CN107661432A - 一种用于缓解艾滋病并发症的制剂及其制备方法 - Google Patents

Abstract

本发明公开了种用于缓解艾滋病并发症的制剂，了哥王2～4份，艾叶6～8份；丹参15～17份，甘草3～5份；地龙9～11份，黄连1.5～3.5份；当归6～8份，半夏6～8份；一点红50～52份，七叶一支花10～12份；大黄8～10份，蒲公英6～8份；大青叶6～8份，贯众9～12份；五味子6～8份，该发明是一种对胃肠道没有副作用、治疗费用较低、见效快、持续时间较长的用于缓解艾滋病并发症的制剂及其制备方法，不仅治疗操作过程简单，而且可长期使用，无毒副作用；降低了患者的治疗费用，已完成阶段的试验所用配方药材每人每日30元，而鸡尾酒治疗每人每日60至100元。

Description

一种用于缓解艾滋病并发症的制剂及其制备方法

技术领域

本发明涉及一种治疗治疗艾滋病的药物与方法，尤其是一种用于缓解艾滋病并发症的制剂及其制备方法。

背景技术

艾滋病(acquired immuno deficiency syndrome，AIDS)获得性免疫缺陷综合征，是由人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus，HIV)引起的一种严重传染病。艾滋病病毒作为一种能攻击人体免疫系统的病毒，把人体免疫系统中最重要的T4淋巴细胞作为攻击目标，大量吞噬、破坏T4淋巴细胞，从而破坏人的免疫系统，最终使免疫系统崩溃，使人体因丧失对各种疾病的抵抗能力而发病并死亡。感染初期可出现类感冒样或血清病样症状，然后进入较长的无症状感染期，继之发展为获得性免疫缺陷综合征前期，最后发生各种严重机会性感染和恶性肿瘤，成为获得性免疫缺陷综合征。至今尚无有效防治手段，几无救治成功的病例，故被称为超级癌症。艾滋病病毒在人体内的潜伏期平均为12年至13年。在发展成艾滋病病人以前外表看上去正常，他们可以没有任何症状地生活和工作很多年。2009年，卫生部和联合国艾滋病规划署、世界卫生组织联合评估结果表明：截至2009年底，估计我国现存活艾滋病病毒感染者和病人约74万人，其中病人约10.5万人；2009年新发感染者约4.8万人，因艾滋病相关死亡约2.6万人。

目前国际上通行的艾滋病治疗方法是鸡尾酒疗法，即高效抗逆转录病毒治疗。广安门医院院长王阶介绍，鸡尾酒疗法只是针对艾滋病病毒的治疗，由于其毒副反应、耐药性及价格昂贵等特点，应用受到限制，约有10％至15％的病人在接受该治疗后仍无法实现免疫重建。目前，国内临床治疗艾滋病很多采用中 西医结合的方法，即在鸡尾酒治疗后，配合服用中药以减轻西药的毒副作用。中医药的临床效果已经得到公认，但在机理方面还需要探索。

了哥王：别名地谷根，主治：痈疮肿毒、跌打扭伤，小儿头疮，淋巴腺结核，麻疯、梅毒(《常见病多发病中草药手册》(1969年出版))。

一点红：别名红背菜，主治：无名肿毒，高烧、各种炎症，跌打肿痛，皮肤痒，蛇咬伤，有广普菌作用《常见病多发病中草药手册》(1969年出版)。

七叶一枝花：别名：独脚莲，主治：为治毒蛇咬伤要药；《常见病多发病中草药手册》(1969年出版)。

艾叶别名：大艾叶、杜艾叶、萎蒿；主治：吐血；衄血；吃力血；便血；崩漏；妊娠下血；月经不调；痛经；胎动不安；心腹冷痛；泄泻久痢；霍乱转筋；带下；湿疹；疥癣；痔疮；痈疡；五味子，俗称山花椒、秤砣子、药五味子、面藤、五梅子等，唐等《新修本草》载“五味皮肉甘酸，核中辛苦，都有咸味”，故有五味子之名。古医书称它荎蕏、玄及、会及，最早列于神农本草经上品，中药功效在于滋补强壮之力，药用价值极高。

熊胆粉：为粉末、不规则碎片或颗粒，棕黄色，绿黄色或深棕色，半透明，有玻璃样光泽。质脆，易吸潮，气清香微腥，味极苦微回甜，有清凉感。国家部颁标准规定，熊胆粉中主要有效成份牛磺熊去氧胆酸含量不得低于23％。性寒、无毒、味苦回甜、气清香微腥。

地龙：性寒，味咸。功能：清热、平肝、止喘、通络。归肝、胃、肺、膀胱经。功能清热平肝、熄风止痉、平喘、利尿、通络除痹。主治高热烦躁、惊痫抽搐、肺热喘咳、热结尿闭、痹痛肢麻、半身不遂，以及疮疡肿毒等证。主治高热狂燥，惊风抽搐，风热头痛，目赤、半身不遂等。地龙提供取液有良好的定咳平喘的作用。蚯蚓灰与玫瑰油混合能织秃发。清热，息风，通络，平喘，利尿。息风止痉，作用不强。清热作用好，清肝热，还能明显退壮热，发烧降体温。对热盛生风和温热病或小儿惊风有壮热的可用。但不常用，因为它息风止痉作用弱，且新鲜的退壮热和息风止痉作用更明显，干了汤剂作用就不明显，干品用的最多的是通络或舒筋活络，通经就是舒筋活络，使关节拘挛、屈伸不利缓解。活络，疏通脉络或经络，改善麻木偏瘫、口眼歪斜都常用。偏瘫和补气养血、活血化瘀的配伍如黄芪、红花、川芎平喘。可用于肺热的哮喘。利尿消肿。用于湿热水肿。用的最多的是通络和平喘。平喘就是能缓解支气管平滑肌的痉挛。

1.清热息风，用于高热惊痫、癫狂。地龙咸寒降泄，性走窜，既能息风止痉，又善清解高热，故适用于高热所致的狂躁，惊风抽搐，癫痫等症。治疗温病热极生风神昏谵语、痉挛抽搐，可单用本品煎服取效，或与钩藤、牛黄、白僵蚕等息风止痉药同用。治疗小儿惊风，高热、惊抽，可以本品研烂，与朱砂共为丸服。治疗高热狂躁或癫痫，常单用鲜品，同盐化为水，饮服。

2.通经活络，用于痹证及半身不遂。地龙长于通行经络，用于多种原因引起的经络阻滞，血脉不畅，肢节不利之证。因其性寒能清热，故适宜治疗关节红肿疼痛、屈伸不利之热痹，常与防已、秦艽、忍冬藤等除湿热、通经络药物配伍。亦用治风寒湿痹，肢体关节麻木、疼痛、屈伸不利等症，可与川乌、天南星、乳香等配伍，如小活络丹。治疗气虚血滞，中风后经络不利、半身不遂、口眼歪斜等症，常与黄芪、当归、川芎等配伍，如补阳还五汤。

3.清肺平喘，用于肺热哮喘。本品又清肺热平喘。用治邪热壅肺，肺失肃降之喘息不止，喉中哮鸣有声者，单用研末内服即效，亦可与麻黄、石膏、杏仁等同用。

4.清热利尿，用于热结膀胱，小便不利或尿闭不通。本品咸寒走下入肾， 能清热结、利水道，用治小便不利或尿闭不通，可用鲜品捣烂，浸水，滤取浓汁服，也可与车前子、木通、泽泻等利水渗湿药同用。

地龙的作用：

地龙含蚯蚓解热碱、蚯蚓素、蚯蚓毒素及黄嘌呤、腺嘌呤、鸟嘌呤、胆碱等。具有解热、镇静、抗惊厥作用。有缓慢而持久的降压作用。能显著舒张支气管，而起平喘作用。有明显的抑制血栓形成作用。从广地龙中提出一种针状结晶，对离体和在体子宫及肠道平滑肌有兴奋作用。此外，还有抗突变、抗疲劳、利尿作用等。

1.本品主要含多种氨基酸、中性脂、络合脂及脱氢同工酶、酯化同工酶等；并含蚯蚓解热碱、蚯蚓素、蚯蚓毒素；尚含嘌呤类，胆碱及含氮物质等。地龙水浸剂及蚯蚓碱具有很好的解热作用；其热浸液、醇提液有镇静、抗惊厥作用，并能降压、抗心律失常、抗血栓、抗凝血及纤维蛋白溶解；地龙煎剂及提取物对多种细菌、病毒有抑制作用；地龙液有平喘作用；地龙提取物有很强抗肿瘤活性，并与调节机体免疫功能有关；其水煎、醇提物有收缩子宫平滑肌，杀精子作用；地龙尚有一定抗溃疡作用。此外，所含琥珀酸有利尿作用；其含多种游离氨基酸有营养及美容作用。

2.近年有用地龙治支气管哮喘、高血压、癫痫发作、腮腺炎、消化性溃疡等而获效的报道。

3.有报道地龙用醋拌，电热恒温干燥箱干燥法炮制后，能增强通络止痛、解毒作用，并使其生物碱成盐而易于煎出。故本品可考虑醋制后用。

专利文献：一种用于治疗艾滋病的制剂及其制备方法（CN102309664A），其缺点在于：配方及制备方法中主要涉及的熊胆粉虽然没有说明是活取的熊胆，还是人工合成的熊胆粉，但价格都不菲，活取的不用说，人工合成的熊胆粉也是价格很高的；再者配方是熊胆粉是主药，显然是不对的（下面文字有说明），方中的黄连作用与熊胆粉相同。

从现代医学的角度来看，熊胆的主要成分是熊去氧胆酸。它可以通过工业合成得到。通过合成得到这种药物并不困难，成本也不算太高。虽然其专利药品的价格较高，但仿制药还是足够便宜的，国内企业生产的熊去氧胆酸片一瓶的价格还不到10元。

熊去氧胆酸受到认可的作用主要是溶解胆结石，这大约也就与传统医学所说的“利胆”有关。它可以抑制胆固醇在肠道内的重吸收，并降低胆固醇向胆汁中的分泌，从而降低胆汁中胆固醇的饱和度。而胆结石中很大一部分都是由于胆固醇在胆汁中过饱和析出而形成的，反过来，胆汁中的胆固醇浓度降低后，析出的胆固醇还能重新溶解，这也就是熊去氧胆酸溶解结石的原理。对于不愿或不能进行手术的胆结石病人，熊去氧胆酸是一个可行的选择。

除此以外，熊去氧胆酸对改善肝脏功能也有一定程度的作用，因此也被用来治疗各种各样的肝胆疾病，例如原发性胆汁性肝硬化、原发性硬化性胆管炎、脂肪肝和病毒性肝炎。虽然有临床研究显示出一些指标的改善，但目前还没有充分的证据证明它的益处究竟有多大。

就上述用途而言，合成的熊去氧胆酸完全可以替代熊胆，而且比熊胆更有优势。原因很简单，熊胆是成分复杂的混合物，不止含有胆汁酸、胆色素等主要成分，也含有熊经肝脏代谢排出的废物，其中可能会含有有害物质。不止如此，受多种因素的影响，熊胆中有效成分的含量也会上下波动，同样量的熊胆，不能保证含有同样多的有效成分，因此疗效也不确定。相比之下，合成品不止杂质少，有效成分含量确定，而且也更便宜易得。

在众多关于熊胆的药理学研究中，还会提到熊胆许多其他的作用，比如解热、抗炎、抗惊厥、镇咳、增加心肌收缩力等等。这些作用或许来自熊胆中熊去氧胆酸以外的物质，可能是合成制剂所不具备的。但值得注意的是，动物试验显示出的药理活性并不能和临床实际疗效划等号，这些试验结果不一定可靠，即使可靠，这些作用是否强到足以成为“药效”也是未知数。而且，要达到这些效果，也不是非用熊胆不可。比如解热，有效而且比较安全的退热药已经有很多种，价格也都不贵，根本不需要用到熊胆。

牛磺熊去氧胆酸，也不是什么神奇的物质。它其实是熊去氧胆酸与牛磺酸分子结合形成的代谢产物。牛磺酸本身是一种非常普遍地存在于多种生物体内的氨基酸。这种代谢反应并非熊所特有，人在服用熊去氧胆酸后经肝脏代谢也会产生同样的物质。因此，服用牛磺熊去氧胆酸与服用熊去氧胆酸并无差别。更何况牛磺熊去氧胆酸也完全可以在合成熊去氧胆酸的基础上再进一步加工获得。

传统医学：熊胆完全可以被替代：

即使在中国传统医学的范畴之内，作为一味中药的熊胆也是完全可以被替代的。

熊胆曾经是一种较为少见的动物性药材。“物以稀为贵”，它被一些谋利者强附出许多“神奇”的效果，并声称它的作用是无可取代的。事实上，熊胆只是一味普通的中药。在中国传统医学的实际操作中，它能被许多中草药和合成药物所替代。正如全国老中医药专家学术经验继承指导老师、中国药膳研究长务学术部部长刘正才此前接受《新京报•新知周刊》采访时所说，现有的、甚至是寻常的中草药材就可以替代熊胆的功效。比如清热解毒，野菊花、金银花的功效反而比熊胆好；而熊胆清肝明目的功效，也逊色于龙胆草、栀子。

检索文献发现，还有一些学者进行过中草药替代熊胆的正式研究。香港大学中医药学院就曾致力于寻找熊胆的中草药替代品。他们选择了黄连，并对其功效进行了一些临床观察和实验室验证，初步证明其替代熊胆是可行的。此外，也有关于黄芩可替代熊胆抗炎作用的研究。还有一些研究将中药中的熊胆替换成猪胆、兔胆或是合成熊去氧胆酸，通过动物试验验证的药理活性往往差别不大。在一项用合成品替代熊胆的研究中，含有合成品的药物甚至退热效果稍好于含有熊胆的药物。

更重要的是，中国传统医药界一般认为，良好的配伍远胜吹嘘单味药物的神奇功能。与商家的宣传相反，熊胆在中医药中的使用并不广泛。在接受《新京报》采访时，刘正才也强调，在中医的《黄帝内经》、《伤寒论》等四大中医经典中，没有一个药方提到了熊胆，“这就表明，熊胆可用可不用。

从现代医学的角度来说，熊胆的主要有效成分是熊去氧胆酸，该成分可以通过合成获得。与天然品相比，合成品纯度更高，具有明显优势；即使以传统医学的角度而言，其清热解毒、清肝明目等效用，更可以以其他草药来替代之。

发明内容

本发明的目的是提供一种对胃肠道没有副作用、治疗费用较低、见效快、持续时间较长的用于缓解艾滋病并发症的制剂及其制备方法，不仅治疗操作过程简单， 而且可长期使用，无毒副作用。

为解决为上述技术问题，本发明的技术方案是：

这种用于缓解艾滋病并发症的制剂，是由下列重量配比的原料混合而成：

了哥王2～4份， 艾叶6～8份；

丹参15～17份， 甘草3～5份；

地龙9～11份， 黄连1.5～3.5份；

当归6～8份， 半夏6～8份；

一点红50～52份， 七叶一支花10～12份；

大黄8～10份， 蒲公英6～8份；

大青叶6～8份， 贯众9～12份；

五味子6～8份，

以上所述的份数均指重量份。

该种用于缓解艾滋病并发症的制剂制备方法，由以下步骤制备：

第一步：采集新鲜的草药了哥王、艾叶、一点红、七叶一支花；

第二步：将其分别洗净，凉干或哂干后，用机械剪成块状物料；

第三步：把中药丹参、甘草、地龙、黄连、当归、半夏、大黄、蒲公英、大青叶、贯众、五味子用机械剪成块状物料；

第四步：用酒或开水调好另用；

第五步：将第二步～第三步所得的物料了哥王2～4份、艾叶6～8份、丹参15～17份、甘草3～5份、地龙9～11份、黄连1.5～3.5份、当归6～8份、半夏6～8份、一点红50～52份、七叶一支花10～12份、大黄8～10份、蒲公英6～8份、大青叶6～8份、贯众9～12份、五味子6～8份充分混合；

第六步：把第五步所得的混合料放入泥砂锅或铁锅加入适量的水后，慢火 煲煮40～50分钟至100℃，滤取药液，给患者每日按早中晚各服3-5两的一小杯；

第七步：将第四步所得的用酒或开水调好熊胆粉药液，给患者每天晚上服用一次；

以上所述的份数均指重量份。

本发明的有益效果：

该发明是一种对胃肠道没有副作用、治疗费用较低、见效快、持续时间较长的用于缓解艾滋病并发症的制剂及其制备方法，不仅治疗操作过程简单，而且可长期使用，无毒副作用；降低了患者的治疗费用，已完成阶段的试验所用配方药材每人每日30元，而鸡尾酒治疗每人每日60至100元。

具体实施方式

这种用于缓解艾滋病并发症的制剂，是由下列重量配比的原料混合而成：

了哥王2～4份， 艾叶6～8份；

丹参15～17份， 甘草3～5份；

地龙9～11份， 黄连1.5～3.5份；

当归6～8份， 半夏6～8份；

一点红50～52份， 七叶一支花10～12份；

大黄8～10份， 蒲公英6～8份；

大青叶6～8份， 贯众9～12份；

五味子6～8份，

以上所述的份数均指重量份。

该种用于缓解艾滋病并发症的制剂制备方法，由以下步骤制备：

第一步：采集新鲜的草药了哥王、艾叶、一点红、七叶一支花；

第二步：将其分别洗净，凉干或哂干后，用机械剪成块状物料；

第三步：把中药丹参、甘草、地龙、黄连、当归、半夏、大黄、蒲公英、大青叶、贯众、五味子用机械剪成块状物料；

第四步：用酒或开水调好备用；

第五步：将第二步～第三步所得的物料了哥王2～4份、艾叶6～8份、丹参15～17份、甘草3～5份、地龙9～11份、黄连1.5～3.5份、当归6～8份、半夏6～8份、一点红50～52份、七叶一支花10～12份、大黄8～10份、蒲公英6～8份、大青叶6～8份、贯众9～12份、五味子6～8份充分混合；

第六步：把第五步所得的混合料放入泥砂锅或铁锅加入适量的水后，慢火煲煮40～50分钟至100℃，滤取药液，给患者每日按早中晚各服3-5两的一小杯；

第七步：将第四步所得的用酒或开水调好熊胆粉药液，给患者每天晚上服用一次；

以上所述的份数均指重量份。

实施例1：

这种用于缓解艾滋病并发症的制剂，是由下列重量配比的原料混合而成：

了哥王2克， 艾叶6克；

丹参15克， 甘草3克；

地龙9克， 黄连1.5克；

当归6克， 半夏6克；

一点红50克， 七叶一支花10克；

大黄8克， 蒲公英6克；

大青叶6克， 贯众9克；

五味子6克， 熊胆粉1克；

该种用于缓解艾滋病并发症的制剂制备方法，由以下步骤制备：

第一步：采集新鲜的草药了哥王、艾叶、一点红、七叶一支花；

第二步：将其分别洗净，凉干或哂干后，用机械剪成块状物料；

第三步：把中药丹参、甘草、地龙、黄连、当归、半夏、大黄、蒲公英、大青叶、贯众、五味子用机械剪成块状物料；

第四步：用酒或开水调好熊胆粉1克另用；

第五步：将第二步～第三步所得的物料了哥王2克、艾叶6克、丹参15克、甘草3克、地龙9克、黄连1.5克、当归6克、半夏6克、一点红50克、七叶一支花10克、大黄8克、蒲公英6克、大青叶6克、贯众9克、五味子6克充分混合；

第六步：把第五步所得的混合料放入泥砂锅或铁锅加入适量的水后，慢火煲煮40分钟至100℃，滤取药液，给患者每日按早中晚各服3两的一小杯；

第七步：将第四步所得的用酒或开水调好熊胆粉药液，给患者每天晚上服用一次；

实施例2：

这种用于缓解艾滋病并发症的制剂，是由下列重量配比的原料混合而成：

了哥王4克， 艾叶8克；

丹参17克， 甘草5克；

地龙11克， 黄连3.5克；

当归8克， 半夏8克；

一点红52， 七叶一支花12克；

大黄10克， 蒲公英8克；

大青叶8克， 贯众12克；

五味子8克， 熊胆粉2克；

该种用于缓解艾滋病并发症的制剂制备方法，由以下步骤制备：

第一步：采集新鲜的草药了哥王、艾叶、一点红、七叶一支花；

第二步：将其分别洗净，凉干或哂干后，用机械剪成块状物料；

第三步：把中药丹参、甘草、地龙、黄连、当归、半夏、大黄、蒲公英、大青叶、贯众、五味子用机械剪成块状物料；

第四步：用酒或开水调好熊胆粉2克另用；

第五步：将第二步～第三步所得的物料了哥王4克、艾叶8克、丹参17克、甘草5克、地龙11克、黄连3.5克、当归8克、半夏8克、一点红52克、七叶一支花12克、大黄10克、蒲公英8克、大青叶8克、贯众12克、五味子8克充分混合；

第六步：把第五步所得的混合料放入泥砂锅或铁锅加入适量的水后，慢火煲煮50分钟至100℃，滤取药液，给患者每日按早中晚各服5两的一小杯；

第七步：将第四步所得的用酒或开水调好熊胆粉药液，给患者每天晚上服用一次。

病例：

黄，广西灵山人，男，20多岁，无业。由于吸毒被进行强制戒毒，于2009年被诊断为艾滋病携带者，患者的免疫功能下降，经常感冒，出现乏力、心慌、咳嗽、恶心等体征。于2010年3月5日用了本发明药品制剂在使用三个月后，患者的免疫功能得到有效提高，乏力、心慌、咳嗽、恶心等症状得到明显改善，对胃肠道没有强烈的反应，无毒副作用。

Claims (2)

1.一种用于缓解艾滋病并发症的制剂，其特征在于：是由下列重量配比的原料混合而成：

了哥王2～4份， 艾叶6～8份；

丹参15～17份， 甘草3～5份；

地龙9～11份， 黄连1.5～3.5份；

当归6～8份， 半夏6～8份；

一点红50～52份， 七叶一支花10～12份；

大黄8～10份， 蒲公英6～8份；

大青叶6～8份， 贯众9～12份；

五味子6～8份，

以上所述的份数均指重量份。

2.一种用于缓解艾滋病并发症的制剂制备方法，由以下步骤制备：

第一步：采集新鲜的草药了哥王、艾叶、一点红、七叶一支花；

第二步：将其分别洗净，凉干或哂干后，用机械剪成块状物料；

第三步：把中药丹参、甘草、地龙、黄连、当归、半夏、大黄、蒲公英、 大青叶、贯众、五味子用机械剪成块状物料；

第四步：用酒或开水调好另用；

第五步：将第二步～第三步所得的物料了哥王2～4份、艾叶6～8份、丹 参15～17份、甘草3～5份、地龙9～11份、黄连1.5～3.5份、当归6～8份、 半夏6～8份、一点红50～52份、七叶一支花10～12份、大黄8～10份、蒲公 英6～8份、大青叶6～8份、贯众9～12份、五味子6～8份充分混合；

第六步：把第五步所得的混合料放入泥砂锅或铁锅加入适量的水后，慢火 煲煮40～50分钟至100℃，滤取药液，给患者每日按早中晚各服3-5两的一小 杯；

第七步：将第四步所得的用酒或开水调好熊胆粉药液，给患者每天晚上服 用一次；

以上所述的份数均指重量份。