JP2024045116A - 多形 - Google Patents
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Abstract
【課題】殺有害生物活性を有する固体形態の特定のイソオキサゾリン誘導体を提供する。【解決手段】式IAの化合物の結晶多形であって、6.0±0.2、8.8±0.2、9.4±0.2、10.1±0.2、11.9±0.2、14.5±0.2、15.9±0.2、20.2±0.2、20.7±0.2等からなる群から選択される少なくとも3つの2θ角度値を含む粉末X線回折パターンを有する結晶多形とする。TIFF2024045116000027.tif65116【選択図】なし
Description
本発明は、イソオキサゾリン誘導体の固体形態、これらの固体形態を含む組成物、及び殺虫剤としてのこれらの使用の方法に関する。
他の殺虫剤とのこの化合物の混合物は、国際公開第2012/163960号に開示されており、殺真菌剤とのこの化合物の混合物は、国際公開第2012/163945号に開示されている。
この化合物及びその異性体の新規な固体形態、これらの組成物、並びにこれらの調製及び使用の方法が今や発見された。
したがって、本発明は、式IAの化合物の新規な結晶形態である指定形態A(a)に関する。この結晶多形形態A(a)は、表1において示すように、その単結晶の単位格子パラメーターによって特性決定し得る。多形は、実施例1に記載する方法を使用して得た。
表中、a、b、c=単位格子のエッジの長さであり、α、β、γ=単位格子の角度であり、Z=格子当たりの分子である。
このように、本発明の一実施形態では、結晶多形指定形態A(a)は、下記の格子定数を有する:a=5.06ű0.01Å、b=18.92ű0.01Å、c=24.17ű0.01Å、α=90°±0.01°、β=90°±0.01°、γ=90°±0.01°及び体積=2315Å3±1Å3。
結晶多形指定形態A(a)はまた、2θ角度又はd間隔について表される粉末X線回折パターンによって特性決定し得る。このように、本発明の別の実施形態では、結晶多形は、6.0±0.2、8.8±0.2、9.4±0.2、10.1±0.2、11.9±0.2、14.5±0.2、15.9±0.2、20.2±0.2、20.7±0.2、21.2±0.2、21.7±0.2、22.1±0.2及び22.7±0.2からなる群から選択される少なくとも3つ、少なくとも6つ、又は全ての2θ角度値を含む粉末X線回折パターンを有する。これらのピーク値は、対応するd間隔値と一緒に、下記の表2において示す。
これらの2θ角度値は、実施例1の方法を使用して得られた多形の粉末X線回折パターンから導き出される。これらの値は、0.02°の2θ刻み幅で1.54056Åの平均波長を使用して生成される。
別の実施形態では、結晶多形指定形態A(a)は、141℃±2℃の融点を有する。この融点は、10℃/分の加熱速度を伴う示差走査熱量測定(DSC)を使用して得られる。
結晶多形指定形態A(a)はまた、ラマンシフト(cm-1)について表されるラマンスペクトルによって特性決定し得る。このように、本発明の別の実施形態では、結晶多形は、1698±2、1640±2、1603±2、1564±2、1458±2、1364±2、1293±2、1272±2、1201±2、1178±2、1092±2、1069±2、1011±2、926±2、906±2、876±2、833±2、795±2、752±2、721±2、691±2、658±2及び631±2からなる群から選択される少なくとも3つ、少なくとも6つ、少なくとも9つ、少なくとも12、少なくとも15、又は全てのラマンシフト値を含むラマンスペクトルを有する。
本発明はまた、式IAの化合物のさらなる新規な結晶形態である指定形態A(b)に関し、これは2θ角度又はd間隔について表される粉末X線回折パターンによって特性決定し得る。この結晶多形は、15.3±0.2、16.3±0.2、17.6±0.2、19.3±0.2、19.8±0.2、22.0±0.2、22.9±0.2、24.9±0.2及び25.3±0.2からなる群から選択される少なくとも3つの2θ角度値を含む粉末X線回折パターンを有する。これらのピーク値は、対応するd間隔値と一緒に、下記の表3において示す。
これらの2θ角度値は、実施例1の方法を使用して得られた多形の粉末X線回折パターンから導き出される。これらの値は、0.02°の2θ刻み幅で1.54056Åの平均波長を使用して生成される。
結晶多形指定形態A(b)は、152℃±2℃の融点を有する。この融点は、10℃/分の加熱速度を伴う示差走査熱量測定(DSC)を使用して得られる。
本発明はまた、水和物である、式IAの化合物のさらなる新規な結晶形態である指定形態A(h)に関する。この結晶多形形態A(h)は、表4において示すように、その単結晶の単位格子パラメーターによって特性決定し得る。多形は、実施例1に記載されている方法を使用して得た。
表中、a、b、c=単位格子のエッジの長さであり、α、β、γ=単位格子の角度であり、Z=格子当たりの分子である。
このように、本発明の一実施形態では、結晶多形指定形態A(h)は、下記の格子定数:a=8.03ű0.01Å、b=16.10ű0.01Å、c=20.37ű0.01Å、α=90°±0.01°、β=97.02°±0.01°、γ=90°±0.01°及び体積=2615Å3±1Å3を有する。
結晶多形指定形態A(h)はまた、2θ角度又はd間隔について表される粉末X線回折パターンによって特性決定し得る。このように、本発明の別の実施形態では、結晶多形は、4.4±0.2、7.0±0.2、8.7±0.2、10.3±0.2、11.0±0.2、12.4±0.2、12.7±0.2、13.3±0.2、14.1±0.2、15.9±0.2、17.1±0.2、18.6±0.2、19.0±0.2及び19.6±0.2からなる群から選択される少なくとも3つ、少なくとも6つ、又は全ての2θ角度値を含む粉末X線回折パターンを有する。これらのピーク値は、対応するd間隔値と一緒に、下記の表5において示す。
これらの2θ角度値は、実施例1の方法を使用して得られた多形の単結晶強度データを使用して予測した粉末X線回折パターンから導き出される。これらの値は、0.02°の2θ刻み幅で1.54056Åの平均波長を使用して生成される。
127℃±2℃の融点によって特性決定し得る、式IAの化合物の結晶形態である指定形態A(c)についてまた記載する。この融点は、10℃/分の加熱速度を伴う示差走査熱量測定(DSC)を使用して得られる。式IDの化合物の結晶形は、式IAの化合物の結晶形と同一のパラメーターを有することが留意される。したがって、本発明はまた、式IAの化合物について上記で列挙した物理的パラメーターを有する、式IDの化合物の新規な結晶形態に関する。
本発明はまた、式IBの化合物の新規な結晶形態に関し、これは、2θ角度又はd間隔について表される粉末X線回折パターンによって特性決定し得る。この結晶多形は、4.1±0.2、8.3±0.2、10.2±0.2、12.4±0.2、15.5±0.2、16.5±0.2、18.2±0.2、18.4±0.2、18.7±0.2、19.0±0.2、20.5±0.2、21.0±0.2及び21.4±0.2からなる群から選択される少なくとも3つの2θ角度値を含む粉末X線回折パターンを有する。これらのピーク値は、対応するd間隔値と一緒に、下記の表6において示す。
これらの2θ角度値は、実施例1の方法を使用して得られた多形の単結晶強度データを使用して予測した粉末X線回折パターンから導き出される。これらの値は、0.02°の2θ刻み幅で1.54056Åの平均波長を使用して生成される。
式IBの化合物の結晶多形は、206℃±2℃の融点を有する。この融点は、10℃/分の加熱速度を伴う示差走査熱量測定(DSC)を使用して得られる。
本発明はまた、式ICの化合物の新規な結晶形態に関し、これは、2θ角度又はd間隔について表される粉末X線回折パターンによって特性決定し得る。この結晶多形は、4.1±0.2、8.3±0.2、10.2±0.2、12.4±0.2、15.5±0.2、16.5±0.2、18.2±0.2、18.4±0.2、18.7±0.2、19.0±0.2、20.5±0.2、21.0±0.2及び21.4±0.2からなる群から選択される少なくとも3つの2θ角度値を含む粉末X線回折パターンを有する。これらのピーク値は、対応するd間隔値と一緒に、下記の表7において示す。式ICの化合物の粉末X線回折プロファイルは、式IBの化合物のそれと同一であることが留意される。
これらの2θ角度値は、実施例1の方法を使用して得られた多形の単結晶強度データを使用して予測した粉末X線回折パターンから導き出される。これらの値は、0.02°の2θ刻み幅で1.54056Åの平均波長を使用して生成される。
式ICの化合物の結晶多形は、206℃±2℃の融点を有する。この融点は、10℃/分の加熱速度を伴う示差走査熱量測定(DSC)を使用して得られる。
本発明はまた、式IA及び式IDの化合物のラセミ化合物のさらなる新規な結晶形態に関し、これは、2θ角度又はd間隔について表される粉末X線回折パターンによって特性決定し得る。この結晶多形は、4.0±0.2、8.1±0.2、9.7±0.2、11.1±0.2、12.7±0.2、15.3±0.2、15.9±0.2、16.2±0.2、16.7±0.2、18.4±0.2、19.5±0.2、19.8±0.2、20.3±0.2、21.8±0.2及び23.9±0.2からなる群から選択される少なくとも3つの2θ角度値を含む粉末X線回折パターンを有する。これらのピーク値は、対応するd間隔値と一緒に、下記の表8において示す。
これらの2θ角度値は、実施例1の方法を使用して得られた多形の粉末X線回折パターンから導き出される。これらの値は、0.02°の2θ刻み幅で1.54056Åの平均波長を使用して生成される。
式IA及びIDの化合物のラセミ化合物の結晶多形は、173℃±2℃の融点を有する。この融点は、10℃/分の加熱速度で示差走査熱量測定(DSC)を用いて得られる。
本発明に関連して、多形は、固体状態において2つ以上の結晶形で存在し得る化合物の特定の結晶形である。化合物の結晶形は、3つの全ての空間次元に延在する秩序正しく反復するパターンで配置される構成分子を含む(対照的に、非晶質固体は、分子の位置内に長距離秩序を有さない)。化合物の異なる多形は、それらの結晶構造中に原子及び又は分子の異なる配置を有する。化合物が、殺虫剤などの生物学的に活性な化合物である場合、結晶構造の相違は、異なる化学的、物理的及び生物学的特性を有する異なる多形をもたらし得る。影響され得る特性としては、結晶の形状、密度、硬度、色、化学安定性、融点、吸湿性、懸濁性、溶解速度及び生物学的利用能が挙げられる。したがって、特定の多形は、同じ化合物の別の多形と比べて特定の使用においてより有利になる特性を有し得る。特に、上に列挙される物理的、化学的及び生物学的特性は、化合物が他の有効成分及び製剤成分と製剤中で容易に組み合わされ得る製造方法及び製剤、並びに殺虫剤などの植物処理剤の品質及び有効性の開発に著しい影響を与え得る。化合物の固体状態が2つ以上の多形として存在し得るかどうかを予測することはできず、これらの結晶形のいずれかの特性を予測することもできないことが留意される。
特に、特定の多形の使用は、化合物の既存の多形/非晶質形態と比較して新たな製剤の使用を可能にし得る。これは、いくつかの理由から有利であり得る。例えば、SC中に溶媒がないことにより、多くの場合、その製剤が同等のEC製剤より植物毒性が低くなる可能性が高いことを意味するため、懸濁濃縮物(SC)製剤は、懸濁液濃縮物(EC)より好ましいであろうが、化合物の既存の形態がこのようなSC製剤中で安定していない場合、多形転化が起こり、望ましくない結晶成長をもたらし得る。このような結晶成長は、例えば、製剤の粘稠化(thickening)及び潜在的に固化につながり、これは、施用装置、例えば農業用散布機の噴霧ノズルの閉塞につながり得るため、有害である。安定した多形形態の使用は、これらの問題を克服するであろう。
結晶の存在についての固相のアッセイは、当該技術分野において公知の従来の方法によって行われ得る。例えば、粉末X線回折技術を使用することが好都合であり、通常である。使用され得る他の技術としては、示差走査熱量測定(DSC)、熱重量分析(TGA)及びラマン分光法若しくは赤外分光法、NMR、ガスクロマトグラフィー又はHPLCが挙げられる。単結晶X線回折は、結晶構造を特定するのに特に有用である。
本発明の多形は、そのままの形態で施用され得るが、より好ましくは従来の手段によって農薬組成物中に組み込まれ得る。したがって、さらなる態様において、本発明は、上に定義される本発明の多形と、少なくとも1つの農学的に許容できる担体又は希釈剤とを含む農薬組成物を提供する。
さらに、本発明の組成物は、本発明の2つ以上の多形を含み得る。特に、式IAの化合物は、式IB、IC及びIDの化合物より生物活性がある。したがって、本発明の組成物は、本明細書において開示されている多形形態で、又は別の任意の量で、IA、IB、IC及びIDの化合物の混合物を含有し得る一方、これらはまた、式IAの化合物又は式IAの化合物の多形について濃縮し得る。特に、これらは、多形指定形態A(a)について濃縮し得る。「濃縮されている」は、式IA、IB、IC及びIDの化合物の総量と比較した、式IAの化合物又は多形のモル比が、50%超、例えば、少なくとも55%、60%、65%、70%、75%、80%、85%、90%、95%、96%、97%、98%又は少なくとも99%であることを意味する。
本発明の1つ又は複数の多形を含む農薬組成物は、低い施用量でも有害生物防除の分野において予防的及び/又は治療的に有益な有効成分であり、好ましい殺生物スペクトルを有し、温血動物種、魚類及び植物によって良好な耐容性を示される。本発明の組成物は、昆虫又はダニ目(Acarina)の代表例など、通常の感受性の動物有害生物だけでなく、耐性がある動物有害生物の全ての発育段階又は個々の発育段階のみに対して作用し得る。組成物の殺虫又は殺ダニ活性は、直接それ自体で、すなわち直ちに又はいくらかの時間が経過してから初めて、例えば脱皮中に起こる有害生物の破壊として、又は間接的に、例えば減少した産卵及び/又は孵化率として現れることがあり、良好な活性は、少なくとも50~60%の破壊率(死亡率)に相当する。
したがって、本発明の1つ又は複数の多形を含む農薬組成物は、いくつかの植物種における植物病原昆虫の防除に使用され得る。したがって、本発明は、植物又は植物繁殖材料における昆虫感染を防止又は防除する方法であって、植物又は植物繁殖材料を、殺虫的に有効な量の本発明の農業用組成物で処理する工程を含む方法も提供する。
本明細書において使用される際の「殺虫剤」という用語は、昆虫の成長を制御又は調節する化合物又は組成物を意味する。「殺虫的に有効な量」という用語は、昆虫を殺滅するか、防除するか、若しくは感染させ、昆虫の成長若しくは繁殖を遅らせ、昆虫の個体群を減少させ、及び/又は昆虫によって引き起こされる植物への被害を減少させることが可能である、このような化合物若しくは組成物又はこのような化合物若しくは組成物の組合せの量を意味する。
「植物繁殖材料」とは、あらゆる種類の種子(果実、塊茎、鱗茎、穀粒など)、挿し木、挿し芽(cut shoot)などを意味する。
上記の動物有害生物の例は、以下のとおりである:
ダニ目(Acarina)から、例えばアカリツス属(Acalitus spp)、アカルス属(Aculus spp)、アカリカルス属(Acaricalus spp)、アセリア属(Aceria spp)、アシブトコナダニ(Acarus siro)、キララマダニ属(Amblyomma spp.)、ナガヒメダニ属(Argas spp.)、ウシマダニ属(Boophilus spp.)、ブレビパルパス属(Brevipalpus spp.)、ブリオビア属(Bryobia spp)、カリピトリメルス属(Calipitrimerus spp.)、ショクヒヒゼンダニ属(Chorioptes spp.)、ワクモ(Dermanyssus gallinae)、デルマトファゴイデス属(Dermatophagoides spp)、エオテトラニカス属(Eotetranychus spp)、エリオフィエス属(Eriophyes spp.)、ヘミタルソネムス属(Hemitarsonemus spp)、イボマダニ属(Hyalomma spp.)、タネガタマダニ属(Ixodes spp.)、オリゴニクス属(Olygonychus spp)、カズキダニ属(Ornithodoros spp.)、ポリファゴタルソネ・ラタス(Polyphagotarsone latus)、パノニクス属(Panonychus spp.)、ミカンサビダニ(Phyllocoptruta oleivora)、フィトネムス属(Phytonemus spp)、ポリファゴタロソネムス属(Polyphagotarsonemus spp)、キュウセンヒゼンダニ属(Psoroptes spp.)、コイタマダニ属(Rhipicephalus spp.)、ネダニ属(Rhizoglyphus spp.)、ヒゼンダニ属(Sarcoptes spp.)、ステネオタルソネムス属(Steneotarsonemus spp)、ホコリダニ属(Tarsonemus spp.)及びテトラニクス属(Tetranychus spp.);
シラミ目(Anoplura)から、例えばブタジラミ属(Haematopinus spp.)、ホソジラミ属(Linognathus spp.)、ペディクルス属(Pediculus spp.)、ペムフィグス属(Pemphigus spp.)及びフィロキセラ属(Phylloxera spp.);
鞘翅目(Coleoptera)から、例えばアグリオテス属(Agriotes spp.)、アンフィマロン・マジャレ(Amphimallon majale)、セマダラコガネ(Anomala orientalis)、アントノムス属(Anthonomus spp.)、マグソコガネ属(Aphodius spp)、アスチラス・アトロマクラタス(Astylus atromaculatus)、アテニウス属(Ataenius spp)、アトマリア・リネアリス(Atomaria linearis)、カエトクネマ・チビアリス(Chaetocnema tibialis)、セロトマ属(Cerotoma spp)、コノデルス属(Conoderus spp)、コスモポリテス属(Cosmopolites spp.)、コチニス・ニチダ(Cotinis nitida)、クルクリオ属(Curculio spp.)、シクロセファラ属(Cyclocephala spp)、デルメステス属(Dermestes spp.)、ジアブロチカ属(Diabrotica spp.)、アブデルスツノカブトムシ(Diloboderus abderus)、エピラクナ属(Epilachna spp.)、エレムヌス属(Eremnus spp.)、ヘテロニクス・アラトル(Heteronychus arator)、コーヒーノミキクイムシ(Hypothenemus hampei)、ラグリア・フイロサ(Lagria vilosa)、コロラドハムシ(Leptinotarsa decemLineata)、リッソルホプトルス属(Lissorhoptrus spp.)、リオゲニス属(Liogenys spp)、マエコラスピス属(Maecolaspis spp)、アカビロウドコガネ(Maladera castanea)、メガセリス属(Megascelis spp)、メリゲテス・アエネウス(Melighetes aeneus)、メロロンタ属(Melolontha spp.)、マイオクロウス・アルマツス(Myochrous armatus)、オリカエフィルス属(Orycaephilus spp.)、オチオリンクス属(Otiorhynchus spp.)、フィロファガ属(Phyllophaga spp)、フリクチヌス属(Phlyctinus spp.)、ポピリア属(Popillia spp.)、プシリオデス属(Psylliodes spp.)、リソマツス・アウブチリス(Rhyssomatus aubtilis)、リゾペルタ属(Rhizopertha spp.)、コガネムシ科(Scarabeidae)、シトフィルス属(Sitophilus spp.)、シトトルガ属(Sitotroga spp.)、ソマチカス属(Somaticus spp)、スフェノフォラス属(Sphenophorus spp)、ステルネクススブ・シグナツス(Sternechus subsignatus)、ゴミムシダマシ属(Tenebrio spp.)、トリボリウム属(Tribolium spp.)及びトロゴデルマ属(Trogoderma spp.);
双翅目(Diptera)から、例えばヤブカ属(Aedes spp.)、ハマダラカ属(Anopheles spp)、アンテリゴナ・ソカタ(Antherigona soccata)、オリーブミバエ(Bactrocea oleae)、ビビオ・ホルツラヌス(Bibio hortulanus)、ブラジシア属(Bradysia spp)、クロバエ(Calliphora erythrocephala)、セラチチス属(Ceratitis spp.)、オビキンバエ属(Chrysomyia spp.)、イエカ属(Culex spp.)、クテレブラ属(Cuterebra spp.)、ダクス属(Dacus spp.)、デリア属(Delia spp)、キイロショウジョウバエ(Drosophila melanogaster)、ヒメイエバエ属(Fannia spp.)、ガストロフィラス属(Gastrophilus spp.)、ゲオミザ・トリプンクタタ(Geomyza tripunctata)、ツェツェバエ属(Glossina spp.)、ヒフバエ属(Hypoderma spp.)、ヒッポボスカ属(Hyppobosca spp.)、リリオミザ属(Liriomyza spp.)、キンバエ属(Lucilia spp.)、メラナグロミザ属(Melanagromyza spp.)、イエバエ属(Musca spp.)、ヒツジバエ属(Oestrus spp.)、オルセオリア属(Orseolia spp.)、キモグリバエ(Oscinella frit)、アカザモグリハナバエ(Pegomyia hyoscyami)、ホルビア属(Phorbia spp.)、ラゴレチス属(Rhagoletis spp)、リベリア・クアドリファシアタ(Rivelia quadrifasciata)、スカテラ属(Scatella spp)、キノコバエ属(Sciara spp.)、サシバエ属(Stomoxys spp.)、アブ属(Tabanus spp.)、タニア属(Tannia spp.)及びガガンボ属(Tipula spp.);
半翅目(Hemiptera)から、例えばアカントコリス・スカブラトル(Acanthocoris scabrator)、アクロステルナム属(Acrosternum spp)、ウススジカスミカメムシ(Adelphocoris lineolatus)、アンブリペルタ・ニチダ(Amblypelta nitida)、バチコエリア・タラシナ(Bathycoelia thalassina)、ブリサス属(Blissus spp)、トコジラミ属(Cimex spp.)、クラビグララ・トメントシコリス(Clavigralla tomentosicollis)、クレオンチアデス属(Creontiades spp)、ジスタンチエラ・テオブロマ(Distantiella theobroma)、ジケロプス・フルカツス(Dichelops furcatus)、ジスデルクス属(Dysdercus spp.)、エデッサ属(Edessa spp)、ユーキスツス属(Euchistus spp.)、ヒメナガメ(Eurydema pulchrum)、エウリガステル属(Eurygaster spp.)、クサギカメムシ(Halyomorpha halys)、ホルシアス・ノビレルス(Horcias nobilellus)、レプトコリサ属(Leptocorisa spp.)、メクラカメムシ属(Lygus spp)、マルガロデス属(Margarodes spp)、ムルガンチア・ヒストリオニク(Murgantia histrionic)、ネオメガロトムス属(Neomegalotomus spp)、タバコカスミカメムシ(Nesidiocoris tenuis)、ネザラ属(Nezara spp.)、ニシウス・シムランス(Nysius simulans)、オエバルス・インスラリス(Oebalus insularis)、ピエスマ属(Piesma spp.)、ピエゾドルス属(Piezodorus spp)、ロドニウス属(Rhodnius spp.)、サールベルゲラ・シングラリス(Sahlbergella singularis)、スカプトコリス・カスタネア(Scaptocoris castanea)、スコチノファラ属(Scotinophara spp.)、チアンタ属(Thyanta spp)、サシガメ属(Triatoma spp.)及びヴァチガ・イルデンス(Vatiga illudens);
同翅目(Homoptera)から、例えばアシルトシウム・ピスム(Acyrthosium pisum)、アダルゲス属(Adalges spp)、アガリアナ・エンシゲラ(Agalliana ensigera)、アゴノセナ・タルギオニイ(Agonoscena targionii)、アレウロジクス属(Aleurodicus spp)、アレウロカンツス属(Aleurocanthus spp)、アレウロロブス・バロデンシス(Aleurolobus barodensis)、アレウロトリクス・フロッコスス(Aleurothrixus floccosus)、アレイロデス・ブラシカエ(Aleyrodes brassicae)、フタテンミドリヨコバイ(Amarasca biguttula)、アムリトズス・アトキンソニ(Amritodus atkinsoni)、アノニジエラ属(Aonidiella spp.)、アカマルカイガラムシ(Aonidiella auranti)、アリマキ科(Aphididae)、ワタアブラムシ属(Aphis spp.)、アスピジオツス属(Aspidiotus spp.)、ジャガイモヒゲナガアブラムシ(Aulacorthum solani)、バクテリセラ・コッケレリ(Bactericera cockerelli)、ベミシア属(Bemisia spp)、ブラキカウズス属(Brachycaudus spp)、ダイコンアブラムシ(Brevicoryne brassicae)、カコプシラ属(Cacopsylla spp)、ニンジンフタオアブラムシ(Cavariella aegopodii Scop.)、セロプラスタ属(Ceroplaster spp.)、クリソムファルス・アオニジウム(Chrysomphalus aonidium)、オンシツマルカイガラムシ(Chrysomphalus dictyospermi)、シカデラ属(Cicadella spp)、シロオオヨコバイ(Cofana spectra)、クリプトミズス属(Cryptomyzus spp)、シカデュリナ属(Cicadulina spp)、ヒラタカタカイガラムシ(Coccus hesperidum)、ダルブルス・マイジス(Dalbulus maidis)、ジアレウロデス属(Dialeurodes spp)、ミカンキジラミ(Diaphorina citri)、ジウラフィス・ノキシア(Diuraphis noxia)、ジサフィス属(Dysaphis spp)、エンポアスカ属(Empoasca spp.)、リンゴワタムシ(Eriosoma larigerum)、エリスロネウラ属(Erythroneura spp.)、ガスカルジア属(Gascardia spp.)、グリカスピス・ブリンブレコンベイ(Glycaspis brimblecombei)、ヒアダフィス・シュードブラシカエ(Hyadaphis pseudobrassicae)、ヒアロプテルス属(Hyalopterus spp)、ヒペロミズス・パリズス(Hyperomyzus pallidus)、リュウガンズキンヨコバイ(Idioscopus clypealis)、ヤコビアスカ・リビカ(Jacobiasca lybica)、ラオデルファクス属(Laodelphax spp.)、ミズキカタカイガラムシ(Lecanium corni)、レピドサフェス属(Lepidosaphes spp.)、ニセダイコンアブラムシ(Lopaphis erysimi)、リオゲニス・マイジス(Lyogenys maidis)、マクロシフム属(Macrosiphum spp.)、マハナルヴァ属(Mahanarva spp)、メタカルファ・プルイノサ(Metcalfa pruinosa)、ムギウスイロアブラムシ(Metopolophium dirhodum)、ミンズス・クルズス(Myndus crudus)、ミズス属(Myzus spp.)、ネオトキソプテラ属(Neotoxoptera sp)、ツマグロヨコバイ属(Nephotettix spp.)、ニラパルバタ属(Nilaparvata spp.)、ナシミドリオオアブラムシ(Nippolachnus piri Mats)、オドナスピス・ルタエ(Odonaspis ruthae)、オレグマ・ラニゲラ・ゼンター(Oregma lanigera Zehnter)、ヤマモモコナジラミ(Parabemisia myricae)、パラトリオザ・コッケレリ(Paratrioza cockerelli)、パルラトリア属(Parlatoria spp.)、ペムフィグス属(Pemphigus spp.)、トウモロコシウンカ(Peregrinus maidis)、ペルキンシエラ属(Perkinsiella spp)、ホップイボアブラムシ(Phorodon humuli)、フィロキセラ属(Phylloxera spp)、プラノコッカス属(Planococcus spp.)、シューダウラカスピス属(Pseudaulacaspis spp.)、シュードコッカス属(Pseudococcus spp.)、ワタノミハムシ(Pseudatomoscelis seriatus)、プシラ属(Psylla spp.)、プルビナリア・エチオピカ(Pulvinaria aethiopica)、クアドラズピジオツス属(Quadraspidiotus spp.)、クエサダ・ギガス(Quesada gigas)、イナズマヨコバイ(Recilia dorsalis)、ロパロシフム属(Rhopalosiphum spp.)、サイセチア属(Saissetia spp.)、スカホイデウス属(Scaphoideus spp.)、スチザフィス属(Schizaphis spp.)、シトビオン属(Sitobion spp.)、セジロウンカ(Sogatella furcifera)、スピシスチルス・フェスチヌス(Spissistilus festinus)、タロファガス・プロセルピナ(Tarophagus Proserpina)、トキソプテラ属(Toxoptera spp)、トリアレウロデス属(Trialeurodes spp)、トリジスカス・スポロボリ(Tridiscus sporoboli)、トリオニムス属(Trionymus spp)、ミカントガリキジラミ(Trioza erytreae)、ニセヤノネカイガラムシ(Unaspis citri)、ジギナ・フラミゲラ(Zygina flammigera)及びジギニジア・スクテラリス(Zyginidia scutellaris);
膜翅目(Hymenoptera)から、例えばヒメハキリアリ属(Acromyrmex)、アルゲ属(Arge spp)、ハキリアリ属(Atta spp.)、セフス属(Cephus spp.)、ジプリオン属(Diprion spp.)、マツハバチ科(Diprionidae)、シマトウヒハバチ(Gilpinia polytoma)、ホプロカンパ属(Hoplocampa spp.)、ケアリ属(Lasius spp.)、イエヒメアリ(Monomorium pharaonis)、ネオジプリオン属(Neodiprion spp.)、シュウカクアリ属(Pogonomyrmex spp)、スレノプシス・インビクタ(Slenopsis invicta)、ソレノプシス属(Solenopsis spp.)及びベスパ属(Vespa spp.);
シロアリ目(Isoptera)から、例えばコプトテルメス属(Coptotermes spp)、コルニテルネス・クムランス(Corniternes cumulans)、インシシテルメス属(Incisitermes spp)、マクロテルメス属(Macrotermes spp)、マストテルメス属(Mastotermes spp)、ミクロテルメス属(Microtermes spp)、ヤマトシロアリ属(Reticulitermes spp.);ソレノプシス・ゲミナテ(Solenopsis geminate);
鱗翅目(Lepidoptera)から、例えばアクレリス属(Acleris spp.)、アドキソフィエス属(Adoxophyes spp.)、アエゲリア属(Aegeria spp.)、アグロティス属(Agrotis spp.)、アラバマ・アルギラセア(Alabama argillaceae)、アミロイス属(Amylois spp.)、アンチカルシア・ゲマタリス(Anticarsia gemmatalis)、アルチップス属(Archips spp.)、アルギレスチア属(Argyresthia spp)、アルギロタエニア属(Argyrotaenia spp.)、オートグラファ属(Autographa spp.)、ブックラトリクス・ツルベリエラ(Bucculatrix thurberiella)、アフリカズイム(Busseola fusca)、スジマラダメイガ(Cadra cautella)、モモシンクイガ(Carposina nipponensis)、チロ属(Chilo spp.)、コリストネウラ属(Choristoneura spp.)、クリソテウチア・トピアリア(Chrysoteuchia topiaria)、ブドウホソハマキ(Clysia ambiguella)、クナファロクロシス属(Cnaphalocrocis spp.)、クネファシア属(Cnephasia spp.)、コチリス属(Cochylis spp.)、コレオフォラ属(Coleophora spp.)、コリアス・レスビア(Colias lesbia)、ワタアカキリバ(Cosmophila flava)、クラムバス属(Crambus spp)、ケブカノメイガ(Crocidolomia binotalis)、クリプトフレビア・ロイコトレタ(Cryptophlebia leucotreta)、シダリマ・ペルスペクタリス(Cydalima perspectalis)、シジア属(Cydia spp.)、ジアファニア・ペルスペクタリス(Diaphania perspectalis)、ジアトラエア属(Diatraea spp.)、ジパロプシス・カスタネア(Diparopsis castanea)、エアリアス属(Earias spp.)、エルダナ・サッカリナ(Eldana saccharina)、エフェスチア属(Ephestia spp.)、エピノチア属(Epinotia spp)、エスチグメネ・アクレア(Estigmene acrea)、エチエラ・ジンキネラ(Etiella zinckinella)、ユーコスマ属(Eucosma spp.)、ブドウホソハマキ(Eupoecilia ambiguella)、ユープロクチス属(Euproctis spp.)、ユークソア属(Euxoa spp.)、フェルチア・ジャクリフェリア(Feltia jaculiferia)、グラホリタ属(Grapholita spp.)、ヘディア・ヌビフェラナ(Hedya nubiferana)、ヘリオティス属(Heliothis spp.)、ハイマダラノメイガ(Hellula undalis)、ヘルペトグラマ属(Herpetogramma spp)、アメリカシロヒトリ(Hyphantria cunea)、ケイフェリア・リコペルシセラ(Keiferia lycopersicella)、モロコシマダラメイガ(Lasmopalpus lignosellus)、レウコプテラ・シテラ(Leucoptera scitella)、リトコレチス属(Lithocollethis spp.)、ホソバヒメハマキ(Lobesia botrana)、ロキソステゲ・ビフィダリス(Loxostege bifidalis)、リマントリア属(Lymantria spp.)、リオネチア属(Lyonetia spp.)、マラコソマ属(Malacosoma spp.)、ヨトウガ(Mamestra brassicae)、タバコスズメガ(Manduca sexta)、ミチムナ属(Mythimna spp)、ノクツア属(Noctua spp)、オペロフテラ属(Operophtera spp.)、オルニオデス・インディカ(Orniodes indica)、アワノメイガ(Ostrinia nubilalis)、パメネ属(Pammene spp.)、パンデミス属(Pandemis spp.)、マツキリガ(Panolis flammea)、パパイペマ・ネブリス(Papaipema nebris)、ワタアカミムシ(Pectinophora gossypiela)、コーヒーハモグリバエ(Perileucoptera coffeella)、シューダレチア・ウニプンクタ(Pseudaletia unipuncta)、ジャガイモガ(Phthorimaea operculella)、モンシロチョウ(Pieris rapae)、ピエリス属(Pieris spp.)、コナガ(Plutella xylostella)、プレイス属(Prays spp.)、シュードプルシア属(Pseudoplusia spp)、ラキプルシア・ヌ(Rachiplusia nu)、リチア・アルビコスタ(Richia albicosta)、シルポファガ属(Scirpophaga spp.)、セサミア属(Sesamia spp.)、スパルガノチス属(Sparganothis spp.)、スポドプテラ属(Spodoptera spp.)、シレプタ・デロガテ(Sylepta derogate)、シナンテドン属(Synanthedon spp.)、タウメトポエア属(Thaumetopoea spp.)、トルトリックス属(Tortrix spp.)、イラクサギンウワバ(Trichoplusia ni)、トマトキバガ(Tuta absoluta)及びスガ属(Yponomeuta spp.);
食毛目(Mallophaga)から、例えばダマリネア属(Damalinea spp.)及びケモノハジラミ属(Trichodectes spp.);
直翅目(Orthoptera)から、例えばゴキブリ属(Blatta spp.)、チャバネゴキブリ属(Blattella spp.)、ケラ属(Gryllotalpa spp.)、マデラゴキブリ(Leucophaea maderae)、トノサマバッタ属(Locusta spp.)、ネオクルチラ・ヘキサダクチラ(Neocurtilla hexadactyla)、ワモンゴキブリ属(Periplaneta spp.)、スカプテリスカス属(Scapteriscus spp)及びコオロギ属(Schistocerca spp.);
チャタテムシ目(Psocoptera)から、例えばリポセリス属(Liposcelis spp.);
ノミ目(Siphonaptera)から、例えばナガノミ属(Ceratophyllus spp.)、イヌノミ属(Ctenocephalides spp.)及びケオプスネズミノミ(Xenopsylla cheopis);
総翅目(Thysanoptera)から、例えばカリオトリプス・ファセオリ(Calliothrips phaseoli)、ハナアザミウマ属(Frankliniella spp.)、ヘリオトリプス属(Heliothrips spp)、ヘルシノトリプス属(Hercinothrips spp.)、パルテノトリプス属(Parthenothrips spp)、シルトトリプス・アウランチィ(Scirtothrips aurantii)、ダイズアザミウマ(Sericothrips variabilis)、タエニオトリプス属(Taeniothrips spp.)、アザミウマ属(Thrips spp);及び/又は
シミ目(Thysanura)から、例えばセイヨウシミ(Lepisma saccharina)。
ダニ目(Acarina)から、例えばアカリツス属(Acalitus spp)、アカルス属(Aculus spp)、アカリカルス属(Acaricalus spp)、アセリア属(Aceria spp)、アシブトコナダニ(Acarus siro)、キララマダニ属(Amblyomma spp.)、ナガヒメダニ属(Argas spp.)、ウシマダニ属(Boophilus spp.)、ブレビパルパス属(Brevipalpus spp.)、ブリオビア属(Bryobia spp)、カリピトリメルス属(Calipitrimerus spp.)、ショクヒヒゼンダニ属(Chorioptes spp.)、ワクモ(Dermanyssus gallinae)、デルマトファゴイデス属(Dermatophagoides spp)、エオテトラニカス属(Eotetranychus spp)、エリオフィエス属(Eriophyes spp.)、ヘミタルソネムス属(Hemitarsonemus spp)、イボマダニ属(Hyalomma spp.)、タネガタマダニ属(Ixodes spp.)、オリゴニクス属(Olygonychus spp)、カズキダニ属(Ornithodoros spp.)、ポリファゴタルソネ・ラタス(Polyphagotarsone latus)、パノニクス属(Panonychus spp.)、ミカンサビダニ(Phyllocoptruta oleivora)、フィトネムス属(Phytonemus spp)、ポリファゴタロソネムス属(Polyphagotarsonemus spp)、キュウセンヒゼンダニ属(Psoroptes spp.)、コイタマダニ属(Rhipicephalus spp.)、ネダニ属(Rhizoglyphus spp.)、ヒゼンダニ属(Sarcoptes spp.)、ステネオタルソネムス属(Steneotarsonemus spp)、ホコリダニ属(Tarsonemus spp.)及びテトラニクス属(Tetranychus spp.);
シラミ目(Anoplura)から、例えばブタジラミ属(Haematopinus spp.)、ホソジラミ属(Linognathus spp.)、ペディクルス属(Pediculus spp.)、ペムフィグス属(Pemphigus spp.)及びフィロキセラ属(Phylloxera spp.);
鞘翅目(Coleoptera)から、例えばアグリオテス属(Agriotes spp.)、アンフィマロン・マジャレ(Amphimallon majale)、セマダラコガネ(Anomala orientalis)、アントノムス属(Anthonomus spp.)、マグソコガネ属(Aphodius spp)、アスチラス・アトロマクラタス(Astylus atromaculatus)、アテニウス属(Ataenius spp)、アトマリア・リネアリス(Atomaria linearis)、カエトクネマ・チビアリス(Chaetocnema tibialis)、セロトマ属(Cerotoma spp)、コノデルス属(Conoderus spp)、コスモポリテス属(Cosmopolites spp.)、コチニス・ニチダ(Cotinis nitida)、クルクリオ属(Curculio spp.)、シクロセファラ属(Cyclocephala spp)、デルメステス属(Dermestes spp.)、ジアブロチカ属(Diabrotica spp.)、アブデルスツノカブトムシ(Diloboderus abderus)、エピラクナ属(Epilachna spp.)、エレムヌス属(Eremnus spp.)、ヘテロニクス・アラトル(Heteronychus arator)、コーヒーノミキクイムシ(Hypothenemus hampei)、ラグリア・フイロサ(Lagria vilosa)、コロラドハムシ(Leptinotarsa decemLineata)、リッソルホプトルス属(Lissorhoptrus spp.)、リオゲニス属(Liogenys spp)、マエコラスピス属(Maecolaspis spp)、アカビロウドコガネ(Maladera castanea)、メガセリス属(Megascelis spp)、メリゲテス・アエネウス(Melighetes aeneus)、メロロンタ属(Melolontha spp.)、マイオクロウス・アルマツス(Myochrous armatus)、オリカエフィルス属(Orycaephilus spp.)、オチオリンクス属(Otiorhynchus spp.)、フィロファガ属(Phyllophaga spp)、フリクチヌス属(Phlyctinus spp.)、ポピリア属(Popillia spp.)、プシリオデス属(Psylliodes spp.)、リソマツス・アウブチリス(Rhyssomatus aubtilis)、リゾペルタ属(Rhizopertha spp.)、コガネムシ科(Scarabeidae)、シトフィルス属(Sitophilus spp.)、シトトルガ属(Sitotroga spp.)、ソマチカス属(Somaticus spp)、スフェノフォラス属(Sphenophorus spp)、ステルネクススブ・シグナツス(Sternechus subsignatus)、ゴミムシダマシ属(Tenebrio spp.)、トリボリウム属(Tribolium spp.)及びトロゴデルマ属(Trogoderma spp.);
双翅目(Diptera)から、例えばヤブカ属(Aedes spp.)、ハマダラカ属(Anopheles spp)、アンテリゴナ・ソカタ(Antherigona soccata)、オリーブミバエ(Bactrocea oleae)、ビビオ・ホルツラヌス(Bibio hortulanus)、ブラジシア属(Bradysia spp)、クロバエ(Calliphora erythrocephala)、セラチチス属(Ceratitis spp.)、オビキンバエ属(Chrysomyia spp.)、イエカ属(Culex spp.)、クテレブラ属(Cuterebra spp.)、ダクス属(Dacus spp.)、デリア属(Delia spp)、キイロショウジョウバエ(Drosophila melanogaster)、ヒメイエバエ属(Fannia spp.)、ガストロフィラス属(Gastrophilus spp.)、ゲオミザ・トリプンクタタ(Geomyza tripunctata)、ツェツェバエ属(Glossina spp.)、ヒフバエ属(Hypoderma spp.)、ヒッポボスカ属(Hyppobosca spp.)、リリオミザ属(Liriomyza spp.)、キンバエ属(Lucilia spp.)、メラナグロミザ属(Melanagromyza spp.)、イエバエ属(Musca spp.)、ヒツジバエ属(Oestrus spp.)、オルセオリア属(Orseolia spp.)、キモグリバエ(Oscinella frit)、アカザモグリハナバエ(Pegomyia hyoscyami)、ホルビア属(Phorbia spp.)、ラゴレチス属(Rhagoletis spp)、リベリア・クアドリファシアタ(Rivelia quadrifasciata)、スカテラ属(Scatella spp)、キノコバエ属(Sciara spp.)、サシバエ属(Stomoxys spp.)、アブ属(Tabanus spp.)、タニア属(Tannia spp.)及びガガンボ属(Tipula spp.);
半翅目(Hemiptera)から、例えばアカントコリス・スカブラトル(Acanthocoris scabrator)、アクロステルナム属(Acrosternum spp)、ウススジカスミカメムシ(Adelphocoris lineolatus)、アンブリペルタ・ニチダ(Amblypelta nitida)、バチコエリア・タラシナ(Bathycoelia thalassina)、ブリサス属(Blissus spp)、トコジラミ属(Cimex spp.)、クラビグララ・トメントシコリス(Clavigralla tomentosicollis)、クレオンチアデス属(Creontiades spp)、ジスタンチエラ・テオブロマ(Distantiella theobroma)、ジケロプス・フルカツス(Dichelops furcatus)、ジスデルクス属(Dysdercus spp.)、エデッサ属(Edessa spp)、ユーキスツス属(Euchistus spp.)、ヒメナガメ(Eurydema pulchrum)、エウリガステル属(Eurygaster spp.)、クサギカメムシ(Halyomorpha halys)、ホルシアス・ノビレルス(Horcias nobilellus)、レプトコリサ属(Leptocorisa spp.)、メクラカメムシ属(Lygus spp)、マルガロデス属(Margarodes spp)、ムルガンチア・ヒストリオニク(Murgantia histrionic)、ネオメガロトムス属(Neomegalotomus spp)、タバコカスミカメムシ(Nesidiocoris tenuis)、ネザラ属(Nezara spp.)、ニシウス・シムランス(Nysius simulans)、オエバルス・インスラリス(Oebalus insularis)、ピエスマ属(Piesma spp.)、ピエゾドルス属(Piezodorus spp)、ロドニウス属(Rhodnius spp.)、サールベルゲラ・シングラリス(Sahlbergella singularis)、スカプトコリス・カスタネア(Scaptocoris castanea)、スコチノファラ属(Scotinophara spp.)、チアンタ属(Thyanta spp)、サシガメ属(Triatoma spp.)及びヴァチガ・イルデンス(Vatiga illudens);
同翅目(Homoptera)から、例えばアシルトシウム・ピスム(Acyrthosium pisum)、アダルゲス属(Adalges spp)、アガリアナ・エンシゲラ(Agalliana ensigera)、アゴノセナ・タルギオニイ(Agonoscena targionii)、アレウロジクス属(Aleurodicus spp)、アレウロカンツス属(Aleurocanthus spp)、アレウロロブス・バロデンシス(Aleurolobus barodensis)、アレウロトリクス・フロッコスス(Aleurothrixus floccosus)、アレイロデス・ブラシカエ(Aleyrodes brassicae)、フタテンミドリヨコバイ(Amarasca biguttula)、アムリトズス・アトキンソニ(Amritodus atkinsoni)、アノニジエラ属(Aonidiella spp.)、アカマルカイガラムシ(Aonidiella auranti)、アリマキ科(Aphididae)、ワタアブラムシ属(Aphis spp.)、アスピジオツス属(Aspidiotus spp.)、ジャガイモヒゲナガアブラムシ(Aulacorthum solani)、バクテリセラ・コッケレリ(Bactericera cockerelli)、ベミシア属(Bemisia spp)、ブラキカウズス属(Brachycaudus spp)、ダイコンアブラムシ(Brevicoryne brassicae)、カコプシラ属(Cacopsylla spp)、ニンジンフタオアブラムシ(Cavariella aegopodii Scop.)、セロプラスタ属(Ceroplaster spp.)、クリソムファルス・アオニジウム(Chrysomphalus aonidium)、オンシツマルカイガラムシ(Chrysomphalus dictyospermi)、シカデラ属(Cicadella spp)、シロオオヨコバイ(Cofana spectra)、クリプトミズス属(Cryptomyzus spp)、シカデュリナ属(Cicadulina spp)、ヒラタカタカイガラムシ(Coccus hesperidum)、ダルブルス・マイジス(Dalbulus maidis)、ジアレウロデス属(Dialeurodes spp)、ミカンキジラミ(Diaphorina citri)、ジウラフィス・ノキシア(Diuraphis noxia)、ジサフィス属(Dysaphis spp)、エンポアスカ属(Empoasca spp.)、リンゴワタムシ(Eriosoma larigerum)、エリスロネウラ属(Erythroneura spp.)、ガスカルジア属(Gascardia spp.)、グリカスピス・ブリンブレコンベイ(Glycaspis brimblecombei)、ヒアダフィス・シュードブラシカエ(Hyadaphis pseudobrassicae)、ヒアロプテルス属(Hyalopterus spp)、ヒペロミズス・パリズス(Hyperomyzus pallidus)、リュウガンズキンヨコバイ(Idioscopus clypealis)、ヤコビアスカ・リビカ(Jacobiasca lybica)、ラオデルファクス属(Laodelphax spp.)、ミズキカタカイガラムシ(Lecanium corni)、レピドサフェス属(Lepidosaphes spp.)、ニセダイコンアブラムシ(Lopaphis erysimi)、リオゲニス・マイジス(Lyogenys maidis)、マクロシフム属(Macrosiphum spp.)、マハナルヴァ属(Mahanarva spp)、メタカルファ・プルイノサ(Metcalfa pruinosa)、ムギウスイロアブラムシ(Metopolophium dirhodum)、ミンズス・クルズス(Myndus crudus)、ミズス属(Myzus spp.)、ネオトキソプテラ属(Neotoxoptera sp)、ツマグロヨコバイ属(Nephotettix spp.)、ニラパルバタ属(Nilaparvata spp.)、ナシミドリオオアブラムシ(Nippolachnus piri Mats)、オドナスピス・ルタエ(Odonaspis ruthae)、オレグマ・ラニゲラ・ゼンター(Oregma lanigera Zehnter)、ヤマモモコナジラミ(Parabemisia myricae)、パラトリオザ・コッケレリ(Paratrioza cockerelli)、パルラトリア属(Parlatoria spp.)、ペムフィグス属(Pemphigus spp.)、トウモロコシウンカ(Peregrinus maidis)、ペルキンシエラ属(Perkinsiella spp)、ホップイボアブラムシ(Phorodon humuli)、フィロキセラ属(Phylloxera spp)、プラノコッカス属(Planococcus spp.)、シューダウラカスピス属(Pseudaulacaspis spp.)、シュードコッカス属(Pseudococcus spp.)、ワタノミハムシ(Pseudatomoscelis seriatus)、プシラ属(Psylla spp.)、プルビナリア・エチオピカ(Pulvinaria aethiopica)、クアドラズピジオツス属(Quadraspidiotus spp.)、クエサダ・ギガス(Quesada gigas)、イナズマヨコバイ(Recilia dorsalis)、ロパロシフム属(Rhopalosiphum spp.)、サイセチア属(Saissetia spp.)、スカホイデウス属(Scaphoideus spp.)、スチザフィス属(Schizaphis spp.)、シトビオン属(Sitobion spp.)、セジロウンカ(Sogatella furcifera)、スピシスチルス・フェスチヌス(Spissistilus festinus)、タロファガス・プロセルピナ(Tarophagus Proserpina)、トキソプテラ属(Toxoptera spp)、トリアレウロデス属(Trialeurodes spp)、トリジスカス・スポロボリ(Tridiscus sporoboli)、トリオニムス属(Trionymus spp)、ミカントガリキジラミ(Trioza erytreae)、ニセヤノネカイガラムシ(Unaspis citri)、ジギナ・フラミゲラ(Zygina flammigera)及びジギニジア・スクテラリス(Zyginidia scutellaris);
膜翅目(Hymenoptera)から、例えばヒメハキリアリ属(Acromyrmex)、アルゲ属(Arge spp)、ハキリアリ属(Atta spp.)、セフス属(Cephus spp.)、ジプリオン属(Diprion spp.)、マツハバチ科(Diprionidae)、シマトウヒハバチ(Gilpinia polytoma)、ホプロカンパ属(Hoplocampa spp.)、ケアリ属(Lasius spp.)、イエヒメアリ(Monomorium pharaonis)、ネオジプリオン属(Neodiprion spp.)、シュウカクアリ属(Pogonomyrmex spp)、スレノプシス・インビクタ(Slenopsis invicta)、ソレノプシス属(Solenopsis spp.)及びベスパ属(Vespa spp.);
シロアリ目(Isoptera)から、例えばコプトテルメス属(Coptotermes spp)、コルニテルネス・クムランス(Corniternes cumulans)、インシシテルメス属(Incisitermes spp)、マクロテルメス属(Macrotermes spp)、マストテルメス属(Mastotermes spp)、ミクロテルメス属(Microtermes spp)、ヤマトシロアリ属(Reticulitermes spp.);ソレノプシス・ゲミナテ(Solenopsis geminate);
鱗翅目(Lepidoptera)から、例えばアクレリス属(Acleris spp.)、アドキソフィエス属(Adoxophyes spp.)、アエゲリア属(Aegeria spp.)、アグロティス属(Agrotis spp.)、アラバマ・アルギラセア(Alabama argillaceae)、アミロイス属(Amylois spp.)、アンチカルシア・ゲマタリス(Anticarsia gemmatalis)、アルチップス属(Archips spp.)、アルギレスチア属(Argyresthia spp)、アルギロタエニア属(Argyrotaenia spp.)、オートグラファ属(Autographa spp.)、ブックラトリクス・ツルベリエラ(Bucculatrix thurberiella)、アフリカズイム(Busseola fusca)、スジマラダメイガ(Cadra cautella)、モモシンクイガ(Carposina nipponensis)、チロ属(Chilo spp.)、コリストネウラ属(Choristoneura spp.)、クリソテウチア・トピアリア(Chrysoteuchia topiaria)、ブドウホソハマキ(Clysia ambiguella)、クナファロクロシス属(Cnaphalocrocis spp.)、クネファシア属(Cnephasia spp.)、コチリス属(Cochylis spp.)、コレオフォラ属(Coleophora spp.)、コリアス・レスビア(Colias lesbia)、ワタアカキリバ(Cosmophila flava)、クラムバス属(Crambus spp)、ケブカノメイガ(Crocidolomia binotalis)、クリプトフレビア・ロイコトレタ(Cryptophlebia leucotreta)、シダリマ・ペルスペクタリス(Cydalima perspectalis)、シジア属(Cydia spp.)、ジアファニア・ペルスペクタリス(Diaphania perspectalis)、ジアトラエア属(Diatraea spp.)、ジパロプシス・カスタネア(Diparopsis castanea)、エアリアス属(Earias spp.)、エルダナ・サッカリナ(Eldana saccharina)、エフェスチア属(Ephestia spp.)、エピノチア属(Epinotia spp)、エスチグメネ・アクレア(Estigmene acrea)、エチエラ・ジンキネラ(Etiella zinckinella)、ユーコスマ属(Eucosma spp.)、ブドウホソハマキ(Eupoecilia ambiguella)、ユープロクチス属(Euproctis spp.)、ユークソア属(Euxoa spp.)、フェルチア・ジャクリフェリア(Feltia jaculiferia)、グラホリタ属(Grapholita spp.)、ヘディア・ヌビフェラナ(Hedya nubiferana)、ヘリオティス属(Heliothis spp.)、ハイマダラノメイガ(Hellula undalis)、ヘルペトグラマ属(Herpetogramma spp)、アメリカシロヒトリ(Hyphantria cunea)、ケイフェリア・リコペルシセラ(Keiferia lycopersicella)、モロコシマダラメイガ(Lasmopalpus lignosellus)、レウコプテラ・シテラ(Leucoptera scitella)、リトコレチス属(Lithocollethis spp.)、ホソバヒメハマキ(Lobesia botrana)、ロキソステゲ・ビフィダリス(Loxostege bifidalis)、リマントリア属(Lymantria spp.)、リオネチア属(Lyonetia spp.)、マラコソマ属(Malacosoma spp.)、ヨトウガ(Mamestra brassicae)、タバコスズメガ(Manduca sexta)、ミチムナ属(Mythimna spp)、ノクツア属(Noctua spp)、オペロフテラ属(Operophtera spp.)、オルニオデス・インディカ(Orniodes indica)、アワノメイガ(Ostrinia nubilalis)、パメネ属(Pammene spp.)、パンデミス属(Pandemis spp.)、マツキリガ(Panolis flammea)、パパイペマ・ネブリス(Papaipema nebris)、ワタアカミムシ(Pectinophora gossypiela)、コーヒーハモグリバエ(Perileucoptera coffeella)、シューダレチア・ウニプンクタ(Pseudaletia unipuncta)、ジャガイモガ(Phthorimaea operculella)、モンシロチョウ(Pieris rapae)、ピエリス属(Pieris spp.)、コナガ(Plutella xylostella)、プレイス属(Prays spp.)、シュードプルシア属(Pseudoplusia spp)、ラキプルシア・ヌ(Rachiplusia nu)、リチア・アルビコスタ(Richia albicosta)、シルポファガ属(Scirpophaga spp.)、セサミア属(Sesamia spp.)、スパルガノチス属(Sparganothis spp.)、スポドプテラ属(Spodoptera spp.)、シレプタ・デロガテ(Sylepta derogate)、シナンテドン属(Synanthedon spp.)、タウメトポエア属(Thaumetopoea spp.)、トルトリックス属(Tortrix spp.)、イラクサギンウワバ(Trichoplusia ni)、トマトキバガ(Tuta absoluta)及びスガ属(Yponomeuta spp.);
食毛目(Mallophaga)から、例えばダマリネア属(Damalinea spp.)及びケモノハジラミ属(Trichodectes spp.);
直翅目(Orthoptera)から、例えばゴキブリ属(Blatta spp.)、チャバネゴキブリ属(Blattella spp.)、ケラ属(Gryllotalpa spp.)、マデラゴキブリ(Leucophaea maderae)、トノサマバッタ属(Locusta spp.)、ネオクルチラ・ヘキサダクチラ(Neocurtilla hexadactyla)、ワモンゴキブリ属(Periplaneta spp.)、スカプテリスカス属(Scapteriscus spp)及びコオロギ属(Schistocerca spp.);
チャタテムシ目(Psocoptera)から、例えばリポセリス属(Liposcelis spp.);
ノミ目(Siphonaptera)から、例えばナガノミ属(Ceratophyllus spp.)、イヌノミ属(Ctenocephalides spp.)及びケオプスネズミノミ(Xenopsylla cheopis);
総翅目(Thysanoptera)から、例えばカリオトリプス・ファセオリ(Calliothrips phaseoli)、ハナアザミウマ属(Frankliniella spp.)、ヘリオトリプス属(Heliothrips spp)、ヘルシノトリプス属(Hercinothrips spp.)、パルテノトリプス属(Parthenothrips spp)、シルトトリプス・アウランチィ(Scirtothrips aurantii)、ダイズアザミウマ(Sericothrips variabilis)、タエニオトリプス属(Taeniothrips spp.)、アザミウマ属(Thrips spp);及び/又は
シミ目(Thysanura)から、例えばセイヨウシミ(Lepisma saccharina)。
植物発育の初期の段階で作物に被害を与え得る土壌生息有害生物の例は、以下のとおりである:
鱗翅目(Lepidoptera)から、例えばアクレリス属(Acleris spp.)、アエゲリア属(Aegeria spp.)、アグロティス属(Agrotis spp.)、アラバマ・アルギラセア(Alabama argillaceae)、アミロイス属(Amylois spp.)、オートグラファ属(Autographa spp.)、アフリカズイム(Busseola fusca)、スジマラダメイガ(Cadra cautella)、チロ属(Chilo spp.)、ケブカノメイガ(Crocidolomia binotalis)、ジアトラエア属(Diatraea spp.)、ジパロプシス・カスタネア(Diparopsis castanea)、エラスモパルプス属(Elasmopalpus spp.)、ヘリオティス属(Heliothis spp.)、ヨトウガ(Mamestra brassicae)、ジャガイモガ(Phthorimaea operculella)、コナガ(Plutella xylostella)、シルポファガ属(Scirpophaga spp.)、セサミア属(Sesamia spp.)、スポドプテラ属(Spodoptera spp.)及びトルトリックス属(Tortrix spp.);
鞘翅目(Coleoptera)から、例えばアグリオテス属(Agriotes spp.)、アントノムス属(Anthonomus spp.)、アトマリア・リネアリス(Atomaria linearis)、カエトクネマ・チビアリス(Chaetocnema tibialis)、コノトラケルス属(Conotrachelus spp.)、コスモポリテス属(Cosmopolites spp.)、クルクリオ属(Curculio spp.)、デルメステス属(Dermestes spp.)、ジアブロチカ属(Diabrotica spp.)、ディロボデルス属(Diloboderus spp.)、エピラクナ属(Epilachna spp.)、エレムヌス属(Eremnus spp.)、ヘテロニクス属(Heteronychus spp.)、リッソルホプトルス属(Lissorhoptrus spp.)、メロロンタ属(Melolontha spp.)、オリカエフィルス属(Orycaephilus spp.)、オチオリンクス属(Otiorhynchus spp.)、フリクチヌス属(Phlyctinus spp.)、ポピリア属(Popillia spp.)、プシリオデス属(Psylliodes spp.)、リゾペルタ属(Rhizopertha spp.)、コガネムシ科(Scarabeidae)、シトトルガ属(Sitotroga spp.)、ソマチカス属(Somaticus spp.)、タニメクス属(Tanymecus spp.)、ゴミムシダマシ属(Tenebrio spp.)、トリボリウム属(Tribolium spp.)、トロゴデルマ属(Trogoderma spp.)及びザブルス属(Zabrus spp.);
直翅目(Orthoptera)から、例えばケラ属(Gryllotalpa spp.);
シロアリ目(Isoptera)から、例えばヤマトシロアリ属(Reticulitermes spp.);
チャタテムシ目(Psocoptera)から、例えばリポセリス属(Liposcelis spp.);
シラミ目(Anoplura)から、例えばブタジラミ属(Haematopinus spp.)、ホソジラミ属(Linognathus spp.)、ペディクルス属(Pediculus spp.)、ペムフィグス属(Pemphigus spp.)及びフィロキセラ属(Phylloxera spp.);
同翅目(Homoptera)から、例えばリンゴワタムシ(Eriosoma larigerum);
膜翅目(Hymenoptera)から、例えばヒメハキリアリ属(Acromyrmex)、ハキリアリ属(Atta spp.)、セフス属(Cephus spp.)、ケアリ属(Lasius spp.)、イエヒメアリ(Monomorium pharaonis)、ネオジプリオン属(Neodiprion spp.)、ソレノプシス属(Solenopsis spp.)及びベスパ属(Vespa spp.);
双翅目(Diptera)から、例えばガガンボ属(Tipula spp.);
アブラナ科の植物につくノミハムシ(crucifer flea beetle)(キスジノミハムシ属(Phyllotreta spp.))、根食い虫(root maggot)(デリア属(Delia spp.))、キャベツサヤゾウムシ(cabbage seedpod weevil)(シュートリンクス属(Ceutorhynchus spp.))及びアブラムシ。
鱗翅目(Lepidoptera)から、例えばアクレリス属(Acleris spp.)、アエゲリア属(Aegeria spp.)、アグロティス属(Agrotis spp.)、アラバマ・アルギラセア(Alabama argillaceae)、アミロイス属(Amylois spp.)、オートグラファ属(Autographa spp.)、アフリカズイム(Busseola fusca)、スジマラダメイガ(Cadra cautella)、チロ属(Chilo spp.)、ケブカノメイガ(Crocidolomia binotalis)、ジアトラエア属(Diatraea spp.)、ジパロプシス・カスタネア(Diparopsis castanea)、エラスモパルプス属(Elasmopalpus spp.)、ヘリオティス属(Heliothis spp.)、ヨトウガ(Mamestra brassicae)、ジャガイモガ(Phthorimaea operculella)、コナガ(Plutella xylostella)、シルポファガ属(Scirpophaga spp.)、セサミア属(Sesamia spp.)、スポドプテラ属(Spodoptera spp.)及びトルトリックス属(Tortrix spp.);
鞘翅目(Coleoptera)から、例えばアグリオテス属(Agriotes spp.)、アントノムス属(Anthonomus spp.)、アトマリア・リネアリス(Atomaria linearis)、カエトクネマ・チビアリス(Chaetocnema tibialis)、コノトラケルス属(Conotrachelus spp.)、コスモポリテス属(Cosmopolites spp.)、クルクリオ属(Curculio spp.)、デルメステス属(Dermestes spp.)、ジアブロチカ属(Diabrotica spp.)、ディロボデルス属(Diloboderus spp.)、エピラクナ属(Epilachna spp.)、エレムヌス属(Eremnus spp.)、ヘテロニクス属(Heteronychus spp.)、リッソルホプトルス属(Lissorhoptrus spp.)、メロロンタ属(Melolontha spp.)、オリカエフィルス属(Orycaephilus spp.)、オチオリンクス属(Otiorhynchus spp.)、フリクチヌス属(Phlyctinus spp.)、ポピリア属(Popillia spp.)、プシリオデス属(Psylliodes spp.)、リゾペルタ属(Rhizopertha spp.)、コガネムシ科(Scarabeidae)、シトトルガ属(Sitotroga spp.)、ソマチカス属(Somaticus spp.)、タニメクス属(Tanymecus spp.)、ゴミムシダマシ属(Tenebrio spp.)、トリボリウム属(Tribolium spp.)、トロゴデルマ属(Trogoderma spp.)及びザブルス属(Zabrus spp.);
直翅目(Orthoptera)から、例えばケラ属(Gryllotalpa spp.);
シロアリ目(Isoptera)から、例えばヤマトシロアリ属(Reticulitermes spp.);
チャタテムシ目(Psocoptera)から、例えばリポセリス属(Liposcelis spp.);
シラミ目(Anoplura)から、例えばブタジラミ属(Haematopinus spp.)、ホソジラミ属(Linognathus spp.)、ペディクルス属(Pediculus spp.)、ペムフィグス属(Pemphigus spp.)及びフィロキセラ属(Phylloxera spp.);
同翅目(Homoptera)から、例えばリンゴワタムシ(Eriosoma larigerum);
膜翅目(Hymenoptera)から、例えばヒメハキリアリ属(Acromyrmex)、ハキリアリ属(Atta spp.)、セフス属(Cephus spp.)、ケアリ属(Lasius spp.)、イエヒメアリ(Monomorium pharaonis)、ネオジプリオン属(Neodiprion spp.)、ソレノプシス属(Solenopsis spp.)及びベスパ属(Vespa spp.);
双翅目(Diptera)から、例えばガガンボ属(Tipula spp.);
アブラナ科の植物につくノミハムシ(crucifer flea beetle)(キスジノミハムシ属(Phyllotreta spp.))、根食い虫(root maggot)(デリア属(Delia spp.))、キャベツサヤゾウムシ(cabbage seedpod weevil)(シュートリンクス属(Ceutorhynchus spp.))及びアブラムシ。
本発明の組成物は、線虫の防除にも有用であり得る。したがって、本発明の多形を含む農薬組成物は、多くの植物種における植物病原線虫の防除に使用され得る。したがって、本発明は、植物寄生性線虫(内部寄生性、半内部寄生性及び外部寄生性線虫)による植物及び植物の部分への被害を防除する方法であって、植物又は植物繁殖材料を、殺線虫的に有効な量の本発明の農業用組成物で処理する工程を含む方法も提供する。
本明細書において使用される際の「殺線虫剤」という用語は、線虫の成長を制御又は調節する化合物又は組成物を意味する。「殺線虫的に有効な量」という用語は、線虫を殺滅するか、防除するか、若しくは感染させ、線虫の成長若しくは繁殖を遅らせ、線虫の個体群を減少させ、及び/又は線虫によって引き起こされる植物への被害を減少させることが可能である、このような化合物若しくは組成物又はこのような化合物若しくは組成物の組合せの量を意味する。
上記の植物寄生性線虫の例は、以下のとおりである:
ネコブセンチュウ、キタネコブセンチュウ(Meloidogyne hapla)、サツマイモネコブセンチュウ(Meloidogyne incognita)、ジャワネコブセンチュウ(Meloidogyne javanica)、アレナリアネコブセンチュウ(Meloidogyne arenaria)及び他のメロイドギネ属(Meloidogyne)種;シスト形成センチュウ、ジャガイモシストセンチュウ(Globodera rostochiensis)及び他のグロボデラ属(Globodera)種; ムギシストセンチュウ(Heterodera avenae)、ダイズシストセンチュウ(Heterodera glycines)、テンサイシストセンチュウ(Heterodera schachtii)、クローバシストセンチュウ(Heterodera trifolii)及び他のヘテロデラ属(Heterodera)種;タネコブセンチュウ、アンギナ属(Anguina)種;クキセンチュウ及びハセンチュウ、アフェレンコイデス属(Aphelenchoides)種;刺毛センチュウ(Sting nematode)、ベロノライムス・ロンギカウダツス(Belonolaimus longicaudatus)及び他のベロノライムス属(Belonolaimus)種;マツセンチュウ、マツノザイセンチュウ(Bursaphelenchus xylophilus)及び他のバーサフェレンカス属(Bursaphelenchus)種;ワセンチュウ(Ring nematode)、クリコネマ属(Criconema)種、クリコネメラ属(Criconemella)種、クリコネモイデス属(Criconemoides)種、メソクリコネマ属(Mesocriconema)種;クキ及びリンケイセンチュウ、イモグサレセンチュウ(Ditylenchus destructor)、ナミクキセンチュウ(Ditylenchus dipsaci)及び他のジチレンクス属(Ditylenchus)種;キリセンチュウ(Awl nematode)、ドリコドルス属(Dolichodorus)種;ラセンセンチュウ(Spiral nematode)、ヘリオコチレンクス・マルチシンクツス(Heliocotylenchus multicinctus)及び他のヘリオコチレンクス属(Helicotylenchus)種;サヤセンチュウ及びサヤワセンチュウ(Sheath and sheathoid nematode)、ヘミシクリオホラ属(Hemicycliophora)種及びヘミクリコネモイデス属(Hemicriconemoides)種;ヒルスマンニエラ属(Hirshmanniella)種;ヤリセンチュウ(Lance nematode)、ホプロライムス(Hoploaimus)種;ニセネコブセンチュウ、ナコブス属(Nacobbus)種;ハリセンチュウ(Needle nematode)、ロンギドルス・エロンガツス(Longidorus elongatus)及び他のロンギドルス属(Longidorus)種;ピンセンチュウ(Pin nematode)、プラチレンクス属(Pratylenchus)種;ネグサレセンチュウ(Lesion nematode)、ムギネグサレセンチュウ(Pratylenchus neglectus)、キタネグサレセンチュウ(Pratylenchus penetrans)、プラチレンクス・カービタツス(Pratylenchus curvitatus)、プラチレンクス・ゴオデイ(Pratylenchus goodeyi)及び他のプラチレンクス属(Pratylenchus)種;ネモグリセンチュウ(Burrowing nematode)、バナナネモグリセンチュウ(Radopholus similis)及び他のラドホルス属(Radopholus)種;ニセフクロセンチュウ(Reniform nematode)、ロチレンクス・ロブスタス(Rotylenchus robustus)、ロチレンクス・レニフォルミス(Rotylenchus reniformis)及び他のロチレンクス属(Rotylenchus)種;スクテロネマ属(Scutellonema)種;ミハリセンチュウ(Stubby root nematode)、トリコドルス・プリミチブス(Trichodorus primitivus)及び他のトリコドルス属(Trichodorus)種、パラトリコドルス属(Paratrichodorus)種;イシュクセンチュウ(Stunt nematode)、ナミイシュクセンチュ(Tylenchorhynchus claytoni)、チレンコリンクス・デュビウス(Tylenchorhynchus dubius)及び他のチレンコリンクス属(Tylenchorhynchus)種;ミカンセンチュウ(Citrus nematode)、チレンクルス属(Tylenchulus)種;オオハリセンチュウ(Dagger nematode)、キシフィネマ属(Xiphinema)種;並びにスバンギナ属(Subanguina.,spp)、ヒプソペリン属(Hypsoperine spp.)、マクロポストニア属(Macroposthonia spp.)、メリニウス属(Melinius spp.)、プンクトデラ属(Punctodera spp.)及びキニスルシウス属(Quinisulcius spp.)などの他の植物寄生性線虫種。
ネコブセンチュウ、キタネコブセンチュウ(Meloidogyne hapla)、サツマイモネコブセンチュウ(Meloidogyne incognita)、ジャワネコブセンチュウ(Meloidogyne javanica)、アレナリアネコブセンチュウ(Meloidogyne arenaria)及び他のメロイドギネ属(Meloidogyne)種;シスト形成センチュウ、ジャガイモシストセンチュウ(Globodera rostochiensis)及び他のグロボデラ属(Globodera)種; ムギシストセンチュウ(Heterodera avenae)、ダイズシストセンチュウ(Heterodera glycines)、テンサイシストセンチュウ(Heterodera schachtii)、クローバシストセンチュウ(Heterodera trifolii)及び他のヘテロデラ属(Heterodera)種;タネコブセンチュウ、アンギナ属(Anguina)種;クキセンチュウ及びハセンチュウ、アフェレンコイデス属(Aphelenchoides)種;刺毛センチュウ(Sting nematode)、ベロノライムス・ロンギカウダツス(Belonolaimus longicaudatus)及び他のベロノライムス属(Belonolaimus)種;マツセンチュウ、マツノザイセンチュウ(Bursaphelenchus xylophilus)及び他のバーサフェレンカス属(Bursaphelenchus)種;ワセンチュウ(Ring nematode)、クリコネマ属(Criconema)種、クリコネメラ属(Criconemella)種、クリコネモイデス属(Criconemoides)種、メソクリコネマ属(Mesocriconema)種;クキ及びリンケイセンチュウ、イモグサレセンチュウ(Ditylenchus destructor)、ナミクキセンチュウ(Ditylenchus dipsaci)及び他のジチレンクス属(Ditylenchus)種;キリセンチュウ(Awl nematode)、ドリコドルス属(Dolichodorus)種;ラセンセンチュウ(Spiral nematode)、ヘリオコチレンクス・マルチシンクツス(Heliocotylenchus multicinctus)及び他のヘリオコチレンクス属(Helicotylenchus)種;サヤセンチュウ及びサヤワセンチュウ(Sheath and sheathoid nematode)、ヘミシクリオホラ属(Hemicycliophora)種及びヘミクリコネモイデス属(Hemicriconemoides)種;ヒルスマンニエラ属(Hirshmanniella)種;ヤリセンチュウ(Lance nematode)、ホプロライムス(Hoploaimus)種;ニセネコブセンチュウ、ナコブス属(Nacobbus)種;ハリセンチュウ(Needle nematode)、ロンギドルス・エロンガツス(Longidorus elongatus)及び他のロンギドルス属(Longidorus)種;ピンセンチュウ(Pin nematode)、プラチレンクス属(Pratylenchus)種;ネグサレセンチュウ(Lesion nematode)、ムギネグサレセンチュウ(Pratylenchus neglectus)、キタネグサレセンチュウ(Pratylenchus penetrans)、プラチレンクス・カービタツス(Pratylenchus curvitatus)、プラチレンクス・ゴオデイ(Pratylenchus goodeyi)及び他のプラチレンクス属(Pratylenchus)種;ネモグリセンチュウ(Burrowing nematode)、バナナネモグリセンチュウ(Radopholus similis)及び他のラドホルス属(Radopholus)種;ニセフクロセンチュウ(Reniform nematode)、ロチレンクス・ロブスタス(Rotylenchus robustus)、ロチレンクス・レニフォルミス(Rotylenchus reniformis)及び他のロチレンクス属(Rotylenchus)種;スクテロネマ属(Scutellonema)種;ミハリセンチュウ(Stubby root nematode)、トリコドルス・プリミチブス(Trichodorus primitivus)及び他のトリコドルス属(Trichodorus)種、パラトリコドルス属(Paratrichodorus)種;イシュクセンチュウ(Stunt nematode)、ナミイシュクセンチュ(Tylenchorhynchus claytoni)、チレンコリンクス・デュビウス(Tylenchorhynchus dubius)及び他のチレンコリンクス属(Tylenchorhynchus)種;ミカンセンチュウ(Citrus nematode)、チレンクルス属(Tylenchulus)種;オオハリセンチュウ(Dagger nematode)、キシフィネマ属(Xiphinema)種;並びにスバンギナ属(Subanguina.,spp)、ヒプソペリン属(Hypsoperine spp.)、マクロポストニア属(Macroposthonia spp.)、メリニウス属(Melinius spp.)、プンクトデラ属(Punctodera spp.)及びキニスルシウス属(Quinisulcius spp.)などの他の植物寄生性線虫種。
特に、メロイドギネ属(Meloidogyne spp.)、ヘテロデラ属(Heterodera spp.)、ロチレンクス属(Rotylenchus spp.)及びプラチレンクス属(Pratylenchus spp.)の線虫種が本発明の組成物によって防除され得る。
本発明による組成物を使用して、特に、植物上、特に、農業、園芸及び森林における有用な植物及び観賞植物上、又はこのような植物の器官、例えば、果物、花、葉、柄、塊茎又は根、一部の例では、それどころか、後の時点で形成されてこれらの有害生物に対して保護され続ける植物器官上に発生する、上記のタイプの有害生物を防除し、すなわち、封じ込め又は破壊することができる。
適切な標的作物は、特に、穀類、例えば、コムギ、オオムギ、ライムギ、オートムギ、イネ、トウモロコシ若しくはソルガム;ビート、例えば、糖又は飼料用ビート;果物、例えば、仁果、石果又は柔らかい果物、例えば、リンゴ、セイヨウナシ、プラム、モモ、アーモンド、サクランボ又はベリー類、例えば、イチゴ、ラズベリー若しくはブラックベリー;マメ科作物、例えば、インゲンマメ、レンズマメ、エンドウマメ又はダイズ;油料作物、例えば、アブラナ、カラシナ、ポピー、オリーブ、ヒマワリ、ココナツ、トウゴマ、ココア又は挽いたナッツ;ウリ科の植物、例えば、カボチャ、キュウリ又はメロン;繊維植物、例えば、綿、アマ、ヘンプ又はジュート;柑橘類果実、例えば、オレンジ、レモン、グレープフルーツ又はタンジェリン;野菜、例えば、ホウレンソウ、レタス、アスパラガス、キャベツ、ニンジン、タマネギ、トマト、ジャガイモ又はピーマン;クスノキ科(Lauraceae)、例えば、アボカド、シナモン属(Cinnamonium)又はカンファー;及びまたタバコ、ナッツ、コーヒー、ナス、サトウキビ、茶、コショウ、ブドウのつる、ホップ、オオバコ科及びラテックス植物である。
本発明の組成物及び/又は方法はまた、花、低木、広葉樹及び常緑樹を含めた、任意の観賞用作物及び/又は野菜作物上で使用し得る。
例えば、本発明は、下記の観賞用種:アゲラタム属の種(Ageratum spp.)、アロンソア属の種(Alonsoa spp.)、アネモネ属の種(Anemone spp.)、アニソドンテア・カプセニシス(Anisodontea capsenisis)、ローマカツミレ属の種(Anthemis spp.)、アンチリナム属の種(Antirrhinum spp.)、アスター属の種(Aster spp.)、ベゴニア属の種(Begonia spp.)(例えば、B.エラチオル(B.elatior)、B.センペルフロレンス(B.semperflorens)、B.ツベロイキス(B.tubereux))、ブーゲンビリア属の種(Bougainvillea spp.)、ブラキコム属の種(Brachycome spp.)、アブラナ属の種(Brassica spp.)(観賞植物)、カルセオラリア属の種(Calceolaria spp.)、トウガラシ(Capsicum annuum)、ニチニチソウ(Catharanthus roseus)、カンナ属の種(Canna spp.)、ケンタウレア属の種(Centaurea spp.)、キク属の種(Chrysanthemum spp.)、シネラリア属の種(Cineraria spp.)(C.マリチム(C.maritime))、コレオプシス属の種(Coreopsis spp.)、クラッスラ・コッシネア(Crassula coccinea)、クフェア・イグネア(Cuphea ignea)、ダリヤ属の種(Dahlia spp.)、デルフィニウム属の種(Delphinium spp.)、ケマンソウ(Dicentra spectabilis)、ドロテアンツス属の種(Dorotheantus spp.)、トルコギキョウ(Eustoma grandiflorum)、ホルシチア属の種(Forsythia spp.)、フクシア属の種(Fuchsia spp.)、ゲラニウム・グナファリウム(Geranium gnaphalium)、ガーベラ属の種(Gerbera spp.)、センニチコウ(Gomphrena globosa)、キダチルリソウ属の種(Heliotropium spp.)、ヘリアンタス属の種(Helianthus spp.)、ハイビスカス属の種(Hibiscus spp.)、ホルテンシア属の種(Hortensia spp.)、アジサイ属の種(Hydrangea spp.)、ヒポエステス・フィロスタキア(Hypoestes phyllostachya)、インパチェンス属の種(Impatiens spp.)(I.ワレリアナ(I.Walleriana))、イレシネス属の種(Iresines spp.)、カランコエ属の種(Kalanchoe spp.)、シチヘンゲ(Lantana camara)、ラバテラ・トリメストリス(Lavatera trimestris)、カエンキセワタ(Leonotis leonurus)、リリウム属の種(Lilium spp.)、メセンブリアンテマム属の種(Mesembryanthemum spp.)、ミゾホオズキ属の種(Mimulus spp.)、モナルダ属の種(Monarda spp.)、ネメシア属の種(Nemesia spp.)、タゲテス属の種(Tagetes spp.)、ナデシコ属の種(Dianthus spp.)(カーネーション)、カンナ属の種(Canna spp.)、カタバミ属の種(Oxalis spp.)、ベリス属の種(Bellis spp.)、ペラルゴニウム属の種(Pelargonium spp.)(P.ペルタツム(P.peltatum)、P.ゾナル(P.Zonale))、スミレ属の種(Viola spp.)(パンジー)、ペチュニア属の種(Petunia spp.)、フロックス属の種(Phlox spp.)、プレクトランツス属の種(Plecthranthus spp.)、ポインセチア属の種(Poinsettia spp.)、パルテノシッス属の種(Parthenocissus spp.)(P.キンクホリア(P.quinquefolia)、P.トリクスピダタ(P.tricuspidata))、サクラソウ属の種(Primula spp.)、キンポウゲ属の種(Ranunculus spp.)、ロドデンドロン属の種(Rhododendron spp.)、バラ属の種(Rosa spp.)(バラ)、ルドベキア属の種(Rudbeckia spp.)、セントポーリア属の種(Saintpaulia spp.)、サルビア属の種(Salvia spp.)、スカエボラ・アエモラ(Scaevola aemola)、スキザンツス・ウィセトネンシス(Schizanthus wisetonensis)、セダム属の種(Sedum spp.)、ソラナム属の種(Solanum spp.)、スルフィニア属の種(Surfinia spp.)、タゲテス属の種(Tagetes spp.)、ニコチニア属の種(Nicotinia spp.)、バーベナ属の種(Verbena spp.)、ジニア属の種(Zinnia spp.)、並びに他の花壇用植物のいずれか上で使用し得る。
例えば、本発明は、下記の野菜種:アリウム属の種(Allium spp.)(A.サチブム(A.sativum)、A.セパ(A.cepa)、A.オスカニニイ(A.oschaninii)、A.ポルム(A.Porrum)、A.アスカロニクム(A.ascalonicum)、A.フィスツロスム(A.fistulosum))、チャービル(Anthriscus cerefolium)、オランダキジカクシ(Asparagus officinalis)、ベタ・ブルガルス(Beta vulgarus)、ブラシカ属の種(Brassica spp.)(B.オレラセア(B.Oleracea)、B.ペキネンシス(B.Pekinensis)、B.ラパ(B.rapa))、カプシクム・アンヌウム(Capsicum annuum)、ヒヨコマメ(Cicer arietinum)、エンダイブ(Cichorium endivia)、シコルム属の種(Cichorum spp.)(C.インチブス(C.intybus)、C.エンジビア(C.endivia))、シトリルス・ラナツス(Citrillus lanatus)、ククミス属の種(Cucumis spp.)(C.サチブス(C.sativus)、C.メロ(C.melo))、ククルビタ属の種(Cucurbita spp.)(C.ペポ(C.pepo)、C.マキシマ(C.maxima))、シアナラ属の種(Cyanara spp.)(C.スコリムス(C.scolymus)、C.カルズンクルス(C.cardunculus))、ノラニンジン(Daucus carota)、ウイキョウ(Foeniculum vulgare)、ヒペリカム属の種(Hypericum spp.)、レタス(Lactuca sativa)、リコペルシコン属の種(Lycopersicon spp.)(L.エスクレンツム(L.esculentum)、L.リコペルシクム(L.lycopersicum))、メンタ属の種(Mentha spp.)、オシムム・バシリクム(Ocimum basilicum)、パセリ(Petroselinum crispum)、ファセオルス属の種(Phaseolus spp.)(P.ブルガリス(P.vulgaris)、P.コッシノイス(P.coccineus))、エンドウ(Pisum sativum)、ダイコン(Raphanus sativus)、マルバダイオウ(Rheum rhaponticum)、ロセマリヌス属の種(Rosemarinus spp.)、サルビア属の種(Salvia spp.)、キバナバラモンジン(Scorzonera hispanica)、ナス(Solanum melongena)、スピナセア・オレラセア(Spinacea oleracea)、ノヂシャ属の種(Valerianella spp.)(V.ロクスタ(V.locusta)、V.エリオカルパ(V.eriocarpa))及びソラマメ(Vicia faba)のいずれか上で使用し得る。
好ましい観賞用種は、アフリカスミレ、ベゴニア、ダリヤ、ガーベラ、アジサイ、バーベナ、バラ、カランコエ、ポインセチア、アスター、ケンタウレア、コレオプシス、デルフィニウム、モナルダ、フロックス、ルドベキア、セダム、ペチュニア、ビオラ、インパチェンス、ゼラニウム、キク、ラナンキュラス、フクシア、サルビア、西洋アジサイ、ローズマリー、セージ、セイヨウオトギリソウ、ミント、甘トウガラシ、トマト及びキュウリを含む。
本発明による多形は、綿、野菜、トウモロコシ、イネ及びダイズ作物においてマメアブラムシ(Aphis craccivora)、ジアブロチカ・バルテアタ(Diabrotica balteata)、ニセアメリカタバコガ(Heliothis virescens)、モモアカアブラムシ(Myzus persicae)、コナガ(Plutella xylostella)及びエジプトヨトウ(Spodoptera littoralis)を防除するのに特に適している。本発明による多形はさらに、マメストラ(Mamestra)(好ましくは、野菜における)、シジア・ポモネラ(Cydia pomonella)(好ましくは、リンゴにおける)、エンポアスカ(Empoasca)(好ましくは、野菜、ブドウ園における)、レプチノタルサ(Leptinotarsa)(好ましくは、ジャガイモにおける)及びキロ・スプレッサリス(Chilo supressalis)(好ましくは、イネにおける)を防除するのに特に適している。
作物は、天然のもの、従来の品種改良法によって得られたもの、又は遺伝子組み換えによって得られたものであることが理解されるべきである。それらは、いわゆる出力形質(例えば、向上した貯蔵安定性、より高い栄養価及び向上した風味)を含む作物を含む。
作物は、ブロモキシニルのような除草剤又はALS-、EPSPS-、GS-、HPPD-及びPPO-阻害剤などの除草剤のクラスに対する耐性を与えられた作物も含むことが理解されるべきである。従来の品種改良法により、イミダゾリノン、例えばイマザモックスに対する耐性を与えられた作物の例は、Clearfield(登録商標)夏ナタネ(summer canola)である。遺伝子組み換え法によって除草剤に対する耐性を与えられた作物の例としては、商標RoundupReady(登録商標)、Herculex I(登録商標)及びLibertyLink(登録商標)で市販されている、例えばグリホサート-及びグルホシネート-耐性トウモロコシ品種が挙げられる。
作物はまた、天然のものであるか、又は有害な昆虫に対する耐性を与えられたものであることが理解されるべきである。これは、例えば、毒素産生菌由来として公知のものなどの1つ又は複数の選択的に作用する毒素を例えば合成することが可能な組み換えDNA技術の使用によって形質転換された植物を含む。発現され得る毒素の例としては、δ-エンドトキシン、植物性殺虫性タンパク質(Vip)、細菌コロニー形成線虫の殺虫性タンパク質、並びにサソリ、クモ形類、カリバチ及び真菌によって産生される毒素が挙げられる。
バチルス・チューリンゲンシス(Bacillus thuringiensis)毒素を発現するように変性された作物の例は、BtトウモロコシKnockOut(登録商標)(Syngenta Seeds)である。殺虫耐性をコードする2つ以上の遺伝子を含み、したがって2つ以上の毒素を発現する作物の例は、VipCot(登録商標)(Syngenta Seeds)である。作物又はその種子材料も複数種の有害生物に対して耐性であり得る(いわゆる、遺伝子組み換えによって形成される場合の積み重ねられた(stacked)トランスジェニック事象)。例えば、植物は、例えば、Herculex I(登録商標)(Dow AgroSciences,Pioneer Hi-Bred International)のように除草剤耐性であると同時に、殺虫性タンパク質を発現する能力を有し得る。
本発明による組成物の使用のさらなる領域は、記述したタイプの有害生物に対する貯蔵された物品及び貯蔵室の保護、並びに原料、例えば、木材、織物、床の敷物又は建物の保護、及びまた衛生セクターにおいて、特に、ヒト、家畜及び生産的な家畜類の保護である。
本発明はまた、有害生物を防除する方法を提供する(例えば、カ及び他の疾患媒介動物;http://www.who.int/malaria/vector_control/irs/en/をまた参照されたい)。一実施形態では、有害生物を防除する方法は、本発明の組成物を、ブラッシング、ローリング、噴霧、散布又はディッピングすることによって、標的有害生物に、それらの生息地に、又は表面若しくは基材に施用することを含む。例として、表面、例えば、壁、天井又は床表面のIRS(屋内の残留噴霧)施用は、本発明の方法によって意図される。別の実施形態では、このような組成物を、網、衣類、寝具、カーテン及びテントの形態の(又はこれらの製造において使用することができる)、基材、例えば、不織布又は布帛材料に施用することが意図される。したがって、本発明の他の目的は、式(I)の化合物を含有する組成物を含む不織布及び布帛材料から選択される基材である。
一実施形態では、このような有害生物を防除する方法は、表面又は基材上に有効な残留殺有害生物活性を実現するために、殺有害生物有効量の本発明の組成物を、標的有害生物に、それらの生息地に、又は表面若しくは基材に施用することを含む。このような施用は、本発明の殺有害生物組成物をブラッシング、ローリング、噴霧、散布又はディッピングすることによって行い得る。例として、表面、例えば、壁、天井又は床表面のIRS施用は、表面上に有効な残留殺有害生物活性を実現するために本発明の方法によって意図される。別の実施形態では、基材、例えば、網、衣類、寝具、カーテン及びテントの形態の(又はこれらの製造において使用することができる)布帛材料上の有害生物の残留防除のためのこのような組成物を施用することが意図される。
処理される不織布、布帛又は網を含めた基材は、天然繊維、例えば、綿、ラフィア、ジュート、アマ、サイザルアサ、バーラップ、若しくは羊毛、又は合成繊維、例えば、ポリアミド、ポリエステル、ポリプロピレン、ポリアクリロニトリルなどでできていてもよい。ポリエステルが特に適している。織物処理の方法は、公知である、例えば、国際公開第2008/151984号、国際公開第2003/034823号、米国特許第5631072号明細書、国際公開第2005/64072号、国際公開第2006/128870号、欧州特許第1724392号明細書、国際公開第2005113886号又は国際公開第2007/090739号。
本発明による組成物の使用のさらなる領域は、全ての観賞用木、並びにあらゆる果樹及び堅果類のための樹幹注入/樹幹処理の分野である。
樹幹注入/樹幹処理の分野において、本発明による多形は、上記のような鱗翅目(Lepidoptera)からの、及び甲虫目(Coleoptera)からの木材穿孔昆虫に対して、特に、下記の表A及びBに列挙する木材穿孔生物に対して特に適している。
本発明はまた、例えば、カブトムシ、イモムシ、ヒアリ、グラウンドパール(ground pearls)、ヤスデ、ワラジムシ、ダニ、ケラ、カイガラムシ、コナカイガラムシ、マダニ、アワフキムシ、コガネナガカメムシ及び地虫を含めた芝草中に存在し得る任意の害虫を防除するために使用し得る。本発明は、卵、幼虫、若虫及び成虫を含めたそれらのライフサイクルの様々な段階において害虫を防除するために使用し得る。
特に、本発明を使用して、地虫(例えば、シクロセファラ属の種(Cyclocephala spp.)(例えば、マスクドコガネムシ(masked chafer)、C.ルリダ(C.lurida))、リゾトログス属の種(Rhizotrogus spp.)(例えば、ヨーロッパコガネムシ、R.マジャリス(R.majalis))、コチヌス属の種(Cotinus spp.)(例えば、アオコフキコガネ、C.ニチダ(C.nitida))、ポピリア属の種(Popillia spp.)(例えば、マメコガネ、P.ジャポニカ(P.japonica))、フィロファガ属の種(Phyllophaga spp.)(例えば、メイ/ジューンビートル(May/June beetle))、アタエニウス属の種(Ataenius spp.)(例えば、ブラックターフグラスアタエニウス(Black turfgrass ataenius)、A.スプレツルス(A.spretulus))、マラデラ属の種(Maladera spp.)(例えば、アカビロウドコガネ、M.カスタネア(M.castanea))及びトマルス属の種(Tomarus spp.))、グラウンドパール(マルガロデス属の種(Margarodes spp.))、ケラ(黄褐色、南部、及び短い羽根;スカプテリスクス属の種(Scapteriscus spp.)、グリルロタルパ・アフリカナ(Gryllotalpa africana))及びガガンボの幼虫(ヨーロピアンガガンボ、チプラ属の種(Tipula spp.))を含めた、芝草の根を食とする害虫を防除し得る。
本発明をまた使用して、ヨトウムシ(例えば、ツマジロクサヨトウであるスポドプテラ・フルギペルダ(Spodoptera frugiperda)、及び一般のヨトウムシであるプソイダレチア・ウニプンクタ(Pseudaletia unipuncta))、ネキリムシ、ゾウムシ(スフェノホルス属の種(Sphenophorus spp.)、例えば、S.ベナツス・ベルスチツス(S.venatus verstitus)及びS.パルブルス(S.parvulus))、並びにソッドウェブワーム(sod webworms)(例えば、クランブス属の種(Crambus spp.)及び熱帯性ソッドウェブワーム、ヘルペトグランマ・ファエオプテラリス(Herpetogramma phaeopteralis))を含めた、わらに生息している芝草の害虫を防除し得る。
本発明をまた使用して、カメムシ(例えば、コガネナガカメムシ、ブリッスス・インスラリス(Blissus insularis))、ギョウギシバダニ(エリオフィエス・シノドニエンシス(Eriophyes cynodoniensis))、ガヤナシバコナカイガラムシ(アントニナ・グラミニス(Antonina graminis))、2本線アワフキムシ(two-lined spittlebug)(プロプサピア・ビシンクタ(Propsapia bicincta))、ヨコバイ、ネキリムシ(ヤガ科(Noctuidae))及びムギミドリアブラムシを含めた、地面の上に生息し、芝草の葉を食とする芝草の害虫を防除し得る。
本発明はまた、芝草の他の有害生物、例えば、芝においてアリ塚を生じさせるアカヒアリ(ソレノプシス・インビクタ(Solenopsis invicta))を防除するために使用し得る。
衛生部門において、本発明による組成物は、外部寄生生物、例えば、カタダニ、ヒメダニ、疥癬ダニ、ツツガムシ、ハエ(サシバエ及びナメバエ)、寄生性ハエ幼虫、シラミ、アタマジラミ、ハジラミ及びノミに対して活性である。
このような寄生生物の例は、
シラミ目(Anoplurida)では、ブタジラミ属の種(Haematopinus spp.)、ケモノホソジラミ属の種(Linognathus spp.)、シラミ属の種(Pediculus spp.)及びフチルス属の種(Phtirus spp.)、ソレノポテス属の種(Solenopotes spp.)、
ハジラミ目(Mallophagida)では、トリメノポン属の種(Trimenopon spp.)、ニワトリハジラミ属の種(Menopon spp.)、トリノトン属の種(Trinoton spp.)、ボビコラ属の種(Bovicola spp.)、ウェルネッキエラ属の種(Werneckiella spp.)、レピケントロン属の種(Lepikentron spp.)、ダマリナ属の種(Damalina spp.)、ケモノハジラミ属の種(Trichodectes spp.)及びフェリコラ属の種(Felicola spp.)、
双翅目(Diptera)並びに亜目ネマトセリナ(Nematocerina)及びブラキセリナ(Brachycerina)では、例えば、ヤブカ属の種(Aedes spp.)、ハマダラカ属の種(Anopheles spp.)、クレクス属の種(Culex spp.)、シムリウム属の種(Simulium spp.)、オイシムリウム属の種(Eusimulium spp.)、フレボトムス属の種(Phlebotomus spp.)、ルツォミヤ属の種(Lutzomyia spp.)、サシバエ属の種(Culicoides spp.)、メクラアブ属の種(Chrysops spp.)、ヒボミトラ属の種(Hybomitra spp.)、アチルオツス属の種(Atylotus spp.)、アブ属の種(Tabanus spp.)、ハエマトポタ属の種(Haematopota spp.)、フィリポミイア属の種(Philipomyia spp.)、ブラウラ属の種(Braula spp.)、イエバエ属の種(Musca spp.)、ヒドロタエア属の種(Hydrotaea spp.)、ストモキシス属の種(Stomoxys spp.)、ハエマトビア属の種(Haematobia spp.)、モレリア属の種(Morellia spp.)、ファンニア属の種(Fannia spp.)、グロシナ属の種(Glossina spp.)、オオクロバエ属の種(Calliphora spp.)、ルシリア属の種(Lucilia spp.)、オビキンバエ属の種(Chrysomyia spp.)、ウォールファールトニクバエ属の種(Wohlfahrtia spp.)、サルコファガ属の種(Sarcophaga spp.)、オエストルス属の種(Oestrus spp.)、ヒフバエ属の種(Hypoderma spp.)、ウマバエ属の種(Gasterophilus spp.)、シラミバエ属の種(Hippobosca spp.)、リポプテナ属の種(Lipoptena spp.)及びヒツジシラミバエ属の種(Melophagus spp.)、
ノミ目(Siphonapterida)では、例えば、ヒトノミ属の種(Pulex spp.)、イヌノミ属の種(Ctenocephalides spp.)、ネズミノミ属の種(Xenopsylla spp.)、ナガノミ属の種(Ceratophyllus spp.)、
カメムシ目(Heteropterida)では、例えば、キメクス属の種(Cimex spp.)、トリアトマ属の種(Triatoma spp.)、ロドニウス属の種(Rhodnius spp.)、パンストロギルス属の種(Panstrongylus spp.)、
ゴキブリ目(Blattarida)では、例えば、トウヨウゴキブリ、ワモンゴキブリ、ブラッテラゲルマニカ(Blattelagermanica)及びスペラ属の種(Supella spp.)、
アカリア(Acaria)亜網(アカリダ(Acarida))、並びに後気門目及び中気門目(Mesostigmata)では、例えば、ヒメダニ属の種(Argas spp.)、オルニトドルス属の種(Ornithodorus spp.)、オトビウス属の種(Otobius spp.)、イクソデス属の種(Ixodes spp.)、キララマダニ属の種(Amblyomma spp.)、ウシマダニ属の種(Boophilus spp.)、デルマセントル属の種(Dermacentor spp.)、ハエモフィサリス属の種(Haemophysalis spp.)、イボマダニ属の種(Hyalomma spp.)、コイタマダニ属の種(Rhipicephalus spp.)、デルマニッスス属の種(Dermanyssus spp.)、ライリエチア属の種(Raillietia spp.)、プノイモニッスス属の種(Pneumonyssus spp.)、ステルノストマ属の種(Sternostoma spp.)及びバロア属の種(Varroa spp.)、
ケダニ亜目(Actinedida)(前気門類(Prostigmata))及びコナダニ亜目(Acaridida)(コナダニ亜目(Astigmata))では、例えば、アカラピス属の種(Acarapis spp.)、ケイルエチエラ属の種(Cheyletiella spp.)、オルニトケイルエチア属の種(Ornithocheyletia spp.)、ミオビア属の種(Myobia spp.)、ヒツジツメダニ属(Psorergates spp.)、ニキビダニ属の種(Demodex spp.)、ツツガムシ属の種(Trombicula spp.)、リストロホルス属の種(Listrophorus spp.)、コナダニ属の種(Acarus spp.)、チロファグス属の種(Tyrophagus spp.)、カログリフス属の種(Caloglyphus spp.)、ヒポデクテス属の種(Hypodectes spp.)、プテロリクス属の種(Pterolichus spp.)、プソロプテス属の種(Psoroptes spp.)、ショクヒヒゼンダニ属の種(Chorioptes spp.)、ミミヒゼンダニ属の種(Otodectes spp.)、ヒゼンダニ属の種(Sarcoptes spp.)、ショウセンコウヒゼンダニ属の種(Notoedres spp.)、クネミドコプテス属の種(Knemidocoptes spp.)、シトジテス属の種(Cytodites spp.)及びラミノシオプテス属の種(Laminosioptes spp.)
である。
シラミ目(Anoplurida)では、ブタジラミ属の種(Haematopinus spp.)、ケモノホソジラミ属の種(Linognathus spp.)、シラミ属の種(Pediculus spp.)及びフチルス属の種(Phtirus spp.)、ソレノポテス属の種(Solenopotes spp.)、
ハジラミ目(Mallophagida)では、トリメノポン属の種(Trimenopon spp.)、ニワトリハジラミ属の種(Menopon spp.)、トリノトン属の種(Trinoton spp.)、ボビコラ属の種(Bovicola spp.)、ウェルネッキエラ属の種(Werneckiella spp.)、レピケントロン属の種(Lepikentron spp.)、ダマリナ属の種(Damalina spp.)、ケモノハジラミ属の種(Trichodectes spp.)及びフェリコラ属の種(Felicola spp.)、
双翅目(Diptera)並びに亜目ネマトセリナ(Nematocerina)及びブラキセリナ(Brachycerina)では、例えば、ヤブカ属の種(Aedes spp.)、ハマダラカ属の種(Anopheles spp.)、クレクス属の種(Culex spp.)、シムリウム属の種(Simulium spp.)、オイシムリウム属の種(Eusimulium spp.)、フレボトムス属の種(Phlebotomus spp.)、ルツォミヤ属の種(Lutzomyia spp.)、サシバエ属の種(Culicoides spp.)、メクラアブ属の種(Chrysops spp.)、ヒボミトラ属の種(Hybomitra spp.)、アチルオツス属の種(Atylotus spp.)、アブ属の種(Tabanus spp.)、ハエマトポタ属の種(Haematopota spp.)、フィリポミイア属の種(Philipomyia spp.)、ブラウラ属の種(Braula spp.)、イエバエ属の種(Musca spp.)、ヒドロタエア属の種(Hydrotaea spp.)、ストモキシス属の種(Stomoxys spp.)、ハエマトビア属の種(Haematobia spp.)、モレリア属の種(Morellia spp.)、ファンニア属の種(Fannia spp.)、グロシナ属の種(Glossina spp.)、オオクロバエ属の種(Calliphora spp.)、ルシリア属の種(Lucilia spp.)、オビキンバエ属の種(Chrysomyia spp.)、ウォールファールトニクバエ属の種(Wohlfahrtia spp.)、サルコファガ属の種(Sarcophaga spp.)、オエストルス属の種(Oestrus spp.)、ヒフバエ属の種(Hypoderma spp.)、ウマバエ属の種(Gasterophilus spp.)、シラミバエ属の種(Hippobosca spp.)、リポプテナ属の種(Lipoptena spp.)及びヒツジシラミバエ属の種(Melophagus spp.)、
ノミ目(Siphonapterida)では、例えば、ヒトノミ属の種(Pulex spp.)、イヌノミ属の種(Ctenocephalides spp.)、ネズミノミ属の種(Xenopsylla spp.)、ナガノミ属の種(Ceratophyllus spp.)、
カメムシ目(Heteropterida)では、例えば、キメクス属の種(Cimex spp.)、トリアトマ属の種(Triatoma spp.)、ロドニウス属の種(Rhodnius spp.)、パンストロギルス属の種(Panstrongylus spp.)、
ゴキブリ目(Blattarida)では、例えば、トウヨウゴキブリ、ワモンゴキブリ、ブラッテラゲルマニカ(Blattelagermanica)及びスペラ属の種(Supella spp.)、
アカリア(Acaria)亜網(アカリダ(Acarida))、並びに後気門目及び中気門目(Mesostigmata)では、例えば、ヒメダニ属の種(Argas spp.)、オルニトドルス属の種(Ornithodorus spp.)、オトビウス属の種(Otobius spp.)、イクソデス属の種(Ixodes spp.)、キララマダニ属の種(Amblyomma spp.)、ウシマダニ属の種(Boophilus spp.)、デルマセントル属の種(Dermacentor spp.)、ハエモフィサリス属の種(Haemophysalis spp.)、イボマダニ属の種(Hyalomma spp.)、コイタマダニ属の種(Rhipicephalus spp.)、デルマニッスス属の種(Dermanyssus spp.)、ライリエチア属の種(Raillietia spp.)、プノイモニッスス属の種(Pneumonyssus spp.)、ステルノストマ属の種(Sternostoma spp.)及びバロア属の種(Varroa spp.)、
ケダニ亜目(Actinedida)(前気門類(Prostigmata))及びコナダニ亜目(Acaridida)(コナダニ亜目(Astigmata))では、例えば、アカラピス属の種(Acarapis spp.)、ケイルエチエラ属の種(Cheyletiella spp.)、オルニトケイルエチア属の種(Ornithocheyletia spp.)、ミオビア属の種(Myobia spp.)、ヒツジツメダニ属(Psorergates spp.)、ニキビダニ属の種(Demodex spp.)、ツツガムシ属の種(Trombicula spp.)、リストロホルス属の種(Listrophorus spp.)、コナダニ属の種(Acarus spp.)、チロファグス属の種(Tyrophagus spp.)、カログリフス属の種(Caloglyphus spp.)、ヒポデクテス属の種(Hypodectes spp.)、プテロリクス属の種(Pterolichus spp.)、プソロプテス属の種(Psoroptes spp.)、ショクヒヒゼンダニ属の種(Chorioptes spp.)、ミミヒゼンダニ属の種(Otodectes spp.)、ヒゼンダニ属の種(Sarcoptes spp.)、ショウセンコウヒゼンダニ属の種(Notoedres spp.)、クネミドコプテス属の種(Knemidocoptes spp.)、シトジテス属の種(Cytodites spp.)及びラミノシオプテス属の種(Laminosioptes spp.)
である。
本発明による組成物はまた、材料、例えば、木材、織物、プラスチック、接着剤、のり、ペンキ、紙及びカード、革、床の敷物並びに建物の場合、昆虫寄生に対する保護に適している。
本発明による組成物は、例えば、下記の有害生物:カブトムシ、例えば、ヒルオトルペス・バジュルス(Hylotrupes bajulus)、クロロホルス・ピロシス(Chlorophorus pilosis)、アノビウム・プンクタツム(Anobium punctatum)、キセストビウム・ルホビロスム(Xestobium rufovillosum)、プチリヌスペクチコルニス(Ptilinuspecticornis)、デンドロビウム・ペルチネキス(Dendrobium pertinex)、マツザイシバンムシ(Ernobius mollis)、プリオビウム・カルピニ(Priobium carpini)、ヒラタキクイムシ(Lyctus brunneus)、アフリカヒラタキクイムシ(Lyctus africanus)、リクツス・プラニコリス(Lyctus planicollis)、ナラヒラタキクイムシ(Lyctus linearis)、リクツス・プベセンス(Lyctus pubescens)、トロゴキシロン・アエクアル(Trogoxylon aequale)、ミンテスルギコリス(Minthesrugicollis)、キシレボルス属の種(Xyleborus spec.)、トリプトデンドロン属の種(Tryptodendron spec.)、アパーテ・モナクス(Apate monachus)、ボストリクス・カプシンス(Bostrychus capucins)、ヘテロボストリクス・ブルンノイス(Heterobostrychus brunneus)、シノキシロン属の種(Sinoxylon spec.)及びチビタケナガシンクイ(Dinoderus minutus)、及びまた膜翅目(Hymenoptera)の昆虫、例えば、シレキス・ジュベンクス(Sirex juvencus)、ウロセルス・ギガス(Urocerus gigas)、ウロセルス・ギガス・タイグヌス(Urocerus gigas taignus)及びウロセルス・アウグル(Urocerus augur)、及びシロアリ、例えば、カロテルメス・フラビコリス(Kalotermes flavicollis)、クリプトテルメス・ブレビス(Cryptotermes brevis)、ヘテロテルメス・インジコラ(Heterotermes indicola)、レチクリテルメス・フラビペス(Reticulitermes flavipes)、レチクリテルメス・サントネンシス(eticulitermes santonensis)、レチクリテルメス・ルシフグス(Reticulitermes lucifugus)、マストテルメス・ダルウィニエンシス(Mastotermes darwiniensis)、ゾオテルモプシス・ネバデンシス(Zootermopsis nevadensis)及びコプトテルメス・ホルモサヌス(Coptotermes formosanus)、及びシミ、例えば、レピスマ・サッカリナ(Lepisma saccharina)に対して使用することができる。
本発明の農薬組成物が施用される量は、防除される昆虫などの具体的なタイプ、必要とされる防除の程度並びに施用のタイミング及び方法に応じて決まり、当業者によって容易に決定され得る。一般に、本発明の組成物は、組成物中の有効成分(ここで、「有効成分」は、本発明の1つ又は複数の多形を意味する)の総量を基準にして0.005キログラム/ヘクタール(kg/ha)~約5.0kg/haの施用量で施用され得る。約0.1kg/ha~約1.5kg/haの施用量が好ましく、約0.3kg/ha~0.8kg/haの施用量が特に好ましい。
実際には、本発明の1つ又は複数の多形を含む農薬組成物は、当該技術分野において公知の又は当該技術分野において使用されている様々な補助剤及び担体を含有する製剤として施用される。
これらの製剤は、様々な物理的形態、例えば粉剤、ゲル、水和剤、水分散性顆粒、水分散性錠剤、発泡性ペレット、乳化性濃縮物、マイクロ乳化性濃縮物、水中油型乳剤、油フロアブル剤、水性分散体、油性分散体、サスポエマルション、カプセル懸濁液、乳化性顆粒、可溶性液体、水溶性濃縮物(担体として水又は水混和性有機溶媒を含む)、含浸ポリマーフィルムの形態、又は例えばthe Manual on Development and Use of FAO and WHO Specifications for Pesticides,United Nations,First Edition,Second Revision(2010)から公知の他の形態であり得る。このような製剤は、直接使用されるか又は使用前に希釈され得る。希釈は、例えば、水、液体肥料、微量栄養素、生物有機体、油又は溶媒を用いて行われ得る。
製剤は、例えば、微粉化された固体、顆粒、溶液、分散体又は乳剤の形態の製剤を得るために1つ又は複数の多形(「有効成分」)を製剤補助剤と混合することによって調製され得る。有効成分はまた、微粉化された固体、鉱油、植物若しくは動物由来の油、植物若しくは動物由来の変性油、有機溶媒、水、表面活性物質又はそれらの組合せなどの他の補助剤とともに製剤化され得る。
有効成分は、微細なマイクロカプセルにも含まれ得る。マイクロカプセルは、多孔質担体中の有効成分を含有する。これにより、有効成分が制御された量で環境中に放出されることが可能になる(例えば、持続放出)。マイクロカプセルは、通常、0.1~500μmの直径を有する。それらは、カプセル重量の約25~95重量%の量の有効成分を含有する。有効成分は、モノリシック固体の形態、固体若しくは液体分散体中の微粒子の形態又は好適な溶液の形態であり得る。封入膜は、例えば、天然若しくは合成ゴム、セルロース、スチレン/ブタジエンコポリマー、ポリアクリロニトリル、ポリアクリレート、ポリエステル、ポリアミド、ポリ尿素、ポリウレタン又は化学修飾ポリマー及びデンプンザンセート又は当業者に公知の他のポリマーを含み得る。或いは、有効成分が基材の固体マトリックス中に微粉化された粒子の形態で含まれるが、マイクロカプセル自体は封入されていない、微細なマイクロカプセルが形成され得る。
本発明に係る製剤の調製に好適な製剤補助剤は、それ自体公知である。液体担体として、以下のものが使用され得る:水、トルエン、キシレン、石油エーテル、植物油、アセトン、メチルエチルケトン、シクロヘキサノン、酸無水物、アセトニトリル、アセトフェノン、酢酸アミル、2-ブタノン、炭酸ブチレン、クロロベンゼン、シクロヘキサン、シクロヘキサノール、酢酸のアルキルエステル、ジアセトンアルコール、1,2-ジクロロプロパン、ジエタノールアミン、p-ジエチルベンゼン、ジエチレングリコール、ジエチレングリコールアビエテート、ジエチレングリコールブチルエーテル、ジエチレングリコールエチルエーテル、ジエチレングリコールメチルエーテル、N,N-ジメチルホルムアミド、ジメチルスルホキシド、1,4-ジオキサン、ジプロピレングリコール、ジプロピレングリコールメチルエーテル、ジプロピレングリコールジベンゾエート、ジプロキシトール、アルキルピロリドン、酢酸エチル、2-エチルヘキサノール、炭酸エチレン、1,1,1-トリクロロエタン、2-ヘプタノン、α-ピネン、d-リモネン、乳酸エチル、エチレングリコール、エチレングリコールブチルエーテル、エチレングリコールメチルエーテル、γ-ブチロラクトン、グリセロール、グリセロールアセテート、グリセロールジアセテート、グリセロールトリアセテート、ヘキサデカン、ヘキシレングリコール、酢酸イソアミル、酢酸イソボルニル、イソオクタン、イソホロン、イソプロピルベンゼン、ミリスチン酸イソプロピル、乳酸、ラウリルアミン、酸化メシチル、メトキシプロパノール、メチルイソアミルケトン、メチルイソブチルケトン、ラウリン酸メチル、オクタン酸メチル、オレイン酸メチル、塩化メチレン、m-キシレン、n-ヘキサン、n-オクチルアミン、オクタデカン酸、オクチルアミンアセテート、オレイン酸、オレイルアミン、o-キシレン、フェノール、ポリエチレングリコール、プロピオン酸、乳酸プロピル、炭酸プロピレン、プロピレングリコール、プロピレングリコールメチルエーテル、p-キシレン、トルエン、リン酸トリエチル、トリエチレングリコール、キシレンスルホン酸、パラフィン、鉱油、トリクロロエチレン、ペルクロロエチレン、酢酸エチル、酢酸アミル、酢酸ブチル、プロピレングリコールメチルエーテル、ジエチレングリコールメチルエーテル、メタノール、エタノール、イソプロパノール及びより高い分子量のアルコール、例えばアミルアルコール、テトラヒドロフルフリルアルコール、ヘキサノール、オクタノール、エチレングリコール、プロピレングリコール、グリセロール、N-メチル-2-ピロリドンなど。
好適な固体担体は、例えば、タルク、二酸化チタン、パイロフィライト粘土、シリカ、アタパルジャイト粘土、珪藻土、石灰石、炭酸カルシウム、ベントナイト、カルシウムモンモリロナイト、綿実殻、小麦粉、ダイズ粉、軽石、木粉、粉砕クルミ殻、リグニン及び同様の物質である。
多数の表面活性物質が、固体及び液体製剤の両方において、特に使用前に担体で希釈され得る製剤において有利に使用され得る。表面活性物質は、アニオン性、カチオン性、非イオン性又はポリマーであり得、それらは、乳化剤、湿潤剤若しくは懸濁化剤として、又は他の目的のために使用され得る。典型的な表面活性物質としては、例えば、アルキルスルフェートの塩、例えばラウリル硫酸ジエタノールアンモニウム;アルキルアリールスルホネートの塩、例えばドデシルベンゼンスルホン酸カルシウム;アルキルフェノール/アルキレンオキシド付加生成物、例えばノニルフェノールエトキシレート;アルコール/アルキレンオキシド付加生成物、例えばトリデシルアルコールエトキシレート;石鹸、例えばステアリン酸ナトリウム;アルキルナフタレンスルホネートの塩、例えばジブチルナフタレンスルホン酸ナトリウム;スルホスクシネート塩のジアルキルエステル、例えばナトリウムジ(2-エチルヘキシル)スルホスクシネート;ソルビトールエステル、例えばオレイン酸ソルビトール;第四級アミン、例えばラウリルトリメチルアンモニウムクロリド、脂肪酸のポリエチレングリコールエステル、例えばポリエチレングリコールステアレート;エチレンオキシドとプロピレンオキシドとのブロックコポリマー;並びにモノ-及びジアルキルホスフェートエステルの塩;並びにさらに例えばMcCutcheon’s Detergents and Emulsifiers Annual,MC Publishing Corp.,Ridgewood New Jersey(1981)に記載されるさらなる物質が挙げられる。
殺有害生物製剤に使用され得るさらなる補助剤としては、結晶化阻害剤、粘度調整剤、懸濁化剤、染料、酸化防止剤、発泡剤、光吸収剤、混合補助剤、消泡剤、錯化剤、中和剤又はpH調節物質及び緩衝剤、腐食防止剤、香料、湿潤剤、取り込み促進剤、微量栄養素、可塑剤、滑剤、潤滑剤、分散剤、増粘剤、凍結防止剤、殺菌剤並びに液体及び固体肥料が挙げられる。
本発明に係る製剤は、植物若しくは動物由来の油、鉱油、このような油のアルキルエステル又はこのような油の混合物及び油誘導体を含む添加剤を含み得る。本発明に係る製剤中の油添加剤の量は、一般に、施用される混合物を基準にして0.01~10%である。例えば、油添加剤は、スプレー混合物が調製された後、所望の濃度でスプレータンクに加えられ得る。好ましい油添加剤は、鉱油又は植物由来の油、例えばナタネ油、オリーブ油若しくはヒマワリ油、乳化植物油、植物由来の油のアルキルエステル、例えばメチル誘導体又は動物由来の油、例えば魚油若しくは牛脂を含む。好ましい油添加剤は、C8~C22脂肪酸のアルキルエステル、特にC12~C18脂肪酸のメチル誘導体、例えばラウリン酸、パルミチン酸及びオレイン酸のメチルエステル(それぞれラウリン酸メチル、パルミチン酸メチル及びオレイン酸メチル)を含む。多くの油誘導体は、the Compendium of Herbicide Adjuvants,10th Edition,Southern Illinois University,2010から公知である。
本発明の製剤は、一般に、0.1~99重量%、特に0.1~95重量%の本発明の多形及び1~99.9重量%の製剤補助剤を含み、製剤補助剤は、好ましくは、0~25重量%の表面活性物質を含む。市販の製品は、好ましくは、濃縮物として製剤化され得るが、最終使用者は、通常、希釈製剤を用いるであろう。
施用量は、広い範囲内で変化し、土壌の性質、施用方法、作物、防除される有害生物、現在の気候条件並びに施用方法、施用時期及び標的作物によって左右される他の要因に応じて決まる。一般的な指針として、本発明の多形は、1~2000l/ha、特に10~1000l/haの量で施用され得る。
好ましい製剤は、以下の組成(重量%)を有し得る。
乳化性濃縮物:
有効成分:1~95%、好ましくは60~90%
表面活性剤:1~30%、好ましくは5~20%
液体担体:1~80%、好ましくは1~35%
乳化性濃縮物:
有効成分:1~95%、好ましくは60~90%
表面活性剤:1~30%、好ましくは5~20%
液体担体:1~80%、好ましくは1~35%
ダスト剤:
有効成分:0.1~10%、好ましくは0.1~5%
固体担体:99.9~90%、好ましくは99.9~99%
有効成分:0.1~10%、好ましくは0.1~5%
固体担体:99.9~90%、好ましくは99.9~99%
懸濁液濃縮物:
有効成分:5~75%、好ましくは10~50%
水:94~24%、好ましくは88~30%
表面活性剤:1~40%、好ましくは2~30%
有効成分:5~75%、好ましくは10~50%
水:94~24%、好ましくは88~30%
表面活性剤:1~40%、好ましくは2~30%
水和剤:
有効成分:0.5~90%、好ましくは1~80%
表面活性剤:0.5~20%、好ましくは1~15%
固体担体:5~95%、好ましくは15~90%
有効成分:0.5~90%、好ましくは1~80%
表面活性剤:0.5~20%、好ましくは1~15%
固体担体:5~95%、好ましくは15~90%
粒剤:
有効成分:0.1~30%、好ましくは0.1~15%
固体担体:99.5~70%、好ましくは97~85%
有効成分:0.1~30%、好ましくは0.1~15%
固体担体:99.5~70%、好ましくは97~85%
以下の実施例は、本発明をさらに例示するが、本発明を限定するものではない。
組合せを補助剤と十分に混合し、混合物を適切なミルにおいて十分に粉砕し、水和剤を得て、これを水で希釈して、所望の濃度の懸濁液を得ることができる。
組合せを補助剤と十分に混合し、混合物を適切なミルにおいて十分に粉砕し、粉末を得て、これを種子処理のために直接使用することができる。
植物保護において使用することができる任意の必要とされる希釈度のエマルジョンは、水による希釈によってこの濃縮物から得ることができる。
すぐに使えるダスト剤は、組合せを担体と混合し、混合物を適切なミルにおいて粉砕することによって得られる。このような粉剤はまた、種子の乾燥粉衣のために使用することができる。
組合せを混合し、補助剤と共に粉砕し、混合物を水で湿らせる。混合物を押し出し、次いで、空気流中で乾燥させる。
微粉砕した組合せを、ミキサーにおいて、ポリエチレングリコールで湿らせたカオリンに均質に施用する。粉塵のない被覆粒剤は、このように得る。
微粉砕した組合せを補助剤と十分に混合し、懸濁液濃縮物を得て、水による希釈によって、これから任意の所望の希釈度の懸濁液を得ることができる。このような希釈液を使用して、生きている植物及び植物繁殖材料を、噴霧、注ぎ込み又は浸漬によって、微生物による寄生に対して処理及び保護することができる。
微粉化された組合せは、補助剤と均質に混合されて懸濁濃縮物が得られ、懸濁液濃縮物から任意の所望の希釈の懸濁液が水による希釈によって得られる。このような希釈を用いて、生きた植物並びに植物繁殖材料が噴霧、注ぎかけ又は浸漬によって処理され、微生物による加害から保護され得る。
徐放性カプセル懸濁液
28部の有効成分が2部の芳香族溶媒及び7部のトルエンジイソシアネート/ポリメチレン-ポリフェニルイソシアネート-混合物(8:1)と混合される。この混合物は、1.2部のポリビニルアルコールと、0.05部の消泡剤と、51.6部の水との混合物中において、所望の粒径が得られるまで乳化される。この乳剤に5.3部の水中の2.8部の1,6-ジアミノヘキサンの混合物が加えられる。混合物は、重合反応が完了されるまで撹拌される。得られたカプセル懸濁液は、0.25部の増粘剤及び3部の分散剤を加えることによって安定される。カプセル懸濁液製剤は、28%の有効成分を含有する。中位カプセル直径は、8~15μmである。得られた製剤は、該当する目的に好適な装置において水性懸濁液として種子に施用される。
28部の有効成分が2部の芳香族溶媒及び7部のトルエンジイソシアネート/ポリメチレン-ポリフェニルイソシアネート-混合物(8:1)と混合される。この混合物は、1.2部のポリビニルアルコールと、0.05部の消泡剤と、51.6部の水との混合物中において、所望の粒径が得られるまで乳化される。この乳剤に5.3部の水中の2.8部の1,6-ジアミノヘキサンの混合物が加えられる。混合物は、重合反応が完了されるまで撹拌される。得られたカプセル懸濁液は、0.25部の増粘剤及び3部の分散剤を加えることによって安定される。カプセル懸濁液製剤は、28%の有効成分を含有する。中位カプセル直径は、8~15μmである。得られた製剤は、該当する目的に好適な装置において水性懸濁液として種子に施用される。
上記の製剤のそれぞれは、本発明の1つ又は複数の多形を製剤の他の成分(希釈剤、乳化剤、界面活性剤など)と一緒に含有するパッケージとして調製され得る。製剤は、タンクミックス方法によって調製することもでき、タンクミックス方法では、成分が別々に入手され、栽培者の場所で組み合わされる。
これらの製剤は、従来の方法により、防除が必要とされる領域に施用され得る。例えば、ダスト剤及び液体製剤が動力散粉機、ブラシ並びに手動噴霧器及びスプレー散粉機の使用によって施用され得る。製剤は、ダスト剤若しくはスプレーとして飛行機から、又はロープウィック適用によっても施用され得る。固体及び液体製剤の両方は、有効成分が根を通して植物に浸透することを可能にするように、処理される植物の生息地の土壌に施用され得る。
本発明の多形及びその組成物はまた、上記のタイプの有害生物に対する、植物繁殖材料、例えば、種子、例えば、果物、塊茎又は穀粒、又は苗の保護に適している。繁殖材料は、植付けの前に多形で処理することができ、例えば、種子は、播種の前に処理することができる。代わりに、穀粒を液体組成物に浸漬することによって、又は固体組成物の層を施用することによって、多形を種子穀粒に施用(被覆)することができる。繁殖材料が施用の部位に、例えば、筋植えの間にまき溝中に植付けされるとき、組成物を施用することがまた可能である。植物繁殖材料のためのこれらの処理方法、及びこのように処理された植物繁殖材料は、本発明のさらなる対象である。典型的な処理割合は、防除する植物及び有害性物/真菌によって決まり、一般に、100kgの種子当たり1~200グラム、好ましくは、100kgの種子当たり5~150グラム、例えば、100kgの種子当たり10~100グラムである。
種子という用語は、これらに限定されないが、真正種子、種子断片、地下ほふく枝、穀粒、球根、果物、塊茎、粒粉、根茎、切り枝、切り若枝などを含めた全ての種類の種子及び植物珠芽を包含し、好ましい実施形態では、真正種子を意味する。
本発明はまた、本発明の多形で被覆されているか、又は処理されたか、又は含有する種子を含む。用語「被覆されているか、又は処理されたか、且つ/又は含有する」とは一般に、施用の時に有効成分が大部分は種子の表面上にあることを示すが、施用の方法によって、成分のより多い又はより少ない部分が種子材料に浸透し得る。前記種子生成物が(再)植付けされるとき、種子生成物は有効成分を吸収し得る。一実施形態では、本発明は、それに対して式(I)の化合物が接着している植物繁殖材料を提供する。さらに、これによって、式(I)の化合物で処理された植物繁殖材料を含む組成物を提供する。
種子処理は、当技術分野で公知の全ての適切な種子処理技術、例えば、種子粉衣、種子被覆、種子散布、種子浸漬及び種子ペレット化を含む。式(I)の化合物の種子処理の適用は、播種の前又は種子の播種/植付けの間に、任意の公知の方法、例えば、噴霧によって、又は種子を散布することによって行うことができる。
適切には、本発明の農芸化学組成物及び製剤は、病害発生の前に施用される。製剤の使用の割合及び頻度は、当技術分野で従来通り使用されているものであり、昆虫病原体による寄生の危険性によって決まる。
本発明による化合物及び多形を含む組成物の活性は、他の活性物質を含めることによって、大幅に広幅化させ、広く一般に存在する状況に適応させることができる。活性物質はそのタイプが化学的又は生物学的なものでよく、生物学的である場合、天然に由来する生物学的種からさらに修飾することができる。活性物質は、一般に有用な植物を損傷するか若しくは害する有害生物を防除、撃退若しくは引きつける物質、また有用な植物の成長を改善する物質、例えば、植物成長撹乱剤、及び活性物質の性能を改善する物質、例えば、相乗剤を含む。例は、殺虫剤、殺ダニ剤、殺線虫剤、殺軟体動物剤、殺藻剤、殺ウイルス剤(virusicides)、殺げっ歯類剤、殺菌剤、殺真菌剤、化学不妊化剤、駆虫剤である。生物学的活性物質の例は、バキュロウイルス、植物抽出物、及び細菌を含む。
したがって、本発明は、1つ又は複数の殺有害生物剤、植物栄養素又は植物肥料と一緒に、本発明に係る組成物の使用を提供する。この組合せは、任意の手段、例えば従来の品種改良又は遺伝子組み換えを用いて植物に組み込まれる特定の植物の形質も包含し得る。
本発明の多形と他の活性物質との混合物は、より広義に相乗活性として記載されることもあるさらなる意外な利点も有し得る。例えば、植物によるより良好な耐容性、減少した植物毒性、昆虫がそれらの異なる発育段階で防除され得ること、又は製造、例えば粉砕若しくは混合、貯蔵若しくは使用に関連するより良好な挙動がある。
個々の活性物質は、2つ以上の群又はクラスにおいて、及び1つの群又はクラス内の2つ以上の場所において生じ得る:活性物質、それらのスペクトル、源及び分類についての情報は、Compendium of Pesticide Common Names(http://www.alanwood.net/pesticides/index.htmlを参照されたい)から、又はBritish Crop Production Counciによって作成されたPesticide Manual(http://bcpcdata.com/pesticide-manual.htmlを参照されたい)から見出すことができる。
好ましい1つ又は複数の多形が以下に示され、ここで、本発明に係る式Iの多形は、「I」として示される。
補助剤を含む組成物としては、I+石油からなる物質の群から選択される化合物が挙げられる。
殺ダニ剤を含む組成物としては、I+1,1-ビス(4-クロロフェニル)-2-エトキシエタノール、I+2,4-ジクロロフェニルベンゼンスルホネート、I+2-フルオロ-N-メチル-N-1-ナフチルアセドアミド、I+4-クロロフェニルフェニルスルホン、I+アバメクチン、I+アセキノシル、I+アセトプロール、I+アクリナトリン、I+アルジカルブ、I+アルドキシカルブ、I+α-シペルメトリン、I+アミジチオン、I+アミドフルメト、I+アミドチオエート、I+アミトン、I+アミトンシュウ酸水素塩、I+アミトラズ、I+アラマイト、I+三酸化二ヒ素、I+AVI 382、I+AZ 60541、I+アジンホス-エチル、I+アジンホス-メチル、I+アゾベンゼン、I+アゾシクロチン、I+アゾトエート、I+ベノミル、I+ベノキサホス、I+ベンゾキシメート、I+安息香酸ベンジル、I+ビフェナゼート、I+ビフェントリン、I+ビナパクリル、I+ブロフェンバレレート、I+ブロモシクレン、I+ブロモホス、I+ブロモホス-エチル、I+ブロモプロピレート、I+ブプロフェジン、I+ブトカルボキシム、I+ブトキシカルボキシム、I+ブチルピリダベン、I+多硫化カルシウム、I+カンフェクロル、I+カーバノレート、I+カルバリル、I+カルボフラン、I+カルボフェノチオン、I+CGA 50’439、I+キノメチオナト、I+クロルベンシド、I+クロルジメホルム、I+クロルジメホルム塩酸塩、I+クロルフェナピル、I+クロルフェネトール、I+クロルフェンソン、I+クロルフェンスルフィド、I+クロルフェンビンホス、I+クロロベンジレート、I+クロロメブホルム、I+クロロメチウロン、I+クロロプロピレート、I+クロルピリホス、I+クロルピリホス-メチル、I+クロルチオホス、I+シネリンI、I+シネリンII、I+シネリン、I+クロフェンテジン、I+クロサンテル、I+クマホス、I+クロタミトン、I+クロトキシホス、I+クフラネブ、I+シアントエート、I+シフルメトフェン、I+シハロトリン、I+シヘキサチン、I+シペルメトリン、I+DCPM、I+DDT、I+デメフィオン、I+デメフィオン-O、I+デメフィオン-S、I+デメトン、I+デメトン-メチル、I+デメトン-O、I+デメトン-O-メチル、I+デメトン-S、I+デメトン-S-メチル、I+デメトン-S-メチルスルホン、I+ジアフェンチウロン、I+ジアリホス、I+ジアジノン、I+ジクロフルアニド、I+ジクロルボス、I+ジクリホス、I+ジコホル、I+ジクロトホス、I+ジエノクロル、I+ジメホックス、I+ジメトエート、I+ジナクチン、I+ジネクス、I+ジネクス-ジクレキシン、I+ジノブトン、I+ジノカップ、I+ジノカップ-4、I+ジノカップ-6、I+ジノクトン、I+ジノペントン、I+ジノスルホン、I+ジノテルボン、I+ジオキサチオン、I+ジフェニルスルホン、I+ジスルフィラム、I+ジスルホトン、I+DNOC、I+ドフェナピン、I+ドラメクチン、I+エンドスルファン、I+エンドチオン、I+EPN、I+エプリノメクチン、I+エチオン、I+エトエート-メチル、I+エトキサゾール、I+エトリムホス、I+フェナザフロル、I+フェナザキン、I+酸化フェンブタスズ、I+フェノチオカルブ、I+フェンプロパトリン、I+フェンピラド、I+フェンピロキシメート、I+フェンソン、I+フェントリファニル、I+フェンバレレート、I+フィプロニル、I+フルアクリピリム、I+フルアズロン、I+フルベンジミン、I+フルシクロクスロン、I+フルシトリネート、I+フルエネチル、I+フルフェノクスロン、I+フルメトリン、I+フルオルベンシド、I+フルバリネート、I+FMC 1137、I+ホルメタネート、I+塩酸ホルメタネート、I+ホルモチオン、I+ホルムパラネート、I+γ-HCH、I+グリオジン、I+ハルフェンプロックス、I+ヘプテノホス、I+ヘキサデシルシクロプロパンカルボキシレート、I+ヘキシチアゾクス、I+ヨードメタン、I+イソカルボホス、I+イソプロピルO-(メトキシアミノチオホスホリル)サリチレート、I+イベルメクチン、I+ジャスモリンI、I+ジャスモリンII、I+ヨードフェンホス、I+リンダン、I+ルフェヌロン、I+マラチオン、I+マロノベン、I+メカルバム、I+メホスホラン、I+メスルフェン、I+メタクリホス、I+メタミドホス、I+メチダチオン、I+メチオカルブ、I+メトミル、I+臭化メチル、I+メトルカルブ、I+メビンホス、I+メキサカルベート、I+ミルベメクチン、I+ミルベマイシンオキシム、I+ミパホックス、I+モノクロトホス、I+モルホチオン、I+モキシデクチン、I+ナレド、I+NC-184、I+NC-512、I+ニフルリジド、I+ニコマイシン、I+ニトリラカルブ、I+ニトリラカルブ1:1塩化亜鉛錯体、I+NNI-0101、I+NNI-0250、I+オメトエート、I+オキサミル、I+オキシデプロホス、I+オキシジスルホトン、I+pp’-DDT、I+パラチオン、I+ペルメトリン、I+石油、I+フェンカプトン、I+フェントエート、I+ホレート、I+ホサロン、I+ホスホラン、I+ホスメット、I+ホスファミドン、I+ホキシム、I+ピリミホス-メチル、I+ポリクロロテルペン、I+ポリナクチン、I+プロクロノール、I+プロフェノホス、I+プロマシル、I+プロパルギット、I+プロペタンホス、I+プロポクサー、I+プロチダチオン、I+プロトエート、I+ピレトリンI、I+ピレトリンII、I+ピレトリン、I+ピリダベン、I+ピリダフェンチオン、I+ピリミジフェン、I+ピリミテート、I+キナルホス、I+キンチオキス、I+R-1492、I+RA-17、I+ロテノン、I+シュラーダン、I+セブホス、I+セラメクチン、I+SI-0009、I+ソファミド、I+スピロジクロフェン、I+スピロメシフェン、I+SSI-121、I+スルフィラム、I+スルフルアミド、I+スルホテップ、I+硫黄、I+SZI-121、I+τ-フルバリネート、I+テブフェンピラド、I+TEPP、I+テルバム、I+テトラクロルビンホス、I+テトラジホン、I+テトラナクチン、I+テトラスル、I+チアフェノックス、I+チオカルボキシム、I+チオファノックス、I+チオメトン、I+チオキノックス、I+ツリンギエンシン、I+トリアミホス、I+トリアラテン、I+トリアゾホス、I+トリアズロン、I+トリクロルホン、I+トリフェノホス、I+トリアクチン、I+バミドチオン、I+バニリプロール及びI+YI-5302が挙げられる。
駆虫剤を含む組成物としては、I+アバメクチン、I+クルホメート、I+ドラメクチン、I+エマメクチン、I+エマメクチン安息香酸塩、I+エプリノメクチン、I+イベルメクチン、I+ミルベマイシンオキシム、I+モキシデクチン、I+ピペラジン、I+セラメクチン、I+スピノサド及びI+チオファネートが挙げられる。
殺鳥剤を含む組成物としては、I+クロラロース、I+エンドリン、I+フェンチオン、I+ピリジン-4-アミン及びI+ストリキニーネが挙げられる。
生物学的防除剤を含む組成物としては、I+コカクモンハマキ(Adoxophyes orana)GV、I+アグロバクテリウム・ラジオバクター(Agrobacterium radiobacter)、I+ムチカブリダニ属(Amblyseius spp.)、I+アナグラファ・ファルシフェラ(Anagrapha falcifera)NPV、I+アナグルス・アトムス(Anagrus atomus)、I+アフェリヌス・アブドミナリス(Aphelinus abdominalis)、I+アフィジウス・コレマニ(Aphidius colemani)、I+アフィドレテス・アフィジミザ(Aphidoletes aphidimyza)、I+オートグラファ・カリフォルニカ(Autographa californica)NPV、I+バチルス・フィルムス(Bacillus firmus)、I+バチルス・スフェリクス・ネイデ(Bacillus sphaericus Neide)、I+バチルス・チューリンゲンシス・ベルリナー(Bacillus thuringiensis Berliner)、I+バチルス・チューリンゲンシス亜種アイザワイ(Bacillus thuringiensis subsp.aizawai)、I+バチルス・チューリンゲンシス亜種イスラエレンシス(Bacillus thuringiensis subsp.israelensis)、I+バチルス・チューリンゲンシス亜種ジャポネンシス(Bacillus thuringiensis subsp.japonensis)、I+バチルス・チューリンゲンシス亜種クルスターキ(Bacillus thuringiensis subsp.kurstaki)、I+バチルス・チューリンゲンシス亜種テネブリオニス(Bacillus thuringiensis subsp.tenebrionis)、I+ビューベリア・バシアナ(Beauveria bassiana)、I+ビューベリア・ブロングニアルティ(Beauveria brongniartii)、I+ヤマトクサカゲロウ(Chrysoperla carnea)、I+ツマアカオオテントウムシ(Cryptolaemus montrouzieri)、I+コドリンガ(Cydia pomonella)GV、I+ハモグリコマユバチ(Dacnusa sibirica)、I+イサエアヒメコバチ(Diglyphus isaea)、I+オンシツツヤコバチ(Encarsia formosa)、I+サバクツヤコバチ(Eretmocerus eremicus)、I+アメリカタバコガ(Helicoverpa zea)NPV、I+ヘテロラブディティス・バクテリオフォラ(Heterorhabditis bacteriophora)及びH.メギディス(H.megidis)、I+サカハチテントウ(Hippodamia convergens)、I+レプトマスティクス・ダクチロピィ(Leptomastix dactylopii)、I+マクロロフス・カリギノスス(Macrolophus caliginosus)、I+ヨトウガ(Mamestra brassicae)NPV、I+メタフィカス・ヘルボルス(Metaphycus helvolus)、I+メタリジウム・アニソプリエ変種アクリヅム(Metarhizium anisopliae var.acridum)、I+メタリジウム・アニソプリエ変種アニソプリエ(Metarhizium anisopliae var.anisopliae)、I+マツノキハバチ(Neodiprion sertifer)NPV及びN.レコンティ(N.lecontei)NPV、I+オリウス属(Orius spp.)、I+ペシロマイセス・フモソロセウス(Paecilomyces fumosoroseus)、I+チリカブリダニ(Phytoseiulus persimilis)、I+シロイチモジヨトウ(Spodoptera exigua)多カプシド核多角体病ウイルス、I+スタイナーネマ・ビビオニス(Steinernema bibionis)、I+スタイナーネマ・カルポカプサエ(Steinernema carpocapsae)、I+スタイナーネマ・フェルチアエ(Steinernema feltiae)、I+スタイナーネマ・グラッセリ(Steinernema glaseri)、I+スタイナーネマ・リオブラベ(Steinernema riobrave)、I+スタイナーネマ・リオブラビス(Steinernema riobravis)、I+スタイナーネマ・スカプテリシ(Steinernema scapterisci)、I+スタイナーネマ属(Steinernema spp.)、I+トリコグラムマ属(Trichogramma spp.)、I+チフロドロムス・オシデンタリス(Typhlodromus occidentalis)及びI+バーティシリウム・レカニ(Verticillium lecanii)が挙げられる。
土壌滅菌剤を含む組成物としては、I+ヨードメタン及び臭化メチルが挙げられる。
不妊化剤を含む組成物としては、I+アフォレート、I+ビサジル、I+ブスルファン、I+ジフルベンズロン、I+ジマチフ、I+ヘメル、I+ヘンパ、I+メテパ、I+メチオテパ、I+メチルアフォレート、I+モルジド、I+ペンフルロン、I+テパ、I+チオヘンパ、I+チオテパ、I+トレタミン及びI+ウレデパが挙げられる。
昆虫フェロモンを含む組成物としては、I+(E)-デカ-5-エン-1-イルアセテート及び(E)-デカ-5-エン-1-オール、I+(E)-トリデカ-4-エン-1-イルアセテート、I+(E)-6-メチルヘプタ-2-エン-4-オール、I+(E,Z)-テトラデカ-4,10-ジエン-1-イルアセテート、I+(Z)-ドデカ-7-エン-1-イルアセテート、I+(Z)-ヘキサデカ-11-エナール、I+(Z)-ヘキサデカ-11-エン-1-イルアセテート、I+(Z)-ヘキサデカ-13-エン-11-イン-1-イルアセテート、I+(Z)-イコサ-13-エン-10-オン、I+(Z)-テトラデカ-7-エン-1-アール、I+(Z)-テトラデカ-9-エン-1-オール、I+(Z)-テトラデカ-9-エン-1-イルアセテート、I+(7E,9Z)-ドデカ-7,9-ジエン-1-イルアセテート、I+(9Z,11E)-テトラデカ-9,11-ジエン-1-イルアセテート、I+(9Z,12E)-テトラデカ-9,12-ジエン-1-イルアセテート、I+14-メチルオクタデカ-1-エン、I+4-メチルノナン-5-オール及び4-メチルノナン-5-オン、I+α-マルチストリアチン、I+ブレビコミン、I+コドレルア、I+コドレモン、I+キュールア、I+ディスパールア、I+ドデカ-8-エン-1-イルアセテート、I+ドデカ-9-エン-1-イルアセテート、I+ドデカ-8、I+10-ジエン-1-イルアセテート、I+ドミニカルア、I+4-メチルオクタン酸エチル、I+オイゲノール、I+フロンタリン、I+ゴシップルア、I+グランドルア、I+グランドルアI、I+グランドルアII、I+グランドルアIII、I+グランドルアIV、I+ヘキサルア、I+イプスジエノール、I+イプセノール、I+ジャポニルア、I+リネアチン、I+リトルア、I+ループルア、I+メドルア、I+メガトモ酸、I+メチルオイゲノール、I+ムスカルア、I+オクタデカ-2,13-ジエン-1-イルアセテート、I+オクタデカ-3,13-ジエン-1-イルアセテート、I+オルフラルア、I+オリクタルア、I+オストラモン、I+シグルア、I+ソルジジン、I+スルカトール、I+テトラデカ-11-エン-1-イルアセテート、I+トリメドルア、I+トリメドルアA、I+トリメドルアB1、I+トリメドルアB2、I+トリメドルアC及びI+トランク-コール(trunc-call)が挙げられる。
昆虫忌避剤を含む組成物としては、I+2-(オクチルチオ)エタノール、I+ブトピロノキシル、I+ブトキシ(ポリプロピレングリコール)、I+アジピン酸ジブチル、I+フタル酸ジブチル、I+コハク酸ジブチル、I+ジエチルトルアミド、I+ジメチルカルベート、I+フタル酸ジメチル、I+エチルヘキサンジオール、I+ヘキサアミド、I+メトキン-ブチル、I+メチルネオデカンアミド、I+オキサメート及びI+ピカリジンが挙げられる。
殺虫剤を含む組成物としては、I+1-ジクロロ-1-ニトロエタン、I+1,1-ジクロロ-2,2-ビス(4-エチルフェニル)エタン、I+、I+1,2-ジクロロプロパン、I+1,2-ジクロロプロパン及び1,3-ジクロロプロペン、I+1-ブロモ-2-クロロエタン、I+2,2,2-トリクロロ-1-(3,4-ジクロロフェニル)エチルアセテート、I+2,2-ジクロロビニル2-エチルスルフィニルエチルメチルホスフェート、I+2-(1,3-ジチオラン-2-イル)フェニルジメチルカルバメート、I+2-(2-ブトキシエトキシ)エチルチオシアネート、I+2-(4,5-ジメチル-1,3-ジオキソラン-2-イル)フェニルメチルカルバメート、I+2-(4-クロロ-3,5-キシリルオキシ)エタノール、I+2-クロロビニルジエチルホスフェート、I+2-イミダゾリドン、I+2-イソバレリルインダン-1,3-ジオン、I+2-メチル(プロパ-2-イニル)アミノフェニルメチルカルバメート、I+2-チオシアナトエチルラウレート、I+3-ブロモ-1-クロロプロパ-1-エン、I+3-メチル-1-フェニルピラゾール-5-イルジメチルカルバメート、I+4-メチル(プロパ-2-イニル)アミノ-3,5-キシリルメチルカルバメート、I+5,5-ジメチル-3-オキソシクロヘキサ-1-エニルジメチルカルバメート、I+アバメクチン、I+アセフェート、I+アセタミプリド、I+アセチオン、I+アセトプロール、I+アクリナトリン、I+アクリロニトリル、I+アラニカルブ、I+アルジカルブ、I+アルドキシカルブ、I+アルドリン、I+アレトリン、I+アロサミジン、I+アリキシカルブ、I+α-シペルメトリン、I+α-エクジソン、I+リン化アルミニウム、I+アミジチオン、I+アミドチオエート、I+アミノカルブ、I+アミトン、I+アミトンシュウ酸水素塩、I+アミトラズ、I+アナバシン、I+アチダチオン、I+AVI 382、I+AZ 60541、I+アザジラクチン、I+アザメチホス、I+アジンホス-エチル、I+アジンホス-メチル、I+アゾトエート、I+バチルス・チューリンゲンシス(Bacillus thuringiensis)デルタエンドトキシン、I+ヘキサフルオロケイ酸バリウム、I+多硫化バリウム、I+バルトリン、I+Bayer 22/190、I+Bayer 22408、I+ベンジオカルブ、I+ベンフラカルブ、I+ベンスルタップ、I+β-シフルトリン、I+β-シペルメトリン、I+ビフェントリン、I+ビオアレトリン、I+ビオアレトリンS-シクロペンテニル異性体、I+ビオエタノメトリン、I+ビオペルメトリン、I+ビオレスメトリン、I+ビス(2-クロロエチル)エーテル、I+ビストリフルロン、I+ホウ砂、I+ブロフェンバレレート、I+ブロムフェンビンホス、I+ブロモシクレン、I+ブロモ-DDT、I+ブロモホス、I+ブロモホス-エチル、I+ブフェンカルブ、I+ブプロフェジン、I+ブタカルブ、I+ブタチオホス、I+ブトカルボキシム、I+ブトネート、I+ブトキシカルボキシム、I+ブチルピリダベン、I+カズサホス、I+ヒ酸カルシウム、I+シアン化カルシウム、I+多硫化カルシウム、I+カンフェクロル、I+カーバノレート、I+カルバリル、I+カルボフラン、I+二硫化炭素、I+四塩化炭素、I+カルボフェノチオン、I+カルボスルファン、I+カルタップ、I+カルタップ塩酸塩、I+セバジン、I+クロルビシクレン、I+クロルダン、I+クロルデコン、I+クロルジメホルム、I+クロルジメホルム塩酸塩、I+クロルエトキシホス、I+クロルフェナピル、I+クロルフェンビンホス、I+クロルフルアズロン、I+クロルメホス、I+クロロホルム、I+クロロピクリン、I+クロルホキシム、I+クロルプラゾホス、I+クロルピリホス、I+クロルピリホス-メチル、I+クロルチオホス、I+クロマフェノジド、I+シネリンI、I+シネリンII、I+シネリン、I+シス-レスメトリン、I+シスメトリン、I+クロシトリン、I+クロエトカルブ、I+クロサンテル、I+クロチアニジン、I+アセト亜ヒ酸銅、I+ヒ酸銅、I+オレイン酸銅、I+クマホス、I+クミトエート、I+クロタミトン、I+クロトキシホス、I+クルホメート、I+氷晶石、I+CS 708、I+シアノフェンホス、I+シアノホス、I+シアントエート、I+シクレトリン、I+シクロプロトリン、I+シフルトリン、I+シハロトリン、I+シペルメトリン、I+シフェノトリン、I+シロマジン、I+サイチオアート、I+d-リモネン、I+d-テトラメトリン、I+DAEP、I+ダゾメット、I+DDT、I+デカルボフラン、I+デルタメトリン、I+デメフィオン、I+デメフィオン-O、I+デメフィオン-S、I+デメトン、I+デメトン-メチル、I+デメトン-O、I+デメトン-O-メチル、I+デメトン-S、I+デメトン-S-メチル、I+デメトン-S-メチルスルホン、I+ジアフェンチウロン、I+ジアリホス、I+ジアミダホス、I+ジアジノン、I+ジカプトン、I+ジクロフェンチオン、I+ジクロルボス、I+ジクリホス、I+ジクレシル、I+ジクロトホス、I+ジシクラニル、I+ジエルドリン、I+ジエチル5-メチルピラゾール-3-イルホスフェート、I+ジフルベンズロン、I+ジロール、I+ジメフルトリン、I+ジメホックス、I+ジメタン、I+ジメトエート、I+ジメトリン、I+ジメチルビンホス、I+ジメチラン、I+ジネクス、I+ジネクス-ジクレキシン、I+ジノプロプ、I+ジノサム、I+ジノセブ、I+ジノテフラン、I+ジオフェノラン、I+ジオキサベンゾホス、I+ジオキサカルブ、I+ジオキサチオン、I+ジスルホトン、I+ジチクロホス、I+DNOC、I+ドラメクチン、I+DSP、I+エクジステロン、I+EI 1642、I+エマメクチン、I+エマメクチン安息香酸塩、I+EMPC、I+エンペントリン、I+エンドスルファン、I+エンドチオン、I+エンドリン、I+EPBP、I+EPN、I+エポフェノナン、I+エプリノメクチン、I+エスフェンバレレート、I+エタホス、I+エチオフェンカルブ、I+エチオン、I+エチプロール、I+エトエート-メチル、I+エトプロホス、I+ギ酸エチル、I+エチル-DDD、I+二臭化エチレン、I+二塩化エチレン、I+エチレンオキシド、I+エトフェンプロックス、I+エトリムホス、I+EXD、I+ファンファー、I+フェナミホス、I+フェナザフロル、I+フェンクロルホス、I+フェネタカルブ、I+フェンフルトリン、I+フェニトロチオン、I+フェノブカルブ、I+フェノキサクリム、I+フェノキシカルブ、I+フェンピリトリン、I+フェンプロパトリン、I+フェンピラド、I+フェンスルホチオン、I+フェンチオン、I+フェンチオン-エチル、I+フェンバレレート、I+フィプロニル、I+フロニカミド、I+フルベンジアミド、I+フルコフロン、I+フルシクロクスロン、I+フルシトリネート、I+フルエネチル、I+フルフェネリム、I+フルフェノクスロン、I+フルフェンプロックス、I+フルメトリン、I+フルバリネート、I+FMC 1137、I+ホノホス、I+ホルメタネート、I+塩酸ホルメタネート、I+ホルモチオン、I+ホルムパラネート、I+ホスメチラン、I+ホスピレート、I+ホスチアゼート、I+ホスチエタン、I+フラチオカルブ、I+フレトリン、I+γ-シハロトリン、I+γ-HCH、I+グアザチン、I+酢酸グアザチン、I+GY-81、I+ハルフェンプロックス、I+ハロフェノジド、I+HCH、I+HEOD、I+ヘプタクロル、I+ヘプテノホス、I+ヘテロホス、I+ヘキサフルムロン、I+HHDN、I+ヒドラメチルノン、I+シアン化水素、I+ハイドロプレン、I+ヒキンカルブ、I+イミダクロプリド、I+イミプロトリン、I+インドキサカルブ、I+ヨードメタン、I+IPSP、I+イサゾホス、I+イソベンザン、I+イソカルボホス、I+イソドリン、I+イソフェンホス、I+イソラン、I+イソプロカルブ、I+イソプロピルO-(メトキシアミノチオホスホリル)サリチレート、I+イソプロチオラン、I+イソチオエート、I+イソキサチオン、I+イベルメクチン、I+ジャスモリンI、I+ジャスモリンII、I+ヨードフェンホス、I+幼若ホルモンI、I+幼若ホルモンII、I+幼若ホルモンIII、I+ケレバン、I+キノプレン、I+λ-シハロトリン、I+ヒ酸鉛、I+レピメクチン、
I+レプトホス、I+リンダン、I+リリムホス、I+ルフェヌロン、I+リチダチオン、I+m-クメニルメチルカルバメート、I+リン化マグネシウム、I+マラチオン、I+マロノベン、I+マジドックス、I+メカルバム、I+メカルフォン、I+メナゾン、I+メホスホラン、I+塩化第一水銀、I+メスルフェンホス、I+メタフルミゾン、I+メタム、I+メタム-カリウム、I+メタム-ナトリウム、I+メタクリホス、I+メタミドホス、I+フッ化メタンスルホニル、I+メチダチオン、I+メチオカルブ、I+メトクロトホス、I+メトミル、I+メトプレン、I+メトキン-ブチル、I+メトトリン、I+メトキシクロル、I+メトキシフェノジド、I+臭化メチル、I+メチルイソチオシアネート、I+メチルクロロホルム、I+塩化メチレン、I+メトフルトリン、I+メトルカルブ、I+メトキサジアゾン、I+メビンホス、I+メキサカルベート、I+ミルベメクチン、I+ミルベマイシンオキシム、I+ミパホックス、I+ミレックス、I+モノクロトホス、I+モルホチオン、I+モキシデクチン、I+ナフタロホス、I+ナレド、I+ナフタレン、I+NC-170、I+NC-184、I+ニコチン、I+硫酸ニコチン、I+ニフルリジド、I+ニテンピラム、I+ニチアジン、I+ニトリラカルブ、I+ニトリラカルブ1:1塩化亜鉛錯体、I+NNI-0101、I+NNI-0250、I+ノルニコチン、I+ノバルロン、I+ノビフルムロン、I+O-5-ジクロロ-4-ヨードフェニルO-エチルエチルホスホノチオエート、I+O,O-ジエチルO-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルホスホロチオエート、I+O,O-ジエチルO-6-メチル-2-プロピルピリミジン-4-イルホスホロチオエート、I+O,O,O’,O’-テトラプロピルジチオピロホスフェート、I+オレイン酸、I+オメトエート、I+オキサミル、I+オキシデメトン-メチル、I+オキシデプロホス、I+オキシジスルホトン、I+pp’-DDT、I+パラ-ジクロロベンゼン、I+パラチオン、I+パラチオン-メチル、I+ペンフルロン、I+ペンタクロロフェノール、I+ラウリン酸ペンタクロロフェニル、I+ペルメトリン、I+石油、I+PH 60-38、I+フェンカプトン、I+フェノトリン、I+フェントエート、I+ホレート+TX、I+ホサロン、I+ホスホラン、I+ホスメット、I+ホスニクロール、I+ホスファミドン、I+ホスフィン、I+ホキシム、I+ホキシム-メチル、I+ピリメタホス、I+ピリミカルブ、I+ピリミホス-エチル、I+ピリミホス-メチル、I+ポリクロロジシクロペンタジエン異性体、I+ポリクロロテルペン、I+亜ヒ酸カリウム、I+カリウムチオシアネート、I+プラレトリン、I+プレコセンI、I+プレコセンII、I+プレコセンIII、I+プリミドホス、I+プロフェノホス、I+プロフルトリン、I+プロマシル、I+プロメカルブ、I+プロパホス、I+プロペタンホス、I+プロポクサー、I+プロチダチオン、I+プロチオホス、I+プロトエート、I+プロトリフェンビュート、I+ピメトロジン、I+ピラクロホス、I+ピラゾホス、I+ピレスメトリン、I+ピレトリンI、I+ピレトリンII、I+ピレトリン、I+ピリダベン、I+ピリダリル、I+ピリダフェンチオン、I+ピリミジフェン、I+ピリミテート、I+ピリプロキシフェン、I+クアッシア、I+キナルホス、I+キナルホス-メチル、I+キノチオン、I+キンチオキス、I+R-1492、I+ラフォキサニド、I+レスメトリン、I+ロテノン、I+RU 15525、I+RU 25475、I+リアニア、I+リアノジン、I+サバジラ、I+シュラーダン、I+セブホス、I+セラメクチン、I+SI-0009、I+SI-0205、I+SI-0404、I+SI-0405、I+シラフルオフェン、I+SN 72129、I+亜ヒ酸ナトリウム、I+シアン化ナトリウム、I+フッ化ナトリウム、I+ヘキサフルオロケイ酸ナトリウム、I+ナトリウムペンタクロロフェノキシド、I+セレン酸ナトリウム、I+ナトリウムチオシアネート、I+ソファミド、I+スピノサド、I+スピロメシフェン、I+スピロテトラマト、I+スルコフロン、I+スルコフロン-ナトリウム、I+スルフルアミド、I+スルホテップ、I+フッ化スルフリル、I+スルプロホス、I+タール油、I+τ-フルバリネート、I+タジムカルブ、I+TDE、I+テブフェノジド、I+テブフェンピラド、I+テブピリムホス、I+テフルベンズロン、I+テフルトリン、I+テメホス、I+TEPP、I+テラレトリン、I+テルバム、I+テルブホス、I+テトラクロロエタン、I+テトラクロルビンホス、I+テトラメトリン、I+θ-シペルメトリン、I+チアクロプリド、I+チアフェノックス、I+チアメトキサム、I+チクロホス、I+チオカルボキシム、I+チオシクラム、I+チオシクラムシュウ酸水素塩、I+チオジカルブ、I+チオファノックス、I+チオメトン、I+チオナジン、I+チオスルタップ、I+チオスルタップ-ナトリウム、I+ツリンギエンシン、I+トルフェンピラド、I+トラロメトリン、I+トランスフルトリン、I+トランスペルメトリン、I+トリアミホス、I+トリアザメート、I+トリアゾホス、I+トリアズロン、I+トリクロルホン、I+トリクロルメタホス-3、I+トリクロロナート、I+トリフェノホス、I+トリフルムロン、I+トリメタカルブ、I+トリプレン、I+バミドチオン、I+バニリプロール、I+ベラトリジン、I+ベラトリン、I+XMC、I+キシリルカルブ、I+YI-5302、I+ζ-シペルメトリン、I+ゼータメトリン(zetamethrin)、I+リン化亜鉛、I+ゾラプロホス及びZXI 8901、I+シアントラニリプロール、I+クロラントラニリプロール、I+シエノピラフェン、I+シフルメトフェン、I+ピリフルキナゾン、I+スピネトラム、I+スピロテトラマト、I+スルホキサフロール、I+フルフィプロール、I+メペルフルトリン、I+テトラメチルフルトリン、I+トリフルメゾピリムが挙げられる。
I+レプトホス、I+リンダン、I+リリムホス、I+ルフェヌロン、I+リチダチオン、I+m-クメニルメチルカルバメート、I+リン化マグネシウム、I+マラチオン、I+マロノベン、I+マジドックス、I+メカルバム、I+メカルフォン、I+メナゾン、I+メホスホラン、I+塩化第一水銀、I+メスルフェンホス、I+メタフルミゾン、I+メタム、I+メタム-カリウム、I+メタム-ナトリウム、I+メタクリホス、I+メタミドホス、I+フッ化メタンスルホニル、I+メチダチオン、I+メチオカルブ、I+メトクロトホス、I+メトミル、I+メトプレン、I+メトキン-ブチル、I+メトトリン、I+メトキシクロル、I+メトキシフェノジド、I+臭化メチル、I+メチルイソチオシアネート、I+メチルクロロホルム、I+塩化メチレン、I+メトフルトリン、I+メトルカルブ、I+メトキサジアゾン、I+メビンホス、I+メキサカルベート、I+ミルベメクチン、I+ミルベマイシンオキシム、I+ミパホックス、I+ミレックス、I+モノクロトホス、I+モルホチオン、I+モキシデクチン、I+ナフタロホス、I+ナレド、I+ナフタレン、I+NC-170、I+NC-184、I+ニコチン、I+硫酸ニコチン、I+ニフルリジド、I+ニテンピラム、I+ニチアジン、I+ニトリラカルブ、I+ニトリラカルブ1:1塩化亜鉛錯体、I+NNI-0101、I+NNI-0250、I+ノルニコチン、I+ノバルロン、I+ノビフルムロン、I+O-5-ジクロロ-4-ヨードフェニルO-エチルエチルホスホノチオエート、I+O,O-ジエチルO-4-メチル-2-オキソ-2H-クロメン-7-イルホスホロチオエート、I+O,O-ジエチルO-6-メチル-2-プロピルピリミジン-4-イルホスホロチオエート、I+O,O,O’,O’-テトラプロピルジチオピロホスフェート、I+オレイン酸、I+オメトエート、I+オキサミル、I+オキシデメトン-メチル、I+オキシデプロホス、I+オキシジスルホトン、I+pp’-DDT、I+パラ-ジクロロベンゼン、I+パラチオン、I+パラチオン-メチル、I+ペンフルロン、I+ペンタクロロフェノール、I+ラウリン酸ペンタクロロフェニル、I+ペルメトリン、I+石油、I+PH 60-38、I+フェンカプトン、I+フェノトリン、I+フェントエート、I+ホレート+TX、I+ホサロン、I+ホスホラン、I+ホスメット、I+ホスニクロール、I+ホスファミドン、I+ホスフィン、I+ホキシム、I+ホキシム-メチル、I+ピリメタホス、I+ピリミカルブ、I+ピリミホス-エチル、I+ピリミホス-メチル、I+ポリクロロジシクロペンタジエン異性体、I+ポリクロロテルペン、I+亜ヒ酸カリウム、I+カリウムチオシアネート、I+プラレトリン、I+プレコセンI、I+プレコセンII、I+プレコセンIII、I+プリミドホス、I+プロフェノホス、I+プロフルトリン、I+プロマシル、I+プロメカルブ、I+プロパホス、I+プロペタンホス、I+プロポクサー、I+プロチダチオン、I+プロチオホス、I+プロトエート、I+プロトリフェンビュート、I+ピメトロジン、I+ピラクロホス、I+ピラゾホス、I+ピレスメトリン、I+ピレトリンI、I+ピレトリンII、I+ピレトリン、I+ピリダベン、I+ピリダリル、I+ピリダフェンチオン、I+ピリミジフェン、I+ピリミテート、I+ピリプロキシフェン、I+クアッシア、I+キナルホス、I+キナルホス-メチル、I+キノチオン、I+キンチオキス、I+R-1492、I+ラフォキサニド、I+レスメトリン、I+ロテノン、I+RU 15525、I+RU 25475、I+リアニア、I+リアノジン、I+サバジラ、I+シュラーダン、I+セブホス、I+セラメクチン、I+SI-0009、I+SI-0205、I+SI-0404、I+SI-0405、I+シラフルオフェン、I+SN 72129、I+亜ヒ酸ナトリウム、I+シアン化ナトリウム、I+フッ化ナトリウム、I+ヘキサフルオロケイ酸ナトリウム、I+ナトリウムペンタクロロフェノキシド、I+セレン酸ナトリウム、I+ナトリウムチオシアネート、I+ソファミド、I+スピノサド、I+スピロメシフェン、I+スピロテトラマト、I+スルコフロン、I+スルコフロン-ナトリウム、I+スルフルアミド、I+スルホテップ、I+フッ化スルフリル、I+スルプロホス、I+タール油、I+τ-フルバリネート、I+タジムカルブ、I+TDE、I+テブフェノジド、I+テブフェンピラド、I+テブピリムホス、I+テフルベンズロン、I+テフルトリン、I+テメホス、I+TEPP、I+テラレトリン、I+テルバム、I+テルブホス、I+テトラクロロエタン、I+テトラクロルビンホス、I+テトラメトリン、I+θ-シペルメトリン、I+チアクロプリド、I+チアフェノックス、I+チアメトキサム、I+チクロホス、I+チオカルボキシム、I+チオシクラム、I+チオシクラムシュウ酸水素塩、I+チオジカルブ、I+チオファノックス、I+チオメトン、I+チオナジン、I+チオスルタップ、I+チオスルタップ-ナトリウム、I+ツリンギエンシン、I+トルフェンピラド、I+トラロメトリン、I+トランスフルトリン、I+トランスペルメトリン、I+トリアミホス、I+トリアザメート、I+トリアゾホス、I+トリアズロン、I+トリクロルホン、I+トリクロルメタホス-3、I+トリクロロナート、I+トリフェノホス、I+トリフルムロン、I+トリメタカルブ、I+トリプレン、I+バミドチオン、I+バニリプロール、I+ベラトリジン、I+ベラトリン、I+XMC、I+キシリルカルブ、I+YI-5302、I+ζ-シペルメトリン、I+ゼータメトリン(zetamethrin)、I+リン化亜鉛、I+ゾラプロホス及びZXI 8901、I+シアントラニリプロール、I+クロラントラニリプロール、I+シエノピラフェン、I+シフルメトフェン、I+ピリフルキナゾン、I+スピネトラム、I+スピロテトラマト、I+スルホキサフロール、I+フルフィプロール、I+メペルフルトリン、I+テトラメチルフルトリン、I+トリフルメゾピリムが挙げられる。
殺軟体動物剤を含む組成物としては、I+ビス(トリブチルスズ)オキシド、I+ブロモアセトアミド、I+ヒ酸カルシウム、I+クロエトカルブ、I+アセト亜ヒ酸銅、I+硫酸銅、I+フェンチン、I+リン酸第二鉄、I+メタアルデヒド、I+メチオカルブ、I+ニクロサミド、I+ニクロサミド-オールアミン、I+ペンタクロロフェノール、I+ナトリウムペンタクロロフェノキシド、I+タジムカルブ、I+チオジカルブ、I+酸化トリブチルスズ、I+トリフェンモルフ、I+トリメタカルブ、I+酢酸トリフェニルスズ及び水酸化トリフェニルスズ、I+ピリプロールが挙げられる。
殺線虫剤を含む組成物としては、I+AKD-3088、I+1,2-ジブロモ-3-クロロプロパン、I+1,2-ジクロロプロパン、I+1,2-ジクロロプロパン及び1,3-ジクロロプロペン、I+1,3-ジクロロプロペン、I+3,4-ジクロロテトラヒドロチオフェン1,1-ジオキシド、I+3-(4-クロロフェニル)-5-メチルローダニン、I+5-メチル-6-チオキソ-1,3,5-チアジアジナン-3-イル酢酸、I+6-イソペンテニルアミノプリン、I+アバメクチン、I+アセトプロール、I+アラニカルブ、I+アルジカルブ、I+アルドキシカルブ、I+AZ 60541、I+ベンクロチアズ、I+ベノミル、I+ブチルピリダベン、I+カズサホス、I+カルボフラン、I+二硫化炭素、I+カルボスルファン、I+クロロピクリン、I+クロルピリホス、I+クロエトカルブ、I+サイトカイニン、I+ダゾメット、I+DBCP、I+DCIP、I+ジアミダホス、I+ジクロフェンチオン、I+ジクリホス、I+ジメトエート、I+ドラメクチン、I+エマメクチン、I+エマメクチン安息香酸塩、I+エプリノメクチン、I+エトプロホス、I+二臭化エチレン、I+フェナミホス、I+フェンピラド、I+フェンスルホチオン、I+ホスチアゼート、I+ホスチエタン、I+フルフラール、I+GY-81、I+ヘテロホス、I+ヨードメタン、I+イサミドホス、I+イサゾホス、I+イベルメクチン、I+キネチン、I+メカルフォン、I+メタム、I+メタム-カリウム、I+メタム-ナトリウム、I+臭化メチル、I+メチルイソチオシアネート、I+ミルベマイシンオキシム、I+モキシデクチン、I+クワ暗斑病菌(Myrothecium verrucaria)組成物、I+NC-184、I+オキサミル、I+ホレート、I+ホスファミドン、I+ホスホカルブ、I+セブホス、I+セラメクチン、I+スピノサド、I+テルバム、I+テルブホス、I+テトラクロロチオフェン、I+チアフェノックス、I+チオナジン、I+トリアゾホス、I+トリアズロン、I+キシレノール、I+YI-5302及びゼアチン、I+フルエンスルホンが挙げられる。
共力剤を含む組成物としては、I+2-(2-ブトキシエトキシ)エチルピペロニレート、I+5-(1,3-ベンゾジオキソール-5-イル)-3-ヘキシルシクロヘキサ-2-エノン、I+ファルネソール及びネロリドール、I+MB-599、I+MGK 264、I+ピペロニルブトキシド、I+ピプロタール、I+プロピル異性体、I+S421、I+セサメクス、I+セサモリン及びI+スルホキシドが挙げられる。
動物忌避剤を含む組成物としては、I+アントラキノン、I+クロラロース、I+ナフテン酸銅、I+オキシ塩化銅、I+ジアジノン、I+ジシクロペンタジエン、I+グアザチン、I+酢酸グアザチン、I+メチオカルブ、I+ピリジン-4-アミン、I+チラム、I+トリメタカルブ、I+ナフテン酸亜鉛及びI+ジラムが挙げられる。
さらなる組成物としては、I+ブロフルトリネート、I+シクロキサプリド、I+ジフロビダジン、I+フロメトキン、I+フルヘキサホン、I+グアジピル、I+コナガ(Plutella xylostella)顆粒病ウイルス、I+コドリンガ(Cydia pomonella)顆粒病ウイルス、I+ハーピン、I+イミシアホス、I+ニセアメリカタバコガ(Heliothis virescens)核多角体病ウイルス、I+ヘリオティス・プンクティゲラ(Heliothis punctigera)核多角体病ウイルス、I+オオタバコガ(Helicoverpa armigera)核多角体病ウイルス、I+アメリカタバコガ(Helicoverpa zea)核多角体病ウイルス、I+ツマジロクサヨトウ(Spodoptera frugiperda)核多角体病ウイルス、I+コナガ(Plutella xylostella)核多角体病ウイルス、I+パスツーリア・ニシザワエ(Pasteuria nishizawae)、I+p-シメン、I+ピフルブミド、I+ピラフルプロール、I+除虫菊、I+QRD 420、I+QRD 452、I+QRD 460、I+テルペノイドブレンド、I+テルペノイド、I+テトラニリプロール及びI+α-テルピネンが挙げられる。
組成物は、I+コードAE 1887196(BSC-BX60309)、I+コードNNI-0745 GR、I+コードIKI-3106、I+コードJT-L001、I+コードZNQ-08056、I+コードIPPA152201、I+コードHNPC-A9908(CAS:[660411-21-2])、I+コードHNPC-A2005(CAS:[860028-12-2])、I+コードJS118、I+コードZJ0967、I+コードZJ2242、I+コードJS7119(CAS:[929545-74-4])、I+コードSN-1172、I+コードHNPC-A9835、I+コードHNPC-A9955、I+コードHNPC-A3061、I+コードChuanhua 89-1、I+コードIPP-10、I+コードZJ3265、I+コードJS9117、I+コードSYP-9080、I+コードZJ3757、I+コードZJ4042、I+コードZJ4014、I+コードITM-121、I+コードDPX-RAB55(DKI-2301)、I+コードMe5382、I+コードNC-515、I+コードNA-89、I+コードMIE-1209、I+コードMCI-8007、I+コードBCS-CL73507、I+コードS-1871、I+コードDPX-RDS63及びI+コードAKD-1193など、本発明の1つ又は複数の多形とコードによって参照される活性物質との混合物も含む。
本発明の1つ又は複数の多形及び別の殺虫剤などを含む組成物は、上に明確に開示されているが、当業者は、本発明が、三成分及び上記の二成分混合物を含むさらなる複数の組合せに及ぶことを理解するであろう。
本発明の多形及び別の殺虫剤の重量比は一般に、1000:1~1:100、より好ましくは、500:1~1:100、例えば、250:1~1:66、125:1~1:33、100:1~1:25、66:1~1:10、33:1~1:5及び8:1~1:3である。
本発明の多形はまた、動物の健康の分野において有用であり、例えば、本発明の多形は、寄生性無脊椎有害生物に対して、より好ましくは、動物内又は動物上の寄生性無脊椎有害生物に対して使用し得る。有害生物の例は、線虫、吸虫、条虫、ハエ、ダニ、トリック(trick)、シラミ、ノミ、ナンキンムシ及び蛆虫を含む。動物は、ヒトではない動物、例えば、農業と関連する動物、例えば、ウシ、ブタ、ヒツジ、ヤギ、ウマ、若しくはロバ、又はペット動物、例えば、イヌ若しくはネコであり得る。
さらなる態様では、本発明は、治療的処置の方法において使用するための本発明の多形を提供する。
さらなる態様では、本発明は、殺有害生物有効量の本発明の多形を投与することを含む、動物内又は動物上の寄生性無脊椎有害生物を防除する方法に関する。投与は、例えば、経口投与、非経口投与又は、例えば、動物体の表面への外部投与でよい。さらなる態様では、本発明は、動物内又は動物上の寄生性無脊椎有害生物を防除するための本発明の多形に関する。さらなる態様では、本発明は、動物内又は動物上の寄生性無脊椎有害生物を防除するための医薬の製造における本発明の多形の使用に関する。
さらなる態様では、本発明は、殺有害生物有効量の本発明の多形を、動物が住む環境へと投与することを含む、寄生性無脊椎有害生物を防除する方法に関する。
さらなる態様では、本発明は、動物に殺有害生物有効量の本発明の多形を投与することを含む、動物を寄生性無脊椎有害生物から保護する方法に関する。さらなる態様では、本発明は、動物を寄生性無脊椎有害生物から保護することにおいて使用するための本発明の多形に関する。さらなる態様では、本発明は、動物を寄生性無脊椎有害生物から保護するための医薬の製造における本発明の多形の使用に関する。
さらなる態様では、本発明は、動物に殺有害生物有効量の本発明の多形を投与することを含む、寄生性無脊椎有害生物に苦しんでいる動物を処置する方法を提供する。さらなる態様では、本発明は、寄生性無脊椎有害生物に苦しんでいる動物を処置することにおいて使用するための本発明の多形に関する。さらなる態様では、本発明は、寄生性無脊椎有害生物に苦しんでいる動物を処置するための医薬の製造における本発明の多形の使用に関する。
さらなる態様では、本発明は、本発明の多形及び薬学的に適切な添加剤を含む医薬組成物を提供する。
本発明の多形は、単独で、又は1種若しくは複数の他の生物有効成分と組み合わせて使用し得る。
一態様では、本発明は、殺有害生物有効量の構成要素A及び殺有害生物有効量の構成要素Bを含む組合せ生成物を提供し、ここで、構成要素Aは、本発明の多形であり、構成要素Bは、下記のような化合物である。
本発明の多形は、駆虫剤と組み合わせて使用し得る。このような駆虫剤は、欧州特許第357460号明細書、欧州特許第444964号明細書及び欧州特許第594291号明細書に記載されているような、化合物の大環状ラクトンクラス、例えば、イベルメクチン、アベルメクチン、アバメクチン、エマメクチン、エプリノメクチン、ドラメクチン、セラメクチン、モキシデクチン、ネマデクチン及びミルベマイシン誘導体から選択される化合物を含む。さらなる駆虫剤は、半合成及び生合成のアベルメクチン/ミルベマイシン誘導体、例えば、米国特許第5015630号明細書、国際公開第9415944号及び国際公開第9522552号に記載されているものを含む。さらなる駆虫剤は、ベンゾイミダゾール、例えば、アルベンダゾール、カンベンダゾール、フェンベンダゾール、フルベンダゾール、メベンダゾール、オクスフェンダゾール、オキシベンダゾール、パルベンダゾール、及びこのクラスの他のメンバーを含む。さらなる駆虫剤は、イミダゾチアゾール及びテトラヒドロピリミジン、例えば、テトラミソール、レバミソール、ピランテルパモ酸塩、オキサンテル又はモランテルを含む。さらなる駆虫剤は、殺吸虫剤、例えば、トリクラベンダゾール及びクロルスロン、並びにセストシド、例えば、プラジカンテル及びエプシプランテルを含む。
本発明の多形は、パラヘルクアミド/マルクホルチンクラスの駆虫剤の誘導体及び類似体、並びに抗寄生生物性オキサゾリン、例えば、米国特許第5478855号明細書、米国特許第4639771号明細書及び独国特許第19520936号明細書に開示されているものと組み合わせて使用し得る。
本発明の多形は、国際公開第9615121号に記載されているようなジオキソモルホリン抗寄生生物剤の一般クラスの誘導体及び類似体と組み合わせて、並びにまた駆虫活性環状デプシペプチド、例えば、国際公開第9611945号、国際公開第9319053号、国際公開第9325543号、欧州特許第626375号明細書、欧州特許第382173号明細書、国際公開第9419334号、欧州特許第382173号明細書、及び欧州特許第503538号明細書に記載されているもの組み合わせて使用し得る。
本発明の多形は、他の殺外部寄生生物剤;例えば、フィプロニル;ピレスロイド;有機ホスフェート;昆虫成長撹乱剤、例えば、ルフェヌロン;エクジソンアゴニスト、例えば、テブフェノジドなど;ネオニコチノイド、例えば、イミダクロプリドなどと組み合わせて使用し得る。
本発明の多形は、テルペンアルカロイド、例えば、国際公開第95/19363号又は国際公開第04/72086号に記載されているもの、特に、その中で開示されている化合物と組み合わせて使用し得る。
本発明の多形が組み合わせて使用され得るこのような生物学的活性化合物の他の例は、限定されないが、下記を含む。
有機ホスフェート:アセフェート、アザメチホス、アジンホスエチル、アジノホスメチル、ブロモホス、ブルモホスエチル、カズサホス、クロルエトキシホス、クロルピリホス、クロルフェンビンホス、クロルメホス、デメトン、デメトン-S-メチル、デメトン-S-メチルスルホン、ジアリホス、ダイアジノン、ジクロルボス、ジクロトホス、ジメトエート、ジスルホトン、エチオン、エトプロホス、エトリムホス、ファンファー、フェナミホス、フェニトロチオン、フェンスルホチオン、フェンチオン、フルピラゾホス、ホノホス、ホルモチオン、ホスチアゼート、ヘプテノホス、イサゾホス、イソチオエート、イソオキサチオン、マラチオン、メタクリホス、メタミドホス、メチダチオン、メチルパラチオン、メビンホス、モノクロトホス、ナレド、オメトエート、オキシデメトン-メチル、パラオクソン、パラチオン、パラチオンメチル、フェントエート、ホサロン、ホスホラン、ホスホカルブ、ホスメト、ホスファミドン、ホレート、ホキシム、ピリミホス、ピリミホス-メチル、プロフェノホス、プロパホス、プロエタンホス、プロチオホス、ピラクロホス、ピリダフェンチオン(pyridapenthion)、キナルホス、スルプロホス、テメホス、テルブホス、テブピリミホス、テトラクロルビンホス、チオメトン(thimeton)、トリアゾホス、トリクロルホン、バミドチオン。
有機ホスフェート:アセフェート、アザメチホス、アジンホスエチル、アジノホスメチル、ブロモホス、ブルモホスエチル、カズサホス、クロルエトキシホス、クロルピリホス、クロルフェンビンホス、クロルメホス、デメトン、デメトン-S-メチル、デメトン-S-メチルスルホン、ジアリホス、ダイアジノン、ジクロルボス、ジクロトホス、ジメトエート、ジスルホトン、エチオン、エトプロホス、エトリムホス、ファンファー、フェナミホス、フェニトロチオン、フェンスルホチオン、フェンチオン、フルピラゾホス、ホノホス、ホルモチオン、ホスチアゼート、ヘプテノホス、イサゾホス、イソチオエート、イソオキサチオン、マラチオン、メタクリホス、メタミドホス、メチダチオン、メチルパラチオン、メビンホス、モノクロトホス、ナレド、オメトエート、オキシデメトン-メチル、パラオクソン、パラチオン、パラチオンメチル、フェントエート、ホサロン、ホスホラン、ホスホカルブ、ホスメト、ホスファミドン、ホレート、ホキシム、ピリミホス、ピリミホス-メチル、プロフェノホス、プロパホス、プロエタンホス、プロチオホス、ピラクロホス、ピリダフェンチオン(pyridapenthion)、キナルホス、スルプロホス、テメホス、テルブホス、テブピリミホス、テトラクロルビンホス、チオメトン(thimeton)、トリアゾホス、トリクロルホン、バミドチオン。
カルバメート:アラニカルブ、アルジカルブ、2-sec-ブチルフェニルメチルカルバメート、ベンフラカルブ、カルバリル、カルボフラン、カルボスルファン、クロエトカルブ、エチオフェンカルブ、フェノキシカルブ、フェノチオカルブ(fenthiocarb)、フラチオカルブ、HCN-801、イソプロカルブ、インドキサカルブ、メチオカルブ、メソミル、5-メチル-m-クメニルブチリル(メチル)カルバメート、オキサミル、ピリミカーブ、プロポキスル、チオジカルブ、チオファノックス、トリアザメエート、UC-51717。
ピレスロイド:アクリナトリン(acrinathin)、アレトリン、アルファメトリン、5-ベンジル-3-フリルメチル(E)-(1R)-cis-2,2-ジメチル-3-(2-オキソチオラン-3-イリデンメチル)シクロプロパンカルボキシレート、ビフェントリン、ベータ-シフルトリン、シフルトリン、a-シペルメトリン、ベータ-シペルメトリン、バイオアレスリン、バイオアレスリン((S)-シクロペンチル異性体)、ビオレスメトリン、ビフェントリン、NCI-85193、シクロプロトリン、シハロトリン、シチトリン(cythithrin)、シフェノトリン、デルタメトリン、エンペントリン、エスフェンバレレ-ト、エトフェンプロックス、フェンフルトリン、フェンプロパトリン、フェンバレレート、フルシトリネート、フルメトリン、フルバリネート(D異性体)、イミプロトリン、シハロトリン、ラムダ-シハロトリン、ペルメトリン、フェノトリン、プラレトリン、ピレトリン(天然物)、レスメトリン、テトラメトリン、トランスフルトリン、シータ-シペルメトリン、シラフルオフェン、t-フルバリネート、テフルトリン、トラロメトリン、ゼータ-シペルメトリン。
節足動物成長撹乱剤:a)キチン合成阻害剤:ベンゾイル尿素:クロルフルアズロン、ジフルベンズロン、フルアズロン、フルシクロクスロン、フルフェノクスロン、ヘキサフルムロン、ルフェヌロン、ノバルロン、テフルベンズロン、トリフルムロン、ブプロフェジン、ジオフェノラン、ヘキシチアゾックス、エトキサゾール、クロルフェンタジン(chlorfentazine);b)エクジソンアンタゴニスト:ハロフェノジド、メトキシフェノジド、テブフェノジド;c)ジュベノイド:ピリプロキシフェン、メトプレン(S-メトプレンを含めた)、フェノキシカルブ;d)脂質生合成阻害剤:スピロジクロフェン。
他の抗寄生生物薬:アセキノシル、アミトラズ、AKD-1022、ANS-118、アザジラクチン、バチルス・チューリンゲンシス(Bacillus thuringiensis)、ベンスルタップ、ビフェナゼート、ビナプアクリル、ブロモプロピレート、BTG-504、BTG-505、カンフェクロル、カルタップ、クロロベンジレート、クロルジメホルム、クロルフェナピル、クロマフェノジド、クロチアニジン(clothianidine)、シロマジン、ジアクロデン、ジアフェンチウロン、DBI-3204、ジナクチン、ジヒドロキシメチルジヒドロキシピロリジン、ジノブトン、ジノカップ、エンドスルファ、エチプロール、エトフェンプロックス、フェナザキン、flumite、MTI-800、フェンピロキシメート、フルアクリピリム、フルベンジミン、フルブロシトリネート、フルフェンジン、フルフェンプロックス、フルプロキシフェン、ハロフェンプロックス、ハイドラメチルノン、IKI-220、kanemite、NC-196、neem guard、ニジノルテルフラン、ニテンピラム、SD-35651、WL-108477、ピリダリル(pirydaryl)、プロパルギット、プロトリフェンブト、ピメトロジン(pymethrozine)、ピリダベン、ピリミジフェン、NC-1111、R-195,RH-0345、RH-2485、RYI-210、S-1283、S-1833、SI-8601、シラフルオフェン、シロマジン、スピノサド、テブフェンピラド、テトラジホン、テトラナクチン、チアクロプリド、チオシクラム、チアメトキサム、トルフェンピラド、トリアザメエート、トリエトキシスピノシン、トリナクチン、ベルブチン、vertalec、YI-5301。
殺真菌剤:アシベンゾラル、アルジモルフ、アンプロピルホス、アンドプリム、アザコナゾール、アゾキシストロビン、ベナラキシル、ベノミル、ビアラホス、ブラストサイジン-S、ボルドー液、ブロムコナゾール、ブピリメート、カルプロパミド、カプタホール、キャプタン、カルベンダジム、クロルフェナゾール、クロロネブ、クロロピクリン、クロロタロニル、クロゾリネート、オキシ塩化銅、銅塩、シフルフェナミド、シモキサニル、シプロコナゾール、シプロジニル、シプロフラム、RH-7281、ジクロシメット、ジクロブトラゾール、ジクロメジン、ジクロラン、ジフェノコナゾール、RP-407213、ジメトモルフ、ジモキシストロビン(domoxystrobin)、ジニコナゾール、ジニコナゾール-M、ドジン、エディフェンホス、エポキシコナゾール、ファモキサドン、フェナミドン、フェナリモル、フェンブコナゾール、フェンカラミド、フェンピクロニル、フェンプロピディン、フェンプロピモルフ、フェンチンアセタート、フルアジナム、フルジオキソニル、フルメトバー、フルモルフ/フルモルリン、フェンチンヒドロキシド、フルオキサストロビン、フルキンコナゾール、フルシラゾール、フルトラニル、フルトリアホール、ホルペット、ホセチルアルミニウム、フララキシル、フラメトピル(furametapyr)、ヘキサコナゾール、イプコナゾール、イプロベンホス、イプロジオン、イソプロチオラン、カスガマイシン、クレソキシムメチル(krsoxim-methyl)、マンコゼブ、マネブ、メフェノキサム、メプロニル、メタラキシル、メトコナゾール、メトミノストロビン/フェノミノストロビン、メトラフェノン、ミクロブタニル、ネオアソジン、ニコビフェン、オリサストロビン、オキサジキシル、ペンコナゾール、ペンシクロン、プロベナゾール、プロクロラズ、プロパモカルブ、プロピオコナゾール、プロキナジド、プロチオコナゾール、ピリフェノックス、ピラクロストロビン、ピリメタニル、ピロキロン、キノキシフェン、スピロキサミン、硫黄、テブコナゾール、テトルコナゾール、チアベンダゾール、チフルザミド、チオファネート-メチル、チラム、チアジニル、トリアジメホン、トリアジメノール、トリシクラゾール、トリフロキシストロビン、トリチコナゾール、バリダマイシン、ビンクロジン。
生物剤:バチルス・チューリンゲンシス亜種アイザワイ(Bacillus thuringiensis ssp aizawai)、クルスターキ(kurstaki)、バチルス・チューリンゲンシス(Bacillus thuringiensis)デルタ内毒素、バキュロウイルス、昆虫病原菌、ウイルス及び真菌。
殺菌剤:クロルテトラサイクリン、オキシテトラサイクリン、ストレプトマイシン。
他の生物剤:エンロフロキサシン、フェバンテル、ペネタメート、モロキシカム、セファレキシン、カナマイシン、ピモベンダン、クレンブテロール、オメプラゾール、チアムリン、ベナゼプリル、ピリプロール、セフキノム、フロルフェニコール、ブセレリン、セフォベシン、ツラスロマイシン、セフチオフル、カルプロフェン、メタフルミゾン、プラジカンテル(praziquarantel)、トリクラベンダゾール
を含む。
を含む。
他の有効成分と組み合わせて使用されるとき、本発明の多形は、好ましくは、イミダクロプリド、エンロフロキサシン、プラジカンテル、エンボン酸ピランテル、フェバンテル、ペネタメート、モロキシカム、セファレキシン、カナマイシン、ピモベンダン、クレンブテロール、フィプロニル、イベルメクチン、オメプラゾール、チアムリン、ベナゼプリル、ミルベマイシン、シロマジン、チアメトキサム、ピリプロール、デルタメトリン、セフキノム、フロルフェニコール、ブセレリン、セフォベシン、ツラスロマイシン、セフチオウル、セラメクチン、カルプロフェン、メタフルミゾン、モキシデクチン、メトプレン(S-メトプレンを含めた)、クロルスロン、ピランテル、アミトラズ、トリクラベンダゾール、アベルメクチン、アバメクチン、エマメクチン、エプリノメクチン、ドラメクチン、セラメクチン、ネマデクチン、アルベンダゾール、カンベンダゾール、フェンベンダゾール、フルベンダゾール、メベンダゾール、オクスフェンダゾール、オキシベンダゾール、パルベンダゾール、テトラミソール、レバミソール、ピランテルパモ酸塩、オキサンテル、モランテル、トリクラベンダゾール、エプシプランテル、フィプロニル、ルフェヌロン、エクジソン又はテブフェノジド;より好ましくは、エンロフロキサシン、プラジカンテル、エンボン酸ピランテル、フェバンテル、ペネタメート、モロキシカム、セファレキシン、カナマイシン、ピモベンダン、クレンブテロール、オメプラゾール、チアムリン、ベナゼプリル、ピリプロール、セフキノム、フロルフェニコール、ブセレリン、セフォベシン、ツラスロマイシン、セフチオウル、セラメクチン、カルプロフェン、モキシデクチン、クロルスロン、ピランテル、エプリノメクチン、ドラメクチン、セラメクチン、ネマデクチン、アルベンダゾール、カンベンダゾール、フェンベンダゾール、フルベンダゾール、メベンダゾール、オクスフェンダゾール、オキシベンダゾール、パルベンダゾール、テトラミソール、レバミソール、ピランテルパモ酸塩、オキサンテル、モランテル、トリクラベンダゾール、エプシプランテル、ルフェヌロン又はエクジソン;さらにより好ましくは、エンロフロキサシン、プラジカンテル、エンボン酸ピランテル、フェバンテル、ペネタメート、モロキシカム、セファレキシン、カナマイシン、ピモベンダン、クレンブテロール、オメプラゾール、チアムリン、ベナゼプリル、ピリプロール、セフキノム、フロルフェニコール、ブセレリン、セフォベシン、ツラスロマイシン、セフチオウル、セラメクチン、カルプロフェン、モキシデクチン、クロルスロン又はピランテルと組み合わせて使用する。
特に注目すべきは、さらなる有効成分が本発明の多形と異なる作用部位を有する組合せである。ある特定の場合において、同様の防除のスペクトルではあるが異なる作用部位を有する少なくとも1種の他の寄生性無脊椎有害生物防除有効成分との組合せは、耐性管理のために特に有利である。このように、本発明の組合せ生成物は、殺有害生物有効量の本発明の多形、及び同様の防除のスペクトルではあるが異なる作用部位を有する殺有害生物有効量の少なくとも1種のさらなる寄生性無脊椎有害生物防除有効成分を含み得る。
環境において及び生理学的条件下で、化合物の塩はそれらの対応する非塩の形態と平衡状態にあるため、塩は非塩の形態の生物学的有用性を共有することを当業者は認識する。
このように、本発明の多形の多種多様の塩(及び本発明の有効成分と組み合わせて使用される有効成分)は、無脊椎有害生物及び動物寄生生物の防除のために有用であり得る。塩は、無機酸又は有機酸、例えば、臭化水素酸、塩酸、硝酸、リン酸、硫酸、酢酸、酪酸、フマル酸、乳酸、マレイン酸、マロン酸、シュウ酸、プロピオン酸、サリチル酸、酒石酸、4-トルエンスルホン酸又は吉草酸との酸付加塩を含む。本発明の多形はまた、N-オキシドを含む。したがって、本発明は、そのN-オキシド及び塩を含めた本発明の多形の組合せ、並びにそのN-オキシド及び塩を含めたさらなる有効成分を含む。
動物の健康のために使用する組成物はまた、製剤化助剤として当業者には公知の製剤化助剤及び添加物を含有し得る(これらのいくつかは固体賦形剤、液体賦形剤又は界面活性剤としてまた機能すると考えられ得る)。このような製剤化助剤及び添加物は、pH(緩衝液)、加工の間の泡立ち(消泡剤、例えば、ポリオルガノシロキサン)、有効成分の沈殿(懸濁化剤)、粘度(チキソトロピック増粘剤)、容器内の微生物成長(抗微生物剤)、生成物の凍結(不凍剤)、色(染料/顔料分散物)、洗い流し(フィルム形成剤又はステッカー)、蒸発(蒸発遅延剤)、及び他の製剤の性状を制御し得る。フィルム形成剤は、例えば、ポリ酢酸ビニル、ポリ酢酸ビニルコポリマー、ポリビニルピロリドン-酢酸ビニルコポリマー、ポリビニルアルコール、ポリビニルアルコールコポリマー及びワックスを含む。製剤化助剤及び添加物の例は、McCutcheon’s Division,The Manufacturing Confectioner Publishing Co.によって出版されたMcCutcheon ’s Volume 2:Functional Materials,annual International and North American editions;及び国際公開第03/024222号に一覧表示されているものを含む。
本発明の多形は、他の補助剤を伴わずに施用することができるが、殆どの場合、施用は、意図する最終用途によって、適切な担体、賦形剤、及び界面活性剤を伴い、場合により、食物と組み合わせた、1種若しくは複数の有効成分を含む製剤のものである。施用の1つの方法は、組合せ生成物の水分散液又は精製油剤を噴霧することが関与する。噴霧オイル、噴霧オイル濃縮物、展着剤、補助剤、他の溶媒、及び相乗剤、例えば、ピペロニルブトキシドを有する組成物は、化合物の有効性を増進させることが多い。このようなスプレーは、ポンプを用いて又はこれを加圧式容器、例えば、加圧式エアゾールスプレー缶から放出することによって噴霧容器、例えば、缶、ボトル又は他の容器から施用することができる。このような噴霧組成物は、様々な形態、例えば、スプレー、ミスト、泡、煙霧又は霧の形態をとることができる。このように、このような噴霧組成物は、場合によっては、噴射剤、発泡剤などをさらに含むことができる。注目すべきであるのは、殺有害生物有効量の本発明の化合物及び担体を含む噴霧組成物である。このような噴霧組成物の一実施形態は、殺有害生物有効量の本発明の化合物及び噴射剤を含む。代表的な噴射剤には、これらに限定されないが、メタン、エタン、プロパン、ブタン、イソブタン、ブテン、ペンタン、イソペンタン、ネオペンタン、ペンテン、ハイドロフルオロカーボン、クロロフルオロカーボン、ジメチルエーテル、及び上記の混合物が含まれる。注目すべきであるのは、個々に又は組合せを含めた、カ、黒バエ、サシバエ、メクラアブ、ウマバエ、カリバチ、スズメバチ、スズメバチ、マダニ、クモ、アリ、ブヨなどからなる群から選択される少なくとも1種の寄生性無脊椎有害生物を防除するために使用される噴霧組成物(及び噴霧容器から分注されるこのような噴霧組成物を利用する方法)である。
動物寄生生物の防除は、宿主動物の体の表面(例えば、肩、腋窩、腹部、大腿部の内側部)に対して寄生性である外部寄生生物、及び宿主動物の体の内部(例えば、胃、腸、肺、静脈、皮膚下、リンパ組織)に対して寄生性である内部寄生生物を防除することを含む。外部寄生性又は病害をうつす有害生物は、例えば、ツツガムシ、マダニ、シラミ、カ、ハエ、ダニ及びノミを含む。内部寄生生物は、犬糸状虫、鉤虫及び蠕虫を含む。本発明の多形は、外部寄生性有害生物と戦うのに特に適していてもよい。本発明の多形は、動物上の寄生生物による寄生又は感染の全身及び/又は非全身防除に適していてもよい。
本発明の多形は、野生動物、家畜動物及び農作業動物におけるものを含めた、動物対象に寄生する寄生性無脊椎有害生物と戦うのに適していてもよい。家畜類は、生産物、例えば、食物若しくは繊維を産生するため、又はその労働のために農業の状況において意図的に飼育された家畜化した動物に(単数又は複数で)言及するのに使用される用語である。家畜類の例は、ウシ、ヒツジ、ヤギ、ウマ、ブタ、ロバ、ラクダ、バッファロー、ウサギ、ニワトリ、シチメンチョウ、アヒル及びガチョウ(例えば、肉、乳、バター、卵、毛皮、皮革、羽毛及び/又は羊毛のために飼育される)を含む。寄生生物と戦うことによって、死亡率及び(肉、乳、羊毛、皮膚、卵などに関して)働きの低減が低減し、その結果、本発明の多形を施用することは、動物のより経済的及び単純な畜産を可能とする。
本発明の多形は、ペット動物及びペット(例えば、イヌ、ネコ、ペットの鳥及び観賞魚)、研究動物及び実験動物(例えば、ハムスター、モルモット、ラット及びマウス)、並びに動物園、野生の生息地及び/又はサーカスのために/において生育された動物に寄生する寄生性無脊椎有害生物と戦うのに適していてもよい。
本発明の一実施形態では、動物は好ましくは、脊椎動物、より好ましくは、哺乳動物、鳥類又は魚である。特定の実施形態では、動物対象は、哺乳動物(大型類人猿、例えば、ヒトを含めた)である。他の哺乳動物対象は、霊長類(例えば、サル)、ウシ(例えば、ウシ又は乳牛)、ブタ(例えば、食用ブタ又はブタ)、ヒツジ(例えば、ヤギ又はヒツジ)、ウマ(例えば、ウマ)、イヌ(例えば、イヌ)、ネコ(例えば、飼いネコ)、ラクダ、シカ、ロバ、バッファロー、アンテロープ、ウサギ、並びにげっ歯類(例えば、モルモット、リス、ラット、マウス、スナネズミ、及びハムスター)を含む。鳥類は、カモ科(Anatidae)(ハクチョウ、アヒル及びガチョウ)、ハト科(Columbidae)(例えば、コバト及びハト)、キジ科(Phasianidae)(例えば、ウズラ、ライチョウ及びシチメンチョウ)、テシエニダ(Thesienidae)(例えば、ニワトリ)、オウム類(例えば、インコ、コンゴウインコ、及びオウム)、狩猟鳥、並びに走鳥類(例えば、ダチョウ)を含む。
本発明の多形によって処置又は保護される鳥は、商業的又は非商業的鳥類飼養と関連することができる。これらは、とりわけ、カモ科(Anatidae)、例えば、ハクチョウ、ガチョウ、及びアヒル、ハト科(Columbidae)、例えば、コバト及びドバト、キジ科(Phasianidae)、例えば、ウズラ、ライチョウ及びシチメンチョウ、テシエニダ(Thesienidae)、例えば、ニワトリ、及びオウム類、例えば、ペット又はコレクターマーケットのために飼育されたインコ、コンゴウインコ及びオウムを含む。
本発明の目的のために、用語「魚」は、これらに限定されないが、魚の真骨下綱(Teleosti)グループ、すなわち、硬骨類(teleosts)を含むと理解される。サケ目(Salmoniformes)(サケ科(Salmonidae)を含む)及びスズキ目(Perciformes)(クロマス科(Centrarchidae)を含む)の両方は、真骨下綱(Teleosti)グループ内に含有される。潜在的な魚レシピエントの例は、とりわけ、サケ科(Salmonidae)、ハタ科(Serranidae)、タイ科(Sparidae)、カワスズメ科(Cichlidae)、及びクロマス科(Centrarchidae)を含む。
本発明の方法が、寄生生物感染又は寄生を処置又は防止することにおいて安全及び有効である、有袋類(例えば、カンガルー)、爬虫類(例えば、養殖されたカメ)、及び他の経済的に重要な家畜を含めて他の動物はまた、本発明の方法から恩恵を受けることが意図される。
保護される動物へと殺有害生物有効量の本発明の多形を投与することによって防除される寄生性無脊椎有害生物の例は、外部寄生生物(節足動物、ダニなど)及び内部寄生生物(蠕虫、例えば、線虫、吸虫、条虫、鈎頭虫など)を含む。
蠕虫性疾患と一般に説明される疾患又は疾患の群は、蠕虫として知られている寄生虫による動物宿主の感染によるものである。用語「蠕虫」は、線虫、吸虫、条虫及び鈎頭虫を含むことを意味する。蠕虫性疾患は、家畜化した動物、例えば、ブタ、ヒツジ、ウマ、ウシ、ヤギ、イヌ、ネコ及び家禽では蔓延している重大な経済上の問題である。
蠕虫の中で、線虫として説明される虫の群は、様々な動物種において広範囲に亘り時には重篤な感染をもたらす。
本発明の多形によって処理されることを意図する線虫には、これらに限定されないが、下記の属:アカントケイロネマ属(Acanthocheilonema)、ネコ円虫(Aelurostrongylus)、アンシロストーマ属(Ancylostoma)、アンギオストロンギルス属(Angiostrongylus)、アスカリディア属(Ascaridia)、アスカリス属(Ascaris)、ブルギア属(Brugia)、ブノストムム属(Bunostomum)、キャピラリア属(Capillaria)、カベルチア属(Chabertia)、クーペリア属(Cooperia)、クレノソマ属(Crenosoma)、ディクチオカウルス属(Dictyocaulus)、ジオクトフィム属(Dioctophyme)、ジペタロネーマ属(Dipetalonema)、ジフィロボスリウム属(Diphyllobothrium)、ディロフィラリア属(Dirofilaria)、ドラクンクルス属(Dracunculus)、エンテロビウス属(Enterobius)、フィラロイデス属(Filaroides)、ヘモンクス属(Haemonchus)、ヘテラキス属(Heterakis)、ラゴキラスカリス属(Lagochilascaris)、ロア糸状虫属(Loa)、マンソネラ属(Mansonella)、ムエレリウス属(Muellerius)、ネカトール属(Necator)、ネマトジルス属(Nematodirus)、エソファゴストム属(Oesophagostomum)、オステルタギア属(Ostertagia)、蟯虫属(Oxyuris)、パラフィラリア属(Parafilaria)、パラスカリス属(Parascaris)、フィサロプテラ属(Physaloptera)、プロトストロンギルウス属(Protostrongylus)、セタリア属(Setaria)、スピロセルカ属(Spirocerca)、ステファノフィラリア属(Stephanofilaria)、ストロンギロイデス属(Strongyloides)、ストロンギルス属(Strongylus)、テラジア属(Thelazia)、トキサスカリス属(Toxascaris)、トキソカラ属(Toxocara)、トリキネラ属(Trichinella)、トリコネマ属(Trichonema)、トリコストロンギルス属(Trichostrongylus)、トリチュリス属(Trichuris)、ウンシナリア属(Uncinaria)及びウケレリア属(Wuchereria)が含まれる。
上記のうち、上記で言及した動物に感染する線虫の最も一般の属は、ヘモンクス属(Haemonchus)、トリコストロンギルス属(Trichostrongylus)、オステルタギア属(Ostertagia)、ネマトジルス属(Nematodirus)、クーペリア属(Cooperia)、アスカリス属(Ascaris)、ブノストムム属(Bunostomum)、エソファゴストム属(Oesophagostomum)、カベルチア属(Chabertia)、トリチュリス属(Trichuris)、ストロンギルス属(Strongylus)、トリコネマ属(Trichonema)、ディクチオカウルス属(Dictyocaulus)、キャピラリア属(Capillaria)、ヘテラキス属(Heterakis)、トキソカラ属(Toxocara)、アスカリディア属(Ascaridia)、蟯虫属(Oxyuris)、アンシロストーマ属(Ancylostoma)、ウンシナリア属(Uncinaria)、トキサスカリス属(Toxascaris)及びパラスカリス属(Parascaris)である。これらのいくつか、例えば、ネマトジルス属(Nematodirus)、クーペリア属(Cooperia)及びエソファゴストム属(Oesophagostomum)は、主に、腸管を攻撃し、一方、他のもの、例えば、ヘモンクス属(Haemonchus)及びオステルタギア属(Ostertagia)は、胃においてより蔓延しており、一方、他のもの、例えば、ディクチオカウルス属(Dictyocaulus)は、肺において見出される。また他の寄生生物は、他の組織、例えば、心臓及び血管、皮下及びリンパ組織などに位置し得る。
本発明によって及び本発明の方法によって処置されることを意図する吸虫には、これらに限定されないが、下記の属:アラリア属(Alaria)、ファスキオラ属(Fasciola)、ナノフィエツス属(Nanophyetus)、オピストルキス属(Opisthorchis)、パラゴニムス属(Paragonimus)及びシストソーマ属(Schistosoma)が含まれる。
本発明によって及び本発明の方法によって処置されることを意図する条虫には、これらに限定されないが、下記の属:ジフィロボスリウム属(Diphyllobothrium)、ジプリジウム属(Diplydium)、スピロメトラ属(Spirometra)及びテニア属(Taenia)が含まれる。
ヒトの胃腸管の寄生生物の最も一般の属は、アンシロストーマ属(Ancylostoma)、ネカトール属(Necator)、アスカリス属(Ascaris)、ストロンギ・ヒデス(Strongy hides)、トリキネラ属(Trichinella)、キャピラリア属(Capillaria)、トリチュリス属(Trichuris)及びエンテロビウス属(Enterobius)である。胃腸管の外側の血液又は他の組織及び臓器において見出される寄生生物の他の医学的に重要な属は、糸状虫、例えば、ウケレリア属(Wuchereria)、ブルギア属(Brugia)、オンコセルカ属(Onchocerca)及びロア糸状虫属(Loa)、並びにドラクンクルス属(Dracunculus)、並びに腸管外の腸内寄生虫ストロンギロイデス属(Strongyloides)及びトリキネラ属(Trichinella)である。
多数の他の蠕虫の属及び種は当業者には公知であり、また本発明の多形によって処置されることが意図される。これらは、極めて詳細に、Textbook of Veterinary Clinical Parasitology,Volume 1,Helminths,E.J.L.Soulsby,F.A.Davis Co.,Philadelphia,Pa.;Helminths,Arthropods and Protozoa,(6thEdition of Monnig’s Veterinary Helminthology and Entomology),E.J.L.Soulsby,Williams and Wilkins Co.,Baltimore,Mdに列挙されている。
本発明の多形は、いくつかの動物外部寄生生物(例えば、哺乳動物及び鳥の節足動物外部寄生生物)に対して有効であり得る。
昆虫及びダニである有害生物は、例えば、剌す昆虫、例えば、ハエ及びカ、ダニ、マダニ、シラミ、ノミ、ナンキンムシ、寄生性蛆虫などを含む。
成虫ハエは、例えば、ノサシバエ又はノサシバエ(Haematobia irritans)、ウマバエ又はアブ属の種(Tabanus spp.)、サシバエ又はサシバエ(Stomoxys calcitrans)、黒バエ又はシムリウム属の種(Simulium spp.)、メクラアブ又はメクラアブ属の種(Chrysops spp.)、シラミバエ又はメロファグス・オビヌス(Melophagus ovinus)、及びツェツェバエ又はグロシナ属の種(Glossina spp.)を含む。寄生性ハエ蛆虫は、例えば、ウマバエ(オエストルス・オビス(Oestrus ovis)及びクテレブラ属の種(Cuterebra spp.))、クロバエ又はファエニシア属の種(Phaenicia spp.)、ラセンウジバエ又はコクリオミイア・ホミニボラキス(Cochliomyia hominivorax)、ウシバエ又はヒフバエ属の種、ウマのフリースワーム(fleeceworm)及びウマバエ(Gastrophilus)を含む。カは、例えば、クレクス属の種(Culex spp.)、ハマダラカ属の種(Anopheles spp.)及びヤブカ属の種(Aedes spp.)を含む。
ダニは、メソスチグマルファタルファ属の種(Mesostigmalphatalpha spp.)、例えば、メソスチグマチド(mesostigmatids)、例えば、ニワトリダニ、デルマルファニッスス・ガルファリナルファ(Dermalphanyssus galphallinalphae);ヒゼンダニ、例えば、ヒゼンダニ科の種(Sarcoptidae spp.)、例えば、サルファルコプテス・スカルファビエイ(Salpharcoptes scalphabiei);疥癬ダニ、例えば、コリオプテス・ボビス(Chorioptes bovis)及びプソロプテス・オビス(Psoroptes ovis)を含めたキュウセンダニ科の種(Psoroptidae spp.);ツツガムシ、例えば、ツツガムシ科の種(Trombiculidae spp.)、例えば、北米ツツガムシ、トロンビクラルファ・アルファルフレッズゲシ(Trombiculalpha alphalfreddugesi)を含む。
マダニは、例えば、ヒメダニ科の種(Argasidae spp.)、例えば、アルガルファス属の種(Argalphas spp.)及びヒメダニ属の種(Ornithodoros spp.)を含めた軟体マダニ;マダニ科の種(Ixodidae spp.)、例えば、リピセファルファルス・サングイノイス(Rhipicephalphalus sanguineus)、デルマセントル・バリアビリス(Dermacentor variabilis)、デルマセントル・アンデルソニ(Dermacentor andersoni)、アンブリオンマ・アメリカヌム(Amblyomma americanum)、イキソデス・スカプラリス(Ixodes scapularis)及び他のコイタマダニ属の種(Rhipicephalus spp.)(以前のウシマダニ属を含めた)を含めた硬体マダニを含む。
シラミは、例えば、吸血性シラミ、例えば、ニワトリハジラミ属の種(Menopon spp.)及びボビコラ属の種(Bovicola spp.);刺咬性シラミ、例えば、ブタジラミ属の種(Haematopinus spp.)、ケモノホソジラミ属の種(Linognathus spp.)及びソレノポテス属の種(Solenopotes spp.)を含む。
ノミは、例えば、イヌノミ属の種(Ctenocephalides spp.)、例えば、イヌノミ(クテノセファリデス・カニス(Ctenocephalides canis))及びネコノミ(クテノセファリデス・フェリスネコノミ(Ctenocephalides felis));ネズミノミ属の種(Xenopsylla spp.)、例えば、ケオプスネズミノミ(キセノプシルラ・ケオピス(Xenopsylla cheopis));及びヒトノミ属の種(Pulex spp.)、例えば、ヒトノミ(プレキス・イリタンス(Pulex irritans))を含む。
ナンキンムシは、例えば、トコジラミ科(Cimicidae)又は例えば、一般のトコジラミ(シメキス・レクツラリウス(Cimex lectularius));サシガメとしてまた知られているオオサシガメを含めたオオサシガメ亜科の種(Triatominae spp.);例えば、ロドニウス・プロリキスス(Rhodnius prolixus)及びトリアトマ属の種(Triatoma spp.)を含む。
一般に、ハエ、ノミ、シラミ、カ、ブヨ、ダニ、マダニ及び蠕虫は、家畜類及びペット動物セクターに対して途方もなく大きい損失をもたらす。節足動物寄生生物はまた、ヒトに対して迷惑なものであり、ヒト及び動物において疾患をもたらす生物を媒介し得る。
多数の他の寄生性無脊椎有害生物は当業者には公知であり、また本発明の多形によって処置されることを意図する。これらは、Medical and Veterinary Entomology,D.S.Kettle,John Wiley AND Sons,New York and Toronto;Control of Arthropod Pests of Livestock:A Review of Technology,R.O.Drummand,J.E.George,and S.E.Kunz,CRC Press,Boca Raton,FIaにおいて非常に詳細に列挙されている。
本発明の多形はまた、ハエ、例えば、ハエマトビア(Haematobia)(リペロシア(Lyperosia))イリタンス(irritans)(ノサシバエ)、シムリウム属の種(Simulium spp.)(黒バエ)、グロシナ属の種(Glossina spp.)(ツェツェバエ)、ヒドロタエア・イリタンス(Hydrotaea irritans)(頭バエ)、ムスカ・アウツムナリス(Musca autumnalis)(顔バエ)、イエバエ(Musca domestica)(イエバエ)、モレリア・シンプレックス(Morellia simplex)(スウェットフライ)、アブ属の種(Tabanus spp.)(ウマバエ)、ヒポデルマ・ボビス(Hypoderma bovis)、ヒポデルマ・リネアツム(Hypoderma lineatum)、ヒロズキンバエ(Lucilia sericata)、ヒツジキンバエ(Lucilia cuprina)(ヒロズキンバエ)、オオクロバエ属の種(Calliphora spp.)(クロバエ)、プロトホルミア属の種(Protophormia spp.)、オエストルス・オビス(Oestrus ovis)(ヒツジバエ)、サシバエ属の種(Culicoides spp.)(ミジ)、ヒッポボスカ・エキン(Hippobosca equine)、ガストロフィルス・インテスチナリス(Gastrophilus intestinalis)、ガストロフィルス・ハエモロイダリス(Gastrophilus haemorrhoidalis)及びガストロフィルス・ナサリス(Gastrophilus nasalis);シラミ、例えば、ボビコラ(Bovicola)(ダマリニア(Damalinia))ボビス(bovis)、ボビコラ・エキ(Bovicola equi)、ハエマトピヌス・アシニ(Haematopinus asini)、フェリコラ・スブロストラツス(Felicola subrostratus)、ヘテロドキスス・スピニゲル(Heterodoxus spiniger)、リグノナツス・セトスス(Lignonathus setosus)及びトリコデクテス・カニス(Trichodectes canis);ヒツジシラミバエ、例えば、メロファグス・オビヌス(Melophagus ovinus);及びダニ、例えば、プソロプテス属の種(Psoroptes spp.)、サルコプテス・スカベイ(Sarcoptes scabei)、コリオプテス・ボビス(Chorioptes bovis)、デモデキス・エキ(Demodex equi)、ケイルエチエラ属の種(Cheyletiella spp.)、ノトエドレス・カチ(Notoedres cati)、ツツガムシ属の種(Trombicula spp.)及びオトデクテス・シアノチス(Otodectes cyanotis)(ミミダニ)を含めた外部寄生生物に対して有効であり得る。
本発明の処置は、通常の手段による、例えば、例えば、錠剤、カプセル剤、飲料、ドレンチ調製物、粒状体、ペースト剤、ボーラス、フィードスルー手順、若しくは坐剤の形態での経腸投与による;又は非経口投与による、例えば、注射(筋内、皮下、静脈内、腹腔内を含めた)若しくは埋込体による;又は経鼻投与によるものである。
本発明の多形がさらなる生物有効成分と組み合わせて施用されるとき、これらは、別々に、例えば、別々の組成物として投与し得る。この場合、生物有効成分は、同時に又は逐次的に投与し得る。代わりに、生物有効成分は、1つの組成物の構成要素であり得る。
本発明の多形は、制御放出形態で、例えば、皮下又は経口的に投与される持続放出製剤で投与し得る。
典型的には、本発明による殺寄生生物性組成物は、任意選択で、さらなる生物有効成分、又はそのN-オキシド若しくは塩と組み合わせた、意図する投与経路(例えば、経口若しくは非経口投与、例えば、注射)に関して、標準的技法に従って選択された添加剤及び助剤を含む1種若しくは複数の薬学的若しくは獣医学的に許容される担体と共に、本発明の多形を含む。さらに、適切な担体は、pH及び水分含有量に対する安定性などの考慮すべき事項を含めて、組成物中の1種若しくは複数の有効成分との適合性に基づいて選択される。したがって、注目すべきであるのは、任意選択で、さらなる生物有効成分及び少なくとも1種の担体と組み合わせた、寄生生物的有効量の本発明の多形を含む無脊椎寄生性有害生物から動物を保護するための本発明の多形である。
静脈内、筋内及び皮下注射を含めた非経口投与のために、本発明の多形は、油性若しくは水性ビヒクル中の懸濁液、溶液又はエマルジョン中で製剤化することができ、付加物、例えば、懸濁化剤、安定化剤及び/又は分散化剤を含有し得る。
本発明の多形はまた、ボーラス注射又は連続的注入のために製剤化し得る。注射のための医薬組成物は、好ましくは、医薬製剤の当技術分野において公知のような他の添加剤又は助剤を含有する生理学的に適合性の緩衝液中の、有効成分(例えば、活性化合物の塩)の水溶性形態の水溶液を含む。さらに、活性化合物の懸濁液は、親油性ビヒクル中で調製し得る。適切な親油性ビヒクルは、脂肪油、例えば、ゴマ油、合成脂肪酸エステル、例えば、オレイン酸エチル及びトリグリセリド、又は材料、例えば、リポソームを含む。
水性注射用懸濁液は、懸濁液の粘度を増加させる物質、例えば、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ソルビトール、又はデキストランを含有し得る。注射のための製剤は、単位剤形で、例えば、アンプルで、又は複数用量容器中で提示し得る。代わりに、有効成分は、使用前に、適切なビヒクル、例えば、無菌の発熱物質を含まない水との構成のために粉末形態であり得る。
上記の製剤に加えて、本発明の多形はまた、持効性調製物として製剤化し得る。このような長時間作用型製剤は、埋込(例えば、皮下若しくは筋肉内)によって、又は筋内若しくは皮下注射によって投与し得る。
本発明の多形は、適切なポリマー材料又は疎水性材料(例えば、薬理学的に許容される油とのエマルジョン中)と共に、イオン交換樹脂と共に、又はやや難溶性の誘導体、例えば、これらに限定されないが、やや難溶性の塩として、この投与経路のために製剤化し得る。
吸入による投与のために、本発明の多形は、加圧式パック又はネブライザー、及び適切な噴射剤、例えば、これらに限定されないが、ジクロロジフルオロメタン、トリクロロフルオロメタン、ジクロロテトラフルオロエタン又は二酸化炭素を使用して、エアゾールスプレーの形態で送達することができる。加圧式エアゾールの場合、投与量単位は、計量した量を送達する弁を設けることによって制御し得る。
吸入器又は注入器において使用するための、例えば、ゼラチンのカプセル及びカートリッジは、化合物及び適切な粉末ベース、例えば、ラクトース又はデンプンの粉末ミックスを含有して製剤化し得る。
本発明の多形は、好ましい薬物動態学的及び薬力学的特性を有してもよく、経口投与及び経口摂取からの全身的有効性を実現する。したがって、保護される動物による経口摂取の後、血流中の殺寄生生物的有効濃度の本発明の多形は、処置される動物を、吸血有害生物、例えば、ノミ、マダニ及びシラミから保護し得る。したがって、注目すべきであるのは、経口投与のための形態(すなわち、殺寄生生物的有効量の本発明の多形に加えて、経口投与に適した結合剤及び充填剤、並びに濃厚飼料担体から選択される1種若しくは複数の担体を含む)の、無脊椎寄生性有害生物(invertebrate parasite pest)から動物を保護するための組成物である。
溶液剤(吸収のための最も容易に利用可能な形態)、乳剤、懸濁液、ペースト剤、ゲル剤、カプセル剤、錠剤、ボーラス、散剤、顆粒剤、ルーメン保持及び飼料/水/リックブロックの形態での経口投与のために、本発明の多形は、経口投与組成物に適切である当技術分野において公知の結合剤/充填剤、例えば、糖及び糖誘導体(例えば、ラクトース、スクロース、マンニトール、ソルビトール)、デンプン(例えば、トウモロコシデンプン、コムギデンプン、米デンプン、バレイショデンプン)、セルロース及び誘導体(例えば、メチルセルロース、カルボキシメチルセルロース、エチルヒドロキシセルロース)、タンパク質誘導体(例えば、ゼイン、ゼラチン)、並びに合成ポリマー(例えば、ポリビニルアルコール、ポリビニルピロリドン)と共に製剤化することができる。必要に応じて、滑沢剤(例えば、ステアリン酸マグネシウム)、崩壊剤(例えば、架橋ポリビニルピロリジノン、寒天、アルギン酸)及び染料又は顔料を加えることができる。ペースト剤及びゲル剤はまた、組成物を口腔と接触させ続け、且つ容易に排出されないことを助ける接着剤(例えば、アカシア、アルギン酸、ベントナイト、セルロース、キサンタンガム、コロイド状ケイ酸アルミニウムマグネシウム)を含有することが多い。
一実施形態では、本発明の組成物は、チュアブル及び/又は食べられる生成物(例えば、チュアブルトリート又は食べられる錠剤)へと製剤化される。このような生成物は理想的には、本発明の化合物の経口投与を促進するために、保護される動物が好む味、テクスチャ及び/又は芳香を有する。
殺寄生生物性組成物が、濃厚飼料の形態である場合、担体は典型的には、高性能飼料、飼料穀類又はタンパク質濃縮物から選択される。このような濃厚飼料含有組成物は、殺寄生生物性の有効成分に加えて、動物の健康若しくは成長を促進し、食肉処理のために動物からの肉の質を改善させ、又はその他の点で畜産業に有用な、添加物を含むことができる。これらの添加物は、例えば、ビタミン、抗生物質、化学療法剤、制菌剤、制真菌薬、抗コクシジウム剤及びホルモンを含むことができる。
本発明の多形はまた、例えば、通常の坐剤基剤、例えば、カカオバター又は他のグリセリドを使用して、直腸用組成物、例えば、坐剤又は停留浣腸として製剤化し得る。
本発明の方法のための製剤は、抗酸化剤、例えば、BHT(ブチルヒドロキシトルエン)を含み得る。抗酸化剤は一般に、0.1~5パーセント(wt/vol)の量で存在する。製剤のいくつかは、特に、スピノサドが含まれている場合、可溶化剤、例えば、活性剤を溶解するオレイン酸を必要とする。これらのポアオン製剤(pour-on formulations)において使用される一般の展着剤は、ミリスチン酸イソプロピル、パルミチン酸イソプロピル、飽和C12~C18脂肪アルコールのカプリル酸/カプリン酸エステル、オレイン酸、オレイルエステル、オレイン酸エチル、トリグリセリド、シリコーン油及びジプロピレングリコールメチルエーテルを含む。本発明の方法のためのポアオン製剤は、公知の技術によって調製される。ポアオンが溶液である場合、殺寄生生物剤/殺虫剤を、必要な場合、熱を使用し、撹拌して、担体又はビヒクルと混合する。助剤又はさらなる成分は、活性剤及び担体の混合物に加えることができるか、又はこれらは担体の添加の前に活性剤と混合することができる。乳剤又は懸濁剤の形態のポアオン製剤は、公知の技術を使用して同様に調製する。
相対的に疎水性の医薬化合物のための他の送達系を用い得る。リポソーム及びエマルジョンは、疎水性薬物のための送達ビヒクル又は担体の周知の例である。さらに、必要な場合、有機溶媒、例えば、ジメチルスルホキシドを使用し得る。
有効な寄生性無脊椎有害生物の防除のために必要とされる施用の割合(例えば、「殺有害生物有効量」)は、防除される寄生性無脊椎有害生物の種、有害生物のライフサイクル、ライフステージ、そのサイズ、場所、時節、宿主作物又は動物、摂食行動、配偶行動、環境湿度、温度などの要因によって決まる。当業者は、所望のレベルの寄生性無脊椎有害生物の防除に必要である殺有害生物有効量を容易に決定することができる。
一般に、獣医学での使用のために、本発明の多形を、殺有害生物有効量で寄生性無脊椎有害生物から保護される動物、特に、恒温動物に投与する。
殺有害生物有効量は、標的寄生性無脊椎有害生物の発生又は活性を低減させる観察可能な効果を達成するのに必要とされる有効成分の量である。殺有害生物有効用量は、本発明の方法のために有用な様々な化合物及び組成物について変化させることができ、所望の殺有害生物効果及び持続期間、標的寄生性無脊椎有害生物の種、保護される動物、施用の方法など、特定の結果を達成するのに必要とされる量は、単純な実験法を通して決定することができることを当業者は認識する。
動物への経口又は非経口投与のために、適切な間隔で投与される本発明の組成物の用量は典型的には、約0.01mg/kg動物体体重~約100mg/kg動物体体重、好ましくは、約0.01mg/kg動物体体重~約30mg/kg動物体体重の範囲である。
動物への本発明の組成物の投与のための適切な間隔は、約1日1回から約年1回の範囲である。注目すべきであるのは、約週1回から約6カ月毎に1回の範囲の投与間隔である。特に注目すべきは、毎月の投与間隔である(すなわち、化合物を動物に月1回投与する)。
本発明を、下記の非限定的例及び図によってこれから説明する。
1.多形の調製
式Iの化合物を、国際公開第2011/067272号に記載されている方法によって作製した。この結果として生じた固体沈殿物及び液体濾液を、国際公開第2011/067272号において示すようにHPLCによって分析した。式IAの化合物は濾液中に存在し、式ICの化合物は固体沈殿物中に存在した。濾液から結晶化するとき、形態A(c)の多形を、DSCによって同定した(図14を参照されたい)。
式Iの化合物を、国際公開第2011/067272号に記載されている方法によって作製した。この結果として生じた固体沈殿物及び液体濾液を、国際公開第2011/067272号において示すようにHPLCによって分析した。式IAの化合物は濾液中に存在し、式ICの化合物は固体沈殿物中に存在した。濾液から結晶化するとき、形態A(c)の多形を、DSCによって同定した(図14を参照されたい)。
1a.形態A(a)の調製
式IAの化合物の精製された試料を、25℃にて炭酸ジメチル中で2週間スラリー化し、この後、結晶を単離し、DSC、粉末X線回折及び単結晶X線回折によって特性決定した。式IAの化合物の多形(指定形態A(a))についての測定した粉末X線回折パターンを、図1において示す。単結晶強度データから予測するパターンを、図2において示す。形態A(a)のDSCトレースを、図3において示す。
式IAの化合物の精製された試料を、25℃にて炭酸ジメチル中で2週間スラリー化し、この後、結晶を単離し、DSC、粉末X線回折及び単結晶X線回折によって特性決定した。式IAの化合物の多形(指定形態A(a))についての測定した粉末X線回折パターンを、図1において示す。単結晶強度データから予測するパターンを、図2において示す。形態A(a)のDSCトレースを、図3において示す。
1b.形態A(b)の調製
式IAの化合物のさらなる試料を、室温にていくつかの溶媒からのゆっくりとした蒸発に供した。20%水/メタノールからの蒸発の後に単離した試料を、DSC及び粉末X線回折によって分析した。式IAの化合物の多形(指定形態A(b))についての測定した粉末X線回折パターンを、図4において示す。形態A(b)のDSCトレースを、図5において示す。
式IAの化合物のさらなる試料を、室温にていくつかの溶媒からのゆっくりとした蒸発に供した。20%水/メタノールからの蒸発の後に単離した試料を、DSC及び粉末X線回折によって分析した。式IAの化合物の多形(指定形態A(b))についての測定した粉末X線回折パターンを、図4において示す。形態A(b)のDSCトレースを、図5において示す。
1c.形態A(h)の調製
式IAの化合物のさらなる試料を、水/エタノールミックスからのゆっくりとした蒸発(slow avaporation)に供した。結晶の分析は、非対称単位において2個の水分子及び2個の式IAの化合物の分子を伴って、水が構造中に組み込まれていたことを示した。この水和物(指定形態A(h))を、DSC及びTGA並びに粉末X線回折及び単結晶X線回折による分析に供した。水和物についての測定した粉末X線回折パターンを、図6において示す。単結晶強度データから予測するパターンを、図7において示す。
式IAの化合物のさらなる試料を、水/エタノールミックスからのゆっくりとした蒸発(slow avaporation)に供した。結晶の分析は、非対称単位において2個の水分子及び2個の式IAの化合物の分子を伴って、水が構造中に組み込まれていたことを示した。この水和物(指定形態A(h))を、DSC及びTGA並びに粉末X線回折及び単結晶X線回折による分析に供した。水和物についての測定した粉末X線回折パターンを、図6において示す。単結晶強度データから予測するパターンを、図7において示す。
1d.形態B(a)及び形態C(a)の調製
式IB及びICの化合物の試料は、試料をアセトンに溶解し、アセトンを0.2μmのシリンジフィルターを通して清浄なバイアル中に濾過し、バイアルを通風室中で静置し、アセトンを蒸発させることによって調製した。このように得られた固体試料を、粉末X線回折及びDSCによって分析した。IB及びICについての粉末X線回折パターンは同一であった。式IBの化合物についてのパターンを、図8において示す。この化合物についてのDSCを、図9において示す。
式IB及びICの化合物の試料は、試料をアセトンに溶解し、アセトンを0.2μmのシリンジフィルターを通して清浄なバイアル中に濾過し、バイアルを通風室中で静置し、アセトンを蒸発させることによって調製した。このように得られた固体試料を、粉末X線回折及びDSCによって分析した。IB及びICについての粉末X線回折パターンは同一であった。式IBの化合物についてのパターンを、図8において示す。この化合物についてのDSCを、図9において示す。
単結晶X線回折分析に適した結晶を、イソプロパノール/水(80/20)のミックス中で成長させた。単結晶強度データから予測するパターンを、図10において示す。
1e.式IA及びIDの化合物のラセミ混合物の調製
等しい量の式IA及びIDの化合物をアセトンに溶解し、次いで、溶媒が蒸発するまで室温にて静置した。このように得られた結晶性固体を、粉末X線回折及びDSCによって特性決定した。式IA及びIDの化合物のラセミ化合物の多形についての測定した粉末X線回折パターンを、図11において示す。この多形のDSCトレースを、図12において示す。
等しい量の式IA及びIDの化合物をアセトンに溶解し、次いで、溶媒が蒸発するまで室温にて静置した。このように得られた結晶性固体を、粉末X線回折及びDSCによって特性決定した。式IA及びIDの化合物のラセミ化合物の多形についての測定した粉末X線回折パターンを、図11において示す。この多形のDSCトレースを、図12において示す。
2.多形の分析
調製の後、試料を、上記で詳述するように、粉末X線回折及び/又は単結晶X線回折及び/又は示差走査熱量測定(DSC)及び/又は熱重量分析(TGA)による分析に供した。これらの分析技術のために使用される方法を、下記で詳述する。
調製の後、試料を、上記で詳述するように、粉末X線回折及び/又は単結晶X線回折及び/又は示差走査熱量測定(DSC)及び/又は熱重量分析(TGA)による分析に供した。これらの分析技術のために使用される方法を、下記で詳述する。
室温で及び40%を超える相対湿度でBruker D8粉末回折計を用いて固体材料の粉末X線回折分析を行った。サンプルをPerspexサンプルホルダーに取り付け、サンプルを平らにした。サンプルホルダーを回転させ、X線をパターン強度に応じて25~30分の走査時間で4°~34°2θにおいて収集した。
単結晶強度データを、グラファイト単色光分光器を用いて、Cu Kα放射線(λ=1.5418Å)を用いてOxford Xcalibar PX Ultra回折計において収集した。結晶をデータ収集のために100KでParatone N油中に設置した。CRYSTALSソフトウェアパッケージを用いてデータを解いた。
Mettler Toledo DSC1を用いてDSCを行った。約5mgのサンプル充填を使用し、これを10℃/分の速度で25℃から160℃に加熱した。DSCるつぼの蓋に孔を空けて、サンプルの加熱中に形成されるガスの流出を可能にした。
ラマン分光法は、Thermo Scientific DXRラマン顕微鏡を使用して行った。780nMのラマンレーザーを、石英スライド上の試料上に焦点を合わせた。
3.多形の安定性
多形指定形態A(c)の試料を、5mlの炭酸ジメチル中で2日間撹拌した。結晶を単離し、空気乾燥させ、DSC及びpXRDによって特性決定した。DSC曲線は、141℃での融解ピーク及び形態A(a)のそれとマッチングするpXRDパターンを伴う鋭い単一の融解吸熱を示し、形態A(c)の全てが形態(A)aに変換されたことを示した。
多形指定形態A(c)の試料を、5mlの炭酸ジメチル中で2日間撹拌した。結晶を単離し、空気乾燥させ、DSC及びpXRDによって特性決定した。DSC曲線は、141℃での融解ピーク及び形態A(a)のそれとマッチングするpXRDパターンを伴う鋭い単一の融解吸熱を示し、形態A(c)の全てが形態(A)aに変換されたことを示した。
本発明が、その好ましい実施形態及び実施例を参照して説明されているが、本発明の範囲は、記載される実施形態のみに限定されない。当業者に明らかであるように、上述される本発明に対する変更形態及び改変形態は、添付の特許請求の範囲によって定義及び限定される本発明の趣旨及び範囲から逸脱せずになされ得る。本明細書に引用される全ての刊行物は、各個々の刊行物が参照により援用されることが具体的に且つ個別に示されている場合と同程度に、あらゆる目的のために全体が参照により本明細書に援用される。
本発明が、その好ましい実施形態及び実施例を参照して説明されているが、本発明の範囲は、記載される実施形態のみに限定されない。当業者に明らかであるように、上述される本発明に対する変更形態及び改変形態は、添付の特許請求の範囲によって定義及び限定される本発明の趣旨及び範囲から逸脱せずになされ得る。本明細書に引用される全ての刊行物は、各個々の刊行物が参照により援用されることが具体的に且つ個別に示されている場合と同程度に、あらゆる目的のために全体が参照により本明細書に援用される。
本発明のまた別の態様は、以下のとおりであってもよい。
〔1〕式IA
の化合物の結晶多形であって、6.0±0.2、8.8±0.2、9.4±0.2、10.1±0.2、11.9±0.2、14.5±0.2、15.9±0.2、20.2±0.2、20.7±0.2、21.2±0.2、21.7±0.2、22.1±0.2及び22.7±0.2からなる群から選択される少なくとも3つの2θ角度値を含む粉末X線回折パターンを有する結晶多形。
〔2〕下記の格子定数:a=5.06ű0.01Å、b=18.92ű0.01Å、c=24.17ű0.01Å、α=90°±0.01°、β=90°±0.01°、γ=90°±0.01°及び体積=2315Å 3 ±1Å 3 を有する、前記〔1〕に記載の結晶多形。
〔3〕141℃±2℃の融点を有する、前記〔1〕又は前記〔2〕に記載の結晶多形。
〔4〕水和物であり、且つ4.4±0.2、7.0±0.2、8.7±0.2、10.3±0.2、11.0±0.2、12.4±0.2、12.7±0.2、13.3±0.2、14.1±0.2、15.9±0.2、17.1±0.2、18.6±0.2、19.0±0.2及び19.6±0.2からなる群から選択される少なくとも3つの2θ角度値を含む粉末X線回折パターンを有する、式IAの化合物の結晶多形。
〔5〕下記の格子定数:a=8.03ű0.01Å、b=16.10ű0.01Å、c=20.37ű0.01Å、α=90°±0.01°、β=97.02°±0.01°、γ=90°±0.01°及び体積=2615Å 3 ±1Å 3 を有する、前記〔4〕に記載の結晶多形。
〔6〕式IB又はIC
の化合物の結晶多形であって、4.1±0.2、8.3±0.2、10.2±0.2、12.4±0.2、15.5±0.2、16.5±0.2、18.2±0.2、18.4±0.2、18.7±0.2、19.0±0.2、20.5±0.2、21.0±0.2及び21.4±0.2からなる群から選択される少なくとも3つの2θ角度値を含む粉末X線回折パターンを有する結晶多形。
〔7〕206℃±2℃の融点を有する、前記〔6〕に記載の結晶多形。
〔8〕式IA及びID
の化合物のラセミ化合物の結晶多形であって、4.0±0.2、8.1±0.2、9.7±0.2、11.1±0.2、12.7±0.2、15.3±0.2、15.9±0.2、16.2±0.2、16.7±0.2、18.4±0.2、19.5±0.2、19.8±0.2、20.3±0.2、21.8±0.2及び23.9±0.2からなる群から選択される少なくとも3つの2θ角度値を含む粉末X線回折パターンを有する結晶多形。
〔9〕173℃±2℃の融点を有する、前記〔8〕に記載の結晶多形。
〔10〕前記〔1〕~〔9〕のいずれか一項に記載の多形、及び少なくとも1種の農業的に許容される担体又は賦形剤を含む、農業用組成物。
〔11〕前記〔1〕~〔9〕のいずれか一項に記載の多形の2つ以上の多形を含む、前記〔10〕に記載の組成物。
〔12〕式IAの化合物の多形について濃縮されている、前記〔10〕に記載の組成物。
〔13〕前記〔1〕~〔3〕に記載の多形について濃縮されている、前記〔12〕に記載の組成物。
〔14〕少なくとも1種のさらなる殺虫剤又は殺線虫剤を含む、前記〔10〕~〔13〕のいずれか一項に記載の組成物。
〔15〕植物又は植物繁殖材料における昆虫感染を防止又は防除する方法であって、前記植物又は植物繁殖材料を、殺虫剤的有効量の前記〔10〕~〔14〕のいずれか一項に記載の農業用組成物で処理することを含む、方法。
本発明のまた別の態様は、以下のとおりであってもよい。
〔1〕式IA
の化合物の結晶多形であって、6.0±0.2、8.8±0.2、9.4±0.2、10.1±0.2、11.9±0.2、14.5±0.2、15.9±0.2、20.2±0.2、20.7±0.2、21.2±0.2、21.7±0.2、22.1±0.2及び22.7±0.2からなる群から選択される少なくとも3つの2θ角度値を含む粉末X線回折パターンを有する結晶多形。
〔2〕下記の格子定数:a=5.06ű0.01Å、b=18.92ű0.01Å、c=24.17ű0.01Å、α=90°±0.01°、β=90°±0.01°、γ=90°±0.01°及び体積=2315Å 3 ±1Å 3 を有する、前記〔1〕に記載の結晶多形。
〔3〕141℃±2℃の融点を有する、前記〔1〕又は前記〔2〕に記載の結晶多形。
〔4〕水和物であり、且つ4.4±0.2、7.0±0.2、8.7±0.2、10.3±0.2、11.0±0.2、12.4±0.2、12.7±0.2、13.3±0.2、14.1±0.2、15.9±0.2、17.1±0.2、18.6±0.2、19.0±0.2及び19.6±0.2からなる群から選択される少なくとも3つの2θ角度値を含む粉末X線回折パターンを有する、式IAの化合物の結晶多形。
〔5〕下記の格子定数:a=8.03ű0.01Å、b=16.10ű0.01Å、c=20.37ű0.01Å、α=90°±0.01°、β=97.02°±0.01°、γ=90°±0.01°及び体積=2615Å 3 ±1Å 3 を有する、前記〔4〕に記載の結晶多形。
〔6〕式IB又はIC
の化合物の結晶多形であって、4.1±0.2、8.3±0.2、10.2±0.2、12.4±0.2、15.5±0.2、16.5±0.2、18.2±0.2、18.4±0.2、18.7±0.2、19.0±0.2、20.5±0.2、21.0±0.2及び21.4±0.2からなる群から選択される少なくとも3つの2θ角度値を含む粉末X線回折パターンを有する結晶多形。
〔7〕206℃±2℃の融点を有する、前記〔6〕に記載の結晶多形。
〔8〕式IA及びID
の化合物のラセミ化合物の結晶多形であって、4.0±0.2、8.1±0.2、9.7±0.2、11.1±0.2、12.7±0.2、15.3±0.2、15.9±0.2、16.2±0.2、16.7±0.2、18.4±0.2、19.5±0.2、19.8±0.2、20.3±0.2、21.8±0.2及び23.9±0.2からなる群から選択される少なくとも3つの2θ角度値を含む粉末X線回折パターンを有する結晶多形。
〔9〕173℃±2℃の融点を有する、前記〔8〕に記載の結晶多形。
〔10〕前記〔1〕~〔9〕のいずれか一項に記載の多形、及び少なくとも1種の農業的に許容される担体又は賦形剤を含む、農業用組成物。
〔11〕前記〔1〕~〔9〕のいずれか一項に記載の多形の2つ以上の多形を含む、前記〔10〕に記載の組成物。
〔12〕式IAの化合物の多形について濃縮されている、前記〔10〕に記載の組成物。
〔13〕前記〔1〕~〔3〕に記載の多形について濃縮されている、前記〔12〕に記載の組成物。
〔14〕少なくとも1種のさらなる殺虫剤又は殺線虫剤を含む、前記〔10〕~〔13〕のいずれか一項に記載の組成物。
〔15〕植物又は植物繁殖材料における昆虫感染を防止又は防除する方法であって、前記植物又は植物繁殖材料を、殺虫剤的有効量の前記〔10〕~〔14〕のいずれか一項に記載の農業用組成物で処理することを含む、方法。
Claims (15)
- 下記の格子定数:a=5.06ű0.01Å、b=18.92ű0.01Å、c=24.17ű0.01Å、α=90°±0.01°、β=90°±0.01°、γ=90°±0.01°及び体積=2315Å3±1Å3を有する、請求項1に記載の結晶多形。
- 141℃±2℃の融点を有する、請求項1又は請求項2に記載の結晶多形。
- 水和物であり、且つ4.4±0.2、7.0±0.2、8.7±0.2、10.3±0.2、11.0±0.2、12.4±0.2、12.7±0.2、13.3±0.2、14.1±0.2、15.9±0.2、17.1±0.2、18.6±0.2、19.0±0.2及び19.6±0.2からなる群から選択される少なくとも3つの2θ角度値を含む粉末X線回折パターンを有する、式IAの化合物の結晶多形。
- 下記の格子定数:a=8.03ű0.01Å、b=16.10ű0.01Å、c=20.37ű0.01Å、α=90°±0.01°、β=97.02°±0.01°、γ=90°±0.01°及び体積=2615Å3±1Å3を有する、請求項4に記載の結晶多形。
- 206℃±2℃の融点を有する、請求項6に記載の結晶多形。
- 173℃±2℃の融点を有する、請求項8に記載の結晶多形。
- 請求項1~9のいずれか一項に記載の多形、及び少なくとも1種の農業的に許容される担体又は賦形剤を含む、農業用組成物。
- 請求項1~9のいずれか一項に記載の多形の2つ以上の多形を含む、請求項10に記載の組成物。
- 式IAの化合物の多形について濃縮されている、請求項10に記載の組成物。
- 請求項1~3に記載の多形について濃縮されている、請求項12に記載の組成物。
- 少なくとも1種のさらなる殺虫剤又は殺線虫剤を含む、請求項10~13のいずれか一項に記載の組成物。
- 植物又は植物繁殖材料における昆虫感染を防止又は防除する方法であって、前記植物又は植物繁殖材料を、殺虫剤的有効量の請求項10~14のいずれか一項に記載の農業用組成物で処理することを含む、方法。
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