CN110831570A - 新用途 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及赤藓酮糖作为抗微生物剂的用途,以及涉及包含所述抗微生物剂的组合物。

Description

新用途
案号32518-WO-PCT
本发明涉及赤藓酮糖作为抗微生物剂的用途,以及涉及包含所述抗微生物剂的组合物。
为了保护化妆品组合物、家居用品、塑料、纸张和/或涂料免受霉菌和细菌,目前市场上的大多数产品都含有防腐剂。虽然这些防腐剂保护免受细菌和真菌,但研究已将每日暴露于许多这些物质与皮肤刺激、癌症和/或内分泌问题的风险增大联系起来。因此,许多制造商正在寻找替代的抗微生物活性物质,所述替代的抗微生物活性物质允许减少防腐剂的量并且不表现为造成任何健康风险。
抗微生物活性化合物还对许多化妆品应用起着关键作用:
痤疮被认为是一种由滑石产生增加和皮肤角质化受损导致的在发炎的丘疹、脓疱或结节中显现的皮肤疾患。炎症可与发红、肿胀和压痛相关联。除了遗传易感性外,痤疮形成的可能原因还可为雄激素、引起粉刺的物质(例如在化妆品中)、吸烟、压力或细菌对皮肤的过度定殖。痤疮可例如由诸如Propionibacterium acne或Staphylococcus epidermidis的微生物触发。Propionibacterium acne是一种通常在皮肤上定殖并以皮脂为生的细菌。例如,如果这些细菌的数量增加,则可引起痤疮。毛囊中细菌的存在导致炎症反应,所述炎症反应以红色结节或脓疱的形式显现。由细菌产生游离脂肪酸进一步促进了毛囊中的炎症反应。
除了水和盐外,腋汗还含有许多其他物质(诸如脂肪、氨基酸、糖、乳酸、尿素等)。新形成的汗液是无臭的;典型的汗臭味仅是由于分解汗液的皮肤细菌对汗液的作用而形成的。此类细菌的示例为Staphylococcus或Corynebacterium。出于此原因,除芳香物质和止汗剂外,在除臭剂中通常还采用抗微生物物质,目的是控制参与臭味形成的细菌。
令人惊奇的是,现已发现赤藓酮糖对某些微生物,诸如特别是Propionibacteriumacne、Staphylococcus epidermis、Cornyebacterium xerosis和/或Aspergillusbrasiliensis,具有特别显著的抗微生物活性。
因此,本发明涉及赤藓酮糖作为抗微生物剂,即表现出抗微生物活性的试剂的用途。特别地,本发明涉及赤藓酮糖作为抗真菌剂和/或抗细菌剂,更特别地作为用于杀灭和/或抑制Propionibacterium acne(P.acne)、Staphylococcus epidermis(S.epidermis)、Cornyebacterium xerosis(C.xerosis)、Aspergillus brasiliensis(A.brasiliensis)、Candida albican(C.albican)、Pseudomonas aeruginosa(P.aeruginosa)、Escheria coli(E.coli)和/或Staphylococcus aureus(S.aureus),诸如最特别地Propionibacteriumacne、Staphylococcus epidermis、Cornyebacterium xerosis和/或Aspergillusbrasiliensis的生长的试剂的用途。
在另一个实施方式中,本发明涉及一种用于杀灭和/或抑制微生物细胞,特别是真菌细胞和/或细菌细胞生长的方法,所述方法包括使所述微生物细胞与赤藓酮糖接触。在一个优选的实施方式中,微生物细胞选自由以下项组成的组:Propionibacterium acne(P.acne)、Staphylococcus epidermis(S.epidermis)、Cornyebacterium xerosis(C.xerosis)、Aspergillus brasiliensis(A.brasiliensis)、Candida albican(C.albican)、Pseudomonas aeruginosa(P.aeruginosa)、Escherichia coli(E.coli)和/或Staphylococcus aureus(S.aureus),以及它们的混合物。优选地,在本发明的所有实施方式中,赤藓酮糖用作抗Propionibacterium acne、Staphylococcus epidermis、Cornyebacterium xerosis和/或Aspergillus brasiliensis的试剂。
在本发明的所有实施方式中,赤藓酮糖优选用于杀灭和/或抑制Staphylococcusepidermis和/或Cornyebacterium xerosis的生长,因为它对这些微生物特别有效,这使得它特别适合用于除臭剂应用。
术语“赤藓酮糖”是指D形式或L形式或作为外消旋体的赤藓酮糖。优选使用L-(+)-赤藓酮糖[533-50-6]。赤藓酮糖是例如在凯泽劳斯特的DSM Nutritional Products Ltd商购可得的。
如本文所用的术语“抗微生物活性”(或“抗微生物效应”)是指杀灭和/或抑制微生物细胞,诸如特别是细菌和真菌,更特别是P.acnes、S.epidermis、C.xerosis、A.brasiliensis、C.albicans、P.aeruginosa、E.coli和/或S.aureus的生长的能力。
由于抗微生物活性,赤藓酮糖还适用于通过以下方式来维持皮肤稳态和/或平衡皮肤微生物群系(microbiome):处理皮肤上微生物(诸如P.acne(痤疮控制应用)以及S.epidermis和C.xerosis(止汗剂/除臭剂应用))的种群过剩,和/或减少不期望的微生物,诸如S.aureus。
在本发明的所有实施方式中,基于组合物的总重量,作为抗微生物剂的赤藓酮糖优选以选自约0.005wt.-%至0.75wt.-%的范围,更优选以约0.01wt.-%至0.6wt.-%的范围,最优选以0.025wt.-%至0.5wt.-%的范围,诸如以0.04wt.-%至0.5wt.-%的范围的量使用。其他特别合适的范围包括0.01wt.-%至0.2wt.-%或0.05wt.-%至0.2wt.-%,特别是用于选择性处理P.acnes、A.Brasiliensis、S.epidermis和/或C.xerosis。
为了利用赤藓酮糖的抗微生物活性,可以将赤藓酮糖用于多种制剂或应用中,诸如化妆品或药物组合物、医药产品、家居用品、塑料、塑料溶胶、纸张和/或涂料。
特别地,本发明涉及赤藓酮糖用于与不含赤藓酮糖的产品相比改善保存,特别是选自化妆品组合物、家居用品、塑料、纸张和/或涂料的组的产品的保存,以及任选地鉴识(appreciating)效应,优选地对于Aspergillus brasiliensis的效应的用途。
因此,在另一个实施方式中,本发明涉及一种防止化妆品组合物和/或药物组合物、家居用品、塑料、纸张和/或涂料的微生物腐败和分解,特别是由霉菌(诸如最特别是由Aspergillus brasiliensis)引起的微生物腐败和分解的方法,其中所述方法包括向所述组合物、产品、塑料、纸张和/或涂料中加入量为0.005wt.-%至0.75wt.-%,更优选在约0.01wt.-%至0.6wt.-%的范围内,最优选在约0.025wt.-%至0.5wt.-%的范围内,诸如在0.04wt.-%至0.5wt.-%的范围内的赤藓酮糖作为抗微生物剂。另一些具体范围包括0.01wt.-%至0.2wt.-%或0.05wt.-%至0.2wt.-%,或0.01wt.-%至0.15wt.-%或0.05wt.-%至0.15wt.-%,因为赤藓酮糖以如此低的量针对A.brasiliensis特别有活性。在一个具体实施方式中,所述方法还包括鉴识结果的步骤。
在一个特别有利的实施方式中,本发明涉及一种防止化妆品组合物或药物组合物的微生物腐败和分解,特别是由霉菌(诸如最特别是由Aspergillus brasiliensis)引起的微生物腐败和分解的方法,所述组合物还包含水和选自由表面活性剂、乳化剂、增稠剂和油组成的组的至少一种其他试剂,因为这种组合物对微生物生长特别敏感。
因此,在另一个实施方式中,本发明还涉及包含水和选自由表面活性剂、乳化剂、增稠剂和油组成的组的至少一种试剂的化妆品组合物或药物组合物,其中基于所述组合物的总重量,所述组合物还包含量为0.005wt.-%至0.75wt.-%,更优选在约0.01wt.-%至0.6wt.-%的范围内,最优选在约0.025wt.-%至0.5wt.-%的范围内,诸如在0.04wt.-%至0.5wt.-%的范围内,最优选在0.04wt.-%至0.2wt.-%的范围内,例如在0.05wt.-%至0.1wt.-%的范围内的赤藓酮糖。另一些具体范围包括0.01wt.-%至0.2wt.-%或0.05wt.-%至0.2wt.-%,或0.01wt.-%至0.15wt.-%或0.05wt.-%至0.15wt.-%。
本发明还涉及赤藓酮糖作为抗痤疮、除臭或止汗活性化合物的用途。特别地,赤藓酮糖适用于处理或预防由P.Acne或S.epidermidis触发的痤疮。
因此,在另一个有利的实施方式中,根据本发明的化妆品组合物或药物组合物是抗痤疮组合物,基于所述组合物的总重量,所述抗痤疮组合物包含量为0.01wt.-%至0.15wt.-%,优选在0.05wt.-%至0.15wt.-%的范围内的赤藓酮糖,因为这些组合物特别适合通过在该浓度范围内选择性地杀灭或显著抑制S.epidermis和/或P.acne的生长来处理由这些特定细菌引起的痤疮。
赤藓酮糖作为活性化合物在除臭剂或止汗剂中的使用也是有利的,因为赤藓酮糖对引起汗液分解并因此形成臭味的细菌(即S.epidermis和C.xerosis)具有抗微生物作用,因为即使在低于0.15wt.-%的极低浓度下,赤藓酮糖也对引起不希望的臭味形成的细菌特别有活性。
因此,在另一个有利的实施方式中,根据本发明的化妆品组合物或药物组合物是除臭剂组合物,基于所述组合物的总重量,所述除臭剂组合物包含量为0.01wt.-%至0.15wt.-%,优选在0.05wt.-%至0.15wt.-%的范围内的赤藓酮糖,因为这些组合物特别适合于通过在该浓度范围内选择性地杀灭或显著抑制S.epidermis和/或C.xerosis的生长来避免由这些特定细菌引起的令人不愉快的臭味形成。
有利地,赤藓酮糖还可以与传统的防腐剂结合使用以改善其防腐活性。
根据本发明的赤藓酮糖的用途既可以在化妆品方面也可以在医药方面进行。例如在抗痤疮组合物的情况下,可以考虑医药应用。然而,在本发明的所有实施方式中,用途优选为化妆品的(非治疗性的)。
根据本发明的化妆品或药物组合物特别地局部施用于哺乳动物的角蛋白组织,诸如特别地施用于人的皮肤或人的头皮和头发。
如在本申请中使用的术语“化妆品组合物”是指如在
Figure BDA0002354604560000051
Lexikon Chemie,第10版,1997,Georg Thieme Verlag Stuttgart,New York的标题“Kosmetika”下定义的化妆品组合物,以及如在A.Domsch,"Cosmetic Compositions",Verlag für chemischeIndustrie(H.Ziolkowsky编著),第4版,1992中公开的化妆品组合物。
用于本发明目的的合适的表面活性剂、乳化剂、增稠剂和油是化妆品应用中常用并且例如在CTFA Cosmetic Ingredient Handbook,第1版1988中列出的所有表面活性剂、乳化剂、增稠剂和油。此类合适的表面活性剂、乳化剂、增稠剂和油是本领域技术人员众所周知的。
根据本发明的组合物通常是通过以下方式制备的:将基于所述组合物的总重量的量为选自在0.005wt.-%至0.75wt.-%的范围内,更优选在约0.01wt.-%至0.6wt.-%的范围内,最优选在约0.025wt.-%至0.5wt.-%的范围内,诸如在0.04wt.-%至0.5wt.-%的范围内的赤藓酮糖与适当的载体共混。另一些合适的范围包括0.04wt.-%至0.2wt.-%和0.05wt.-%至0.1wt.-%。另一些具体范围包括0.01wt.-%至0.2wt.-%或0.05wt.-%至0.2wt.-%,或0.01wt.-%至0.15wt.-%或0.05wt.-%至0.15wt.-%。
根据本发明的化妆品或药物组合物优选还包含生理上可接受的介质,即与诸如皮肤、粘膜和角蛋白纤维的角蛋白物质相容的介质。特别地,生理上可接受的介质是美容上可接受或药学上可接受的载体。
术语美容上或药学上可接受的载体是指化妆品组合物或药物组合物中常规使用的所有载体和/或赋形剂和/或稀释剂。
优选地,根据本发明的化妆品组合物或药物组合物为在溶剂或脂肪物质中的悬浮液或分散体形式,或者替代地为乳液或微乳液(特别是O/W型或W/O型)、PIT乳液、纳米乳液、多重乳液(例如O/W/O型或W/O/W型)、皮克林乳液、水凝胶、脂质凝胶、一相或多相溶液或囊状分散体的形式。
根据本发明的化妆品组合物或药物组合物可以为液体、洗剂、增稠洗剂、凝胶、霜剂、乳剂、软膏剂或糊剂的形式。
根据本发明的化妆品组合物或药物组合物的pH在3-10的范围内,优选pH在3-8的范围内,最优选pH在3.5-6.5的范围内。通过本领域的技术人员已知的方法来调节pH,例如通过使用酸诸如羟酸,包括乙醇酸、乳酸、苹果酸、柠檬酸和酒石酸或碱诸如氢氧化钠或氢氧化钾或氢氧化铵以及它们的混合物。
优选地,在根据本发明的组合物中,柠檬酸以至少0.0001wt.-%的量,诸如0.01-1wt.-%的量,特别是0.01wt.-%至0.5wt.-%的量使用,以用于pH调节。
根据本发明的化妆品组合物特别地是皮肤护理制品、功能性制品和/或护发制品,诸如最特别地是皮肤护理制品或护发制品。
皮肤护理制品的示例特别地是光防护制品、抗衰老制品、用于处理光老化的制品、身体油、身体乳、身体凝胶、护理霜、护肤软膏、保湿制品(诸如保湿凝胶或保湿喷雾)、面部和/或身体保湿剂,以及亮肤制品。
优选地,在本发明的所有实施方式中,皮肤护理制品是除臭剂、止汗剂或抗痤疮组合物。
功能性制品的示例是含有活性成分的化妆品组合物,诸如但不限于激素制品、维生素制品、植物提取物制品、抗衰老制品,和/或抗微生物(抗细菌或抗真菌)制品。
根据本发明合适的并且可以提及的护发制品的示例是洗发剂、护发素(也称为润发精)、美发组合物、生发剂(hair tonic)、头发再生组合物、头发洗剂、水波洗剂、喷发剂、发乳、发胶、发油、润发脂(hair pomade)或润发油(hair brilliantine)。因此,这些制品总是根据它们使用的实际目的而施加于头发和头皮持续较短或较长时间的制品。
如果根据本发明的护发制品作为洗发剂供应,则这些护发制品可以是澄清液体、不透明液体(具有珠光效果)、乳膏形式、凝胶状或粉末形式或片剂形式,以及作为气溶胶。这些洗发剂所基于的表面活性剂原材料可以在性质上是阴离子、阳离子、非离子和两性的,并且也可以以这些物质的组合存在。
适合掺入根据本发明的洗发剂制品中的阴离子表面活性剂的示例是C10-20烷基羧酸盐/酯和亚烷基羧酸盐/酯、烷基醚羧酸盐/酯、脂肪醇硫酸盐/酯、脂肪醇醚硫酸盐/酯、烷醇酰胺硫酸盐/酯和磺酸盐/酯、脂肪酸烷醇酰胺聚乙二醇醚硫酸盐/酯、链烷磺酸盐/酯和羟基链烷磺酸盐/酯、链烯烃磺酸盐/酯、异硫氰酸的酰基酯、α-磺基脂肪酸酯、烷基苯磺酸盐/酯、烷基酚乙二醇醚磺酸盐/酯、磺基琥珀酸盐/酯、磺基琥珀酸单酯和二酯、脂肪醇醚磷酸盐/酯、蛋白质-脂肪酸缩合产品、烷基单甘油硫酸盐/酯和磺酸盐/酯、烷基甘油醚磺酸盐/酯、脂肪酸甲基牛磺酸盐/酯、脂肪酸肌氨酸盐/酯,以及磺基蓖麻油酸盐/酯。这些化合物及其混合物以它们的盐形式使用,所述盐形式可溶于水或可分散于水中,例如钠盐、钾盐、镁盐、铵盐、单乙醇铵盐、二乙醇铵盐和三乙醇铵盐以及类似的烷基铵盐。
合适的阳离子表面活性剂的示例是季铵盐,诸如二(C10-C24烷基)二甲基氯化铵或溴化铵,优选二(C12-C18烷基)-二甲基氯化铵或溴化铵;C10-C24-烷基二甲基乙基氯化铵或溴化铵;C10-C24-烷基三甲基氯化铵或溴化铵,优选十六烷基三甲基氯化铵或溴化铵,以及C20-C24-烷基三甲基氯化铵或溴化铵;C10-C24 4-烷基二甲基苄基氯化铵或溴化铵,优选C12-C18-烷基二甲基苄基氯化铵;N-(C12-C16-烷基)氯化吡啶或溴化吡啶,优选N-(C12-C16-烷基)氯化吡啶或溴化吡啶;N-(C12-C18-烷基)异喹啉氯化物、溴化物或单烷基硫酸盐;N-(C12-C18-烷酰基氨基甲酰基甲基)氯化吡啶(N-(C12-C18-alkyloylcolaminoformylmethyl)pyridiniumchloride);N-(C12-C18-烷基)-N-甲基吗啉氯化物、溴化物或单烷基硫酸盐;N-(C12-C18-烷基)-N-乙基吗啉氯化物、溴化物或单烷基硫酸盐;C16-C18-烷基五氧乙基氯化铵;异丁基苯氧基乙氧基乙基二甲基-苄基氯化铵;N,N-二乙基氨基乙基硬脂酰胺和油酰胺与盐酸、乙酸、乳酸、柠檬酸、磷酸的盐;N-酰氨基乙基-N,N-二乙基-N-甲基氯化铵,溴化铵或单烷基硫酸铵和N-酰氨基乙基-N,N-二乙基-N-苄基氯化铵、溴化铵或单烷基硫酸铵,其中酰基优选为硬脂酰基或油烯基。
可用作去污剂物质的合适的非离子表面活性剂的示例是脂肪醇乙氧基化物(烷基聚乙二醇);烷基酚聚乙二醇;烷基硫醇聚乙二醇;脂肪胺乙氧基化物(烷基氨基聚乙二醇);脂肪酸乙氧基化物(酰基聚乙二醇);聚丙二醇乙氧基化物(Pluronic);脂肪酸烷醇酰胺(脂肪酸酰胺聚乙二醇);蔗糖酯;山梨糖醇酯和聚乙二醇醚。
可以加入到洗发剂中的两性表面活性剂的示例是N-(C12-C18-烷基)-β-氨基丙酸盐和N-(C12-C18-烷基)-β-亚氨基二丙酸盐作为碱金属盐和单烷基铵盐、二烷基铵盐和三烷基铵盐;N-酰基酰胺基烷基-N,N-二甲基乙酰甜菜碱,优选地N-(C8-C18-酰基)酰胺基丙基-N,N-二甲基乙酰甜菜碱;C12-C18烷基二甲基磺丙基甜菜碱;基于咪唑啉的两性表面活性剂(商品名:
Figure BDA0002354604560000081
),优选为1-(β-羧基甲氧基乙基)-1-(羧甲基)-2-月桂基咪唑啉钠盐;氧化胺,例如C12-C18-烷基二甲基氧化胺、脂肪酸酰胺基烷基二甲基氧化胺。
根据本发明的护发制品可以另外含有头发护理中常规的其他添加剂,诸如香料、着色剂、还有同时进行头发的染色或着色的那些添加剂、溶剂、遮光剂和珠光剂(例如脂肪酸与多元醇的酯、脂肪酸的镁盐和锌盐)、基于共聚物的分散体、增稠剂(诸如氯化钠、氯化钾和氯化铵)、硫酸钠、脂肪酸烷醇酰胺、纤维素衍生物、天然橡胶、还有植物提取物、蛋白质衍生物(诸如明胶)、胶原蛋白水解物、天然或合成基础的多肽、蛋黄、卵磷脂、羊毛脂和羊毛脂衍生物、脂肪、油、脂肪醇、硅酮、除臭剂、具有抗微生物活性的物质、具有抗脂溢活性的物质、具有角质溶解和角质促成效应的物质诸如硫黄、水杨酸和酶,以及其他去头皮屑剂(诸如乙醇胺、甘宝素、吡硫鎓锌(zink pyrithion),酮康唑、水杨酸、硫黄、焦油制剂、十一碳烯酸的衍生物,荨麻(nettel)、迷迭香、杨木、桦木、胡桃木、柳树皮和/或山金车的提取物。
为了制备护发制品,将赤藓酮糖在搅拌下在介于20℃与40℃之间的范围内的温度下,优选在室温下溶解。随后,加入其他添加剂。
在含有醇的头皮或头发护理制品的情况下,将赤藓酮糖在介于20℃与40℃之间的范围内的温度下,优选在室温下溶解在醇中。随后,加入其他添加剂。在润发精和水包油乳液的情况下,在搅拌下将活性物质加入到低于40℃的最终乳液中。
洗发剂以本身已知的方式通过混合各个组分并在必要时进一步进行适合于特定类型制品的加工来生产。
赤藓酮糖可以根据本发明使用并可提及的护发制品的示例是护发素、生发剂和头发再生组合物,所述护发制品在一定时间后从头发上冲洗掉,或者取决于配方也可以保留在头发上。这些产品尤其含有来自上述阳离子物质的组的物质,其在头发上表现出恢复和抗静电的特性。
如已经关于洗发剂提及的一样,也以本身已知的方式通过加入赤藓酮糖来生产所有这些制品。
根据本发明的特别合适的护发制品是洗发剂制品,所述洗发剂制品包含(i)赤藓酮糖,基于组合物的总重量,所述赤藓酮糖的量选自0.005wt.-%至0.75wt.-%的范围,更优选地约0.01wt.-%至0.6wt.-%的范围,最优选地约0.025wt.-%至0.5wt.-%的范围,诸如0.04wt.-%至0.5wt.-%的范围;(ii)水;以及(iii)至少一种阴离子表面活性剂。优选地,阴离子表面活性剂选自由以下项组成的组:十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸铵、十二烷基醚硫酸钠、十二烷基醚硫酸铵、十二烷基肌氨酸钠、油烯基琥珀酸钠、十二烷基磺基琥珀酸铵、十二烷基苯磺酸钠和/或三乙醇胺十二烷基苯磺酸钠或它们的混合物,诸如特别是十二烷基硫酸钠、十二烷基硫酸铵、十二烷基醚硫酸钠和/或十二烷基醚硫酸铵。基于根据本发明的组合物的总重量,在所述组合物中阴离子表面活性剂的总量范围是0.5wt.-%至45wt.-%,优选地1.5wt.-%至35wt.-%,更优选地7wt.-%至25wt.-%,特别地7wt.-%至15wt.-%。
根据本发明的特别合适的护发素可以是洗去型或免洗型护发素,优选是洗去型护发素。根据本发明的特别有利的护发素包含(i)赤藓酮糖,基于所述组合物的总重量,所述赤藓酮糖的量选自0.005wt.-%至0.75wt.-%的范围,更优选地约0.01wt.-%至0.6wt.-%的范围,最优选地约0.025wt.-%至0.5wt.-%的范围,诸如0.04wt.-%至0.5wt.-%的范围内,最优选地0.05wt.-%至0.5wt.-%的范围;(ii)水;以及(iii)至少一种调理剂,诸如硅油、季聚合物、天然衍生的调理剂等。
季聚合物优选选自例如聚季铵盐-6(例如以商标名
Figure BDA0002354604560000101
Quat 640或641商品化的)、聚季铵盐-22(例如以商标名
Figure BDA0002354604560000102
Quat 2240或2241商品化的)、聚季铵盐-7(例如以Quat 710、711或712商品化的)等。天然衍生的调理剂优选选自例如基于糖的聚合物,诸如但不限于瓜尔胶羟丙基三甲基氯化铵(例如,以商标名JaguarC-17、Jaguar C-1000、Jaguar C-13S商品化的)。
原则上,任何硅油都适合用于护发素中。然而,硅油优选选自二甲聚硅氧烷、聚二甲基硅氧醇、聚二甲基硅氧烷、芳基化的硅氧烷、环状硅氧烷、硅氧烷表面活性剂和胺化的硅氧烷,并且可以是挥发性的或非挥发性的。特别合适的硅油是二甲聚硅氧烷、聚二甲基硅氧醇、聚二甲基硅氧烷,它们可从诸如Dow Corning的多个供应商获得。在护发素中的至少一种硅油和/或季聚合物和/或天然衍生的调理剂的总量优选选自基于所述组合物的总重量,0.01wt.-%至10wt.-%,优选0.02wt.-%至7.5wt.-%,更优选0.05wt.-%至5wt.-%,最优选0.1wt.-%至3wt.-%的范围。
在另一个优选的实施方式中,根据本发明的化妆品组合物是O/W乳液、W/O乳液和/或凝胶,诸如沐浴凝胶或发胶。
根据本发明的O/W乳液有利地包含(i)赤藓酮糖,所述赤藓酮糖的量选自基于所述组合物的总重量,0.005wt.%至0.75wt.%的范围,更优选约0.01wt.%至0.6wt.%的范围,最优选约0.025wt.%至0.5wt.%的范围,诸如0.04wt.%至0.5wt.%的范围;(ii)水;以及(iii)至少一种O/W或Si/W乳化剂,所述乳化剂选自以下的列表:甘油基硬脂酸酯柠檬酸酯、硬脂酸甘油酯(自乳化)、硬脂酸、硬脂酸盐、聚甘油-3-甲基葡萄糖二硬脂酸酯、鲸蜡硬脂醇聚醚-20、硬脂醇聚醚-2、硬脂醇聚醚-12、PEG-40硬脂酸酯、磷酸酯,以及它们的盐,诸如鲸蜡磷酸酯(
Figure BDA0002354604560000111
A)、二乙醇胺鲸蜡磷酸酯(DEA)、鲸蜡醇磷酸酯钾(
Figure BDA0002354604560000113
K)、鲸蜡硬脂醇硫酸酯钠、甘油油酸酯磷酸酯钠、氢化植物性甘油酯磷酸酯、脱水山梨糖醇油酸酯、脱水山梨糖醇倍半油酸酯、脱水山梨糖醇异硬脂酸酯、脱水山梨糖醇三油酸酯、十二烷基葡糖苷、癸基葡糖苷、硬脂酰谷氨酸钠、蔗糖多硬脂酸酯和水合聚异丁烯,以及它们的混合物。此外,一种或多种合成聚合物可以用作乳化剂,诸如PVP二十碳烯共聚物、丙烯酸酯/C10-30丙烯酸烷基酯交联聚合物、丙烯酸酯/硬脂醇聚醚-20甲基丙烯酸酯共聚物、PEG-22/十二烷基二醇共聚物、PEG-45/十二烷基二醇共聚物,以及它们的混合物。在一个特定的优选实施方式中,O/W乳化剂选自以下的组:鲸蜡磷酸酯(诸如特别是鲸蜡醇磷酸酯钾(作为
Figure BDA0002354604560000114
K商购可得))、硬脂酸甘油酯(和)PEG-100硬脂酸酯(作为
Figure BDA0002354604560000115
165商购可得)和/或聚亚烷基二醇醚(诸如特别是月桂醇聚醚-35(具有35个EO单元的月桂醇;作为35商购可得)。该至少一种O/W乳化剂优选以相对于组合物的总重量约0.001wt.-%至10wt.-%的量,更优选0.1wt.-%至7wt.-%的量使用。此外,O/W乳液形式的化妆品组合物有利地含有选自以下列表的至少一种辅助乳化剂:烷基醇,诸如但不限于鲸蜡醇(Lorol C16、Lanette 16)、鲸蜡硬脂醇(
Figure BDA0002354604560000117
O)、硬脂醇(18)、山嵛醇(
Figure BDA0002354604560000119
22)、单硬脂酸甘油酯、甘油肉豆蔻酸酯(
Figure BDA00023546045600001110
3650)、氢化椰子酸甘油酯(Lipocire Na10),以及它们的混合物。
根据本发明的W/O乳液有利地包含(i)赤藓酮糖,所述赤藓酮糖的量选自基于组合物的总重量,0.005wt.-%至0.75wt.-%的范围,更优选地约0.01wt.-%至0.6wt.-%的范围,最优选地约0.025wt.-%至0.5wt.-%的范围,诸如0.04wt.-%至0.5wt.-%的范围;(ii)水;以及(iii)至少一种W/O乳化剂或W/Si乳化剂,所述至少一种W/O乳化剂或W/Si乳化剂选自以下的列表:聚甘油-2-二聚羟基硬脂酸酯、PEG-30二聚羟基硬脂酸酯、鲸蜡基聚二甲基硅氧烷共聚醇、油酸/异硬脂酸的聚甘油-3二异硬脂酸酯聚甘油酯、聚甘油-6六蓖麻油酸酯(polyglyceryl-6hexaricinolate)、聚甘油基-4-油酸酯、聚甘油基-4-油酸酯/PEG-8丙二醇椰油酸酯、硬脂酸镁、硬脂酸钠、月桂酸钾、蓖麻油酸钾(potassium ricinoleate)、椰油酸钠、牛脂酸钠、蓖麻酸钾(potassium castorate)、油酸钠,以及它们的混合物。另一些合适的W/Si乳化剂是月桂基聚甘油-3聚二甲基硅氧乙基二甲聚硅氧烷和/或PEG-9聚二甲基硅氧乙基二甲聚硅氧烷和/或鲸蜡基PEG/PPG-10/1二甲聚硅氧烷和/或PEG-12二甲聚硅氧烷交联聚合物和/或PEG/PPG-18/18二甲聚硅氧烷。该至少一种W/O乳化剂优选以相对于组合物的总重量约0.001wt.-%至10wt.-%的量,更优选0.2wt.-%至7wt.-%的量使用。
根据本发明的凝胶制品有利地包含(i)赤藓酮糖,所述赤藓酮糖的量选自基于所述组合物的总重量,0.005wt.-%至0.75wt.-%的范围,更优选地约0.01wt.-%至0.6wt.-%的范围,最优选地约0.025wt.-%至0.5wt.-%的范围,诸如0.04wt.-%至0.5wt.-%的范围内,最优选地0.05wt.-%至0.5wt.-%的范围;(ii)水;以及(iii)至少一种水溶性增稠剂。此类水溶性增稠剂是本领域的技术人员众所周知的,并且例如在RobertL.Davidson的"Handbook of Water soluble gums and resins"(Mc Graw Hill BookCompany(1980))中列出。特别适合的水溶性增稠剂选自由以下项组成的组:聚丙烯酸(例如以商标名Carbomer或
Figure BDA0002354604560000121
商购可得)、2-丙烯酰胺基-2-甲基丙磺酸均聚物(例如作为
Figure BDA0002354604560000122
11-80商购可得)、丙烯酸酯共聚物(例如,以商标名
Figure BDA0002354604560000123
Figure BDA0002354604560000124
33商购可得)、支化的聚(甲基丙烯酰氧基乙基三甲基氯化铵)(INCI名称为聚季铵盐-37)、未改性的瓜尔胶(例如以商标名Jaguar商购可得)、淀粉或其衍生物和/或羟烷基纤维素(hydroxyalkylcellulosen)。优选地,基于组合物的总重量,水溶性增稠剂以约0.001wt.-%至10wt.-%的量,更优选地0.1wt.-%至7wt.-%的量使用。
提供以下实施例以进一步说明本发明的组合物和功效。这些实施例仅是说明性的,并不意图以任何方式限制本发明的范围。
实施例1:抗微生物功效
类似于监管挑战测试方法(NF EN ISO11930)评估抗微生物功效。因此,在无菌条件下制备来自DSM Nutritional products的赤藓酮糖的两种不同浓度的溶液。为此,将赤藓酮糖溶解在具有0.85wt.-%的NaCl的生理血清中。将苯氧乙醇溶解在具有0.85wt.-%的NaCl的生理血清中,所述生理血清还包含5wt.-%的乙醇以确保溶解性。将溶液置于96深孔板(1.6ml/孔)中。用相应的细菌或真菌菌株以1.9*105cfu/ml至8.1*105cfu/ml的细菌和3.3*103cfu/ml至3.8*104cfu/ml的真菌对各孔进行接种,以获得在表1和表2中列出的初始接种。在接种后,将每个孔充分混合以确保微生物的均匀分布。然后将每个平板在22℃下孵育24h。在接种后24小时对(剩余)群体进行计数。
表1赤藓酮糖,0.4%活性
表2:赤藓酮糖,0.08%的活性
Figure BDA0002354604560000142
从表1可以看出,即使在较低的浓度(0.4wt.%对照0.5wt.%)下,赤藓酮糖也表现出与化妆品中众所周知的防腐剂苯氧乙醇相同或甚至更好的抗微生物活性。
此外,表2中的结果表明,即使在非常低的浓度下,赤藓酮糖也具有特别地和选择性地对抗如下微生物细胞的活性:所述微生物细胞引起从例如腋下的汗液形成臭味,即S.epidermidis和C.xerosis,这使得赤藓酮糖特别适用于除臭剂应用,同时在该浓度水平下,它不再对诸如P.aeruginosa和E.coli的其他微生物具有活性。
表2中的结果进一步表明,非常低浓度的赤藓酮糖仍对P.acne具有良好的抗微生物活性,使得赤藓酮糖适于温和的抗痤疮处理。
此外,它还适合在如此低的浓度水平下保护产品免受A.brasiliensis引起的微生物腐败。
实施例2:O/W粉底
Figure BDA0002354604560000151
实施例3:不含酒精的爽肤水
Figure BDA0002354604560000152
Figure BDA0002354604560000161
实施例4:W/O霜剂
Figure BDA0002354604560000162
实施例5:舒缓凝胶
Figure BDA0002354604560000163
Figure BDA0002354604560000171
实施例6:O/W洗液
Figure BDA0002354604560000172
实施例7:洁面凝露
Figure BDA0002354604560000173
Figure BDA0002354604560000181
实施例8:免洗型头发和头皮调理剂
Figure BDA0002354604560000182
实施例9:洗发剂
Figure BDA0002354604560000183
Figure BDA0002354604560000191
实施例10:含植物提取物的透明洗发剂
Figure BDA0002354604560000201
实施例11:洗去型头发和头皮调理剂
Figure BDA0002354604560000202

Claims (15)

1.赤藓酮糖作为抗微生物剂的用途,其中赤藓酮糖抑制Propionibacterium acne、Staphylococcus epidermis、Cornyebacterium xerosis和/或Aspergillus brasiliensis的生长。
2.根据权利要求1所述的用途,其中赤藓酮糖抑制Staphylococcus epidermis和Cornyebacterium xerosis的生长。
3.根据权利要求1所述的用途,其中赤藓酮糖抑制Aspergillus brasiliensis的生长。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的用途,所述用途用于选自化妆品组合物、家居用品、塑料、纸张和/或涂料的组的产品中。
5.根据权利要求3和4所述的用途,所述用途用于与不含赤藓酮糖的产品相比改善保存。
6.赤藓酮糖作为除臭活性化合物的非治疗性用途。
7.赤藓酮糖,其用作抗痤疮化合物。
8.一种防止由A.brasiliensis引起的化妆品组合物、家居用品、塑料、纸张和/或涂料的微生物腐败和分解的方法,其中所述方法包括向所述化妆品组合物、家居用品、塑料、纸张和/或涂料中加入基于所述组合物的总重量的选自0.005wt.-%至0.75wt.-%的范围的量的赤藓酮糖。
9.根据权利要求8所述的方法,其中基于所述组合物的总重量,赤藓酮糖的量选自0.01wt.-%至0.6wt.-%的范围,优选地0.025wt.-%至0.5wt.-%的范围,最优选地0.04wt.-%至0.5wt.-%的范围。
10.根据权利要求8或9所述的方法,其中所述组合物还包含水和选自由表面活性剂、乳化剂、增稠剂和油组成的组的至少一种试剂。
11.根据权利要求8至10中任一项所述的方法,其中所述组合物是洗发剂制品、护发素、O/W乳液、W/O乳液或凝胶形式的化妆品组合物。
12.一种用于局部施用的化妆品组合物或药物组合物,所述化妆品组合物或药物组合物包含水和选自由表面活性剂、乳化剂、增稠剂和油组成的组的至少一种试剂,其中基于所述组合物的总重量,所述组合物还包含量为0.04wt.-%至0.2wt.-%,优选0.05wt.-%至0.1wt.-%的赤藓酮糖。
13.根据权利要求12所述的化妆品组合物,其中所述组合物是洗发剂制品、护发素、O/W乳液、W/O乳液、除臭剂组合物或凝胶。
14.根据权利要求12或13所述的化妆品组合物,其中所述组合物是施用到人的皮肤、头皮和/或头发的局部组合物。
15.一种用于制备根据权利要求12至14的组合物的方法,其中将量选自基于所述组合物的总重量在0.005wt.-%至0.75wt.-%的范围内,更优选地在约0.01wt.-%至0.6wt.-%的范围内,以及最优选地在0.025wt.-%至0.5wt.-%的范围内,诸如在0.04wt.-%至0.5wt.-%的范围内的赤藓酮糖与合适的载体共混。
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