CN107789331A - 一种盐酸伊托必利口腔崩解片及其制备方法 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及药物制剂技术领域，特别涉及一种盐酸伊托必利口腔崩解片及其制备方法：将50重量份盐酸伊托必利，90～110重量份甘露醇，10～30重量份柠檬酸，30～40重量份聚乙烯吡咯烷酮与适量50％乙醇溶液混合均匀加入到上述混合材料粉末中，10～30重量份枸橼酸，甜菊糖适量混合，制成均匀的软材，过30目尼龙筛制湿粒，于50～60℃干燥约30min，30目筛整粒，将此颗粒和2～3重量份硬脂酸镁1～2重量份微粉硅胶，混合均匀，压片。可在无水的条件下(或仅有少量水存在)于口腔中快速崩解，随吞咽动作进入消化道，在口腔内无粘膜吸收，体内吸收、代谢过程与普通片剂一致。与普通制剂相比，有服用方便、吸收快、生物利用度高、对消化道黏膜刺激性小等优点。

Description

一种盐酸伊托必利口腔崩解片及其制备方法
技术领域
本发明涉及药物制剂技术领域，特别涉及一种盐酸伊托必利口腔崩解片及其制备方法。
背景技术
盐酸伊托必利的化学名称为N-[4-[2-(二甲氨基)乙氧基]苄基]-3，4-二甲氧基苯甲酰胺盐酸盐。我国原料药、片剂于2000年被受理临床研究，胶囊剂、片剂均于2001年受理进行临床研究。其中，原料药及片剂于2001年作为国家二类新药获得保护。盐酸伊托必利是常用的消化系统用药和促胃肠动力药的主要成分。盐酸伊托必利的药理作用：具多巴胺D2受体阻滞和乙酰胆碱酯酶抑制的双重作用，通过刺激内源性乙酰胆碱释放并抑制其水解而增强胃和十二指肠运动，促进胃排，并具有一定的抗呕吐作用。临床上用于治疗功能性消化不良、胃肠动力减慢引发的各种症状，包括上腹部饱胀感、上腹痛，餐后饱胀，食欲不振，恶心，呕吐等症状，如功能性消化不良、慢性胃炎等。
市面上常见的盐酸伊托必利制剂多为胶囊或片剂，而在儿科和老年医药学领域，片剂和胶囊吞咽具有一定困难，胶囊或片剂剂型一定程度上影响了药物治疗的顺应性。由于普通片剂和胶囊必须在胃中崩解才能开始释放药物，起效较慢，且由于体积较大而难以下咽，婴幼儿、危重病人和老年患者不太适用，在没有水的情况下也难以服用。而口服液、分散片一定程度虽然解决了上述问题，但由于剂型特点，制备过程工艺复杂，使用辅料多，能耗大，成本较高。可以理解的是，为了解决上述缺陷，本发明提出了一种盐酸伊托必利口腔崩解片及其制备方法。口腔速崩片是一种新型口服剂型。它是用微囊包裹药物，再添加甘露醇、山梨醇等易溶性辅料制成口服释药系统。该类制剂可在无水的条件下(或仅有少量水存在)于口腔中快速崩解，随吞咽动作进入消化道，在口腔内无粘膜吸收，体内吸收、代谢过程与普通片剂一致。口腔崩解片与普通制剂相比，有服用方便、吸收快、生物利用度高、对消化道黏膜刺激性小等优点。
发明内容
本发明的技术方案是这样实现的，一种盐酸伊托必利口腔崩解片及其制备方法，其特征在于按重量份数计算，包括以下原辅料，所述方法按如下步骤进行：
将50重量份盐酸伊托必利，70～110重量份甘露醇，10～30重量份柠檬酸，20～40重量份聚乙烯吡咯烷酮与适量50％乙醇溶液混合均匀加入到上述混合材料粉末中，10～30重量份枸橼酸，甜菊糖适量混合，制成均匀的软材，过30目尼龙筛制湿粒，于50～60℃干燥约30min，30目筛整粒，将此颗粒和2～3重量份硬脂酸镁1～2重量份微粉硅胶，混合均匀，压片。
进一步，本发明实施中，先将柠檬酸与枸橼酸研细过100目筛，然后将上述辅料，甘露醇及盐酸伊托必利按处方比例充分混匀后加入硬脂酸镁及微粉硅胶混合10min，以适当压力直接压片,制备片重为0.30g的盐酸伊托必利口腔崩解片。
进一步，本发明实施中，优选的，甘露醇为90～110重量份，聚乙烯吡咯烷酮20～40重量份。
进一步，本发明实施中，盐酸伊托必利，甘露醇，柠檬酸，聚乙烯吡咯烷酮，50％乙醇溶液，枸橼酸，硬脂酸镁，微粉硅胶，甜菊糖均为食品级原料或药用级原料。
本发明提供一份盐酸伊托必利口腔崩解片及其制备方法，该制剂口味良好，释药速度快。
甘露醇和微晶纤维素都是可用于直接压片的赋形剂,前者溶解时吸热，使口腔有清凉、舒适感。用聚乙烯吡咯烷酮作为崩解剂可使所得片剂硬度增大，避免因使用甘露醇而带来的硬度减小的弊端,两者合用可互相扬长避短。同时，甘露醇和聚乙烯吡咯烷酮都具有强烈的吸水膨胀作用，能使水分快速进入片剂内部，使片剂外部和内部都迅速崩解。
在保证片剂的硬度及崩解时限合格的基础上，尽可能选用甘露醇比例高的处方，以保证直接压片时片剂的可压性。本处方加入少许泡腾剂为了加快片剂崩解后小块碎片的崩解，以克服片剂崩解后在口腔中的砂砾感,改善了片剂的口感。
具体实施方式
下面通过具体实施方式对本发明作进一步的详述，但不应理解为是对本发明保护范围的限制，凡基于上述技术思路，利用于本领域普通技术知识和惯用手段所做的修改、替换、变更均属于本发明的范围。
采用正交试验法，选择甘露醇，交联纤维酮为主要因素，两者的用量为各水平，实施如下：
实施例1
将50mg盐酸伊托必利，110mg甘露醇，20mg重量份柠檬酸，40mg聚乙烯吡咯烷酮与适量50％乙醇溶液混合均匀加入到上述混合材料粉末中，20mg枸橼酸，甜菊糖适量混合，制成均匀的软材，过30目尼龙筛制湿粒，于50～60℃干燥约30min，30目筛整粒，将此颗粒和2mg硬脂酸镁1mg微粉硅胶，混合均匀，压片。
实施例2
将50mg盐酸伊托必利，110mg甘露醇，20mg重量份柠檬酸，30mg聚乙烯吡咯烷酮与适量50％乙醇溶液混合均匀加入到上述混合材料粉末中，20mg枸橼酸，甜菊糖适量混合，制成均匀的软材，过30目尼龙筛制湿粒，于50～60℃干燥约30min，30目筛整粒，将此颗粒和2mg硬脂酸镁1mg微粉硅胶，混合均匀，压片。
实施例3
将50mg盐酸伊托必利，110mg甘露醇，20mg重量份柠檬酸，20mg聚乙烯吡咯烷酮与适量50％乙醇溶液混合均匀加入到上述混合材料粉末中，20mg枸橼酸，甜菊糖适量混合，制成均匀的软材，过30目尼龙筛制湿粒，于50～60℃干燥约30min，30目筛整粒，将此颗粒和2mg硬脂酸镁1mg微粉硅胶，混合均匀，压片。
实施例4
将50mg盐酸伊托必利，110mg甘露醇，20mg重量份柠檬酸，10mg聚乙烯吡咯烷酮与适量50％乙醇溶液混合均匀加入到上述混合材料粉末中，20mg枸橼酸，甜菊糖适量混合，制成均匀的软材，过30目尼龙筛制湿粒，于50～60℃干燥约30min，30目筛整粒，将此颗粒和2mg硬脂酸镁1mg微粉硅胶，混合均匀，压片。
实施例5
将50mg盐酸伊托必利，90mg甘露醇，20mg重量份柠檬酸，40mg聚乙烯吡咯烷酮与适量50％乙醇溶液混合均匀加入到上述混合材料粉末中，20mg枸橼酸，甜菊糖适量混合，制成均匀的软材，过30目尼龙筛制湿粒，于50～60℃干燥约30min，30目筛整粒，将此颗粒和2mg硬脂酸镁1mg微粉硅胶，混合均匀，压片。
实施例6～实施例15依此类推。
实施例16
将50mg盐酸伊托必利，50mg甘露醇，20mg重量份柠檬酸，10mg聚乙烯吡咯烷酮与适量50％乙醇溶液混合均匀加入到上述混合材料粉末中，20mg枸橼酸，甜菊糖适量混合，制成均匀的软材，过30目尼龙筛制湿粒，于50～60℃干燥约30min，30目筛整粒，将此颗粒和2mg硬脂酸镁1mg微粉硅胶，混合均匀，压片。
以甘露醇，交联纤维酮为主要因素，两者的用量为各水平，以崩解时间作为考察指标，对一种盐酸伊托必利口腔崩解片的处方进行优化筛选，结果见表1。
表1甘露醇和聚乙烯吡咯烷酮的配比对片剂崩解时间的影响(单位mg)
在保证片剂的硬度及崩解时限合格的基础上，尽可能选用甘露醇比例高的处方，以保证直接压片时片剂的可压性。本处方加入少许泡腾剂为了加快片剂崩解后小块碎片的崩解，以克服片剂崩解后在口腔中的砂砾感,改善了片剂的口感。
最优配方为：
50重量份盐酸伊托必利，90～110重量份甘露醇，10～30重量份柠檬酸，20～30重量份聚乙烯吡咯烷酮与适量50％乙醇溶液混合均匀加入到上述混合材料粉末中，10～30重量份枸橼酸，甜菊糖适量混合，制成均匀的软材，过30目尼龙筛制湿粒，于50～60℃干燥约30min，30目筛整粒，将此颗粒和2～3重量份硬脂酸镁1～2重量份微粉硅胶，混合均匀，压片。
将本品的崩解时限定为30s。采用不加振摇的崩解度测定法,片剂全部通过10目筛即为崩解完全。取本品检测,崩解时间均值为25s,符合规定。
以上所述仅为本发明的较佳实施例而已，并不用以限制本发明，凡在本发明的精神和原则之内所做的任何修改，等同替换、改进等，均包含在本发明的保护范围之内。

Claims (4)

1.一种盐酸伊托必利口腔崩解片及其制备方法，其特征在于按重量份数计算，包括以下原辅料，所述方法按如下步骤进行：
将50重量份盐酸伊托必利，70～110重量份甘露醇，10～30重量份柠檬酸，20～40重量份聚乙烯吡咯烷酮与适量50％乙醇溶液混合均匀加入到上述混合材料粉末中，10～30重量份枸橼酸，甜菊糖适量混合，制成均匀的软材，过30目尼龙筛制湿粒，于50～60℃干燥约30min，30目筛整粒，将此颗粒和2～3重量份硬脂酸镁1～2重量份微粉硅胶，混合均匀，压片。
2.如权利要求1所述的一种盐酸伊托必利口腔崩解片及其制备方法，其特征在于先将柠檬酸与枸橼酸研细过100目筛，然后将上述辅料，甘露醇及盐酸伊托必利按处方比例充分混匀后加入硬脂酸镁及微粉硅胶混合10min，以适当压力直接压片,制备片重为0.30g的盐酸伊托必利口腔崩解片。
3.如权利要求1所述的一种盐酸伊托必利口腔崩解片及其制备方法，其特征在于本发明实施中，优选的，甘露醇为90～110重量份，聚乙烯吡咯烷酮20～40重量份。
4.如权利要求1所述的一种盐酸伊托必利口腔崩解片及其制备方法，其特征在于本发明实施中，盐酸伊托必利，甘露醇，柠檬酸，聚乙烯吡咯烷酮，50％乙醇溶液，枸橼酸，硬脂酸镁，微粉硅胶，甜菊糖均为食品级原料或药用级原料。
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