CN110151682A - 一种沙丁胺醇及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明公开了一种沙丁胺醇及其制备方法，涉及沙丁胺醇技术领域，包括按照重量份数比的以下组分：沙丁胺醇：43‑46份，聚乳酸：12‑14份，乙醇酸：13‑15份，氧化海藻酸钠：7‑9份，交联剂：8‑10份，去离子水：23‑27份，乳化剂：6‑12份，分散剂：3‑5份，填充料：1‑4份。本发明可以改善沙丁胺醇的释放速度和释放量，并以预定的速度恒定缓慢释放，而不像传统制剂那样，直接快速的释放药物，可以提高患者的顺应性并增加药物疗效。

Description

一种沙丁胺醇及其制备方法
技术领域
本发明涉及沙丁胺醇技术领域，特别是涉及一种沙丁胺醇及其制备方法。
背景技术
沙丁胺醇为选择性β2受体激动剂，能有效地抑制组胺等致过敏性物质的释放，防止支气管痉挛。适用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、支气管痉挛、肺气肿等症。现有的沙丁胺醇会快速释放药物，使得血液的药物浓度瞬间升高，而后会迅速降低，使得药物的疗效不够理想。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是如何提高沙丁胺醇的药物疗效。
为了解决以上技术问题，本发明提供一种沙丁胺醇，包括按照重量份数比的以下组分：沙丁胺醇：43-46份，聚乳酸：12-14份，乙醇酸：13-15份，氧化海藻酸钠：7-9份，交联剂：8-10份，去离子水：23-27份，乳化剂：6-12份，分散剂：3-5份，填充料：1-4份。
本发明进一步限定的技术方案是：包括按照重量份数比的以下组分：沙丁胺醇：44份，聚乳酸：13份，乙醇酸：14份，氧化海藻酸钠：8份，交联剂：9份，去离子水：25份，乳化剂：9份，分散剂：4份，填充料：2.5份。
进一步的，所述氧化海藻酸钠的氧化度为25-26%。
前所述的一种沙丁胺醇，所述交联剂为氯化钙。
前所述的一种沙丁胺醇，所述分散剂包括吐温-20、吐温-40和吐温-60，所述吐温-20、吐温-40和吐温-60的重量比为1:2:1。
前所述的一种沙丁胺醇，所述填充料包括蔗糖盒乳糖中的一种或二者的混合物。
一种如权利要求1-6任意一项所述的沙丁胺醇的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
a、将填充料加去离子水制成饱和溶液，加入聚乳酸、乙醇酸和乳化剂，升温至45～60℃，搅拌成糊状，加入氧化海藻酸钠和交联剂，升温至65～75℃，搅拌25分钟，充分搅拌成糊状物，得混合物A；
b、将沙丁胺醇和分散剂加入去离子水，升温，与所述混合物A混匀后制成混合物B；
c、将混合物B冷冻干燥，先用液氮淬冷，然后转移至冷冻真空干燥机中干燥，得到成品。
本发明的有益效果是：
本发明以沙丁胺醇作为被载物，添加的聚乳酸和乙醇酸可以形成以聚乳酸-乙醇酸共聚物，添加的氧化海藻酸钠为主体，以氯化钙为交联剂，形成氧化海藻酸钠水凝胶，形成的聚乳酸-乙醇酸共聚物和氧化海藻酸钠水凝胶坐为载体，此载体具有多孔结构，具有较高的载药量，可以与沙丁胺醇进行结合，形成整体，可以改善沙丁胺醇的释放速度和释放量，并以预定的速度恒定缓慢释放，而不像传统制剂那样，直接快速的释放药物，可以提高患者的顺应性并增加药物疗效。其中，氧化海藻酸钠的氧化度为25-26%时，对细胞无害，形成的水凝胶对细胞无毒性，且不会引起蛋白质的变性，具有较好的生物相容性，可以提高沙丁胺醇的最终释放量，释放趋于完全。
具体实施方式
实施例1:一种沙丁胺醇，包括按照重量份数比的以下组分：沙丁胺醇：43份，聚乳酸：12份，乙醇酸：13份，氧化海藻酸钠：7份，交联剂：8份，去离子水：23份，乳化剂：6份，分散剂：3份，填充料：1份。
其中，氧化海藻酸钠的氧化度为25-26%，交联剂为氯化钙，分散剂包括吐温-20、吐温-40和吐温-60，所述吐温-20、吐温-40和吐温-60的重量比为1:2:1。
具体的，填充料包括蔗糖盒乳糖中的一种或二者的混合物。
一种沙丁胺醇的制备方法，包括以下步骤：
a、将填充料加去离子水制成饱和溶液，加入聚乳酸、乙醇酸和乳化剂，升温至45～60℃，搅拌成糊状，加入氧化海藻酸钠和交联剂，升温至65～75℃，搅拌25分钟，充分搅拌成糊状物，得混合物A；
b、将沙丁胺醇和分散剂加入去离子水，升温，与所述混合物A混匀后制成混合物B；
c、将混合物B冷冻干燥，先用液氮淬冷，然后转移至冷冻真空干燥机中干燥，得到成品。
实施例2: 一种沙丁胺醇，与实施例1不同之处在于，包括按照重量份数比的以下组分：沙丁胺醇：44份，聚乳酸：13份，乙醇酸：14份，氧化海藻酸钠：8份，交联剂：9份，去离子水：25份，乳化剂：9份，分散剂：4份，填充料：2.5份。
实施例3: 一种沙丁胺醇，与实施例1不同之处在于，包括按照重量份数比的以下组分：沙丁胺醇：46份，聚乳酸：14份，乙醇酸：15份，氧化海藻酸钠：9份，交联剂：10份，去离子水：27份，乳化剂：12份，分散剂：5份，填充料：4份。
本发明可以改善沙丁胺醇的释放速度和释放量，并以预定的速度恒定缓慢释放，而不像传统制剂那样，直接快速的释放药物，可以提高患者的顺应性并增加药物疗效。
除上述实施例外，本发明还可以有其他实施方式。凡采用等同替换或等效变换形成的技术方案，均落在本发明要求的保护范围。

Claims (7)

1.一种沙丁胺醇，其特征在于：包括按照重量份数比的以下组分：沙丁胺醇：43-46份，聚乳酸：12-14份，乙醇酸：13-15份，氧化海藻酸钠：7-9份，交联剂：8-10份，去离子水：23-27份，乳化剂：6-12份，分散剂：3-5份，填充料：1-4份。
2.根据权利要求1所述的一种沙丁胺醇，其特征在于：包括按照重量份数比的以下组分：沙丁胺醇：44份，聚乳酸：13份，乙醇酸：14份，氧化海藻酸钠：8份，交联剂：9份，去离子水：25份，乳化剂：9份，分散剂：4份，填充料：2.5份。
3.根据权利要求1所述的一种沙丁胺醇，其特征在于：所述氧化海藻酸钠的氧化度为25-26%。
4.根据权利要求1所述的一种沙丁胺醇，其特征在于：所述交联剂为氯化钙。
5.根据权利要求1所述的一种沙丁胺醇，其特征在于：所述分散剂包括吐温-20、吐温-40和吐温-60，所述吐温-20、吐温-40和吐温-60的重量比为1:2:1。
6.根据权利要求1所述的一种沙丁胺醇，其特征在于：所述填充料包括蔗糖盒乳糖中的一种或二者的混合物。
7.一种如权利要求1-6任意一项所述的沙丁胺醇的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
a、将填充料加去离子水制成饱和溶液，加入聚乳酸、乙醇酸和乳化剂，升温至45～60℃，搅拌成糊状，加入氧化海藻酸钠和交联剂，升温至65～75℃，搅拌25分钟，充分搅拌成糊状物，得混合物A；
b、将沙丁胺醇和分散剂加入去离子水，升温，与所述混合物A混匀后制成混合物B；
c、将混合物B冷冻干燥，先用液氮淬冷，然后转移至冷冻真空干燥机中干燥，得到成品。
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