CN109846967A - 一种具有抑菌止痒抗氧化功效的中药组合物 - Google Patents

Abstract

本发明涉及一种具有抑菌止痒抗氧化功效的中药组合物，所述中药组合物的活性成分是由包含以下成分的原料药制成：蔓荆子、侧柏叶。本发明还涉及含所述中药组合物的制剂、个人护理组合物，以及一种止痒去屑防脱护发的洗发水的制备方法。

Description

一种具有抑菌止痒抗氧化功效的中药组合物

技术领域

本发明涉及中草药组合物技术领域，具体是涉及一种具有抑菌止痒抗氧化功效的中药组合物、制剂、个人护理组合物，以及一种止痒去屑防脱护发的洗发水的制备方法。

背景技术

头皮屑是人体头部表皮细胞新陈代谢的产物，头部表皮的生理过程称为角质化过程，表皮从基底层形成细胞，并增殖、分裂，向上层逐渐推移，细胞也逐渐形成角蛋白，成为无核、无生命的角质层，干燥的死亡细胞呈鳞状或薄片状而自动脱落。头皮屑分为生理情况下的脱屑和病理情况下的脱屑。通常情况下，我们看不到生理情况的脱屑，而在病理情况下，大量可见的头皮屑的产生是由于头皮上条件致病菌马拉色菌(糠秕孢子菌)的繁殖所致。

马拉色菌在头皮上的大量繁殖引起头皮角质层的过度增生，从而促使角质层细胞以白色或灰色鳞屑的形式异常脱落，这种脱落的鳞屑即为头皮屑。而造成马拉色菌(糠秕孢子菌)大量繁殖的原因主要是因为脂溢性皮炎，脂溢性皮炎是分泌的大量油脂，使得马拉色菌能够依靠其自身的脂酶分解油脂，为自身生长代谢提供能源。

为了抑制头皮屑的产生，有多种方法，包括使用角质层剥脱剂、细胞生长抑制剂以及使用抗真菌药物。

角质层剥脱剂能有效去除一定比例的角质层细胞，一定程度上缓解临床症状，这类产品包括煤焦油、硫磺和水杨酸；这类产品长久应用会破坏表皮结构，扰乱表皮自身平衡，而且影响发质。

细胞生长抑制剂主要降低角质层细胞更替速度，随着角质层循环周期长度的恢复，角化和脱屑的过程有所改善，但是很多临床实验表明这类药物不能很好的控制头屑的临床症状；而且其主要成分刺激性强，使用后发质感觉粗涩，还可能导致一些美容问题，特别是一些敏感性皮肤，且存在异味等。而最重要的就是抑制马拉色菌的繁殖，目前常见的抗真菌药物有锌羟基吡啶硫酮(ZPT)、酮康唑、吡罗克酮乙醇胺盐(Octopirox)等。

过氧化损伤是促进细胞的老化的最重要的因素之一。由线粒体产生的大量活性氧导致的氧化应激损伤了细胞体内的大生物大分子，包括蛋白质、各种酶类、多糖及DNA、RNA等，最终导致细胞的衰老、死亡。毛囊细胞的衰老最终导致了脱发的产生。而氧化应激导致的头皮细胞的衰老也能造成头皮细胞的衰老、死亡加速，从而加速头皮屑的产生。因而氧化应激不仅能促进脱发、也能导致头皮屑的产生。

发明内容

本发明第一方面，提供一种具有抑菌止痒抗氧化功效的中药组合物。所述中药组合物具有抑菌止痒抗氧化功效，可直接外用。

所述具有抑菌止痒抗氧化功效的中药组合物，其活性成分是由包含以下成分的原料药制成：蔓荆子、侧柏叶。

优选地，所述中药组合物中各原料药成分的重量份数配比为：蔓荆子1～10重量份、侧柏叶1～10重量份。

优选地，所述中药组合物中各原料药成分的重量份数配比为：蔓荆子1或2重量份、侧柏叶1重量份。

本发明第二方面，提供一种含上述中药组合物的制剂。

所述制剂由中药组合物和药学上可接受的赋形剂或稀释剂组成。

本发明第三方面，提供上述中药组合物在制备用于抑制糠秕马拉色菌的药物中的应用。

本发明第四方面，提供上述中药组合物在制备用于止痒的药物中的应用。

本发明第五方面，提供上述中药组合物在制备用于抗氧化的药物或化妆品中的应用。

本发明第六方面，提供一种含上述中药组合物的个人护理组合物。

所述个人护理组合物由中药组合物和化妆品上可接受的基质组成。

优选地，所述个人护理组合物为洗发水、或护发素。

本发明第七方面，提供一种止痒去屑防脱护发的洗发水的制备方法。

所述止痒去屑防脱护发的洗发水的制备方法，包括以下步骤：

将由1～10重量份蔓荆子提取得到的蔓荆子提取液，由1～10重量份侧柏叶提取得到的侧柏叶提取液，由20重量份丙二醇加水混合而成的丙二醇水溶液，三者混合均匀，得到溶液一；

将0.2重量份乙二胺四乙酸二钠用水溶解，然后加入10重量份脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸钠，并于80℃水浴下加热溶解，随后加入3重量份椰油酰胺丙基甜菜碱混合均匀，再加入3重量份乳化硅油和1.53重量份珠光浆混合均匀，得到溶液二；

将溶液一与溶液二混合均匀，再加入0.3重量份阳离子瓜耳胶、0.1重量份柠檬酸、0.05重量份凯松、0.5重量份香精、水混合均匀，即得到洗发水；所述洗发水中水的含量为41.25重量份。

蔓荆子，马鞭草科牡荆属多年生草本植物单叶蔓荆Vitex trifoliaL.var.simplicifolia Cham.或蔓荆Vitex trifolia L.的干燥成熟果实，在我国有悠久的药用历史，始载于《本草经集注》，其性辛、苦，微寒，具有疏散风热，清利头目的功效，在传统中医里被广泛用于治疗风热感冒头痛、齿龈肿痛、目赤多泪、目暗不明、头晕目眩等。

近些年来对于蔓荆子化学成分研究表明，蔓荆子植物富含木脂素类、黄酮类、二萜类等成分，这些成分也显示出了一系列活性如：抗氧化、抗炎、抗菌、镇痛等。其中，紫花牡荆素为该属植物的特征性成分。紫花牡荆素(CAS)又名蔓荆子黄素(vitexicarpin)，是从蔓荆子中提取出来的多甲基黄酮类成分。研究显示蔓荆子中的有效成分紫花牡荆素表现出了明显的抑制炎症、抗氧化、抑制增殖、抑菌的作用。

侧柏叶，柏科植物Platycladus orientalis(L.)Franco的干燥梢枝及叶。侧柏叶提取物中有效成分多样，包括多种挥发油、黄酮、鞣质等。油中主要成分为α-侧柏酮、侧柏烯、小茴香酮等；其它尚含黄酮类成分，如香橙素、槲皮素、杨梅树皮素、扁柏双黄酮。其中槲皮素具有抗氧化、抗肿瘤、抗衰老、抗炎等多重作用。

本发明以蔓荆子为君药，利用其抑制炎症、抗氧化、抑制增殖、抑菌的作用，抑制马拉色菌繁殖致使的头皮细胞过度增殖引起的头皮屑的产生、抑制脂溢性皮炎所致的瘙痒、抑制头皮细胞氧化应激造成的头皮屑产生以及脱发。本发明蔓荆子和侧柏叶结合使用，利用其两者的协同作用，使抑制炎症、抗氧化、抑制增殖、抑菌的其作用效果增强。

附图说明

图1为实施例中药提取物抑制NHEK细胞ROS生成结果。

具体实施方式

为了便于本领域技术人员理解，下面将结合实施例对本发明进行进一步描述。

一种止痒去屑防脱护发的洗发水的制备方法，包括以下步骤

1)制备中药组合物

按以下重量份称取原料药：蔓荆子1或2重量份、侧柏叶1重量份，并采用以下任一方法进行提取活性成分，

方法一：

蔓荆子中加入5～10倍水(重量份倍数)煎煮3次，过滤，合并滤液，再将滤液浓缩至原体积的1/20，得到蔓荆子提取液；

侧柏叶中加入5～10倍水(重量份倍数)煎煮3次，过滤，合并滤液，再将滤液浓缩至原体积的1/20，得到侧柏叶提取液；

方法二：

将蔓荆子粉碎，按照固液比1:10加入80％乙醇，在85℃条件下，水浴回流提取3次，每次3～4小时，合并3次提取液，减压浓缩，得到蔓荆子提取液；

将侧柏叶粉碎，按照固液比1:10加入80％乙醇，在95℃条件下，水浴回流提取3次，每次3～4小时，合并3次提取液，减压浓缩，得到侧柏叶提取液；

将蔓荆子提取液与侧柏叶提取液混合，即得到中药组合物。

2)制备溶液一

将中药组合物与由20重量份丙二醇加适量水混合而成的丙二醇水溶液三者混合均匀，得到溶液一。

3)制备溶液二

将0.2重量份乙二胺四乙酸二钠用适量水溶解，然后加入10重量份脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸钠，并于80℃水浴下加热溶解，随后加入3重量份椰油酰胺丙基甜菜碱混合均匀，再加入3重量份乳化硅油和1.53重量份珠光浆混合均匀，得到溶液二；

将溶液一与溶液二混合均匀，再加入0.3重量份阳离子瓜耳胶、0.1重量份柠檬酸、0.05重量份凯松、0.5重量份香精、水混合均匀，即得到洗发水；所述洗发水中水的含量为41.25重量份。

在本发明一个实施例中，向上述中药组合物中加入药学上可接受的赋形剂或稀释剂，如水，即可得到含中药组合物的制剂。

中药组合物药效实验

1)抑菌测试

将活化好的糠秕马拉色菌配置成106cfu/mL-107cfu/mL的菌悬液，取菌悬液0.3mL涂抹于12cm的Leeming&Notman培养基平板上，将上述含菌平板放置10min后，在无菌超净台里打开平板盖子，吹干平板。用无菌镊子蘸取待检样品少许于直径5mm的无菌滤纸片上，尽量涂抹均匀。

抑菌效果测定：于每个平板贴放4片试验滤纸样片，1片阴性对照(不含待测样品)样片。贴放好后，无菌镊轻压样片，贴紧平板表面。盖好皿盖，置于恒温培养箱中32℃倒置培养7天，用游标卡尺测量记录抑菌圈直径。

样品浓度及对照品浓度选择：将蔓荆子提取物、侧柏叶提取物分为50mg/mL、20mg/mL、10mg/mL、5mg/mL、2mg/mL组，以及本发明中药组合物A(蔓荆子与侧柏叶的重量比为1:1组)、中药组合物B(蔓荆子与侧柏叶的重量比为2：1组)分为50mg/mL、20mg/mL、10mg/mL、5mg/mL、2mg/mL组。对照品采用药用去屑试剂ZPT作为对照,对照品浓度选取10mg/mL、5mg/mL。

实验结果如下表所示：

中药提取物抑菌直径统计

*：表示与ZPT(10mg/mL)浓度下抑菌直径相比有统计学意义，即p<0.05。

NA:未测-：未见抑菌圈

实验显示了蔓荆子提取物、侧柏叶提取物、本发明中药组合物对于马拉色菌的抑菌作用，而且实验显示高浓度(50mg/mL)的提取物组抑菌效果优于中低浓度的(20mg/mL、10mg/mL)提取物组。而且中高浓度的本发明中药组合物组的抑菌直径均大于ZPT(10mg/mL)组，且有统计学意义。

近年来的研究显示，头皮屑实际是头皮的轻症脂溢性皮炎的表现，头屑的形成是因为马拉色菌这种条件致病菌在头皮的过度增殖，使得头皮的表皮细胞分裂加快、表皮脱落加快所致。在体外研究对马拉色菌的抑制作用能够反映其去屑效果，因而本发明中药组合物具有良好的去屑效果。

2)止痒评价实验

4-氨基吡啶是一种钾通道阻滞剂，其具有促进组胺释放的作用。在生化研究中被用于促肥大细胞脱颗粒。

所述中药组合物止痒评价实验以下方法进行。小鼠随机分为空白对照组、模型对照组、阳性药物组(氟轻松组)和供试品低、中、高剂量组；实验前2天，小鼠背部剃毛，实验当日，各给药组将相应药物+等量赋形剂均匀涂于剃毛区皮肤上，空白对照组与模型对照组涂等量赋形剂，每组给药1次。给药后30min于剃毛处皮下注射4-氨基吡啶1mg/kg，空白对照组注射等容积生理盐水。记录各组动物在注射4-氨基吡啶(4-AP)后10min内舔体反应的次数。结果如下表所示：

中药提取物抑制4-AP所致瘙痒

注：中药组合物A中，原料药蔓荆子与侧柏叶的重量份数配比为1：1；中药组合物B中，原料药蔓荆子与侧柏叶的重量份数配比为2：1。

如上表所示，高中低浓度的蔓荆子提取物、侧柏叶提取物、本发明中药组合物A、中药组合物B均能有效抑制4-AP所致瘙痒，而且高浓度的本发明中药组合物A、中药组合物B的瘙痒抑制率好于氟轻松组。实验证明了本发明中药组合物的止痒作用。

3)抗氧化评价实验

采用培养的人表皮角质形成细胞NHEK细胞系进行研究。正常传代培养后2日，待细胞90％融合时，给予1％过氧化氢融合刺激，同时分别给予10mg/mL、20mg/mL、50mg/mL等不同剂量的蔓荆子提取物、侧柏叶提取物、本发明中药组合物(蔓荆子与侧柏叶的重量比为2：1)，24h后遵照ROS试剂盒说明测定细胞ROS含量。结果如图1所示，侧柏叶提取物组、蔓荆子提取物组、本发明中药组合物组均能抑制NHEK细胞的ROS生成，且这种效果有统计学意义。本发明中药组合物具有抗氧化功效。

氧化应激是衰老的核心事件，细胞代谢过程中不断产生的自由基造成的细胞损伤是引起机体衰老的根本原因之一。体内的自由基以及消除自由基的抗氧化酶存在着精确的平衡，当抗氧化酶含量不足时，大量的自由基就会损伤细胞内的生物大分子结构，包括各种蛋白质、酶类、DNA等。头皮屑的产生也和头皮细胞的衰老及过氧化有关，抑制头皮细胞的过氧化过程能够抑制头皮细胞衰老，进而减少头皮屑的产生。

洗发水去屑止痒效果实验

研究对象：中等或中等以上程度的非病理性头屑现象，左右两侧头屑感染程度大致相同的成年人，年龄20～65岁，其中男性50例，女性50例。

试用方案：每天使用洗发水一次，每次用量5ml。

实验者自己主观评价头皮发红、头皮瘙痒、烧灼感情况来判定去屑止痒情况。评级标准为：0…无；1…轻微；2…中等；3…严重；4…很严重。

实验结果如下表所示：

洗发水去屑止痒主观评价统计表

注：本发明洗发水A中，原料药蔓荆子与侧柏叶均为1质量份；本发明洗发水B中，原料药蔓荆子为2质量份，原料药侧柏叶为1质量份；蔓荆子提取物洗发水组及侧柏叶提取物洗发水组中，中药原料药量为2重量份。

如上数据显示：蔓荆子提取物洗发水组、侧柏叶提取物洗发水组、本发明洗发水组均有明显的去屑止痒的效果，其中本发明洗发水组组的去屑止痒效果更优于市售的去屑止痒洗发水组的效果，且这种效果有统计学意义。

以上所述实施例仅表达了本发明的几种实施方式，其描述较为具体和详细，但并不能因此而理解为对本发明专利范围的限制。应当指出的是，对于本领域的普通技术人员来说，在不脱离本发明构思的前提下，还可以做出若干变形和改进，这些都属于本发明的保护范围。因此，本发明专利的保护范围应以所附权利要求为准。

Claims (10)

1.一种具有抑菌止痒抗氧化功效的中药组合物，其特征在于，所述中药组合物的活性成分是由包含以下成分的原料药制成：蔓荆子、侧柏叶。

2.根据权利要求1所述的中药组合物，其特征在于：所述中药组合物中各原料药成分的重量份数配比为：蔓荆子1～10重量份、侧柏叶1～10重量份。

3.根据权利要求2所述的中药组合物，其特征在于：所述中药组合物中各原料药成分的重量份数配比为：蔓荆子1或2重量份、侧柏叶1重量份。

4.一种含权利要求1至3任一项所述的中药组合物的制剂，其特征在于：所述制剂由中药组合物和药学上可接受的赋形剂或稀释剂组成。

5.权利要求1至3任一项所述的中药组合物在制备用于抑制糠秕马拉色菌的药物中的应用。

6.权利要求1至3任一项所述的中药组合物在制备用于止痒的药物中的应用。

7.权利要求1至3任一项所述的中药组合物在制备用于抗氧化的药物或化妆品中的应用。

8.一种含权利要求1至3任一项所述的中药组合物的个人护理组合物，其特征在于：所述个人护理组合物由中药组合物和化妆品上可接受的基质组成。

9.根据权利要求8所述的个人护理组合物，其特征在于：所述个人护理组合物为洗发水、或护发素。

10.一种止痒去屑防脱护发的洗发水的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

将由1～10重量份蔓荆子提取得到的蔓荆子提取液，由1～10重量份侧柏叶提取得到的侧柏叶提取液，由20重量份丙二醇加水混合而成的丙二醇水溶液，三者混合均匀，得到溶液一；

将0.2重量份乙二胺四乙酸二钠用水溶解，然后加入10重量份脂肪醇聚氧乙烯醚硫酸钠，并于80℃水浴下加热溶解，随后加入3重量份椰油酰胺丙基甜菜碱混合均匀，再加入3重量份乳化硅油和1.53重量份珠光浆混合均匀，得到溶液二；

将溶液一与溶液二混合均匀，再加入0.3重量份阳离子瓜耳胶、0.1重量份柠檬酸、0.05重量份凯松、0.5重量份香精、水混合均匀，即得到洗发水；

所述洗发水中水的含量为41.25重量份。