CN109908242A - 一种四磨汤颗粒剂的制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了四磨汤颗粒剂的制备方法，包括步骤：将木香、枳壳、乌药和槟榔加水浸泡，球磨成料浆，然后过滤，滤液以赋形剂赋形后制成软材，再过筛制粒，干燥，制得颗粒剂。本发明工艺简单、可控，可实现稳定化生产，适合大规模工业化应用，且无需长时间热加工，避免药效成分损失，与干磨工艺相比，产品疗效更好。

Description

一种四磨汤颗粒剂的制备方法

技术领域

本发明涉及一种中药颗粒剂，具体涉及一种四磨汤颗粒剂的制备方法。

背景技术

四磨汤出自《济生方》，顺气降逆，消积止痛，可用于婴幼儿乳食内滞证、食积证、症见脘腹胀满、啼哭不安、厌食纳差、腹泻或便秘，也可用于中老年气滞、食积证、症见脘腹胀满、腹痛、便秘等，或用于腹部手术后肠胃功能的恢复。四磨汤包括木香、枳壳、槟榔、乌药四味药材，中医认为木香行气止痛、健脾消食，能增强肠胃蠕动幅度；枳壳理气宽中、行滞消胀；槟榔导滞、杀虫、利水；乌药顺气畅中、散寒止痛，因此，四药合用可调理肠胃，恢复消化系统正常功能，适用于治疗便秘、消化功能紊乱等肠胃疾病。

但是，现有的四磨汤制剂大多需要进行水提和醇提多道热处理，工艺繁杂，且加热时间长，易致使木香、枳壳、乌药中挥发性药物成分流失。

发明内容

针对现有技术的上述不足，本发明的目的是提供一种四磨汤颗粒剂的制备方法，该方法工艺简单、可控，适合大规模工业化生产，产品疗效好。

为实现上述目的，本发明采用以下技术方案：

一种四磨汤颗粒剂的制备方法，包括步骤：

将木香、枳壳、乌药和槟榔加水浸泡，球磨成料浆，然后过滤，滤液以赋形剂赋形后制成软材，再过筛制粒，干燥，制得颗粒剂。

优选的，球磨时间不少于5h，更优选为6～10h。

优选的，木香、枳壳、乌药和槟榔的质量比为1:1:1:1。

优选的，过滤网孔径为100～200目。

优选的，过筛选用10～20目筛网。

优选的，干燥温度为45～60℃。

本发明的有益效果：

药材浸泡后，采用球磨法加工成混悬型水溶液，在球磨过程中，植物细胞破壁，使药效组分充分释放，易于被肠胃吸收，以更好地适应肠道功能不稳定的人群，改善疗效。与现有技术相比，本发明工艺简单、可控，可实现稳定化生产，适合大规模工业化应用，且无需长时间热加工，避免药效成分损失，制得的颗粒剂可以温开水冲服或调和乳品服用，与常见的液体制剂相比，储运更方便，药物稳定性更好。

具体实施方式

下面通过具体实施方式对本发明进行详细的说明。

本发明一种实施方式的四磨汤颗粒剂的制备方法，包括步骤：将木香、枳壳、乌药和槟榔加水浸泡，球磨成料浆，过滤，滤液以赋形剂赋形后制成软材，再过筛制粒，所得湿颗粒干燥后制得颗粒剂。

木香、枳壳、乌药和槟榔均为《中国药典》(2015版)收载中药，本发明对各组分的配比没有特别限制，可以采用现有技术公开的配方，其中，以木香、枳壳、乌药和槟榔的质量比为1:1:1:1为优选。

浸泡工艺主要是使药材在球磨前软化，利于植物细胞在球磨过程中破壁，使药效组分充分释放，比如浸泡水量可以为药材总重量的2～5倍，浸泡时间可以为2h。软化后的药材可在球磨过程中充分析出或溶出有效组分，球磨时间以不少于5h为优选，更优选为6～10h。

过滤网孔径优选为100～200目，保证过滤效率，通过滤网的是被充分细化的微小颗粒物，易于被肠胃吸收，以更好地适应肠道功能不稳定的人群。

赋形剂可以采用本领域公知的类型，如蔗糖粉、麦芽糊精等，可以采用一种，也可以采用两种以上复配。赋形后的软材可以用摇摆制粒机过10～20目筛网制粒，所得湿颗粒的干燥温度优选为45～60℃，干燥后的颗粒剂可以温开水冲服或调和母乳服用。

与现有技术相比，本发明工艺简单、可控，可实现稳定化生产，适合大规模工业化应用，且无需长时间热加工，减少药效成分损失。此外，现有的四磨汤以口服液为主，剂型单一，存在成品稳定性差、质量不稳定，运输、储存、携带不方便等缺陷，比较而言，本发明颗粒剂储运更方便，药物稳定性更好。

实施例1

取木香、枳壳、乌药和槟榔饮片各37.5g，置于304不锈钢球磨机中，加入450g纯化水浸泡2小时，然后球磨6小时，药液用100目滤布过滤，在滤液中加入375g蔗糖粉，搅拌均匀，制成软材，再将软材用摇摆制粒机过15目筛网制粒，所得湿颗粒转入沸腾干燥机中，在50℃干燥，制成颗粒剂，经整粒分装成袋。

实施例2

取木香、枳壳、乌药和槟榔饮片各37.5g，置于304不锈钢球磨机中，加入600g纯化水浸泡2小时，然后球磨10小时，药液用120目滤布过滤，在滤液中加入200g蔗糖粉，搅拌均匀，制成软材，再将软材用摇摆制粒机过20目筛网制粒，所得湿颗粒转入沸腾干燥机中，在55℃干燥，制成颗粒剂，经整粒分装成袋。

对比例1

采用实施例1的制备方法，不同的是，球磨时间为3h。

对比例2

采用实施例1的制备方法，不同的是，球磨时间为15h。

对比例3

与实施例1配方相同，制备方法为：将木香、枳壳、乌药和槟榔直接研磨成干粉，过100目筛，所得药粉加水搅匀成悬浮液，加入等量的蔗糖粉和适量润湿剂，制成软材，用摇摆制粒机过15目筛网制粒，所得湿颗粒转入沸腾干燥机中，在50℃干燥，制成颗粒剂。

测试例

用于测试药物对小鼠小肠推进运动的影响。

选取昆明种小鼠50只，雌雄各半，体重18～22g，随机分成5组，每组10只。将实施例1、对比例1-3的颗粒剂用蒸馏水调制成冲剂，浓度0.2g/mL。

实验组：灌胃实施例1的药物冲剂，剂量为5g/kg，每天一次；

对照组1：灌胃对比例1的药物冲剂，剂量为5g/kg，每天一次；

对照组2：灌胃对比例2的药物冲剂，剂量为5g/kg，每天一次；

对照组3：灌胃对比例3的药物冲剂，剂量为5g/kg，每天一次；

空白组：灌胃等体积的生理盐水，每天一次。

连续处理7天后，禁食20～24h，按上述方法灌胃给药，20min后灌胃墨汁(含5％的活性炭粉和10％的阿拉伯胶)，再过30min后脱颈处死小鼠，打开腹腔，将消化道自幽门至回盲部的整段小肠完整地摘除，平铺于桌面上，测量小肠总长度，测量墨汁前端距幽门的距离作为药液推进距离，计算药液推进距离占小肠总长度的百分比，即为活性炭粉推进率。用SPSS22.0软件进行显著性分析，结果见表1。

表1

可见，所有对照组的活性炭粉推进率均不及实验组，由实验组与对照组3的比较可知，球磨工艺较之干磨工艺，具有更好的促进肠道蠕动的功效，由实验组与对照组1-2的比较可知，球磨时间对药效有一定的影响，发明人发现，球磨6～10h时，药效最佳，这可能是因为：一定的球磨时间可使植物细胞充分破壁，但球磨时间过长，同样会造成药效成分挥发，影响疗效。

以上实施例是对本发明的解释，但是，本发明并不局限于上述实施方式中的具体细节，本领域的技术人员在本发明的技术构思范围内进行的多种等同替代或简单变型方式，均应属于本发明的保护范围。

Claims (6)

1.一种四磨汤颗粒剂的制备方法，其特征在于，包括步骤：

将木香、枳壳、乌药和槟榔加水浸泡，球磨成料浆，然后过滤，滤液以赋形剂赋形后制成软材，再过筛制粒，干燥，制得颗粒剂。

2.根据权利要求1所述的四磨汤颗粒剂的制备方法，其特征在于，球磨时间不少于5h。

3.根据权利要求1或2所述的四磨汤颗粒剂的制备方法，其特征在于，木香、枳壳、乌药和槟榔的质量比为1:1:1:1。

4.根据权利要求1或2所述的四磨汤颗粒剂的制备方法，其特征在于，过滤网孔径为100～200目。

5.根据权利要求1或2所述的四磨汤颗粒剂的制备方法，其特征在于，过筛选用10～20目筛网。

6.根据权利要求1或2所述的四磨汤颗粒剂的制备方法，其特征在于，干燥温度为45～60℃。