CN108542888A - 一种吡嗪酰胺片及其制备方法 - Google Patents

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宋紫薇
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Abstract

本发明提供了一种吡嗪酰胺片及其制备方法，该吡嗪酰胺片按重量份数计，包括：吡嗪酰胺250份，填充剂24份，蔗糖12份，微晶纤维素18份，羟丙纤维素8份，18％浆用淀粉20份，聚山梨酯‑80 2份，润滑剂1份，羧甲基淀粉钠4份，粘合剂1份。本发明所揭示的一种吡嗪酰胺片及其制备方法所制备得到的吡嗪酰胺片克服了有技术中的吡嗪酰胺片在制备过程中存在的容易裂片、药片不成形的缺陷，并提高了吡嗪酰胺片的成品率及压片速度，显著提高了吡嗪酰胺片的生产效率。

Description

一种吡嗪酰胺片及其制备方法
技术领域
本发明涉及制药技术领域，尤其涉及一种吡嗪酰胺片及其制备方法。
背景技术
吡嗪酰胺片能有效抑制分枝杆菌，通常与其他抗结核药(如链霉素、异烟肼、利福平及乙胺丁醇)联合用于治疗结核病。
公开号为CN1629147A的中国发明专利提供了吡嗪酰胺原料药及吡嗪酰胺片的制备方法，吡嗪酰胺片每10万片含有以下组分：吡嗪酰胺20～30kg，淀粉5.2～7.8kg，微晶纤维素1.2～1.8kg，糖粉0.8～1.2kg，10％淀粉浆适量，硬脂酸镁(外加)适量，滑石粉(外加)适量；主料吡嗪酰胺粉碎，与辅料淀粉、微晶纤维素、糖粉各自过80目筛并投入搅拌机混合均匀，再加适量淀粉浆制成软材，将软材在一步制粒机上制粒，60度沸腾干燥，一小时冷却后，另加入适量硬脂酸镁和滑石粉，14目筛整粒混匀，水份以3～4％为宜，测含量水分后，用10mm浅冲压片，即得本发明吡嗪酰胺片。用该方法制备吡嗪酰胺片选用的辅料老旧，性能不佳，在实际生产过程中容易出现压片不成形、裂片等情况，使得产品质量不稳定，且容易造成产品报废，增加生产成本。
有鉴于此，有必要对现有技术中的吡嗪酰胺片的制备方法予以改进，以解决上述问题。
发明内容
本发明的目的在于公开一种吡嗪酰胺片及其制备方法，以克服现有技术中的吡嗪酰胺片在制备过程中存在的容易裂片、药片不成形的缺陷，以降低吡嗪酰胺片的成品率，并提高压片速度，以提高吡嗪酰胺片的生产效率。
为实现上述第一个发明目的，本发明提供了一种吡嗪酰胺片，按重量份数计，包括：吡嗪酰胺250份，填充剂24份，蔗糖12份，微晶纤维素18份，羟丙纤维素8份，18％浆用淀粉20份，聚山梨酯-80 2份，润滑剂1份，羧甲基淀粉钠4份，粘合剂1份。
作为本发明的进一步改进，所述润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸富马酸钠、硬脂酸钙、硬脂酸锌中的一种或者两种以上任意比例的混合物。
作为本发明的进一步改进，所述填充剂为淀粉、糊精、乳糖、碳酸钙中的一种或者两种以上任意比例的混合物。
作为本发明的进一步改进，所述填充剂为淀粉与糊精的混合物。
作为本发明的进一步改进，所述淀粉与糊精的重量份数相等。
作为本发明的进一步改进，所述粘合剂为明胶溶液、聚维酮K30水溶液、蔗糖溶液中的一种或者两种以上任意比例的混合物。
同时，本发明还公开了一种上述任一项发明所述的吡嗪酰胺片的制备方法，包括以下步骤：
S1、将吡嗪酰胺、蔗糖粉碎后用80目筛网过筛，将填充剂、微晶纤维素、羟丙纤维素、润滑剂、羧甲基淀粉钠用80目筛网过筛，将过筛后的上述组分投入湿法制粒机后干混10～20分钟，然后加入聚山梨酯-80及18％浆用淀粉，搅拌混合制粒，得混粉；
S2、将制得的混粉置于沸腾干燥器内，在70℃～80℃沸腾干燥20～40分钟，将干燥后的混粉用100目筛网过筛，然后加入润滑剂及羧甲基淀粉钠，总混15分钟，然后转移至湿法制粒机；
S3、在湿法混合制粒机中喷入粘合剂，喷射时间控制在90秒内，湿法混合制粒机所设定搅拌速度为120转/分，切碎速度为2000转/分，混合60秒，制成软材后将软材转移至摇摆颗粒机，过30目筛网制粒，得湿颗粒；
S4、将湿颗粒转移至烘箱，在50±5℃环境下干燥至失重低于3％，出料，过40目筛网整粒，并使用压片机压片成型。
作为本发明的进一步改进，所述步骤S1与步骤S2中润滑剂的投放量为处方量的50％。
与现有技术相比，本发明的有益效果是：本发明所揭示的一种吡嗪酰胺片及其制备方法所制备得到的吡嗪酰胺片克服了有技术中的吡嗪酰胺片在制备过程中存在的容易裂片、药片不成形的缺陷，并提高了吡嗪酰胺片的成品率及压片速度，从而显著的提高了吡嗪酰胺片的生产效率。
具体实施方式
下面结合各实施方式对本发明进行详细说明，但应当说明的是，这些实施方式并非对本发明的限制，本领域普通技术人员根据这些实施方式所作的功能、方法、或者结构上的等效变换或替代，均属于本发明的保护范围之内。
如无特殊说明，本说明书各实施例中的室温具体为23℃；“h”具体为时间计量单位：小时；“min”具体为时间计量单位：分钟；“ml”具体为体积单位：毫升；“L”具体为体积单位：升；“浓度”具体为质量百分比浓度。
实施例一：
一种吡嗪酰胺片，按重量份数计，包括：吡嗪酰胺250份，填充剂24份，蔗糖12份，微晶纤维素18份，羟丙纤维素8份，18％浆用淀粉20份，聚山梨酯-80 2份，润滑剂1份，羧甲基淀粉钠4份，粘合剂1份。
具体的，在本实施例中，该润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸富马酸钠、硬脂酸钙、硬脂酸锌中的一种或者两种以上任意比例的混合物，并优选为硬脂酸镁。填充剂为淀粉、糊精、乳糖、碳酸钙中的一种或者两种以上任意比例的混合物；进一步的，该填充剂为淀粉与糊精的混合物，并具体为淀粉与糊精的重量份数相等。粘合剂为明胶溶液、聚维酮K30水溶液、蔗糖溶液中的一种或者两种以上任意比例的混合物。
实施例二：
本实施例公开了一种吡嗪酰胺片的制备方法，本制备方法采用实施例一所述的处方量进行制备，并包括以下步骤：
S1、将吡嗪酰胺、蔗糖粉碎后用80目筛网过筛，将填充剂、微晶纤维素、羟丙纤维素、润滑剂(例如硬脂酸镁)、羧甲基淀粉钠用80目筛网过筛，将过筛后的上述组分投入湿法制粒机后干混10～20分钟，然后加入聚山梨酯-80及18％浆用淀粉，搅拌混合制粒，得混粉；
S2、将制得的混粉置于沸腾干燥器内，在70℃～80℃沸腾干燥20～40分钟，将干燥后的混粉用100目筛网过筛，然后加入润滑剂及羧甲基淀粉钠，总混15分钟，然后转移至湿法制粒机；
S3、在湿法混合制粒机中喷入粘合剂，喷射时间控制在90秒内，湿法混合制粒机所设定搅拌速度为120转/分，切碎速度为2000转/分，混合60秒，制成软材后将软材转移至摇摆颗粒机，过30目筛网制粒，得湿颗粒；
S4、将湿颗粒转移至烘箱，在50±5℃环境下干燥至失重低于3％，出料，过40目筛网整粒，并使用压片机压片成型。
具体的，在本实施例中，步骤S1与步骤S2中润滑剂的投放量为处方量的50％，即步骤S1中投放的润滑剂(如硬脂酸镁)的重量份数为0.5份，步骤S2中投放的润滑剂(如硬脂酸镁)的重量份数为0.5份。
本实施例所制得的吡嗪酰胺片的规格为0.5g/片。
上文所列出的一系列的详细说明仅仅是针对本发明的可行性实施方式的具体说明，它们并非用以限制本发明的保护范围，凡未脱离本发明技艺精神所作的等效实施方式或变更均应包含在本发明的保护范围之内。
对于本领域技术人员而言，显然本发明不限于上述示范性实施例的细节，而且在不背离本发明的精神或基本特征的情况下，能够以其他的具体形式实现本发明。因此，无论从哪一点来看，均应将实施例看作是示范性的，而且是非限制性的，本发明的范围由所附权利要求而不是上述说明限定，因此旨在将落在权利要求的等同要件的含义和范围内的所有变化囊括在本发明内。
此外，应当理解，虽然本说明书按照实施方式加以描述，但并非每个实施方式仅包含一个独立的技术方案，说明书的这种叙述方式仅仅是为清楚起见，本领域技术人员应当将说明书作为一个整体，各实施例中的技术方案也可以经适当组合，形成本领域技术人员可以理解的其他实施方式。

Claims (8)

1.吡嗪酰胺片，其特征在于，按重量份数计，包括：吡嗪酰胺250份，填充剂24份，蔗糖12份，微晶纤维素18份，羟丙纤维素8份，18％浆用淀粉20份，聚山梨酯-80 2份，润滑剂1份，羧甲基淀粉钠4份，粘合剂1份。
2.根据权利要求1所述的吡嗪酰胺片，其特征在于，所述润滑剂为硬脂酸镁、硬脂酸富马酸钠、硬脂酸钙、硬脂酸锌中的一种或者两种以上任意比例的混合物。
3.根据权利要求1所述的吡嗪酰胺片，其特征在于，所述填充剂为淀粉、糊精、乳糖、碳酸钙中的一种或者两种以上任意比例的混合物。
4.根据权利要求3所述的吡嗪酰胺片，其特征在于，所述填充剂为淀粉与糊精的混合物。
5.根据权利要求4所述的吡嗪酰胺片，其特征在于，所述淀粉与糊精的重量份数相等。
6.根据权利要求1所述的吡嗪酰胺片，其特征在于，所述粘合剂为明胶溶液、聚维酮K30水溶液、蔗糖溶液中的一种或者两种以上任意比例的混合物。
7.一种如权利要求1所述的吡嗪酰胺片的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
S1、将吡嗪酰胺、蔗糖粉碎后用80目筛网过筛，将填充剂、微晶纤维素、羟丙纤维素、润滑剂、羧甲基淀粉钠用80目筛网过筛，将过筛后的上述组分投入湿法制粒机后干混10～20分钟，然后加入聚山梨酯-80及18％浆用淀粉，搅拌混合制粒，得混粉；
S2、将制得的混粉置于沸腾干燥器内，在70℃～80℃沸腾干燥20～40分钟，将干燥后的混粉用100目筛网过筛，然后加入润滑剂及羧甲基淀粉钠，总混15分钟，然后转移至湿法制粒机；
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S4、将湿颗粒转移至烘箱，在50±5℃环境下干燥至失重低于3％，出料，过40目筛网整粒，并使用压片机压片成型。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于，所述步骤S1与步骤S2中润滑剂的投放量为处方量的50％。
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