CN108186600B - 改善肝功能的软胶囊及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种改善肝功能的软胶囊,由内容物和囊材组成;所述内容物的原料包括有多烯磷脂酰胆碱和可食用油;所述可食用油选自海豹油、玉米油、猪油、黄油、芝麻油、菜籽油、橄榄油、花生油、火麻油、棕榈油、葡萄籽油、牡丹籽油、亚麻籽油和芥花子油中的至少两种。在内容物中加入了多烯磷脂酰胆碱和特定的可食用油,使软胶囊中多烯磷脂酰胆碱的含量稳定,经过6个月长时间存储后,有效物含量高,有关物质含量低。

Description

改善肝功能的软胶囊及其制备方法
技术领域
本发明涉及药物制剂领域,特别是涉及改善肝功能的软胶囊及其制备方法。
背景技术
多烯磷脂酰胆碱是从大豆中提取的一种磷脂酰胆碱,含有大量不饱和脂肪酸,主要为亚油酸(约70%)、亚麻酸和油酸。多烯磷脂酰胆碱可使受损的肝功能和酶活力恢复正常,调节肝脏的能量平衡,促进肝组织再生,将中性脂肪和胆固醇以易代谢的形式随胆汁排出体外。临床上用于肝炎、肝硬化、肝坏死、中毒性肝损伤(如药物、化学物质、毒物和酒精引起的肝损伤)以及脂肪肝等肝脏疾病。
但是,多烯磷脂酰胆碱不溶于水,具有不稳定的特点,长期储存易发生不同程度水解,导致溶血性磷脂的增加,有关物质含量增加,药品安全风险性增大,这些理化性质不利于多烯磷脂酰胆碱胶囊的功效保持。因此,亟需开发一种更加稳定的多烯磷脂酰胆碱胶囊。
发明内容
基于此,有必要针对上述问题,提供一种稳定的改善肝功能的软胶囊及其制备方法,可长时间保持多磷脂酰胆碱的功效性。
本发明提供一种改善肝功能的软胶囊。
具体方案如下:
一种改善肝功能的软胶囊,由内容物和囊材组成;
所述内容物的原料包括有多烯磷脂酰胆碱和可食用油,所述多烯磷脂酰胆碱与所述可食用油的重量比为1:(0.01-2);
所述可食用油选自海豹油、玉米油、猪油、黄油、芝麻油、菜籽油、橄榄油、花生油、火麻油、棕榈油、葡萄籽油、牡丹籽油、亚麻籽油和芥花子油中的至少两种。
在其中一个实施例中,所述可食用油选自海豹油和玉米油。
在其中一个实施例中,所述多烯磷脂酰胆碱、海豹油和玉米油的重量比为:1:(0.01-2):(0.01-2)。
在其中一个实施例中,所述内容物还包括有药学上可接受的辅料。
在其中一个实施例中,所述辅料选自增稠剂、抗氧剂、稀释剂和调味剂中的一种或几种;
所述增塑剂选自单双甘油酯、蜂蜡、聚乙二醇6000中的一种或几种;及/或
所述抗氧剂选自迷迭香提取物、α-生育酚、维生素C棕榈酸酯、柠檬酸中的一种或几种;及/或
所述稀释剂选自乙醇;及/或
所述调味剂选自甘露糖、葡萄糖和果糖中的一种或几种。
在其中一个实施例中,所述内容物包含以下重量份数的原料:
Figure BDA0001605371350000021
在其中一个实施例中,所述内容物包含以下重量份数的原料:
Figure BDA0001605371350000022
在其中一个实施例中,所述囊材的原料包括有明胶、水和甘油;所述明胶、水和甘油的重量比为1:(0.1-1.0):(0.1-1.0)。
在其中一个实施例中,所述囊材的厚度为0.01mm-1.0mm。
在其中一个实施例中,所述囊材的制备方法包括以下步骤:
将所述明胶、水和甘油混合搅拌,温度为70-90℃,得混合溶液;
将混合溶液压入制囊机,压制成囊材。
本发明还提供一种改善肝功能的软胶囊的制备方法,包括以下步骤:
(1)内容物的制备:将所述多烯磷脂酰胆碱和可食用油混合均匀,温度为50-80℃,得内容物;
(2)填充:将所述内容物填充于所述囊材中,温度为50-80℃,定型、干燥,即得。
与现有方案相比,本发明具有以下有益效果:
多烯磷脂酰胆碱为水不溶性药物,性质极不稳定,在高温、光照等条件下易氧化、水解,导致其含量下降、有关物质增加。上述改善肝功能的软胶囊,在内容物中加入了多烯磷脂酰胆碱和特定的可食用油,使软胶囊中多烯磷脂酰胆碱的含量稳定,经过6个月长时间存储后,有效物含量高,有关物质含量低。
进一步地,海豹油和玉米油能较好的维持多烯磷脂酰胆碱的稳定性,海豹油含有不饱和脂肪酸,在胶囊长期储存过程中优先氧化,延长了多烯磷脂酰胆碱的保存时间,玉米油是一种脂溶性溶剂,有助于海豹油及多烯磷脂酰胆碱在软胶囊中的的均匀分散。将多烯磷脂酰胆碱、海豹油和玉米油以特定比例混合,并以软胶囊的药剂形式存储,避免活性成分多烯磷脂酰胆碱的降解及有关物质的增加。
由多烯磷脂酰胆碱、海豹油、玉米油、单双甘油酯、α-生育酚和甘露糖为内容物原料,各组分以特定的比例组合后,制备得到的软胶囊有效成分稳定,长时间保存后,活性成分损失较少,有关物质含量少。
另外,以明胶、甘油和水为原料制备的软胶囊囊材的厚度可控制在0.01-1.0mm内,便于直接于唾液中将药物溶解,溶解速率快。且上述速溶软胶囊的生产工艺简单,成本低,便于自动化生产。
具体实施方式
以下结合具体实施例对本发明的改善肝功能的软胶囊及其制备方法作进一步详细的说明。
实施例1
本实施例提供一种改善肝功能的软胶囊,以制备1000粒软胶囊为例,其制备方法如下:
称取250g已粉碎的多烯磷脂酰胆碱、50g海豹油、50g玉米油、5g单双甘油酯、5gα-生育酚和12.5g甘露糖,将上述原料混合,并搅拌均匀,温度为55-65℃,得内容物。
于煮胶锅中加入2500g纯化水、1000g甘油、2500g明胶,加热至70-80℃,搅拌,使明胶充分溶解,得混合溶液,将混合溶液压入到制囊机中,压制成的厚度为0.1mm的囊材。
将内容物填充至囊材,经滚模旋压制成卵圆形软胶囊。
实施例2
本实施例提供一种改善肝功能的软胶囊,以制备1000粒软胶囊为例,其制备方法如下:
称取250g已粉碎的多烯磷脂酰胆碱、25g海豹油、125g玉米油、5g单双甘油酯、5gα-生育酚和12.5g甘露糖,将上述原料混合,并搅拌均匀,温度为55-65℃,得内容物。
于煮胶锅中加入2500g纯化水、1000g甘油、2500g明胶,加热至70-80℃,搅拌,使明胶充分溶解,得混合溶液,将混合溶液压入到制囊机中,压制成的厚度为0.1mm的囊材。
将内容物填充至囊材,经滚模旋压制成卵圆形软胶囊。
实施例3
本实施例提供一种改善肝功能的软胶囊,以制备1000粒软胶囊为例,其制备方法如下:
称取250g已粉碎的多烯磷脂酰胆碱、125g海豹油、25g玉米油、5g单双甘油酯、5gα-生育酚和12.5g甘露糖,将上述原料混合,并搅拌均匀,温度为55-65℃,得内容物。
于煮胶锅中加入2500g纯化水、1000g甘油、2500g明胶,加热至70-80℃,搅拌,使明胶充分溶解,得混合溶液,将混合溶液压入到制囊机中,压制成的厚度为0.1mm的囊材。
将内容物填充至囊材,经滚模旋压制成卵圆形软胶囊。
实施例4
本实施例提供一种改善肝功能的软胶囊,以制备1000粒软胶囊为例,其制备方法如下:
称取250g已粉碎的多烯磷脂酰胆碱、100g海豹油、100g玉米油、10g单双甘油酯、10gα-生育酚和25g甘露糖,将上述原料混合,并搅拌均匀,温度为55-65℃,得内容物。
于煮胶锅中加入2500g纯化水、1000g甘油、2500g明胶,加热至70-80℃,搅拌,使明胶充分溶解,得混合溶液,将混合溶液压入到制囊机中,压制成的厚度为0.1mm的囊材。
将内容物填充至囊材,经滚模旋压制成卵圆形软胶囊。
实施例5
本实施例提供一种改善肝功能的软胶囊,以制备1000粒软胶囊为例,其制备方法如下:
称取250g已粉碎的多烯磷脂酰胆碱、200g海豹油、200g玉米油、20g单双甘油酯、20gα-生育酚和50g甘露糖,将上述原料混合,并搅拌均匀,温度为55-65℃,得内容物。
于煮胶锅中加入2500g纯化水、1000g甘油、2500g明胶,加热至70-80℃,搅拌,使明胶充分溶解,得混合溶液,将混合溶液压入到制囊机中,压制成的厚度为0.1mm的囊材。
将内容物填充至囊材,经滚模旋压制成卵圆形软胶囊。
对比例1
本对比例提供一种改善肝功能的软胶囊,以制备1000粒软胶囊为例,其制备方法如下:
称取250g已粉碎的多烯磷脂酰胆碱、150g玉米油、5g单双甘油酯、5gα-生育酚和12.5g甘露糖,将上述原料混合,并搅拌均匀,温度为55-65℃,得内容物。
于煮胶锅中加入2500g纯化水、1000g甘油、2500g明胶,加热至70-80℃,搅拌,使明胶充分溶解,得混合溶液,将混合溶液压入到制囊机中,压制成的厚度为0.1mm的囊材。
将内容物填充至囊材,经滚模旋压制成卵圆形软胶囊。
对比例2
本对比例提供一种改善肝功能的软胶囊,以制备1000粒软胶囊为例,其制备方法如下:
称取250g已粉碎的多烯磷脂酰胆碱、150g海豹油、5g单双甘油酯、5gα-生育酚和12.5g甘露糖,将上述原料混合,并搅拌均匀,温度为55-65℃,得内容物。
于煮胶锅中加入2500g纯化水、1000g甘油、2500g明胶,加热至70-80℃,搅拌,使明胶充分溶解,得混合溶液,将混合溶液压入到制囊机中,压制成的厚度为0.1mm的囊材。
将内容物填充至囊材,经滚模旋压制成卵圆形软胶囊。
对比例3
本对比例提供一种改善肝功能的软胶囊,以制备1000粒软胶囊为例,其制备方法如下:
称取250g已粉碎的多烯磷脂酰胆碱、150g大豆油、5g单双甘油酯、5gα-生育酚和12.5g甘露糖,将上述原料混合,并搅拌均匀,温度为55-65℃,得内容物。
于煮胶锅中加入2500g纯化水、1000g甘油、2500g明胶,加热至70-80℃,搅拌,使明胶充分溶解,得混合溶液,将混合溶液压入到制囊机中,压制成的厚度为0.1mm的囊材。
将内容物填充至囊材,经滚模旋压制成卵圆形软胶囊。
效果试验
取实施例1-5和对比例1-3的胶囊作为实验组,设置市售的易善复胶囊作为对照组。在温度40±2℃,RH75%±5%下放置6个月,检测放置0月、3月和6月时,多烯磷脂酰胆碱含量和有关物质总量的变化,结果如下表1所示:
表1
Figure BDA0001605371350000061
由表1可知,实施例1-5中,多烯磷脂酰胆碱的稳定性好,有关物质总量较少。对比例1-3中,单独添加玉米油、海豹油和大豆油,软胶囊长时间存储后,多烯磷脂酰胆碱的含量下降明显,且有关物质的总量增加较多。相同条件下,对比例1-3中多烯磷脂酰胆碱的稳定性不如实施例1-5中多烯磷脂酰胆碱的稳定性。
以上所述实施例的各技术特征可以进行任意的组合,为使描述简洁,未对上述实施例中的各个技术特征所有可能的组合都进行描述,然而,只要这些技术特征的组合不存在矛盾,都应当认为是本说明书记载的范围。
以上所述实施例仅表达了本发明的几种实施方式,其描述较为具体和详细,但并不能因此而理解为对本发明专利范围的限制。应当指出的是,对于本领域的普通技术人员来说,在不脱离本发明构思的前提下,还可以做出若干变形和改进,这些都属于本发明的保护范围。因此,本发明专利的保护范围应以所附权利要求为准。

Claims (10)

1.一种改善肝功能的软胶囊,其特征在于,由内容物和囊材组成;
所述内容物的原料包括有多烯磷脂酰胆碱和可食用油,
所述可食用油选自海豹油和玉米油;所述多烯磷脂酰胆碱、海豹油和玉米油的重量比为1:(0.01-2):(0.01-2)。
2.根据权利要求1所述的改善肝功能的软胶囊,其特征在于,所述内容物还包括有药学上可接受的辅料。
3.根据权利要求2所述的改善肝功能的软胶囊,其特征在于,所述辅料选自增稠剂、抗氧剂、稀释剂和调味剂中的一种或几种;
所述增稠剂选自单双甘油酯、蜂蜡、聚乙二醇6000中的一种或几种;及/或
所述抗氧剂选自迷迭香提取物、α-生育酚、维生素C棕榈酸酯、柠檬酸中的一种或几种;及/或
所述稀释剂选自乙醇;及/或
所述调味剂选自甘露糖、葡萄糖和果糖中的一种或几种。
4.根据权利要求3所述的改善肝功能的软胶囊,其特征在于,所述内容物包含以下重量份数的原料:
Figure FDA0002791670300000011
5.根据权利要求4所述的改善肝功能的软胶囊,其特征在于,所述内容物包含以下重量份数的原料:
Figure FDA0002791670300000012
Figure FDA0002791670300000021
6.根据权利要求1所述的改善肝功能的软胶囊,其特征在于,所述囊材的原料包括有明胶、水和甘油;所述明胶、水和甘油的重量比为1:(0.1-1.0):(0.1-1.0)。
7.根据权利要求6所述的改善肝功能的软胶囊,其特征在于,所述囊材的厚度为0.01mm-1.0mm。
8.根据权利要求6所述的改善肝功能的软胶囊,其特征在于,所述囊材的厚度为0.1mm。
9.根据权利要求6所述的改善肝功能的软胶囊,其特征在于,所述囊材的制备方法包括以下步骤:
将所述明胶、水和甘油于70-90℃下混合搅拌,得混合溶液;
将混合溶液压入制囊机,压制成囊材。
10.一种权利要求1所述的改善肝功能的软胶囊的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
(1)内容物的制备:将所述多烯磷脂酰胆碱和可食用油混合均匀,温度为50-80℃,得内容物;
(2)填充:将所述内容物填充于所述囊材中,温度为50-80℃,定型、干燥,即得。
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