CN107753477A - 一种治疗肥胖症的药物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明属于医药技术领域，具体公开了一种治疗肥胖症的药物及其制备方法，按重量份数计，包括以下组分：奥利司他80‑150份、苯乙双胍20‑80份、微晶纤维素150‑300份、交联聚维酮50‑100份、共聚维酮80‑120份、二氧化硅15‑25份、硬脂酸镁15‑25份和薄膜包衣剂25‑40份。本发明治疗肥胖症的药物具有起效速度快，效果持续久、不反弹等优点，且无毒副作用，广泛适用于遗传型先天性肥胖症患者和由于环境、生活方式等后期影响导致的肥胖症患者使用。

Description

一种治疗肥胖症的药物及其制备方法

技术领域

本发明属于医疗技术领域，具体涉及一种治疗肥胖症的药物及其制备方法。

背景技术

世界卫生组织已确认肥胖是一种疾病，全世界的肥胖症患者正以约5年增加一倍的趋势日益增多，目前全球共有肥胖者至少2-5亿之多，超重者约10亿人。我国20岁以上超重者约3亿，肥胖者超过4000万，肥胖常伴随着“三高”(高血压、高血糖、高血脂)，增加得“三病”(糖尿病、心脏病、癌症)的机会。糖尿病人80％以上有肥胖史，90％以上会并发心脑血管疾病。越来越多的研究表明，肥胖会引起人体免疫功能衰退，使得肥胖人群成为癌症高发人群，并且造成性功能衰退和生育率下降。此外，肥胖的人往往缺乏自信和对异性的吸引力，从而导致沉重的心理压力。

目前流行的减肥药品分为西药和中药两大类，其中西药是以如西布曲明或奥利斯他为代表的化学药品，虽然有快速显著的减肥效果，但化学药品固有的不良反应及伴随的副作用较大；中药减肥虽然具有不良反应少、副作用小的优点，但其存在收效后易反弹、作用效果不持久等问题。

发明内容

为了解决上述问题，本发明提供治疗肥胖症的药物及其制备方法，本发明治疗肥胖症的药物不仅可以有效治疗肥胖症，降低患者体重，而且对人体无毒副作用，不反弹。

本发明解决上述技术问题的技术方案如下：一种治疗肥胖症的药物，按重量分数计，包括以下组分：奥利司他80-150份、苯乙双胍20-80份、微晶纤维素150-300份、交联聚维酮50-100份、共聚维酮80-120份、二氧化硅15-25份、硬脂酸镁15-25份和薄膜包衣剂25-40份。

在上述技术方案的基础上，本发明还可以做如下改进。

优选的，一种治疗肥胖症的药物，按重量分数计，包括以下组分：奥利司他90-130份、苯乙双胍30-60份、微晶纤维素180-280份、交联聚维酮60-90份、共聚维酮90-110份、二氧化硅18-24份、硬脂酸镁18-24份和薄膜包衣剂18-24份。。

优选的，一种治疗肥胖症的药物，按重量分数计，包括以下组分：奥利司他100份、苯乙双胍份55、微晶纤维素240份、交联聚维酮80份、共聚维酮100份、二氧化硅20份、硬脂酸镁20份和薄膜包衣剂20份。

优选地，一种治疗肥胖症的药物，其特征在于，所述薄膜包衣剂按重量分数计，由羟丙甲纤维素15-25份、滑石粉5-10份和三乙酸甘油酯2-6份组成。

本发明还提供一种治疗肥胖症药物的制备方法，包括以下步骤：

步骤1：取奥利司他90-130份、苯乙双胍30-60份、微晶纤维素180-280份、交联聚维酮60-90份、共聚维酮90-110份、二氧化硅18-24份、硬脂酸镁18-24份、薄膜包衣剂18-24份、羟丙甲纤维素15-25份、滑石粉5-10份和三乙酸甘油酯2-6份；

步骤2：将取将奥利司他、苯乙双胍、微晶纤维素、交联聚维酮、共聚维酮、二氧化硅和硬脂酸镁加入混合器中混合20-30分钟，得混合物；

步骤3：将步骤2所得混合物用压片机压片，片重为1.2g/片；

步骤4：将羟丙甲纤维素、滑石粉、三乙酸甘油酯和水按质量比为1：(2-3)加入配浆锅，搅拌30-45分钟，将步骤2所得片剂送入包衣锅中，调整好喷枪与片床之间的距离，喷枪位于包衣锅正中间，调整好雾化压力0.4-0.7Mpa；将素片预热5-10分钟后调整进风温度71℃-82℃、排风温度40℃-46℃、片床温度39℃-41℃，按成膜前期转速2-3.5r/min进行包衣，包衣至片面基本成膜、颜色一致后，将转速调整为成膜后期转速3-5r/min，直至将包衣浆喷完，包衣浆喷完后关闭进风加热，降温至片床温度28℃-32℃后出料，即得治疗肥胖症的药物。

与现有技术相比，本发明的有益效果是：

苯乙双胍多用于治疗成人非胰岛素依赖型糖尿病及部分胰岛素依赖型糖尿病。功效是促进肌肉细胞对葡萄糖的摄取和糖酵解，减少肝脏产生葡萄糖而起抗高血糖作用，可与胰岛素合用，较易控制血糖，可减少胰岛素用量。对肥胖型糖尿病者，尚可利用其抑制食欲及肠吸收葡萄糖而减轻体重。

奥利司他(Orlistat)，是目前全球唯一的OTC减肥药，全球超过40,000,000人服用并成功减重，是目前最畅销的减肥产品。目前，奥利司他是世界上唯一的被美国FDA、以及我国食品药品监督管理局批准的减肥药。它是一种强效和长效的特异性胃肠道脂肪酶抑制剂，通过直接阻断人体对食物中脂肪的吸收，摄入的热能和脂肪一旦小于消耗，体内脂肪自然减少，从而达到减重的目的。它是安全减肥，有效成分不进入血液循环，不作用于中枢神经，副作用较少，不会出现头晕、心慌、失眠、口干等情况。

本发明治疗肥胖症的药物，以燃烧脂肪、减少身体脂肪囤积为机理，提供了独特的包衣组分和工艺，使本药物具有起效速度快，效果持续久、不反弹等优点，且无毒副作用，广泛适用于遗传型先天性肥胖症患者和由于环境、生活方式等后期影响导致的肥胖症患者使用。

具体实施方式

以下对本发明的原理和特征进行描述，所举实例只用于解释本发明，并非用于限定本发明的范围。

实施例1：

一种治疗治疗肥胖症的药物的制备方法，包括以下步骤：

步骤1：奥利司他130g、苯乙双胍30g、微晶纤维素280g、交联聚维酮60g、共聚维酮110g、二氧化硅18g、硬脂酸镁24g、薄膜包衣剂18g、羟丙甲纤维素25g、滑石粉5g和三乙酸甘油酯4g；

步骤2：将取将奥利司他、苯乙双胍、微晶纤维素、交联聚维酮、共聚维酮、二氧化硅和硬脂酸镁加入混合器中混合30分钟，得混合物；

步骤3：将步骤2所得混合物用压片机压片，片重为1.2g/片；

步骤4：将羟丙甲纤维素、滑石粉、三乙酸甘油酯和水按质量比为1：2加入配浆锅，搅拌45分钟，将步骤2所得片剂送入包衣锅中，调整好喷枪与片床之间的距离，喷枪位于包衣锅正中间，调整好雾化压力0.7Mpa；将素片预热5分钟后调整进风温度71℃、排风温度40℃、片床温度41℃，按成膜前期转速3r/min进行包衣，包衣至片面基本成膜、颜色一致后，将转速调整为成膜后期转速3r/min，直至将包衣浆喷完，包衣浆喷完后关闭进风加热，降温至片床温度30℃后出料，即得本实施例治疗肥胖症的药物。

实施例2

一种治疗治疗肥胖症的药物的制备方法，包括以下步骤：

步骤1：奥利司他90g、苯乙双胍60g、微晶纤维素180g、交联聚维酮90g、共聚维酮90g、二氧化硅24g、硬脂酸镁18g、薄膜包衣剂24g、羟丙甲纤维素15g、滑石粉10g和三乙酸甘油酯6g；

步骤2：将取将奥利司他、苯乙双胍、微晶纤维素、交联聚维酮、共聚维酮、二氧化硅和硬脂酸镁加入混合器中混合20分钟，得混合物；

步骤3：将步骤2所得混合物用压片机压片，片重为1.2g/片；

步骤4：将羟丙甲纤维素、滑石粉、三乙酸甘油酯和水按质量比为1：3加入配浆锅，搅拌45分钟，将步骤2所得片剂送入包衣锅中，调整好喷枪与片床之间的距离，喷枪位于包衣锅正中间，调整好雾化压力0.4Mpa；将素片预热10分钟后调整进风温度71℃、排风温度46℃、片床温度39℃，按成膜前期转速2r/min进行包衣，包衣至片面基本成膜、颜色一致后，将转速调整为成膜后期转速5r/min，直至将包衣浆喷完，包衣浆喷完后关闭进风加热，降温至片床温度28℃后出料，即得本实施例治疗肥胖症的药物。

实施例3

一种治疗治疗肥胖症的药物的制备方法，包括以下步骤：

步骤1：奥利司他100g、苯乙双胍g55、微晶纤维素240g、交联聚维酮80g、共聚维酮100g、二氧化硅20g、硬脂酸镁20g、薄膜包衣剂20g、羟丙甲纤维素20g、滑石粉5g和三乙酸甘油酯5g；

步骤2：将取将奥利司他、苯乙双胍、微晶纤维素、交联聚维酮、共聚维酮、二氧化硅和硬脂酸镁加入混合器中混合20-30分钟，得混合物；

步骤3：将步骤2所得混合物用压片机压片，片重为1.2g/片；

步骤4：将羟丙甲纤维素、滑石粉、三乙酸甘油酯和水按质量比为1：2加入配浆锅，搅拌35分钟，将步骤2所得片剂送入包衣锅中，调整好喷枪与片床之间的距离，喷枪位于包衣锅正中间，调整好雾化压力0.5Mpa；将素片预热8分钟后调整进风温度75℃、排风温度45℃、片床温度40℃，按成膜前期转速3.5r/min进行包衣，包衣至片面基本成膜、颜色一致后，将转速调整为成膜后期转速5r/min，直至将包衣浆喷完，包衣浆喷完后关闭进风加热，降温至片床温度30℃后出料，即得本实施例治疗肥胖症的药物。

对比例

一种治疗治疗肥胖症的药物的制备方法，包括以下步骤：

步骤1：苯乙双胍份55g、微晶纤维素240g、交联聚维酮80g、共聚维酮100g、二氧化硅20g、硬脂酸镁20g、薄膜包衣剂20g、羟丙甲纤维素20g、滑石粉5g和三乙酸甘油酯5g；

步骤2：将取将奥利司他、苯乙双胍、微晶纤维素、交联聚维酮、共聚维酮、二氧化硅和硬脂酸镁加入混合器中混合20-30分钟，得混合物；

步骤3：将步骤2所得混合物用压片机压片，片重为1.2g/片；

步骤4：将羟丙甲纤维素、滑石粉、三乙酸甘油酯和水按质量比为1：2加入配浆锅，搅拌35分钟，将步骤2所得片剂送入包衣锅中，调整好喷枪与片床之间的距离，喷枪位于包衣锅正中间，调整好雾化压力0.5Mpa；将素片预热8分钟后调整进风温度75℃、排风温度45℃、片床温度40℃，按成膜前期转速3.5r/min进行包衣，包衣至片面基本成膜、颜色一致后，将转速调整为成膜后期转速5r/min，直至将包衣浆喷完，包衣浆喷完后关闭进风加热，降温至片床温度30℃后出料，即得本实施例治疗肥胖症的药物。

药效试验：

对本发明实施3的治疗肥胖症的药物进行临床试验，评价本实施例3的药物的减肥效果。

1、病例选择：

选取100例单纯性肥胖患者，其中男性53例，女性47例，经过检验，无明显心、肝、胆、肾等功能障碍，患者BMI≥30，将100名患者随机分成两组，每组50例，分别为实验组和对照组。

2、服用方法：

实验组服用本发明实施例3中得到的治疗肥胖症的药物，一日三次，一次一片，服药时间为45天；对照组服用本发明对比例中得到的治疗肥胖症的药物，一日三次，一次一片，服药时间为45天。试验期间均不改变原来的饮食习惯，正常饮食。

3、疗效判断：

显效：患者的BMI降至正常水平，及BMI≤25；

有效：患者的BMI降低，但未达到标准水平。

4、测试结果：

本实施例治疗肥胖症的药物，总有效率为94％，无效率为6％。具体数据见表1。且服药后，未发现糖尿病及其他器质性心脏病的发生，无其他内科严重疾病的发生，血尿常规及肝肾功能正常。

表1测试结果对比表

	显效	有效	无效	总有效率	无效率
						实验组	24	23	3	94％	6％
对照组	15	28	7	86％	14％

本发明治疗肥胖症的药物，。可以有效治疗肥胖症，降低患者体重，而且对人体无毒副作用，不反弹。

Claims (5)

1.一种治疗肥胖症的药物，其特征在于，按重量分数计，包括以下组分：奥利司他80-150份、苯乙双胍20-80份、微晶纤维素150-300份、交联聚维酮50-100份、共聚维酮80-120份、二氧化硅15-25份、硬脂酸镁15-25份和薄膜包衣剂25-40份。

2.根据权利要求1所述的一种治疗肥胖症的药物，其特征在于，按重量分数计，包括以下组分：奥利司他90-130份、苯乙双胍30-60份、微晶纤维素180-280份、交联聚维酮60-90份、共聚维酮90-110份、二氧化硅18-24份、硬脂酸镁18-24份和薄膜包衣剂18-24份。

3.根据权利要求1所述的一种治疗肥胖症的药物，其特征在于，按重量分数计，包括以下组分：奥利司他100份、苯乙双胍份55、微晶纤维素240份、交联聚维酮80份、共聚维酮100份、二氧化硅20份、硬脂酸镁20份和薄膜包衣剂20份。

4.根据权利要求1-3任一所述的一种治疗肥胖症的药物，其特征在于，所述薄膜包衣剂按重量分数计，由羟丙甲纤维素15-25份、滑石粉5-10份和三乙酸甘油酯2-6份组成。

5.一种治疗肥胖症药物的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：

步骤1：取奥利司他90-130份、苯乙双胍30-60份、微晶纤维素180-280份、交联聚维酮60-90份、共聚维酮90-110份、二氧化硅18-24份、硬脂酸镁18-24份、薄膜包衣剂18-24份、羟丙甲纤维素15-25份、滑石粉5-10份和三乙酸甘油酯2-6份；

步骤2：将取将奥利司他、苯乙双胍、微晶纤维素、交联聚维酮、共聚维酮、二氧化硅和硬脂酸镁加入混合器中混合20-30分钟，得混合物；

步骤3：将步骤2所得混合物用压片机压片，片重为1.2g/片；

步骤4：将羟丙甲纤维素、滑石粉、三乙酸甘油酯和水按质量比为1：(2-3)加入配浆锅，搅拌30-45分钟，将步骤2所得片剂送入包衣锅中，调整好喷枪与片床之间的距离，喷枪位于包衣锅正中间，调整好雾化压力0.4-0.7Mpa；将素片预热5-10分钟后调整进风温度71℃-82℃、排风温度40℃-46℃、片床温度39℃-41℃，按成膜前期转速2-3.5r/min进行包衣，包衣至片面基本成膜、颜色一致后，将转速调整为成膜后期转速3-5r/min，直至将包衣浆喷完，包衣浆喷完后关闭进风加热，降温至片床温度28℃-32℃后出料，即得治疗肥胖症的药物。