CN109077970B - 一种可添加于化妆品的抗过敏天然活性成分配方 - Google Patents

Abstract

一种可添加于化妆品的抗过敏天然活性成分配方，以倒地铃提取物、木芙蓉叶提取物、红景天根提取物、秋葵提取物、二氢槲皮素为主要功效成分，设计合适的配比制得。该配方的优点是以倒地铃提取物、木芙蓉叶提取物、红景天根提取物、秋葵提取物、二氢槲皮素五种天然活性物质为复配原料，结合体外的细胞模型发现单以天然活性成分及其复配物均可以有效抑制RBL‑2H3细胞释放β‑己糖苷酶和组胺，同时，本发明所设计的复配物中各组分具有协同增效的作用，达到预期的效果，可用于抗敏化妆品的开发。

Description

一种可添加于化妆品的抗过敏天然活性成分配方

技术领域

本发明属于化妆品功效开发领域，具体涉及一种可添加在化妆品的抗过敏天然活性成分配方。

背景技术

敏感性皮肤是一种处在高度警戒中的不安定皮肤，由于皮肤细胞受损，而使皮肤的免疫力下降，受到外界刺激后会产生明显反应过敏现象。

皮肤过敏主要是指敏感性皮肤受到外在环境变化的刺激时，肌肤因无法调适而出现不舒服的感觉以及过敏现象，比如因饮食、情绪或所用的护肤用品，导致皮肤表面干燥、发红、起斑点、眼肿、脱皮或生暗疮等不良反应。皮肤过敏还会由于皮肤受伤而引起色素沉淀、红肿，毛孔粗大、粉刺痘痘，色斑，老化皱纹等后遗症。敏感性皮肤对面部护理产品应当谨慎选用，恰当地使用化妆品和必要的皮肤护理，可以增强皮肤对致敏原的抵抗力。

医学上根据超敏反应机制及临床特点，将其分为四种类型。对于护肤品来讲，对Ⅰ型和Ⅳ型超敏反应及过敏反应起到一定的改善和治疗作用，通常将过敏的发病机制分为I型～IV型4种。I型过敏与IgE抗体有关，以花粉病、哮喘、荨麻疹、过敏性休克等为代表。I型过敏反应以过敏原特异的IgE的诱导和组胺、白三烯等化学介质的释放为特征。外源侵入的过敏原由树突状细胞、巨噬细胞等抗原呈递细胞，以其一部分与 MHCII分结合的形式呈递给T细胞，使Th2细胞活化、分化。Th2细胞释放的Th2细胞因子可诱导B细胞产生IgE抗体，IgE抗体与组织内的肥大细胞和血中的嗜碱性细胞表面的FcR结合。当过敏原第二次侵入机体时，被结合于肥大细胞和血中嗜碱性细胞表面的IgE抗体识别，与IgE抗体间形成架桥。这种刺激作为一触发点，使肥大细胞和嗜碱性细胞爆发性释放化学介质，呈现各种过敏症状。

目前，化学合成的抗组胺剂、抗过敏剂和类固醇剂有较强的依赖性和副作用，虽然该类化合物抗敏效果较好，但大部分抗组胺药为化妆品中的禁用或限用物质，在使用时应注意。因此，筛选天然植物中的具有抗组胺效果，并被法规允许应用于化妆品中的天然活性成分，具有很好的市场前景。添加天然活性物质而制备的化妆品受到越来越多消费者的青睐。天然来源的抗过敏活性物质以其安全有效的优势正在迅速占领化妆品行业的市场。

发明内容

为进一步阐明本发明，本申请案中使用的专业术语定义如下，除非另加指明。

定义：

提取物：是指一种通过将所欲萃取的物质浸泡或混合于溶剂中所获得的溶液。萃取过程可在选择适合的溶剂的帮助下进行，如：水、乙醇、乙醇/水混合物、甲醇、丙醇、丁醇、氯仿、丙酮或其他有机溶剂，并通过离析、渗滤、煎煮、逆流萃取、超声波、微波、超临界流体萃取的方法得到提取物，萃取物可进一步蒸发浓缩，得到浸膏及干燥的提取物。

倒地铃提取物：倒地铃可用于润肺止咳、消炎止痛、清热利湿等。该提取物以倒地铃（Cardiospermum Halicacabum）为原料提取获得。经研究发现，该提取物中含有较多的植物固醇、皂苷、黄酮类以及酚类化合物，具有很好的抗糖尿病、抗氧化和抗炎功效。有研究显示，倒地铃提取物可以有效抑制巨噬细胞RAW 264.7产生一氧化氮，从而起到抗炎的效果[1]。因而多用于治疗湿疹和其他皮肤症状。

木芙蓉叶提取物：木芙蓉叶具有凉血、解毒、消肿、止痛、抗炎抗菌等功效。该提取物以木芙蓉叶为原料提取获得，所含的主要化学成分为黄酮类和甾醇类，可以抑制细胞分泌化学物质，影响细胞周期，也可以加快T细胞的增殖，提高巨噬细胞活性，从而达到抗炎和增强免疫调节的作用。研究表明，木芙蓉叶提取物可以降低小鼠血液中白介素1等炎症因子的表达与活性，从而减缓炎症起到保护的作用。

红景天根提取物：红景天属植物有补气清肺、益智养心、收涩止血、散瘀消肿的功效。该提取物以红景天根为原料提取获得，含有多种活性成分，如红景天苷、酪醇、黄酮类、酚类、香豆素、挥发油、多糖类、微量挥发油、维生素及多种氨基酸等，具有抗缺氧、抗疲劳、抗衰老、抗抑郁症、调节神经系统、提高免疫功能、抗微波辐射等作用。研究表明，红景天根提取物可以抑制炎性细胞因子表达及炎症介质合成和释放，从而缓解炎症起到保护作用。

秋葵提取物：秋葵具有抗疲劳、抗肿瘤、抗溃疡、抗抑郁、镇痛与消炎，增强免疫力等作用。该提取物以草本植物秋葵（Abelmoschus esculentus L.Moench）为原料提取获得，含有氨基酸和蛋白质、微量元素、多糖、黄酮类化合物、粘液、油脂类物质等成分，能促进皮肤微循环，促进皮肤对营养成分的吸收和代谢物的排出。有学者研究了秋葵提取物的组成及其免疫调节活性，发现秋葵多糖可以刺激树突状细胞，并对细胞因子有一定的调控作用。也有研究显示，秋葵多糖可以激活巨噬细胞，增加IFN-γ和IL-10的分泌。

二氢槲皮素：二氢槲皮素是一种多羟基黄酮类化合物，主要存在于松科植物落叶松、花旗松，金柳梅科植物纹母树，蔷薇科植物野黑樱，木材，龙牙草根，漆树科植物黄连木心材，唇形科植物安勃鞘蕊花叶等，具有很强的抗氧化活性，对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌等也有很强抑制作用。

本发明提供一种可添加在化妆品的抗过敏天然活性成分配方，以克服目前市售抗敏系列的化妆品所存在的不足之处，为化妆品的开发提供新的思路。本发明从过敏发生的机理出发，把握肥大细胞（和嗜碱性粒细胞）在过敏发生过程中所起到的重要作用。将倒地铃提取物、木芙蓉叶提取物、红景天根提取物、秋葵提取物和二氢槲皮素这几种天然活性物质进行复配，设计合适的配比，从而得到具有较强抗敏效果的化妆品添加剂，以期各个天然活性物质在各自起作用的同时，还将产生协同增效的效应，使得复配剂呈现更强的抗敏活性，从而为抗敏化妆品的开发提供一定的理论支持。

本发明的技术方案是：

一种可添加在化妆品的抗过敏天然活性成分的组合物， 活性成分包括：

倒地铃提取物，木芙蓉叶提取物，红景天根提取物，秋葵提取物，二氢槲皮素；

活性成分按照以下重量份比例添加于化妆品中：该活性成分组合物1 ~ 20份，化妆品载体80 ~ 99份；

活性成分组合物按照以下重量份组分组成添加于化妆品中：倒地铃提取物0.05 ~1份，木芙蓉叶提取物0.1 ~ 15份，红景天根提取物0.1 ~ 5份，秋葵提取物0.05 ~10份，二氢槲皮素0.05 ~ 5份。

进一步，所述活性成分组合物按照以下重量份组分组成添加于化妆品中：倒地铃提取物0.1 ~ 1份，木芙蓉叶提取物0.1 ~ 10份，红景天根提取物0.1 ~ 1份，秋葵提取物0.1 ~5份，二氢槲皮素0.1 ~ 1份。

进一步，该活性成分组合物与化妆品载体按照以下重量份组分组成配制成抗过敏护肤品：

活性成分组合物中，倒地铃提取物1份，木芙蓉叶提取物5份，红景天根提取物1份，秋葵提取物2份，二氢槲皮素1份；

化妆品载体中，丁二醇1 ~ 15份，甘油1 ~ 15份，戊二醇1 ~5份，对羟基苯乙酮0.1~1，去离子水70 ~ 90份。

进一步，将具有抗敏功效天然活性成分的组合物添加于精华液中，按以下重量份组分组成：

活性成分组合物中：倒地铃提取物0.5份，木芙蓉叶提取物8份，红景天根提取物0.1份，秋葵提取物3份，二氢槲皮素1份；

化妆品载体中：丁二醇1 ~ 15份，甘油1 ~ 15份，戊二醇1 ~5份，对羟基苯乙酮0.1~1，去离子水70 ~ 90份；

制备灌装获得具有抗敏功效的精华液。

进一步，将具有抗敏功效天然活性成分的组合物添加于精华液中，按以下重量份组分组成：

活性成分组合物中：倒地铃提取物0.1份，木芙蓉叶提取物3份，红景天根提取物1份，秋葵提取物5份，二氢槲皮素0.1份；

化妆品载体中：丁二醇1 ~ 15份，甘油1 ~ 15份，戊二醇1 ~5份，对羟基苯乙酮0.1~1，去离子水70 ~ 90份；制备灌装获得具有抗敏功效的精华液。

进一步，将具有抗敏功效天然活性成分的组合物添加于精华液中，按以下重量份组分组成：

活性成分组合物中：倒地铃提取物1份，木芙蓉叶提取物5份，红景天根提取物1份，秋葵提取物2份，二氢槲皮素1份；

化妆品载体中：丁二醇1 ~ 15份，甘油1 ~ 15份，戊二醇1 ~5份，对羟基苯乙酮0.1~1，去离子水70 ~ 90份；制备灌装获得具有抗敏功效的精华液。

采用上述技术方案，本发明以倒地铃提取物、木芙蓉叶提取物、红景天根提取物、秋葵提取物、二氢槲皮素五种天然活性物质为复配原料，结合体外的细胞模型发现单以天然活性成分及其复配物均可以有效抑制RBL-2H3细胞释放β-己糖苷酶和组胺，同时，本发明所设计的复配物中各组分具有协同增效的作用，达到预期的效果，可用于抗敏化妆品的开发。

附图说明：

图1为本发明不同测试样品对RBL-2H3细胞脱颗粒抑制率的影响；

图2为本发明不同测试样品对RBL-2H3组胺释放含量的影响。

具体实施方式

下面的实例对本发明的新方法作详细描述，但不意味着限制本发明的范围。

实施例 1 ：

将具有抗敏功效天然活性成分配方添加于护肤品中，按以下重量份组分组成：

功效成分：倒地铃提取物0.5份，木芙蓉叶提取物8份，红景天根提取物0.1份，秋葵提取物3份，二氢槲皮素1份。

载体：丁二醇1 ~ 15份，甘油1 ~ 15份，戊二醇1 ~ 5份，对羟基苯乙酮0.1 ~ 1，去离子水70 ~ 90份。

制备灌装获得具有抗敏功效的护肤品。该护肤品具有抗敏效果好、安全、温和、功效全面等特点。

实施例 2 ：

将具有抗敏功效天然活性成分配方添加于护肤品中，按以下重量份组分组成：

功效成分：倒地铃提取物0.1份，木芙蓉叶提取物3份，红景天根提取物1份，秋葵提取物5份，二氢槲皮素0.1份。

载体：丁二醇1 ~ 15份，甘油1 ~ 15份，戊二醇1 ~ 5份，对羟基苯乙酮0.1 ~ 1，去离子水70 ~ 90份。

制备灌装获得具有抗敏功效的护肤品。该护肤品具有抗敏效果好、安全、温和、功效全面等特点。

实施例 3：

将具有抗敏功效天然活性成分配方添加于护肤品中，按以下重量份组分组成：

功效成分：倒地铃提取物1份，木芙蓉叶提取物5份，红景天根提取物1份，秋葵提取物2份，二氢槲皮素1份。

载体：丁二醇1 ~ 15份，甘油1 ~ 15份，戊二醇1 ~ 5份，对羟基苯乙酮0.1 ~ 1，去离子水70 ~ 90份。

制备灌装获得具有抗敏功效的护肤品。该护肤品具有抗敏效果好、安全、温和、功效全面等特点。

为测定本发明抗过敏护肤品在缓解过敏方面的功效进行了以下实验研究：

1、对 RBL-2H3细胞脱颗粒和组胺的抑制效果

用去离子水分别配制含有 1％的倒地铃提取物、5％的木芙蓉叶提取物、 1％的红景天根提取物、2％的秋葵提取物、1％的二氢槲皮素的精华液(其中含有 3％ 1,3- 丁二醇、 5％甘油、1％的戊二醇、0.5％的对羟基苯乙酮）（以上百分比以重量份计算）以及实施例3 的精华液，通过测试这些样品对RBL-2H3 的脱颗粒抑制率来评估这些样品的抗过敏效果。

将RBL-2H3细胞接种到48孔细胞培养板中，每个孔含有2×10⁵个细胞，特异性抗体Anti-DNP-IgE敏化过夜。用PBS冲洗细胞，用台式缓冲液将精华液样品稀释十倍，培养细胞1h，收集细胞培养上清。用细胞裂解液将细胞全部裂解。取10 μL细胞上清和细胞裂解液，分别与底物M2133反应30 min，利用酶标仪检测荧光强度，得脱颗粒效率。

结果表 1 所示。

表 1 不同测试样品对 RBL-2H3细胞脱颗粒效率的影响

进一步计算得出样品对于RBL-2H3细胞脱颗粒的抑制率，从而对比抗过敏的效果。

计算公式如下：

抑制率＝ (A-Y)/(A-B)*100％

A: 阳性对照孔的脱颗粒效率； B: 阴性对照孔的脱颗粒效率；

Y: 样品孔的脱颗粒效率；

结果图 1 所示。

从以上图1和表1可以看出， 6 种待测样品对RBL-2H3细胞脱颗粒的抑制率各不相同，其中五个单独成分中的二氢槲皮素和红景天根提取物的抑制效果较为明显。作为复配样品的实施例3对RBL-2H3细胞脱颗粒的抑制率明显高于其他5个单独成分样品，其在相同添加量的情况下，脱颗粒抑制率达到62.95％，明显高于其他5种单独成分精华液的抑制率，说明将5种单独成分以一定比例复配后对RBL-2H3细胞脱颗粒的释放有显著的抑制作用，其中各组份具有很好的协同增效效应。

3、对 RBL-2H3细胞组胺的抑制效果

用去离子水分别配制含有1％的倒地铃提取物、5％的木芙蓉叶提取物、1％的红景天根提取物、2％的秋葵提取物、1％的二氢槲皮素的精华液(其中含有3％ 1,3-丁二醇、5％甘油、1％的戊二醇、0.5％的对羟基苯乙酮)(以上百分比以重量份计算)以及实施例3的精华液，通过测试这些样品对RBL-2H3的脱颗粒抑制率来评估这些样品的抗过敏效果。

将RBL-2H3细胞接种到48孔细胞培养板中，每个孔含有2×10⁵个细胞，特异性抗体Anti-DNP-IgE敏化过夜。用PBS冲洗细胞，用台式缓冲液将精华液样品稀释十倍，培养细胞15 min，收集细胞培养上清。利用组胺试剂盒检测上清中的组胺含量，如图2所示。

进一步计算得出样品对于RBL-2H3细胞组胺释放的抑制率，从而对比样品的抗过敏效果。

计算公式如下：

组胺抑制率＝ (A-Y)/(A-B)*100％

A: 阳性对照孔的组胺含量； B: 阴性对照孔的组胺含量；

Y:样品孔的组胺含量；

结果如表 2 所示。

表 2 不同测试样品对 RBL-2H3组胺释放的抑制率

从以上图2和表2可以看出， 6种待测样品对RBL-2H3细胞组胺释放的抑制效果各不相同，其中五个单独成分中的二氢槲皮素和红景天根提取物抑制效果较为明显，与图1和表1 的结果对应类似。作为复配样品的实施例3对 RBL-2H3细胞组胺释放的抑制率明显高于其他5个单独成分样品，其在相同添加量的情况下，组胺抑制率达到57.95％，明显高于其他5种单独成分精华液的抑制率，说明将5种单独成分以一定比例复配后对RBL-2H3细胞组胺的释放有显著的抑制作用，其中各组份具有很好的协同增效效应。

本发明以倒地铃提取物、木芙蓉叶提取物、红景天根提取物、秋葵提取物、二氢槲皮素为主要功效成分，设计合适的配比，制得一种可添加于化妆品的抗过敏天然活性成分配方。本发明的关键在于利用RBL-2H3体外细胞模型，对分别添加五种天然活性物质以及复配样品的化妆品进行评估，通过测定RBL-2H3细胞所释放的β-己糖苷酶和组胺，评价其抗过敏活性，以期开发出具有较好抗敏功效的天然活性成分配方。该配方的优点是以倒地铃提取物、木芙蓉叶提取物、红景天根提取物、秋葵提取物、二氢槲皮素五种天然活性物质为复配原料，结合体外的细胞模型发现单以天然活性成分及其复配物均可以有效抑制RBL-2H3细胞释放β-己糖苷酶和组胺。同时，本发明所设计的复配物中各组分具有协同增效的作用，达到预期的效果，可用于抗敏化妆品的开发。

Claims (6)

1.一种可添加在化妆品的抗过敏天然活性成分的组合物，其特征在于：活性成分包括：

倒地铃提取物，木芙蓉叶提取物，红景天根提取物，秋葵提取物，二氢槲皮素；

活性成分按照以下重量份比例添加于化妆品中：活性成分组合物1 ~ 20份，化妆品载体80 ~ 99份；

活性成分组合物按照以下重量份组分组成添加于化妆品中：倒地铃提取物0.05 ~ 1份，木芙蓉叶提取物0.1 ~ 15份，红景天根提取物0.1 ~ 5份，秋葵提取物0.05 ~10份，二氢槲皮素0.05 ~ 5份。

2.根据权利要求1所述一种可添加在化妆品的抗过敏天然活性成分的组合物，其特征在于：所述活性成分组合物按照以下重量份组分组成添加于化妆品中：倒地铃提取物0.1 ~1份，木芙蓉叶提取物0.1 ~ 10份，红景天根提取物0.1 ~ 1份，秋葵提取物0.1 ~5份，二氢槲皮素0.1 ~ 1份。

3.根据权利要求2所述一种可添加在化妆品的抗过敏天然活性成分的组合物，其特征在于：该活性成分组合物与化妆品载体按照以下重量份组分组成配制成抗过敏护肤品：

活性成分组合物中，倒地铃提取物1份，木芙蓉叶提取物5份，红景天根提取物1份，秋葵提取物2份，二氢槲皮素1份；

化妆品载体中，丁二醇1 ~ 15份，甘油1 ~ 15份，戊二醇1 ~5份，对羟基苯乙酮0.1 ~1，去离子水70 ~ 90份。

4.根据权利要求2所述一种可添加在化妆品的抗过敏天然活性成分的组合物，其特征在于：将具有抗敏功效天然活性成分的组合物添加于精华液中，按以下重量份组分组成：

活性成分组合物中：倒地铃提取物0.5份，木芙蓉叶提取物8份，红景天根提取物0.1份，秋葵提取物3份，二氢槲皮素1份；

化妆品载体中：丁二醇1 ~ 15份，甘油1 ~ 15份，戊二醇1 ~5份，对羟基苯乙酮0.1 ~1，去离子水70 ~ 90份；

制备灌装获得具有抗敏功效的精华液。

5.根据权利要求2所述一种可添加在化妆品的抗过敏天然活性成分的组合物，其特征在于：

将具有抗敏功效天然活性成分的组合物添加于精华液中，按以下重量份组分组成：

活性成分组合物中：倒地铃提取物0.1份，木芙蓉叶提取物3份，红景天根提取物1份，秋葵提取物5份，二氢槲皮素0.1份；

化妆品载体中：丁二醇1 ~ 15份，甘油1 ~ 15份，戊二醇1 ~5份，对羟基苯乙酮0.1 ~1，去离子水70 ~ 90份；制备灌装获得具有抗敏功效的精华液。

6.根据权利要求2所述一种可添加在化妆品的抗过敏天然活性成分的组合物，其特征在于：

将具有抗敏功效天然活性成分的组合物添加于精华液中，按以下重量份组分组成：

活性成分组合物中：倒地铃提取物1份，木芙蓉叶提取物5份，红景天根提取物1份，秋葵提取物2份，二氢槲皮素1份；

化妆品载体中：丁二醇1 ~ 15份，甘油1 ~ 15份，戊二醇1 ~5份，对羟基苯乙酮0.1 ~1，去离子水70 ~ 90份；制备灌装获得具有抗敏功效的精华液。

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