施用至种子籽粒(包衣)，这是通过将籽粒浸渍入液体组合物中或通过施用固体组合物层实现的。还可能在所述繁殖材料被种植在施用场地时施用所述组合物，例如在条播期间将所述组合物施入种子犁沟。这些用于植物繁殖材料的处理方法和如此处理的植物繁殖材料是本发明另外的主题。典型的处理比率将取决于有待控制的植物以及有害生物/真菌，并且通常在每100kg种子1克至200克之间、优选在每100kg种子5克至150克之间，如在每100kg种子10克至100克之间。

术语种子包括所有种类的种子以及植物繁殖体，包括但并不限于真正的种子、种子块、吸盘、谷粒、鳞球茎、果实、块茎、谷物、根茎、插条、切割枝条以及类似物并且在优选实施例中意指真正的种子。

本发明还包括用本发明的多晶型物包衣或处理或含有本发明的多晶型物的种子。尽管取决于施用的方法成分的更多或更少的部分可以渗透到所述种子材料中，术语“包衣或处理和/或含有”通常表示在施用的时候，在大多数情况下，所述活性成分在所述种子的表面。当所述种子产品被(再)种植时，它可以吸收活性成分。在实施例中，本发明使得其上粘附有具有式(I)的化合物的植物繁殖材料可得。此外，由此可得包括用具有式(I)的化合物处理过的植物繁殖材料的组合物。

种子处理包括本领域中已知的所有适合的种子处理技术，如拌种、种子包衣、种子撒粉、浸种以及种子造粒。可以通过任何已知的方法实现具有式(I)的化合物的种子处理施用，如，在种子播种之前或播种/种植过程中喷雾或通过撒粉。

合适地，本发明的农用化学品组合物和配制品在病害发生前施用。这些配制品的使用率和频率是本领域内常用的，并且取决于昆虫病原体感染的风险。

通过包括其他活性物质，包含根据本发明的化合物和多晶型物的组合物的活性可以显著地加宽，并且适合于当时的环境。这些活性物质在类型上可以具有化学或生物属性，并且就生物类型来说，可以从自然界中衍生的生物品种进行进一步修饰。活性物质通常包括控制、排斥或吸引危害或损害有用植物的有害生物的物质，而且还包括改进有用植物的生长的物质(如植物生长调节剂)，以及改进活性物质的性能的物质(如增效剂)。实例是杀昆虫剂、杀螨剂、杀线虫剂、杀软体动物剂、杀藻剂、病毒抑制剂、杀鼠剂、杀细菌剂、杀真菌剂、化学不育剂、驱蠕虫剂。生物活性物质的实例包括杆状病毒、植物提取物、以及细菌。

因此，本发明提供了用于根据本发明的组合物连同一种或者多种杀有害生物剂、植物营养素或者植物肥料的用途。所述组合还可包括使用任何手段，例如常规育种或基因修饰结合到植物中的特定植物性状。

本发明的多晶型物与其他活性物质的混合物还可以具有进一步地、出人意料的优点，所述优点还可以在更宽的含义上描述为协同活性。例如，植物对其更好的耐受性、降低的植物毒性，昆虫可以在它们的不同发育阶段得到控制或者与生产(例如，研磨或者混合、储藏或使用)有关的更好的行为。

独立活性物质可以出现在多于一种类群或种类中，并且在一种类群或种类内的多于一个位置处：可以在杀有害生物剂通用名纲要(Compendium of Pesticide CommonNames)(参见http://www.alanwood.net/pesticides/index.html)或在由英国农作物保护委员会(the British Crop Production Counci)创造的杀有害生物剂手册(PesticideManual)(参见http://bcpcdata.com/pesticide-manual.html)上找到有关活性物质、其谱、来源和分类的信息。

优选的混合物如下所示，其中本发明的一种或多种多晶型物用“I”进行表示：

包含佐剂的组合物包括I+选自由石油组成的物质的组中的化合物。

包含杀螨剂的组合物包括I+1,1-双(4-氯苯基)-2-乙氧基乙醇、I+2,4-二氯苯基苯磺酸酯、I+2-氟-N-甲基-N-1-萘乙酰胺、I+4-氯苯基苯基砜、I+阿维菌素、I+灭螨醌、I+乙酰虫腈、I+氟丙菊酯、I+涕灭威、I+涕灭砜威、I+α-氯氰菊酯、I+赛硫磷、I+磺胺螨酯、I+氨基硫代盐、I+胺吸磷、I+胺吸磷草酸氢盐、I+双甲脒、I+杀螨特、I+三氧化二砷、I+AVI 382、I+AZ 60541、I+益棉磷、I+保棉磷(azinphos-methyl)、I+偶氮苯、I+三唑锡(azacyclotin)、I+偶氮磷(azothoate)、I+苯茵灵、I+苯诺沙磷(benoxafos)、I+苯螨特(benzoximate)、I+苯甲酸苄酯、I+联苯肼酯、I+氟氯菊酯、I+乐杀螨、I+溴灭菊酯、I+溴烯杀(bromocyclen)、I+溴硫磷、I+乙基溴硫磷、I+溴螨酯(bromopropylate)、I+噻嗪酮、I+丁酮威、I+丁酮砜威、I+丁酮威(butylpyridaben)、I+石硫合剂(calcium polysulfide)、I+毒杀芬(campheechlor)、I+氯灭杀威(carbanolate)、I+甲萘威、I+克百威(carbofuran)、I+卡波硫磷、I+CGA 50’439、I+灭螨猛(chinomethionat)、I+杀螨醚(chlorbenside)、I+杀虫脒、I+杀虫脒盐酸盐、I+溴虫腈、I+敌螨、I+杀螨酯(chlorfenson)、I+敌螨特(chlorfensulfide)、I+氯芬磷、I+乙酯杀螨醇(chlorobenzilate)、I+伊托明(chloromebuform)、I+灭虫脲(chloromethiuron)、I+丙酯杀螨醇(chloropropylate)、I+毒死蜱、I+甲基毒死蜱、I+虫螨磷(chlorthiophos)、I+瓜菊酯(cinerin)I、I+瓜菊酯II、I+瓜叶菊素(cinerins)、I+四螨嗪、I+氯氰碘柳胺、I+库马磷、I+克罗米通、I+巴毒磷(crotoxyphos)、I+硫杂灵、I+果虫磷(cyanthoate)、I+丁氟螨酯、I+三氯氟氰菊酯、I+三环锡、I+氯氰菊酯、I+DCPM、I+DDT、I+田乐磷(demephion)、I+田乐磷-O、I+田乐磷-S、I+内吸磷(demeton)、I+甲基内吸磷、I+内吸磷-O、I+甲基内吸磷-O、I+内吸磷-S、I+甲基内吸磷-S、I+内吸磷-S-甲基磺隆(demeton-S-methylsulfon)、I+杀螨隆、I+氯亚胺硫磷(dialifos)、I+二嗪磷、I+苯氟磺胺、I+敌敌畏、I+甲氟磷(dicliphos)、I+开乐散、I+百治磷、I+遍地克、I+甲氟磷(dimefox)、I+乐果、I+二甲杀螨霉素(dinactin)、I+消螨酚(dinex)、I+消螨酚(dinex-diclexine)、I+消螨通(dinobuton)、I+敌螨普(dinocap)、I+敌螨普-4、I+敌螨普-6、I+二硝酯、I+硝戊酯(dinopenton)、I+硝辛酯(dinosulfon)、I+硝丁酯(dinoterbon)、I+敌恶磷、I+二苯砜、I+双硫仑、I+乙拌磷、I+DNOC、I+苯氧炔螨(dofenapyn)、I+多拉克汀、I+硫丹、I+因毒磷(endothion)、I+EPN、I+依立诺克丁、I+乙硫磷、I+益硫磷(ethoate-methyl)、I+乙螨唑(etoxazole)、I+乙嘧硫磷(etrimfos)、I+抗螨唑(fenazaflor)、I+喹螨醚、I+苯丁锡(fenbutatin oxide)、I+苯硫威(fenothiocarb)、I+甲氰菊酯、I+吡螨胺(fenpyrad)、I+唑螨酯(fenpyroximate)、I+芬螨酯(fenson)、I+氟硝二苯胺(fentrifanil)、I+氰戊菊酯、I+氟虫腈、I+嘧螨酯(fluacrypyrim)、I+氟佐隆、I+氟螨噻(flubenzimine)、I+氟螨脲、I+氟氰戊菊酯(flucythrinate)、I+联氟螨(fluenetil)、I+氟虫脲、I+氟氯苯菊酯(flumethrin)、I+氟杀螨(fluorbenside)、I+氟胺氰菊酯(fluvalinate)、I+FMC 1137、I+抗螨脒、I+抗螨脒盐酸盐、I+安硫磷(formothion)、I+胺甲威(formparanate)、I+γ-HCH、I+果绿啶(glyodin)、I+苄螨醚(halfenprox)、I+庚烯醚(heptenophos)、I+十六碳烷基环丙烷羧酸酯、I+噻螨酮、I+碘甲烷、I+水胺硫磷(isocarbophos)、I+异丙基O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸酯、I+伊维菌素、I+茉莉菊酯(jasmolin)I、I+茉莉菊酯II、I+碘硫磷(jodfenphos)、I+林丹、I+虱螨脲、I+马拉硫磷、I+苄丙二腈(malonoben)、I+灭蚜磷(mecarbam)、I+地胺磷(mephosfolan)、I+甲硫芬、I+虫螨畏(methacrifos)、I+甲胺磷、I+杀扑磷、I+灭虫威、I+灭多虫、I+溴甲烷、I+速灭威(metolcarb)、I+速灭磷、I+自克威(mexacarbate)、I+米尔螨素、I+杀螨茵素肟(milbemycinoxime)、I+丙胺氟磷(mipafox)、I+久效磷、I+茂硫磷(morphothion)、I+莫昔克丁、I+二溴磷(naled)、I+NC-184、I+NC-512、I+氟蚊灵(nifluridide)、I+尼柯霉素、I+戊氰威(nitrilacarb)、I+戊氰威(nitrilacarb)1:1氯化锌络合物、I+NNI-0101、I+NNI-0250、I+氧乐果(氧乐果)、I+杀线威、I+亚异砜磷(oxydeprofos)、I+砜拌磷(oxydisulfoton)、I+pp’-DDT、I+对硫磷、I+氯菊酯、I+石油、I+芬硫磷、I+稻丰散、I+甲拌磷、I+伏杀硫磷、I+硫环磷(phosfolan)、I+亚胺硫磷、I+磷胺、I+辛硫磷、I+甲基嘧啶磷、I+氯化松节油(polychloroterpenes)、I+杀螨霉素(polynactins)、I+丙氯诺、I+丙溴磷、I+蜱虱威(promacyl)、I+克螨特、I+胺丙畏(propetamphos)、I+残杀威、I+乙噻唑磷(prothidathion)、I+发硫磷(prothoate)、I+除虫菊酯I、I+除虫菊酯II、I+除虫菊素(pyrethrins)、I+哒螨灵、I+哒嗪硫磷(pyridaphenthion)、I+嘧螨醚(pyrimidifen)、I+嘧硫磷、I+喹硫磷(quinalphos)、I+喹硫磷(quintiofos)、I+R-1492、I+RA-17、I+鱼藤酮、I+八甲磷(schradan)、I+硫线磷(sebufos)、I+塞拉菌素(selamectin)、I+SI-0009、I+苏硫磷(sophamide)、I+季酮螨酯、I+螺甲螨酯、I+SSI-121、I+舒非仑、I+氟虫胺(sulfluramid)、I+治螟磷(sulfotep)、I+硫黄、I+SZI-121、I+τ-氟胺氰菊酯、I+吡螨胺、I+TEPP、I+叔丁威(terbam)、I+司替罗磷、I+三氯杀螨砜(tetradifon)、I+杀螨霉素(tetranactin)、I+杀螨硫醚(tetrasul)、I+久效威(thiafenox)、I+抗虫威(thiocarboxime)、I+久效威(thiofanox)、I+甲基乙拌磷(thiometon)、I+克杀螨、I+苏力菌素(thuringiensin)、I+威茵磷(triamiphos)、I+苯噻螨(triarathene)、I+三唑磷、I+唑呀威(triazuron)、I+敌百虫、I+氯苯乙丙磷(trifenofos)、I+甲杀螨霉素(trinactin)、I+灭蚜硫磷、I+氟吡唑虫(vaniliprole)和I+YI-5302。

包含驱蠕虫剂的组合物包括：I+阿巴美丁、I+克芦磷酯、I+多拉克汀、I+依马克丁、I+依马克丁苯甲酸酯、I+依立诺克丁、I+伊维菌素、I+米尔倍霉素、I+莫昔克丁、I+哌嗪、I+塞拉菌素(selamectin)、I+多杀菌素和I+硫菌灵(thiophanate)。

包含杀鸟剂的组合物包括：I+氯醛糖、I+异狄氏剂、I+倍硫磷、I+吡啶-4-胺和I+士的宁。

包含生物控制剂的组合物包括：I+棉褐带卷蛾颗粒体病毒(Adoxophyes oranaGV)、I+放射形土壤杆菌、I+钝绥螨属物种(Amblyseius spp.)、I+芹菜夜蛾核多角体病毒(Anagrapha falcifera NPV)、I+Anagrus atomus、I+蚜虫寄生蜂(Aphelinusabdominalis)、I+棉蚜寄生蜂(Aphidius colemani)、I+食蚜瘿蚊(Aphidoletesaphidimyza)、I+苜蓿银纹夜蛾核多角体病毒(Autographa californica NPV)、I+坚强芽孢杆菌(Bacillus firmus)、I+球形芽孢杆菌(Bacillus sphaericus Neide)、I+苏云金芽孢杆菌(Bacillus thuringiensis Berliner)、I+苏云金芽胞杆菌鲇泽亚种(Bacillusthuringiensis subsp.aizawai)、I+苏云金芽孢杆菌以色列亚种(Bacillusthuringiensis subsp.israelensis)、I+苏云金芽孢杆菌日本亚种(Bacillusthuringiensis subsp.japonensis)、I+苏云金芽孢杆菌k.(Bacillus thuringiensissubsp.kurstaki)、I+苏云金芽孢杆菌t.(Bacillus thuringiensis subsp.tenebrionis)、I+球孢白僵茵(Beauveria bassiana)、I+布氏白僵茵(Beauveria brongniartii)、I+草蜻蛉(Chrysoperla carnea)、I+孟氏隐唇瓢虫(Cryptolaemus montrouzieri)、I+苹果蠹蛾颗粒体病毒(Cydia pomonella Gv)、I+西伯利亚离颚茧蜂(Dacnusa sibirica)、I+豌豆潜叶蝇姬小蜂(Diglyphus isaea)、I+丽蚜小蜂(Encarsia formosa)、I+桨角蚜小蜂(Eretmocerus eremicus)、I+玉米穗夜蛾核多角体病毒(Helicoverpa zea NPV)、I+嗜茵异小杆线虫(Heterorhabditis bacteriophora)和H.megidis、I+会聚长足瓢虫(Hippodamiaconvergens)、I+橘粉介壳虫寄生蜂(Leptomastix dactylopii)、I+盲蝽(Macrolophuscaliginosus)、I+甘蓝夜蛾核多角体病毒(Mamestra brassicae NPV)、I+Metaphycushelvolus、I+黄绿绿僵茵(Metarhizium anisopliae var.acridum)、I+金龟子绿僵菌小孢变种(Metarhizium anisopliae var.anisopliae)、I+松黄叶蜂(Neodiprion sertifer)核多角体病毒和红头松树叶蜂(N.Lecontei)核多角体病毒、I+小花蝽属物种、I+玫烟色拟青霉(Paecilomyces fumosoroseus)、I+智利捕植螨(Phytoseiulus persimilis)、I+甜菜夜蛾(Spodoptera exigua multicapsid)多核衣壳核多角体病毒、I+毛蚊线虫(Steinernemabibionis)、I+小卷蛾斯氏线虫(Steinernema carpocapsae)、I+夜蛾斯氏线虫、I+Steinernema glaseri、I+Steinernema riobrave、I+Steinernema riobravis、I+Steinernema scapterisci、I+斯氏线虫属物种(Steinernema spp.)、I+赤眼蜂属物种、I+西方盲走螨(Typhlodromus occidentalis)和I+蜡蚧轮枝茵(Verticillium lecanii)。

包含土壤消毒剂的组合物包括：I+碘甲烷和甲基溴。

包含化学不育剂的组合物包括：I+唑磷嗪、I+双(氮丙啶)甲氨基膦硫化物(bisazir)、I+白消安、I+除虫脲、I+迪麦替夫(dimatif)、I+六甲蜜胺、I+六甲磷、I+甲基涕巴、I+甲硫涕巴、I+不育特(methyl apholate)、I+不孕啶(morzid)、I+氟幼脲、I+涕巴(tepa)、I+硫代六甲磷(thiohempa)、I+硫涕巴、I+曲他胺和I+尿烷亚胺。

包含昆虫信息素的组合物包括：I+(E)-癸-5-烯-1-基乙酸酯与(E)-癸-5-烯-1-醇、I+(E)-十三碳-4-烯-1-基乙酸酯、I+(E)-6-甲基庚-2-烯-4-醇、I+(E,Z)-十四碳-4,10-二烯-1-基乙酸酯、I+(Z)-十二碳-7-烯-1-基乙酸酯、I+(Z)-十六碳-11-烯醛、I+(Z)-十六碳-11-烯-1-基乙酸酯、I+(Z)-十六碳-13-烯-11-炔-1-基乙酸酯、I+(Z)-二十-13-烯-10-酮、I+(Z)-十四碳-7-烯-1-醛、I+(Z)-十四碳-9-烯-1-醇、I+(Z)-十四碳-9-烯-1-基乙酸酯、I+(7E,9Z)-十二碳-7,9-二烯-1-基乙酸酯、I+(9Z,11E)-十四碳-9,11-二烯-1-基乙酸酯、I+(9Z,12E)-十四碳-9,12-二烯-1-基乙酸酯、I+14-甲基十八-1-烯、I+4-甲基壬醛-5-醇与4-甲基壬醛-5-酮、I+α-多纹素(multistriatin)、I+西部松小蠹集合信息素(brevicomin)、I+十二碳二烯醇(codlelure)、I+十二碳二烯醇(codlemone)、I+诱蝇酮(cuelure)、I+环氧十九烷(disparlure)、I+十二碳-8-烯-1基乙酸酯、I+十二碳-9-烯-1-基乙酸酯、I+十二碳-8、I+10-二烯-1-基乙酸酯、I+dominicalure、I+4-甲基辛酸乙酯、I+丁香酚、I+南部松小蠹集合信息素(frontalin)、I+诱虫十六酯(gossyplure)、I+诱杀烯混剂(grandlure)、I+诱杀烯混剂I、I+诱杀烯混剂II、I+诱杀烯混剂III、I+诱杀烯混剂IV、I+醋酸十六烯酯(hexalure)、I+齿小蠹二烯醇(ipsdienol)、I+小蠢烯醇(ipsenol)、I+金龟子性诱剂(japonilure)、I+里尼汀(lineatin)、I+利特乐(litlure)、I+粉纹夜蛾性诱剂(looplure)、I+诱杀酯(medlure)、I+蒙托么克酸(megatomoic acid)、I+诱虫醚(methyleugenol)、I+诱虫烯(muscalure)、I+十八-2,13-二烯-1-基乙酸酯、I+十八-3,13-二烯-1-基乙酸酯、I+贺康彼(orfralure)、I+oryctalure、I+非乐康(ostramone)、I+诱虫环(siglure)、I+索地丁(sordidin)、I+食菌甲诱醇(sulcatol)、I+十四-11-烯-1-基乙酸酯、I+特诱酮、I+特诱酮A、I+特诱酮B₁、I+特诱酮B₂、I+特诱酮C和I+创科尔(trunc-call)。

包含昆虫驱避剂的组合物包括：I+2-(辛基硫代)乙醇、I+避蚊酮(butopyronoxyl)、I+丁氧基(聚丙二醇)、I+己二酸二丁酯、I+邻苯二甲酸二丁酯、I+丁二酸二丁酯、I+避蚊胺、I+驱蚊酯(dimethyl carbate)、I+邻苯二甲酸二甲酯、I+乙基己二醇、I+己酰胺、I+甲喹丁(methoquin-butyl)、I+甲基新癸酰胺、I+草氨酸酯(oxamate)和I+羟哌酯。

包含杀昆虫剂的组合物包括I+1-二氯-1-硝基乙烷、I+1,1-二氯-2,2-二(4-乙基苯基)乙烷、I+,I+1,2-二氯丙烷、I+1,2-二氯丙烷与1,3-二氯丙烯、I+1-溴-2-氯乙烷、I+乙酸2,2,2-三氯-1-(3,4-二氯苯基)乙基酯、I+2,2-二氯乙烯基2-乙基亚磺酰基乙基甲基磷酸酯、I+二甲基氨基甲酸2-(1,3-二硫杂环戊烷-2-基)苯基酯、I+硫氰酸2-(2-丁氧基乙氧基)乙基酯、I+甲基氨基甲酸2-(4,5-二甲基-1,3-二氧环戊烷-2-基)苯基酯、I+2-(4-氯-3,5-二甲苯基氧基)乙醇、I+2-氯乙烯基二乙基磷酸酯、I+2-咪唑啉酮、I+2-异戊酰基茚满-1,3-二酮、I+甲基氨基甲酸2-甲基(丙-2-炔基)氨基苯基酯、I+月桂酸2-硫氰基乙基酯、I+3-溴-1-氯丙-1-烯、I+二甲基氨基甲酸3-甲基-1-苯基吡唑-5-基酯、I+甲基氨基甲酸4-甲基(丙-2-炔基)氨基-3,5-二甲苯基酯、I+二甲基氨基甲酸5,5-二甲基-3-氧代环己-1-烯基酯、I+阿维菌素、I+乙酰甲胺磷、I+啶虫脒、I+家蝇磷、I+乙酰虫腈、I+氟丙菊酯、I+丙烯腈、I+棉铃威、I+涕灭威、I+涕灭砜威、I+氯甲桥萘、I+烯丙菊酯、I+阿洛氨菌素、I+除害威、I+α-氯氰菊酯、I+α-蜕皮激素、I+磷化铝、I+赛硫磷、I+硫代酰胺、I+灭害威、I+胺吸磷、I+胺吸磷草酸氢盐、I+双甲脒、I+新烟碱、I+乙基杀扑磷、I+AVI 382、I+AZ 60541、I+印楝素、I+甲基吡啶磷、I+谷硫磷-乙基、I+谷硫磷-甲基、I+偶氮磷、I+苏云金芽孢杆菌δ内毒素类、I+六氟硅酸钡、I+多硫化钡、I+熏菊酯、I+Bayer 22/190、I+Bayer 22408、I+噁虫威、I+丙硫克百威、I+杀虫磺、I+β氟氯氰菊酯、I+β-氯氰菊酯、I+联苯菊酯、I+生物烯丙菊酯、I+生物烯丙菊酯S-环戊烯基异构体、I+戊环苄呋菊酯(bioethanomethrin)、I+生物氯菊酯、I+除虫菊酯、I+二(2-氯乙基)醚、I+双三氟虫脲、I+硼砂、I+溴灭菊酯、I+溴苯烯磷、I+溴杀烯、I+溴-DDT、I+溴硫磷、I+溴硫磷-乙基、I+合杀威、I+噻嗪酮、I+畜虫威、I+脱甲基丁嘧啶磷(butathiofos)、I+丁酮威、I+丁酯膦、I+丁酮砜威、I+丁基哒螨灵、I+硫线磷、I+砷酸钙、I+氰化钙、I+多硫化钙、I+毒杀芬、I+氯灭杀威、I+甲萘威、I+克百威、I+二硫化碳、I+四氯化碳、I+三硫磷、I+丁硫克百成、I+杀螟丹、I+杀螟丹盐酸盐、I+西伐丁、I+冰片丹、I+氯丹、I+开蓬、I+杀虫脒、I+杀虫脒盐酸盐、I+氯氧磷、I+溴虫腈、I+毒虫畏、I+定虫隆、I+氯甲磷、I+氯仿、I+三氯硝基甲烷、I+氯辛硫磷、I+灭虫吡啶、I+毒死蜱、I+毒死蜱-甲基、I+虫螨磷、I+环虫酰肼、I+灰菊素I、I+灰菊素II、I+灰菊素类、I+顺式苄呋菊酯(cis-resmethrin)、I+顺式苄呋菊酯(cismethrin)、I+功夫菊酯、I+除线威、I+氯氰碘柳胺、I+噻虫胺、I+乙酰亚砷酸铜、I+砷酸铜、I+油酸铜、I+蝇毒磷、I+畜虫磷、I+克罗米通、I+巴毒磷、I+克芦磷酯、I+冰晶石、I+CS 708、I+苯腈膦、I+杀螟睛、I+果虫磷、I+环虫菊酯、I+乙氰菊酯、I+氟氯氰菊酯、I+三氯氟氰菊酯、I+氯氰菊酯、I+苯氰菊酯、I+环丙马秦、I+畜蜱磷、I+d-柠檬烯、I+d-四甲菊酯、I+DAEP、I+棉隆、I+DDT、I+单甲基克百威(decarbofuran)、I+溴氰菊酯、I+田乐磷、I+田乐磷-O、I+田乐磷-S、I+内吸磷、I+内吸磷-甲基、I+内吸磷-O、I+内吸磷-O-甲基、I+内吸磷-S、I+内吸磷-S-甲基、I+内吸磷-S-甲基砜、I+丁醚脲、I+氯亚胺硫磷、I+二胺磷、I+二嗪磷、I+异氯磷、I+除线磷、I+敌敌畏、I+迪克力弗斯(dicliphos)、I+迪克莱赛尔(dicresyl)、I+百治磷、I+地昔尼尔、I+狄氏刑、I+二乙基5-甲基吡唑-3-基磷酸酯、I+除虫脲、I+二羟丙茶碱(dilor)、I+四氟甲醚菊酯、I+甲氟磷、I+地麦威、I+乐果、I+苄菊酯、I+甲基毒虫畏、I+敌蝇威、I+消螨酚、I+消螨酚(dinex-diclexine)、I+丙硝酚、I+戊硝酚、I+达诺杀、I+呋虫胺、I+苯虫醚、I+蔬果磷、I+二氧威、I+敌恶磷、I+乙拌磷、I+苯噻乙双硫磷(dithicrofos)、I+DNOC、I+多拉克汀、I+DSP、I+蜕皮激素、I+EI 1642、I+甲氧基阿维菌素、I+甲氧基阿维菌素苯甲酸盐、I+EMPC、I+烯炔菊酯、I+硫丹、I+因毒磷、I+异狄氏剂、I+EPBP、I+EPN、I+保幼醚、I+依立诺克丁、I+高氰戊菊酯、I+牛津郡丙硫磷(etaphos)、I+乙硫苯威、I+乙硫磷、I+乙虫腈、I+益硫磷-甲基、I+灭线磷、I+甲酸乙酯、I+乙基-DDD、I+二溴化乙烯、I+二氯化乙烯、I+环氧乙烷、I+醚菊酯、I+乙嘧硫磷、I+EXD、I+氨磺磷、I+苯线磷、I+抗螨唑、I+皮蝇磷、I+苯硫威、I+芬氟司林、I+杀螟硫磷、I+丁苯威、I+嘧酰虫胺(fenoxacrim)、I+苯氧威、I+吡氯氰菊酯、I+甲氰菊酯、I+吡螨胺(fenpyrad)、I+丰索磷、I+倍硫磷、I+倍硫磷-乙基、I+氰戊菊酯、I+氟虫腈、I+氟啶虫酰胺、I+氟虫酰胺、I+伏康脲(flucofuron)、I+氟环脲、I+氟氰戊菊酯、I+联氟螨、I+嘧虫胺、I+氟虫脲、I+三氟醚菊酯、I+氟氯苯菊酯、I+氟胺氰菊酯、I+FMC 1137、I+地虫磷、I+伐虫脒、I+伐虫脒盐酸盐、I+安硫磷、I+藻螨威(formparanate)、I+丁苯硫磷、I+福司吡酯、I+噻唑酮磷、I+丁硫环磷、I+呋线威、I+抗虫菊、I+γ-氯氟氰菊酯、I+γ-HCH、I+双胍盐、I+双胍醋酸盐、I+GY-81、I+苄螨醚、I+氯虫酰肼、I+HCH、I+HEOD、I+飞布达、I+庚烯磷、I+速杀硫磷、I+氟铃脲、I+HHDN、I+氟蚁腙、I+氢氰酸、I+烯虫乙酯、I+海驱威(hyquincarb)、I+吡虫啉、I+炔咪菊酯、I+茚虫威、I+碘甲烷、I+IPSP、I+氯唑磷、I+碳氯灵、I+水胺硫磷、I+异艾氏剂、I+异柳磷、I+移栽灵、I+异丙威、I+O-(甲氧基氨基硫代磷酰基)水杨酸异丙酯、I+稻瘟灵、I+异拌磷、I+恶唑磷、I+伊维菌素、I+茉酮菊素I、I+茉酮菊素II、I+碘硫磷、I+保幼激素I、I+保幼激素II、I+保幼激素III、I+氯戊环、I+烯虫炔酯、I+λ-氯氟氰菊酯、I+砷酸铅、I+雷皮菌素、I+对溴磷、I+林旦、I+丙嘧硫磷(lirimfos)、I+虱螨脲、I+噻唑磷、I+间异丙基苯基甲基氨基甲酸酯、I+磷化镁、I+马拉硫磷、I+特螨腈、I+叠氮磷、I+灭蚜磷、I+四甲磷、I+灭蚜硫磷、I+地安磷、I+氯化亚汞、I+线虫灵(mesulfenfos)、I+氰氟虫腙、I+威百亩、I+威百亩钾、I+威百亩钠、I+虫螨畏、I+甲胺磷、I+甲烷磺酰氟、I+杀扑磷、I+灭虫威、I+杀虫乙烯磷、I+灭多威、I+烯虫酯、I+甲喹丁、I+甲醚菊酯、I+甲氧滴滴涕、I+甲氧苯酰、I+溴甲烷、I+异硫氰酸甲酯、I+甲基氯仿、I+二氯甲烷、I+甲氧苄氟菊酯、I+速灭威、I+恶虫酮、I+速灭磷、I+兹克威、I+密灭汀、I+米尔倍霉素、I+丙胺氟磷、I+灭蚁灵、I+久效磷、I+茂硫磷、I+莫昔克丁、I+萘酞磷、I+二溴磷、I+萘、I+NC-170、I+NC-184、I+烟碱、I+硫酸烟碱、I+氟蚁灵、I+烯啶虫胺、I+硝乙脲噻唑(nithiazine)、I+戊氰威、I+戊氰威1:1氯化锌络合物、I+NNI-0101、I+NNI-0250、I+降烟碱、I+双苯氟脲、I+多氟脲、I+O-5-二氯-4-碘苯基O-乙基乙基硫代膦酸酯、I+O,O-二乙基O-4-甲基-2-氧代-2H-色烯-7-基硫代膦酸酯、I+O,O-二乙基O-6-甲基-2-丙基嘧啶-4-基硫代膦酸酯、I+O,O,O',O'-四丙基二硫代焦磷酸酯、I+油酸、I+氧化乐果、I+杀线威、I+砜吸磷-甲基、I+异亚砜磷、I+砜拌磷、I+pp’-DDT、I+对-二氯苯、I+对硫磷、I+对硫磷-甲基、I+氟幼脲、I+五氯苯酚、I+月桂酸五氯苯基酯、I+氯菊酯、I+石油油料类、I+PH 60-38、I+芬硫磷、I+苯醚菊酯、I+稻丰散、I+甲拌磷+TX、I+伏杀硫磷、I+硫环磷、I+亚胺硫磷、I+对氯硫磷、I+磷胺、I+磷化氢、I+辛硫磷、I+辛硫磷-甲基、I+甲胺基嘧啶磷(pirimetaphos)、I+抗蚜威、I+虫螨磷-乙基、I+虫螨磷-甲基、I+聚氯二环戊二烯异构体类、I+聚氯萜类、I+亚砷酸钾、I+硫氰酸钾、I+丙炔菊酯、I+早熟素I、I+早熟素II、I+早熟素III、I+乙酰嘧啶磷(primidophos)、I+丙溴磷、I+丙氟菊酯、I+蜱虱威、I+猛杀威、I+丙虫磷、I+胺丙畏、I+残杀威、I+乙噻唑磷、I+丙硫磷、I+发硫磷、I+丙苯烃菊酯(protrifenbute)、I+吡蚜酮、I+吡唑硫磷、I+定菌磷、I+苄呋菊酯(pyresmethrin)、I+除虫菊酯I、I+除虫菊酯II、I+除虫菊酯类、I+哒螨灵、I+啶虫丙醚、I+哒嗪硫磷、I+嘧螨醚、I+嘧硫磷、I+吡丙醚、I+苦木提取物(quassia)、I+喹硫磷(quinalphos)、I+喹硫磷-甲基、I+畜宁磷、I+喹硫磷(quintiofos)、I+R-1492、I+雷复尼特、I+苄呋菊酯、I+鱼藤酮、I+RU 15525、I+RU 25475、I+尼亚那(ryania)、I+利阿诺定、I+沙巴藜芦、I+八甲磷、I+硫线磷、I+塞拉菌素、I+SI-0009、I+SI-0205、I+SI-0404、I+SI-0405、I+氟硅菊酯、I+SN 72129、I+亚砷酸钠、I+氰化钠、I+氟化钠、I+六氟硅酸钠、I+五氯酚钠、I+硒酸钠、I+硫氰酸钠、I+苏硫磷、I+多杀菌素、I+螺甲螨酯、I+螺虫乙酯、I+萨尔科福隆(sulcofuron)、I+萨尔科福隆钠(sulcofuron-sodium)、I+氟虫胺、I+治螟磷、I+磺酰氟、I+硫丙磷、I+焦油类、I+τ-氟胺氰菊酯、I+噻螨威、I+TDE、I+虫酰肼、I+吡螨胺、I+丁基嘧啶磷、I+氟苯脲、I+七氟菊酯、I+双硫磷、I+TEPP、I+环戊烯丙菊酯、I+叔丁威(terbam)、I+特丁硫磷、I+四氯乙烷、I+杀虫畏、I+四甲菊酯、I+θ氯氰菊酯、I+噻虫啉、I+塞芬诺克斯(thiafenox)、I+噻虫嗪、I+苯噻硫磷(thicrofos)、I+克虫威、I+杀虫环、I+杀虫环草酸氢盐、I+硫双威、I+久效威、I+甲基乙拌磷、I+虫线磷、I+杀虫单(thiosultap)、I+杀虫双(thiosultap-sodium)、I+苏云金素、I+唑虫酰胺、I+四溴菊酯、I+四氟苯菊酯、I+反式苄氯菊酯(transpermethrin)、I+威菌磷、I+唑蚜威、I+三唑磷、I+唑呀威、I+敌百虫、I+三氯偏磷酸-3(trichlormetaphos-3)、I+毒壤膦、I+三氯丙氧磷、I+杀铃脲、I+混杀威、I+烯虫硫酯、I+蚜灭磷、I+甲烯氟虫腈(vaniliprole)、I+藜芦定、I+藜芦碱、I+XMC、I+灭杀威、I+YI-5302、I+ζ-氯氰菊酯、I+泽塔米林(zetamethrin)、I+磷化锌、I+丙硫恶唑磷(zolaprofos)以及ZXI8901、I+氰虫酰胺、I+氯虫酰胺、I+唑螨氰(cyenopyrafen)、I+丁氟螨酯、I+氟虫吡喹(pyrifluquinazon)、I+乙基多杀菌素(spinetoram)、I+螺虫乙酯、I+砜虫啶(sulfoxaflor)、I+丁虫腈(flufiprole)、I+氯氟醚菊酯、I+四氟醚菊酯(tetramethylfluthrin)、I+triflumezopyrim。

包含杀软体动物剂的组合物包括：I+二(三丁基锡)氧化物、I+溴乙酰胺、I+砷酸钙、I+除线威(cloethocarb)、I+乙酰亚砷酸铜、I+硫酸铜、I+三苯锡、I+磷酸铁、I+四聚乙醛、I+灭虫威、I+氯硝柳胺、I+氯硝柳胺乙醇胺盐、I+五氯苯酚、I+五氯苯氧化钠、I+噻螨威(tazimcarb)、I+硫双威、I+三丁基氧化锡、I+杀螺吗啉(trifenmorph)、I+混杀威(trimethacarb)、I+乙酸三苯基锡和三苯基氢氧化锡、I+皮瑞普(pyriprole)。

包含杀线虫剂的组合物包括：I+AKD-3088、I+1,2-二溴-3-氯丙烷、I+1,2-二氯丙烷、I+1,2-二氯丙烷与1,3-二氯丙烯、I+1,3-二氯丙烯、I+3,4-二氯四氢噻吩1,1-二氧化物、I+3-(4-氯苯基)-5-甲基绕丹宁、I+5-甲基-6-硫代-1,3,5-噻二嗪烷-3-基乙酸、I+6-异戊烯基氨基嘌呤、I+阿巴美丁、I+乙酰虫腈、I+棉铃威、I+涕灭威、I+涕灭砜威、I+AZ 60541、I+苯氯噻唑、I+苯茵灵、I+丁基哒螨酮(butylpyridaben)、I+硫线磷(cadusafos)、I+克百威(carbofuran)、I+二硫化碳、I+丁硫克百威、I+氯化苦、I+毒死蜱、I+除线威(cloethocarb)、I+细胞分裂素(cytokinins)、I+棉隆、I+DBCP、I+DCIP、I+除线特(diamidafos)、I+除线磷(dichlofenthion)、I+二克磷(dicliphos)、I+乐果、I+多拉克汀、I+依马克丁、I+依马克丁苯甲酸酯、I+依立诺克丁、I+灭线磷、I+二溴乙烷、I+苯线磷(fenamiphos)、I+吡螨胺(fenpyrad)、I+丰索磷、I+噻唑磷(fosthiazate)、I+丁硫环磷(fosthietan)、I+糠醛、I+GY-81、I+速杀硫磷(heterophos)、I+碘甲烷、I+氯唑磷(isamidofos)、I+氯唑磷(isazofos)、I+伊维菌素、I+激动素、I+甲基灭蚜磷(mecarphon)、I+威百亩、I+威百亩钾盐、I+威百亩钠盐、I+甲基溴、I+异硫氰酸甲酯、I+杀螨菌素肟(milbemycin oxime)、I+莫昔克丁、I+疣孢漆斑茵(Myrothecium verrucaria)组分、I+NC-184、I+杀线威、I+甲拌磷、I+磷胺、I+磷虫威(phosphocarb)、I+硫线磷(sebufos)、I+塞拉菌素(selamectin)、I+多杀菌素、I+叔丁威(terbam)、I+特丁磷(terbufos)、I+四氯噻吩、I+噻菲农、I+虫线磷(thionazin)、I+三唑磷、I+唑呀威(triazuron)、I+二甲苯酚、I+YI-5302和玉米素、I+氟噻虫砜(fluensulfone)。

包含增效剂的组合物包括：I+2-(2-丁氧基乙氧基)乙基胡椒基酯、I+5-(1,3-苯并二氧杂环戊烯-5-基)-3-己基环己-2-烯酮、I+具有橙花叔醇的法呢醇、I+MB-599、I+MGK264、I+增效醚(piperonyl butoxide)、I+增效醛(piprotal)、I+增效酯(propyl isomer)、I+S421、I+增效散(sesamex)、I+芝麻林素(sesasmolin)和I+亚砜。

包含动物驱避剂的组合物包括：I+蒽醌、I+氯醛糖、I+环烷酸铜、I+王铜、I+二嗪磷、I+二环戊二烯、I+双胍盐(guazatine)、I+双胍醋酸盐、I+灭虫威、I+吡啶-4-胺、I+塞仑、I+混杀威(trimethacarb)、I+环烷酸锌和I+福美锌。

另外的组合物包括：I+溴氟菊酯(Brofluthrinate)、I+环氧虫啶(Cycloxaprid)、I+Diflovidazine、I+Flometoquin、I+Fluhexafon、I+戊吡虫胍(Guadipyr)、I+小菜蛾颗粒体病毒(Plutella xylostella Granulosis virus)、I+苹果蠹蛾颗粒体病毒(Cydiapomonella Granulosis virus)、I+正康壮素(Harpin)、I+咪唑环磷(Imicyafos)、I+烟芽夜蛾核型多角体病毒(Heliothis virescens Nucleopolyhedrovirus)、I+实夜蛾属punctigera核型多角体病毒(Heliothis punctigera Nucleopolyhedrovirus)、I+棉铃虫核型多角体病毒(Helicoverpa armigera Nucleopolyhedrovirus)、I+谷实夜蛾核型多角体病毒(Helicoverpa zea Nucleopolyhedrovirus)、I+草地贪夜蛾核型多角体病毒(Spodoptera frugiperda Nucleopolyhedrovirus)、I+小菜蛾核型多角体病毒(Plutellaxylostella Nucleopolyhedrovirus)、I+拟斯扎瓦巴氏杆菌(Pasteuria nishizawae)、I+对-伞花烃(p-cymene)、I+吡氟丁酰胺(Pyflubumide)、I+吡嗪氟虫腈(Pyrafluprole)、I+除虫菊(pyrethrum)、I+QRD 420、I+QRD 452、I+QRD 460、I+萜类混合物(Terpenoid blends)、I+萜类化合物(Terpenoids)、I+氟氰虫酰胺(Tetraniliprole)、以及I+α-松油烯。

组合物还包括本发明的一种或多种多晶型物与由以下代码引用的活性物质的混合物，如I+代码AE 1887196(BSC-BX60309)、I+代码NNI-0745GR、I+代码IKI-3106、I+代码JT-L001、I+代码ZNQ-08056、I+代码IPPA152201、I+代码HNPC-A9908(CAS：[660411-21-2])、I+代码HNPC-A2005(CAS：[860028-12-2])、I+代码JS118、I+代码ZJ0967、I+代码ZJ2242、I+代码JS7119(CAS：[929545-74-4])、I+代码SN-1172、I+代码HNPC-A9835、I+代码HNPC-A9955、I+代码HNPC-A3061、I+代码Chuanhua 89-1、I+代码IPP-10、I+代码ZJ3265、I+代码JS9117、I+代码SYP-9080、I+代码ZJ3757、I+代码ZJ4042、I+代码ZJ4014、I+代码ITM-121、I+代码DPX-RAB55(DKI-2301)、I+代码Me5382、I+代码NC-515、I+代码NA-89、I+代码MIE-1209、I+代码MCI-8007、I+代码BCS-CL73507、I+代码S-1871、I+代码DPX-RDS63、以及I+代码AKD-1193。

尽管包含本发明的一种或多种多晶型物和另一种杀昆虫剂等的组合物明确地在上文进行披露，技术人员将理解本发明扩展到三元，以及另外的包含上述二元混合物的多种组合。

本发明的一种或多种多晶型物与另一种杀昆虫剂的重量比总体上是在1000:1与1:100之间，更优选在500:1与1:100之间，例如在250:1与1:66之间、在125:1与1:33之间、在100:1与1:25之间，在66:1与1:10之间，在33:1与1:5之间、以及在8:1与1:3之间。

本发明的多晶型物还用于动物健康领域，例如它们可用于对抗寄生无脊椎动物有害生物，更优选用于对抗在动物体内或动物体表的寄生无脊椎动物有害生物。有害生物的实例包括线虫、吸虫、绦虫、苍蝇、螨、壁虱(tricks)、虱子、跳蚤、蝽以及蛆。所述动物可为非人类动物，例如与农业有关的动物，例如牛、猪、绵羊、山羊、马或驴，或宠物动物，例如狗或猫。

在另一个方面，本发明提供了一种在医疗处理方法中使用的本发明的多晶型物。

在另一个方面，本发明涉及一种控制动物体内或动物体表的寄生无脊椎动物有害生物的方法，所述方法包括给予杀有害生物有效量的本发明的多晶型物。所述给予例如可以为经口给予、非消化道给予或外部给予，例如至动物身体表面。在另一个方面，本发明涉及本发明的多晶型物用于控制动物体内或动物体表的寄生无脊椎动物有害生物。在另一个方面，本发明涉及本发明的多晶型物在制备用于控制动物体内或动物体表的寄生无脊椎动物有害生物的药剂中的用途。

在另一个方面，本发明涉及一种控制寄生无脊椎动物有害生物的方法，所述方法包括将杀有害生物有效量的本发明的多晶型物给予动物所栖息的环境。

在另一个方面，本发明涉及一种保护动物免受寄生无脊椎动物有害生物侵害的方法，所述方法包括给予所述动物杀有害生物有效量的本发明的多晶型物。在另一个方面，本发明涉及本发明的多晶型物用于保护动物免受寄生无脊椎动物有害生物侵害。在另一个方面，本发明涉及本发明的多晶型物在制备用于保护动物免受寄生无脊椎动物有害生物侵害的药剂中的用途。

在另一个方面，本发明提供了一种处理受寄生无脊椎动物有害生物侵害的动物的方法，所述方法包括给予所述动物杀有害生物有效量的本发明的多晶型物。在另一个方面，本发明涉及本发明的多晶型物用于处理受寄生无脊椎动物有害生物侵害的动物。在另一个方面，本发明涉及本发明的多晶型物在制备用于处理受寄生无脊椎动物有害生物侵害的动物的药剂中的用途。

在另一个方面，本发明提供了一种药物组合物，其包含本发明的多晶型物以及药学上适合的赋形剂。

本发明的多晶型物可以单独使用或者与一种或多种其他生物活性成分组合使用。

在一个方面，本发明提供了一种组合产物，其包含杀有害生物有效量的组分A和杀有害生物有效量的组分B，其中组分A为本发明的多晶型物并且化合物B为以下所述的化合物。

本发明的多晶型物可以与驱蠕虫药剂组合使用。这样的驱蠕虫药剂包括选自大环内酯类化合物的化合物，如伊维菌素、阿维菌素、阿巴美丁、依马克丁、依立诺克丁、多拉克汀、司拉克丁、莫昔克丁、奈马克丁以及米尔倍霉素衍生物，如在EP-357460、EP-444964以及EP-594291中所述。另外的驱蠕虫药剂包括半合成及生物合成阿维菌素/米尔倍霉素衍生物，如在US-5015630、WO-9415944以及WO-9522552中所述的那些。另外的驱蠕虫药剂包括苯并咪唑类，如阿苯达唑、坎苯达唑、芬苯达唑、氟苯达唑、甲苯达唑、奥芬达唑、奥苯达唑、帕苯达唑以及所述类别的其他成员。另外的驱蠕虫药剂包括咪唑并噻唑类以及四氢嘧啶类，如四咪唑、左旋咪唑、双羟萘酸噻嘧啶、奥克太尔或莫仑太尔。另外的驱蠕虫药剂包括杀吸虫剂(如三氯苯达唑和氯舒隆)以及杀绦虫剂(如吡喹酮和依西太尔)。

本发明的多晶型物可以与对郝青酰胺(paraherquamide)/马可氟汀(marcfortine)类驱蠕虫药剂的衍生物和类似物以及抗寄生虫噁唑啉(如在US-5478855、US-4639771和DE-19520936中所披露的那些)组合使用。

本发明的多晶型物可以与如WO-9615121中所述的一般种类二氧吗啉抗寄生虫剂的衍生物和类似物以及还与驱蠕虫活性的环状缩酚肽(如WO-9611945、WO-9319053、WO-9325543、EP-626375、EP-382173、WO-9419334、EP-382173、以及EP-503538中所述的那些)组合使用。

本发明的多晶型物可以与其他杀外寄生虫药组合使用；例如，氟虫腈；拟除虫菊酯；有机磷酸酯类；昆虫生长调节剂如氯芬奴隆；蜕皮激素激动剂如虫酰肼等；新烟碱类如吡虫啉等。

本发明的多晶型物可以与萜烯生物碱类组合使用，例如国际专利申请公开号WO95/19363或WO 04/72086中所述的那些，特别是其中所披露的化合物。

可以与本发明的多晶型物组合使用的这样的生物活性化合物的其他实例包括但不限于以下：

有机磷酸酯：乙酰甲胺磷、甲基吡噁磷、乙基谷硫磷、甲基谷硫磷、溴硫磷、乙基溴硫磷、硫线磷、四氯乙磷(chlorethoxyphos)、毒死蜱、氯芬磷、氯甲磷、内吸磷、内吸磷-S-甲基、内吸磷-S-甲基砜、氯亚胺硫磷、二嗪磷、敌敌畏、百治磷、乐果、乙拌磷、乙硫磷、灭线磷、氧嘧啶磷、伐灭磷、苯线磷、杀螟硫磷、丰索磷、倍硫磷、吡氟硫磷、地虫磷、安果、噻唑磷、庚烯磷、氯唑磷、异丙磷、异噁唑磷、马拉硫磷、虫螨畏、甲胺磷、杀扑磷、甲基对硫磷、速灭磷、久效磷、二溴磷、氧乐果、甲基氧代内吸磷、对氧磷、对硫磷、甲基对硫磷、稻丰散、伏杀硫磷、硫环磷、磷克、亚胺硫磷、磷胺、甲拌磷、肟硫磷、虫螨磷、虫螨磷-甲基、丙溴磷、丙虫磷、proetamphos、丙硫磷、吡唑硫磷、哒嗪硫磷、喹硫磷、硫灭克磷、替美磷、特丁磷、丁基嘧啶磷、司替罗磷、二甲硫吸磷(thimeton)、三唑磷、敌百虫、灭蚜硫磷。

氨基甲酸酯：棉铃威、涕灭威、2-仲丁苯基甲基氨基甲酸酯、丙硫克百威、西维因、克百威、丁硫克百威、除线威、乙硫苯威、苯氧威、芬硫克、呋线威、HCN-801、异丙威、茚虫威、灭虫威、灭多虫、5-甲基-间-异丙苯基丁炔基(甲基)氨基甲酸酯、杀线威、抗蚜威、残杀威、硫双威、久效威、唑蚜威、UC-51717。

拟除虫菊酯：氟丙菊酯、烯丙菊酯、顺式氯氰菊酯、5-苄基-3-呋喃甲基(E)-(1R)-顺式-2,2-二甲基-3-(2-氧代硫杂环戊烷-3-亚基甲基)环丙烷甲酸酯、联苯菊酯、β-氟氯氰菊酯、氟氯氰菊酯、a-氯氰菊酯、β-氯氰菊酯、生物丙烯菊酯、生物丙烯菊酯((S)-环戊基异构体)、生物苄呋菊酯、联苯菊酯、NCI-85193、乙氰菊酯、三氟氯氰菊酯、氯氰菊酯、苯氰菊酯、溴氰菊酯、烯炔菊酯、高氰戊菊酯、醚菊酯、五氟苯菊酯、甲氰菊酯、氰戊菊酯、氟氰戊菊酯、氟氯苯菊酯、氟胺氰菊酯(D异构体)、炔咪菊酯、三氟氯氰菊酯、λ-高效氯氟氰菊酯、苄氯菊酯、苯醚菊酯、炔丙菊酯、除虫菊酯(天然产物)、苄呋菊酯、胺菊酯、四氟苯菊酯、θ-氯氰菊酯、氟硅菊酯、t-氟胺氰菊酯、七氟菊酯、四溴菊酯、ζ-氯氰菊酯。

节肢动物生长调节剂：a)甲壳质合成抑制剂：苯甲酰脲：定虫隆、除虫脲、啶蜱脲、氟螨脲、氟虫脲、氟铃脲、氯芬奴隆、双苯氟脲、伏虫脲、杀虫脲、噻嗪酮、苯虫醚、噻螨酮、乙螨唑、四螨嗪(chlorfentazine)；b)蜕皮激素拮抗剂：氯虫酰肼、甲氧虫酰肼、虫酰肼；c)保幼激素类似物：蚊蝇醚、甲氧普林(包括S-甲氧普林)、苯氧威；d)脂质生物合成抑制剂：螺螨酯。

其他抗寄生虫药：灭螨醌、双甲脒、AKD-1022、ANS-118、印楝素、苏云金杆菌、杀虫磺、联苯肼酯、乐杀螨、溴螨酯、BTG-504、BTG-505、毒杀芬、杀螟丹、敌螨酯、杀虫脒、溴虫腈、环虫酰肼、噻虫胺、赛灭净、敌克隆登(diacloden)、杀螨隆、DBI-3204、二活菌素、二羟基甲基二羟基吡咯烷、敌螨通、敌螨普、硫丹、乙虫腈、醚菊酯、喹螨醚、氟螨嗪(flumite)、MTI-800、唑螨酯、嘧螨酯、氟螨噻、溴氟菊酯、氟螨嗪、三氟醚、苄螨醚(fluproxyfen)、苄螨醚(halofenprox)、氟蚁腙、IKI-220、水硅钠石、NC-196、印度薄荷草(neem guard)、尼敌诺特呋喃(nidinorterfuran)、烯啶虫胺、SD-35651、WL-108477、啶虫丙醚、克螨特、普罗芬布特(protrifenbute)、吡蚜酮、哒螨酮、嘧螨醚、NC-1111、R-195、RH-0345、RH-2485、RYI-210、S-1283、S-1833、SI-8601、氟硅菊酯、硅罗玛汀(silomadine)、多杀菌素、吡螨胺、三氯杀螨砜、四抗菌素、噻虫啉、杀虫环、噻虫嗪、唑虫酰胺、唑蚜威、三乙多杀菌素、三活菌素、增效炔醚、波塔雷克(vertalec)、YI-5301。

杀真菌剂：活化酯、4-十二烷基-2,6-二甲基吗啉、1-氨基丙基磷酸、胺扑灭、阿扎康唑、嘧菌酯、苯霜灵、苯菌灵、双丙氨磷、杀稻瘟菌素-S、波尔多液、糠菌唑、乙嘧酚磺酸酯、环丙酰菌胺、敌菌丹、克菌丹、多菌灵、氯芬唑(chlorfenazole)、地茂散、氯化苦、百菌清、乙菌利、碱式氯化铜、铜盐、环氟菌胺、霜脲氰、环唑醇、嘧菌环胺、酯菌胺、RH-7281、双氯氰菌胺、苄氯三唑醇、哒菌酮、氯硝胺、苯醚甲环唑、RP-407213、烯酰吗啉、醚菌胺、烯唑醇、烯唑醇-M、多果定、克瘟散、氧唑菌、恶唑菌酮、咪唑菌酮、氯苯嘧啶醇、腈苯唑、芬卡咪(fencaramid)、拌种咯、苯锈啶、丁苯吗啉、乙酸三苯锡、氟啶胺、咯菌腈、氟美托、氟吗啉(flumorf/flumorlin)、毒菌锡、氟嘧菌酯、氟喹唑、氟硅唑、氟酰胺、粉唑醇、灭菌丹、磷乙铝、呋霜灵、福拉比、己唑醇、种菌唑、异稻瘟净、异菌脲、稻瘟灵、春日霉素、醚菌酯、代森锰锌、代森锰、精甲霜灵、灭锈胺、甲霜灵、叶菌唑、苯氧菌胺(metominostrobin/fenominostrobin)、苯菌酮、腈菌唑、甲胂铁铵、啶酰菌胺、肟醚菌胺、噁霜灵、戊菌唑、戊菌隆、噻菌灵、丙氯灵、霜霉威、丙环唑、丙氧喹啉、丙硫菌唑、啶斑肟、唑菌胺酯、嘧霉胺、咯喹酮、喹氧灵、螺环菌胺、硫、戊唑醇、氟醚唑、噻苯达唑、噻呋菌胺、甲基硫菌灵、塞仑、噻酰菌胺、三唑酮、三唑醇、三环唑、肟菌酯、灭菌唑、井冈霉素、乙烯菌核利。

生物剂：苏云金芽孢杆菌亚莎华亚种(Bacillus thuringiensis ssp aizawai)、苏云金芽孢杆菌库斯塔克亚种(kurstaki)、苏云金芽孢杆菌δ内毒素、杆状病毒、昆虫病原细菌、病毒以及真菌。

杀细菌剂：金霉素、土霉素、链霉素。

其他生物剂：恩氟沙星、非班太尔、喷沙西林、美洛昔康、头孢氨苄、卡那霉素、匹莫苯、克仑特罗、奥美拉唑、硫姆林、贝那普利、吡唑虫啶(pyriprole)、头孢喹肟、氟苯尼考、布舍瑞林、头孢维星、托拉菌素、头孢噻呋、卡洛芬、氰氟虫腙、吡喹酮、三氯苯达唑。

当与其他活性成分组合使用时，本发明的多晶型物优选与以下项组合使用：吡虫啉、恩氟沙星、吡喹酮、噻嘧啶恩波酸酯(pyrantel embonate)、非班太尔、喷沙西林、美洛昔康、头孢氨苄、卡那霉素、匹莫苯、克仑特罗、氟虫腈、伊维菌素、奥美拉唑、硫姆林、贝那普利、米贝霉素、赛灭净、噻虫嗪、皮瑞普(pyriprole)、溴氰菊酯、头孢喹肟、氟苯尼考、布舍瑞林、头孢维星(cefovecin)、托拉菌素、头孢噻呋、司拉克丁、卡洛芬、氰氟虫腙、莫昔克丁、烯虫酯(包括S-烯虫酯)、氯舒隆、噻嘧啶、双甲脒、三氯苯达唑、阿维菌素、阿巴美汀、依马克丁、依立诺克丁、多拉克汀司拉克丁、奈马克丁、阿苯达唑、坎苯达唑、芬苯达唑、氟苯达唑、甲苯达唑、奥芬达唑、奥苯达唑、帕苯达唑、四咪唑、左旋咪唑、噻嘧啶扑酸酯、奥克太尔、莫仑太尔、三氯苯达唑、依西太尔、氟虫腈、虱螨脲、蜕皮激素或虫酰肼；更优选与以下项组合使用：恩氟沙星、吡喹酮、噻嘧啶恩波酸酯、非班太尔、喷沙西林、美洛昔康、头孢氨苄、卡那霉素、匹莫苯、克仑特罗、奥美拉唑、硫姆林、贝那普利、皮瑞普、头孢喹肟、氟苯尼考、布舍瑞林、头孢维星、托拉菌素、头孢噻呋、司拉克丁、卡洛芬、莫昔克丁、氯舒隆、噻嘧啶、依立诺克丁、多拉克汀、司拉克丁、奈马克丁、阿苯达唑、坎苯达唑、芬苯达唑、氟苯达唑、甲苯达唑、奥芬达唑、奥苯达唑、帕苯达唑、四咪唑、左旋咪唑、噻嘧啶帕莫酸酯、奥克太尔、莫仑太尔、三氯苯达唑、依西太尔、虱螨脲或蜕皮激素；甚至更优选与以下项组合使用：恩氟沙星、吡喹酮、噻嘧啶恩波酸酯、非班太尔、喷沙西林、美洛昔康、头孢氨苄、卡那霉素、匹莫苯、克仑特罗、奥美拉唑、硫姆林、贝那普利、皮瑞普、头孢喹肟、氟苯尼考、布舍瑞林、头孢维星、托拉菌素、头孢噻呋、司拉克丁、卡洛芬、莫昔克丁、氯舒隆或噻嘧啶。

一种组合特别值得注意，其中所述另外的活性成分具有与本发明的多晶型物不同的作用部位。在某些情况下，与至少一种具有类似控制范围但具有不同作用部位的其他寄生无脊椎有害生物控制活性成分的组合将特别有利于抗性管理。因此，本发明的组合产物可以包括杀有害生物有效量的本发明的多晶型物以及杀有害生物有效量的至少一种另外的寄生无脊椎有害生物控制活性成分，所述寄生无脊椎有害生物控制活性成分具有类似控制谱但具有不同作用部位。

本领域普通技术人员认识到由于在环境中及在生理条件下化合物的盐与其相应非盐形式处于平衡状态，所以盐也具有非盐形式的生物学效用。

因此，本发明的多晶型物(以及与本发明的活性成分组合使用的活性成分)的多种盐可用于控制无脊椎有害生物和动物寄生虫。盐包括与以下无机酸或有机酸形成的酸加成盐，如氢溴酸、盐酸、硝酸、磷酸、硫酸、乙酸、丁酸、富马酸、乳酸、马来酸、丙二酸、草酸、丙酸、水杨酸、酒石酸、4-甲苯磺酸或戊酸。本发明的多晶型物还包括N-氧化物。因此，本发明包含本发明的多晶型物(包括其N-氧化物和盐)与另外的活性成分(包括其N-氧化物和盐)的组合。

用于动物健康的组合物也可以包含本领域技术人员已知作为配制品辅助的配制品助剂和添加剂(其中一些可以被认为还充当固体稀释剂、液体稀释剂或表面活性剂)。此类配制品助剂和添加剂可以控制：pH值(缓冲剂)、加工期间的起泡(消泡剂如聚有机硅氧烷)、活性成分的沉降(悬浮剂)、粘度(触变增稠剂)、容器内微生物生长(抗微生物剂)、产物冷冻(抗冻剂)、颜色(染料/颜料分散体)、洗脱性(成膜剂或粘着剂)、蒸发(蒸发延迟剂)以及其他配制品特性。成膜剂包括，例如聚乙酸乙烯酯、聚乙酸乙烯酯共聚物、聚乙烯吡咯烷酮-乙酸乙烯酯共聚物、聚乙烯醇、聚乙烯醇共聚物以及蜡。配制品助剂和添加剂的实例包括McCutcheon's Division,The Manufacturing Confectioner Publishing Co.[麦克卡森氏分部,The Manufacturing Confectioner出版公司]出版的McCutcheon's Volume 2:Functional Materials,annual International and North American editions[麦克卡森氏第2卷:功能材料,年度国际与北美版本]；以及PCT公开WO 03/024222中列出的那些。

本发明的多晶型物可以在不含其他佐剂的情况下施用，但最常施用将是这样一种配制品，其包含一种或多种活性成分连同适合的载体、稀释剂以及表面活性剂并且根据所考虑的最终用途可能与食物组合。一种施用方法涉及喷雾这些组合产物的水分散体或精炼油溶液。具有喷雾油、喷雾油浓缩物、黏展剂(spreader sticker)、佐剂、其他溶剂、以及增效剂(如胡椒基丁醚)的组合物常常增强了化合物功效。此种喷雾可由喷雾容器(如罐、瓶或其他容器)借助于泵或通过由加压容器(例如加压气雾剂喷雾罐)释放来施用。此类喷雾组合物可采用多种形式，例如喷雾、雾状物、泡沫、烟或雾。此类喷雾组合物因此视具体情况而定可以进一步包含推进剂、发泡剂等。值得注意的是一种喷雾组合物，其包含杀有害生物有效量的本发明的化合物和载体。此喷雾组合物的一个实施例包括杀有害生物有效量的本发明的化合物和推进剂。代表性的推进剂包括(但不局限于)甲烷、乙烷、丙烷、丁烷、异丁烷、丁烯、戊烷、异戊烷、新戊烷、戊烯、氢氟碳、氯氟碳、二甲醚、以及上述物的混合物。值得注意的是一种喷雾组合物(以及一种利用由喷雾容器分配的这样一种喷雾组合物的方法)，它是用于控制至少一种选自下组的寄生无脊椎有害生物，所述组由以下各项组成：蚊子、黑蝇、厩螯蝇、鹿蝇、马蝇、黄蜂、小黄蜂、大黄蜂、蜱、蜘蛛、蚂蚁、蚋及其类似物，包括单独或组合形式。

控制动物寄生虫包括控制寄生于宿主动物体表(例如肩、腋窝、腹部、大腿内部)的外寄生虫以及寄生于宿主动物体内(例如胃、肠、肺、静脉、皮下、淋巴组织)的内寄生虫。外寄生或疾病传播有害生物包括，例如恙螨、蜱、虱、蚊子、苍蝇、螨以及跳蚤。内寄生虫包括犬心丝虫、钩虫以及蠕虫。本发明的多晶型物可以特别适用于对抗外寄生有害生物。本发明的多晶型物可以适用于对动物全身和/或非全身控制寄生虫的侵染或感染。

本发明的多晶型物可以适用于对抗侵染动物受试者的寄生无脊椎有害生物，所述侵染动物受试者包括野生动物、家畜以及农业劳作动物中的那些。家畜为用于指(单数或复数)有意在农业环境中饲养的用于出产如食物或纤维、或其劳动力的家养动物的术语；家畜的实例包括牛、绵羊、山羊、马、猪、驴、骆驼、水牛、兔、母鸡、火鸡、鸭及鹅(例如为肉、乳、黄油、蛋、毛皮、皮革、羽毛和/或羊毛而养殖)。通过对抗寄生虫，致死率以及效能(就肉、乳、羊毛、皮、蛋等而言)降低得以减少，因此施用本发明的多晶型物允许动物饲养业更经济且简单。

本发明的多晶型物可以适用于对抗侵染伴侣动物及宠物(例如狗、猫、宠物鸟及观赏鱼)、研究及实验动物(例如仓鼠、豚鼠、大鼠及小鼠)为/在动物园、野生栖息地和/或马戏团养殖的动物的寄生无脊椎有害生物。

在本发明的实施例中，所述动物优选为一种脊椎动物并且更优选为一种哺乳动物、鸟类或鱼类。在一个特别实施例中，动物受试者为一种哺乳动物(包括大型猿，如人类)。其他哺乳动物受试者包括灵长类(例如猴)、牛科(例如牛或乳牛)、猪科(例如家猪或猪)、羊科(例如山羊或绵羊)、马科(例如马)、犬科(例如狗)、猫科(例如家猫)、骆驼、鹿、驴、水牛、羚羊、兔及啮齿动物(例如豚鼠、松鼠、大鼠、小鼠、沙鼠、以及仓鼠)。鸟类包括鸭科(天鹅、鸭及鹅)、鸠鸽科(例如鸠及鸽子)、雉科(例如鹧鸪、松鸡及火鸡)、走禽科(Thesienidae)(例如家养鸡)、鹦鹉科(Psittacines)(例如长尾鹦鹉、金刚鹦鹉、以及鹦鹉)、猎禽及平胸类鸟(例如鸵鸟)。

由本发明的多晶型物所处理或保护的鸟可与商业性或非商业性鸟类饲养有关。这些鸟类尤其包括为宠物市场或收集市场养殖的鸭科，如天鹅、鹅及鸭；鸠鸽科，如鸠及家鸽；雉科，如鹧鸪、松鸡及火鸡；走禽科，如家养鸡；以及鹦鹉科，如长尾鹦鹉、金刚鹦鹉及鹦鹉。

为了本发明的目的，术语“鱼类”理解为包括(不限于)真骨鱼类，即硬骨鱼。鲑目(包括鲑科)以及鲈形目(包括棘臀鱼科)均包含于真骨鱼类中。潜在鱼类受体的实例尤其包括鲑科、鮨科、鲷科、丽鱼科、以及棘臀鱼科。

预期其他动物也受益于本发明的方法，包括有袋动物(如袋鼠)、爬行动物(如养殖龟)、以及其他有重要经济价值的家畜，对于这些动物而言，本发明的方法安全且有效处理或预防了寄生虫感染或侵染。

通过向有待保护的动物给予杀有害生物有效量的本发明的多晶型物所控制的寄生无脊椎有害生物的实例包括体外寄生虫(节肢动物、螨等)以及体内寄生虫(蠕虫，例如线虫、吸虫、绦虫、棘头虫等)。

通常描述为蠕虫病的疾病或疾病组是由于动物宿主受到被称为蠕虫的寄生虫的感染。术语‘蠕虫’旨在包括线虫、吸虫、绦虫以及棘头虫。蠕虫病是关于家养动物(如猪、绵羊、马、牛、山羊、犬、猫及家禽)的普遍并且严重的经济问题。

蠕虫中描述为线虫的蠕虫类别在多种动物物种中造成普遍并且有时严重的感染。

考虑由本发明的多晶型物所处理的线虫包括，但不限于以下属：棘唇属、猫圆线虫属、钩口线虫属、血管圆线虫属、禽蛔虫属、蛔虫属、布鲁格氏丝虫属、仰口线虫属、毛细线虫属、夏氏线虫属、古柏线虫属、环体线虫属、网尾线虫属、膨结线虫属、棘唇线虫属、裂头属、恶丝虫属、龙线虫属、蛲虫属、类丝线虫属、血矛线虫属、异刺线虫属、兔唇蛔虫属、罗阿丝虫属、曼森线虫属、缪勒线虫属、板口线虫属、细颈线虫属、结节线虫属、胃线虫属、尖尾线虫属、副丝虫属、副蛔虫属、泡翼线虫属、原圆线虫属、鬃丝虫属、尾旋属、冠丝虫属、类圆线虫属、圆线虫属、吸吮线虫属、弓蛔线虫属、弓蛔虫属、毛形线虫属、毛线线虫属、毛圆线虫属、鞭虫属、钩虫属以及吴策线虫属。

在上述内容中，在感染上述这些动物的线虫中最常见的属是血矛线虫属、毛圆线虫属、胃线虫属、细颈线虫属、古柏线虫属、蛔虫属、仰口线虫属、结节线虫属、夏氏线虫属、鞭虫属、圆线虫属、毛线线虫属、网尾线虫属、毛细线虫属、异刺线虫属、弓蛔虫属、禽蛔虫属、尖尾线虫属、钩口线虫属、钩虫属、弓蛔线虫属以及副蛔虫属。这些线虫中的某些(如细颈线虫属、古柏线虫属及结节线虫属)主要侵袭肠道，而其他(如血矛线虫属及胃线虫属)在胃中更普遍，而其他(如网尾线虫属)见于肺中。另外其他寄生虫可位于其他组织中，如心脏及血管、皮下及淋巴组织及其类似组织。

预期由本发明及由本发明方法处理的吸虫包括(不限于)以下各属：重翼吸虫属(Alaria)、片吸虫属、侏形吸虫属、后睾吸虫属、并殖吸虫属以及血吸虫属。

预期由本发明及本发明的方法进行处理的绦虫包括(不限于)以下各属：裂头属、复孔绦虫属、迭宫绦虫属及绦虫属。

人类胃肠道中最常见的寄生虫属为钩口线虫属、板口线虫属、蛔虫属、类圆线虫属、毛形线虫属、毛细线虫属、鞭虫属及蛲虫属。在血液或胃肠道以外的其他组织及器官中所发现的其他医学上重要的寄生虫属为丝虫，如吴策线虫属、布鲁格丝虫属、盘尾属及罗阿丝虫属，连同龙线虫属及肠内蠕虫类圆线虫属与旋毛虫属的肠道外阶段。

许多其他蠕虫属与种是本领域已知的，并且也考虑由本发明的多晶型物所处理。这些被极为详细地列举于：Textbook of Veterinary Clinical Parasitology,Volume 1,Helminths,E.J.L.Soulsby,F.A.Davis Co.,Philadelphia,Pa.[兽医临床寄生学教科书,第1卷,蠕虫,E.J.L.Soulsby,F.A.Davis公司,宾夕法尼亚州费城]；Helminths,Arthropodsand Protozoa,(6^thEdition of Monnig's Veterinary Helminthology and Entomology),E.J.L.Soulsby,Williams and Wilkins Co.,Baltimore,Md.[蠕虫、节肢动物和原生动物,(门尼格的兽医寄生虫学和昆虫学第6版),E.J.L.Soulsby,威廉姆斯和威尔金斯公司,马里兰州巴尔的摩]中。

本发明的多晶型物可以有效地抵抗一些动物体外寄生虫(例如，哺乳动物或鸟类的节肢动物体外寄生虫)。

昆虫及螨有害生物包括，例如咀嚼虫(如苍蝇及蚊子)、螨虫、蜱、虱、跳蚤、蝽虫、寄生蝇及其类似物。

成蝇包括，例如角蝇或扰血蝇、马蝇或虻属物种、厩螫蝇(the stable fly)或厩螫蝇(Stomoxys calcitrans)、黑蝇或蚋属、鹿蝇或斑虻属物种、虱蝇或绵羊虱蝇、及采采蝇或舌蝇属物种。寄生蝇蛆包括，例如肤蝇(羊狂蝇及黄蝇属物种)、丽蝇或绿蝇属物种、螺旋蛆或锥形蛆蝇、纹皮蝇或皮蝇属物种、羊毛虫以及马胃蝇。蚊包括例如库蚊属物种、疟蚊属物种及伊蚊属物种。

螨虫包括中气门目属物种，例如，巨刺螨属物种，比如鸡螨虫、鸡皮刺螨；疥螨虫或痒螨虫，例如疥螨科，比如人疥螨(Salpharcoptes scalphabiei)；兽疥螨虫，比如痒螨属物种，包括牛痒螨及羊痒螨；恙螨，例如恙螨属物种，例如北美恙螨、阿氏真恙螨。

蜱包括例如软体蜱，包括软蜱属物种，例如锐缘蜱属物种及钝缘蜱属物种；硬件蜱，包括硬蜱属物种，例如血红扇头蜱、美洲狗蜱、安氏革蜱、美洲花蜱、肩突硬蜱及其他扇头蜱属物种(包括先前的牛蜱)。

虱包括例如吸吮虱，例如禽虱属物种及牛羽虱属物种；咬虱，例如血虱属物种、长颚虱属物种及管虱属物种。

跳蚤包括例如栉头蚤属物种，如犬蚤(犬栉头蚤)及猫蚤(猫栉头蚤)；客蚤属物种，如东方鼠蚤(印鼠客蚤)；以及蚤属物种，如人蚤(致痒蚤)。

蝽虫包括例如臭虫科或例如普通床虱蝽(温带臭虫)；锥猎蝽属物种，包括锥猎蝽，亦称为猎蝽；例如长红锥蝽及锥蝽属物种。

通常，苍蝇、跳蚤、虱、蚊子、蚋、螨虫、蜱及蠕虫对家畜及伴侣动物领域造成巨大损失。节肢动物寄生虫还是人类公害并且可在人类及动物中作为致病生物的载体。

许多其他寄生无脊椎有害生物是本领域已知的，并且也考虑由本发明的多晶型物所处理。这些非常详细地列举于：Medical and Veterinary Entomology,D.S.Kettle,JohnWiley AND Sons,New York and Toronto[医学和兽医昆虫学,D.S.Kettle,约翰威立出版社,纽约和多伦多]；Control of Arthropod Pests of Livestock:A Review ofTechnology,R.O.Drummand,J.E.George,and S.E.Kunz,CRC Press,Boca Raton,FIa.[家畜的节肢动物有害生物控制：技术综述,R.O.Drummand,J.E.George,和S.E.Kunz,CRC出版社,佛罗里达州布卡拉顿]中。

本发明的多晶型物还可以有效地抵抗体外寄生虫，包括：蝇诸如扰血蝇(扰角蝇)骚扰血蝇(角蝇)、蚋属物种(黑蝇)、舌蝇属物种(采采蝇)、刺激齿股蝇(头蝇)、秋家蝇(秋家蝇)、家蝇(居家蝇)、简莫蝇(汗蝇)、虻属物种(马蝇)、牛皮蝇、纹皮蝇、丝光绿蝇、铜绿蝇(绿丽蝇)、丽蝇属物种(丽蝇)、原伏蝇属物种、羊狂蝇(鼻狂蝇)、库蠓属物种(蠓)、马虱蝇、肠胃蝇、赤尾胃蝇以及鼻胃蝇；虱比如牛毛虱(牛畜虱)、马毛虱、驴血虱、铲吻猫羽虱、具刺袋鼠虱(Heterodoxus spiniger)、棘颚虱以及犬啮毛虱；羊蜱蝇比如绵羊虱蝇；以及螨比如痒螨属物种、人疥螨、牛痒螨、马脂螨、姬螯螨属物种、猫耳螨、恙螨属物种以及耳疥虫(耳螨)。

本发明的处理通过常规的方式，如通过以例如片剂、胶囊、饮品、浸润制剂、颗粒剂、糊剂、大丸药、馈入方法(feed-through procedures)或栓剂形式的肠内给予；或例如像通过注射(包括肌内、皮下、静脉内、腹膜内)或植入的肠胃外给予；或通过鼻腔给予。

当本发明的多晶型物与另外的生物活性成分组合施用时，它们可以例如以单独的组合物形式单独给予。在此情况下，这些生物活性成分可同时或顺序给予。可替代地，这些生物活性成分可以是一种组合物的组分。

本发明的多晶型物可以受控释放形式给予，例如以皮下或经口给予的缓释配制品形式给予。

典型地，根据本发明的杀寄生虫组合物包含本发明的多晶型物，任选地与另外的生物活性成分或其N-氧化物或盐、一种或多种医药学上或兽医学上可接受的载体组合，所述载体包括关于所预期的给予途径(例如经口或肠胃外给予，如注射)并且根据标准规范所选择的赋形剂和助剂。此外，适合的载体是基于与组合物中一种或多种活性成分的相容性来选择，包括例如相对于pH和水分含量的稳定性考虑。因此，值得注意地是保护动物免受寄生无脊椎动物有害生物侵害的本发明的多晶型物，所述多晶型物包含一种杀寄生虫有效量的本发明的多晶型物，任选地与另外的生物活性成分和至少一种载体组合。

对于包括静脉内、肌内以及皮下注射的肠胃外给予而言，本发明的多晶型物可以悬浮液、溶液或乳液形式配制于油性或水性媒介物中，并且可以包含佐剂，如悬浮剂、稳定剂和/或分散剂。

本发明的多晶型物还可以配制为用于大丸注射或持续输注。用于注射的药物组合物包括水溶性形式活性成分(例如活性化合物的盐)的水溶液，优选于包含如药物配制品领域内已知的其他赋形剂或助剂的生理学上兼容的缓冲液中。另外，所述活性化合物的悬浮液可以在亲脂性媒介物中制备。适合的亲脂性媒介物包括脂肪油(如芝麻油)、合成脂肪酸酯(如油酸乙酯以及甘油三酸酯)或材料(如脂质体)。

水性注射悬浮液可包含增加所述悬浮液黏度的物质，如羧甲基纤维素钠、山梨糖醇、或葡聚糖。用于注射的配制品可以单位剂型(例如于安瓿或多剂量容器中)呈现。可替代地，所述活性成分在使用前可处于粉末形式以与适合的媒介物(例如无菌无热原质水)组构。

除前述配制品之外，本发明的多晶型物还可以配制为长效制剂。此类长效配制品可通过植入(例如皮下或肌内)或通过肌内或皮下注射给予。

本发明的多晶型物可以与适合的聚合物或疏水性材料(例如以具有药理学上可接受的油的乳液形式)、与离子交换树脂，或略微可溶的衍生物(如(不限于)微溶性盐)经配制用于此给予途径。

对于吸入给予而言，本发明的多晶型物可使用加压包装或雾化器以及适合的推进剂，例如(不限于)二氯二氟甲烷、三氯氟甲烷、二氯四氟乙烷或二氧化碳，以气雾剂喷雾的形式来递送。在加压气雾剂情况下，剂量单位可通过提供一种阀来传递经计量的量而得到控制。

用于吸入器或吹入器的例如明胶构成的胶囊及筒可配制为包含所述化合物与适合的粉剂基料(如乳糖或淀粉)的粉末混合物。

本发明的多晶型物可以具有有利的药物代谢动力学和药效学特性，由经口给予和摄取而提供全身可用性。因此，在有待保护的动物摄取后，在血流中的杀寄生虫有效浓度的本发明的多晶型物可以保护所处理的动物免受吸血有害生物(如跳蚤、蜱以及虱)的侵害。因此，以经口给予形式(即除杀寄生虫有效量的本发明的多晶型物之外，包含一种或多种选自粘合剂和适用于经口给予的填充剂以及浓缩饲料载体)保护动物免受寄生无脊椎动物有害生物侵害的组合物是值得注意的。

对于溶液(最易于吸收的可用形式)、乳液、悬浮液、糊剂、凝胶、胶囊、片剂、大丸剂、粉剂、颗粒剂、瘤胃滞留(rumen-retention)及饲料/水/舔块形式的经口给予，本发明的多晶型物可与本领域已知的适用于经口给予的组合物的黏合剂/填充剂一起配制，如糖及糖衍生物(例如乳糖、蔗糖、甘露醇、山梨糖醇)、淀粉(例如玉米淀粉、小麦淀粉、米淀粉、马铃薯淀粉)、纤维素以及衍生物(例如甲基纤维素、羧甲基纤维素、乙基羟基纤维素)、蛋白质衍生物(例如玉米素、明胶)以及合成聚合物(例如聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮)。如果希望的话，可添加润滑剂(例如硬脂酸镁)、崩解剂(例如交联聚乙烯吡咯烷酮、琼脂、海藻酸)以及染料或颜料。糊剂及凝胶通常也包含胶黏剂(例如阿拉伯胶、海藻酸、膨润土、纤维素、黄原胶、胶状硅酸镁铝)以帮助使所述组合物与口腔保持接触而非容易喷出。

在一个实施例中，本发明的组合物经配制成为可咀嚼和/或可食用的产物(例如可咀嚼治疗剂或可食用片剂)。所述产物将理想地具有所保护的动物所喜爱的口味、质地和/或香味，以便易于经口给予本发明的化合物。

若这些杀寄生虫组合物呈浓缩饲料形式，则所述载体典型地选自高性能饲料、饲料用谷物或蛋白浓缩物。此类含有浓缩饲料的组合物除杀寄生虫活性成分之外，还可以包含促进动物健康或生长、改善用于屠宰或以其他方式对畜牧业有用的动物的肉类质量的添加剂。这些添加剂可包括，例如维生素、抗生素、化疗剂、抑细菌剂、抑真菌剂、球虫抑制剂以及激素。

本发明的多晶型物还可以使用例如常规的栓剂基质(如可可脂或其他甘油酯)配制成直肠组合物(如栓剂或保留灌肠剂)。

用于本发明的方法的配制品可以包括抗氧化剂，如BHT(丁羟甲苯)。所述抗氧化剂总体上以0.1百分比-5百分比(wt/vol)的量存在。一些配制品要求一种增溶剂(如油酸)以溶解所述活性试剂，特别是若包括多杀菌素时。用于这些倾倒配制品中的常见铺展剂包括十四烷酸异丙酯、棕榈酸异丙酯、饱和C₁₂-C₁₈脂肪醇的辛酸/癸酸酯、油酸、油醇酯、油酸乙酯、甘油三酯、硅油以及二丙二醇甲基醚。用于本发明方法的倾倒配制品是根据已知技术制备的。当所述倾倒物为溶液时，使杀寄生虫药/杀昆虫剂与载体或媒介物混合，使用加热和搅拌(如果需要)。助剂或另外的成分可以添加到活性剂和载体的混合物中，或者它们可以在添加所述载体之前与所述活性剂混合。处于乳液或悬浮液形式的倾倒配制品类似地使用已知技术来制备。

可以采用针对相对疏水性药物化合物的其他传递系统。脂质体及乳液是疏水性药物所用的传递媒介物或载体的熟知实例。另外，若需要，则可使用有机溶剂，如二甲亚砜。

有效控制寄生无脊椎有害生物所需的施用率(例如“杀有害生物有效量”)将取决于以下因素：有待控制的寄生无脊椎动物有害生物的物种、有害生物的生命周期、生命阶段、其大小、场所、季节(time of year)、宿主作物或动物、摄食行为、交配行为、环境湿度、温度及其类似因素。本领域普通技术人员可容易地确定所希望的寄生无脊椎有害生物控制程度所需的杀有害生物有效量。

总体上对于兽医学用途而言，本发明的多晶型物以杀有害生物有效量给予有待保护而免受寄生无脊椎有害生物侵害的动物，特别是恒温动物。

杀有害生物有效量是实现可观测程度的减低目标寄生无脊椎有害生物出现率或活力的效果所需的活性成分的量值。本领域普通技术人员应了解杀有害生物有效量可关于对本发明的方法有用的多种化合物及组合物、所希望的杀有害生物效果及持续时间、目标寄生无脊椎有害生物物种、有待保护的动物、施用模式及其类似物而变化，并且实现特定结果所需的量可经由简单实验来确定。

对于经口或肠胃外为动物给予，以合适时间间隔给予的本发明组合物的剂量典型地在约0.01mg/kg至约100mg/kg并且优选约0.01mg/kg至约30mg/kg动物体重的范围内。

本发明的组合物给予动物的合适时间间隔范围为约每日一次至约每年一次。范围为约每周一次至约每6个月一次的给予时间间隔是值得注意的。每月一次的给予时间间隔(即每月向动物给予化合物一次)是特别值得注意的。

现在将通过以下非限制性实例与附图描述本发明，其中：

图1示出了命名为形式A(a)的多晶型物的测量的粉末X射线衍射图。

图2示出了命名为形式A(a)的多晶型物的预测的粉末X射线衍射图。

图3示出了命名为形式A(a)的多晶型物的DSC迹线。

图4示出了命名为形式A(b)的多晶型物的测量的粉末X射线衍射图。

图5示出了命名为形式A(b)的多晶型物的DSC迹线。

图6示出了具有式IA的化合物的水合物的测量的粉末X射线衍射图。

图7示出了具有式IA的化合物的水合物的预测的粉末X射线衍射图。

图8示出了具有式IB的化合物的多晶型物的测量的粉末X射线衍射图。

图9示出了具有式IB的化合物的多晶型物的DSC迹线。

图10示出了具有式IB的化合物的多晶型物的预测的粉末X射线衍射图。

图11示出了具有式IA和ID的化合物的外消旋体的多晶型物的测量的粉末X射线衍射图。

图12示出了具有式IA和ID的化合物的外消旋体的多晶型物的DSC迹线。

图13示出了命名为形式A(a)的多晶型物的拉曼光谱。

图14示出了命名为形式A(c)的多晶型物的DSC迹线。

实例

1.多晶型物的制备

具有式I的化合物是通过WO 2011/067272中描述的方法来制得。如WO 2011/067272中所示，通过HPLC分析该所得的固体沉淀物和液体滤液。具有式IA的化合物存在于滤液中，并且具有式IC的化合物存在于固体沉淀物中。当从滤液中结晶时，通过DSC鉴别形式A(c)的多晶型物(参见图14)。

1a.形式A(a)的制备

在25℃下将经纯化的具有式IA的化合物样品在碳酸二甲酯中浆化持续2周，然后分离晶体并通过DSC、粉末X射线衍射和单晶X射线衍射来表征。具有式IA的化合物的多晶型物(命名为形式A(a))的测量的粉末X射线衍射图在图1中示出。从单晶强度数据预测的图在图2中示出。形式A(a)的DSC迹线在图3中示出。

1b.形式A(b)的制备

使具有式IA的化合物的另一个样品在室温下经受从多种溶剂中缓慢蒸发。通过DSC和粉末X射线衍射分析从20％水/甲醇蒸发后分离的样品。具有式IA的化合物的多晶型物(命名为形式A(b))的测量的粉末X射线衍射图在图4中示出。形式A(b)的DSC迹线在图5中示出。

1c.形式A(h)的制备

使具有式IA的化合物的另一个样品经受从水/乙醇混合物中缓慢蒸发。晶体分析示出，水结合在结构中-在不对称单元中有两个水分子和两个具有式IA的化合物分子。通过DSC和TGA以及粉末X射线衍射和单晶X射线衍射对该水合物(命名为形式A(h))进行分析。水合物的测量的粉末X射线衍射图在图6中示出。从单晶强度数据预测的图在图7中示出。

1d.形式B(a)和形式C(a)的制备

具有式IB和IC的化合物样品通过以下方式制备：将样品溶解在丙酮中，通过0.2μm注射器过滤器将丙酮过滤到干净的小瓶中，并将所述小瓶放置在通风橱中以使丙酮蒸发。通过粉末X射线衍射和DSC分析所得固体样品。IB和IC的粉末X射线衍射图是相同的。具有式IB的化合物的图在图8中示出。该化合物的DSC在图9中示出。

适用于单晶X射线衍射分析的晶体在异丙醇/水(80/20)的混合物中生长。从单晶强度数据预测的图在图10中示出。

1e.具有式IA和ID的化合物的外消旋混合物的制备

将等量的具有式IA和ID的化合物溶解在丙酮中，并且然后在室温下放置直至溶剂蒸发。所得结晶固体通过粉末X射线衍射和DSC进行表征。具有式IA和ID的化合物的外消旋体的多晶型物的测量的粉末X射线衍射图在图11中示出。该多晶型物的DSC迹线在图12中示出。

2.多晶型物的分析

制备后，如以上详述的，通过粉末X射线衍射和/或单晶X射线衍射和/或差示扫描热量法(DSC)和/或热重量分析(TGA)对样品进行分析。下面详述了用于这些分析技术的方法：

在室温下和在高于40％的相对湿度下，使用布鲁克(Bruker)D8粉末衍射仪进行固体材料的粉末X射线衍射分析。将样品安装在有机玻璃(Perspex)样品支架中，并使样品变平。使所述样品支架旋转，并从4°至34°2-θ以25至30分钟的扫描时间(取决于图强度)收集X射线。

在牛津Xcalibar PX超衍射仪上使用Cu Kα辐射

用石墨单色器收集单晶强度数据。将所述晶体安装在100K下的帕拉通N油(Paratone N oil)中用于数据收集。使用CRYSTALS软件包解析数据。

使用梅特勒托利多(Mettler Toledo)DSC1进行DSC。使用5mg左右的样品装载并将其以10℃/分钟的速率从25℃加热至160℃。穿通DSC坩埚的盖以允许在加热所述样品过程中形成的任意气体逸出。

使用Thermo Scientific DXR拉曼显微镜进行拉曼光谱法：将780nM拉曼激光聚焦在石英载片上的样品上。

3.多晶型物的稳定性

将命名为形式A(c)的多晶型物样品在5ml碳酸二甲酯中搅拌2天。分离晶体，风干并通过DSC和pXRD表征。DSC曲线示出了尖锐的单一熔融吸热，其熔融峰在141℃，并且pXRD图与形式A(a)的图相匹配，表明所有形式A(c)均已转化为形式(A)a。

尽管已经参考其优选实施例和实例描述了本发明，但是本发明的范围并不仅局限于那些描述的实施例。如本领域的技术人员将明白的，在不背离本发明的精神和范围下可以对上述发明进行修改以及改写，本发明是由所附的权利要求书定义和限定的。出于所有目的，所有在此引用的出版物均以其整体通过引用而特此结合，其程度如同特别地和单独地指明每个单独的出版物是通过引用如此结合的。

Claims

1.一种具有式IA的化合物的结晶多晶型物

其具有以下粉末X射线衍射图，所述粉末X射线衍射图包括选自下组的至少三个2θ角值，所述组由以下组成：6.0±0.2、8.8±0.2、9.4±0.2、10.1±0.2、11.9±0.2、14.5±0.2、15.9±0.2、20.2±0.2、20.7±0.2、21.2±0.2、21.7±0.2、22.1±0.2和22.7±0.2。

2.如权利要求1所述的结晶多晶型物，其具有以下晶格参数：

α＝90°±0.01°，β＝90°±0.01°，γ＝90°±0.01°以及

3.如权利要求1或权利要求2所述的结晶多晶型物，其具有141℃±2℃的熔点。

4.一种具有式IA的化合物的结晶多晶型物，其为水合物并且具有以下粉末X射线衍射图，所述粉末X射线衍射图包括选自下组的至少三个2θ角值，所述组由以下组成：4.4±0.2、7.0±0.2、8.7±0.2、10.3±0.2、11.0±0.2、12.4±0.2、12.7±0.2、13.3±0.2、14.1±0.2、15.9±0.2、17.1±0.2、18.6±0.2、19.0±0.2和19.6±0.2。

5.如权利要求4所述的结晶多晶型物，其具有以下晶格参数：

α＝90°±0.01°，β＝97.02°±0.01°，γ＝90°±0.01°以及

6.一种具有式IB或IC的化合物的结晶多晶型物

(IB)

(IC)

其具有以下粉末X射线衍射图，所述粉末X射线衍射图包括选自下组的至少三个2θ角值，所述组由以下组成：4.1±0.2、8.3±0.2、10.2±0.2、12.4±0.2、15.5±0.2、16.5±0.2、18.2±0.2、18.4±0.2、18.7±0.2、19.0±0.2、20.5±0.2、21.0±0.2和21.4±0.2。

7.如权利要求6所述的结晶多晶型物，其具有206℃±2℃的熔点。

8.一种具有式IA和ID的化合物的外消旋体的结晶多晶型物

(IA)

(ID)

其具有以下粉末X射线衍射图，所述粉末X射线衍射图包括选自下组的至少三个2θ角值，所述组由以下组成：4.0±0.2、8.1±0.2、9.7±0.2、11.1±0.2、12.7±0.2、15.3±0.2、15.9±0.2、16.2±0.2、16.7±0.2、18.4±0.2、19.5±0.2、19.8±0.2、20.3±0.2、21.8±0.2和23.9±0.2。

9.如权利要求8所述的结晶多晶型物，其具有173℃±2℃的熔点。

10.一种农业组合物，其包含如权利要求1至9中任一项所述的多晶型物、和至少一种农业上可接受的载体或稀释剂。

11.如权利要求10所述的组合物，其包含多于一种如权利要求1至9中任一项所定义的多晶型物。

12.如权利要求10所述的组合物，其富含具有式IA的化合物的多晶型物。

13.如权利要求12所述的组合物，其富含如权利要求1至3所定义的多晶型物。

14.如权利要求10至13中任一项所述的组合物，其包含至少一种另外的杀昆虫剂或杀线虫剂。

15.一种预防或控制植物或植物繁殖材料上的昆虫侵染的方法，所述方法包括用杀昆虫有效量的如权利要求10至14中任一项所述的农业组合物处理所述植物或植物繁殖材料。