CN109010182A - 一种防脱发组合物及其在制备洗护发产品中的应用 - Google Patents

Abstract

本发明公开了一种防脱发组合物及其在制备洗护发产品中的应用。本发明的防脱发组合物是由菠萝蜜果皮、交趾黄檀心材、知母、杨梅树皮、凤仙花、灵芝、柑橘籽、人参的提取液与锌化合物组成。本发明的组合物能有效抑制毛囊细胞中的5a‑还原酶活性，减少睾酮向二氢睾酮的转化，从而减少毛囊细胞中转化因子的表达，延缓毛囊细胞进入休止期，从而防止脱发问题的产生。本发明的组合物可用于洗发香波、护发素、育发液等与头发或头皮接触的产品中，添加量为5‑40％；优选添加量为8‑30％。

Description

一种防脱发组合物及其在制备洗护发产品中的应用

技术领域

本发明涉及一种防脱发组合物，属于日用化学品技术领域，具体涉及一种防脱发组合物及其在制备洗护发产品中的应用。

背景技术

环境污染加重、饮食作息不规律、竞争压力大等外界因素的作用下，我国脱发人群迅速扩大，并且有明显的低龄化趋势，随着消费者对健康、美容的追求的日益提升，脱发问题愈来愈引起人们的重视。

脱发，按病因的机理可分为脂溢性脱发和斑秃。脂溢性脱发，又称男性型秃发、雄激素性秃发，是皮肤科的常见病、多发病，也是难治性疾病之一。研究显示，雄激素水平异常是导致脂溢性脱发的主要病机：毛囊细胞中的睾酮经5a-还原酶催化，转化为二氢睾酮(DHT)，后者通过一系列的细胞生化反应导致毛囊细胞进入休止期，从而导致终毛向毫毛转变，最终导致脱发的发生。

基于不同的防脱机理，市面上存在着众多含有防脱发原料并宣传具有防脱发效果的产品，比如防脱洗发水、健发焗油膏、固发护理液等。但从消费者使用的实际功效看，目前并未见任何一款产品符合宣称的效果，原因主要是为市售产品存在功效成分不明确、作用机理不明晰、无量效关系依据。

因此，从脱发的病因出发，在细胞及分子生物学的层面，寻找导致脱发的关键酶，并选择具有特异性抑制作用的不同功效成分，然后进行有效的组合，形成特定的组合物，将其应用到实际产品中，为消费者解决脱发的烦恼，是本行业技术人员的重要工作。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的不足，提供一组防脱发的组合物，本发明提供的防脱发组合物能够有效抑制毛囊细胞中5a-还原酶的活性，减少毛囊细胞中转化生长因子-β1(TGF-β1)的表达，延缓毛囊细胞进入休止期，从而防止脱发问题的产生。

本发明的另一目的是提供一种上述具有防脱发组合物在制备洗护发产品中的应用。

为解决上述技术问题，本发明采用如下技术方案：

具有防脱发功效的组合物，由如下原料的提取物制成：

菠萝蜜果皮、交趾黄檀心材、知母、杨梅树皮、凤仙花、灵芝、柑橘籽、人参与锌化合物组成。

优选的，所述锌化合物包括无机锌或有机锌中的任一种。

所述无机锌选自氯化锌、硫酸锌、硝酸锌的一种或多种；所述有机锌选自甘氨酸锌、蛋氨酸锌、精氨酸锌、葡萄糖酸锌、吡咯烷酮羧酸锌的一种或多种。

优选的，所述锌化合物为有机锌，最优选为吡咯烷酮羧酸锌。

优选的，所述组合物按重量份数由以下原料组成：

菠萝蜜果皮5-15份、交趾黄檀心材10-20份、知母4-15份、杨梅树皮6-14份、凤仙花7-14份、灵芝2-7份、柑橘籽3-9份、人参2-10份、锌化合物0.5-5份。

优选的，其提取液是由以下工艺方法制备得到：

分别取重量份数的菠萝蜜果皮、交趾黄檀心材、知母、杨梅树皮、凤仙花、灵芝、柑橘籽、人参，晒干，粉碎，用乙醇溶液在80℃下，回流提取4-7h，减压蒸馏回收乙醇，得防脱发组合物的提取液。

优选的，所述提取液中苯丙素类化合物与黄酮类化合物的质量总和占组合物提取液的重量百分比≥0.1％。

防脱发组合物在制备洗护发产品中的应用，所述洗护发产品在头皮上使用，其剂型包括洗发香波、头皮护理液(驻留型)、护发素、焗油膏、定型产品中，优选头皮护理液(驻留型)。

防脱发组合物在制备洗护发产品中的应用，所述洗护发产品还含有重量百分比为70-95％的添加剂，所述添加剂包含：1-5％的保湿剂、0-3％的乳化剂、0.01-0.5％的pH调节剂、0-30％的表面活性剂、0.05-3％的防腐剂、0-2％的稳定剂、0-3％的赋形剂、0-4％的调理剂、稀释剂余量。

防脱发组合物在制备洗护发产品中的应用，所述稀释剂选自去离子水、乙醇中的一种或两种；

所述保湿剂选自透明质酸(钠)、甘油、丙二醇、1，3-丁二醇、羟乙基尿素、尿囊素、PCA钠、葵基葡糖苷中的一种或多种；

所述乳化剂选自乙氧基化甲基葡萄糖苷硬脂酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇酐单硬脂酸酯(吐温)、脂肪酸甘油酯、失水山梨醇单脂肪酸酯、脂肪酸柠檬酸甘油酯中的一种或多种；

所述pH调节剂选自盐酸、硫酸、柠檬酸、乳酸、氢氧化钾、氢氧化钠中的一种或多种；

所述表面活性剂选自月桂醇聚醚硫酸酯钠、甲基椰油酰基牛磺酸钠、椰油酰羟乙磺酸酯钠、椰油酰两性基乙酸钠、月桂酰肌氨酸钠中的一种或多种；

所述防腐剂选自卡波姆、纤维素、瓜尔胶、黄原胶中的一种或多种；

所述稳定剂选自乙二醇二硬脂酸酯、乙二醇硬脂酸酯、苯乙烯/丙烯酸(酯)类共聚物中的一种或多种；

所述赋形剂选自乙二醇二硬脂酸酯、乙二醇硬脂酸酯、苯乙烯/丙烯酸(酯)类共聚物、十六/十八醇中的一种或多种；

所述调理剂选自阳离子瓜尔胶、聚季铵盐、硅脂、硬质基三甲基氯化铵、山嵛基三甲基氯化铵中的一种或多种；

优选的，所述组合物应用于驻留型产品中，最优选为直接接触头皮的护理液(驻留型)。

借由上述技术方案，本发明具有如有优点和有益技术效果：

1)本发明通过从菠萝蜜果皮、交趾黄檀心材中提取的苯丙素类5a-还原酶抑制剂；以及与从知母、杨梅树皮、凤仙花中提取的黄酮类5a-还原酶抑制剂的协同作用，增强5a-还原酶的抑制效果；

2)锌元素具有抑制5a-还原酶的功效，其抑制机理与苯丙素类化合物、黄酮类化合物均不同，可起协同增效的作用；

3)灵芝、柑橘籽、人参的提取物具有抗氧化功效，能清除细胞中氧自由基，缓解细胞的氧化压力，促进细胞的新陈代谢，为毛囊细胞的生长提供动力。

以上诸组分协同作用，延缓毛囊细胞进入休止期，从而防止脱发问题的产生。

具体实施方式

本发明提供的防脱发组合物，是由菠萝蜜果皮、交趾黄檀心材、知母、杨梅树皮、凤仙花、灵芝、柑橘籽、人参8种组分的的提取物液；以及与锌化合物组成。本发明的组合物能有效抑制毛囊细胞中的5a-还原酶活性，减少睾酮向二氢睾酮的转化，从而减少毛囊细胞中转化因子的表达，延缓毛囊细胞进入休止期，从而防止脱发问题的产生。

将本发明的防脱发组合物制成提取液添加到洗护发产品中，制成具有防脱发生发护法产品。本发明的组合物可用于洗发香波、护发素、育发液等与头发或头皮接触的产品中，添加量为5-40％；优选添加量为8-30％。

其中，防脱发组合物制成提取液的工艺如下：

按重量份计，分别取10-20份的菠萝蜜果皮、10-20份的交趾黄檀心材、4-15份的知母、6-14份的杨梅树皮、7-14份的凤仙花、2-7份的灵芝、3-9份的柑橘籽、2-10份的人参，晒干，粉碎，用乙醇溶液在80℃下，回流提取4-7h，减压蒸馏回收乙醇，得防脱发组合物的提取液。

研究表明，天然植物中存在着许多具有5a-还原酶活性的物质，按结构分类，可分为苯丙素类、黄酮类、醌类、萜类等。

其中，菠萝蜜果皮为桑科植物菠萝蜜(Artocarpus heterophyllus Lam.)果实的外皮，菠萝蜜具有益胃生津、补阴止渴、健胃消食的功效，被誉为“热带水果皇后”。菠萝蜜果皮占菠萝蜜整果比重68％以上，在加工过程中，常常被当作废弃物丢掉，造成了极大地浪费。相关的研究表明，菠萝蜜果皮中含有具有抗氧化功效的黄酮、异黄酮、萜类等天然活性成分，利用特定的提取技术，将菠萝蜜果皮中的有效成分提取出来并加以利用，达到萝蜜果资源充分利用的目的。

交趾黄檀(Dalbergia cochinchinensis Pierre.)心材为泰国、柬埔寨等南亚国家的传统草药，临床上主要用于治疗血瘀、癌症等疾病。有关研究表明，交趾黄檀心材主要含新黄酮类、黄酮类、异黄酮类、黄烷类、异黄烷类、苯并呋喃类、酚类和紫檀素类化学成分。

知母也叫毛知母，为百合科植物知母(Anemarrhena asphodeloides)的根茎，味甘苦，性寒，入肺、胃、肾经。具有清热泻火、滋阴润燥、止渴除烦等功效，主治温热病、高热烦渴、咳嗽气喘、燥咳、便秘、骨蒸潮热、虚烦不眠、消渴淋浊等症。

杨梅树皮为杨梅科(Myricae)杨梅属(Myrica)的树皮，味苦、性温,具有散瘀止血、止痛之功效,民间用于治疗跌打损伤、骨折、痢疾、胃和十二指肠溃疡、牙痛等；至今已从杨梅树皮中分离得到黄酮类、单宁类、三萜类和二芳基庚烷类等化合物。

凤仙花(Impatiens balsamina L.)为凤仙花科(Balsaminaceae)中凤仙花属(Impatiens)一年生草本植物。《本草纲目》记载凤仙花“蛇伤,擂酒服即解；又治腰胁引痛不可忍者,…活血消积”迄今为止,从凤仙花的花、果皮、种子、根中分离得到多类化合物,其中包括黄酮、萘醌、甾醇、多肽等。黄酮、香豆素、萘醌为主要成分,且为凤仙花主要药理作用的物质基础

灵芝(Ganoderma Lucidum Karst)是多孔菌科真菌灵芝的子实体，素有“仙草”之美誉，在我国己有悠久的药用历史。灵芝化学成分比较丰富，含有多糖、三萜、有机酸、可溶性蛋白质、氨基酸、生物碱、多肽、腺嘌呤、腺苷、尿嘧啶、尿苷及D－甘露糖等，具有广泛药理活性，如抗肿瘤、保肝排毒、抗hiv病毒、降低胆固醇等。

柑橘籽为芸香科植物橘(Citrus reticulata Blanco)及其栽培变种的干燥成熟种子，果实成熟后收集，洗净，晒干。柑橘籽中富含柠檬苦素类物质，具有抗肿瘤、抗病毒、镇痛、抗炎、等多种生物活性。

人参为五加科植物人参(Panax ginseng C.A.Mey.)的干燥根和根茎，素有“百草之王”之称，在我国具有悠久的使用历史，目前已分离鉴定的人参皂苷单体有40余种,还含有人参多糖、氨基酸、蛋白质、酶类、多肽、人参挥发油、人参二醇、人参三醇、植物硫酸、植物多醇、胆碱、麦芽糖、葡萄糖、蔗糖、果胶、维生素A、Bl、B2等，其中主要有效成分为人参皂苷和人参多糖，人参提取物生物活性广泛,药理作用独特，具有抗肿瘤、抗衰老、保护心血管、提高免疫力、抗氧化等功效。

本发明通过从菠萝蜜果皮、交趾黄檀心材中提取的苯丙素类5a-还原酶抑制剂；以及与从知母、杨梅树皮、凤仙花中提取的黄酮类5a-还原酶抑制剂的协同作用，增强5a-还原酶的抑制效果。

锌元素具有抑制5a-还原酶的功效，其抑制机理与苯丙素类化合物、黄酮类化合物均不同，可起协同增效的作用，同时不用类型的锌化合物在抑制效率上亦有所不同，所述提取液中苯丙素类化合物与黄酮类化合物的质量总和占组合物提取液的重量百分比需≥0.1％。

灵芝、柑橘籽、人参的提取物具有抗氧化功效，能清除细胞中氧自由基，缓解细胞的氧化压力，促进细胞的新陈代谢，为毛囊细胞的生长提供动力。

以上诸组分协同作用，延缓毛囊细胞进入休止期，从而防止脱发问题的产生。

以下通过具体较佳实施例结合效果试验例对本发明作进一步详细表述，但本发明并不仅限于以下的实施例。

下列各实施例中，所涉及的份除非另有说明，均是以重量份计算。重量份对应的单位可以是g或kg。

以下实施例1至3为本发明防脱发组合物制备实施例。

实施例1

本发明具有防脱发功效的组合物，由菠萝蜜果皮、交趾黄檀心材、知母、杨梅树皮、凤仙花、灵芝、柑橘籽、人参的提取物液与锌化合物，通过以下步骤制备得到：

1)取晒干、粉碎的菠萝蜜果皮10份、交趾黄檀心材13份、知母8份、杨梅树皮12份、凤仙花8份、灵芝3份、柑橘籽4份、人参6份投入提取锅中，用乙醇溶液在80℃下，回流提取4.5h，减压蒸馏回收乙醇，得组合物提取液；

2)将组合物提取液与1份的甘氨酸锌、适量的添加剂混合均匀，得组合物。

实施例2

本发明具有防脱发功效的组合物，由菠萝蜜果皮、交趾黄檀心材、知母、杨梅树皮、凤仙花、灵芝、柑橘籽、人参的提取物液与锌化合物，通过以下步骤制备得到：

1)取晒干、粉碎的菠萝蜜果皮12份、交趾黄檀心材18份、知母5份、杨梅树皮10份、凤仙花7份、灵芝5份、柑橘籽3份、人参7份投入提取锅中，用乙醇溶液在80℃下，回流提取5h，减压蒸馏回收乙醇，得组合物提取液；

2)将组合物提取液与2份的吡咯烷酮羧酸锌、适量的添加剂混合均匀，得组合物。

实施例3

本发明具有防脱发功效的组合物，由菠萝蜜果皮、交趾黄檀心材、知母、杨梅树皮、凤仙花、灵芝、柑橘籽、人参的提取物液与锌化合物，通过以下步骤制备得到：

1)取晒干、粉碎的菠萝蜜果皮15份、交趾黄檀心材10份、知母12份、杨梅树皮8份、凤仙花13份、灵芝4份、柑橘籽7份、人参4份投入提取锅中，用乙醇溶液在80℃下，回流提取5.8h，减压蒸馏回收乙醇，得组合物提取液；

2)将组合物提取液与4份的吡咯烷酮羧酸锌、适量的添加剂混合均匀，得组合物。

以下为包含本发明防脱发组合物的在制备洗护发产品中的应用实施例1-3。

应用实施例1

下面是本发明的组合物的非限定性应用实例1及对比例1。这些实施例的给出仅仅是为了说明目的，但本发明的实施方式不限于此。

表1本发明的头皮护理液与对比例1的组分组成及含量(重量百分比％)

将本发明实施例1的防脱发组合物添加到洗护发产品中，在本实施例中，所述洗护发产品为头皮护理液，工艺如下：

1)将去离子水外的其他组分溶于乙醇中，再补充配方量的去离子水，得含有本发明组合物的头皮护理液。

应用实施例2

表2本发明的洗发香波与对比例2的组分组成及含量(重量百分比％)

将本发明实施例2的防脱发组合物添加到洗护发产品中，在本实施例中，所述洗护发产品为洗发香波，工艺如下：

1)将A相原料加热至80℃，保温搅拌30分钟，然后降温至50℃，待用；

2)将B相原料加入A相中，搅拌均匀，既得含本发明组合物的洗发香波。

应用实施例3

表3本发明的护发素与对比例3的组分组成及含量(重量百分比％)

将本发明实施例3的防脱发组合物添加到洗护发产品中，在本实施例中，所述洗护发产品为护发素，工艺如下：

1)将A、B相分别加热至80℃，将B相原料投入A相中，保温搅拌30分钟，然后降温至50℃，待用；

2)最后将C相原料投入，搅拌均匀，既得含本发明组合物的护发素。

效果验证试验例

效果试验例1

含有本发明防脱发组合物的头皮护理液的效果临床试验调查：

征集60名有脂溢性脱发症的志愿者，每组30名，分别使用应用实施例1和对比例1所制得的头皮护理液，每天使用2次(每次取约10ml液体，均匀涂抹于头皮上，按摩5min)，持续时间60天。

分别将对比例1和应用实施例1结果显示如下表4：

表4洗头皮护理液使用调查结果

组别	人数	脱发缓解	长出新发	未见效果	总有效率(％)
						对比例1	30	2	1	27	10.0
应用实施例1	30	22	6	2	93.3

表4的结果表明，志愿者在持续使用含有本发明组合物的头皮护理液后，脱发情况得到明显缓解，同时部分的受试人员在脱发部位长出新的毛发，说明含有本发明组合物的头皮护理液确实能有效缓延缓毛囊细胞进入休止期，缓解脱发问题，同时部分毛囊细胞在抗氧化组分的作用下，恢复生长活力，重新长出毛发。

效果试验例2

含有本发明防脱发组合物的洗发香波的效果临床试验调查：

征集50名掉发(脱发)症状的志愿者，每组25名，分别使用应用实施例2和对比例2所制得的洗发香波，每天使用1次(每次取约10ml液体，均匀涂抹于头发及头皮上，按摩5min，然后用水冲净)，持续时间90天。

分别将对比例2和应用实施例2结果显示如下表5：

表5洗发香波使用调查结果

组别	人数	脱发缓解	未见效果	有效率(％)
					对比例2	25	2	23	8.0
应用实施例2	25	19	6	76.0

表5的结果表明，有掉发症状的志愿者在持续使用含有本发明组合物的洗发香波后，掉发情况得到缓解，有效率达到76％，说明含有本发明组合物的洗发香波确实能有效缓延缓毛囊细胞进入休止期，缓解脱发问题。

以上所述，仅是本发明的较佳实施例而已，并非对本发明作任何形式上的限制，故凡是未脱离本发明技术方案内容，依据本发明的技术实质对以上实施例所作的任何简单修改、等同变化与修饰,均仍属于本发明技术方案的范围内。

Claims (10)

1.一种防脱发组合物，其特征在于，由以下原料的提取物制成：

菠萝蜜果皮、交趾黄檀心材、知母、杨梅树皮、凤仙花、灵芝、柑橘籽、人参及锌化合物。

2.根据权利要求1所述的防脱发组合物，其特征在于：所述锌化合物包括无机锌或有机锌中的任一种。

3.根据权利要求2所述的防脱发组合物，其特征在于：所述无机锌选自氯化锌、硫酸锌、硝酸锌的一种或多种；所述有机锌选自甘氨酸锌、蛋氨酸锌、精氨酸锌、葡萄糖酸锌、吡咯烷酮羧酸锌的一种或多种。

4.根据权利要求1所述的防脱发组合物，其特征在于：所述锌化合物选自吡咯烷酮羧酸锌。

5.根据权利要求1所述的防脱发组合物，其特征在于，所述组合物按重量份数由以下原料组成：

菠萝蜜果皮10-20份、交趾黄檀心材10-20份、知母4-15份、杨梅树皮6-14份、凤仙花7-14份、灵芝2-7份、柑橘籽3-9份、人参2-10份、锌化合物0.5-5份。

6.根据权利要求5所述的防脱发组合物，其特征在于，其提取液是由以下工艺方法制备得到：

分别取重量份数的菠萝蜜果皮、交趾黄檀心材、知母、杨梅树皮、凤仙花、灵芝、柑橘籽、人参，晒干，粉碎，用乙醇溶液在80℃下，回流提取4-7h，减压蒸馏回收乙醇，得防脱发组合物的提取液。

7.根据权利要求6的防脱发组合物，其特征在于：所述提取液中苯丙素类化合物与黄酮类化合物的质量总和占组合物提取液的重量百分比≥0.1％。

8.一种防脱发组合物在制备洗护发产品中的应用，其特征在于：所述洗护发产品在头皮上使用，其剂型包括洗发香波、头皮护理液(驻留型)、护发素、焗油膏、定型产品中，优选头皮护理液(驻留型)，添加量为5-40％；优选添加量为8-30％。

9.根据权利要求8的防脱发组合物在制备洗护发产品中的应用，其特征在于：所述洗护发产品还含有重量百分比为70-95％的添加剂，所述添加剂包含：

1-5％的保湿剂、0-3％的乳化剂、0.01-0.5％的pH调节剂、0-30％的表面活性剂、0.05-3％的防腐剂、0-2％的稳定剂、0-3％的赋形剂、0-4％的调理剂、稀释剂余量。

10.根据权利要求8的防脱发组合物在制备洗护发产品中的应用，其特征在于：

所述稀释剂选自去离子水、乙醇中的一种或两种的混合；

所述保湿剂选自透明质酸(钠)、甘油、丙二醇、1，3-丁二醇、羟乙基尿素、尿囊素、PCA钠、葵基葡糖苷中的一种或多种；

所述乳化剂选自乙氧基化甲基葡萄糖苷硬脂酸酯、聚氧乙烯山梨糖醇酐单硬脂酸酯(吐温)、脂肪酸甘油酯、失水山梨醇单脂肪酸酯、脂肪酸柠檬酸甘油酯中的一种或多种；

所述pH调节剂选自盐酸、硫酸、柠檬酸、乳酸、氢氧化钾、氢氧化钠中的一种或多种；

所述表面活性剂选自月桂醇聚醚硫酸酯钠、甲基椰油酰基牛磺酸钠、椰油酰羟乙磺酸酯钠、椰油酰两性基乙酸钠、月桂酰肌氨酸钠中的一种或多种；

所述防腐剂选自苯甲酸钠、尼泊金酯类、DMDM乙内酰脲、苯氧乙醇、多元醇中的一种或多种；

所述稳定剂选自卡波姆、纤维素、瓜尔胶、黄原胶中的一种或多种；

所述赋形剂选自乙二醇二硬脂酸酯、乙二醇硬脂酸酯、苯乙烯/丙烯酸(酯)类共聚物中的一种或多种；

所述调理剂选自阳离子瓜尔胶、聚季铵盐、硅脂中的一种或多种。