CN1086577C - 肉桂酰胺抗肿瘤作用的新用途 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及已知结构化合物肉桂酰胺的抗肿瘤药理新作用，该化合物对恶性肿瘤细胞具有增殖抑制作用；它能抑制血管生成；动物实验表明它能抑制小鼠移植性肝癌，结肠癌和肺癌的生长；它能降低恶性肿瘤肺转移发生率和转移灶的数目；该化合物毒性低，能抑制肿瘤的生长和转移，是一个具有开发前景的抗肿瘤化合物。

Description

肉桂酰胺抗肿瘤作用的新用途
本发明涉及的肉桂酰胺是一个低毒性的抗恶性肿瘤有效化合物，可望用于临床治疗肿瘤的转移。
恶性肿瘤严重威胁人类健康和生命。目前临床应用的化疗药物毒性较大，对实体瘤效果较差，接受化疗的病人绝大部分最终都死于转移。因此，寻找低毒性而能抑制肿瘤生长，转移的药物是肿瘤化疗药物研究的重要任务。本发明涉及的已知结构化合物肉桂酰胺，其动物实验毒性很小，具有抑制血管生成，抑制肿瘤的生长和转移作用。
本发明目的是将肉桂酰胺用于肿瘤化疗，取得更好疗效。本发明内容和要点是：1)利用蓝四唑法，检测肉桂酰胺对体外培养的人正常细胞和肿瘤细胞的增殖抑制作用。将药物与细胞共培养72小时，加入蓝四唑试剂，反应4小时，除去培养液加入二甲基亚砜以溶解甲臜颗粒，然后在540nm处测量吸光度以判断药物活性。结果表明，它对人胚肺2BS细胞的半数抑制浓度(IC50)为4.3mM，而对肿瘤细胞(人肝癌BEL-7402细胞，人口腔上皮癌KB细胞，人纤维肉瘤HT-1080细胞)的IC50为1-2mM(表1)，显示出一定的选择性。运用鸡胚尿囊膜法检测发现肉桂酰胺在剂量为60μg/只时可抑制鸡胚血管的生长。
表1肉桂酰胺对人正常和肿瘤细胞的增殖抑制作用
         细胞株     IC50(mM)
人胚肺2BS细胞人肝癌BEL-7402细胞人口腔上皮癌KB细胞人纤维肉瘤HT-1080细胞     4.331.941.621.29
2)发现该化合物能抑制小鼠移植性肿瘤的生长。在小鼠皮下接种肝癌22，肠癌26和Lewis肺癌，腹腔或口服给药，按肿瘤重量或体积计算，在三种移植瘤模型上肉桂酰胺均能有效抑制肿瘤的生长(表2、3、4)。
           表2 肉桂酰胺对小鼠肝癌22生长的抑制作用
 剂量(mg/kg) 体重变化(g)     瘤重(g)  抑瘤率(％)
对照组药物组 75，ip150，ip75，po150，po   +10.85+8.08+3.38+8.19+6.69    3.01±1.011.76±0.671.54±0.382.29±0.971.79±0.58 41.5*48.8*23.9*40.5*
*P＜0.05，与对照组相比注：皮下接种24小时后开始给药，每组动物10只，未出现死亡。
           表3 肉桂酰胺对小鼠肠癌26生长的抑制作用
 剂量(mg/kg) 体重变化(g)     瘤重(g)  抑瘤率(％)
对照丝裂霉素肉桂酰胺 1，ip50，ip100，ip    +2.64+1.94+0.94+0.46     2.41±0.41.31±0.671.67±0.531.47±0.26 45.6*30.7*39.0*
*P＜0.01，与对照组相比注：皮下接种24小时后开始给药，每组动物8只，未出现死亡。
       表4 肉桂酰胺对小鼠Lewis肺癌生长的抑制作用
 剂量(mg/kg) 体重变化(g)   瘤体积(mm3)  抑瘤率(％)
对照环磷酰胺肉桂酰胺 100，ip×350，ip×1050，ip×14100，ip×10    +8.55-3.16+1.75-0.93+0.42   7975±18163663±8164578±10212504±10113745±711 54.1*42.6*68.6*53.9*
*P＜0.01，与对照组相比注：皮下接种24小时后开始给药，每组动物8只，未出现死亡。
3)发现该化合物能抑制肿瘤的转移。在小鼠Lewis肺癌自发性转移模型上腹腔注射给予肉桂酰胺，结果降低了出现肺转移的小鼠数(转移率)，同时肺转移的数目也明显降低(表5)。
       表5 肉桂酰胺对小鼠Lewis肺癌肺转移的抑制作用
  剂量(mg/kg)   转移率   平均转移灶数  抑制率(％)
对照环磷酰胺肉桂酰胺 100，ip×350，ip×1050，ip×19100，ip×10     8/87/87/85/87/8    11.0±5.78.8±5.610.3±5.74.8±1.94.5±2.6 20.556.8*59.1*
*P＜0.05，与对照组相比注：皮下接种24小时后开始给药，每组动物8只，未出现死亡。4)通过腹腔注射给药，观察昆明小鼠十四天内动物死亡情况以衡量其毒性，体内实验表明，该化合物毒性很低，其急性毒性的半数致死量为503mg/kg。
本发明的优点和积极效果是开拓了肉桂酰胺抗肿瘤作用的新用途，该化合物毒性低，它能抑制肿瘤原发瘤的生长和转移，显示该化合物有开发应用前景。

Claims (2)

1、肉桂酰胺在制备治疗肿瘤疾病的药物中的应用。
2、肉桂酰胺在制备抑制肿瘤转移的药物中的应用。
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CA 119:20044 1993.1.1 WELCH,DANNY R.;"等"A NOVEL CINNANAMIDE ISOLATED FROM STREPTOMYCES GRISEOLUTEUS THAT INHIBITS CANCER *
CA 119:20044 1993.1.1 WELCH,DANNY R.;"等"A NOVEL CINNANAMIDE ISOLATED FROM STREPTOMYCES GRISEOLUTEUS THAT INHIBITS CANCER;中国药物学杂志，7(1) 1997.3.1 丁平羽，于德全"N-取代苯甲酰甲基肉酰胺化合物的合成" *
中国药物学杂志，7(1) 1997.3.1 丁平羽，于德全"N-取代苯甲酰甲基肉酰胺化合物的合成" *

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