CN110420275B - 一种八正胶囊及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及了一种八正胶囊及其制备方法。具体而言，所述八正胶囊由以下重量份的组分制成：瞿麦4‑5份、炒车前子4‑5份、萹蓄4‑5份、大黄4‑5份、滑石4‑5份、川木通4‑5份、栀子4‑5份、甘草4‑5份和灯心草2‑2.5份。采用本发明的方法制备的八正胶囊能够提高各种药材，特别是栀子和大黄中的活性成分随时间变化的稳定性，从而更好的保留治疗效力。

Description

一种八正胶囊及其制备方法
技术领域
本发明涉及医药技术领域，具体涉及一种八正胶囊及其制备方法。
背景技术
八正散，系中医古方剂名，为治疗热淋的常用方，为祛湿剂，具有清热泻火、利水通淋的功效。八正散主治湿热淋证，症见尿频尿急、淋沥不畅、尿色浑赤、癃闭不通、小腹急满、口燥咽干、舌苔黄腻、脉滑数，临床常用于治疗尿道炎、膀胱炎、急性前列腺炎、肾盂肾炎、泌尿系结石、术后或产后尿潴留等病。
本方剂由车前子、瞿麦、萹蓄、滑石、山栀子仁、甘草、木通、大黄组成。方中以滑石、木通为君药。滑石善能滑利窍道，清热渗湿，利水通淋，《药品化义》谓之：“体滑主利窍，味淡主渗热”；木通上清心火，下利湿热，使湿热之邪从小便而去。萹蓄、瞿麦、车前子为臣药，三者均为清热利水通淋之常用品。佐以山栀子仁清泄三焦，通利水道，以增强君、臣药清热利水通淋之功；大黄荡涤邪热，并能使湿热从大便而去。甘草调和诸药，兼能清热、缓急止痛，是为佐使之用。除以上各药之外，可煎加灯心草以增利水通淋之力。本方诸药合用，既可直入膀胱清利而除邪，又兼通利大肠导浊以分消，务使湿热之邪尽从二便而去，共成清热泻火，利水通淋之剂。
八正散在使用时，每次服6-10g，灯心草需要单独煎至七分，去渣滓，取汤温服。这种需要分别服用的方法较为繁琐，药效也不稳定。因此，存在解决八正散的服用顺应性较差、药效不稳定的问题的需要。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是克服现有技术的不足，解决八正散的服用顺应性较差、药效不稳定的问题。
为解决这一技术问题，本发明提供了一种八正胶囊及其制备方法。
为此，本发明提供了一种八正胶囊，其特征在于所述八正胶囊由以下重量份的组分制成：
瞿麦4-5份炒车前子4-5份萹蓄4-5份
大黄4-5份滑石4-5份川木通4-5份
栀子4-5份甘草4-5份灯心草2-2.5份
其制备方法为：取以上重量份的九味，炒车前子用25体积％的乙醇浸渍24小时，收集浸渍液，备用；大黄粉碎成粗粉用50体积％乙醇作溶剂，浸渍24小时后进行渗漉，收集渗漉液，与上述浸渍液合并，回收乙醇，浓缩至在25℃下相对密度为1.08～1.12的清膏，备用；栀子直接粉碎成细粉，过六号筛，备用；其余六味加水煎煮三次，每次1小时，滤过，合并滤液，滤液浓缩至在50℃下相对密度为1.15～1.20的清膏，放冷，加入乙醇使含醇量达60体积％，放置12小时，滤过，滤液回收乙醇并浓缩成在50℃下相对密度为1.05～1.10的清膏；取微晶纤维素PH112 1.3～1.7份、甘露醇0.3～0.7份和磷酸三钙0.3～0.7份，混匀，喷入上述两种清膏，制粒，干燥，加入滑石粉0.3～0.7份，混匀，装入适当数量的空胶囊，即得。
在一个实施方案中，所述八正胶囊由以下重量份的组分制成：
瞿麦4份炒车前子4份萹蓄4份
大黄4份滑石4份川木通4份
栀子4份甘草4份灯心草2份。
在一个实施方案中，所述八正胶囊由以下重量份的组分制成：
瞿麦5份炒车前子5份萹蓄5份
大黄5份滑石5份川木通5份
栀子5份甘草5份灯心草2.5份。
在一个实施方案中，所述八正胶囊由以下重量份的组分制成：
瞿麦4.58份炒车前子4.58份萹蓄4.58份
大黄4.58份滑石4.58份川木通4.58份
栀子4.58份甘草4.58份灯心草2.29份。
在一个实施方案中，本发明还提供了一种用于制备本发明所述的八正胶囊的方法，所述方法包括如下步骤：
取以下重量份的九味：
瞿麦4-5份炒车前子4-5份萹蓄4-5份
大黄4-5份滑石4-5份川木通4-5份
栀子4-5份甘草4-5份灯心草2-2.5份
炒车前子用25体积％的乙醇浸渍24小时，收集浸渍液，备用；大黄粉碎成粗粉用50体积％乙醇作溶剂，浸渍24小时后进行渗漉，收集渗漉液，与上述浸渍液合并，回收乙醇，浓缩至在25℃下相对密度为1.08～1.12的清膏，备用；栀子直接粉碎成细粉，过六号筛，备用；其余六味加水煎煮三次，每次1小时，滤过，合并滤液，滤液浓缩至在50℃下相对密度为1.15～1.20的清膏，放冷，加入乙醇使含醇量达60体积％，放置12小时，滤过，滤液回收乙醇并浓缩成在50℃下相对密度为1.05～1.10的清膏；取微晶纤维素PH112 1.3～1.7份、甘露醇0.3～0.7份和磷酸三钙0.3～0.7份，混匀，喷入上述两种清膏，制粒，干燥，加入滑石粉0.3～0.7份，混匀，装入适当数量的空胶囊，即得。
本发明的八正胶囊有如下实质性特点，使之区别于现有技术：
1、相比于传统的八正散，采用本发明的方法制备的八正胶囊服用方便，无需将灯心草与其它各味药单独服用，从而提高了患者的顺应性；
2、采用本发明的方法制备的八正胶囊能够提高各种药材，特别是栀子和大黄中的活性成分随时间变化的稳定性，从而更好的保留治疗效力。
不受任何理论限制，据信这种提高的稳定性和治疗效力与以下因素有关：将栀子直接粉碎成细粉而不与瞿麦、萹蓄、滑石、川木通、甘草和灯心草一起煎煮，以及采用由特定配比的微晶纤维素PH112、甘露醇和磷酸三钙构成的三元辅料，与其它药用物质之间发生了有利的相互作用。
发明人通过实验预料不到地发现本发明的八正胶囊中的栀子和大黄的代表性活性成分的含量会随时间经过而保持相对稳定，提示采用本发明的制备方法能够显著改善所得到的胶囊中的栀子和大黄的代表性活性成分的稳定性，从而使得所述八正胶囊在货架期内的药效保持稳定。
为了使本发明的精神和实质得到进一步理解，下面结合具体实施例对本发明的优选实施方案及其效果进行描述。应当理解，这些描述只是用于进一步说明本发明的特征和优点，而绝非对本发明的权利要求构成任何限制。
具体实施方式
实施例1
本实施例所述的八正胶囊的处方和制备方法如下：
瞿麦400g炒车前子400g萹蓄400g
大黄400g滑石400g川木通400g
栀子400g甘草400g灯心草200g
其制备方法为：取以上重量份的九味，炒车前子用25体积％的乙醇浸渍24小时，收集浸渍液，备用；大黄粉碎成粗粉用50体积％乙醇作溶剂，浸渍24小时后进行渗漉，收集渗漉液，与上述浸渍液合并，回收乙醇，浓缩至在25℃下相对密度为1.08～1.12的清膏，备用；栀子直接粉碎成细粉，过六号筛，备用；其余六味加水煎煮三次，每次1小时，滤过，合并滤液，滤液浓缩至在50℃下相对密度为1.15～1.20的清膏，放冷，加入乙醇使含醇量达60体积％，放置12小时，滤过，滤液回收乙醇并浓缩成在50℃下相对密度为1.05～1.10的清膏；取微晶纤维素PH112 150g、甘露醇50g和磷酸三钙50g，混匀，喷入上述两种清膏，制粒，干燥，加入滑石粉50g，混匀，装入1000粒空胶囊，即得。
实施例2
本实施例所述的八正胶囊的处方和制备方法如下：
瞿麦458g炒车前子458g萹蓄458g
大黄458g滑石458g川木通458g
栀子458g甘草458g灯心草229g
其制备方法为：取以上重量份的九味，炒车前子用25体积％的乙醇浸渍24小时，收集浸渍液，备用；大黄粉碎成粗粉用50体积％乙醇作溶剂，浸渍24小时后进行渗漉，收集渗漉液，与上述浸渍液合并，回收乙醇，浓缩至在25℃下相对密度为1.08～1.12的清膏，备用；栀子直接粉碎成细粉，过六号筛，备用；其余六味加水煎煮三次，每次1小时，滤过，合并滤液，滤液浓缩至在50℃下相对密度为1.15～1.20的清膏，放冷，加入乙醇使含醇量达60体积％，放置12小时，滤过，滤液回收乙醇并浓缩成在50℃下相对密度为1.05～1.10的清膏；取微晶纤维素PH112 150g、甘露醇50g和磷酸三钙50g，混匀，喷入上述两种清膏，制粒，干燥，加入滑石粉50g，混匀，装入1000粒空胶囊，即得。
实施例3
本实施例所述的八正胶囊的处方和制备方法如下：
瞿麦500g炒车前子500g萹蓄500g
大黄500g滑石500g川木通500g
栀子500g甘草500g灯心草250g
其制备方法为：取以上重量份的九味，炒车前子用25体积％的乙醇浸渍24小时，收集浸渍液，备用；大黄粉碎成粗粉用50体积％乙醇作溶剂，浸渍24小时后进行渗漉，收集渗漉液，与上述浸渍液合并，回收乙醇，浓缩至在25℃下相对密度为1.08～1.12的清膏，备用；栀子直接粉碎成细粉，过六号筛，备用；其余六味加水煎煮三次，每次1小时，滤过，合并滤液，滤液浓缩至在50℃下相对密度为1.15～1.20的清膏，放冷，加入乙醇使含醇量达60体积％，放置12小时，滤过，滤液回收乙醇并浓缩成在50℃下相对密度为1.05～1.10的清膏；取微晶纤维素PH112 150g、甘露醇50g和磷酸三钙50g，混匀，喷入上述两种清膏，制粒，干燥，加入滑石粉50g，混匀，装入1000粒空胶囊，即得。
对比例1
本对比例所述的八正胶囊的处方和制备方法如下：
瞿麦458g炒车前子458g萹蓄458g
大黄458g滑石458g川木通458g
栀子458g甘草458g灯心草229g
其制备方法为：取以上重量份的九味，炒车前子用25体积％的乙醇浸渍24小时，收集浸渍液，备用；大黄粉碎成粗粉用50体积％乙醇作溶剂，浸渍24小时后进行渗漉，收集渗漉液，与上述浸渍液合并，回收乙醇，浓缩至在25℃下相对密度为1.08～1.12的清膏，备用；其余七味加水煎煮三次，每次1小时，滤过，合并滤液，滤液浓缩至在50℃下相对密度为1.15～1.20的清膏，放冷，加入乙醇使含醇量达60体积％，放置12小时，滤过，滤液回收乙醇并浓缩成在50℃下相对密度为1.05～1.10的清膏；取微晶纤维素PH112 150g、甘露醇50g和磷酸三钙50g，混匀，喷入上述两种清膏，制粒，干燥，加入滑石粉50g，混匀，装入1000粒空胶囊，即得。
对比例2
本对比例所述的八正胶囊的处方和制备方法如下：
瞿麦458g炒车前子458g萹蓄458g
大黄458g滑石458g川木通458g
栀子458g甘草458g灯心草229g
其制备方法为：取以上重量份的九味，炒车前子用25体积％的乙醇浸渍24小时，收集浸渍液，备用；大黄粉碎成粗粉用50体积％乙醇作溶剂，浸渍24小时后进行渗漉，收集渗漉液，与上述浸渍液合并，回收乙醇，浓缩至在25℃下相对密度为1.08～1.12的清膏，备用；栀子直接粉碎成细粉，过六号筛，备用；其余六味加水煎煮三次，每次1小时，滤过，合并滤液，滤液浓缩至在50℃下相对密度为1.15～1.20的清膏，放冷，加入乙醇使含醇量达60体积％，放置12小时，滤过，滤液回收乙醇并浓缩成在50℃下相对密度为1.05～1.10的清膏；取淀粉250g，混匀，喷入上述两种清膏，制粒，干燥，加入滑石粉50g，混匀，装入1000粒空胶囊，即得。
对比例3
本对比例所述的八正胶囊的处方和制备方法如下：
瞿麦458g炒车前子458g萹蓄458g
大黄458g滑石458g川木通458g
栀子458g甘草458g灯心草229g
其制备方法为：取以上重量份的九味，炒车前子用25体积％的乙醇浸渍24小时，收集浸渍液，备用；大黄粉碎成粗粉用50体积％乙醇作溶剂，浸渍24小时后进行渗漉，收集渗漉液，与上述浸渍液合并，回收乙醇，浓缩至在25℃下相对密度为1.08～1.12的清膏，备用；栀子直接粉碎成细粉，过六号筛，备用；其余六味加水煎煮三次，每次1小时，滤过，合并滤液，滤液浓缩至在50℃下相对密度为1.15～1.20的清膏，放冷，加入乙醇使含醇量达60体积％，放置12小时，滤过，滤液回收乙醇并浓缩成在50℃下相对密度为1.05～1.10的清膏；取二氧化硅250g，混匀，喷入上述两种清膏，制粒，干燥，加入滑石粉50g，混匀，装入1000粒空胶囊，即得。
实验例药材中的活性成分随时间变化的稳定性研究
采用高效液相色谱法对实施例1-3和对比例1-3的八正胶囊中的代表性药材——栀子和大黄中的活性成分随时间变化(1个月、3个月、6个月、1年和2年)的稳定性进行考察，进而判断八正胶囊的辅料和制备方法对药材中活性成分的稳定性所产生的可能的影响。
(一)栀子的含量测定方法
栀子中的活性成分以栀子苷(C17H24O10)计，其含量测定方法如下：
色谱条件与系统适用性试验以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-水(12:88)为流动相；检测波长为238nm。理论板数按栀子苷峰计算应不低于3000。
对照品溶液的制备取栀子苷对照品适量，精密称定，加甲醇制成每1ml含0.1mg的溶液，即得。
供试品溶液的制备取装量差异项下的本品内容物，研细，取约0.5g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入甲醇50ml，称定重量，超声处理(功率500W，频率40kHz)30分钟，放冷，再称定重量，用甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过，取续滤液，即得。
测定法分别精密吸取对照品溶液10μl和供试品溶液5～10μl，注入液相色谱仪，测定，即得。
(二)大黄的含量测定方法
大黄中的活性成分分别以(1)总大黄酚(C15H10O4)和总大黄素(C15H10O5)的总量计，和(2)游离大黄酚(C15H10O4)和游离大黄素(C15H10O5)的总量计，其含量测定方法如下：
色谱条件与系统适用性试验以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-甲醇-0.1％磷酸溶液(42:23:35)为流动相；检测波长为254nm。理论板数按大黄酚峰计算应不低于3000。
对照品溶液的制备取大黄素对照品、大黄酚对照品适量，精密称定，分别加甲醇制成每1ml含大黄素10μg、大黄酚16μg的溶液，即得。
供试品溶液的制备(1)取装量差异项下的本品内容物，研细，取约0.5g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入甲醇－盐酸(10:1)的混合溶液25ml，称定重量，置80℃水浴中加热回流30分钟，若瓶壁有黏附物，超声处理溶散，再称定重量，用甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过。精密量取续滤液2ml，置5ml量瓶中，加2％的氢氧化钠溶液1ml，加甲醇至刻度，摇匀，滤过，取续滤液，用于测定总大黄酚和总大黄素的含量。
(2)取上述本品细粉约0.5g，精密称定，置具塞锥形瓶中，精密加入甲醇25ml，称定重量，超声处理(功率500W，频率40kHz)30分钟，放冷，再称定重量，用甲醇补足减失的重量，摇匀，滤过，取续滤液，用于测定游离大黄酚和游离大黄素的含量。
测定法分别精密吸取对照品溶液与上述两种供试品溶液各10～20μl，注入液相色谱仪，测定，分别计算总大黄酚和总大黄素的总量与游离大黄酚和游离大黄素的总量。
(三)稳定性实验方法
取实施例1-3和对比例1-3制备的八正胶囊各50粒，放置于恒温40摄氏度的热风循环烘箱中，然后分别于1个月、3个月、6个月、1年和2年的时间点各取出10粒，采用上述(一)和(二)项中所述的栀子和大黄的含量测定方法，分别测定栀子和大黄中的代表性活性成分的含量随时间经过的变化。
稳定性实验结果如下：
表1：栀子苷随时间经过的含量变化(n＝10，结果表示为均值±标准差)
Figure BDA0002174926940000071
表2：总大黄酚和总大黄素的总量随时间经过的含量变化(n＝10，结果表示为均值±标准差)
Figure BDA0002174926940000072
Figure BDA0002174926940000081
表3：游离大黄酚和游离大黄素的总量随时间经过的含量变化(n＝10，结果表示为均值±标准差)
Figure BDA0002174926940000082
以上结果表明：在八正胶囊的制备过程中，当将栀子与瞿麦、萹蓄、滑石、川木通、甘草和灯心草一起煎煮(对应于对比例1的技术方案)时，或者采用淀粉或二氧化硅作为辅料(分别对应于对比例2和对比例3的技术方案)时，所得到的胶囊中的栀子和大黄的代表性活性成分栀子苷、大黄酚和大黄素的含量会随时间经过而显著下降，从而提示药效的降低。
然而，当将栀子直接粉碎成细粉而不与瞿麦、萹蓄、滑石、川木通、甘草和灯心草一起煎煮，以及采用由特定配比的微晶纤维素PH112、甘露醇和磷酸三钙构成的三元辅料制备所述八正胶囊时，能够使得所述八正胶囊中的栀子和大黄的代表性活性成分的含量会随时间经过而保持相对稳定，提示采用本发明的制备方法能够显著改善所得到的胶囊中的栀子和大黄的代表性活性成分的稳定性，从而使得所述八正胶囊在货架期内的药效保持稳定。以上结果在现有技术中没有任何记载或提示，从而赋予了本发明预料不到的实质性的益处。
以上所述仅是本发明的优选实施方式。应当指出，对于本技术领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明的精神和原理的前提下，还可以做出若干改进、修饰和等同替换等，这些改进、修饰和等同替换后的技术方案也应视为落在本发明的保护范围之内。

Claims (5)

1.一种八正胶囊，其特征在于，所述八正胶囊由以下重量份的组分制成：
瞿麦4-5份炒车前子4-5份萹蓄4-5份
大黄4-5份滑石4-5份川木通4-5份
栀子4-5份甘草4-5份灯心草2-2.5份
其制备方法为：取以上重量份的九味，炒车前子用25体积％的乙醇浸渍24小时，收集浸渍液，备用；大黄粉碎成粗粉用50体积％乙醇作溶剂，浸渍24小时后进行渗漉，收集渗漉液，与上述浸渍液合并，回收乙醇，浓缩至在25℃下相对密度为1.08～1.12的清膏，备用；栀子直接粉碎成细粉，过六号筛，备用；其余六味加水煎煮三次，每次1小时，滤过，合并滤液，滤液浓缩至在50℃下相对密度为1.15～1.20的清膏，放冷，加入乙醇使含醇量达60体积％，放置12小时，滤过，滤液回收乙醇并浓缩成在50℃下相对密度为1.05～1.10的清膏；取微晶纤维素PH112 1.3～1.7份、甘露醇0.3～0.7份和磷酸三钙0.3～0.7份，混匀，喷入上述两种清膏，制粒，干燥，加入滑石粉0.3～0.7份，混匀，装入适当数量的空胶囊，即得。
2.根据权利要求1所述的八正胶囊，其特征在于，所述八正胶囊由以下重量份的组分制成：
瞿麦4份炒车前子4份萹蓄4份
大黄4份滑石4份川木通4份
栀子4份甘草4份灯心草2份。
3.根据权利要求1所述的八正胶囊，其特征在于，所述八正胶囊由以下重量份的组分制成：
瞿麦5份炒车前子5份萹蓄5份
大黄5份滑石5份川木通5份
栀子5份甘草5份灯心草2.5份。
4.根据权利要求1所述的八正胶囊，其特征在于，所述八正胶囊由以下重量份的组分制成：
瞿麦4.58份炒车前子4.58份萹蓄4.58份
大黄4.58份滑石4.58份川木通4.58份
栀子4.58份甘草4.58份灯心草2.29份。
5.根据权利要求1-4任一项所述的八正胶囊的制备方法，其特征在于，所述方法包括如下步骤：
取所需重量份的瞿麦、炒车前子、萹蓄、大黄、滑石、川木通、栀子、甘草和灯心草，炒车前子用25体积％的乙醇浸渍24小时，收集浸渍液，备用；大黄粉碎成粗粉用50体积％乙醇作溶剂，浸渍24小时后进行渗漉，收集渗漉液，与上述浸渍液合并，回收乙醇，浓缩至在25℃下相对密度为1.08～1.12的清膏，备用；栀子直接粉碎成细粉，过六号筛，备用；其余六味加水煎煮三次，每次1小时，滤过，合并滤液，滤液浓缩至在50℃下相对密度为1.15～1.20的清膏，放冷，加入乙醇使含醇量达60体积％，放置12小时，滤过，滤液回收乙醇并浓缩成在50℃下相对密度为1.05～1.10的清膏；取微晶纤维素PH112 1.3～1.7份、甘露醇0.3～0.7份和磷酸三钙0.3～0.7份，混匀，喷入上述两种清膏，制粒，干燥，加入滑石粉0.3～0.7份，混匀，装入适当数量的空胶囊，即得。
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