CN111514173A - 修复皮肤屏障的组合物及其用途 - Google Patents

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Abstract

本发明提供一种修复皮肤屏障的组合物,包含灵芝萃取物以及离子调节剂,离子调节剂包含钙离子、镁离子、钠离子、钾离子及氯离子。本发明另提供一种组合物的用途,用于制备治疗皮肤病或是改善疾病所引起的皮肤不适或异常症状的制剂,其中组合物如前所述。

Description

修复皮肤屏障的组合物及其用途
技术领域
本发明是有关于一种修复皮肤屏障组合物及其用途,且特别是有关于一种具有灵芝萃取物以及离子调节剂的修复皮肤屏障组合物及其用途。
背景技术
皮肤为目前已知人体最大的器官,皮肤的重要性在于,将富含水分的内部器官与外在干燥的环境隔离。皮肤具有屏障功能,屏障功能是由位于皮肤最上层的角质层(人类为约10微米至20微米)所提供,正常的皮肤屏障功能可防止外在刺激原入侵皮肤且皮肤水分不易散失。
角质层(stratum corneum)是皮肤表皮的最外层,主要由15层至20层没有细胞核的死亡细胞组成。当这些细胞脱落时,底下位于基底层的细胞会被推挤上来,而形成新的角质层。角质层由两种成分组成:富含蛋白质的非活性角质细胞以及由脂质所构成的细胞间基质。通过角质细胞与脂质的组合,形成特定的「砖与泥」结构,使得角质层呈现高度不透水的能力。
皮肤内的离子浓度在屏障的功能上,扮演着重要角色。钙离子在细胞的讯息传递体系中,为重要的信使,多数的细胞具有接受钙离子的特殊受体。在皮肤中,钙离子可对细胞提供细胞内或细胞外信号。已发现细胞内钙离子浓度随着细胞外钙离子浓度的提高而增加,细胞内钙离子的增加为激发角质细胞分化的信号。在角质细胞中,细胞外含量与细胞内浓度通常维持平衡。此外,钙离子参与角质细胞的分化,同时也有助于角质细胞分泌脂质。
正常皮肤中,钙离子以高浓度局限于角质层下方的表皮颗粒层中,且在表皮层存在钙离子浓度梯度。上表皮的钙离子含量高于下表皮,即自基底层区域至角质层之间稳定地增加,形成倒梯形浓度分布,其他离子则否。然而,当皮肤处在病理情况下,表皮层的钙离子浓度分布情形会改变,即钙离子的浓度梯度不再如同健康皮肤中呈倒梯形分布。
灵芝萃取物(Ganoderma Extract)可促进细胞再生,帮助伤口愈合。灵芝萃取物通过下列四种机制回复伤口:(1)灵芝萃取物能够显著促进纤维母细胞(fibroblast cells)以及角质细胞(keratinocyte)的增生,同时增加纤维母细胞迁移的能力,达到加速伤口愈合的功效;(2)灵芝萃取物能有效降低基质金属蛋白酶(Matrix metalloproteinase)MMP-9的活性,降低伤口周边组织的细胞基质过度分解,进而达到帮助组织重建、缩短伤口发炎期的功效;(3)灵芝萃取物能有效抑制蛋白质分解酶(proteases)的活性,让细菌因无法获取养分而死亡;通过抑制肌肤表面细菌生长,达到天然抑制发炎的功效;(4)灵芝细胞壁萃取物主要由50-60%多醣体(polysaccharides)以及40-50%几丁质(chitin)组成,此两种成分为已知极佳的保湿活性,能够提供伤口愈合所需的保湿环境,藉此加速伤口的修复。
然而,若单独使用灵芝萃取物虽可促进皮肤角质细胞增生并恢复伤口愈合,但无法恢复健康皮肤中的钙离子浓度梯度的倒梯形分布,导致皮肤屏障仍无法发挥正常功能。若外在刺激原侵入皮肤细胞时水分容易散失,且细胞受到刺激后容易产生发炎现象。
有鉴于此,如何发展出促进皮肤角质细胞增生的同时,并回复皮肤中的钙离子浓度梯度的倒梯形的分布以修复皮肤屏障的组合物,现有技术实有待改善的必要。
发明内容
本发明的目的在于提供一种修复皮肤屏障的组合物,除了能促进皮肤角质细胞的增生外,并提供皮肤中适当的离子环境,以达成回复皮肤中的钙离子浓度梯度的倒梯形分布而恢复皮肤屏障的功效。
本发明提供了一种修复皮肤屏障的组合物,包含:灵芝萃取物;以及离子调节剂,包含钙离子、镁离子、钠离子、钾离子及氯离子,其中组合物的总重量以100%计,灵芝萃取物的重量百分比为0.0000072%至0.11%、钙离子的重量百分比为0.0001244%至0.04998%、镁离子的重量百分比为0.0000412%至0.03157%、钠离子的重量百分比为0.0002133%至0.09114%、钾离子的重量百分比为0.0000875%至0.03301%、及氯离子的重量百分比为0.0004754%至0.16639%。
在一些实施方式中,灵芝萃取物包含葡聚糖和胺基葡萄糖的共聚物,葡聚糖包含α-葡聚糖、β-葡聚糖或其组合,胺基葡萄糖包含N-乙酰葡萄糖胺(N-Acetylglucosamine,GlcNAc)、N-乙酰胞壁酸(N-Acetylmuramic acid,MurNAc)或其组合。
在一些实施方式中,灵芝萃取物包含微米等级的灵芝萃取物或纳米等级的灵芝萃取物,其中微米等级的灵芝萃取物的重量百分比为0.0000072%至0.088%,纳米等级的灵芝萃取物的重量百分比为0.00018%至0.11%。
在一些实施方式中,组合物还包括脂质,脂质的重量百分比为0.001%至40%。
在一些实施方式中,组合物还包括脂质,脂质的重量百分比为0.001%至15%。
在一些实施方式中,脂质包含神经酰胺、甘油酯、胆固醇、游离脂肪酸或其组合。
在一些实施方式中,神经酰胺包含神经酰胺1、神经酰胺2、神经酰胺3、神经酰胺4、神经酰胺5、神经酰胺6、神经酰胺7、神经酰胺8、神经酰胺9、或其组合。
在一些实施方式中,组合物用于治疗皮肤病或是改善疾病所引起的皮肤不适或异常症状,皮肤病包括异位性皮肤炎(atopic dermatitis)、脂漏性皮肤炎(seborrhoeicdermatitis)、接触性皮肤炎(contact dermatitis)、红斑性狼疮(lupus erythematosus)、扁平苔癣(lichen planus)、荨麻疹(urticaria)、角化病(keratosis)、痤疮(acne)、牛皮癣(psoriasis)、或鱼鳞病(ichthyosis)。
在一些实施方式中,组合物呈液剂、精华液、洗剂、卸妆产品、面膜、擦拭产品、乳液、乳霜、软膏、或凝胶的形式。其中,液剂可例如为化妆水。
在一些实施方式中,组合物还包括化妆品可接受的载剂。
在一些实施方式中,化妆品可接受的载剂包含溶剂、润肤剂、保湿剂、乳化剂、增稠剂、抗氧化剂、防腐剂或其组合。
在一些实施方式中,润肤剂的重量百分比为7%至22%;保湿剂的重量百分比为4%至12%;乳化剂的重量百分比为2%至6.5%;增稠剂的重量百分比为0.3%至1%;抗氧化剂的重量百分比为0.2%至0.8%;以及防腐剂的重量百分比为0.0004%至0.002%。
在一些实施方式中,润肤剂的重量百分比为2%至30%;保湿剂的重量百分比为0.1%至20%;乳化剂的重量百分比为0.1%至10%;增稠剂的重量百分比为0.1%至5%;抗氧化剂的重量百分比为0.01%至5%;以及防腐剂的重量百分比为0.0004%至5%。
在一些实施方式中,组合物还包括药学上可接受的载剂。
本发明另提供了一种组合物的用途,用于制备治疗皮肤病或是改善疾病所引起的皮肤不适或异常症状的制剂,其中组合物如前所述。
在一些实施方式中,皮肤病包括异位性皮肤炎、脂漏性皮肤炎、接触性皮肤炎、红斑性狼疮、扁平苔癣、荨麻疹、角化病、痤疮、牛皮癣、或鱼鳞病。
本发明另提供了一种组合物的用途,用于制备治疗皮肤病或是改善疾病所引起的皮肤不适或异常症状的制剂,其中组合物如前所述,其中投与该组合物为每日至少一次。
在一些实施方式中,皮肤病或该疾病所引起的皮肤不适或异常症状于施予该组合物两天时,其恢复率相较于对照组增加10%或更多。
承上所述,本发明在组合物中,由组合物中的灵芝萃取物促进细胞再生,加速皮肤角质细胞增生。再利用离子调节剂中特定比例的离子组合,回复皮肤表皮层中的钙离子浓度梯度的倒梯形分布,以提供适合角质细胞生长的环境。最后,特定比例的离子组合可持续维持皮肤屏障层的钙离子浓度梯度的倒梯形分布,维持新生皮肤屏障的功能。通过本发明组合物修复皮肤屏障,可防止外在刺激原入侵皮肤及皮肤水分流失,避免皮肤受到外在刺激后导致发炎反应而有红肿热刺的不舒适感。其次,本发明组合物亦可用于病理状态下的皮肤,通过修复皮肤屏障而治疗或改善皮肤不适或异常症状,包含洗肾透析病患的皮肤搔痒症状。
附图说明
为让本发明的上述和其他目的、特征、优点与实施例能更明显易懂,所附附图的说明如下:
图1绘示本公开内容的一实施方式的各组第2天经皮水分散失量的柱状图。
图2绘示本公开内容的一实施方式的各组第2天恢复率的柱状图。
具体实施方式
为了使本发明的叙述更加详尽与完备,下文详细描述本发明的实施方式与具体实施例;但这并非实施或运用本发明具体实施例的唯一形式。以下所公开的各实施例,在有益的情形下可相互组合或取代,也可在一实施例中附加其他的实施例,而无须进一步的记载或说明。
于本文中所使用的「包含」、「包括」、「具有」及相似词汇,指明其所记载的特征、区域、整数、步骤、操作、元件与/或组件,但不排除其它的特征、区域、整数、步骤、操作、元件、组件,与/或其中的群组。
本发明提供一种修复皮肤屏障的组合物包含:灵芝萃取物以及离子调节剂;离子调节剂包含钙离子、镁离子、钠离子、钾离子及氯离子。
在一些实施方式中,灵芝萃取物包含葡聚糖和胺基葡萄糖的共聚物,葡聚糖包含α-葡聚糖、β-葡聚糖或其组合,胺基葡萄糖包含N-乙酰葡萄糖胺、N-乙酰胞壁酸或其组合。在一些实施例中,α-葡聚糖包含α-1,4-葡聚糖、α-1,6-葡聚糖或其组合,β-葡聚糖包含β-1,3-D-葡聚糖、β-1,4-D-葡聚糖、β-1,6-D-葡聚糖或其组合。
在一些实施方式中,组合物的总重量以100%计,灵芝萃取物的重量百分比为0.0000072%至0.11%、钙离子的重量百分比为0.0001244%至0.04998%、镁离子的重量百分比为0.0000412%至0.03157%、钠离子的重量百分比为0.0002133%至0.09114%、钾离子的重量百分比为0.0000875%至0.03301%、及氯离子的重量百分比为0.0004754%至0.16639%。
在一实施方式中,灵芝萃取物为灵芝细胞壁萃取物。灵芝包含灵芝属(Ganoderma)下的真菌,可例如为赤芝(Ganoderma lucidum)或松杉灵芝(Ganoderma Tsugae)等。灵芝萃取物依其纤维尺寸可为微米等级的灵芝萃取物,或为纳米等级的灵芝萃取物。在一些实施方式中,组合物的总重量以100%计,微米等级的灵芝萃取物的重量百分比可为0.0000072%至0.088%。在一些实施方式中,组合物的总重量以100%计,纳米等级的灵芝萃取物的重量百分比为0.00018%至0.11%。
在一实施方式中,灵芝萃取物的重量百分比为0.02%、钙离子的重量百分比为0.0469%、镁离子的重量百分比为0.02296%、钠离子的重量百分比为0.08225%、钾离子的重量百分比为0.0315%、及氯离子的重量百分比为0.16639%。
在一些实施方式中,所述修复皮肤屏障的组合物呈液剂、精华液、洗剂、卸妆产品、面膜、擦拭产品、乳液、乳霜、软膏、或凝胶的形式。
在一些实施方式中,所述修复皮肤屏障的组合物还包括化妆品可接受的载剂,载剂包含溶剂、润肤剂、保湿剂、乳化剂、增稠剂、抗氧化剂、防腐剂或其组合。
在一实施方式中,溶剂包括,但不限于水。
在一些实施方式中,组合物的总重量以100%计,润肤剂的重量百分比为7%至22%。
在一些实施方式中,组合物的总重量以100%计,润肤剂的重量百分比为2%至30%。在一实施方式中,润肤剂包括,但不限于辛酸甘油三酯(Caprylic Triglyceride)、癸酸甘油三酯(Capric Triglyceride)、异壬酸异壬酯(Isononyl Isononanoate)、聚丁烯(Polybutene)、环五聚二甲基硅氧烷(Cyclopentasiloxane)、十二碳烯(Dodecene)、或其组合。
在一些实施方式中,组合物的总重量以100%计,保湿剂的重量百分比为4%至12%。
在一些实施方式中,组合物的总重量以100%计,保湿剂的重量百分比为0.1%至20%。在一实施方式中,保湿剂包括,但不限于甘油(Glycerin)、1,2-己二醇(1,2-Hexanediol)、甘露糖醇(Mannitol)、1,3-丙二醇(Propanediol)、乙基己基甘油(Ethylhexylglycerin)或其组合。
在一些实施方式中,组合物的总重量以100%计,乳化剂的重量百分比为2%至6.5%。
在一些实施方式中,组合物的总重量以100%计,乳化剂的重量百分比为0.1%至10%。在一实施方式中,乳化剂包括,但不限于月桂基聚甲基硅氧烷(例如,月桂基PEG/PPG-18/18聚甲基硅氧烷Lauryl PEG/PPG-18/18Methicone)、异硬脂醇(Isostearyl Alcohol)、月桂酰乳酰乳酸钠(Sodium Lauroyl Lactylate)、或其组合。
在一些实施方式中,组合物的总重量以100%计,增稠剂的重量百分比为0.3%至1%。
在一些实施方式中,组合物的总重量以100%计,增稠剂的重量百分比为0.1%至5%。在一实施方式中,增稠剂包括,但不限于羟乙基纤维素(Hydroxyethylcellulose)、聚二甲基硅氧烷交联聚合物(Dimethicone Crosspolymer)、黄原胶(Xanthan Gum)、卡波姆(Carbomer)、或其组合。
在一些实施方式中,组合物的总重量以100%计,抗氧化剂的重量百分比为0.2%至0.8%。
在一些实施方式中,组合物的总重量以100%计,抗氧化剂的重量百分比为0.01%至5%。在一实施方式中,抗氧化剂包括,但不限于对羟基苯乙酮(Hydroxyacetophenone)或生育酚乙酸酯(Tocopheryl Acetate)。
在一些实施方式中,组合物的总重量以100%计,防腐剂的重量百分比为0.0004%至0.002%。
在一些实施方式中,组合物的总重量以100%计,防腐剂的重量百分比为0.0004%至5%。在一实施方式中,防腐剂包括,但不限于苯氧乙醇(Phenoxyethanol)。
在一些实施方式中,所述修复皮肤屏障的组合物还包括一药学上可接受的载剂。
本发明另提供一种修复皮肤屏障的的组合物的用途,用于制备治疗皮肤病或是改善疾病所引起的皮肤不适或异常症状的制剂。
在一些实施方式中,皮肤病包括异位性皮肤炎、脂漏性皮肤炎、接触性皮肤炎、红斑性狼疮、扁平苔癣、荨麻疹、角化病、痤疮、牛皮癣、或鱼鳞病。
本发明另提供一种修复皮肤屏障的的组合物的用途,用于制备治疗皮肤病或是改善疾病所引起的皮肤不适或异常症状的制剂,其中投与该组合物为每日至少一次。在一些实施方式中,投与该组合物为每日一次、两次、三次或四次。
在一些实施方式中,皮肤病或该疾病所引起的皮肤不适或异常症状于施予该组合物两天时,其恢复率相较于对照组增加10%或更多。在一实施方式中,其恢复率相较于对照组增加10~50%,例如,11%、12%、13%、15%、20%、25%、30%或40%。
在一具体实施例中,修复皮肤屏障的组合物按下表1所列成分比例调制:
表1、成分比例
Figure BDA0002379364430000081
在一些实施方式中,修复皮肤屏障的组合物还包括脂质,组合物的总重量以100%计,脂质的重量百分比为0.001%至40%,在另一些实施方式中,脂质的重量百分比为0.001%至15%。在一实施方式中,脂质包含神经酰胺、甘油酯、胆固醇、游离脂肪酸或其组合。在一些实施例中,神经酰胺包含神经酰胺1、神经酰胺2、神经酰胺3、神经酰胺4、神经酰胺5、神经酰胺6、神经酰胺7、神经酰胺8、神经酰胺9、或其组合。在一实施例中,神经酰胺包含神经酰胺1、神经酰胺3、神经酰胺6II。
神经酰胺是人体皮肤角质层细胞间基质的主要成分。角质层细胞间基质主要由脂质构成,即「砖与泥」结构中的泥,脂质由约50%的神经酰胺、约25%的胆固醇和约15%的游离脂肪酸组成,神经酰胺、胆固醇和游离脂肪酸一起,产生一个不透水的保护性结构,以防止过多的水分蒸发,同时也阻止微生物及外在刺激原的进入。
在另一具体实施例中,修复皮肤屏障的组合物按下表2所列成分比例调制:
表2、成分比例
Figure BDA0002379364430000082
Figure BDA0002379364430000091
本发明的修复皮肤屏障的组合物,可用于治疗皮肤病或是改善疾病所引起的皮肤不适或异常症状。皮肤病可例如为异位性皮肤炎、脂漏性皮肤炎、接触性皮肤炎、红斑性狼疮、扁平苔癣、荨麻疹、角化病、痤疮、牛皮癣、或鱼鳞病。疾病所引起的皮肤不适或异常症状可例如为皮肤病或其他疾病所引起的皮肤干燥、搔痒、脱皮、红肿刺痛等发炎反应。
洗肾透析患者常会全身发痒,称之为「尿毒性搔痒症(uremic pruritus)」。尿毒性搔痒症的症状通常是全身性的,最常在背部(50%)、脸(30%)、廔管侧上肢(10%)和下肢(5%)。尿毒性搔痒症可能的原因在于:(1)副甲状腺机能亢进症;(2)双价离子代谢的改变,如血钙或血镁过高,双价阳离子可能大量沉积于真皮层成为刺激源;(3)中枢性神经源性的搔痒,可能是来自鸦片类的神经系统;(4)周边神经病变,从尿毒症患者的表皮切片观察出有神经纤维增加的现象,可能与皮肤搔痒有关;(5)皮脂腺分泌异常或汗液分泌减少,造成皮肤干燥;(6)维生素A过多症,使皮肤变得更干燥和更易脱皮;(7)肥大细胞增生或其易受激发而释放组织胺。在一些实施方式中,本发明的修复皮肤屏障的组合物,可用于改善尿毒性搔痒症所引起的皮肤不适或异常症状。
以下实验例将说明本发明实施例的修复皮肤屏障的组合物对于修复皮肤屏障的功效。
修复皮肤屏障实验
取约7周大的裸鼠(Nude mice)数只,体重落在20±2克并随意进食与饮水。实验分为1组对照组与3组实验组总共4组。将裸鼠麻醉后以脊椎为中心,于左右大腿分别以2支无菌棉棒沾生理食盐水来回擦拭,每支棉棒来回擦拭5次,然后以干的无菌棉棒1支来回擦拭3次等待干燥。接着,于两侧大腿画出1.5公分*1.5公分的四角方框,测量经皮水分散失量(Transepidermal water loss,TEWL),并纪录为基础值。接着,于两侧大腿的四角方框内,以约3公分*2.5公分大小的胶带撕剥10-15次,每次停留10秒。接着量测经皮水分散失量。最后,依各组别分别投药,固定面积4.5公分*2.5公分来回涂抹依表3配方配制的水凝胶3分钟至干涩无法再抹为止。之后每天皆重复清洁、干燥、测量与投药的过程。因此,共纪录第0天(撕前基础值)、第0天(撕后)、第1天、第2天与第3天的经皮水分散失量。
对照组与实验组A-C的配方如下表3,其中离子调节剂中钙离子、镁离子、钠离子、钾离子及氯离子含量如表1所示。
表3、各组配方
Figure BDA0002379364430000101
实验结果请参阅图1,在第2天时,各组别扣除基础值后的平均经皮水分散失量分别为对照组23.70g/h/m2、实验组A 21.09g/h/m2、实验组B18.80g/h/m2及实验组C14.26g/h/m2。由此可知,相较于单独使用离子调节剂(实验组A)与单独使用灵芝萃取物(实验组B)而言,同时使用离子调节剂与灵芝萃取物的实验组C,其经皮水分散失量的减少程度更为显著。换言之,皮肤屏障的修复效果更佳。值得留意的是,相较于对照组,使用本发明组合物的皮肤经皮水分散失量的减少量(9.44),大于单独使用灵芝萃取物与离子调节剂的经皮水分散失量减少量的总和(2.61+4.90),可见灵芝萃取物与离子调节剂具有协同效果(synergistic effect)。
再者,计算在第2天各组的恢复率,恢复率计算方式为{1-[(第2天TEWL平均-基础值平均)/(第0天撕后TEWL平均-基础值平均)]}*100。如图2所示,对照组恢复率为54.3%、实验组A恢复率为50%、实验组B恢复率为55.1%及实验组C恢复率为66.7%。换言之,实验组C恢复率相较于对照组增加12.4%。这可能是由于单独使用灵芝萃取物虽可促进角质细胞增生,但离子调节剂中的特定离子组合及比例可调节表皮层中的钙离子浓度梯度呈倒梯形分布,加速皮肤角质细胞增生,以达成修复皮肤屏障的功效。其次,钙离子亦可帮助角质细胞分化。
本发明在组合物中,由组合物中的灵芝萃取物促进细胞再生,加速皮肤角质细胞增生。再利用离子调节剂中特定比例的离子组合,回复皮肤表皮层中的钙离子浓度梯度的倒梯形分布,以提供适合角质细胞生长的环境。最后,特定比例的离子组合可持续维持皮肤屏障层的钙离子浓度梯度的倒梯形分布,维持新生皮肤屏障的功能。通过本发明组合物修复皮肤屏障,可防止外在刺激原入侵皮肤及皮肤水分流失,避免皮肤受到外在刺激后导致发炎反应而有红肿热刺的不舒适感。其次,本发明组合物亦可用于病理状态下的皮肤,通过修复皮肤屏障而治疗或改善皮肤不适或异常症状,包含洗肾透析病患的皮肤搔痒症状。
虽然本发明已以实施方式公开如上,然其并非用以限定本发明,任何熟习此技艺者,在不脱离本发明的精神和范围内,当可作各种的更动与润饰,因此本发明的保护范围当视后附的权利要求所界定者为准。

Claims (16)

1.一种修复皮肤屏障的组合物,其特征在于,包含:
一灵芝萃取物;以及
一离子调节剂,包含钙离子、镁离子、钠离子、钾离子及氯离子,
其中该组合物的总重量以100%计,该灵芝萃取物的重量百分比为0.0000072%至0.11%、该钙离子的重量百分比为0.0001244%至0.04998%、该镁离子的重量百分比为0.0000412%至0.03157%、该钠离子的重量百分比为0.0002133%至0.09114%、该钾离子的重量百分比为0.0000875%至0.03301%、及该氯离子的重量百分比为0.0004754%至0.16639%。
2.如权利要求1所述的组合物,其中该灵芝萃取物包含葡聚糖和胺基葡萄糖的共聚物,该葡聚糖包含α-葡聚糖、β-葡聚糖或其组合,该胺基葡萄糖包含N-乙酰葡萄糖胺、N-乙酰胞壁酸或其组合。
3.如权利要求1所述的组合物,其中该灵芝萃取物包含微米等级的灵芝萃取物或纳米等级的灵芝萃取物,其中微米等级的灵芝萃取物的重量百分比为0.0000072%至0.088%,纳米等级的灵芝萃取物的重量百分比为0.00018%至0.11%。
4.如权利要求1所述的组合物,还包括一脂质,该脂质的重量百分比为0.001%至15%。
5.如权利要求4所述的组合物,其中该脂质包含神经酰胺、甘油酯、胆固醇、游离脂肪酸或其组合。
6.如权利要求5所述的组合物,其中该神经酰胺包含神经酰胺1、神经酰胺2、神经酰胺3、神经酰胺4、神经酰胺5、神经酰胺6、神经酰胺7、神经酰胺8、神经酰胺9、或其组合。
7.如权利要求1所述的组合物,其中该组合物用于治疗皮肤病或是改善疾病所引起的皮肤不适或异常症状,该皮肤病包括异位性皮肤炎、脂漏性皮肤炎、接触性皮肤炎、红斑性狼疮、扁平苔癣、荨麻疹、角化病、痤疮、牛皮癣、或鱼鳞病。
8.如权利要求1所述的组合物,其中该组合物呈液剂、精华液、洗剂、卸妆产品、面膜、擦拭产品、乳液、乳霜、软膏、或凝胶的形式。
9.如权利要求1至7中任一项所述的组合物,其特征在于,还包括一化妆品可接受的载剂。
10.如权利要求9所述的组合物,其中该化妆品可接受的载剂包含溶剂、润肤剂、保湿剂、乳化剂、增稠剂、抗氧化剂、防腐剂或其组合。
11.如权利要求10所述的组合物,其中
该润肤剂的重量百分比为2%至30%;
该保湿剂的重量百分比为0.1%至20%;
该乳化剂的重量百分比为0.1%至10%;
该增稠剂的重量百分比为0.1%至5%;
该抗氧化剂的重量百分比为0.01%至5%;以及
该防腐剂的重量百分比为0.0004%至5%。
12.如权利要求1至7中任一项所述的组合物,还包括一药学上可接受的载剂。
13.一种如权利要求1至6中任一项所述的组合物的用途,其特征在于,用于制备治疗皮肤病或是改善疾病所引起的皮肤不适或异常症状的制剂。
14.如权利要求13所述的用途,其中该皮肤病包括异位性皮肤炎、脂漏性皮肤炎、接触性皮肤炎、红斑性狼疮、扁平苔癣、荨麻疹、角化病、痤疮、牛皮癣、或鱼鳞病。
15.一种如权利要求1至6中任一项所述的组合物的用途,其特征在于,用于制备治疗皮肤病或是改善疾病所引起的皮肤不适或异常症状的制剂,其中投与该组合物为每日至少一次。
16.如权利要求15所述的用途,其中该皮肤病或该疾病所引起的皮肤不适或异常症状于施予该组合物两天时,其恢复率相较于对照组增加10%或更多。
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Cited By (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN114173751A (zh) * 2021-11-03 2022-03-11 珠海德贡实业有限公司 一种屏障修复组合物、护肤品及其制备方法和在制备湿巾中的应用

Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2006001837A (ja) * 2004-06-15 2006-01-05 Nonogawa Shoji Kk オピオイドレセプター傷害抑制剤
CN101146508A (zh) * 2005-02-11 2008-03-19 通用名制药公司 恢复皮肤屏障功能的化妆品和药用化妆品组合物
JP2009256244A (ja) * 2008-04-17 2009-11-05 Maruzen Pharmaceut Co Ltd クローディン産生促進剤、及びオクルディン産生促進剤、並びに、皮膚バリア機能改善剤
CN103585096A (zh) * 2013-11-12 2014-02-19 六安市丹皇生物科技有限责任公司 一种活颜紧致精华素及其制备方法
CN107095828A (zh) * 2017-07-03 2017-08-29 四川省中医药科学院 一种具有皮肤屏障修复功能的日化用品组合物及其制备方法和用途

Patent Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2006001837A (ja) * 2004-06-15 2006-01-05 Nonogawa Shoji Kk オピオイドレセプター傷害抑制剤
CN101146508A (zh) * 2005-02-11 2008-03-19 通用名制药公司 恢复皮肤屏障功能的化妆品和药用化妆品组合物
JP2009256244A (ja) * 2008-04-17 2009-11-05 Maruzen Pharmaceut Co Ltd クローディン産生促進剤、及びオクルディン産生促進剤、並びに、皮膚バリア機能改善剤
CN103585096A (zh) * 2013-11-12 2014-02-19 六安市丹皇生物科技有限责任公司 一种活颜紧致精华素及其制备方法
CN107095828A (zh) * 2017-07-03 2017-08-29 四川省中医药科学院 一种具有皮肤屏障修复功能的日化用品组合物及其制备方法和用途

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
熊智,等: "灵芝在化妆品中的应用", 《日用化妆品学》 *

Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
CN114173751A (zh) * 2021-11-03 2022-03-11 珠海德贡实业有限公司 一种屏障修复组合物、护肤品及其制备方法和在制备湿巾中的应用
CN114173751B (zh) * 2021-11-03 2023-03-07 珠海德贡实业有限公司 一种屏障修复组合物、护肤品及其制备方法和在制备湿巾中的应用
WO2023077291A1 (zh) * 2021-11-03 2023-05-11 珠海德贡实业有限公司 一种屏障修复组合物、护肤品及其制备方法和在制备湿巾中的应用

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