CN111000888A - 一种雷公藤药渣贴剂及其制备方法 - Google Patents

一种雷公藤药渣贴剂及其制备方法 Download PDF

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Abstract

本发明公开了一种雷公藤药渣贴剂及其制备方法，所述雷公藤药渣贴剂是由雷公藤提取后的药渣与热熔压敏胶基质制成，所述热熔压敏胶基质由贴剂辅料和薄荷醇组成，其中薄荷醇与贴剂辅料重量比为0.01‑0.03:1，所述雷公藤药渣与热熔压敏胶基质的重量比为1：3～8。本发明通过在贴剂辅料中添加1‑3％薄荷醇，与雷公藤药渣混合，制备雷公藤药渣贴剂，增加了雷公藤抗炎镇痛作用，减少了药物引起的不良反应和毒副作用，提高了雷公藤临床外用药的安全性。

Description

一种雷公藤药渣贴剂及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种可用于类风湿关节炎、系统性红斑狼疮等风湿免疫疾病，并具有抗炎镇痛和免疫抑制作用的透皮给药剂型药物，具体地说是雷公藤药渣贴剂及其制备方法与应用。
背景技术
雷公藤，为卫矛科雷公藤属植物雷公藤(Triperygium wilfordii Hook.f.)根的木质部，其性味苦、辛、凉，大毒，具有祛风、解毒、杀虫的功效，在治疗风湿免疫性疾病，如类风湿关节炎，系统性红斑狼疮等方面功效显著。中医临床上一般采用雷公藤饮片水煎汤液口服，煎服用量为每日15～25g，煎药后雷公藤药渣一般作为垃圾丢弃。研究发现，雷公藤药材中的诸多有效成分(如雷公藤甲素、雷公藤红素)均不溶于水，所以这些有效成分在雷公藤煎药过程中，并不能充分地进入在雷公藤水煎液里，由此推测，雷公藤药渣中仍然含有绝大部分雷公藤有效成分。因此，雷公藤药渣应该被进一步加工利用，这不仅可以减少药渣环境污染，而且还可以进一步拓展雷公藤药渣临床应用价值。
此外，雷公藤长期内服用药毒副作用明显，容易致人体生殖器官、肝、肾等脏器不可逆病变，常见的毒副作用有：消化系统毒性，如恶心、呕吐、食欲不振、腹痛、便秘、消化系统溃疡；血液系统毒性，如骨髓抑制，及其引起的白细胞、血小板减少，严重者可发生粒细胞缺乏、贫血和再生障碍性贫血；生殖系统毒性，如女性月经紊乱、不孕，男性精子数量减少、生育能力下降，少儿青春期性腺发育障碍等；肝毒性，如肝细胞损伤、坏死；肾毒性，如服药后出现少尿、浮肿、血尿、腰痛等，严重的可发生急性肾衰竭甚至死亡。因此有必要开展雷公藤减毒研究以提高其临床应用安全性。
外用制剂在安全性方面一般要优于内服制剂。贴剂系指可粘贴在皮肤上，药物可产生全身性或局部作用的一种薄片状制剂。贴剂与皮肤有较好的相容性、亲和性和舒适性。贴剂的优势在于去除了负载药物肝脏的首过清除效应，避免了药物化学与生物效应对于胃肠道的刺激，从而可以降低或避免一部分药物毒副作用的发生，而且由于贴剂药物往往直接作用于病灶部位，药物的使用剂量也大为减少，并且起效迅速。更重要的是，贴剂可长时间连续给药，从而维持必要水平的血药浓度，更有利于药物长时间发挥治疗作用。
发明内容
针对雷公藤长期内服毒副作用明显，而雷公藤药渣中尚有大量有效成分没有得到充分应用，并且随意丢弃雷公藤药渣又容易造成环境污染，本发明目的是提供一种雷公藤药渣贴剂及其制备方法与应用，该贴剂采用雷公藤药渣与薄荷醇混合制备而成。通过透皮给药技术，提高雷公藤药渣临床用药的安全性，特别是该剂型的采用，对类风湿关节炎模型大鼠具有一定治疗作用，同时减少了药物引起的不良反应。
本发明采用的技术方案是：
本发明提供一种雷公藤药渣贴剂，所述雷公藤药渣贴剂是由雷公藤提取后的药渣与热熔压敏胶基质制成，所述热熔压敏胶基质由贴剂辅料和薄荷醇组成，其中薄荷醇与贴剂辅料重量比为0.01-0.03:1，所述雷公藤药渣与热熔压敏胶基质的重量比为1：3～8。
进一步，所述雷公藤药渣可采用各种常规的雷公藤药材水煎煮方法来获得，较佳的，用雷公藤药材8～15倍重量清水室温浸泡30分钟，然后加热回流提取120～180分钟，过滤，滤渣在80℃烘箱烘至质量含水量1％～2％，获得雷公藤药渣。
进一步，所述贴剂辅料可以是任何一种或多种药剂学上可接受的贴剂辅料组成。较佳的，所述贴剂辅料为热熔压敏胶，优选苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物(SIS)。
本发明所述雷公藤药渣贴剂按如下方法制备：
(1)雷公藤药渣：称取经粗碎后的雷公藤药材(优选80～100目)，用8～20倍重量清水室温浸泡30分钟，然后加热回流提取120～240分钟，过滤，滤渣在80℃烘箱烘至质量含水量1％～2％，粉碎至200目～300目，获得雷公藤药渣粉末；
(2)热熔压敏胶基质：将贴剂辅料(优选SIS)在150℃～170℃保温2～4小时，加入薄荷醇，搅拌10～30分钟，获得热熔压敏胶基质；所述薄荷醇添加量为SIS质量的1-3％；
(3)雷公藤药渣贴剂：将步骤(1)制备雷公藤药渣粉末，与步骤(2)热熔压敏胶基质基质混合，在150℃～170℃保温搅拌10～30分钟，均匀涂布于背衬材料上，覆膜，压片，切割，包装得贴剂；所述雷公藤药渣粉末与热熔压敏胶基质的重量比为1：3～8。所述背衬材料上含膏量为2.0～4.5克药膏/100cm2。
薄荷醇是中药薄荷挥发油的主要成分，属于中药萜烯类化合物，与氮酮等化学透皮给药促透剂相比，薄荷醇具有促透效果好、毒性小等优点，并且薄荷醇具有一定的镇痛、抑菌、抗炎的功效，能够兴奋人体中枢神经系统，对神经痛和风湿关节痛具有明显的缓解作用，这与雷公藤镇痛抗炎的药理作用相似，因此选择薄荷醇作为透皮促透剂不仅可以提高雷公藤有效成分的促透效果，而且还可以起到协同增效的作用，有助于雷公藤疗效的提升。
不仅如此，薄荷醇在提高雷公藤药渣贴剂药效的同时，与其他中药透皮促进剂不同之处在于，它还可以降低雷公藤的经皮吸收的毒副作用。
本发明将薄荷醇与雷公藤药渣配伍制成贴剂，这不仅提高雷公藤药渣贴剂祛风湿功效，而且薄荷醇还具有促进雷公藤药渣有效成分透皮吸收和降低雷公藤对皮肤毒副作用的双重功效。
与现有技术相比，本发明的有益效果主要体现在：本发明通过在贴剂辅料中添加1-3％薄荷醇，与雷公藤药渣混合，制备雷公藤药渣贴剂，增加了雷公藤抗炎镇痛作用，减少了药物引起的不良反应和毒副作用，提高了雷公藤临床外用药的安全性。
本发明经药效学试验研究：用小鼠耳肿胀试验，结果表明本发明具有抗炎作用；用小鼠扭体法进行镇痛试验，结果表明本发明有较好的镇痛作用；用类风湿关节炎大鼠进行试验，结果表明本发明具有较好的治疗类风湿关节炎作用。
本发明所制得的雷公藤药渣贴剂粘附力适中，黏弹性佳，可以随时揭贴，提高了患者的依从性。
具体实施方式
以下结合具体实施例对本发明进行说明，该实施例仅用于说明本发明而对本发明并没有任何限制。
本发明实施例所用雷公藤药材按《中国药典》2015版采集制备。所述室温是指25-30℃。
实施例1：
(1)雷公藤药渣：称取100g经粗碎后的80目雷公藤药材，用8倍质量清水室温浸泡30分钟，然后加热回流提取120分钟，过滤，得到雷公藤药渣，80℃烘箱烘至雷公藤药渣含水量1％，药渣粉碎至200目粉末，获得雷公藤药渣90g。
(2)热熔压敏胶基质：将270g苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物(SIS，购自东莞市成铭胶粘剂有限公司)在150℃保温2小时，加入占SIS质量1％的薄荷醇2.7g，150℃下搅拌10分钟，获得热熔压敏胶基质272.7g。
(3)雷公藤贴剂：取步骤(1)制备的雷公藤药渣90g加入到步骤(2)制备的272.7g热熔压敏胶基质中，150℃搅拌10分钟，涂布背衬材料，切片，包装既得贴剂760g，所述背衬材料上含膏量为2.0～4.5克药膏/100cm2。
实施例2：
(1)雷公藤药渣：称取100g经粗碎后的100目雷公藤药材，用10倍质量清水室温浸泡30分钟，然后加热回流提取180分钟，过滤，得到雷公藤药渣，80℃烘箱烘至雷公藤药渣含水量1.5％，药渣粉碎至200目粉末，获得雷公藤药渣87g。
(2)热熔压敏胶基质：将435g苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物(SIS)在160℃保温3小时，加入占SIS质量2％的薄荷醇8.5g，160℃下搅拌10分钟，获得热熔压敏胶基质443.5g。
(3)贴剂：取步骤(1)制备的雷公藤药渣87g加入到步骤(2)制备的443.5g热熔压敏胶基质中，160℃搅拌20分钟，涂布背衬材料，切片，包装既得贴剂1151g，所述背衬材料上含膏量为2.0～4.5克药膏/100cm2。
实施例3：
(1)雷公藤药渣：称取100g经粗碎后的100目雷公藤药材，用20倍质量清水室温浸泡30分钟，然后加热回流提取240分钟，过滤，得到雷公藤药渣，80℃烘箱烘至雷公藤药渣含水量2％，药渣粉碎至200目粉末，获得雷公藤药渣91g。
(2)热熔压敏胶基质：将637g苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物(SIS)在170℃保温5小时，加入占SIS质量3％的薄荷醇19.11g，170℃下搅拌10分钟，获得热熔压敏胶基质656.11g。
(3)雷公藤贴剂：取步骤(1)制备的雷公藤药渣91g加入到步骤(2)制备的656.11g热熔压敏胶基质中，170℃搅拌30分钟，涂布背衬材料，切片，包装既得贴剂1565g，所述背衬材料上含膏量为2.0～4.5克药膏/100cm2。
同样条件下，用步骤(2)相同方法制备的656.11g热熔压敏胶基质，室温搅拌10分钟，涂布背衬材料，切片，包装既得空白贴剂。
对比例1
将实施例3中薄荷醇替换为等量的川芎挥发油，其他同实施例3，得贴剂1556g，记为中药透皮对照组1。
对比例2
将实施例3中薄荷醇替换为等量的陈皮挥发油，其他同实施例3，得贴剂1568g，记为中药透皮对照组2。
实施例4雷公藤贴剂抗炎作用试验研究
取昆明种小鼠70只，随机分为7组，第一组为空白对照组(实施例1中空白贴剂)，第二组为阳性对照(地塞米松软膏治疗组)，第三组为实施例1雷公藤药渣贴剂组，第四组为实施例2雷公藤药渣贴剂组，第五组为实施例3雷公藤药渣贴剂组，第六组为对比例1组，第七组为对比例2组。
将小鼠尾部剃毛，将药物或涂或贴于小鼠尾部，作用面积为1cm2，每天给药一次，连续给药7天，给药期间正常饲养，第8天每只小鼠右耳均匀的涂二甲苯0.05ml/只，致炎15分钟后，将小鼠脱颈椎处死，用打孔器冲下左右耳廓，分别在电子天平上称重后，计算耳肿胀率，结果见表1。
表1雷公藤贴剂对小鼠耳廓肿胀的影响(
Figure BDA0002339809410000051
n＝10)
Figure BDA0002339809410000052
注：与正常对照组比较*P<0.05，**P<0.01
与未加药物的空白对照组比较，各给药组都有显著性差异，三种组合本发明雷公藤药渣贴剂对二甲苯致炎的抑制率均大于27.30％，表明本发明药物组合物对二甲苯所致小鼠耳廓肿胀具有抑制作用。此外，对比例1组与对比例2组对二甲苯致炎的抑制率均大于22.79％，但小于雷公藤药渣贴剂组1，组2与组3，表明薄荷醇透皮促进剂具有一定的比较优势。
实施例5雷公藤药渣贴剂镇痛作用试验研究
取昆明种小鼠70只，雌雄各半，随机分为7组，分组同实施例4。将药物或涂或贴于小鼠尾部，作用面积为1cm2，每天给药一次，连续给药7天，给药期间正常饲养，于第七天腹腔注射质量浓度0.6％醋酸水溶液0.2ml/10g，同时用秒表计时，记录各组小鼠出现第一次扭体次数的时间(即潜伏期)以及10分钟内各鼠的扭体次数，结果见表2。
表2雷公藤巴布剂对醋酸致痛小鼠的镇痛作用(
Figure BDA0002339809410000061
n＝10)
Figure BDA0002339809410000062
注：与空白对照组比较*P<0.05，**P<0.01
表2结果表明，雷公藤药渣贴剂能延长小鼠镇痛潜伏期，并能降低小鼠的扭体次数，表明雷公藤药渣贴剂具有明显的镇痛作用。对比例1组与对比例2组，也具有抑制小鼠镇痛效果，但逊于雷公藤药渣贴剂组1，组2与组3。
实施例6雷公藤药渣贴剂对类风湿关节炎大鼠治疗作用试验研究
取一定体积的弗氏完全佐剂(CFA)，加入等体积的2mg/mL的牛CⅡ(0.1M醋酸溶解，放置过夜)，冰上使用乳化器乳化充分(以乳化液滴入水中不扩散为度)，制成牛CⅡ-CFA乳剂。同方法用弗氏不完全佐剂(IFA)代替CFA制得牛CⅡ-IFA乳剂。
将80只雌性wistar大鼠随机分为8组，第一组为正常对照组(实施例1空白贴剂)，第二组为模型组(实施例1空白贴剂)，第三组为阳性对照药地塞米松软膏治疗组，第四组为实施例1雷公藤药渣贴剂组，第五组为实施例2雷公藤药渣贴剂组，第六组为实施例3雷公藤药渣贴剂组，第七组为对比例1组，第八组为对比例2组。除正常对照组外，模型组和各给药组均在大鼠的右后足底皮下和尾根部各注射0.1mL的CⅡ-CFA乳剂致炎，7d后在大鼠尾根部注射0.15mL牛CⅡ-IFA乳剂加强免疫，由此得到类风湿关节炎大鼠模型，即胶原诱导性关节炎(collagen-induced arthritis，CIA)大鼠模型，正常对照组则在相应的部位注射等量的生理盐水。造模后第21天开始贴涂药物：将大鼠尾部剃毛，将药物或涂或贴于小鼠尾部，作用面积为2cm2，每天给药一次，连续给药7天，给药期间正常饲养，采用YLS-7B足趾容积测量仪在造模前后分别测定各组大鼠的足趾肿胀容积，结果见表3。
表3雷公藤药渣贴剂对CIA大鼠足趾容积的影响(
Figure BDA0002339809410000071
n＝10)
Figure BDA0002339809410000072
注：与正常对照组比较*P<0.05，**P<0.01；与模型组比较#P<0.05，##P<0.01
给药前，正常对照组大鼠左右后肢足趾容积均小于其他各组，而给药1周后，与模型组相比，各治疗组非致炎足趾容积较模型组足趾容积明显下降，并且随着时间的推移，各治疗组大鼠足趾容积均较模型组显著下降，提示雷公藤药渣贴剂可降低CIA大鼠关节足爪容积，可缓解CIA大鼠关节肿胀，且雷公藤药渣贴剂组效果好于对比例1组与对比例2组。
实施例7雷公藤药渣贴剂急性经皮毒性试验研究
取健康白毛家兔36只，实验前将家兔脊柱两侧毛剪净，去毛约为体表面积的10％，去毛后24小时检查有无局部破损，随机分为对照组(实施例1空白贴剂)、高剂量组(实施例1雷公藤药渣贴剂)、中剂量组(实施例2雷公藤药渣贴剂)、低剂量组(实施例3雷公藤药渣贴剂)、对比例1组(川芎挥发油对照组)、对比例2组(陈皮挥发油对照组)，每组6只，各组敷贴3×3cm2的贴剂，分笼喂养，给药24h后用温水洗脱。分别于去除受试药1、24、48、72h观察动物的重量、皮肤、毛发、眼和粘膜的变化，呼吸，中枢神经均未见任何异常反应，无1例死亡。与实施例1空白贴剂对照相比较，高剂量组(实施例1雷公藤药渣贴剂)、中剂量组(实施例2雷公藤药渣贴剂)、低剂量组(实施例3雷公藤药渣贴剂)家兔皮肤未见明显不同。但是，川芎挥发油对照组、陈皮挥发油对照组家兔皮肤表面出现一定的红斑和皮疹，这表明薄荷醇具有一定的镇痛、抑菌和抗炎功效，对雷公藤药渣贴剂毒性具有良好的减毒作用，优于川芎挥发油与陈皮挥发油这些中药透皮促进剂。

Claims (9)

1.一种雷公藤药渣贴剂，其特征在于所述雷公藤药渣贴剂是由雷公藤提取后的药渣与热熔压敏胶基质制成，所述热熔压敏胶基质由贴剂辅料和薄荷醇组成，其中薄荷醇与贴剂辅料重量比为0.01-0.03:1。
2.如权利要求1所述雷公藤药渣贴剂，其特征在于所述雷公藤药渣与热熔压敏胶基质的重量比为1：3～8。
3.如权利要求1所述雷公藤药渣贴剂，其特征在于所述药渣为雷公藤药材水煎煮后获得的药渣。
4.如权利要求1所述雷公藤药渣贴剂，其特征在于所述药渣制备方法为：用雷公藤药材8～15倍重量清水室温浸泡30分钟，然后加热回流提取120～180分钟，过滤，滤渣在80℃烘箱烘至质量含水量1％～2％，获得雷公藤药渣。
5.如权利要求1所述雷公藤药渣贴剂，其特征在于所述贴剂辅料为热熔压敏胶。
6.如权利要求5所述雷公藤药渣贴剂，其特征在于所述热熔压敏胶为苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物。
7.如权利要求1所述雷公藤药渣贴剂，其特征在于所述雷公藤药渣贴剂按如下方法制备：
(1)雷公藤药渣：称取经粗碎后的雷公藤药材，用8～20倍重量清水室温浸泡30分钟，然后加热回流提取120～240分钟，过滤，滤渣在80℃烘箱烘至质量含水量1％～2％，粉碎至200目～300目，获得雷公藤药渣粉末；
(2)热熔压敏胶基质：将贴剂辅料在150℃～170℃保温2～4小时，加入薄荷醇，搅拌10～30分钟，获得热熔压敏胶基质；所述薄荷醇添加量为贴剂辅料质量的1-3％；
(3)雷公藤药渣贴剂：将步骤(1)制备雷公藤药渣粉末，与步骤(2)热熔压敏胶基质基质混合，在150℃～170℃保温搅拌10～30分钟，均匀涂布于背衬材料上，覆膜，压片，切割，包装得雷公藤药渣贴剂；所述雷公藤药渣粉末与热熔压敏胶基质的重量比为1：3～8。
8.如权利要求7所述的方法，其特征在于步骤(1)雷公藤药材粉碎过80～100目。
9.如权利要求7所述的方法，其特征在于所述背衬材料上含膏量为2.0～4.5克药膏/100cm2。
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