CN108175755A - 一种维格列汀片剂及其制备方法 - Google Patents

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易崇勤
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Abstract

本发明提供一种维格列汀片剂及其制备方法。本发明所述的维格列汀片剂由包括以下组分的原料制备而成：有效成分维格列汀50重量份、崩解剂10‑30重量份、填充剂200‑400重量份、粘合剂1‑5重量份、助流剂3‑5重量份、润滑剂3‑5重量份。本发明所述的维格列汀片剂制备步骤简单，对设备要求较低，片剂溶出度好，稳定性好，在高温高湿条件下仍然能够保持稳定。

Description

一种维格列汀片剂及其制备方法
技术领域
本发明涉及一种维格列汀片剂及其制备方法。属于药物制剂技术领域。
背景技术
维格列汀(vildagliptin)是IV型二肽基肽酶(DPP-4)抑制剂，诺华公司原研，2007年上市。化学名1-[[(3一羟基一l一金刚烷基)氨基]乙酰基]-2-氰基一(S)-四氢吡咯烷。
维格列汀是一种具有选择性、竞争性、可逆的DPP-4抑制剂。维格列汀通过与DPP-4结合形成DPP-4复合物而抑制该酶的活性，在提高GLP-l浓度，促使胰岛B细胞产生胰岛素的同时，降低胰高血糖素浓度，从而降低血糖。且对体重无明显影响。
目前市售的维格列汀片剂包括维格列汀片(佳维乐)，然而其存在溶出度不高，稳定性不足的缺点。
发明内容
为解决上述问题，本发明提供了一种维格列汀片剂及其制备方法。
本发明的第一目的在于提供一种维格列汀片剂，由包括以下组分的原料制备而成：有效成分维格列汀50重量份、崩解剂10-30重量份、填充剂200-400重量份、粘合剂1-5重量份、助流剂3-5重量份、润滑剂3-5重量份。
优选地，所述填充剂为微晶纤维素和甘露醇的混合物。优选微晶纤维素和甘露醇的重量比例为1:1-3，更优选为1:2。
优选地，所述崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮。
优选地，所述粘合剂为羟丙甲基纤维素，更优选地，在使用前，将其制备成2-5(w/v)％(优选3(w/v)％)的羟丙甲基纤维素水溶液。
优选地，所述助流剂为胶体二氧化硅。
优选地，所述润滑剂为硬脂酸镁。
作为理想的技术方案，本发明所述的维格列汀片剂由以下组分制备而成：
作为更优选的实施方案，本发明所述的维格列汀片剂由以下组分制备而成：
本发明的另一目的在于提供了所述维格列汀片剂的制备方法，本发明所述的维格列汀片剂优选采用湿法制粒工艺进行制粒。
具体地，本发明所述的维格列汀片剂的制备方法包括以下步骤：
1)将所述维格列汀、所述填充剂、1/2配方量的所述崩解剂充分混合；
2)向步骤1)所得混合物料中加入所述粘合剂的溶液进行制粒，干燥；
3)进一步加入剩余配方量的所述崩解剂、以及所述助流剂和所述润滑剂，混合，以形成混合物；
4)压片；
5)用欧巴代包衣，制得所述维格列汀片剂。
优选地，所述粘合剂的溶液为2-5(w/v)％，优选3(w/v)％的羟丙甲基纤维素水溶液。
优选地，所述欧巴代的用量按照上述原料比例为10-20重量份，更优选为15重量份。
本发明具有以下优点和积极效果：
1、本发明片剂制备步骤简单，采用湿法制粒，对设备辅料要求较低，降低了成本。
2、本发明片剂溶出度好，稳定性好，在高温高湿条件下仍然能够保持稳定。
具体实施方式
以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。以下实施例的各原辅料均为常规市售产品。
实施例1
本实施例提供了一种维格列汀片剂，所述维格列汀片剂由以下重量的组分制备而成(以每片含原辅料计)：
(2)制备过程
本实施例还提供了上述维格列汀片剂的制备方法，所述方法具体为：
将维格列汀与甘露醇混合，之后加入微晶纤维素和1/2配方量的交联聚乙烯吡咯烷酮，加入配方量的3(w/v)％羟丙甲基纤维素水溶液，而获得软材，过18目筛制粒，60℃干燥1h，过18目筛整粒，加入余下的交联聚乙烯吡咯烷酮，以及胶体二氧化硅和硬脂酸镁，压片获得片剂，对所得片剂用欧巴代进行包衣。欧巴代用量以每片含量计15mg，即得所述维格列汀片剂。
实施例2
本实施例提供了一种维格列汀片剂，所述维格列汀片剂由以下重量的组分制备而成(以每片含原辅料计)：
实施例3
本实施例提供了一种维格列汀片剂，所述维格列汀片剂由以下重量的组分制备而成(以每片含原辅料计)：
实验例1：溶出度试验
实验方法：按照中国药典2000版二部附录XC中第二法进行片剂溶出度测定；溶出介质为900ml水，转速为50rpm，温度为37℃；取本发明实施例1制得的片剂6片，加入溶出杯中，30分钟后取样，用0.45μm滤膜过滤后，采用高效液相色谱法进行测定，计算溶出度。
实验结果：本发明实施例1制得的维格列汀片剂的溶出度100.2％
实验结论：本发明的片剂的溶出度能够达到100％左右，溶出度表现优秀，满足临床用药需求。
实验例2：稳定性试验
实验目的：考察本发明实施例1的处方在高温高湿光照条件下的稳定性
实验过程：
(1)高温试验
取本发明实施例1制得的维格列汀片剂10片，置于培养皿中，60℃恒温箱内放置10天，于第10天取样检查，与放置0天的样品进行比较，以考察片剂的稳定性。
(2)强光照射试验
取本发明实施例1制得的维格列汀片剂10片，置于培养皿中，在室温下进行光照，光强为4500Lx，放置10天，于第10天分别取样检查，与放置0天的样品进行比较，以考察片剂的稳定性。
(3)高湿度试验
取本发明实施例1制得的维格列汀片剂10片，置于培养皿中，放入相对湿度为92.5％(内含饱和硝酸钾溶液)的密闭容器中放置10天，于第10天分别取样检查，与放置0天的样品进行比较，以考察片剂的稳定性。试验结果：
稳定性考察结果
试验结论：
上述试验结果表明，在经过影响因素试验后，本发明的片剂的溶出度仍然能够达到95％以上(合格)，稳定性表现优秀，满足临床用药需求。
虽然，上文中已经用一般性说明及具体实施例对本发明作了详尽的描述，但在本发明基础上，可以对之作一些修改或改进，这对本领域技术人员而言是显而易见的。因此，在不偏离本发明精神的基础上所做的这些修改或改进，均属于本发明要求保护的范围。

Claims (10)

1.一种维格列汀片剂，其特征在于，由包括以下组分的原料制备而成：有效成分维格列汀50重量份、崩解剂10-30重量份、填充剂200-400重量份、粘合剂1-5重量份、助流剂3-5重量份、润滑剂3-5重量份。
2.根据权利要求1所述的维格列汀片剂，其特征在于，所述填充剂为微晶纤维素和甘露醇的混合物，优选微晶纤维素和甘露醇的重量比例为1:1-3。
3.根据权利要求1或2所述的维格列汀片剂，其特征在于，所述崩解剂为交联聚乙烯吡咯烷酮。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的维格列汀片剂，其特征在于，所述粘合剂为羟丙甲基纤维素。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的维格列汀片剂，其特征在于，所述助流剂为胶体二氧化硅。
6.根据权利要求1-5中任一项所述的维格列汀片剂，其特征在于，所述润滑剂为硬脂酸镁。
7.根据权利要求1所述的维格列汀片剂，其特征在于，由以下组分制备而成：
8.权利要求1-7中任一项所述的维格列汀片剂的制备方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：
1)将所述维格列汀、所述填充剂、1/2配方量的所述崩解剂充分混合；
2)向步骤1)所得混合物料中加入所述粘合剂的溶液进行制粒，干燥；
3)进一步加入剩余配方量的所述崩解剂、以及所述助流剂和所述润滑剂，混合，以形成混合物；
4)压片；
5)用欧巴代包衣，制得所述维格列汀片剂。
9.根据权利要求8所述的制备方法，其特征在于，所述粘合剂的溶液为2-5(w/v)％羟丙甲基纤维素水溶液。
10.根据权利要求8或9所述的制备方法，其特征在于，所述欧巴代的用量为10-20重量份。
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CN110051685A (zh) * 2019-03-13 2019-07-26 安庆瑄宇医药科技有限公司 一种维达列汀降糖咀嚼片及其制备方法
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