CN107669827A - 一种抗高血压的药物组合物及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明属于医药技术领域，具体公开了一种抗高血压的药物组合物及其制备方法，所述抗高血压的药物组合物按重量份数计，由左旋氨氯地平10‑50份、氯沙坦10‑50份、氢氯噻嗪10‑30份、青活麻1500‑2500份、蟛蜞菊1500‑2500份、葡萄藤叶1500‑2500份和蒲蒻1500‑2500份组成。本发明抗高血压的复方制剂具有见效快、效果好、副作用少、性价比高等优点。本发明将中药与左旋氨氯地平、氯沙坦、氢氯噻嗪结合起来，可以避免药物的不良反应，并提高对高血压的治疗效果。

Description

一种抗高血压的药物组合物及其制备方法

技术领域

本发明属于医疗技术领域，具体涉及一种抗高血压的药物组合物及其制备方法。

背景技术

近年来，随着我国人民生活水平的不断提高及膳食结构的改变、生活压力的增大、老年人口的增加，高血压的发明率有逐步升高的趋势，而且它会引起心、脑、肾等器官的损害，并与糖、脂质代谢紊乱和糖尿病有密切的关系，明显降低患者的生活质量，严重时甚至会危及到患者的生命。而大量国际权威高血压临床研究表明加大降压力度，积极持久的使高血压患者的血压降至130/85毫米汞柱以下(最佳应降至120/80毫米汞柱以下)，可以有效地减轻高血压引起的心脑肾等靶器官的损害，减少或推迟脑卒中、冠心病、心绞痛、心肌梗死、肾功能衰竭、动脉粥样硬化、动脉瘤等并发症的发生，降低心血管事件率、死亡率和病残率，改善生活质量，延长患者寿命。根据世界卫生组织(WTO)对全球各种疾病死亡率的统计，以高血压等为代表的心脑血管疾病死亡人数占总死亡人数比例的36％，因此提高人们对高血压病的认识，对早期预防预防、及时治疗有极其重要的意义。

目前高血压的治疗方法除了改变生活习惯外，最有效的干预方法就是药物治疗，目前常用的降压药物共分为5类，临床上主要采用单用及联合用药两类方案。但是降压药物在临床应用中仍然有很多的问题，例如长期用药造成的不良反应、耐药现象以及患者的不良依从性。有研究表明接受药物治疗的患者只有53％成功的控制了血压，使血压控制在140/90mmHg。

氯沙坦是第一个血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂(AIIA)类的抗高血压药物，适用于各种类型的高血压。但其容易导致血管神经性水肿，见于面、唇和/或舌肿胀。此不良反应限制了氯沙坦在临床的使用。

发明内容

为了解决上述问题，本发明提供一种抗高血压的药物组合物及其制备方法，本发明抗高血压的药物组合物具有见效快、效果好、副作用少、性价比高等优点，可以避免药物的不良反应，并提高对高血压的治疗效果。

本发明解决上述技术问题的技术方案如下：一种抗高血压的药物组合物，按重量份数计，由左旋氨氯地平10-50份、氯沙坦10-50份、氢氯噻嗪10-30份、青活麻1500-2500份、蟛蜞菊1500-2500份、葡萄藤叶1500-2500份和蒲蒻1500-2500份组成。

在上述技术方案的基础上，本发明还可以做如下改进。

优选的，一种抗高血压的药物组合物，按重量份数计，由左旋氨氯地平10份、氯沙坦50份、氢氯噻嗪10份、青活麻2330份、蟛蜞菊1500份、葡萄藤叶2000份和蒲蒻1500份组成。

优选的，一种抗高血压的药物组合物，按重量份数计，由左旋氨氯地平50份、氯沙坦10份、氢氯噻嗪30份、青活麻1510份、蟛蜞菊2300份、葡萄藤叶1500份和蒲蒻2000份组成。

优选地，一种抗高血压的药物组合物，按重量份数计，由左旋氨氯地平20份、氯沙坦40份、氢氯噻嗪20份、青活麻1800份、蟛蜞菊1800份、葡萄藤叶1800份和蒲蒻1920份组成。

优选的，一种抗高血压的药物组合物，按重量份数计，由左旋氨氯地平30份、氯沙坦30份、氢氯噻嗪20份、青活麻2420份、蟛蜞菊2400份、葡萄藤叶2500份和蒲蒻2500份组成。

优选的，一种抗高血压的药物组合物，按重量份数计，由左旋氨氯地平40份、氯沙坦20份、氢氯噻嗪30份、青活麻2000份、蟛蜞菊2000份、葡萄藤叶1910份和蒲蒻1500份组成。

优选的，一种抗高血压的药物组合物，所述的药物组合物的剂型为颗粒剂。

本发明的以上组成中，各味中药的重量是以生药计算的，如果以克为单位，如制成制剂，则因制剂的大小不同可制成100-1000剂。所述100-1000剂是指单位剂量的制剂形式，如片剂100-1000片，胶囊剂100-1000粒，颗粒剂l00-1000g，口服液l00-l000ml，膏剂l 00-l000g，丸剂100-1000丸等。

以上重量配比的比例是经过科学筛选得到的，对于特殊病人，如重症或轻症，肥胖或瘦小的病人，可以相应调整组成的量的配比，增加或减少不超过100％，药效基本不变。

本发明的药物组合物，可单独或根据需要可以加入药物体积一些药物可接受的辅料，可以采用制剂学常规技术制备该药物制剂，如将药物活性物质与药物可接受的辅料混合。在制成药物制剂时可以制成任何可药用的口服剂型，这些剂型选自：颗粒剂、片剂、胶囊剂、口服液、口含剂、丸剂、散剂，优选的是颗粒剂。

一种抗高血压的药物组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

a.将青活麻、蟛蜞菊、葡萄藤叶和蒲蒻加水煎煮2次，第一次加入药物体积6-8倍的水，煎煮1-2小时，第二次加入药物体积4-6倍的水，煎煮0.5-1.5小时，合并煎煮液，备用；

b.将煎煮液在55-65℃、-0.04～-0.08Mpa条件下浓缩成相对为1.08-1.20的清膏，加乙醇直含醇量为75％，放置12-24小时，过滤，滤液浓缩至相对密度为1.15-1.20的清膏，喷雾干燥，得干燥药粉；

c.将左旋氨氯地平、氯沙坦、氢氯噻嗪与干燥药粉混匀，制粒，得本发明药物组合物的活性物质；

d.该活性物质单独或与药物可接受的辅料混合，按照制剂学常规方法制得。

所述的药物可接受的辅料选自：淀粉、硬脂酸镁、甘露醇、山梨醇、山梨酸或钾盐、焦亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、硫代硫酸钠、盐酸半胱氨酸、巯基乙酸、蛋氨酸、维生素A、维生素C、维主素E、维生素D、氮酮、EDTA二钠、EDTA钙钠，一价碱金属的碳酸盐、醋酸盐、磷酸盐或其水溶液、盐酸、醋酸、硫酸、磷酸、氨基酸、氯化钠、氯化钾、乳酸钠、木糖醇、右旋糖苷、甘氨酸、乳糖、甘露糖醇、硅衍生物、纤维素及其衍生物、藻酸盐、明胶、聚乙烯吡咯烷酮、甘油、丙二醇、乙醇、吐温60～80、司班～80、蜂蜡、羊毛脂、液体石蜡、十六醇、没食子酸酯类、三乙醇胺、碱性氨基酸、尿素、尿囊素、碳酸钙、碳酸氢钙、表面活性剂、聚乙二醇、环糊精、β～环糊精、磷脂类材料、高岭土、滑石粉、硬脂酸钙等。

与现有技术相比，本发明的有益效果是：

本发明提供的药物组合物能重点针对中、重度高血压患者，具有明显的疗效和协同作用，其协同作用在于能够协同降低血压和高血压引起的脑血管事件的危险性。本发明将中药与左旋氨氯地平、氯沙坦和氢氯噻嗪结合起来，以避免单独使用氯沙坦常见的血管性水肿，并提高对高血压的治疗效果。临床试验结果表明：口服本发明组合物的患者，初步判定在降低血压水平方面要优于单纯应用左旋氨氯地平、氯沙坦和氢氯噻嗪中的任意一种。另外，本发明抗高血压的药物组合物在改善氯沙坦药物血管性水肿方面比单纯应用氯沙坦者效果显著。说明本发明抗高血压的药物组合物在降低血压方面确有疗效，并且具有副作用小的优点。

具体实施方式

以下对本发明的原理和特征进行描述，所举实例只用于解释本发明，并非用于限定本发明的范围。

实施例1

一种抗高血压的药物组合物，按重量份数计，由左旋氨氯地平10g、氯沙坦50g、氢氯噻嗪10g、青活麻2330g、蟛蜞菊1500g、葡萄藤叶2000g和蒲蒻1500g组成。

该抗高血压的药物组合物的制备方法如下：

a.将青活麻、蟛蜞菊、葡萄藤叶、蒲蒻加水煎煮2次，第1次加入药物体积7倍的水，煎煮1.5小时，第二次加入药物体积5倍的水，煎煮1小时，合并煎煮液，备用；

b.将煎煮液在60℃、-0.06Mpa条件下浓缩成相对密度为1.08-1.12的清膏，加乙醇至含醇量为75％，放置12小时，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.15-1.20的清膏，喷雾干燥得干燥药粉；

c.将左旋氨氯地平、氯沙坦、氢氯噻嗪与干燥药粉混匀，制粒，得本发明药物组合物的活性物质；

d.该活性物质加入木糖醇20g、甘露醇20g、β～环糊精40g和粘合剂20g制成颗粒剂。

共制备1500袋，每袋重5g。

实施例2

一种抗高血压的药物组合物，按重量份数计，由左旋氨氯地平50g、氯沙坦10g、氢氯噻嗪30g、青活麻1510g、蟛蜞菊2300g、葡萄藤叶1000g和蒲蒻2500g组成。

该抗高血压的药物组合物的制备方法如下：

a.将青活麻、蟛蜞菊、葡萄藤叶、蒲蒻加水煎煮2次，第1次加入药物体积7倍的水，煎煮1.5小时，第二次加入药物体积5倍的水，煎煮1小时，合并煎煮液，备用；

b.将煎煮液在55℃、-0.08Mpa条件下浓缩成相对密度为1.08-1.12的清膏，加乙醇至含醇量为75％，放置12小时，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.15-1.20的清膏，喷雾干燥得干燥药粉；

c.将左旋氨氯地平、氯沙坦、氢氯噻嗪与干燥药粉混匀，制粒，得本发明药物组合物的活性物质；

d.该活性物质加入木糖醇20g、甘露醇20g、β～环糊精40g和粘合剂20g制成颗粒剂。

共制备1500袋，每袋重5g。

实施例3

一种抗高血压的药物组合物，按重量份数计，由左旋氨氯地平20g、氯沙坦40g、氢氯噻嗪20g、青活麻1800g、蟛蜞菊1800g、葡萄藤叶1800g和蒲蒻1920g组成。

该抗高血压的药物组合物的制备方法如下：

a.将青活麻、蟛蜞菊、葡萄藤叶、蒲蒻加水煎煮2次，第1次加入药物体积6倍的水，煎煮1小时，第二次加入药物体积4倍的水，煎煮0.5小时，合并煎煮液，备用；

b.将煎煮液在65℃、-0.04Mpa条件下浓缩成相对密度为1.08-1.12的清膏，加乙醇至含醇量为75％，放置12小时，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.15-1.20的清膏，喷雾干燥得干燥药粉；

c.将左旋氨氯地平、氯沙坦、氢氯噻嗪与干燥药粉混匀，制粒，得本发明药物组合物的活性物质；

d.该活性物质加入木糖醇20g、甘露醇20g、β～环糊精40g和粘合剂20g制成颗粒剂。

共制备1500袋，每袋重5g。

实施例4

一种抗高血压的药物组合物，按重量份数计，由左旋氨氯地平30g、氯沙坦30g、氢氯噻嗪20g、青活麻2420g、蟛蜞菊2400g、葡萄藤叶2500g和蒲蒻2500g组成。

该抗高血压的药物组合物的制备方法如下：

a.将青活麻、蟛蜞菊、葡萄藤叶、蒲蒻加水煎煮2次，第1次加入药物体积6倍的水，煎煮1小时，第二次加入药物体积4倍的水，煎煮0.5小时，合并煎煮液，备用；

b.将煎煮液在60℃、-0.06Mpa条件下浓缩成相对密度为1.08-1.12的清膏，加乙醇至含醇量为75％，放置12小时，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.15-1.20的清膏，喷雾干燥得干燥药粉；

c.将左旋氨氯地平、氯沙坦、氢氯噻嗪与干燥药粉混匀，制粒，得本发明药物组合物的活性物质；

d.该活性物质加入木糖醇20g、甘露醇20g、β～环糊精40g和粘合剂20g制成颗粒剂。

共制备2000袋，每袋重5g。

实施例5

一种抗高血压的药物组合物，按重量份数计，由左旋氨氯地平40g、氯沙坦20g、氢氯噻嗪30g、青活麻2000g、蟛蜞菊2000g、葡萄藤叶1910g和蒲蒻1500g组成。

该抗高血压的药物组合物的制备方法如下：

a.将青活麻、蟛蜞菊、葡萄藤叶、蒲蒻加水煎煮2次，第1次加入药物体积6倍的水，煎煮1小时，第二次加入药物体积4倍的水，煎煮0.5小时，合并煎煮液，备用；

b.将煎煮液在65℃、-0.04Mpa条件下浓缩成相对密度为1.08-1.12的清膏，加乙醇至含醇量为75％，放置12小时，滤过，滤液浓缩至相对密度为1.15-1.20的清膏，喷雾干燥得干燥药粉；

c.将左旋氨氯地平、氯沙坦、氢氯噻嗪与干燥药粉混匀，制粒，得本发明药物组合物的活性物质；

d.该活性物质加入木糖醇20g、甘露醇20g、β～环糊精40g和粘合剂20g制成颗粒剂。

共制备1500袋，每袋重5g。

对实施例1制备的含有氯沙坦的药物组合物进行了临床试验，结果如下:1、研究对象

选取高血压患者100例进行本项研究，均符合以下条件：①初次确诊或确诊不超过半年未治疗且收缩压≥140mmHg，舒张压≥90mmHg；②无严重急慢性并发症。将符合条件的100例患者随机分为观察组和对照组，每组50例。两组患者在性别、年龄、体重指数、病程、血压水平相当，具有可比性。

2、治疗方法

①对照组：在对患者进行高血压健康知识教育的基础上应用氯沙坦治疗，氯沙坦每次50mg，每日1次。

②观察组：在对患者进行高血压健康知识教育的基础上联合服用实施例1抗高血压的药物组合物，每次1袋，每日1次。

两组均以10天为一个疗程，用药两个疗程。

3、疗效判定标准

按照《中国高血压防治指南》拟定，抗高血压治疗的目标是将血压恢

复至“正常”或“理想”水平。40-60岁病人降压至理想或正常血压

(≤130/85mmHg)，60-70岁病人至少降压至正常高值(≤140/90mmHg)，并且

观察患者有无水肿现象的出现。

4、治疗结果

观察组与对照组的血压测试结果见表1，水肿现象出现结果见表2。

表1血压测试结果对照表

	血压达标病例数	血压未达标病例数	平均血压达标率
				观察组(50人)	48	2	96％
对照组(50人)	35	15	70％

表2水肿现象对照表

	面部水肿	唇水肿	舌水肿	发生率
					观察组(50人)	0	0	0	0(0％)
对照组(50人)	8	2	3	13(26％)

5、结论

本发明将中药与左旋氨氯地平、氯沙坦和氢氯噻嗪结合起来，以避免单独使用氯沙坦常见的血管性水肿，并提高对高血压的治疗效果。

Claims (8)

1.一种抗高血压的药物组合物，其特征在于，按重量份数计，由左旋氨氯地平10-50份、氯沙坦10-50份、氢氯噻嗪10-30份、青活麻1500-2500份、蟛蜞菊1500-2500份、葡萄藤叶1500-2500份和蒲蒻1500-2500份组成。

2.根据权利要求1所述的一种抗高血压的药物组合物，其特征在于，按重量份数计，由左旋氨氯地平10份、氯沙坦50份、氢氯噻嗪10份、青活麻2330份、蟛蜞菊1500份、葡萄藤叶2000份和蒲蒻1500份组成。

3.根据权利要求1所述的一种抗高血压的药物组合物，其特征在于，按重量份数计，由左旋氨氯地平50份、氯沙坦10份、氢氯噻嗪30份、青活麻1510份、蟛蜞菊2300份、葡萄藤叶1500份和蒲蒻2000份组成。

4.根据权利要求1所述的一种抗高血压的药物组合物，其特征在于，按重量份数计，由左旋氨氯地平20份、氯沙坦40份、氢氯噻嗪20份、青活麻1800份、蟛蜞菊1800份、葡萄藤叶1800份和蒲蒻1920份组成。

5.根据权利要求1所述的一种抗高血压的药物组合物，其特征在于，按重量份数计，由左旋氨氯地平30份、氯沙坦30份、氢氯噻嗪20份、青活麻2420份、蟛蜞菊2400份、葡萄藤叶2500份和蒲蒻2500份组成。

6.根据权利要求1所述的一种抗高血压的药物组合物，其特征在于，按重量份数计，由左旋氨氯地平40份、氯沙坦20份、氢氯噻嗪30份、青活麻2000份、蟛蜞菊2000份、葡萄藤叶1910份和蒲蒻1500份组成。

7.根据权利要求1-6任一所述的一种抗高血压的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物的剂型为颗粒剂。

8.一种如权利要求1所述的抗高血压的药物组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

a.将青活麻、蟛蜞菊、葡萄藤叶和蒲蒻加水煎煮2次，第一次加入药物体积6-8倍的水，煎煮1-2小时，第二次加入药物体积4-6倍的水，煎煮0.5-1.5小时，合并煎煮液，备用；

b.将煎煮液在55-65℃、-0.04～-0.08Mpa条件下浓缩成相对为1.08-1.20的清膏，加乙醇直含醇量为75％，放置12-24小时，过滤，滤液浓缩至相对密度为1.15-1.20的清膏，喷雾干燥，得干燥药粉；

c.将左旋氨氯地平、氯沙坦、氢氯噻嗪与干燥药粉混匀，制粒，得本发明药物组合物的活性物质；

d.该活性物质单独或与药物可接受的辅料混合，按照制剂学常规方法制得。