CN1103227C - 龙牙楤木叶总皂甙在抗肿瘤药物制备中的用途 - Google Patents
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Abstract
一种龙牙楤木叶总皂甙在抗癌药物制备中的用途，是将龙牙楤木叶干燥，粉碎为粗粉，然后将龙牙楤木叶粗粉用乙醇浸泡2小时，以92%的药用乙醇回流提取三次，每次2小时，过滤，合并乙醇液，低温减压回收乙醇至稠膏状，得乙醇提取物，将其加水悬浮，以石油醚萃取3次，水层用氯仿萃取3次，水层继续用水饱和正丁醇萃取5次，正丁醇萃取液合并后，减压回收溶剂至干，得正丁醇提取物，该物质作为治疗恶性肿瘤的中药具有细胞毒作用，具有明显的抗肿瘤作用。
Description
本发明涉及一种具有抗肿瘤作用的植物。
龙牙楤木系五加科楤木属植物，又名辽东楤木。在祖国医学中，以龙牙楤木的根皮和树皮入药，称为刺老鸦，其性味辛苦、有小毒，具有补气安神、祛风活血等功效，主要治疗神经衰弱、风湿性关节炎、肝炎、糖尿病等症。目前国内外尚没有对龙牙木叶的抗肿瘤作用及其有效物质进行研究。
本发明的任务是：提出龙牙楤木叶总皂甙在抗肿瘤药物制备中的用途。
本发明的任务是以如下方式实现的：龙牙楤木叶分离出叶皂甙A、B、C和D四种单体化合物，总皂甙具有抗肿瘤作用。其提取工艺是：a、将龙牙楤木叶干燥，粉碎为粗粉；b、将龙牙楤木叶粗粉用乙醇浸泡2小时；c、以92％药用乙醇回流提取三次，每次2小时；d、过滤；e、合并乙醇液，低温减压回收乙醇至稠膏状，得乙醇提取物；f、将此提取物加水悬浮，以石油醚萃取3次，水层再用氯仿萃取3次，水层继续用水饱和正丁醇萃取5次；g、正丁醇萃取液合并后，减压回收溶剂至干，得正丁醇提取物(总皂甙类成份)。
龙牙楤木叶总皂甙经生物活性研究试验表明，该成分具有明显的抗肿瘤作用。体外试验证明，试管内药物浓度达0.011、0.045和0.09mg/ml时，对S180和H22细胞的抑制率为95.7％、99.5％、100％和73.0、87.1、95.5％，表明本发明药物具有细胞毒作用。体内试验证明，口服给药，小鼠按25-200mg/kg灌服，对S180实体瘤小鼠的抑瘤率在50-80％之间，对H22腹水瘤小鼠的生命延长率在20-40％之间，表明口服给予龙牙楤木叶总皂甙具有明显的抗肿瘤作用。
本发明的最佳实施例，首先将龙牙楤木叶干燥后粉碎成为粗粉取1kg，在浓度为92％的乙醇中浸泡2小时，以浓度为92％的药用乙醇回流提取三次，每次2小时，然后过滤，合并乙醇液，低温减压回收乙醇至稠膏状，得乙醇提取物，将此提取物加水悬浮，以石油醚萃取3次，水层再用氯仿萃取3次，水层继续用水饱和正丁醇萃取5次，将正丁醇萃取液合并后，80℃减压回收溶剂至干，得正丁醇提取物55g，经硅胶柱层析CHCl3∶MeOH∶H2O(5∶1∶0.1)得楤木叶皂甙A、B、C、D，楤木叶皂甙A为白色粉未，LiebermamBurchard反应阳性，泡沫反应阳性，Monsh反应阳性，其快原子轰击质谱(FAB-MS)m/z997(m+k+)，(981M+Na+)峰表明木叶皂甙A的分子量为958，分子结构为3-0-[β-D-葡萄吡喃基(1→2)][B-D-葡萄吡喃糖基(1→3)]-β-D-葡萄吡喃糖基-常春藤皂甙元(3-0-[β-D-glucapyranasyl(1-2)][β-D-glucapyranasyl(1→3)]-β-D-glucapyranosylhederagenin)。
楤木叶皂甙B为白色针状结晶，其分子量为472。
楤木叶皂甙C为淡黄色粉末，其分子量为1120。
楤木叶皂甙D为淡黄色粉末，其分子量超过1500。
经过上述工艺1kg粉碎成粗粉楤木叶可得楤木叶皂甙，该总皂甙作为治疗恶性肿瘤的中药。
Claims (1)
1、一种龙牙楤木叶总皂甙在抗肿瘤药物制备中的用途，其特征在于：将楤木叶干燥后粉碎经过加工提取出龙牙楤木叶总皂甙，该总皂甙作为治疗恶性肿瘤的中药。
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Publications (2)
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1996
- 1996-12-10 CN CN96114632A patent/CN1103227C/zh not_active Expired - Lifetime
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| 《中药化学》第1版 1986-01-01 肖崇厚,上海科技版 * |
| 《中药化学》第1版 1986-01-01 肖崇厚,上海科技版;《特产研究》1991.2. 1991-01-01 孙禄,"忽木的价值及资源保护" * |
| 《特产研究》1991.2. 1991-01-01 孙禄,"忽木的价值及资源保护" * |
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