CN1075872A - 治疗脱发症的外用药物 - Google Patents

Abstract

本发明的外用脱发治疗药物中含有0.5～5％的 敏乐啶，溶剂为水、丙二醇和乙醇组成的三元混合体 系，其中以水∶丙二醇∶乙醇接近为1∶1∶3为 好。

Description

本发明涉及的是一种用于治疗脱发症的外用药物。

斑秃及男性脱发症是一类治疗难度较大的病症，有效的治疗药物不多。敏乐啶（Minoxidil，化学名称：6-氨基-1，2-二氢-1-羟基-2-亚氨基-4-哌啶基嘧啶）是一种用于治疗高血压的血管扩张药。自从发现服用敏乐啶治疗高血压时会引发多毛症的副作用后，对局部外用敏乐啶治疗斑秃等脱发症的机理、药代动力学、疗效及毒副作用等都有了较多的研究报道。如日本专利63150211介绍了以甘油、丙二醇为溶剂和赋型剂的含敏乐啶外用药。日本专利63301811报道了由多元醇以及十六、十八和二十二碳醇等高级醇组成的含敏乐啶的外用软膏。在美国专利4596812中还着重介绍了以等量乙醇和丙二醇为溶剂含0.5～5%的敏乐啶外用药物。对上述药物作用机理研究的实验已证实，丙二醇在药物中可能是引起头发生长的一个条件，并且可由于敏乐啶的存在而使作用增强。但本发明的实践也发现，增大丙二醇的用量并不会使疗效有所提高。如国外报道的治疗有效率为82.5%，国内使用敏乐啶霜剂的有效率为78.57%。而按照本发明下述的溶剂，虽降低了丙二醇的相对用量比例，但疗效却可达到84.31%。这也证实了一点，即，局部使用的药物稀薄均匀是有利于提高疗效的。而上述各药物中的丙二醇用量均大，既增大了药物的粘度，不利于使用时的稀薄均匀，而且从经济角度讲，也增加了成本，是不利的。

本发明的目的是为提高敏乐啶治疗脱发症的疗效而提供一种新的药物组成，并且还可以大大降低药物的成本。

本发明的药物中同样含有0.5～5%（重量/体积）的敏乐啶，并且根据实践，特别建议用2%的含量浓度。本发明药物使用的溶剂为水、丙二醇和乙醇组成的三元混合物体系，其中丙二醇1份，水0.8～1.2份，乙醇2.7～3.2份（均为体积份）。在这一溶剂体系中，特别建议使用的是以水∶丙二醇∶乙醇＝1∶1∶3（体积比）的溶剂体系最为方便。在本发明药物的溶剂体系中，由于乙醇的相对用量大大增加，其刺激表皮细胞，增加皮肤血循环流量的作用增强。加之又使用了水作为溶剂组分，使得药物溶液的粘度降低，张力下降，有利于使用时药液在皮肤表面尽量稀薄均匀，易于迅速吸收。丙二醇相对用量的减少显然可以使药物成本降低，但这种用量的减少却并未同时降低疗效。由表1显示的对102例斑秃的治疗结果可以看出，痊愈率28.43%，痊愈显效率54.90%，总有效率达到84.31%，与随机双盲试验的60例采用安慰剂的对照组间有着高度显著性差异（P＜0.005）。在有效病例中，一般治疗一个左右开始有毳毛长出，以后逐渐加多，继而毳变粗变黑，成为终毛。在治疗过程中未发现一例有明显不良反应。

以下介绍的是本发明下述药物的实例，但本发明主题的范围并非仅限于下例。

各例的溶剂组成如表2所列，其中各组分用量均为体积份。根据治疗需要，各例中所含敏乐啶的浓度（w/v）可在已报道的常规用量0.5-5%中适当选用。表1所示的治疗结果为例6的溶剂体系及敏乐啶含量为2%条件下的实验结果。其余各例溶剂体系的疗效与此相仿。

表1

	痊愈（例）	显效（例）	好转（例）	无效（例）	痊愈率（％）	痊愈显效率（％）	总有效率（％）
								治疗组（102例）	29	27	30	16	28.43	54.90	84.31
对照组（60例）	2	2	16	40	3.33	6.66	33.33

表2

	例1	例2	例3	例4	例5	例6
							丙二醇	1	1	1	1	1	1
水	1.18	1.1	1	0.93	0.87	1
							95％	3.16	3.03	2.92	2.83	2.77	3

Claims (3)

1、一种在包括有乙醇和丙二醇的无毒性溶剂中含有0.5～5%(W/V)敏乐啶的外用脱发治疗药物，其特征在于所说的无毒性溶剂(体积份)为

丙二醇  1

水      0.8～1.2

乙  醇  2.7～3.2。

2、如权利要求1所述的药物，其特征在于所说的无毒性溶剂丙二醇∶中水∶乙醇＝1∶1∶3（体积份）。

3、如权利要求1或2所述的药物，其特征在于所说的敏乐啶含量为2%。