CN107787223A - 肠道清洁用泻剂组合物 - Google Patents

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Abstract

本发明涉及一种肠道清洁用泻剂组合物，具体地涉及一种在每100ml的组合物中包含40至60g的聚乙二醇、10至28g的山梨糖醇及1至10mg的匹可硫酸钠或者在每100ml的组合物中包含40至60g的聚乙二醇、10至28g的山梨糖醇及1至15mg的比沙可啶的肠道清洁用泻剂组合物。本发明所涉及的所述泻剂组合物的肠道清洁率优异的同时服药依从性高。此外，即使与少量的水一同服用所述泻剂组合物，也呈现充分的肠道清洁效果，从而减轻服用泻剂时患者需要服用大量药物的痛苦。

Description

肠道清洁用泻剂组合物
技术领域
本发明涉及一种肠道清洁率优异且服药依从性高的肠道清洁用泻剂组合物及利用它的肠道清洁方法。
背景技术
在X射线检查、内窥镜检查术、放射线照相术或手术前的肠道清洁等中需要尽可能完全清空肠道内部。因此，普遍使用如下方法：该方法利用水灌肠剂(water-enemas)或包含多种盐的高渗水溶液(hypertonic aqueous solution)等，来使肠道内部的物质以悬浮液形式排出到外部。
近年来，最常使用由硫酸钠、氯化钾、氯化钠、碳酸氢钠和氢键聚乙二醇(PEG)组成的PEG/电解质灌洗组合物。但是，由于需要在2～3小时的周期内饮用4L左右的包含如上所述的PEG/电解质的肠道泻剂组合物溶液(Afridi等,Gastrointest.Endosc.,1995,41,485-489)，因此大多数患者不仅经历如因过量的剂量导致的不适、恶心、痉挛痛和呕吐等的副作用(Dipalma等,Am.J.Gastroenterol.,2003,98,2187-2191)，而且也因咸味强烈而倾诉不快感。
此外，为了改善相对于上述4L的包含PEG/电解质的肠道泻剂组合物，进行了关于磷酸钠组分、柠檬酸镁组分、匹可硫酸钠组分的很多研究，但难以均满足患者的安全和服药依从性的提高以及肠道清洁率。
作为一例，在以磷酸钠为基础的肠道泻剂组合物的情况下，该组合物为高渗透性泻剂，通过使相当量的水流入肠内而产生促进排便的效果。但是，由于因严重的急性磷酸盐肾病导致肾脏的永久性障碍而需要长期透析等的问题，即使满足患者的服药依从性及肠道清洁率，也属于无法用于患者的高危险性药物。
此外，在如柠檬酸镁、匹可硫酸钠组分等的肠道泻剂组合物的情况下，虽然因服用量较少而提高患者的服药依从性，但具有与现有的包含PEG/电解质的肠道泻剂组合物相比组合物自身的肠道清洁率显著降低的争论。
因此，要求开发如下泻剂：该泻剂不会产生这种副作用或不快感，并且即使服用少量的药物也具有充分的肠道清洁效果。
发明内容
技术问题
本发明的目的在于提供一种在肠道清洁用泻剂中肠道清洁率优异的同时包含安全性等的服药依从性也高的泻剂。此外，提供一种肠道清洁方法，该方法即使在服用少量的肠道清洁用泻剂药物的情况下也发挥充分的效果，从而能减少服用泻剂时需要饮用大量药物的患者的痛苦。
技术方案
本发明为了实现如上所述的目的，提供一种包含聚乙二醇、山梨糖醇及匹可硫酸钠的肠道清洁用泻剂组合物或者包含聚乙二醇、山梨糖醇及比沙可啶的肠道清洁用泻剂组合物。
本发明人在研究不损害患者的安全的同时均满足服药依从性和肠道清洁率的肠道清洁用泻剂组合物的过程中，发现在以特定组分比率包含聚乙二醇、山梨糖醇及匹可硫酸钠或以特定组分比率包含聚乙二醇、山梨糖醇及比沙可啶的泻剂的情况下，提高患者的安全性及服药依从性的同时，还能够以较少的服用量发挥优异的肠道清洁效果，从而完成了本发明。
“泻剂(purgative)”是指促进排便的物质。因此，泻剂包含腹泻作用的范畴。作为一例，泻剂不仅包含引起完全清空(“完全通便，complete purgation”)或者几乎完全清空大肠的较强排便(stronger catharsis)的情况，而且还包含引起导致腹泻(“部分通便，partial purgation”)的较轻通便(mild catharsis)的情况。
优选本发明的肠道清洁用泻剂组合物在每100ml的液状组合物中包含40至60g的聚乙二醇、10至28g的山梨糖醇及1至10mg的匹可硫酸钠。此外，优选本发明的肠道清洁用泻剂组合物在每100ml的液状组合物中包含40至60g的聚乙二醇、10至28g的山梨糖醇及1至15mg的比沙可啶。在每100ml的组合物中聚乙二醇小于40g的情况下，作为泻剂的肠道清洁效果降低，在聚乙二醇超过60g的情况下，因服用量增加而降低患者的服药依从性。在每100ml的组合物中山梨糖醇小于10g的情况下，由于渗透压低于等渗溶液的渗透压而吸收到体内的水分量而使实际发挥作用的泻剂量相对于服用量而缩减，当山梨糖醇超过28g时，渗透压高于等渗溶液的渗透压而停留在肠道内时抽吸体内的水分，从而影响体内水分平衡。在每100ml的组合物中匹可硫酸钠或比沙可啶小于1mg的情况下，作为泻剂的作用不充分，当匹可硫酸钠超过10mg或比沙可啶超过15mg时，因过渡的大肠刺激而导致腹痛。
作为包含在上述泻剂组合物中的聚乙二醇可使用数均分子量为1,000至10,000的聚乙二醇。在分子量小于1,000的情况下，容易被肠粘膜吸收而不适合用作泻剂。优选地，可使用分子量为2,000至6,000的聚乙二醇，更优选地，可使用分子量为3,000或4,800的聚乙二醇。
渗透性泻剂发挥使肠内渗透压增加的作用，由此促进肠内流体的滞留。作为上述泻剂组合物中可使用的渗透性泻剂，具有柠檬酸镁、氯化镁、氢氧化镁、磷酸镁、硫酸镁、酒石酸镁、磷酸钠、酒石酸钠、硫酸钠、酒石酸钾、氧化镁、硫酸钠或它们的盐，或者具有甘油、山梨糖醇、甘露醇、乳糖醇、醇糖、L-糖、聚乙二醇或乳果糖(lactulose)等，但当与匹可硫酸钠或比沙可啶一同包含作为渗透性泻剂的山梨糖醇及聚乙二醇时，肠道清洁率及服药依从性最优异。
作为非渗透性泻剂，不仅可使用在大肠粘膜中直接刺激神经末端的刺激性缓泻剂(stimulant laxatives)，而且可使用刺激胃肠道的运动性的胃肠运动性缓泻剂(prokinetic laxatives)。作为上述泻剂组合物中可使用的非渗透性泻剂，具有矿物油、芦荟、比沙可啶(bisacodyl)、匹可硫酸钠(sodium picosulfate)、鼠李蒽酚(casanthranol)、药鼠李(cascara)、蓖麻油、二羟蒽醌(dantron)、去氢胆酸(dehydroholic acid)、酚酞(phenolphthalein)、番泻叶甙(sennosides)、多库酯(docusate)、贝胆碱(bethanachol)、秋水仙素(colchicines)、迷索前列醇(misoprostol)、西沙必利(cisapride)、去甲西沙必利(norcisapride)、石蜡、大黄酸(rhein)或替加色罗(tegaserod)等，且当与聚乙二醇和山梨糖醇一同包含作为非渗透性泻剂的匹可硫酸钠和/或比沙可啶时，肠道清洁率及服药依从性最优异。
上述泻剂组合物的制备方法可包括以下步骤：(S1)在容器中加入聚乙二醇并添加适量的纯净水后加热至60℃而溶解；(S2)加入渗透性泻剂、非渗透性泻剂和甜味剂；以及(S3)在利用纯净水调节体积之后，在80℃下使其完全溶解。
上述泻剂组合物为液状制剂，可以制备成如水、丙二醇溶液等的溶液、悬浮液、乳液等的形式，但并不限定于此。此外，可通过添加适当的甜味剂、着色剂、香味剂、稳定化剂、增粘剂等而制备上述泻剂组合物。
作为包含在上述泻剂组合物中的甜味剂，不仅可使用作为通常的糖类的葡萄糖、蔗糖、右旋糖、果糖和麦芽糖，而且可使用也能够以少量呈现甜味效果和较快的溶解度的糖精、糖精钠、木糖醇、山梨糖醇、甘露醇、麦芽糖醇、乳糖醇、益寿糖、甜菊苷、赤藻糖醇、阿斯巴甜、乙酰氨基磺酸钾、三氯蔗糖等，但并不限定于此。
此外，本发明提供一种使用上述泻剂组合物来清洁肠道的方法。更具体而言，上述清洁方法的特征在于，服用100至200ml的上述泻剂组合物及400至600ml的水，并且在20分钟以内进一步服用400至600ml的水，然后按相同的方法再重复服用一次。优选地，可服用125至175ml的上述泻剂组合物及450至550ml的水，并且在20分钟以内进一步服用450至550ml的水，然后按相同的方法再重复服用一次。优选地，可服用150ml的上述泻剂组合物及500ml的水，并且在20分钟以内进一步服用500ml的水，然后按相同的方法再重复服用一次。最优选地，可以在30分钟以内服用150ml的上述泻剂组合物及350ml的水，并且再次在30分钟以内进一步服用500ml的水之后最少休息一小时，然后按相同的方法再重复服用一次。利用本发明的泻剂组合物的肠道清洁方法即使在将饮用的水量减少至约2L左右的情况下，也充分发挥肠道清洁效果。
本发明提供一种肠道清洁用泻剂组合物，其特征在于，将100～200mL的上述泻剂组合物稀释到300～400mL的水中并在20～40分钟以内服用，进一步在20～40分钟以内饮用400～600mL的水之后休息50～70分钟，然后按相同的方法再重复服用一次。
此外，本发明提供一种肠道清洁用泻剂组合物，其特征在于，每服用1体积的上述泻剂组合物一起服用5至10体积的水。优选地，可以每服用1体积的上述泻剂组合物一起服用5.3至8体积的水，最优选地，可以每服用1体积的上述泻剂组合物一起服用5.5至6体积的水。
此外，本发明提供一种肠道清洁用泻剂组合物，其特征在于，以上述泻剂组合物和水的总体积为3.5升以下的方式服用。优选地，以泻剂组合物和水的总体积为2.5升以下的方式服用，更优选地，以泻剂组合物和水的总体积为2升以下的方式服用。
本发明提供一种肠道清洁用泻剂产品，该产品包括：肠道清洁用泻剂组合物，其包含聚乙二醇、山梨糖醇及匹可硫酸钠或包含聚乙二醇、山梨糖醇及比沙可啶；以及服用说明书，其记载了每服用1体积的上述组合物一起服用5至10体积的水。对于包含在上述肠道清洁用泻剂产品中的组合物而言，优选地，可以每服用1体积的组合物一起服用5.3至8体积的水，最优选地，可以每服用1体积的组合物一起服用5.5至6体积的水。
包含在上述肠道清洁用泻剂产品中的组合物以液状剂型在每100ml的组合物中包含40至60g的聚乙二醇、10至28g的山梨糖醇及1至10mg的匹可硫酸钠，或者以液状剂型在每100ml的组合物中包含40至60g的聚乙二醇、10至28g的山梨糖醇及1至15mg的比沙可啶。
包含在上述肠道清洁用泻剂产品中的服用说明书的特征在于，记载了将100～200mL的组合物稀释到300～400mL的水中并在20～40分钟以内服用，进一步在20～40分钟以内饮用400～600mL的水之后休息50～70分钟，然后按相同的方法再重复服用一次。
有益效果
本发明的肠道清洁用泻剂组合物的服药依从性高且肠道清洁效果优异。此外，上述组合物即使在与少量的水一同服用的情况下也发挥充分的效果，从而减轻服用泻剂时需要服用大量药物的患者的痛苦。
附图说明
图1是在将100ml的肠道清洁用泻剂组合物(原液)稀释到500mL的水中并服用，并且在再次服用之前进一步饮用500mL的水，然后按相同的方法以一小时间隔进一步重复服用两次之后，通过内窥镜检查肠道内部的结果。
图2是服用100mL的肠道清洁用泻剂组合物(原液)并在20分钟以内饮用500mL的水之后，在再次服用之前进一步饮用500mL的水，然后按相同的方法以一小时间隔进一步重复服用两次之后，通过内窥镜检查肠道内部的结果。
图3是将150mL的肠道清洁用泻剂组合物(原液)稀释到500mL的水中并服用，并且在再次服用之前进一步饮用500mL的水，然后按相同的方法以一小时间隔进一步重复服用一次之后，通过内窥镜检查肠道内部的结果。
图4是将150mL的肠道清洁用泻剂组合物(原液)稀释到350mL的水中并在30分钟以内服用，然后再次在30分钟以内进一步饮用500mL的水之后最少休息一小时，然后按相同的方法进一步重复服用一次之后，通过内窥镜检查肠道内部的结果。
具体实施方式
下面，为了有助于理解本发明，列举实施例等以进行详细说明。但是，应理解为本发明的实施例可以变形为各种不同的形式，本发明的范围并不限定于下述实施例。本发明的实施例是为了给本领域的技术人员更完整地说明本发明而提供的。
[实施例1]
按下述表1所示的成分制备了肠道清洁用泻剂组合物。在适当的容器中加入150g的聚乙二醇(数均分子量为4800)并添加适量的纯净水后加热至60℃而溶解，然后添加60mL的山梨糖醇液(山梨糖醇50％)、10mg的匹可硫酸钠及甜味剂，并且以总体积为300mL的方式添加纯净水之后，在80℃下进行完全溶解。
[表1]
原料名 使用量
聚乙二醇4800 150g
山梨糖醇液(山梨糖醇50％) 60mL
匹可硫酸钠 10mg
甜味剂 适量
纯净水 适量
总体积 300mL
[实施例2]
除使用数均分子量为3000的聚乙二醇以外，以与上述实施例1相同的条件制备肠道清洁用泻剂组合物。
[实施例3]
按下述表2所示的成分制备了肠道清洁用泻剂组合物。在适当的容器中加入130g的聚乙二醇(数均分子量为4800)并添加适量的纯净水后加热至60℃而溶解，然后添加90mL的山梨糖醇液(山梨糖醇50％)、10mg的匹可硫酸钠及甜味剂，并且以总体积为300mL的方式添加纯净水之后，在80℃下进行完全溶解。
[表2]
原料名 使用量
聚乙二醇4800 130g
山梨糖醇液(山梨糖醇50％) 90mL
匹可硫酸钠 10mg
甜味剂 适量
纯净水 适量
总体积 300mL
[实施例4]
按下述表3所示的成分制备了肠道清洁用泻剂组合物。在适当的容器中加入130g的聚乙二醇(数均分子量为4800)并添加适量的纯净水后加热至60℃而溶解，然后添加90mL的山梨糖醇液(山梨糖醇50％)、15mg的比沙可啶及甜味剂，并且以总体积为300mL的方式添加纯净水之后，在80℃下进行完全溶解。
[表3]
原料名 使用量
聚乙二醇4800 130g
山梨糖醇液(山梨糖醇50％) 90mL
比沙可啶 15mg
甜味剂 适量
纯净水 适量
总体积 300mL
[实施例5]
按下述表4所示的成分制备了肠道清洁用泻剂组合物。在适当的容器中加入150g的聚乙二醇(数均分子量为3350)并添加适量的纯净水后加热至60℃而溶解，然后添加54.6g的山梨糖醇粉末、10mg的匹可硫酸钠及甜味剂，并且以总体积为300mL的方式添加纯净水之后，在80℃下进行完全溶解。
[表4]
原料名 使用量
聚乙二醇3350 150g
山梨糖醇粉末 54.6g
匹可硫酸钠 10mg
甜味剂 适量
纯净水 适量
总体积 300mL
比较例1
按下述表5所示的成分制备了肠道清洁用泻剂组合物。在适当的容器中加入236g的聚乙二醇(数均分子量为3350)、2.97g的氯化钾、5.86g的氯化钠、6.74g的碳酸氢钠、22.74g的无水硫酸钠，并且以总体积为4L的方式添加纯净水之后进行完全溶解。
[表5]
原料名 使用量
聚乙二醇3350 236g
氯化钾 2.97g
氯化钠 5.86g
碳酸氢钠 6.74g
无水硫酸钠 22.74g
纯净水 适量
总体积 4000mL
比较例2
按下述表6所示的成分制备了肠道清洁用泻剂组合物。在适当的容器中加入0.01g的匹可硫酸钠、3.5g的氧化镁、12g的柠檬酸、0.3g的碳酸氢钠及甜味剂，并且以总体积为2L的方式添加纯净水之后使其完全溶解。
[表6]
原料名 使用量
匹可硫酸钠 0.01g
氧化镁 3.5g
柠檬酸 12g
碳酸氢钠 0.3g
甜味剂 适量
纯净水 适量
总体积 2000mL
比较例3
注射用生理盐水
<实验例1>渗透压的比较
利用渗透压测定仪来测量实施例1至5及比较例1至3的肠道清洁用泻剂组合物的渗透压并表示于下述表7中。实施例1至5是鉴于一同服用的水量而进行稀释后测量，比较例3为与体内渗透压类似的等渗性溶液。此外，比较例1和比较例2为由通常使用的聚乙二醇/电解质组成的肠道清洁用泻剂组合物，或者为由匹可硫酸钠组成的肠道清洁用泻剂组合物。
[表7]
渗透压 服用量
实施例1 265mOsmol 2L
实施例2 267mOsmol 2L
实施例3 327mOsmol 2L
实施例4 326mOsmol 2L
实施例5 267mOsmol 2L
比较例1 248mOsmol 4L
比较例2 44mOsmol 2L
比较例3 304mOsmol -
通过如上述表7的结果，确认实施例1至5的渗透压与作为生理盐水的比较例3的渗透压类似，并且确认比较例2的渗透压最低。
虽然考虑服用量时比较例1的渗透压处于良好的水平，但从需要大量服用的比较例1的特点来看，可知患者的服药便利性最低。此外，由于聚乙二醇为与电解质不反应的非离子性高分子，因此被预测为当考虑服用时电解质被吸收到体内这一点时，在4L的服用量中实际作为泻剂发挥作用的用量低于该4L。
<实验例2>基于水服用量的肠道清洁力的比较
在将100mL的实施例1的组合物稀释到500mL的水中并服用，并且在再次服用之前进一步饮用500mL的水，然后按相同的方法以一小时间隔重复服用两次之后，通过内窥镜检查肠道内部，并且将结果表示于图1。
在服用100mL的实施例1的组合物并在20分钟以内饮用500mL的水之后，在再次服用之前进一步饮用500mL的水，然后按相同的方法以一小时间隔进一步重复服用两次之后，通过内窥镜检查肠道内部，并且将结果表示于图2。
在将150mL的实施例1的组合物稀释到500mL的水中并服用，并且在再次服用之前进一步饮用500mL的水，然后按相同的方法以一小时间隔进一步重复服用一次之后，通过内窥镜检查内部，并且将结果表示于图3。
在将150mL的实施例5的组合物稀释到350mL的水中并在30分钟以内服用，并且进一步在30分钟以内饮用500mL的水之后最少休息一小时，然后按相同的方法进一步重复服用一次之后，通过内窥镜检查肠道内部，并且将结果表示于图4。
由此，确认使用实施例1及5的泻剂组合物的肠道清洁方法即使在通过2L的水或2L的包含泻剂组合物的水来减少总服用量的情况下，肠道清洁力也充分优异。

Claims (13)

1.一种肠道清洁用泻剂组合物，包含聚乙二醇、山梨糖醇及匹可硫酸钠。
2.根据权利要求1所述的肠道清洁用泻剂组合物，其特征在于，
所述组合物以液状剂型在每100ml的组合物中包含40至60g的聚乙二醇、10至28g的山梨糖醇及1至10mg的匹可硫酸钠。
3.一种肠道清洁用泻剂组合物，包含聚乙二醇、山梨糖醇及比沙可啶。
4.根据权利要求3所述的肠道清洁用泻剂组合物，其特征在于，
所述组合物以液状剂型在每100ml的组合物中包含40至60g的聚乙二醇、10至28g的山梨糖醇及1至15mg的比沙可啶。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的肠道清洁用泻剂组合物，其特征在于，
所述聚乙二醇的数均分子量为1000至10000。
6.根据权利要求5所述的肠道清洁用泻剂组合物，其特征在于，
所述聚乙二醇的数均分子量为3000至4800。
7.根据权利要求1至4中任一项所述的肠道清洁用泻剂组合物，其特征在于，
所述组合物被制备成溶液、悬浮液和乳液中的任一形式。
8.根据权利要求1至4中任一项所述的肠道清洁用泻剂组合物，其特征在于，
将100～200mL的所述组合物稀释到300～400mL的水中并在20～40分钟以内服用，并且进一步在20～40分钟以内饮用400～600mL的水之后休息50～70分钟，然后按相同的方法再重复服用一次。
9.根据权利要求1至4中的任一项所述的肠道清洁用泻剂组合物，其特征在于，
每服用1体积的所述组合物一起服用5至10体积的水。
10.根据权利要求9所述的肠道清洁用泻剂组合物，其特征在于，
服用的所述组合物和水的总体积为3.5升以下。
11.一种肠道清洁用泻剂产品，包含：
肠道清洁用泻剂组合物，其包含聚乙二醇、山梨糖醇及匹可硫酸钠或包含聚乙二醇、山梨糖醇及比沙可啶；以及
服用说明书，其记载了每服用1体积的所述组合物一起服用5至10体积的水。
12.根据权利要求11所述的肠道清洁用泻剂产品，其特征在于，
所述组合物以液状剂型在每100ml的组合物中包含40至60g的聚乙二醇、10至28g的山梨糖醇及1至10mg的匹可硫酸钠，或者以液状剂型在每100ml的组合物中包含40至60g的聚乙二醇、10至28g的山梨糖醇及1至15mg的比沙可啶。
13.根据权利要求11所述的肠道清洁用泻剂产品，其特征在于，
在所述服用说明书中记载了，将100～200mL的所述组合物稀释到300～400mL的水中并在20～40分钟以内服用，并且进一步在20～40分钟以内饮用400～600mL的水之后休息50～70分钟，然后按相同的方法再重复服用一次。
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