CN110840833A - 一种无糖地氯雷他定口服溶液及制备工艺 - Google Patents
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Abstract
本发明公开了一种无糖地氯雷他定口服溶液及制备工艺，它由如下含量的组份制成：地氯雷他定50mg，增溶剂500mg～1000mg，山梨醇500mg～1500mg，缓冲对适量，阿斯巴甜100mg～500mg，香精适量，纯化水100ml～200ml。它的制备工艺包含：在配制罐中先加处方量60％～80％纯化水；依次加入增溶剂、缓冲对、山梨醇，搅拌溶解；再加入地氯雷他定，搅拌溶解；加入阿斯巴甜、香精，加纯化水至全量；采用0.22μm除菌过滤，灌封，即可。本发明既避免了传统处方添加有机溶剂带来的风险，又简便了口服溶液的配制工艺；通过添加阿斯巴甜作为甜味剂，使得糖尿病人可以使用。
Description
技术领域
本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种无糖地氯雷他定口服溶液及制备工艺。
背景技术
地氯雷他定(Desloratadine)，属于三环长效型的组胺拮抗剂(Antagonist)，具有强效、选择性的拮抗外周H1受体的作用。
然而现有技术存在以下的问题：
(1)地氯雷他定临床常用剂型有片剂、分散片、糖浆剂、口服液等，由于地氯雷他定水溶性差，片剂、分散片等固体制剂药物难以溶出，从而使药物达不到应有的治疗作用。而糖浆、口服液等液体制剂则生物利用度高，并且特别适于儿童和吞咽困难病人使用。传统处方中通过添加丙二醇等有机溶剂进行增溶，但由丙二醇自身带来的杂质二甘醇等对产品质量产生新的影响；
(2)传统处方中采用蔗糖、果糖等作为甜味剂，蔗糖、果糖等在体内转化为葡萄糖，影响了糖尿病人的使用。
发明内容
本发明的目的在于针对现有技术的缺陷和不足，提供一种无糖地氯雷他定口服溶液及制备工艺，它通过在处方中添加增溶剂如聚山梨酯80等，增加地氯雷他定在水中的溶解性和稳定性，既避免了传统处方添加有机溶剂带来的风险，又避免了传统制备工艺中对地氯雷他定的预先微粉化操作，简便了口服溶液的配制工艺；通过在处方中添加阿斯巴甜作为甜味剂，阿斯巴甜为非碳水化合物的甜味剂，在体内不会转化成葡萄糖，糖尿病人可以使用。
为了解决背景技术所存在的问题，本发明是采用以下技术方案：一种无糖地氯雷他定口服溶液，它由如下含量的组份制成：地氯雷他定50mg，增溶剂500mg～1000mg，山梨醇500mg～1500mg，缓冲对适量，阿斯巴甜100mg～500mg，香精适量，纯化水100ml～200ml；
作为本发明的进一步改进，所述的增溶剂为聚山梨酯80和司盘80中一种或两种。
作为本发明的进一步改进，所述的缓冲对为枸橼酸/枸橼酸钠等。
本发明还提供了上述无糖地氯雷他定口服溶液的制备工艺，它包含如下步骤：
(1)在配制罐中先加处方量60％～80％纯化水；
(2)依次加入处方量的增溶剂、缓冲对、山梨醇，搅拌溶解；
(3)再加入地氯雷他定，搅拌溶解；
(4)加入阿斯巴甜、香精，加纯化水至全量；
(5)采用0.22μm除菌过滤，灌封，即可。
采用上述技术方案后，本发明具有以下有益效果：
(1)、本发明通过在处方中添加增溶剂聚山梨酯80等，增加地氯雷他定在水中的溶解性和稳定性，一是避免了传统处方添加有机溶剂带来的风险，二是采用聚山梨酯80等作为增溶剂，避免了传统制备工艺中对地氯雷他定的预先微粉化操作，简便了口服溶液的配制工艺。
(2)、本发明拟通过在处方中添加阿斯巴甜作为甜味剂，阿斯巴甜为非碳水化合物的甜味剂，在体内不会转化成葡萄糖，糖尿病人可以使用。
具体实施方式
为了使本发明的目的、技术方案及优点更加清楚明白，以下结合具体实施方式，对本发明进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施方式仅用以解释本发明，并不用于限定本发明。
实施例1：一种地氯雷他定口服溶液，其处方为
制备工艺包含如下步骤：
(1)、在配制罐中先加处方量60％纯化水；
(2)、依次加入处方量的聚山梨酯80、枸橼酸、枸橼酸钠、山梨醇，搅拌溶解；
(3)、再加入地氯雷他定，搅拌溶解；
(4)、加入阿斯巴甜、果味香精，加纯化水至全量；
(5)、采用0.22μm除菌过滤，灌封，即可。
实施例2：一种地氯雷他定口服溶液，其处方为
制备工艺包含如下步骤：
(1)、在配制罐中先加处方量80％纯化水；
(2)、依次加入处方量的聚山梨酯80、枸橼酸、枸橼酸钠、山梨醇，搅拌溶解；
(3)、再加入地氯雷他定，搅拌溶解，加入阿斯巴甜、泡泡糖香精；
(4)、加纯化水至全量；
(5)、采用0.22μm除菌过滤，灌封，即可。
实施例3：一种地氯雷他定口服溶液，其处方为
制备工艺包含如下步骤：
(1)、在配制罐中先加处方量60％纯化水，
(2)、依次加入处方量的司盘80、醋酸、醋酸钠、山梨醇，搅拌溶解，
(3)、再加入地氯雷他定，搅拌溶解，
(4)、加入阿斯巴甜、杂果味香精，加纯化水至全量。
(5)、采用0.22μm除菌过滤，灌封，即可。
对比例1：一种地氯雷他定口服溶液，其处方为
制备工艺包含如下步骤：
(1)、在配制罐中先加处方量60％纯化水；
(2)、依次加入处方量的丙二醇、枸橼酸、枸橼酸钠、山梨醇、蔗糖，搅拌溶解；
(3)、再加入预先微粉化处理的地氯雷他定，搅拌溶解；
(4)、加入香精，加纯化水至全量；
(5)、采用0.22μm除菌过滤，灌封，即可。
采用本实施例配制的地氯雷他定口服溶液，口感好，甜度适中，各类人群均容易接受；有关物质单杂、总杂、杂质个数均较小；采用本发明处方工艺制备的地氯雷他定口服溶液，制备工艺过程简便，原料药不需预先微粉化，产品含量稳定；质量对比及稳定性考察可参见下表1。
表1 质量对比及稳定性考察(加速40℃、6个月)
对于本领域技术人员而言，显然本发明不限于上述示范性实施例的细节，而且在不背离本发明的精神或基本特征的情况下，能够以其他的具体形式实现本发明。因此，无论从哪一点来看，均应将实施例看作是示范性的，而且是非限制性的，本发明的范围由所附权利要求而不是上述说明限定，因此旨在将落在权利要求的等同要件的含义和范围内的所有变化囊括在本发明内。
此外，应当理解，虽然本说明书按照实施方式加以描述，但并非每个实施方式仅包含一个独立的技术方案，说明书的这种叙述方式仅仅是为清楚起见，本领域技术人员应当将说明书作为一个整体，各实施例中的技术方案也可以经适当组合，形成本领域技术人员可以理解的其他实施方式。
Claims (7)
1.一种无糖地氯雷他定口服溶液，其特征在于，它由如下含量的组份制成：地氯雷他定50mg，增溶剂500mg～1000mg，山梨醇500mg～1500mg，缓冲对适量，阿斯巴甜100mg～500mg，香精适量，纯化水100ml～200ml。
2.根据权利要求1所述的一种无糖地氯雷他定口服溶液，其特征在于，所述的增溶剂为聚山梨酯80和司盘80中一种或两种。
3.根据权利要求1所述的一种无糖地氯雷他定口服溶液，其特征在于，所述的缓冲对为枸橼酸/枸橼酸钠或醋酸/醋酸钠中的一种或两种。
4.根据权利要求1所述的一种无糖地氯雷他定口服溶液，其特征在于，它由如下含量的组份制成：地氯雷他定50mg，聚山梨酯80 1000mg，枸橼酸50mg，枸橼酸钠150mg，山梨醇1500mg，阿斯巴甜200mg，果味香精适量，纯化水加至100ml。
5.根据权利要求1所述的一种无糖地氯雷他定口服溶液，其特征在于，它由如下含量的组份制成：地氯雷他定50mg，聚山梨酯80 500mg，枸橼酸40mg，枸橼酸钠120mg，山梨醇1000mg，阿斯巴甜250mg，泡泡糖香精适量，纯化水加至100ml。
6.根据权利要求1所述的一种无糖地氯雷他定口服溶液，其特征在于，它由如下含量的组份制成：地氯雷他定50mg，司盘80 800mg，醋酸50mg，醋酸钠100mg，山梨醇800mg，阿斯巴甜300mg，杂果味香精适量，纯化水加至100ml。
7.根据权利要求1所述的一种无糖地氯雷他定口服溶液的制备工艺，其特征在于，它包含如下步骤：
(1)在配制罐中先加处方量60％～80％纯化水；
(2)依次加入处方量的增溶剂、缓冲对、山梨醇，搅拌溶解；
(3)再加入地氯雷他定，搅拌溶解；
(4)加入阿斯巴甜、香精，加纯化水至全量；
(5)采用0.22μm除菌过滤，灌封，即可。
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